CN105311002A - 一种可乐定控释贴片的制备方法 - Google Patents
一种可乐定控释贴片的制备方法 Download PDFInfo
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Abstract
本发明公开了一种可乐定控释贴片的制备方法,具体方法如下:称取主药可乐定和聚乙丁烯压敏胶,混合均匀,形成粘贴层,然后将其涂布在防粘层上,烘干后再将粘贴层与控释层贴合在一起;称取主药可乐定和聚乙丁烯压敏胶,混合均匀,形成药库层,然后将药库层涂布在背衬层上,烘干后再将药库层与控释层贴合在一起;将制得的产品均匀分切成1000片即可,然后杀菌,包装即可。本发明具有安全可靠等优点。
Description
技术领域
本发明涉及一种可乐定控释贴片的制备方法,应用于治疗儿童多动症领域。
背景技术
儿童多动症(HyperactivityinChildren)是儿童多动综合症(HyerkineticSyndromeofChildhood)的简称,又称为注意障碍多动综合症(ADHD),是种较常见的儿童行为障碍综合症。
目前多动症患儿越来越多了,随着国际上有关多动症诊断标准的逐渐统一,近年来,根据调查研究显示,我国儿童多动症的患病率为4.31%-5.83%。目前国外学者一般认为,多动症的患病率约为3%-6%,粗略估计,我国约有上千万的多动症患儿。
多动症是儿童期最为常见的一种心理行为障碍,已引起了广大家长、老师、医务工作者及全社会的广泛关注,患了多动症后,尤其是重症的患儿,如果不能得到及时的诊断和治疗,病情会逐渐加重,不仅会影响自己的学习和生活,而且还会给家庭、学校和社会造成极大的伤害,也给家庭和社会带来沉重的负担,所以加强儿童多动症的防治工作是十分重要的,本病发病确切机制尚未清楚,但有研究学者认为可能与大脑基底神经节发育及功能障碍有关,精神因素、遗传因素、胚胎发育及感染等有一定的影响。
目前治疗多动症最有效的方法仍然是药物治疗,多动症的治疗药物可分为三大类:(1)兴奋类:是最常见的药物,包括利他林、苯丙胺及匹莫林等,但该类药物副作用大,长期使用患者依从性不好;(2)α2受体激动剂:可乐定是一种受体的激动剂,也可用于高血压治疗;(3)三环类抗抑郁药:常见的有丙咪唪和去甲丙咪嗪,但有报道,该类药对儿童使用应慎重。
可乐定是一种中枢性α2受体激动剂,它能通过降低人交感神经的活性起到降压和减慢心率的作用,同时还可通过参与调控去甲肾上腺素功能,促使前额皮质恢复抑制功能,从而达到改善注意力和学习能力的作用。
以上治疗多动症药物的治疗方法均为口服制剂,普通口服制剂治疗过程,用药不方便的同时顺从性也差,由于儿童是特殊人群,其难做到按时用药及用药过程会产生不良心理反应,由于大多兴奋药品被列入精神药品管理范围,需要凭医师开具处方才能用药,直接限制了这类儿童多动症的治疗,因而开发一种长久高效安全低毒副作用的新剂型是当务之急。
发明内容
本发明的目的是提供一种生产出的产品使用安全可靠、能起到长久高效治疗儿童多动症的可乐定控释贴片的制备方法。
本发明公开了一种可乐定控释贴片的制备方法,具体方法如下:
(1)、称取主药可乐定0.3-0.5g和聚乙丁烯压敏胶10-40g,并在均质机内混合均匀,形成粘贴层,然后将其涂布在防粘层上,烘干后再将粘贴层与控释层贴合在一起;
