CN105326913A - 头花蓼提取物及其在降血糖药物中的应用 - Google Patents

Abstract

本发明提供了头花蓼提取物及其在降血糖药物中的应用，头花蓼提取物的制备方法是：头花蓼全草药材干燥切段，含水低级醇溶液浸泡后，再用含水低级醇溶液渗漉提取，提取液浓缩干燥后，得头花蓼总提物；取此头花蓼总提物，加蒸馏水混悬后，依次分别用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行分步萃取，其中正丁醇萃取相回收溶剂至无醇味后，加适量蒸馏水溶解并进行离心，离心后的上清液进行聚苯乙烯多孔性吸附大孔树脂柱色谱，先以蒸馏水水淋除去杂质，再用含水低级醇溶液洗脱，洗脱液浓缩干燥后，即得头花蓼提取物。动物实验证实：上述头花蓼提取物通过促进胰岛素分泌、抗氧化以及调节脂质代谢紊乱等作用，对糖尿病大鼠具有显著的降血糖作用。

Description

头花蓼提取物及其在降血糖药物中的应用

技术领域

本发明涉及头花蓼提取物及其在降血糖药物中的应用，属于医药技术领域。

背景技术

糖尿病(diabetesmellitus)，是一种多病因的代谢疾病，特点是慢性高血糖，伴随因胰岛素分泌及(或)作用缺陷引起的糖、脂肪和蛋白质代谢紊乱，临床类型主要为胰岛素依赖型糖尿病(IDDM，Ⅰ型)和非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM，Ⅱ型)。随着人们生活水平的提高和人群总体寿命的延长，糖尿病患病率和总人数将进一步增加。我国成年人糖尿病患病率从1995年的2.0％上升到2008年的9.7％，再上升至2013年的11.6％，估计糖尿病人群约1亿人，我国已成为世界上糖尿病人口最多的国家[ShawJE，SicreeRA，ZimmetPZ.Globalestimatesoftheprevalenceofdiabetesfor2010and2030.Diabetesresearchandclinicalpractice，2010，87(1)：4-14.]。预计今后十年，我国糖尿病患病率仍会继续攀升[唐继宏，宁光，吴家睿，等.中国糖尿病防治研究的现状和挑战.转化医学研究(电子版)，2012，2(3)：1-24.]。

糖尿病本身及其并发症严重危害人类健康，其治疗已成为全球性的重大公共卫生问题[ZimmetP，AlbertiKG，ShawJ.Globalandsocietalimplicationsofthediabetesepidemic.Nature，2001，414(13)：782-787.]。一般认为，糖尿病是环境因素和遗传因素长期共同作用的结果。目前尚无根治糖尿病的方法，但通过一般性治疗(糖尿病患者教育、自我监测血糖)、饮食治疗、运动治疗和药物治疗等多种治疗手段可以有效控制糖尿病。其中，药物治疗主要为胰岛素注射治疗和口服药物治疗：胰岛素制剂，包括动物胰岛素、人胰岛素和胰岛素类似物，根据作用时间分为短效、中效和长效胰岛素；口服降糖药物，包括磺脲类、双胍类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂、胰岛素促分泌剂等药物。在实际治疗中，常出现个体用药无效或长期使用继发性失效，还易诱发导致低血糖、乳酸性酸中毒及严重心脑血管等不良事件[史秀明，徐国良，黎宇，等.中药治疗糖尿病的研究进展.江西中医药，2015，46(5)：64-70.]。因此，寻找降血糖效果好且毒副作用小的药物，已成为医药研究工作者紧要而急迫的任务。

