CN105307651A - 噻唑类化合物及其用途 - Google Patents

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M.莫拉
T.J.皮洛-马蒂亚斯
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T.德赫特亚
A.贡特相
K.萨里斯
A.阿圭尔
M.沙菲夫
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Abstract

本公开涉及：(a)尤其抑制RSV感染和/或复制的化合物及其盐；(b)可用于制备这样的化合物和盐的中间体；(c)包含这样的化合物和盐的组合物；(d)制备这样的中间体、化合物、盐和组合物的方法；(e)这样的化合物、盐和组合物的使用方法；和(f)包含这样的化合物、盐和组合物的药盒。

Description

噻唑类化合物及其用途
技术领域
本公开涉及：(a)尤其可用于抑制人类呼吸道合胞病毒（RSV）感染和/或复制的化合物及其盐；(b)可用于制备这样的化合物和盐的中间体；(c)包含这样的化合物和盐的组合物；(d)制备这样的中间体、化合物、盐和组合物的方法；(e)这样的化合物、盐和组合物的使用方法；和(f)包含这样的化合物、盐和组合物的药盒。
背景
人类呼吸道合胞病毒（RSV）是副粘病毒科（Paramyxoviridaefamily）中的肺炎病毒。其是有包膜、无节段的负链RNA病毒。它的15.2kb基因组已完全定序并且其含有编码11种不同蛋白质的10mRNAs。RSV具有对附着和进入而言必需的三种跨膜表面蛋白（F、G、SH）、两种非结构蛋白（NS1、NS2）、基质（M）蛋白、使病毒RNA基因组壳体化的核衣壳（N）蛋白、磷蛋白（P）和RNA聚合酶（L）。此外，该RSVM2mRNA编码M2-1和M2-2蛋白质。
RSV是婴儿和幼儿的严重下呼吸道感染的主因。大多数感染的婴幼儿仅发生较轻症状，而他们中的25-40%发生表征病毒性细支气管炎或肺炎的下呼吸道征兆。重度下呼吸道RSV感染可造成严重性不同的后果——从提高的儿童哮喘发作危险到死亡。在RSV感染后，免疫不完全且终身可发生再感染。估计RSV每年在全世界造成大约6千万例感染和160,000例死亡。RSV感染在美国每年造成多达125,000例婴儿住院，这相当于这一年龄组的婴儿入院数的大约0.1-0.2%。重度RSV病的风险最大的婴儿是早产儿和具有支气管肺发育不良、先天性心脏病或免疫缺陷的婴儿。在这些病况下的入院率为5%至30%。入院儿童中的死亡率在具有心脏病和肺病的儿童中为大约3%，在没有这些危险因素的儿童中为最多1%。RSV感染也是老年人和免疫受损人群中的重要病因。在住院的老年人中，死亡率可高达10–20%，在具有RSV肺炎的重度免疫受损患者中，死亡率为大约50%。
在温带气候中每年冬天都发生RSV流行病。RSV有两个组（也称作亚群），A和B。A和B组可能在一次疫情内共同流通，但它们的相对比例可能年年改变。优势流行组也可能在不同的年份改变，A组成为优势组的发生率略高。两组之间的序列同源性在不同的病毒蛋白中改变。例如，F和N蛋白高度保守，分别具有91%和96%的两组之间的氨基酸同源性。另一方面，G蛋白的序列在两组之间明显不同，氨基酸同源性仅为53%。关于RSV的两组之间的毒力差异，存在相互矛盾的数据。一些研究发现这两组造成的疾病的临床严重程度没有差异，而另一些报道了A组看起来与更严重的疾病相关联。
目前，没有临床批准的用于治疗RSV的疫苗或有效抗病毒疗法。由于与有危险的对象（包括婴儿、老年人和免疫受损人群）（他们通常对疫苗的副作用具有低耐受性并因其免疫系统较弱而倾向于作出降低的免疫应答）相关的挑战，开发安全有效的RSV疫苗的尝试迄今已失败。
利巴韦林已用于治疗RSV感染，但需要长期气雾剂给药，对其安全性及其在RSV感染治疗中的效力存在疑问。此外，利巴韦林与不合意的副作用，如贫血、疲劳、应激性（irritability）、皮疹、鼻塞、鼻窦炎、咳嗽和甚至出生缺陷相关联。
帕利珠单抗/Synagis?是已用作被动免疫预防以防止病毒向下呼吸道传播的针对RSVF蛋白的人源化小鼠单克隆抗体。尽管帕利珠单抗已成功用于降低高危人群中的RSV感染的住院率，但该抗体在具有由RSV感染发生严重症状的危险的婴儿，如早产儿和/或具有先天性心脏病或肺病的婴儿中仅被批准预防性的使用。
因此，明显需要用于预防和治疗RSV的化合物和向有急性RSV感染危险的成年人和儿童提供安全有效的治疗的疗法。
概述
本文公开了式(A)的化合物和制备这种化合物的方法，
其中，
RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；
RB选自、和；
RC选自：
支链-C4-C8烷基、支链-C3-C8卤代烷基和-C(R1aR1b)-O-C1-C6烷基，其中R1a是氢或C1-C6烷基，且R1b是C1-C6烷基；
C5-C7环烷基，其中所述C5-C7环烷基任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代；
苯基或5-或6-元杂芳基，其中所述苯基或5-或6-元杂芳基各自独立地任选被1、2或3个选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、卤素和苯基的取代基取代；
单环C5-C7环烷基C1-C3烷基或双环C6-C10环烷基C1-C3烷基，其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基的单环C5-C7环烷基和所述双环C6-C10环烷基C1-C3烷基的双环C6-C10环烷基各自独立地任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素的取代基取代；
，其中所述环醚基团任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和卤素的取代基取代，且其中m是1、2或3且n是1、2或3；
苯基C1-C3烷基，其中所述苯基C1-C3烷基的苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；
5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，且其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；和
或，其中
Ra和Rb在每次出现时独立地选自氢和C1-C6烷基，或
Ra和Rb与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，且其中
p是0、1或2；
q是1或2；
r是1或2；且
s是0或1；
RD是氢或苯基；
RE是任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代的苯基；
RF选自C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷基；卤代C1-C6烷氧基；和任选被选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基和卤素的取代基取代的5-元或6-元杂芳基；
RG选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素；且
Y和Z各自独立地选自CH或N；
其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基、双环C6-C10环烷基C1-C3烷基、苯基C1-C3烷基或5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是所述C1-C3烷基链上的原子。
本公开还涉及包含治疗有效量的一种或多种本文所述的化合物或其可药用盐、溶剂合物或溶剂合物的盐以及一种或多种可药用载体的药物组合物。
本公开还涉及包含一种或多种所公开的化合物和/或盐和任选一种或多种附加治疗剂的组合物（包括药物组合物）。
本公开还涉及包含一种或多种所公开的化合物和/或盐和任选一种或多种附加治疗剂的药盒。
本公开还涉及使用该化合物、盐、组合物和/或药盒以例如抑制RNA病毒（包括RSV）的复制的方法。
本公开还涉及用于抑制RNA病毒（包括RSV）的复制的化合物、盐、组合物和/或药盒。
本公开还涉及用于治疗RSV感染的化合物、盐、组合物和/或药盒。
本公开还涉及一种或多种所公开的化合物和/或盐用于制备药物的用途。该药物任选可包含一种或多种附加治疗剂。在一些实施方案中，该药物可用于治疗RSV感染。
在本文中进一步描述该化合物，包含该化合物、其可药用盐、溶剂合物或溶剂合物的盐的组合物，和通过给予该化合物或其组合物来治疗或预防病症和失调的方法。在下列段落中进一步描述这些和其它目标。这些目标不应被视为缩小本公开的范围。
详述
这一详述仅意在使本领域其他技术人员了解所公开的实施方案、它们的原理和它们的实际应用，以使本领域其他技术人员可以以可能最适合特定用途的要求的许多形式修改和应用这些实施方案。这一描述及其具体实例仅意在用于举例说明。因此，本公开不限于本专利申请中描述的实施方案并可以各式各样地修改。
本公开描述式(A)的化合物和制备此类化合物的方法，
其中RA、RB、RC、RD、Y和Z如上文的概述和下文的详述中定义。还公开了包含此类化合物的组合物和使用此类化合物和组合物治疗病症和失调的方法。
在各种实施方案中，本文所述的化合物可含有在任何取代基或所述化合物或本文中的任何其它式中出现多于一次的变量。每一处的变量的定义独立于其在另一处的定义。此外，变量的组合只有在这样的组合产生稳定化合物时才可容许。稳定化合物是可从反应混合物中分离的化合物。
定义
术语“亚烯基”是指衍生自含有2至4个碳原子的直链或支链烃的二价基团并含有至少一个碳-碳双键。亚烯基的代表性实例包括，但不限于，-CH=CH-和-CH2CH=CH-。
术语“烷氧基”（独自或与另一个或多个术语结合）是指烷基醚取代基，即-O-烷基。此类取代基的实例包括甲氧基（-O-CH3）、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基。
术语“烷氧基烷基”是指经由如本文定义的烷基连接到母体分子部分上的如本文定义的烷氧基。烷氧基烷基的代表性实例包括，但不限于，叔丁氧基甲基、2-乙氧基乙基、2-甲氧基乙基和甲氧基甲基。
术语“烷基”是指直链或支链的饱和烃链。例如，“C1-C10-烷基”是指含有1至10个碳原子的直链或支链饱和烃。例如，“C1-C3-烷基”是指含有1至3个碳原子的直链或支链饱和烃。烷基的实例包括，但不限于，甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、3-甲基己基、2,2-二甲基戊基、2,3-二甲基戊基、正庚基、正辛基、正壬基和正癸基。
术语“亚烷基”是指衍生自直链或支链饱和烃链的二价基团。亚烷基的实例包括，但不限于，-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2-、-CH(CH3)-和-CH2CH(CH3)CH2-。
术语“芳基”是指苯基或双环芳基。例如，“C6-C10-芳基”是指可具有6至10个碳原子的芳基。双环芳基是萘基或稠合到单环环烷基上的苯基，或稠合到单环环烯基上的苯基。芳基的非限制性实例包括二氢茚基、茚基、萘基、二氢萘基和四氢萘基。该芳基可以是未取代或取代的，且双环芳基经由双环环系内所含的任何可取代的碳原子连接到母体分子部分上。
术语“芳基烷基”是指经由烷基连接到母体分子部分上的芳基。
“氰基”是指-CN基团。
术语“氰基烷基”是指经由亚烷基连接到母体分子部分上的氰基。氰基烷基的代表性实例包括，但不限于，氰基甲基、2-氰基乙基和3-氰基丙基。
术语“环烷基”或“环烷”是指单环、双环、三环或螺环环烷基。单环环烷基是含有3至8个碳原子、0个杂原子和0个双键的碳环环系。单环环系的实例包括环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基。该双环环烷基是稠合到单环环烷基环的单环环烷基，或桥连单环环系，其中该单环的两个不相邻碳原子通过含有1、2、3或4个碳原子的亚烷基桥连接。双环环系的代表性实例包括，但不限于，双环[3.1.1]庚烷、双环[2.2.1]庚烷、双环[2.2.2]辛烷、双环[3.2.2]壬烷、双环[3.3.1]壬烷和双环[4.2.1]壬烷。三环环烷基的实例为稠合到单环环烷基上的双环环烷基或其中该环系的两个不相邻碳原子通过1、2、3或4个碳原子的亚烷基桥连接的双环环烷基。三环-环系的代表性实例包括，但不限于，三环[3.3.1.03,7]壬烷（八氢-2,5-桥亚甲基并环戊二烯或降金刚烷）和三环[3.3.1.13,7]癸烷（金刚烷）。该单环、双环和三环环烷基可以是未取代或取代的，并经由该环系内所含的任何可取代原子连接到母体分子部分上。螺环环烷基以单环或双环环烷基为例，其中该环的相同碳原子上的两个取代基与所述碳原子一起形成3-、4-、5-或6-元单环环烷基。螺环环烷基的一个实例是螺[2.5]辛烷。本发明的螺环环烷基可经由该基团的任何可取代的碳原子连接到母体分子部分上。
“环烷基烷基”是指被环烷基取代的烷基部分，其中环烷基如本文中定义。环烷基烷基的实例包括，但不限于，环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基乙基和环己基甲基。
术语“环烯基”或“环烯”是指单环或双环烃环系。单环环烯基具有4、5、6、7或8个碳原子和0个杂原子。四元环系具有一个双键，五元或六元环系具有一个或两个双键，七元或八元环系具有一个、两个或三个双键。单环环烯基的代表性实例包括，但不限于，环丁烯基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基和环辛烯基。双环环烯基是稠合到单环环烷基上的单环环烯基，或稠合到单环环烯基上的单环环烯基，或其中该单环的两个不相邻碳原子通过含有1、2、3或4个碳原子的亚烷基桥连接的桥连单环环系。双环环烯基的代表性实例包括，但不限于，4,5,6,7-四氢-3aH-茚、八氢萘基和1,6-二氢-并环戊二烯。所述单环和双环环烯基可经由该环系内所含的任何可取代原子连接到母体分子部分上，并可以是未取代或取代的。
术语“卤代”或“卤素”是指Cl、Br、I或F。
术语“卤代烷氧基”是指经由氧原子连接到母体分子上的卤代烷基。卤代烷氧基的代表性实例包括，但不限于，三氟甲氧基、二氟甲氧基和2,2,2-三氟乙氧基。
术语“卤代烷基”是指其中一个、两个、三个、四个、五个或六个氢原子被卤素替代的如本文中定义的烷基。术语“C1-C10-卤代烷基”是指其中一个、两个、三个、四个、五个或六个氢原子被卤素替代的如本文中定义的C1-C10烷基。卤代烷基的代表性实例包括，但不限于，氯甲基、2-氟乙基、2,2,2-三氟乙基、三氟甲基、二氟甲基、五氟乙基、2-氯-3-氟戊基、三氟丁基（例如但不限于4,4,4-三氟丁基）和三氟丙基（例如但不限于3,3,3-三氟丙基）。
术语“杂芳基”是指单环杂芳基或双环杂芳基。该单环杂芳基是五元或六元环。五元环含有两个双键。五元环可含有一个选自O或S的杂原子；或一个、两个、三个或四个氮原子和任选一个氧或一个硫原子。六元环含有三个双键和一个、两个、三个或四个氮原子。单环杂芳基的代表性实例包括，但不限于，呋喃基（包括但不限于呋喃-2-基）、咪唑基（包括但不限于1H-咪唑-1-基）、异噁唑基、异噻唑基、噁二唑基、1,3-噁唑基、吡啶基（例如吡啶-4-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基）、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡唑基、吡咯基、四唑基、噻二唑基、1,3-噻唑基、噻吩基（包括但不限于噻吩-2-基、噻吩-3-基）、三唑基和三嗪基。双环杂芳基由稠合到苯基上的单环杂芳基、或稠合到单环环烷基上的单环杂芳基、或稠合到单环环烯基上的单环杂芳基、或稠合到单环杂芳基上的单环杂芳基、或稠合到单环杂环上的单环杂芳基构成。双环杂芳基的非限制性实例包括苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并咪唑基、苯并噁二唑基、6,7-二氢-1,3-苯并噻唑基、呋喃并[3,2-c]哒嗪基、呋喃并[3,2-d]嘧啶基、呋喃并[2,3-b]吡嗪基、呋喃并[2,3-c]哒嗪基、呋喃并[2,3-d]嘧啶基、呋喃并[3,2-b]吡啶基、呋喃并[3,2-c]吡啶基、呋喃并[2,3-c]吡啶基、呋喃并[2,3-b]吡啶、咪唑并[2,1-b]噁唑基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑基、咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑基、咪唑并[1,2-d][1,2,4]噻二唑基、咪唑并[2,1-b]噻唑基、吲唑基、中氮茚基、吲哚基、异吲哚基、异喹啉基、萘啶基、吡唑并[1,5-a]吡啶基、吡唑并[1,5-c]嘧啶基、吡唑并[1,5-a]嘧啶基、吡唑并[5,1-c][1,2,4]三嗪基、吡啶并咪唑基、喹啉基、噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基、噻唑并[5,4-d]嘧啶-2-基和5,6,7,8-四氢喹啉-5-基。该单环和双环杂芳基可以是取代或未取代的并经由该环系内所含的任何可取代的碳原子或任何可取代的氮原子连接到母体分子部分上。
术语“杂芳基烷基”是指经由如本文定义的烷基连接到母体分子部分上的如本文定义的杂芳基。
术语“杂环”、“杂环基”或“杂环的”是指单环杂环、双环杂环或三环杂环。单环杂环是含有至少一个独立地选自O、N和S的杂原子的三元、四元、五元、六元、七元或八元环。三元或四元环含有0或1个双键和1个选自O、N和S的杂原子。五元环含有0或1个双键和1、2或3个选自O、N和S的杂原子。六元环含有0、1或2个双键和1、2或3个选自O、N和S的杂原子。七元和八元环含有0、1、2或3个双键和1、2或3个选自O、N和S的杂原子。单环杂环的非限制性实例包括氮杂环丁烷基、氮杂环庚烷基、氮杂环丙烷基、二氮杂环庚烷基、1,3-二氧杂环己烷基、1,3-二氧杂环戊烷基、1,3-二硫杂环戊烷基、1,3-二噻烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、异噻唑啉基、异噻唑烷基、异噁唑啉基、异噁唑烷基、吗啉基、噁二唑啉基、噁二唑烷基、噁唑啉基、噁唑烷基、氧杂环丁烷基、哌嗪基、哌啶基、吡喃基、吡唑啉基、吡唑烷基、吡咯啉基、吡咯烷基（包括但不限于吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基）、四氢呋喃基（包括但不限于四氢呋喃-3-基）、四氢吡喃基、四氢噻吩基、噻二唑啉基、噻二唑烷基、噻唑啉基、噻唑烷基、硫代吗啉基、1,1-二氧化硫代吗啉基（硫代吗啉砜）、噻喃基和三硫杂环己烷基。双环杂环是稠合到苯基上的单环杂环、或稠合到单环环烷基上的单环杂环、或稠合到单环环烯基上的单环杂环、或稠合到单环杂环上的单环杂环。双环杂环的非限制性实例包括苯并吡喃基、苯并噻喃基、2,3-二氢苯并呋喃基、2,3-二氢苯并噻吩基、苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基、苯并二氢吡喃基和2,3-二氢-1H-吲哚基。三环杂环的实例有稠合到苯基上的双环杂环、或稠合到单环环烷基上的双环杂环、或稠合到单环环烯基上的双环杂环、或稠合到单环杂环上的双环杂环。该单环和双环杂环可含有两个、三个或四个碳原子的亚烯基桥，或一个或两个含1、2、3或4个碳原子的亚烷基桥，或其组合，其中各桥连接该环系的两个不相邻原子。这样的桥连杂环的非限制性实例包括八氢-2,5-环氧并环戊二烯、氮杂双环[2.2.1]庚基（包括2-氮杂双环[2.2.1]庚-2-基）、六氢-2H-2,5-桥亚甲基环戊二烯并[b]呋喃、六氢-1H-1,4-桥亚甲基环戊二烯并[c]呋喃、氮杂-金刚烷（1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷）和氧杂-金刚烷（2-氧杂三环[3.3.1.13,7]癸烷）。该单环、双环和三环杂环可以是未取代或取代的并经由该环内所含的任何可取代的碳原子或任何可取代的氮原子连接到母体分子部分上。该杂环中的氮和硫杂原子可任选被氧化且氮原子可任选被季铵化。术语“N-杂环基”是指经由氮原子连接到母体分子部分上的含氮杂环基团。