(2)、称取主药可乐定1.5-4.5g和聚乙丁烯压敏胶10-40g,
5ml矿物油、1.0g二氧化硅,并在均质机内混合均匀,形成药库层,然后将药库层涂布在背衬层上,烘干后再将药库层与控释层贴合在一起,依次形成背衬层、药库层、控释层、粘贴层、防粘层共五层结构;
(3)、将(2)制得的产品均匀分切成1000片即可,然后杀菌,包装即可。
所述的防粘层为蜡纸,所述的控释层为EVA膜、微孔膜,所述的背衬层为铝塑复合膜。
本发明治疗儿童多动症的可乐定控释贴片具有如下优点:
(1)药物经皮肤直接进入人体内,避免了肝脏的首过效应,很大程度上提高了药物的生物利用度;
(2)控释贴片上的药物可长期稳定持续恒速释放,避免了普通制剂的血药浓度峰谷现象,极大地减少了口服可乐定片剂是产生的毒副作用;
(3)透皮控释剂型,无注射及口服的不方便;
(4)用药安全可靠,使用方便,特别对儿童一周只需贴用一次,极大改善了儿童治疗的顺从性。
本发明与机体生物相容性好、无副作用,在体内可彻底降解;更重要的是其使用方便快捷;理化性质稳定性好,可于常温下储存运输,价格低廉,可广泛应用于医用止血、促进伤口愈合等场合。
本发明考察了可乐定控释贴片的主要药效学试验
1、体外透皮吸收实验
可乐定控释贴片有三种
(1)进入人体释药效率为0.05mg/天/片,释药速率的变动幅度为<±25%,贴片的面积为1.3cm2,每片含可乐定1.5mg;
(2)进入人体释药效率为0.75mg/天/片,释药速率的变动幅度为<±30%,贴片的面积为1.6cm2,每片含可乐定2.0mg;
(3)进入人体释药效率为0.1mg/天/片,释药速率的变动幅度为<±31%,贴片的面积为1.9cm2,每片含可乐定2.5mg;
三种控释贴片均能稳定释放药物进入人体持续7天,释放量与面积成正比。
2、可乐定控释贴片动物血药浓度
本实验用可乐定3H作为过示踪剂,与可乐定均匀混合制成3H示踪可乐定贴片,给狗敷贴后,在不同时间取血,测定血药浓度,实验证明:在贴片贴上3小时后可测得放射性,24小时后达到平稳血药浓度,能按长期恒速稳定释放进入血液循环,动物体内血药浓度能稳定保持7天。
本发明考察了可乐定控释贴片的稳定性试验:
可乐定控释贴片经过36个月室温放置,外观性能及含量均无变化,样品在2000-4000Lux光照放置10天,观察外观、粘性、含量均无变化。并于40℃与60℃进行高温实验,75%与100%的湿度进行高湿实验,放置10天后外观性能及含量均明显无变化。
具体实施方式
下面结合具体实施案例对本发明作进一步详细地描述:
实施例1
(1)、称取主药可乐定0.4g和聚乙丁烯压敏胶15g,并在均质机内混合均匀,形成粘贴层,然后将其涂布在蜡纸上,烘干后再将粘贴层与EVA膜贴合在一起;
(2)、称取主药可乐定4.0g和聚乙丁烯压敏胶35g,
5ml矿物油、1.0g二氧化硅,并在均质机内混合均匀,形成药库层,然后将药库层涂布在铝塑复合膜上,烘干后再将药库层与EVA膜贴合在一起,依次形成铝塑复合膜、药库层、EVA膜、粘贴层、蜡纸共五层结构;
(3)、将(2)制得的产品均匀分切成1000片即可,然后杀菌,包装即可。
实施例2
(1)、称取主药可乐定0.4g和聚乙丁烯压敏胶10g,并在均质机内混合均匀,形成粘贴层,然后将其涂布在蜡纸上,烘干后再将粘贴层与微孔膜贴合在一起;