中医药学在糖尿病的病因病机分析、临床表现、药物治疗上均有其独特的见解。据国家药典显示，目前已上市治疗糖尿病为主症的中成药约50种，辅助治疗药物100余种[张力，杨晓辉.糖尿病常用中成药的合理使用与评价.中华中医药杂志，2009，24(10)：1270-1273.雷定超，张兰兰，周水平，等.中药治疗糖尿病现状与研究进展.中国医药导报，2012，9(21)：8-9.]。但中成药在整个口服降糖药市场份额中仅占不到一成，处于辅助用药的位置。随着糖尿病综合防治理念的深入，临床医生已经更加关注糖尿病并发症的综合防控，中成药的综合治疗优势受到关注[成龙，申竹芳，孙桂波.糖尿病动物模型研究进展及在中药研究中的应用.药学学报，2015，50(8)：951-958]。寻找新型的疗效确切、低毒或者无毒作用的糖尿病天然活性药物具有较高的价值[张建博，谢雨，杨浩然，等.五没食子酰基葡萄糖治疗Ⅱ型糖尿病及其并发症药效机制研究进展.药学研究，2015，34(6)：344-348，352.]。

头花蓼(PolygonumcapitatumBuch.-Ham.exD.Don)为蓼科(Polygonaceae)蓼属(Polygonum)植物，又名四季红、石莽草、红酸杆、太阳草、水绣球，多年生草本，主要产自我国江西、湖南、湖北、四川、贵州等地，多生于海拔600～3500米的山坡、山谷、湿地[中国科学院中国植物志编辑委员会.中国植物志，第25卷第1分册.北京：科学出版社，1998：57-58.]。头花蓼为贵州特有的苗药，全草入药，味苦、辛，性凉，归肾、膀胱经，具有清热利湿、解毒止痛、和血散瘀、利尿通淋的功效。其主要化学成分为挥发油、脂溶性化合物、木脂素类、黄酮类、酚酸类化合物等，具有明显的抗氧化、解热、镇痛、抗炎、抗菌等作用[杨阳.甘西鼠尾草及头花蓼化学成分研究.第二军医大学硕士学位论文.上海：第二军医大学，2009.]，民间常用全草或地上部位治疗泌尿系统感染、血尿、湿疹、肾盂肾炎、膀胱炎、尿路结石、风湿痛、跌打损伤、痄腮、疮疡、腹泻、痢疾等症[南京中医药大学.中药大辞典，第2版.上海：上海科学技术出版社，2006：850-850.贵州省医药监督管理局.贵州省中药材、民族药材质量标准，第1版.贵州：贵州科技出版社，2003：147-147.]。以其为原料制成的中成药制剂“热淋清胶囊”、“热淋清颗粒”，已被遴选为国家中药保护品种，2002年进入国家基本药物目录，2004年进入国家基本医疗保险目录。

近年来文献报道：采用索氏提取法对头花蓼进行不同溶剂提取，以体外法测定各提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用，结果显示，头花蓼甲醇提取物抑制活性最高，乙酸乙酯提取物和石油醚提取物的活性次之[陈百泉，李昌勤，常星，等.头花蓼对α-葡萄糖苷酶的抑制活性研究.中国实验方剂学杂志，2010，16(8)：151-153.]。系列专利报道：取头花蓼干燥药材加入乙醇，浸泡，回流提取，过滤浓缩，得到醇提浓缩液；醇提后药渣进行水煎煮，煎液过滤浓缩，得到水提浓缩液；合并醇提浓缩液和水提浓缩液，再进行浓缩，得到头花蓼提取物；再经相应的制备方法，得到头花蓼提取物片剂、颗粒剂、口服液、胶囊等制剂，该提取物及制剂中含有大量的总黄酮和总鞣质，具有改善3T3-L1脂肪细胞胰岛素抵抗，增强脂肪细胞对葡萄糖摄取和利用的能力，并对实验性四氧嘧啶糖尿病小鼠具有一定的降血糖作用[陈欢，陈照荣，黄绳武.一种头花蓼提取物及其制备方法和应用.中国专利：CN201310532309.0，2014-02-05.陈欢，陈照荣，黄绳武.一种头花蓼降糖提取物片剂的制备方法.中国专利：CN201310532329.8，2014-01-29.陈欢，陈照荣，黄绳武.一种头花蓼降糖提取物颗粒剂的制备方法.中国专利：CN201310524219.7，2014-02-05.陈欢，陈照荣，黄绳武.一种头花蓼降糖提取物口服液的制备方法.中国专利：CN201310524220.X，2014-02-05.陈欢，陈照荣，黄绳武.一种头花蓼降糖提取物胶囊及其制备方法.中国专利：CN201310532321.1，2014-02-05.]。