“苯基烷基”是指被苯基取代的烷基部分。苯基烷基的实例包括，但不限于，苯基甲基（即苄基）、1-苯基乙基、2-苯基乙基和苯基丙基。
在一些情况中，烃基取代基（例如烷基、烯基、炔基或环烷基）中的碳原子数由前缀“Cx-Cy-”指示，其中x为该取代基中的碳原子的最小数量，y为最大数量。因此，例如，“C1-C6烷基”是指含有1至6个碳原子的烷基取代基。另举一例，C3-C6-环烷基是指含有3至6个碳环原子的饱和烃基环。
取代基如果包含与一个或多个氢原子键合的至少一个碳或氮原子，则该取代基是“可取代的”。因此，例如，氢、卤素和氰基不在这一定义内。此外，含有硫原子的杂环基中的硫原子可被一个或两个氧代（oxo）取代基取代。
如果一个取代基被描述为“取代的”，则非氢基团代替该取代基的碳或氮上的氢基。因此，例如，取代的烷基取代基是其中至少一个非氢基团代替该烷基取代基上的氢基的烷基取代基。例如，单氟烷基是被氟基取代的烷基，二氟烷基是被两个氟基取代的烷基。应该认识到，如果在一个取代基上存在多于一个取代，各非氢基团可以相同或不同（除非另行指明）。
如果一个取代基被描述为“任选取代的”，该取代基可以(1)未被取代，或(2)被取代。如果一个取代基被描述为任选被最多特定数量的非氢基团取代，该取代基可以(1)未被取代；或(2)被最多该特定数量的非氢基团或被最多该取代基上的可取代位置的最大数量取代，看哪个更小。因此，例如，如果一个取代基被描述为任选被最多3个非氢基团取代的杂芳基，则具有小于3个可取代位置的任何杂芳基任选被最多仅与该杂芳基具有的可取代位置一样多的非氢基团取代。例如，四唑基（其只有一个可取代位置）任选被最多一个非氢基团取代。为进一步举例说明，如果氨基氮被描述为任选被最多2个非氢基团取代，则伯氨基氮任选被最多2个非氢基团取代，而仲氨基氮任选被最多仅1个非氢基团取代。
本专利申请可互换地使用术语“取代基”和“基团（radical）”。
前缀“卤代”是指该前缀连向的取代基被一个或多个独立选择的卤素基团取代。例如，卤代烷基是指其中至少一个氢基被卤素基团替代的烷基取代基。卤代烷基的实例包括氯甲基、1-溴乙基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基和1,1,1-三氟乙基。应该认识到，如果取代基被多于一个卤素基团取代，这些卤素基团可以相同或不同（除非另行指明）。
前缀“全卤”是指该前缀连向的取代基上的每个氢基被独立选择的卤素基团替代，即该取代基上的各氢基被卤素基团替代。如果所有卤素基团相同，该前缀通常指出该卤素基团。因此，例如，术语“全氟”是指该前缀连向的取代基上的每个氢基被氟基取代。例如，术语“全氟烷基”是指其中氟基替代各氢基的烷基取代基。
连接到多组分取代基上的前缀仅适用于第一组分。例如，术语“烷基环烷基”含有两个组分：烷基和环烷基。因此，C1-C6-烷基环烷基上的C1-C6-前缀是指该烷基环烷基的烷基组分含有1至6个碳原子；C1-C6-前缀不描述环烷基组分。为进一步举例说明，卤代烷氧基烷基上的前缀“卤代”是指该烷氧基烷基取代基的仅烷氧基组分被一个或多个卤素基团取代。如果替代性地或附加地在烷基组分上发生卤素取代，该取代基会被描绘为“卤素取代的烷氧基烷基”而非“卤代烷氧基烷基”。最后，如果仅在烷基组分上发生卤素取代，该取代基会被描述为“烷氧基卤代烷基”。
如果取代基被描述为“独立地选自”一组，各取代基彼此独立地选择。因此，各取代基可以与其它一个或多个取代基相同或不同。
当使用词语描述取代基时，该取代基的最右描述的组分是具有自由价的组分。
当使用化学式描述取代基时，该式的左侧上的划线指示该取代基的具有自由价的部分。
当使用化学式描述所绘化学结构的两个其它单元之间的连接单元时，该取代基的最左划线指示该取代基的键合到所绘结构中的左侧单元上的部分。另一方面，最右划线指示该取代基的键合到所绘结构中的右侧单元上的部分。例如，如果所绘化学结构是X-L-Y且L被描述为-C(O)-N(H)-，则该化学式是X-C(O)-N(H)-Y。
式(A)的化合物如本文所述。
式(A)的化合物中的可变基团的特定值（values）如下。这样的值可以酌情与本文中规定的任何其它值、定义、权利要求或实施方案一起使用。
在某些实施方案中，RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基。
在某些实施方案中，RA是C1-C6烷基。
在某些实施方案中，RA是C1-C6烷氧基烷基。
在某些实施方案中，RA是氰基C1-C6烷基。
在某些实施方案中，RA是C1-C6卤代烷基。
在某些实施方案中，RA是1,3-噻唑-2-基。
在某些实施方案中，RA是1,3,4-噻二唑-2-基。
在某些实施方案中，RB选自、和。
在某些实施方案中，RB是。
在某些实施方案中，RB是。
在某些实施方案中，RB是。
在某些实施方案中，RC选自：支链-C4-C8烷基、支链-C3-C8卤代烷基或–C(R1aR1b)-O-C1-C6烷基，其中R1a是氢或C1-C6烷基，且R1b是C1-C6烷基；C5-C7环烷基，其中所述C5-C7环烷基任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代；苯基或5-或6-元杂芳基，其中所述苯基或5-或6-元杂芳基各自独立地任选被1、2或3个选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、卤素和苯基的取代基取代；单环C5-C7环烷基C1-C3烷基或双环C6-C10环烷基C1-C3烷基，其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基的单环C5-C7环烷基和所述双环C6-C10环烷基C1-C3烷基的双环C6-C10环烷基各自独立地任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素的取代基取代；，其中所述环醚基团任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和卤素的取代基取代，且其中m是1、2或3且n是1、2或3；苯基C1-C3烷基，其中所述苯基C1-C3烷基的苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，且其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；和或，其中Ra和Rb在每次出现时独立地选自氢和C1-C6烷基，或Ra和Rb与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，且其中p是0、1或2；q是1或2；r是1或2；且s是0或1。
在某些实施方案中，RC是支链-C4-C8烷基、支链-C3-C8卤代烷基或-C(R1aR1b)-O-C1-C6烷基，其中R1a是氢或C1-C6烷基，且R1b是C1-C6烷基。
在某些实施方案中，RC是支链-C4-C8烷基。
在某些实施方案中，RC是支链-C3-C8卤代烷基。
在某些实施方案中，RC是–C(R1aR1b)-O-C1-C6烷基，其中R1a是氢或C1-C6烷基，且R1b是C1-C6烷基。
在某些实施方案中，RC是–C(R1aR1b)-O-C1-C6烷基，其中R1a是氢且R1b是C1-C6烷基。
在某些实施方案中，RC是–C(R1aR1b)-O-C1-C6烷基，其中R1a是C1-C6烷基且R1b是C1-C6烷基。
在某些实施方案中，RC是C5-C7环烷基，其中所述C5-C7环烷基任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代。
在某些实施方案中，RC是苯基或5-或6-元杂芳基，其中所述苯基或5-或6-元杂芳基各自独立地任选被1、2或3个选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、卤素和苯基的取代基取代。
在某些实施方案中，RC是苯基，其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、卤素和苯基的取代基取代。
在某些实施方案中，RC是5-或6-元杂芳基，其中所述5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、卤素和苯基的取代基取代。
在某些实施方案中，RC是单环C5-C7环烷基C1-C3烷基或双环C6-C10环烷基C1-C3烷基，其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基的单环C5-C7环烷基和所述双环C6-C10环烷基C1-C3烷基的双环C6-C10环烷基各自独立地任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素的取代基取代。
在某些实施方案中，RC是单环C5-C7环烷基C1-C3烷基，其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基的单环C5-C7环烷基任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素的取代基取代。
在某些实施方案中，RC是双环C6-C10环烷基C1-C3烷基，其中所述双环C6-C10环烷基C1-C3烷基的双环C6-C10环烷基任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素的取代基取代。
在某些实施方案中，RC是，其中所述环醚基团任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和卤素的取代基取代，且其中m是1、2或3且n是1、2或3。
在某些实施方案中，RC是苯基C1-C3烷基，其中所述苯基C1-C3烷基的苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代。
在某些实施方案中，RC是5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，且其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代。
在某些实施方案中，RC是或，其中Ra和Rb在每次出现时独立地选自氢和C1-C6烷基，或Ra和Rb与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，且其中p是0、1或2；q是1或2；r是1或2；且s是0或1。
在某些实施方案中，RC是，其中Ra和Rb在每次出现时独立地选自氢和C1-C6烷基，或Ra和Rb与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，且其中p是0、1或2；且q是1或2。
在某些实施方案中，RC是，其中Ra和Rb在每次出现时独立地选自氢和C1-C6烷基，且其中p是0、1或2；且q是1或2。
在某些实施方案中，RC是，其中Ra和Rb与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，且其中p是0、1或2；且q是1或2。
在某些实施方案中，RC是，其中Ra和Rb在每次出现时独立地选自氢和C1-C6烷基，或Ra和Rb与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，且其中p是0、1或2；r是1或2；且s是0或1。
在某些实施方案中，RC是，其中Ra和Rb在每次出现时独立地选自氢和C1-C6烷基，其中p是0、1或2；r是1或2；且s是0或1。
在某些实施方案中，RC是，其中Ra和Rb与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，且其中p是0、1或2；r是1或2；且s是0或1。
在某些实施方案中，RD是氢或苯基。
在某些实施方案中，RD是氢。
在某些实施方案中，RD是苯基。
在某些实施方案中，RE是任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代的苯基。
在某些实施方案中，RF选自C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷基；卤代C1-C6烷氧基；和任选被选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基和卤素的取代基取代的5-元或6-元杂芳基。
在某些实施方案中，RF是C1-C6烷基。
在某些实施方案中，RF是C1-C6烷氧基。
在某些实施方案中，RF是卤代C1-C6烷基。
在某些实施方案中，RF是卤代C1-C6烷氧基。
在某些实施方案中，RF是任选被选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基和卤素的取代基取代的5-元或6-元杂芳基。
在某些实施方案中，RG选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素。
在某些实施方案中，RG是氢。
在某些实施方案中，RG是C1-C6烷基。
在某些实施方案中，RG是C1-C6烷氧基。
在某些实施方案中，RG是C1-C6卤代烷基。
在某些实施方案中，RG是C1-C6卤代烷氧基。
在某些实施方案中，RG是卤素。
在某些实施方案中，Y和Z各自独立地选自CH或N。
在某些实施方案中，各Y和各Z是CH。
在某些实施方案中，各Y和各Z是N。
在某些实施方案中，至少一个Y是N且至少一个Z是CH。
在某些实施方案中，至少一个Y是CH且至少一个Z是N。
在某些实施方案中，各Y是N且各Z是CH。
在某些实施方案中，各Y是CH且各Z是N。
在某些实施方案中，RC的单环C5-C7环烷基C1-C3烷基、双环C6-C10环烷基C1-C3烷基、苯基C1-C3烷基或5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
在某些实施方案中，RC的单环C5-C7环烷基C1-C3烷基、双环C6-C10环烷基C1-C3烷基、苯基C1-C3烷基或5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基是–CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)-、-CH(CH3)CH2-、-CH2CH(CH3)-、-CH(CH3)CH2CH2-、-CH2CH(CH3)CH2-或-CH2CH2CH(CH3)-。
在某些实施方案中，RC的单环C5-C7环烷基C1-C3烷基、双环C6-C10环烷基C1-C3烷基、苯基C1-C3烷基或5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基是、、、、、或。
在某些实施方案中，RA选自1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；RB选自、和；RC选自：支链-C4-C8烷基、支链-C3-C8卤代烷基或–C(R1aR1b)-O-C1-C6烷基，其中R1a是氢或C1-C6烷基，且R1b是C1-C6烷基；C5-C7环烷基，其中所述C5-C7环烷基任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代；苯基或5-或6-元杂芳基，其中所述苯基或5-或6-元杂芳基各自独立地任选被1、2或3个选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、卤素和苯基的取代基取代；单环C5-C7环烷基C1-C3烷基或双环C6-C10环烷基C1-C3烷基，其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基的单环C5-C7环烷基和所述双环C6-C10环烷基C1-C3烷基的双环C6-C10环烷基各自独立地任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素的取代基取代；，其中所述环醚基团任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和卤素的取代基取代，且其中m是1、2或3且n是1、2或3；苯基C1-C3烷基，其中所述苯基C1-C3烷基的苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，且其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；和或，其中Ra和Rb在每次出现时独立地选自氢和C1-C6烷基，或Ra和Rb与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，且其中p是0、1或2；q是1或2；r是1或2；且s是0或1；RD是氢；RE是任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代的苯基；RF选自C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷基；卤代C1-C6烷氧基；和任选被选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基和卤素的取代基取代的5-元或6-元杂芳基；RG选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素；且Y和Z各自是CH；其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基、双环C6-C10环烷基C1-C3烷基、苯基C1-C3烷基或5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
在某些实施方案中，RA选自1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；RB是；RC选自：支链-C4-C8烷基、支链-C3-C8卤代烷基或–C(R1aR1b)-O-C1-C6烷基，其中R1a是氢或C1-C6烷基，且R1b是C1-C6烷基；C5-C7环烷基，其中所述C5-C7环烷基任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代；苯基或5-或6-元杂芳基，其中所述苯基或5-或6-元杂芳基各自独立地任选被1、2或3个选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、卤素和苯基的取代基取代；单环C5-C7环烷基C1-C3烷基或双环C6-C10环烷基C1-C3烷基，其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基的单环C5-C7环烷基和所述双环C6-C10环烷基C1-C3烷基的双环C6-C10环烷基各自独立地任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素的取代基取代；，其中所述环醚基团任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和卤素的取代基取代，且其中m是1、2或3且n是1、2或3；苯基C1-C3烷基，其中所述苯基C1-C3烷基的苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，且其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；和或，其中Ra和Rb在每次出现时独立地选自氢和C1-C6烷基，或Ra和Rb与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，且其中p是0、1或2；q是1或2；r是1或2；且s是0或1；RD是氢；且Y和Z各自是CH；其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基、双环C6-C10环烷基C1-C3烷基、苯基C1-C3烷基或5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
