CN105384700A - 一种治疗心肌损伤的药物组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种治疗心肌损伤的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：

Description

一种治疗心肌损伤的药物组合物
技术领域
本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及一种治疗心肌损伤的药物组合物。
背景技术
颅脑损伤除可造成中枢神经系统的改变外，临床上还可继发引起心血管系统、呼吸系统、消化系统及泌尿系统等多脏器的损伤，其中以脑损伤后继发心肌损伤较为常见，可出现心血管系统发生类似心肌缺血、心肌梗死和心律失常等“脑心综合征”，造成的损伤程度也更为严重，是创伤性脑损伤患者的继发性死亡的重要原因之一。
发明内容
本发明的目的在于提供一种治疗心肌损伤的药物组合物。
为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗心肌损伤的化合物，该化合物具有下列结构：
本发明还提供一种治疗心肌损伤的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：
优选地，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。
优选地，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。
优选地，所述稀释剂为乳糖。
优选地，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。
本发明还提供化合物在制备治疗心肌损伤的药物中的用途，该化合物具有下列结构：
本文所用的术语“药学上可接受的”指不消除本文所述的化合物的生物学活性或性质的物质，如载体或稀释剂。这类物质被施用于个体不导致不希望的生物学作用或者不以有害方式与包含它的组合物中的任何组分相互作用。
如本文所用的术语“药学上可接受的载体”包括任何和所有的溶剂、分散介质、包衣材料、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂(例如抗菌剂、抗真菌剂)、等渗剂、吸收延迟剂、盐、防腐剂、药物稳定剂、粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂、矫味剂、染料等和其组合，这是本领域技术人员所熟知的(例如参见Remington'sPharmaceuticalSciences,18thEd.MackPrintingCompany,1990,pp.1289-1329)。除了与活性成分不相容的载体外，在治疗或药物组合物中考虑使用任何常规载体。
本发明的化合物对于心肌损伤的效果显著，可以开发成临床上有效的新的药物组合物。
具体实施方式
以下通过具体实施方式的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本发明的基本思想，均在本发明的范围之内。
实验例
目标化合物的结构式为：
现有研究表明，继发性心肌损伤伴有血清CK-MB水平明显升高，因此CK-MB水平成为治疗继发性心肌损伤的一个指标。
动物模型的建立
SD大鼠按400mg/kg采用10％水合氯醛腹腔注射麻醉。大鼠俯卧位固定于脑立体定向仪支架上，正中切开头皮，中线右侧2.5mm，前因与人字缝的中间处，用牙科涡轮机钻行颅骨钻孔，骨窗直径约4mm。将灭菌打击管用自凝牙托粉固定于骨窗中。同时监测大鼠的血压、心率、呼吸等。在打击管内注满生理盐水，连接颅脑损伤液压装置，待大鼠恢复角膜反射及夹尾反射后再进行液压打击，给予1.8atm的打击力，即可制成中度颅脑损伤的动物模型，检测压力连接装置未有漏水，打击完成后，大鼠肢体出现四肢抽搐，可恢复的呼吸暂停等现象表示模型成功建立。对照组不予撞击，但手术操作过程完全相同。
实验分组
实验动物分为3组：对照组、损伤+生理盐水组、及损伤+目标化合物组，每组10只。目标化合物组为取0.01g的目标化合物加6000mL生理盐水配制成溶液。生理盐水组和目标化合物组都采用腹腔注射，注射剂量均为5ml/kg，注射时间为伤后15min、6h、12h及23h；各组动物均于伤后24h处死。动物采用过量麻醉，断头，取大鼠心脏组织，放置于-80℃备用。
大鼠血清心肌酶CK-MB含量测定
大鼠断头时收集血液(不抗凝)离心10min，分离血清置于-20℃备用。采用日立全自动生化分析仪测定各组大鼠血清CK-MB水平，酶活性单位为U/L。所用试剂盒由北京欣博盛生物技术有限公司提供。结果见下表。
组别 CK-MB(U/L)
对照组 236.18±12.35
损伤+生理盐水组 1248.62±42.87
损伤+目标化合物组 328.64±21.38

Claims (7)

1.一种治疗心肌损伤的化合物，其特征在于，该化合物具有下列结构：
2.一种治疗心肌损伤的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：
3.根据权利要求2所述的治疗心肌损伤的药物组合物，其特征在于，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。
4.根据权利要求3所述的治疗心肌损伤的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。
5.根据权利要求4所述的治疗心肌损伤的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为乳糖。
6.根据权利要求3所述的治疗心肌损伤的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。
7.化合物在制备治疗心肌损伤的药物中的用途，其特征在于，该化合物具有下列结构：
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EP0211429A1 (en) * 1985-08-05 1987-02-25 E.R. Squibb & Sons, Inc. 1,5-Benzodiazepine compounds
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