目前尚无文献报道头花蓼提取物(正丁醇萃取部位)具有降血糖的药理作用。

发明内容

本发明提供了头花蓼提取物及其在降血糖药物中的应用，所述的头花蓼提取物，按如下方法制备：

头花蓼全草药材干燥切段，5倍体积含水低级醇溶液常温下浸泡24～48h后，再用20～30倍体积含水低级醇溶液渗漉提取，提取液浓缩干燥后，得头花蓼总提物；

取此头花蓼总提物，加5倍体积蒸馏水混悬后，依次分别用20～30倍体积石油醚、乙酸乙酯和正丁醇进行分步萃取，其中正丁醇萃取相回收溶剂至无醇味后，加适量蒸馏水溶解并进行离心，离心后的上清液进行聚苯乙烯多孔性吸附大孔树脂柱色谱，先以20～30倍体积蒸馏水水淋除去杂质，再用20～30倍体积含水低级醇溶液洗脱，得到洗脱液，洗脱液浓缩干燥后，即得头花蓼提取物。

所述的含水低级醇溶液为70％～90％乙醇水溶液。

所述的含水低级醇溶液优选为80％乙醇水溶液。

所述的头花蓼提取物应用于降血糖药物的制备。

所述的头花蓼提取物的制备方法，按下述方法制备：

头花蓼全草药材干燥切段，5倍体积含水低级醇溶液常温下浸泡24～48h后，再用20～30倍体积含水低级醇溶液渗漉提取，提取液浓缩干燥后，得头花蓼总提物；

取此头花蓼总提物，加5倍体积蒸馏水混悬后，依次分别用20～30倍体积石油醚、乙酸乙酯和正丁醇进行分步萃取，其中正丁醇萃取相回收溶剂至无醇味后，加适量蒸馏水溶解并进行离心，离心后的上清液进行聚苯乙烯多孔性吸附大孔树脂柱色谱，先以20～30倍体积蒸馏水水淋除去杂质，再用20～30倍体积含水低级醇溶液洗脱，得到洗脱液，洗脱液浓缩干燥后，即得头花蓼提取物。

所述的含水低级醇溶液为70％～90％乙醇水溶液。

所述的含水低级醇溶液优选为80％乙醇水溶液。

所述的石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取剂均为分析纯。

本发明通过如下实验证明头花蓼提取物在制备降血糖药物中的应用效果。

采用链脲佐菌素联合高糖高脂饮食诱导大鼠糖尿病动物模型，考察头花蓼提取物的降血糖作用。实验动物造模成功后，分别灌胃给予高、低剂量的头花蓼提取物和高、低剂量的头花蓼总提物，每日1次，连续给药2周。测定大鼠体质量变化情况，取静脉血液、血清，检测血糖、糖化血红蛋白、胰岛素、总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇、谷胱甘肽、超氧化歧化酶、丙二醛等指标成分含量。结果表明：头花蓼提取物和总提物能够显著降低糖尿病大鼠血糖；高剂量头花蓼提取物和总提物能够显著促进糖尿病大鼠胰岛素分泌；显著升高抗氧化产物谷胱甘肽和超氧化歧化酶含量、降低氧化产物丙二醛含量；显著降低总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇含量，显著升高高密度脂蛋白胆固醇含量，高剂量头花蓼提取物和总提物具有类似于阿卡波糖的降血糖药效。

实验证明：头花蓼提取物通过促进胰岛素分泌、抗氧化以及调节脂质代谢紊乱等作用，对糖尿病大鼠具有显著的降血糖作用，可以用于糖尿病的治疗。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步说明，但本发明的实施并不仅限于此。