在某些实施方案中，RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；RB选自、和；RC选自：支链-C4-C8烷基、支链-C3-C8卤代烷基或–C(R1aR1b)-O-C1-C6烷基，其中R1a是氢或C1-C6烷基，且R1b是C1-C6烷基；C5-C7环烷基，其中所述C5-C7环烷基任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代；苯基或5-或6-元杂芳基，其中所述苯基或5-或6-元杂芳基各自独立地任选被1、2或3个选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、卤素和苯基的取代基取代；单环C5-C7环烷基C1-C3烷基或双环C6-C10环烷基C1-C3烷基，其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基的单环C5-C7环烷基和所述双环C6-C10环烷基C1-C3烷基的双环C6-C10环烷基各自独立地任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素的取代基取代；，其中所述环醚基团任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和卤素的取代基取代，且其中m是1、2或3且n是1、2或3；苯基C1-C3烷基，其中所述苯基C1-C3烷基的苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，且其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；和或，其中Ra和Rb在每次出现时独立地选自氢和C1-C6烷基，或Ra和Rb与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，且其中p是0、1或2；q是1或2；r是1或2；且s是0或1；RD是苯基；RE是任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代的苯基；RF选自C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷基；卤代C1-C6烷氧基；和任选被选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基和卤素的取代基取代的5-元或6-元杂芳基；RG选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素；各Y是CH；且各Z是N；其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基、双环C6-C10环烷基C1-C3烷基、苯基C1-C3烷基或5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
在某些实施方案中，RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；RB是；RC选自：支链-C4-C8烷基、支链-C3-C8卤代烷基或–C(R1aR1b)-O-C1-C6烷基，其中R1a是氢或C1-C6烷基，且R1b是C1-C6烷基；C5-C7环烷基，其中所述C5-C7环烷基任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代；苯基或5-或6-元杂芳基，其中所述苯基或5-或6-元杂芳基各自独立地任选被1、2或3个选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、卤素和苯基的取代基取代；单环C5-C7环烷基C1-C3烷基或双环C6-C10环烷基C1-C3烷基，其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基的单环C5-C7环烷基和所述双环C6-C10环烷基C1-C3烷基的双环C6-C10环烷基各自独立地任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素的取代基取代；，其中所述环醚基团任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和卤素的取代基取代，且其中m是1、2或3且n是1、2或3；苯基C1-C3烷基，其中所述苯基C1-C3烷基的苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，且其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；和或，其中Ra和Rb在每次出现时独立地选自氢和C1-C6烷基，或Ra和Rb与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，且其中p是0、1或2；q是1或2；r是1或2；且s是0或1；RD是苯基；各Y是CH；且各Z是N；其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基、双环C6-C10环烷基C1-C3烷基、苯基C1-C3烷基或5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
在某些实施方案中，RA选自1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；RB选自、和；RC选自：支链-C4-C8烷基、支链-C3-C8卤代烷基或–C(R1aR1b)-O-C1-C6烷基，其中R1a是氢或C1-C6烷基，且R1b是C1-C6烷基；C5-C7环烷基，其中所述C5-C7环烷基任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代；苯基或5-或6-元杂芳基，其中所述苯基或5-或6-元杂芳基各自独立地任选被1、2或3个选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、卤素和苯基的取代基取代；单环C5-C7环烷基C1-C3烷基或双环C6-C10环烷基C1-C3烷基，其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基的单环C5-C7环烷基和所述双环C6-C10环烷基C1-C3烷基的双环C6-C10环烷基各自独立地任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素的取代基取代；，其中所述环醚基团任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和卤素的取代基取代，且其中m是1、2或3且n是1、2或3；苯基C1-C3烷基，其中所述苯基C1-C3烷基的苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，且其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；和或，其中Ra和Rb在每次出现时独立地选自氢和C1-C6烷基，或Ra和Rb与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，且其中p是0、1或2；q是1或2；r是1或2；且s是0或1；RD是氢；RE是任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代的苯基；RF选自C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷基；卤代C1-C6烷氧基；和任选被选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基和卤素的取代基取代的5-元或6-元杂芳基；RG选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素；且各Y和各Z是CH；其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基、双环C6-C10环烷基C1-C3烷基、苯基C1-C3烷基或5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
在某些实施方案中，RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；RB选自、和；RC选自：支链-C4-C8烷基、支链-C3-C8卤代烷基或–C(R1aR1b)-O-C1-C6烷基，其中R1a是氢或C1-C6烷基，且R1b是C1-C6烷基；C5-C7环烷基，其中所述C5-C7环烷基任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代；苯基或5-或6-元杂芳基，其中所述苯基或5-或6-元杂芳基各自独立地任选被1、2或3个选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、卤素和苯基的取代基取代；单环C5-C7环烷基C1-C3烷基或双环C6-C10环烷基C1-C3烷基，其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基的单环C5-C7环烷基和所述双环C6-C10环烷基C1-C3烷基的双环C6-C10环烷基各自独立地任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素的取代基取代；，其中所述环醚基团任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和卤素的取代基取代，且其中m是1、2或3且n是1、2或3；苯基C1-C3烷基，其中所述苯基C1-C3烷基的苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，且其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；和或，其中Ra和Rb在每次出现时独立地选自氢和C1-C6烷基，或Ra和Rb与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，且其中p是0、1或2；q是1或2；r是1或2；且s是0或1；RD是苯基；RE是任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代的苯基；RF选自C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷基；卤代C1-C6烷氧基；和任选被选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基和卤素的取代基取代的5-元或6-元杂芳基；RG选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素；各Y是CH；且各Z是N；其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基、双环C6-C10环烷基C1-C3烷基、苯基C1-C3烷基或5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
在某些实施方案中，RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；RB是；RC选自：支链-C4-C8烷基、支链-C3-C8卤代烷基或–C(R1aR1b)-O-C1-C6烷基，其中R1a是氢或C1-C6烷基，且R1b是C1-C6烷基；C5-C7环烷基，其中所述C5-C7环烷基任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代；苯基或5-或6-元杂芳基，其中所述苯基或5-或6-元杂芳基各自独立地任选被1、2或3个选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、卤素和苯基的取代基取代；单环C5-C7环烷基C1-C3烷基或双环C6-C10环烷基C1-C3烷基，其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基的单环C5-C7环烷基和所述双环C6-C10环烷基C1-C3烷基的双环C6-C10环烷基各自独立地任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素的取代基取代；，其中所述环醚基团任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和卤素的取代基取代，且其中m是1、2或3且n是1、2或3；苯基C1-C3烷基，其中所述苯基C1-C3烷基的苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，且其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；和或，其中Ra和Rb在每次出现时独立地选自氢和C1-C6烷基，或Ra和Rb与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，且其中p是0、1或2；q是1或2；r是1或2；且s是0或1；RD是苯基；各Y是CH；且各Z是N；其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基、双环C6-C10环烷基C1-C3烷基、苯基C1-C3烷基或5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
在某些实施方案中，RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；RB选自、和；RC选自：支链-C4-C8烷基、支链-C3-C8卤代烷基或–C(R1aR1b)-O-C1-C6烷基，其中R1a是氢或C1-C6烷基，且R1b是C1-C6烷基；C5-C7环烷基，其中所述C5-C7环烷基任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代；苯基或5-或6-元杂芳基，其中所述苯基或5-或6-元杂芳基各自独立地任选被1、2或3个选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、卤素和苯基的取代基取代；单环C5-C7环烷基C1-C3烷基或双环C6-C10环烷基C1-C3烷基，其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基的单环C5-C7环烷基和所述双环C6-C10环烷基C1-C3烷基的双环C6-C10环烷基各自独立地任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素的取代基取代；，其中所述环醚基团任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和卤素的取代基取代，且其中m是1、2或3且n是1、2或3；苯基C1-C3烷基，其中所述苯基C1-C3烷基的苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，且其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；和或，其中Ra和Rb在每次出现时独立地选自氢和C1-C6烷基，或Ra和Rb与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，且其中p是0、1或2；q是1或2；r是1或2；且s是0或1；RD是氢或苯基；RE是任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代的苯基；RF选自C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷基；和卤代C1-C6烷氧基；RG是氢；且Y和Z各自独立地选自CH或N；其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基、双环C6-C10环烷基C1-C3烷基、苯基C1-C3烷基或5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
在某些实施方案中，RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；RB是；RC选自：支链-C4-C8烷基、支链-C3-C8卤代烷基或–C(R1aR1b)-O-C1-C6烷基，其中R1a是氢或C1-C6烷基，且R1b是C1-C6烷基；C5-C7环烷基，其中所述C5-C7环烷基任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代；苯基或5-或6-元杂芳基，其中所述苯基或5-或6-元杂芳基各自独立地任选被1、2或3个选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、卤素和苯基的取代基取代；单环C5-C7环烷基C1-C3烷基或双环C6-C10环烷基C1-C3烷基，其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基的单环C5-C7环烷基和所述双环C6-C10环烷基C1-C3烷基的双环C6-C10环烷基各自独立地任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素的取代基取代；，其中所述环醚基团任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和卤素的取代基取代，且其中m是1、2或3且n是1、2或3；苯基C1-C3烷基，其中所述苯基C1-C3烷基的苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，且其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；和或，其中Ra和Rb在每次出现时独立地选自氢和C1-C6烷基，或Ra和Rb与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，且其中p是0、1或2；q是1或2；r是1或2；且s是0或1；RD是氢或苯基；RF选自C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷基；和卤代C1-C6烷氧基；RG是氢；且Y和Z各自独立地选自CH或N；其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基、双环C6-C10环烷基C1-C3烷基、苯基C1-C3烷基或5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