(2)、称取主药可乐定4.0g和聚乙丁烯压敏胶40g,5ml矿物油、1.0g二氧化硅,并在均质机内混合均匀,形成药库层,然后将药库层涂布在铝塑复合膜上,烘干后再将药库层与微孔膜贴合在一起,依次形成背衬层、药库层、微孔膜、粘贴层、蜡纸共五层结构;
(3)、将(2)制得的产品均匀分切成1000片即可,然后杀菌,包装即可。
实施例3
(1)、称取主药可乐定0.4g和聚乙丁烯压敏胶15g,并在均质机内混合均匀,形成粘贴层,然后将其涂布在蜡纸上,烘干后再将粘贴层与微孔膜贴合在一起;
(2)、称取主药可乐定4.0g和聚乙丁烯压敏胶35g,
5ml矿物油、1.0g二氧化硅,并在均质机内混合均匀,形成药库层,然后将药库层涂布在铝塑复合膜上,烘干后再将药库层与微孔膜贴合在一起,依次形成铝塑复合膜、药库层、微孔膜、粘贴层、蜡纸共五层结构;
(3)、将(2)制得的产品均匀分切成1000片即可,然后杀菌,包装即可。
实施例4
(1)、称取主药可乐定0.4g和聚乙丁烯压敏胶10g,并在均质机内混合均匀,形成粘贴层,然后将其涂布在蜡纸上,烘干后再将粘贴层与微孔膜贴合在一起;
(2)、称取主药可乐定4.0g和聚乙丁烯压敏胶40g,5ml矿物油、1.0g二氧化硅,并在均质机内混合均匀,形成药库层,然后将药库层涂布在背衬层上,烘干后再将药库层与微孔膜贴合在一起,依次形成背衬层、药库层、微孔膜、粘贴层、蜡纸共五层结构;
(3)、将(2)制得的产品均匀分切成1000片即可,然后杀菌,包装即可。
实施例5
(1)、称取主药可乐定0.4g和聚乙丁烯压敏胶10g,并在均质机内混合均匀,形成粘贴层,然后将其涂布在蜡纸上,烘干后再将粘贴层与EVA膜贴合在一起;
(2)、称取主药可乐定4.0g和聚乙丁烯压敏胶40g,
5ml矿物油、1.0g二氧化硅,并在均质机内混合均匀,形成药库层,然后将药库层涂布在铝塑复合膜上,烘干后再将药库层与EVA膜贴合在一起,依次形成铝塑复合膜、药库层、EVA膜、粘贴层、蜡纸共五层结构;
(3)、将(2)制得的产品均匀分切成1000片即可,然后杀菌,包装即可。
以上实施例仅用以说明本发明而并非限制本发明所描述的技术方案;因此,尽管本说明书参照上述的各个实施例对本发明已进行了详细的说明,但是,本领域的普通技术人员应当理解,仍然可以对本发明进行修改或等同替换;而一切不脱离本发明的精神和范围的技术方案及其改进,其均应涵盖在本发明的权利要求范围中。
Claims (2)
1.一种可乐定控释贴片的制备方法,其特征在于:具体方法如下:
(1)、称取主药可乐定0.3-0.5g和聚乙丁烯压敏胶10-40g,并在均质机内混合均匀,形成粘贴层,然后将其涂布在防粘层上,烘干后再将粘贴层与控释层贴合在一起;
(2)、称取主药可乐定1.5-4.5g和聚乙丁烯压敏胶10-40g,
5ml矿物油、1.0g二氧化硅,并在均质机内混合均匀,形成药库层,然后将药库层涂布在背衬层上,烘干后再将药库层与控释层贴合在一起,依次形成背衬层、药库层、控释层、粘贴层、防粘层共五层结构;
(3)、将(2)制得的产品均匀分切成1000片即可,然后杀菌,包装即可。
2.根据权利要求1所述的一种可乐定控释贴片的制备方法,其特征在于:所述的防粘层为蜡纸,所述的控释层为EVA膜、微孔膜,所述的背衬层为铝塑复合膜。
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