实施例1：头花蓼提取物的制备

头花蓼全草干燥药材1000g，切段，5倍体积80％乙醇水溶液常温下浸泡24h后，再用20倍体积80％乙醇水溶液渗漉提取，提取液浓缩干燥后，得头花蓼总提物160g，得率为16.0％(1g头花蓼总提物相当于原药材6.3g)。

取此头花蓼总提物100g，加5倍体积蒸馏水混悬后，依次分别用20倍体积石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行分步萃取，其中正丁醇萃取相回收溶剂至无醇味后，加适量蒸馏水溶解并进行离心，离心后的上清液进行聚苯乙烯多孔性吸附大孔树脂柱色谱，该树脂用量为300g，先以20倍体积蒸馏水水淋除去杂质，再用20倍体积80％乙醇水溶液洗脱，得到洗脱液，洗脱液浓缩干燥后，即得头花蓼正丁醇提物17g，相对于头花蓼总提物得率为17％，相对于头花蓼原药材得率为2.7％(1g头花蓼提取物相当于原药材37.0g)。

实施例2：头花蓼提取物对大鼠体质量的影响

1材料与方法

1.1仪器及试剂

电子天平，JE2002型(最大载荷2000g，分度值0.01g)，上海浦春计量仪器公司产品。紫外分外光度计，Alpha-150p型，上海谱元仪器有限公司产品。移液器，PipetmanP型，美国吉尔森公司产品。酶标仪，MultiskanMS型，芬兰Labsystems公司产品。血糖仪，SurestepLifeScan型，美国强生公司产品。国产微量高速离心机，国产LeicaHI1210型水浴锅，国产隔水式恒温培养箱。SurestepLifescan血糖仪试纸，美国强生公司生产。

糖化血红蛋白(glycosylatedhemoglobin，GHb)试剂盒、胰岛素(insulin，INS)试剂盒、总胆固醇(totalcholesterol，TC)试剂盒、甘油三酯(triglyceride，TG)试剂盒、低密度脂蛋白胆固醇(lowdensitylipoproteincholestorol，LDL-C)试剂盒、高密度脂蛋白胆固醇(highdensitylipoproteincholesfero，HDL-C)试剂盒、谷胱甘肽(glutathione，GSH)试剂盒、超氧化歧化酶(superoxidedismutase，SOD)试剂盒、丙二醛(malondialdehyde，MDA)试剂盒，均为南京建成生物工程研究所生产。

链脲佐菌素(streptozotocin)，美国Sigma公司生产，批号1000641700，加0.1mol/L枸橼酸缓冲液(pH＝4.2)配制成10mg/ml的溶液，供大鼠腹腔注射用。羧甲基纤维素钠(carboxymethylcellulosesodium，CMC-Na)、水合氯醛、枸橼酸为分析纯，水为纯化水。

1.2试药

头花蓼提取物和头花蓼总提物，上海长征医院药材科制剂室制备(1g头花蓼提取物相当于原药材37.0g、1g头花蓼总提物相当于原药材6.3g)，分别加0.5％CMC-Na水溶液配制成60mg/ml、30mg/ml的头花蓼提取物溶液和130mg/ml、70mg/ml的头花蓼总提物溶液，现配现用。

阿卡波糖胶囊(acarbosecapsule)，德国拜耳公司生产，50mg/粒，批号H19990205，加0.5％CMC-Na水溶液配制成0.2mg/ml的阿卡波糖溶液，现配现用。

空白对照溶液为0.5％CMC-Na水溶液。

1.3实验动物

SD大鼠42只，雌雄各半，体质量150g～180g，清洁级，购于上海必凯实验动物有限公司，动物合格证号SCXK(沪)2008-0016。饲养于第二军医大学实验动物中心动物房，饲养温度24℃～28℃，相对湿度60％～80％，通风良好。