在某些实施方案中，RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；RB选自、和；RC选自：支链-C4-C8烷基、支链-C3-C8卤代烷基或–C(R1aR1b)-O-C1-C6烷基，其中R1a是氢或C1-C6烷基，且R1b是C1-C6烷基；C5-C7环烷基，其中所述C5-C7环烷基任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代；苯基或5-或6-元杂芳基，其中所述苯基或5-或6-元杂芳基各自独立地任选被1、2或3个选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、卤素和苯基的取代基取代；单环C5-C7环烷基C1-C3烷基或双环C6-C10环烷基C1-C3烷基，其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基的单环C5-C7环烷基和所述双环C6-C10环烷基C1-C3烷基的双环C6-C10环烷基各自独立地任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素的取代基取代；，其中所述环醚基团任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和卤素的取代基取代，且其中m是1、2或3且n是1、2或3；苯基C1-C3烷基，其中所述苯基C1-C3烷基的苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，且其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；和或，其中Ra和Rb在每次出现时独立地选自氢和C1-C6烷基，或Ra和Rb与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，且其中p是0、1或2；q是1或2；r是1或2；且s是0或1；RD是氢或苯基；RE是任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代的苯基；RF是任选被选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基和卤素的取代基取代的5-元或6-元杂芳基；RG选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素；且Y和Z各自独立地选自CH或N；其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基、双环C6-C10环烷基C1-C3烷基、苯基C1-C3烷基或5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
在某些实施方案中，RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；RB是；RC选自：支链-C4-C8烷基、支链-C3-C8卤代烷基或–C(R1aR1b)-O-C1-C6烷基，其中R1a是氢或C1-C6烷基，且R1b是C1-C6烷基；C5-C7环烷基，其中所述C5-C7环烷基任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代；苯基或5-或6-元杂芳基，其中所述苯基或5-或6-元杂芳基各自独立地任选被1、2或3个选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、卤素和苯基的取代基取代；单环C5-C7环烷基C1-C3烷基或双环C6-C10环烷基C1-C3烷基，其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基的单环C5-C7环烷基和所述双环C6-C10环烷基C1-C3烷基的双环C6-C10环烷基各自独立地任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素的取代基取代；，其中所述环醚基团任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和卤素的取代基取代，且其中m是1、2或3且n是1、2或3；苯基C1-C3烷基，其中所述苯基C1-C3烷基的苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，且其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；和或，其中Ra和Rb在每次出现时独立地选自氢和C1-C6烷基，或Ra和Rb与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，且其中p是0、1或2；q是1或2；r是1或2；且s是0或1；RD是氢或苯基；RF是任选被选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基和卤素的取代基取代的5-元或6-元杂芳基；RG选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素；且Y和Z各自独立地选自CH或N；其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基、双环C6-C10环烷基C1-C3烷基、苯基C1-C3烷基或5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
在某些实施方案中，RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；RB选自、和；RC选自支链-C4-C8烷基、支链-C3-C8卤代烷基和–C(R1aR1b)-O-C1-C6烷基，其中R1a是氢或C1-C6烷基，且R1b是C1-C6烷基；RD是氢或苯基；RE是任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代的苯基；RF选自C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷基；卤代C1-C6烷氧基；和任选被选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基和卤素的取代基取代的5-元或6-元杂芳基；RG选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素；且Y和Z各自独立地选自CH或N。
在某些实施方案中，RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；RB选自、和；RC是C5-C7环烷基，其中所述C5-C7环烷基任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代；RD是氢或苯基；RE是任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代的苯基；RF选自C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷基；卤代C1-C6烷氧基；和任选被选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基和卤素的取代基取代的5-元或6-元杂芳基；RG选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素；且Y和Z各自独立地选自CH或N。
在某些实施方案中，RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；RB选自、和；RC选自苯基、5-或6-元杂芳基，其中所述苯基或5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基和苯基的取代基取代；RD是氢或苯基；RE是任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代的苯基；RF选自C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷基；卤代C1-C6烷氧基；和任选被选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基和卤素的取代基取代的5-元或6-元杂芳基；RG选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素；且Y和Z各自独立地选自CH或N。
在某些实施方案中，RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；RB选自、和；RC选自单环C5-C7环烷基C1-C3烷基或双环C6-C10环烷基C1-C3烷基，其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基的单环C5-C7环烷基和所述双环C6-C10环烷基C1-C3烷基的双环C6-C10环烷基任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素的取代基取代；RD是氢或苯基；RE是任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代的苯基；RF选自C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷基；卤代C1-C6烷氧基；和任选被选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基和卤素的取代基取代的5-元或6-元杂芳基；RG选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素；且Y和Z各自独立地选自CH或N。
在某些实施方案中，RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；RB选自、和；RC选自单环C5-C7环烷基C1-C3烷基或双环C6-C10环烷基C1-C3烷基，其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基的单环C5-C7环烷基和所述双环C6-C10环烷基C1-C3烷基的双环C6-C10环烷基任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素的取代基取代；RD是氢或苯基；RE是任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代的苯基；RF选自C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷基；卤代C1-C6烷氧基；和任选被选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基和卤素的取代基取代的5-元或6-元杂芳基；RG选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素；且Y和Z各自独立地选自CH或N；其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基或双环C6-C10环烷基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
在某些实施方案中，RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；RB选自、和；RC是，其中所述环醚基团任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和卤素的取代基取代；其中m是1、2或3；且n是1、2或3；RD是氢或苯基；RE是任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代的苯基；RF选自C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷基；卤代C1-C6烷氧基；和任选被选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基和卤素的取代基取代的5-元或6-元杂芳基；RG选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素；且Y和Z各自独立地选自CH或N。
在某些实施方案中，RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；RB选自、和；RC是苯基C1-C3烷基，其中所述苯基C1-C3烷基的苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；RD是氢或苯基；RE是任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代的苯基；RF选自C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷基；卤代C1-C6烷氧基；和任选被选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基和卤素的取代基取代的5-元或6-元杂芳基；RG选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素；且Y和Z各自独立地选自CH或N。
在某些实施方案中，RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；RB选自、和；RC是苯基C1-C3烷基，其中所述苯基C1-C3烷基的苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；RD是氢或苯基；RE是任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代的苯基；RF选自C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷基；卤代C1-C6烷氧基；和任选被选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基和卤素的取代基取代的5-元或6-元杂芳基；RG选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素；且Y和Z各自独立地选自CH或N；其中所述苯基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
在某些实施方案中，RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；RB选自、和；RC选自5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；RD是氢或苯基；RE是任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代的苯基；RF选自C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷基；卤代C1-C6烷氧基；和任选被选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基和卤素的取代基取代的5-元或6-元杂芳基；RG选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素；且Y和Z各自独立地选自CH或N。
在某些实施方案中，RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；RB选自、和；RC选自5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；RD是氢或苯基；RE是任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代的苯基；RF选自C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷基；卤代C1-C6烷氧基；和任选被选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基和卤素的取代基取代的5-元或6-元杂芳基；RG选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素；且Y和Z各自独立地选自CH或N；其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
在某些实施方案中，RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；RB选自、和；RC是或，其中Ra和Rb在每次出现时独立地选自氢和C1-C6烷基，或Ra和Rb与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，且其中p是0、1或2；q是1或2；r是1或2；且s是0或1；RD是氢或苯基；RE是任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代的苯基；RF选自C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷基；卤代C1-C6烷氧基；和任选被选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基和卤素的取代基取代的5-元或6-元杂芳基；RG选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素；且Y和Z各自独立地选自CH或N。
在某些实施方案中，RA选自1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；RB是；RC选自：支链-C4-C8烷基、支链-C3-C8卤代烷基或–C(R1aR1b)-O-C1-C6烷基，其中R1a是氢或C1-C6烷基，且R1b是C1-C6烷基；C5-C7环烷基，其中所述C5-C7环烷基任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代；苯基或5-或6-元杂芳基，其中所述苯基或5-或6-元杂芳基各自独立地任选被1、2或3个选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、卤素和苯基的取代基取代；单环C5-C7环烷基C1-C3烷基或双环C6-C10环烷基C1-C3烷基，其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基的单环C5-C7环烷基和所述双环C6-C10环烷基C1-C3烷基的双环C6-C10环烷基各自独立地任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素的取代基取代；，其中所述环醚基团任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和卤素的取代基取代，且其中m是1、2或3且n是1、2或3；苯基C1-C3烷基，其中所述苯基C1-C3烷基的苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，且其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；RD是氢；且Y和Z各自是CH；其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基、双环C6-C10环烷基C1-C3烷基、苯基C1-C3烷基或5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
在某些实施方案中，RA选自1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；RB是；RC是苯基C1-C3烷基，其中所述苯基C1-C3烷基的苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；RD是氢；且Y和Z各自是CH；其中所述苯基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
在一个特定亚组中，本公开的特征在于式(II)的化合物或其可药用盐，
其中
RA选自1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；R4是氢或甲基；R5选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素；且R6选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基和卤素。
在某些实施方案中，R4是氢。
在某些实施方案中，R4是甲基。
在某些实施方案中，R5选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和卤素。
在某些实施方案中，R6选自氢、C1-C6烷氧基和卤素。
在某些实施方案中，R5选自甲基和卤素；且R6是氢。
在某些实施方案中，R5是C1-C6烷氧基且R6是对位C1-C6烷氧基。
在某些实施方案中，R5是卤素且R6是邻位卤素。
在某些实施方案中，RA选自1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；RB是；RC是5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，且其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；RD是氢；且Y和Z各自是CH；其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
在一个特定亚组中，本公开的特征在于式(I)的化合物或其可药用盐，
其中
R1和R2各自独立地为氢或C1-C6-烷基；且R3是氢或卤素。
在某些实施方案中，R1和R2各自独立地为氢或C1-C6-烷基。
在某些实施方案中，R1和R2各自是氢。
在某些实施方案中，R1是氢且R2是C1-C6-烷基。
在某些实施方案中，R1是C1-C6-烷基且R2是氢。
在某些实施方案中，R1和R2各自是C1-C6-烷基。
在某些实施方案中，R1和R2各自是甲基。
在某些实施方案中，R3是氢或卤素。
在某些实施方案中，R3是氢。
在某些实施方案中，R3是卤素。
在某些实施方案中，R3是氯。
在某些实施方案中，R3是溴。
在某些实施方案中，R3是碘。
在某些实施方案中，R3是氟。
在某些实施方案中，R3是邻位取代基。
在某些实施方案中，R3是间位取代基。
在某些实施方案中，R3是对位取代基。
在某些实施方案中，R3是间位氟取代基。
本公开的一个方面是式(I)的化合物，其中：
R1和R2独立地为C1-C6-烷基；且
R3是卤素。
在一个特定亚组中，本公开的特征在于式(I)的化合物，其中：
R1和R2各自是甲基；且
R3是间位氟取代基。
在一个特定亚组中，本公开的特征在于式(III)的化合物或其可药用盐，
其中,
RA选自1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；且RH是6-元杂芳基。
在一个特定亚组中，本公开的特征在于式(III)的化合物，其中：
RA选自1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；且
RH是2-吡啶基。
在某些实施方案中，本公开的特征在于式(A)的化合物，其中RA选自1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；RB是；RC是苯基或5-或6-元杂芳基，其中所述苯基或5-或6-元杂芳基各自独立地任选被1、2或3个选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、卤素和苯基的取代基取代；RD是氢；且Y和Z各自是CH。
在一个特定亚组中，本公开的特征在于式(IV)的化合物或其可药用盐，
其中,
RA选自1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；且RI是5-元杂芳基，其中所述5-元杂芳基任选被1或2个独立地选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、卤素和苯基的取代基取代。
在一个特定亚组中，本公开的特征在于式(IV)的化合物，其中：
RA选自1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；且
RI是任选被1或2个独立地选自C1-C4烷基和苯基的取代基取代的吡唑。
在某些实施方案中，RA选自1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；RB是；RC选自：支链-C4-C8烷基、支链-C3-C8卤代烷基或–C(R1aR1b)-O-C1-C6烷基，其中R1a是氢或C1-C6烷基，且R1b是C1-C6烷基；C5-C7环烷基，其中所述C5-C7环烷基任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代；单环C5-C7环烷基C1-C3烷基或双环C6-C10环烷基C1-C3烷基，其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基的单环C5-C7环烷基和所述双环C6-C10环烷基C1-C3烷基的双环C6-C10环烷基各自独立地任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素的取代基取代；和，其中所述环醚基团任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和卤素的取代基取代，且其中m是1、2或3且n是1、2或3；RD是氢；且Y和Z各自是CH；其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基或双环C6-C10环烷基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
在某些实施方案中，RA选自1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；RB是；RC是5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，且其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；RD是氢；RE是任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代的苯基；且Y和Z各自是CH；其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
在某些实施方案中，RA选自1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；RB是；RC是5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，且其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；RD是氢；RF选自C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷基；卤代C1-C6烷氧基；和任选被选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基和卤素的取代基取代的5-元或6-元杂芳基；RG选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素；且Y和Z各自是CH；其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
在一个特定亚组中，本公开的特征在于式(V)的化合物或其可药用盐，
其中RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；RC是5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，且其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；且RD是氢或苯基；其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
在某些实施方案中，本公开的特征在于式(A)的化合物，其中RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；RB是；RC是5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，且其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；RD是氢或苯基；各Y是CH；且各Z是N；其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
示例性化合物包括，但不限于：
1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
(1S)-1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
(1R)-1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(2-甲氧基苄基)-N-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
N-{4-氯-2-[2-(三氟甲基)嘧啶-4-基]苄基}-1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
N-{[1-(2,6-二甲基苯基)-1H-吡咯-3-基]甲基}-1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N,N-双[(1-甲基-5-苯基-1H-咪唑-2-基)甲基]乙胺；
1-(2,4-二甲氧基苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-甲基-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-胺；
1-苯基-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-[(1R,4S)-双环[2.2.1]庚-2-基]-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-(2-甲基苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
(1R)-1-(4-氟苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
1-(3,5-二氯吡啶-2-基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-(2-氟苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]-N-{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-N-[3-(三氟甲基)苄基]甲胺；
1-(3,4-二氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
1-(2-氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
(1R)-1-(2-氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
(1S)-1-(2-氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
2-[1-(吡啶-2-基)环丙基]-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}苯胺；
1-(4,4-二氟环己基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
2-[1-(吡啶-3-基)环丙基]-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-1-(噻吩-2-基)丙-2-胺；
1-[1-(吡啶-3-基)环丙基]-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
2-[1-(吡啶-4-基)环丙基]-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
4-[(双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}氨基)甲基]噻吩-2-甲腈；
1-(2,4-二氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-(2,4-二甲氧基苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-苯基-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-[(1R,4S)-双环[2.2.1]庚-2-基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-(四氢呋喃-2-基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]-N-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-N-[4-(三氟甲基)苄基]甲胺；
3-甲基-1-苯基-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-胺；
1-(2,6-二氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-(2-甲基苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-(3,5-二氯吡啶-2-基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
2-甲基-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}丙-1-胺；
1-(2-氟苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(1-甲基-5-苯基-1H-咪唑-2-基)甲基]-N-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
1-(2,4-二氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-(4-氟苯基)-3-甲基-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-胺；
1-[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]-N-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-N-[3-(三氟甲基)苄基]甲胺；
4-[(双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}氨基)甲基]苄腈；
1-(3,4-二氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
1-(2-氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
(1R)-1-(2-氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
(1S)-1-(2-氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}哒嗪-3-胺；
2-[1-(吡啶-2-基)环丙基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}环己胺；
N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}苯胺；
1-[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]-N-{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-N-[4-(三氟甲基)苄基]甲胺；
1-(2,6-二氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
4-[(双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}氨基)甲基]苄腈；
1-(4,4-二氟环己基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]-N-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-N-{[1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吡唑-4-基]甲基}甲胺；
1-[1-(二氟甲基)-1H-咪唑-2-基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
2-[1-(吡啶-3-基)环丙基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
1-[(3R)-四氢呋喃-3-基]-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
(1R)-1-(4-氟苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
1-(呋喃-2-基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-1-(噻吩-2-基)丙-2-胺；
1-[1-(吡啶-3-基)环丙基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
2-[1-(吡啶-4-基)环丙基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；或
4-[(双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}氨基)甲基]噻吩-2-甲腈。
异构体
本公开考虑了各种立体异构体及其混合物，这些具体包括在本公开的范围内。立体异构体包括对映异构体和非对映异构体，和对映异构体或非对映异构体的混合物。本申请的化合物的独立的立体异构体可以由含有不对称或手性中心的市售起始物质合成制备或通过制备外消旋混合物接着拆分（这是本领域普通技术人员公知的）来制备。这些拆分方法的实例是(1)使对映异构体的混合物附着到手性助剂上，通过沉淀或色谱法分离所得非对映异构体混合物，并从助剂上释放光学纯的产物；或(2)在手性色谱柱上直接分离旋光对映异构体的混合物。
在所公开的化合物中可能存在几何异构体。本公开考虑了由取代基围绕碳-碳双键、碳-氮双键、环烷基或杂环基布置产生的各种几何异构体及其混合物。围绕碳-碳双键或碳-氮键的取代基被指定为Z或E构型，围绕环烷基或杂环的取代基被指定为顺式或反式构型。
要理解的是，本文中公开的化合物可能表现出互变异构现象。
因此，本说明书内的式图可能仅代表可能的互变异构或立体异构形式之一。要理解的是，所公开的化合物包括任何互变异构或立体异构形式及其混合物并且不仅限于该化合物的命名或式图内所用的任一互变异构或立体异构形式。
同位素