1.4实验方法

SD大鼠，42只，自由进食饮水，领回适应饲养1周后，随机分为7组，每组6只。正常对照组6只，给予普通饲料喂养10周，其中后2周每日1次以5ml/kg灌胃给予空白对照溶液。其余6组36只，给予高糖高脂饲料喂养10周，其中喂养8周后，使用10mg/ml链脲佐菌素溶液以3.5ml/kg腹腔注射进行造模(通过测量大鼠血糖确定造模是否成功)，6组分别为模型组、阳性药物组、头花蓼总提物低剂量组、头花蓼总提物高剂量组、头花蓼提取物低剂量组和头花蓼提取物高剂量组，其对应分别以5ml/kg灌胃给予空白对照溶液，0.2mg/ml阿卡波糖溶液，70mg/ml头花蓼总提物溶液，130mg/ml头花蓼总提物溶液，30mg/ml头花蓼提取物溶液和60mg/ml头花蓼提取物溶液，每日1次，连续灌胃给药2周。

于适应饲养1周后、灌胃给药前、灌胃给药1周后、灌胃给药2周后，使用电子天平分别测定各组大鼠体质量。于灌胃给药前、灌胃给药1周后、灌胃给药2周后，各组大鼠进行眼眶静脉丛取血，检测糖化血红蛋白含量。于灌胃给药2周后，禁食12h，断尾取血，检测血糖含量。取血后，各组大鼠以3ml/kg腹腔注射10％水合氯醛溶液麻醉，将大鼠仰卧于平板，打开腹腔，拨开内脏，露出背部内侧，分离一层薄膜，即见脊柱一侧的腹主动脉，分离紧贴着的下腔静脉，使用2个血管夹夹住一段长约1.5cm的腹主动脉，在远端用小镊子轻轻提起动脉壁，插入注射器取血，将血液以2500转离心10min，取血清检测胰岛素、氧化还原蛋白及血脂四项等指标成分含量。

1.5统计学处理

实验数据以均数±标准差表示，使用SPSS16.0统计学软件进行数据处理，采用单因素方差分析比较各组之间的差异。

2结果

各组大鼠均无异常症状。灌胃给药前(喂养8周后)的各组大鼠体质量均较适应饲养1周后的有所增加。灌胃给药前，造模各组体质量均高于正常对照组，但均无显著性差异。灌胃给药1周后，给予药物各组体质量增速均低于模型组，但其差异无统计学意义。灌胃给药2周后，造模各组体质量仍均高于正常对照组，但各组体质量之间仍均无显著性差异。结果见表1。

实验表明：头花蓼提取物和总提物对糖尿病大鼠体质量无显著性影响。

表1头花蓼提取物和总提物对大鼠体质量的影响

注：与正常对照组相比，^#P<0.05、^##P<0.01；与模型组相比，*P<0.05、**P<0.01；与阳性药物组相比，^&P<0.05、^&&P<0.01。

实施例3：头花蓼提取物对大鼠糖化血红蛋白和血糖含量的影响

1材料与方法

其中，“1.1仪器及试剂；1.2试药；1.3实验动物；1.4实验方法；1.5统计学处理”均同实施例2。

2结果

从糖化血红蛋白含量变化上看：灌胃给药前，造模各组大鼠糖化血红蛋白含量较正常对照组均升高3倍左右，证实糖尿病大鼠造模成功。灌胃给药1周后、灌胃给药2周后，给予药物各组糖化血红蛋白含量较模型组均有所降低，均具有极显著性差异，说明给予药物各组均能够抑制糖化血红蛋白含量升高，且头花蓼总提物、提取物高剂量组的糖化血红蛋白含量均分别低于其低剂量组，说明存在一定的剂量-药效关系。灌胃给药1周后、灌胃给药2周后，头花蓼总提物各剂量组、提取物各剂量组与阳性药物组相比，血糖含量之间差异均无统计学意义，说明其药效与阳性药物相当。结果见表2。