本公开还包括同位素标记的化合物，其除一个或多个原子被具有与自然界中通常发现的原子质量或质量数不同的原子质量或质量数的原子替代的事实外等同于所公开的化合物。适合并入所公开的化合物中的同位素的实例是氢、碳、氮、氧、磷、氟和氯，分别例如但不限于2H、3H、13C、14C、15N、18O、17O、31P、32P、35S、18F和36Cl。被更重的同位素，如氘，即2H替代可由于更高的代谢稳定性而提供某些治疗优点，例如延长的体内半衰期或降低的剂量要求，并因此可用于一些情况。包含正电子发射同位素的化合物可用于医学成像和测定受体分布的正电子发射断层扫描（PET）研究。可并入式(A)的化合物中的合适的正电子发射同位素是11C、13N、15O和18F。本公开的同位素标记化合物通常可通过本领域技术人员已知的传统技术或通过与所附实施例中描述的那些类似的方法使用适当的同位素标记的试剂代替非同位素标记的试剂来制备。
盐
本公开还部分涉及所公开的化合物的所有盐。化合物的盐由于一种或多种盐的性质，例如在不同温度和湿度下的提高的药物稳定性，或在水或其它溶剂中的合意溶解度而可能是有利的。如果盐要给药于患者（而非例如在体外环境中使用），该盐可以是可药用的和/或生理相容的。术语“可药用”在本公开中作为形容词使用以表示被修饰的名词适合用作药品或药品的一部分。可药用盐包括，例如，常用于形成碱金属盐和形成游离酸或游离碱的加成盐的盐。一般而言，这些盐通常可通过传统手段通过使例如适当的酸或碱与所公开的化合物反应来制备。
所公开的化合物的可药用酸加成盐可以由无机或有机酸制备。合适的无机酸的实例包括盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硝酸、碳酸、硫酸和磷酸。合适的有机酸通常包括，例如，脂族、脂环族、芳族、芳脂族、杂环、羧酸和磺酸类型的有机酸。合适的有机酸的具体实例包括乙酸、三氟乙酸、甲酸、丙酸、琥珀酸、乙醇酸、葡萄糖酸、二葡糖酸、乳酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、抗坏血酸、葡糖醛酸、马来酸、富马酸、丙酮酸、天冬氨酸、谷氨酸、苯甲酸、邻氨基苯甲酸、甲磺酸、硬脂酸、水杨酸、对羟基苯甲酸、苯基乙酸、扁桃酸、双羟萘酸（扑酸）、乙磺酸、苯磺酸、泛酸、2-羟基乙磺酸、磺胺酸（sulfanilate）、环己基氨基磺酸、藻酸（algenicacid）、β-羟基丁酸、粘酸、半乳糖醛酸、己二酸、藻酸、酸式硫酸（bisulfate）、丁酸、樟脑酸、樟脑磺酸、环戊烷丙酸、十二烷基硫酸、glycoheptanoate、甘油磷酸、庚酸、己酸、烟酸、草酸、palmoate、果胶酸（pectinate）、2-萘磺酸、3-苯基丙酸、苦味酸、特戊酸、硫氰酸、甲苯磺酸和十一烷酸。
所公开的化合物的可药用碱加成盐包括，例如，金属盐和有机盐。金属盐可包括碱金属（第Ia族）盐、碱土金属（第IIa族）盐和其它生理学可接受的金属盐。这样的盐可以由铝、钙、锂、镁、钾、钠和锌制成。有机盐可以由胺，如氨丁三醇、二乙胺、N,N'-二苄基乙二胺、氯普鲁卡因、胆碱、二乙醇胺、乙二胺、葡甲胺（N-甲基葡糖胺）和普鲁卡因制成。碱性含氮基团可以用如低级烷基(C1-C6)卤化物（例如甲基、乙基、丙基和丁基的氯化物、溴化物和碘化物）、硫酸二烷基酯（例如硫酸二甲酯、二乙酯、二丁酯和二戊酯）、长链卤化物（例如癸基、月桂基、肉豆蔻基和硬脂基的氯化物、溴化物和碘化物）、芳烷基卤（例如苄基溴和苯乙基溴）之类的试剂季铵化。
纯度
具有任何纯度水平（包括纯和基本纯）的所公开的化合物（及其盐）在本公开的范围内。关于化合物/盐/异构体的术语“基本纯”是指含有该化合物/盐/异构体的制品/组合物含有大于大约85重量%的该化合物/盐/异构体、大于大约90重量%的该化合物/盐/异构体、大于大约95重量%的该化合物/盐/异构体、大于大约97重量%的该化合物/盐/异构体和大于大约99重量%的该化合物/盐/异构体。
组合物
本公开还部分涉及包含一种或多种所公开的化合物和/或其盐的组合物。在一些实施方案中，该组合物包含一种或多种基本相纯的结晶形式。该组合物可以是药物组合物。
在一些实施方案中，该组合物进一步包含一种或多种附加治疗剂。这样的治疗剂可包括，例如，一种或多种用于治疗呼吸道合胞病毒的治疗剂（例如利巴韦林）。
该组合物的组分可取决于给药方法，并可包含一种或多种传统可药用载体、辅助剂和/或媒介物（vehicles）（一起称作“赋形剂（excipients）”）。在例如Hoover,J.,Remington'sPharmaceuticalSciences(MackPublishingCo.,1975)和Ansel'sPharmaceuticalDosageFormsandDrugDeliverySystems(LippincottWilliams&Wilkins,2005)中大致论述了药物的配制。
所公开的药物组合物可通过各种途径给药于需要其的患者，如口服、肠胃外、舌下、直肠、局部或通过吸入。局部给药可能涉及使用透皮给药，如透皮贴剂或离子电渗装置。肠胃外给药包括，但不限于，皮下、静脉、肌内或胸骨内注射，和输注技术。
口服给药用的固体剂型包括，例如，胶囊、片剂、丸剂、粉剂和颗粒剂。在这样的固体剂型中，通常将所公开的化合物或盐与一种或多种赋形剂合并。如果口服给药，可以将该化合物或盐与例如乳糖、蔗糖、淀粉粉末、链烷酸的纤维素酯、纤维素烷基酯、滑石、硬脂酸、硬脂酸镁、氧化镁、磷酸和硫酸的钠和钙盐、明胶、金合欢树胶、藻酸钠、聚乙烯基吡咯烷酮和/或聚乙烯醇混合，然后压片或包囊以便于给药。这样的胶囊或片剂可含有控释制剂，如可以以例如该化合物或盐在羟丙基甲基纤维素中的分散体的形式提供。在胶囊、片剂和丸剂的情况下，剂型还可包含缓冲剂，如柠檬酸钠、或镁或钙的碳酸盐或碳酸氢盐。片剂和丸剂可另外用肠溶衣制备。
口服给药用的液体剂型包括例如含有本领域中常用的惰性稀释剂（例如水）的可药用乳剂（包括水包油和油包水乳剂）、溶液（包括水溶液和非水溶液）、混悬剂（包括水性和非水混悬剂）、糖浆和酏剂。此类组合物还可包含例如润湿剂、乳化剂、悬浮剂、调味剂（例如增甜剂）和/或芳香剂。
肠胃外给药包括皮下注射、静脉注射、肌内注射、胸骨内注射和输注。可注射制剂（例如无菌可注射水性或油性混悬剂）可根据已知技术使用合适的分散剂、润湿剂和/或悬浮剂配制。可接受的媒介物和溶剂包括，例如，水、1,3-丁二醇、林格氏溶液、等渗氯化钠溶液、温和不挥发性油（例如合成单甘油酯或二甘油酯）、脂肪酸（例如油酸）、二甲基乙酰胺、表面活性剂（例如离子和非离子洗涤剂）和/或聚乙二醇。
肠胃外给药制剂可以例如由具有一种或多种所述用于口服给药制剂的赋形剂的无菌粉末或颗粒制备。可以将本发明的化合物或盐溶解在水、聚乙二醇、丙二醇、乙醇、玉米油、棉籽油、花生油、芝麻油、苄醇、氯化钠和/或各种缓冲剂中。如果必要，可以用合适的酸、碱或缓冲剂调节pH。
直肠给药用的栓剂可通过例如将本发明的化合物或盐与在常温下是固体但在直肠温度下是液体并因此在直肠中熔融以释放药物的合适的无刺激赋形剂混合来制备。合适的赋形剂包括，例如，可可脂；合成单甘油酯、二甘油酯或三甘油酯；脂肪酸和/或聚乙二醇。
局部给药包括使用透皮给药，如透皮贴剂或离子电渗装置。
所公开的化合物或药物组合物可以配制成适合吸入。该药物组合物可以是溶液剂、混悬剂、粉剂的形式或适合肺部给药的其它形式。这些组合物可通过任何合适的递送方法给药于肺部，例如经由本领域中已知用于实施这种递送的装置以气雾剂、雾化、喷雾或气化形式给药。可以通过提供阀以递送计量的量来控制所公开的药物组合物的量，如在随该装置的每次致动在喷雾中递送固定剂量的定量吸入器（MDI）中。该药物组合物可以用一种或多种合适的推进剂，例如二氯二氟甲烷、三氯氟甲烷、二氯四氟乙烷、二氧化碳或其它合适的气体配制。可以配制用在吸入器或吹入器中的胶囊和药筒，其含有所公开的化合物或药物组合物与合适的粉末基质，如乳糖或淀粉的粉末混合物。
该药物组合物可以与一种或多种粘合剂一起配制成吸入用的干粉。
所公开的化合物或药物组合物可以是缓释或控释递送制剂的形式。制备这样的缓释和控释递送制剂的技术是本领域技术人员公知的。其中包括使用脂质体载体、生物溶蚀微粒、多孔珠和半透性聚合物基质的递送方法。
也可以使用制药领域中已知的其它赋形剂和给药模式。
所公开的化合物或其盐（以单剂量或分剂量给药）的总日剂量可以为大约0.001至大约100mg/kg、大约0.001至大约30mg/kg或大约0.01至大约10mg/kg（即该化合物或盐的毫克数/每千克体重）。剂量单位组合物可含有这样的量或其约数以构成该日剂量。在许多情况中，所公开的化合物或其盐的给药可以重复多次。如果需要，通常可以使用每天多剂以提高总日剂量。
影响给药方案的因素包括患者的类型、年龄、体重、性别、饮食和状况；病理状况的严重程度；病理状况的严重程度；给药途径；药理学考虑，如使用的特定化合物或盐的活性、效力、药代动力学和毒理学性质；是否使用药物递送系统；和该化合物或盐是否作为药物组合的一部分给药。因此，实际使用的给药方案可广泛变化并因此可由上述给药方案推导。
药盒
本公开还部分涉及包含一种或多种所公开的化合物和/或其盐的药盒。该药盒可任选含有一种或多种附加治疗剂和/或例如使用该药盒的说明书。
使用方法
本公开部分涉及抑制RNA病毒的感染和/或复制的方法。该方法包括使病毒暴露于一种或多种所公开的化合物和/或其盐。在实施方案中，体外抑制RNA病毒的感染和/或复制。在实施方案中，体内抑制RNA病毒的感染和/或复制。在实施方案中，其感染和/或复制受到抑制的RNA病毒是单链负义RNA病毒。在实施方案中，其感染和/或复制受到抑制的RNA病毒是来自副粘病毒科的病毒。在实施方案中，其感染和/或复制受到抑制的RNA病毒是RSV。
术语“抑制”是指体外或体内降低感染和/或RNA病毒复制的水平。该抑制可作用于病毒感染和/或复制的任何阶段，例如（但不限于）附着、穿入、脱壳、基因组复制、装配、成熟或从感染的细胞中释出（egress）。该化合物的靶可以是病毒感染和/或复制中涉及的病毒组分或宿主组分（或少见地，两者）。例如，如果所公开的化合物/盐将感染和/或RNA病毒复制的水平与病毒暴露于该化合物/盐之前的RNA病毒复制水平相比降低至少大约10%，则该化合物/盐抑制RNA病毒复制。在一些实施方案中，该化合物/盐可以将感染和/或RNA病毒复制抑制至少大约20%、至少大约30%、至少大约40%、至少大约50%、至少大约60%、至少大约70%、至少大约80%、至少大约90%或至少大约95%。
本公开还部分涉及治疗需要这种治疗的对象的RSV感染的方法。这些方法包括给予该对象一种或多种所公开的化合物和/或其盐和任选一种或多种附加治疗剂。在一些实施方案中，给予该对象治疗有效量的一种或多种所述化合物和/或其盐。“治疗”是指改善、抑制、根除、预防所治疗的感染或疾病、降低所治疗的感染或疾病的风险和/或延迟所治疗的感染或疾病的发作。例如，所公开的化合物和/或其盐可用于预防以防止未感染的对象感染，和/或防止病毒在已感染该病毒的患者体内向下呼吸道传播。术语“治疗”包括将所公开的化合物和/或其盐给药于有RSV感染风险的患者。有RSV感染风险的患者可包括早产儿、支气管肺发育不良的儿童、具有先天性心脏病或肺病的儿童、老年人和免疫受损人群和由于他们的发育未全或较弱的免疫系统而不能作出足够的免疫应答的其他患者。所公开的化合物和/或其盐可以给药于对现行疗法的副作用具有低耐受性的患者。
该治疗方法特别适用于人类，但也可用于其它动物。“治疗有效量”或“有效量”是基本实现治疗靶向病况的目标的量。
在实施方案中，所公开的方法包括联合疗法，其中一种或多种所公开的化合物和/或盐与第二化合物，例如用于治疗RSV的另一治疗剂，例如现行治疗标准和其它抗病毒剂联合给药。在这些联合给药实施方案中，一种或多种所公开的化合物和/或盐和一种或多种第二（等等）治疗剂可以以基本同时（例如在彼此的至少大约5分钟内）的方式、以相继的方式、或以这两种方式给药。例如，一种或多种所公开的化合物和/或盐可以在用现行治疗标准治疗之前、之中或之后给药，如果这样的给药被认为在医学上必要和/或适当。
本公开还部分涉及一种或多种所公开的化合物和/或盐（任选与一种或多种附加治疗剂组合）用于制备药物的用途。在一些实施方案中，该药物与一种或多种附加治疗剂联合给药。
在一些实施方案中，该药物用于抑制RNA病毒的感染和/或复制。
在一些实施方案中，该药物用于预防和/或治疗RSV。
在实施方案中，一种或多种所公开的化合物和/或盐可用于预防和/或治疗由A和/或B组RSV病毒造成的RSV感染。
在实施方案中，一种或多种所公开的化合物和/或盐可用于抑制A和/或B组RSV病毒的感染和/或复制。
本公开还部分涉及用于抑制RNA病毒的感染和/或复制和/或用于抑制RSV的感染和/或复制的一种或多种本公开的公开化合物和/或盐，任选与一种或多种附加治疗剂组合。
生物测定
细胞和病毒
HEp-2细胞和RSV（GroupA,LongStrain）获自AmericanTypeCultureCollection(Manassas,VA)。
抗病毒检测
进行细胞病变效应（CPE）防护检测以测定化合物防止细胞受到病毒感染和因此由病毒感染引起的CPE的能力。首先在含有10%胎牛血清（FBS）的Dulbecco's改良Eagle's培养基（DMEM）中在96孔板中每孔接种3×103个HEp-2细胞。在接种细胞后一天，它们用在100微升测定培养基（以1:1比率与F12培养基混合的DMEM，补充2%FBS和1mM丙酮酸钠）中制成的化合物的连续稀释液在37℃下预培养1小时。然后将100微升含有0.2感染复数（MOI）的RSV的测定培养基添加到各孔的细胞中。除含有用化合物培养的感染细胞的孔外，各板还含有两种对照物的复制试验：(1)病毒对照物含有在测定培养基中用0.2MOI的RSV感染的细胞，(2)未感染的细胞对照物含有仅用测定培养基培养的细胞。在37℃下培养4天后，使用MTT（噻唑蓝溴化四唑，Sigma）评估细胞的活力。将MTT在磷酸盐缓冲盐水中的4mg/mL浓度的储液以每孔25微升添加到所有孔中。将板进一步培养4小时，然后用50微升含有20%十二烷基硫酸钠（SDS）和0.02NHCl的溶液处理各孔。在培养整夜后，在BioTek?微量滴定板读板仪上在570纳米和650纳米波长下测量这些板。MTT检测基于活（未感染的）细胞可以将四唑盐还原成随后可通过光谱法定量的有色甲臜（formazan）产物的事实。基于各样品的光谱测定的吸光度，可以对各化合物计算CPE防护百分比，其是对病毒感染的防护的指标，并可以使用由GraphPadPrism?4软件提供的非线性回归曲线拟合方程计算50%有效浓度（EC50）。使用上述检测法，本公开的化合物对RSV复制表现出明显的抑制活性。结果显示在表1中。
细胞毒性检测
在与抗病毒检测并行进行的实验中测定化合物的细胞毒性。为此，将100微升测定培养基添加到如上所述用100微升连续稀释的化合物预处理的HEp-2细胞的孔中。在培养4天后，通过MTT检测以与“抗病毒检测”法中详述相同的方式测定细胞的活力。结果表示为50%毒性剂量（TD50）值。结果显示在表1中。
化合物测试策略
测试化合物以测定它们的抗病毒活性和毒性以测定它们的治疗窗口。这些活性化合物的EC50和TD50的测定再重复一次以证实该窗口。结果显示在表1中。
一般合成
在下列一般论述和/或具体合成实施例中提供关于式(A)的化合物（及其盐）的制备的附加信息。
可以通过本领域中已知的方法或下述方法及其变型制备所公开的化合物。
缩写：Et代表乙醇；EtOH代表乙醇；iPr代表异丙基；Pr代表丙基；且THF代表四氢呋喃。
可以通过用式(1-2)的醛还原胺化将式(1-1)的胺转化成式(I)的化合物。可以在室温下在溶剂如四氢呋喃中在乙酸和还原剂，如三乙酰氧基硼氢化钠或氰基硼氢化钠存在下使式(1-1)的化合物与过量的式(1-2)的化合物反应4-24小时以产生式(I)的化合物。
可以通过两个连续的还原胺化步骤将式(2-1)的胺转化成式(2-5)的化合物。相应地，可以使式(2-1)的胺首先在溶剂如四氢呋喃中在异丙醇钛(IV)存在下与式(2-2)的醛反应，然后在溶剂如乙醇中与还原剂如硼氢化钠反应以产生式(2-3)的化合物。然后可以使式(2-3)的化合物在酸如乙酸存在下在溶剂，如乙醇、甲醇、二氯甲烷或其组合中在还原剂如硼氢化钠、氰基硼氢化钠或三乙酰氧基硼氢化钠存在下与式(2-4)的醛反应，以产生式(2-5)的化合物。该还原剂可以以固体、溶液或以结合到固体载体树脂上的试剂添加。式(2-5)的化合物是式(A)的化合物的代表。
可以用还原胺化将式(2-1)的胺转化成式(3-1)的化合物。可以使式(2-1)的胺在酸如乙酸存在下在溶剂，如乙醇、甲醇、二氯甲烷或其组合中在还原剂如硼氢化钠、氰基硼氢化钠或三乙酰氧基硼氢化钠存在下与1.5至4当量的式(2-2)的醛反应，以产生式(3-1)的化合物。该还原剂可以以固体、溶液或以结合到固体载体树脂上的试剂添加。该反应可以在环境温度下进行2至7天或加热到60-80℃达8-36小时。可以照惯例或用微波辐射实现该加热。式(3-1)的化合物是式(A)的化合物的代表。
显示其中芳环（例如苯基）被基团以特定区域化学（例如对位）取代的化合物。对位取代的起始物质或中间体在上述方案中提供具有对位取代的最终产物。本领域技术人员会理解，起始物质或中间体在上述方案中以不同区域化学（例如间位）取代会提供具有不同区域化学的最终产物。例如，用间位取代的起始物质或中间体替代上述方案中的对位取代的起始物质或中间体会产生间位取代的产物。
如果本文所述的基团（例如-NH2或–OH）与合成方法不相容，该基团可以用对该方法中所用的反应条件稳定的合适的保护基保护。可以在反应程序中的任何合适的点除去保护基以提供所需中间体或目标化合物。适用于对基团进行保护或脱保护的保护基和方法是本领域中公知的，其实例可见于GreeneTW和WutsPGM,ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis（第3版,JohnWiley&Sons,NY(1999)）。各个步骤的最佳反应条件和反应时间可随所用的特定反应物和所用反应物中存在的取代基而变。本领域普通技术人员可根据本公开容易地选择溶剂、温度和其它反应条件。
如本领域技术人员认识到，可以根据中间体、程序和实施例的下列公开中描述的程序类似地制备其它公开的化合物。应该理解的是，上述实施方案和方案以及下列中间体、通用程序和实施例的公开仅作为实例而非限制给出。本领域技术人员根据本说明书容易看出在本公开范围内的各种变动和修改。
实施例
缩写：DMSO代表二甲亚砜；ESI代表电喷雾电离；HPLC代表高效液相色谱法；且MP代表大孔树脂。
实施例1
1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺
步骤A
3-[(二甲基氨基)亚甲基]戊烷-2,4-二酮
将1,1-二甲氧基-N,N-二甲基甲胺（190.44克，1.59摩尔）添加到戊烷-2,4-二酮（100.0克，1.0摩尔）在甲苯（400毫升）中的溶液中并将该反应混合物加热到回流4小时。将反应混合物冷却到环境温度，在减压下除去挥发物并将残留物溶解在乙醚中。将该乙醚溶液置于冰箱中并使固体沉淀。通过过滤收集固体，用冷乙醚洗涤并风干以提供标题化合物（120.9克，78%）。
步骤B
1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]乙酮
将(3-氟苯基)肼盐酸盐（41.91克，257.7毫摩尔）和氢氧化钠（10.31克，257.7毫摩尔）添加到3-[(二甲基氨基)亚甲基]戊烷-2,4-二酮（40.0克，257.7毫摩尔，步骤A）在乙醇（750毫升）和水（150毫升）中的溶液中。将反应混合物在回流下加热整夜，然后减压浓缩。残留物用乙酸乙酯（400毫升）稀释并用1M碳酸钾溶液（2×150毫升）和水（200毫升）洗涤。有机层经无水硫酸钠干燥，过滤并减压浓缩。将残留物溶解在乙醇中，将该溶液储存在冰箱中并使固体沉淀。通过过滤收集固体。从乙醇中二次沉淀以进一步提纯固体，从而提供标题化合物（24.39克，43%）。
步骤C
1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N-羟基乙亚胺（ethanimine）
用碳酸氢钠（1.29克，15.4毫摩尔）中和羟胺盐酸盐（1.06克，15.4毫摩尔）在水（7毫升）中的溶液。然后加入在乙醇（30毫升）中的1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]乙酮（2.204克，10.1毫摩尔，步骤B）并将该溶液在回流下加热整夜。将反应混合物冷却到环境温度。通过过滤收集沉淀物，用冷乙醇洗涤并风干以提供白色固体状的标题化合物（2.11克，89%）。
步骤D