从血糖含量变化上看：灌胃给药2周后，给予药物各组大鼠血糖含量较模型组均有所降低，其中阳性药物组、头花蓼总提物高剂量组、提取物高剂量组分别与模型组相比，血糖含量之间具有极显著性差异，说明能够降低血糖含量；头花蓼总提物、提取物高剂量组的血糖含量均分别低于其低剂量组，进一步证实其剂量-药效关系的存在。头花蓼总提物高剂量组、提取物高剂量组与阳性药物组相比，血糖含量之间差异无统计学意义，说明其降血糖药效与阳性药物相当。结果见表2。

实验表明：头花蓼提取物和总提物能够显著降低糖尿病大鼠血糖；高剂量头花蓼提取物和总提物具有类似于阿卡波糖的降血糖药效。

表2头花蓼提取物和总提物对大鼠糖化血红蛋白和血糖含量的影响

注：与正常对照组相比，^#P<0.05、^##P<0.01；与模型组相比，*P<0.05、**P<0.01；与阳性药物组相比，^&P<0.05、^&&P<0.01。

实施例4：头花蓼提取物对大鼠胰岛素和氧化还原蛋白含量的影响

1材料与方法

其中，“1.1仪器及试剂；1.2试药；1.3实验动物；1.4实验方法；1.5统计学处理”均同实施例2。

2结果

灌胃给药2周后，造模各组大鼠胰岛素含量较正常对照组均有所降低，且均具有极显著性差异，证实模型大鼠具有胰岛素抵抗的特点。给予药物各组胰岛素含量较模型组均有所升高，说明能够促进胰岛素分泌；阳性药物组、头花蓼总提物高剂量组、提取物高剂量组分别与模型组相比，胰岛素含量之间均具有极显著性差异；且头花蓼总提物、提取物高剂量组的胰岛素含量均分别高于其低剂量组，说明存在一定的剂量-药效关系；头花蓼总提物高剂量组、提取物高低剂量组与阳性药物组相比，胰岛素含量之间差异无统计学意义，说明其促进胰岛素分泌药效与阳性药物相当。

灌胃给药2周后，造模各组大鼠谷胱甘肽、超氧化歧化酶含量较正常对照组均有所降低，丙二醛含量较正常对照组有所升高，除阳性药物组以外，其余各组分别与模型组相比，均具有极显著性差异。阳性药物组、头花蓼总提物高剂量组、提取物高剂量组能够显著增加谷胱甘肽、超氧化歧化酶含量，显著降低丙二醛含量，且头花蓼给药组存在一定的剂量-药效关系。头花蓼总提物高剂量组、提取物高剂量组与阳性药物组相比，谷胱甘肽、超氧化歧化酶、丙二醛含量之间差异无统计学意义，说明其对以上三种氧化还原蛋白含量的影响作用与阳性药物相当。结果见表3。

实验表明：高剂量头花蓼提取物和总提物能够显著促进糖尿病大鼠胰岛素分泌，从而提高胰岛素含量发挥降血糖作用；能够显著升高抗氧化产物谷胱甘肽和超氧化歧化酶含量、降低氧化产物丙二醛含量，对糖尿病大鼠机体具有一定的抗氧化作用。

表3头花蓼提取物和总提物对大鼠胰岛素和氧化还原蛋白含量的影响

注：与正常对照组相比，^#P<0.05、^##P<0.01；与模型组相比，*P<0.05、**P<0.01；与阳性药物组相比，^&P<0.05、^&&P<0.01。

实施例5：头花蓼提取物对大鼠血脂四项的影响

1材料与方法

其中，“1.1仪器及试剂；1.2试药；1.3实验动物；1.4实验方法；1.5统计学处理”均同实施例2。

2结果

灌胃给药2周后，造模各组大鼠总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇含量较正常对照组均有所降低，高密度脂蛋白胆固醇含量较正常对照组有所升高，证实模型各组大鼠均存在血脂代谢异常。阳性药物组、头花蓼总提物高剂量组、提取物高剂量组能够显著降低总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇含量，升高高密度脂蛋白胆固醇含量，且头花蓼给药组存在一定的剂量-药效关系。头花蓼总提物高剂量组、提取物高剂量组与阳性药物组相比，总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇含量之间差异无统计学意义，说明其对以上血脂四项含量的影响作用与阳性药物相当。结果见表4。