1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]乙胺
在不锈钢高压釜中将镍催化剂（二氧化硅上的60%重量镍，87毫克，0.892毫摩尔）添加到1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N-羟基乙亚胺（2.080克，8.918毫摩尔，步骤C）在甲苯（40毫升）中的溶液中。用氩气置换反应器中的空气，然后将反应混合物在150℃下氢化（1175psi）整夜。将高压釜冷却到室温并用氩气吹扫。通过过滤除去催化剂并在减压下浓缩滤液。标题化合物（1.516克，6.914毫摩尔，油）不经进一步提纯即用于下一阶段。MS(ESI)m/z220.2(M+1)+。
步骤E
2-(1H-吡咯-1-基)-1,3-噻唑
向2-氨基噻唑（20.0克，199.7毫摩尔）在冰醋酸（200毫升）中的溶液中加入2,5-二甲氧基四氢呋喃（26.3克，25.9毫升，199.7毫摩尔）。将反应混合物加热到回流2小时，将所得溶液冷却到环境温度，然后加入水（700毫升）。通过添加固体碳酸钠，将pH调节到8–9。该水溶液用乙醚（3×100毫升）萃取，合并的有机萃取物用盐水洗涤并经硫酸钠干燥。通过过滤除去干燥剂，并在减压下浓缩滤液。对残留物施以在硅胶上的柱色谱法，用己烷/乙酸乙酯（1:1）洗脱以提供黄色油状的标题化合物（20.46克，68%）。
步骤F
1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛
将氧氯化磷(V)（73.3毫摩尔，6.83毫升）在二氯乙烷（40毫升）中的溶液经5-10分钟添加到N,N-二甲基甲酰胺（73.3毫摩尔，5.67毫升）在1,2-二氯乙烷（40毫升）中的冷却（0-5℃）溶液中。在环境温度下搅拌45分钟后，将该悬浮液再冷却（0-5℃）并用2-(1H-吡咯-1-基)-1,3-噻唑（66.6毫摩尔，10.01克，步骤E）在1,2-二氯乙烷（40毫升）中的溶液处理。将该混合物在环境温度下搅拌3小时。然后将反应混合物倒在含有50%氢氧化钠（40毫升）的碎冰（300克）上并搅拌10分钟。分离有机层，水相用氯仿（3×100毫升）萃取。合并的有机层用水洗涤，干燥并浓缩。对残留油施以在硅胶上的柱色谱法，用己烷/乙酸乙酯（4:1）洗脱以提供黄色油状的标题化合物（9.98克，56.0毫摩尔）。
步骤G
1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺
向1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]乙胺（572毫克，2.609毫摩尔，步骤D）在干燥四氢呋喃（40毫升）中的溶液中加入1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛（1860毫克，10.435毫摩尔，步骤F）和乙酸（0.783毫摩尔，47毫克，0.045毫升），并将反应混合物在室温下搅拌整夜。一次性加入三乙酰氧基硼氢化钠（2765毫克，13.044毫摩尔）并将反应混合物在室温下搅拌整夜。加入氢氧化钠水溶液（150毫升，2M），接着减压浓缩。残留物用氯仿（4×40毫升）萃取。合并的有机层用水（20毫升）洗涤并经硫酸钠干燥。过滤和在真空中浓缩提供油，对其施以在硅胶上的柱色谱法，用氯仿/甲醇（38:1）的混合物洗脱以提供棕色油状的标题化合物（718毫克，50%）。
实施例2
(1S)-1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺
和
实施例3
(1R)-1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺
外消旋1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺（实施例1）在手性HPLC（柱:Phenomenex?Lux?Cellulose-4,250×30mm,5μm；等度混合物乙腈/异丙醇(90:10)；运行30分钟；流速25毫升/分钟）上拆分以提供标题化合物：
(1S)-1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺（先洗脱）：
。
(1R)-1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺（其次洗脱）：
。
实施例4
1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(2-甲氧基苄基)-N-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺
步骤A
1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺草酸盐
通过使1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]乙胺（实施例1，步骤D）与1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛（Aldrich）在一锅法两步程序中在四氢呋喃中在异丙醇钛(IV)存在下反应、然后在乙醇中与硼氢化钠反应来制备标题化合物。在加热的四氢呋喃中用草酸处理该游离胺，接着冷却到环境温度以获得草酸盐形式的标题化合物。
步骤B
1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(2-甲氧基苄基)-N-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺
在20毫升管瓶中，溶解在二氯甲烷（1.0毫升）中的1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺草酸盐（23毫克，0.05毫摩尔）相继用溶解在二氯甲烷（0.3毫升）中的2-甲氧基苯甲醛（10毫克，0.07毫摩尔）和纯乙酸（4微升，0.06毫摩尔）处理。此后，加入115毫克MP-氰基硼氢化物树脂（Biotage?,2.17mmol/g载量），并将所得混合物在室温下摇振4天。过滤该反应混合物并浓缩滤液。将残留物溶解在1:1二甲亚砜/甲醇（1.4毫升）中并通过反相HPLC提纯[柱:Phenomenex?Luna?AXIA?C8(2)5μm100?(30mm×75mm)；洗脱剂：乙腈–0.1%三氟乙酸/水-10%-100%梯度]以提供三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例5
N-{4-氯-2-[2-(三氟甲基)嘧啶-4-基]苄基}-1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺
溶解在二氯甲烷（1.0毫升）中的1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺草酸盐（23毫克，0.05毫摩尔）相继用溶解在二氯甲烷（0.3毫升）中的4-氯-2-(2-(三氟甲基)嘧啶-4-基)苯甲醛（20毫克，0.07毫摩尔）和纯乙酸（4微升，0.06毫摩尔）处理。此后，加入115毫克MP-氰基硼氢化物树脂（Biotage?,2.17mmol/g载量），并将所得混合物在室温下摇振4天。过滤该反应并浓缩滤液。将残留物溶解在1:1二甲亚砜/甲醇（1.4毫升）中并通过反相HPLC提纯[柱:Phenomenex?Luna?AXIA?C8(2)5μm100?(30mm×75mm)；洗脱剂：乙腈–0.1%三氟乙酸/水-10%-100%梯度]以提供三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例6
N-{[1-(2,6-二甲基苯基)-1H-吡咯-3-基]甲基}-1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺
溶解在二氯甲烷（1.0毫升）中的1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺草酸盐（23毫克，0.05毫摩尔）相继用溶解在二氯甲烷（0.3毫升）中的1-(2,6-二甲基苯基)-1H-吡咯-3-甲醛（14毫克，0.07毫摩尔）和纯乙酸（4微升，0.06毫摩尔）处理。此后，加入115毫克MP-氰基硼氢化物树脂（Biotage?,2.17mmol/g载量），并将所得混合物在室温下摇振4天。过滤该反应并浓缩滤液。将残留物溶解在1:1二甲亚砜/甲醇（1.4毫升）中并通过反相HPLC提纯[柱:Phenomenex?Luna?AXIA?C8(2)5μm100?(30mm×75mm)；洗脱剂：乙腈–0.1%三氟乙酸/水-10%-100%梯度]以产生三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例7
1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N,N-双[(1-甲基-5-苯基-1H-咪唑-2-基)甲基]乙胺
在20毫升管瓶中将溶解在二氯甲烷（1.0毫升）中的1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]乙胺草酸盐（由实施例1，步骤D中描述的化合物使用实施例4，步骤A中描述的盐制备程序制备；20毫克，0.06毫摩尔）相继与溶解在二氯甲烷（0.3毫升）中的1-甲基-5-苯基-1H-咪唑-2-甲醛（17毫克，0.09毫摩尔）和纯乙酸（4微升，0.12毫摩尔）合并。此后，加入219毫克MP-氰基硼氢化物树脂（Biotage?,2.17mmol/g载量），并将所得混合物在室温下摇振4天。过滤该反应并浓缩滤液。将残留物溶解在1:1二甲亚砜/甲醇（1.4毫升）中并通过反相HPLC提纯[柱:Phenomenex?Luna?AXIA?C8(2)5μm100?(30mm×75mm)；洗脱剂：乙腈–0.1%三氟乙酸/水-10%-100%梯度]以产生三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例8
1-(2,4-二甲氧基苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺
在加盖管瓶中将1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛（37.59毫克，0.21毫摩尔）、(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐（11.15毫克，0.052毫摩尔）、乙酸（10当量，30.02微升，0.52毫摩尔）和Biotage?MP-(CN)BH3树脂（2.17mmol/g载量，120.85毫克，大孔）在1毫升二氯甲烷/甲醇(1:1)中的混合物在80℃下搅拌16小时。在完成后，该粗制反应混合物使用烧结柱筒（frittedcolumncartridge）过滤，且收集的物质用甲醇洗涤两次。然后将滤液和洗液浓缩并将残留物在反相HPLC上提纯[柱:Phenomenex?Luna?AXIA?C8(2)5μm100?(30mm×75mm)；洗脱剂：乙腈–0.1%三氟乙酸/水-10%-100%梯度]以提供三氟乙酸盐形式的标题化合物（13.7毫克，41.22%收率）。
实施例9
1-甲基-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用1-甲基-1H-吡唑-5-胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例10
1-苯基-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用苯基甲胺盐酸盐代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例11
1-[(1R,4S)-双环[2.2.1]庚-2-基]-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用rac-(1R,4S)-双环[2.2.1]庚-2-基甲胺盐酸盐代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例12
1-(2-甲基苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用邻甲苯基甲胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例13
(1R)-1-(4-氟苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(R)-1-(4-氟苯基)乙胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例14
1-(3,5-二氯吡啶-2-基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(3,5-二氯吡啶-2-基)甲胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例15
1-(2-氟苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(2-氟苯基)甲胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例16
1-[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]-N-{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-N-[3-(三氟甲基)苄基]甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(3-(三氟甲基)苯基)甲胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例17
1-(3,4-二氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用1-(3,4-二氯苯基)乙胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例18
1-(2-氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(2-氯苯基)甲胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例19
(1R)-1-(2-氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(R)-1-(2-氯苯基)乙胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例20
(1S)-1-(2-氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(S)-1-(2-氯苯基)乙胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例21
2-[1-(吡啶-2-基)环丙基]-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用2-(1-(吡啶-2-基)环丙基)乙胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例22
N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}苯胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用苯胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例23
1-(4,4-二氟环己基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(4,4-二氟环己基)甲胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例24
2-[1-(吡啶-3-基)环丙基]-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用2-(1-(吡啶-3-基)环丙基)乙胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例25
N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-1-(噻吩-2-基)丙-2-胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用1-(噻吩-2-基)丙-2-胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例26
1-[1-(吡啶-3-基)环丙基]-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(1-(吡啶-3-基)环丙基)甲胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例27
2-[1-(吡啶-4-基)环丙基]-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用2-(1-(吡啶-4-基)环丙基)乙胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例28
4-[(双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}氨基)甲基]噻吩-2-甲腈
根据对实施例8的制备描述的程序使用4-(氨基甲基)噻吩-2-甲腈代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例29
1-(2,4-二氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(2,4-二氯苯基)甲胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛（Aldrich）代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例30
1-(2,4-二甲氧基苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(2,4-二甲氧基苯基)甲胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例31
1-苯基-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用苄基胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例32
1-[(1R,4S)-双环[2.2.1]庚-2-基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用rac-(1R,4S)-双环[2.2.1]庚-2-基甲胺盐酸盐代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例33
1-(四氢呋喃-2-基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(四氢呋喃-2-基)甲胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例34
1-[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]-N-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-N-[4-(三氟甲基)苄基]甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(4-(三氟甲基)苯基)甲胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例35