实验表明：高剂量头花蓼提取物和总提物能够显著降低糖尿病大鼠总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇含量，显著升高高密度脂蛋白胆固醇含量，对糖尿病大鼠体内的脂质代谢紊乱具有一定的调节作用。

表4头花蓼提取物和总提物对大鼠血脂四项的影响

注：与正常对照组相比，^#P<0.05、^##P<0.01；与模型组相比，*P<0.05、**P<0.01；与阳性药物组相比，^&P<0.05、^&&P<0.01。

由上述实验数据可得，头花蓼提取物降血糖药效与头花蓼总提物相比：从化学成分上看，头花蓼总提物为混合物，不仅含有脂溶性化合物、水溶性化合物，还含有一定量的糖类；而此头花蓼提取物为有效部位群，为总提物经过正丁醇萃取后，再通过大孔吸附树脂进行了有效的分离与纯化，只含有水溶性化合物且不含糖类；从药效作用上看，高效量的头花蓼提取物和高效量的头花蓼总提物两者药效相似，但两者给药剂量不相同，高剂量的头花蓼总提物给药剂量为130mg/ml，高剂量的头花蓼提取物给药剂量仅为60mg/ml。

头花蓼提取物经过有效的分离与纯化，药效作用更为显著，具有一定的优越性和有益效果。

Claims (7)

1.头花蓼提取物，其特征在于：按如下方法制备：

头花蓼全草药材干燥切段，5倍体积含水低级醇溶液常温下浸泡24~48h后，再用20~30倍体积含水低级醇溶液渗漉提取，提取液浓缩干燥后，得头花蓼总提物；

取此头花蓼总提物，加5倍体积蒸馏水混悬后，依次分别用20~30倍体积石油醚、乙酸乙酯和正丁醇进行分步萃取，其中正丁醇萃取相回收溶剂至无醇味后，加适量蒸馏水溶解并进行离心，离心后的上清液进行聚苯乙烯多孔性吸附大孔树脂柱色谱，先以20~30倍体积蒸馏水水淋除去杂质，再用20~30倍体积含水低级醇溶液洗脱，得到洗脱液，洗脱液浓缩干燥后，即得头花蓼提取物。

2.根据权利要求1所述的头花蓼提取物，其特征在于：所述的含水低级醇溶液为70%~90%乙醇水溶液。

3.根据权利要求1所述的头花蓼提取物，其特征在于：所述的含水低级醇溶液为80%乙醇水溶液。

4.如权利要求1所述的头花蓼提取物应用于降血糖药物的制备。

5.一种如权利要求1所述的头花蓼提取物的制备方法，其特征在于：按下述方法制备：

头花蓼全草药材干燥切段，5倍体积含水低级醇溶液常温下浸泡24~48h后，再用20~30倍体积含水低级醇溶液渗漉提取，提取液浓缩干燥后，得头花蓼总提物；

取此头花蓼总提物，加5倍体积蒸馏水混悬后，依次分别用20~30倍体积石油醚、乙酸乙酯和正丁醇进行分步萃取，其中正丁醇萃取相回收溶剂至无醇味后，加适量蒸馏水溶解并进行离心，离心后的上清液进行聚苯乙烯多孔性吸附大孔树脂柱色谱，先以20~30倍体积蒸馏水水淋除去杂质，再用20~30倍体积含水低级醇溶液洗脱，得到洗脱液，洗脱液浓缩干燥后，即得头花蓼提取物。

6.根据权利要求5所述的头花蓼提取物在制备降血糖药物中的应用，其特征在于：所述的含水低级醇溶液为70%~90%乙醇水溶液。

7.根据权利要求5所述的头花蓼提取物在制备降血糖药物中的应用，其特征在于：所述的含水低级醇溶液为80%乙醇水溶液。