3-甲基-1-苯基-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例36
1-(2,6-二氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(2,6-二氯苯基)甲胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛合成三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例37
1-(2-甲基苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用邻甲苯基甲胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛合成三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例38
1-(3,5-二氯吡啶-2-基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(3,5-二氯吡啶-2-基)甲胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例39
2-甲基-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}丙-1-胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用异丁基胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例40
1-(2-氟苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(2-氟苯基)甲胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例41
1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(1-甲基-5-苯基-1H-咪唑-2-基)甲基]-N-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺
根据对实施例5的制备描述的程序使用1-甲基-4-苯基-1H-咪唑-2-甲醛代替4-氯-2-(2-(三氟甲基)嘧啶-4-基)苯甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例42
1-(2,4-二氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(2,4-二氯苯基)甲胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例43
1-(4-氟苯基)-3-甲基-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-胺.
根据对实施例8的制备描述的程序使用1-(4-氟苯基)-3-甲基-1H-吡唑-5-胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例44
1-[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]-N-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-N-[3-(三氟甲基)苄基]甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(3-(三氟甲基)苯基)甲胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例45
4-[(双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}氨基)甲基]苄腈
根据对实施例8的制备描述的程序使用4-(氨基甲基)苄腈代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛合成标题化合物。
实施例46
1-(3,4-二氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用1-(3,4-二氯苯基)乙胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例47
1-(2-氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(2-氯苯基)甲胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例48
(1R)-1-(2-氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(R)-1-(2-氯苯基)乙胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例49
(1S)-1-(2-氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(S)-1-(2-氯苯基)乙胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例50
N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}哒嗪-3-胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用哒嗪-3-基甲胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例51
2-[1-(吡啶-2-基)环丙基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用2-(1-(吡啶-2-基)环丙基)乙胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例52
N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}环己胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用环己胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例53
N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}苯胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用苯胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例54
1-[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]-N-{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-N-[4-(三氟甲基)苄基]甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(4-(三氟甲基)苯基)甲胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例55
1-(2,6-二氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(2,6-二氯苯基)甲胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例56
4-[(双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}氨基)甲基]苄腈
根据对实施例8的制备描述的程序使用4-(氨基甲基)苄腈代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例57
1-(4,4-二氟环己基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(4,4-二氟环己基)甲胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例58
1-[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]-N-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-N-{[1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吡唑-4-基]甲基}甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吡唑-4-基)甲胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例59
1-[1-(二氟甲基)-1H-咪唑-2-基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(1-(二氟甲基)-1H-咪唑-2-基)甲胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例60
2-[1-(吡啶-3-基)环丙基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用2-(1-(吡啶-3-基)环丙基)乙胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例61
1-[(3R)-四氢呋喃-3-基]-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(R)-(四氢呋喃-3-基)甲胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例62
(1R)-1-(4-氟苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(R)-1-(4-氟苯基)乙胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例63
1-(呋喃-2-基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用呋喃-2-基甲胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例64
N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-1-(噻吩-2-基)丙-2-胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用1-(噻吩-2-基)丙-2-胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例65
1-[1-(吡啶-3-基)环丙基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用(1-(吡啶-3-基)环丙基)甲胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例66
2-[1-(吡啶-4-基)环丙基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺
根据对实施例8的制备描述的程序使用2-(1-(吡啶-4-基)环丙基)乙胺代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
实施例67
4-[(双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}氨基)甲基]噻吩-2-甲腈
根据对实施例8的制备描述的程序使用4-(氨基甲基)噻吩-2-甲腈代替(2,4-二甲氧基苯基)甲胺盐酸盐和使用1-(噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛代替1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-甲醛制备三氟乙酸盐形式的标题化合物。
上文引用的所有参考文献（专利和非专利）经此引用并入本专利申请。这些参考文献的论述仅意在概括它们的作者的主张。并非承认任何参考文献（或任何参考文献的一部分）是相关现有技术（或完全是现有技术）。申请人保留质疑所引用的参考文献的准确性和相关性的权利。

Claims (38)

1.具有式(A)的化合物，或其可药用盐，
其中，
RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；
RB选自、和；
RC选自：
支链-C4-C8烷基、支链-C3-C8卤代烷基和-C(R1aR1b)-O-C1-C6烷基，其中R1a是氢或C1-C6烷基，且R1b是C1-C6烷基；
C5-C7环烷基，其中所述C5-C7环烷基任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代；
苯基或5-或6-元杂芳基，其中所述苯基或5-或6-元杂芳基各自独立地任选被1、2或3个选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、卤素和苯基的取代基取代；
单环C5-C7环烷基C1-C3烷基或双环C6-C10环烷基C1-C3烷基，其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基的单环C5-C7环烷基和所述双环C6-C10环烷基C1-C3烷基的双环C6-C10环烷基各自独立地任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素的取代基取代；
，其中所述环醚基团任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和卤素的取代基取代，且其中m是1、2或3且n是1、2或3；
苯基C1-C3烷基，其中所述苯基C1-C3烷基的苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；
5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，且其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；和
或，其中
Ra和Rb在每次出现时独立地选自氢和C1-C6烷基，或
Ra和Rb与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，且其中
p是0、1或2；
q是1或2；
r是1或2；且
s是0或1；
RD是氢或苯基；
RE是任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代的苯基；
RF选自C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷基；卤代C1-C6烷氧基；和任选被选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基和卤素的取代基取代的5-元或6-元杂芳基；
RG选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素；且
Y和Z各自独立地选自CH或N；
其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基、双环C6-C10环烷基C1-C3烷基、苯基C1-C3烷基或5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
2.权利要求1的化合物，其中
RA选自1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；
RD是氢；且
Y和Z各自是CH。
3.权利要求1的化合物，其中
RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；
RD是苯基；
各Y是CH；且
各Z是N。
4.权利要求1的化合物，其中
RA选自1,3-噻唑-2-基和1,3,4-噻二唑-2-基；
RB选自、和；
RD是氢；且
各Y和各Z是CH。
5.权利要求1的化合物，其中
RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；
RD是苯基；
各Y是CH；且
各Z是N。
6.权利要求1的化合物，其中
RF选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基和卤代C1-C6烷氧基；且
RG是氢。
7.权利要求1的化合物，其中
RF是任选被选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基和卤素的取代基取代的5-元或6-元杂芳基；且
RG选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素。
8.权利要求1的化合物，其中
RC选自支链-C4-C8烷基、支链-C3-C8卤代烷基和-C(R1aR1b)-O-C1-C6烷基，其中
R1a是氢或C1-C6烷基，且
R1b是C1-C6烷基。
9.权利要求1的化合物，其中
RC是C5-C7环烷基，其中所述C5-C7环烷基任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代。
10.权利要求1的化合物，其中
RC选自苯基、5-或6-元杂芳基，其中所述苯基或5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基和苯基的取代基取代。
11.权利要求1的化合物，其中
RC选自单环C5-C7环烷基C1-C3烷基或双环C6-C10环烷基C1-C3烷基，其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基的单环C5-C7环烷基和所述双环C6-C10环烷基C1-C3烷基的双环C6-C10环烷基任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素的取代基取代。
12.权利要求11的化合物，其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基或双环C6-C10环烷基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
13.权利要求1的化合物，其中
RC是，其中所述环醚基团任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和卤素的取代基取代；其中
m是1、2或3；且
n是1、2或3。
14.权利要求1的化合物，其中
RC是苯基C1-C3烷基，其中所述苯基C1-C3烷基的苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代。
15.权利要求14的化合物，其中所述苯基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
16.权利要求1的化合物，其中
RC选自5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代。
17.权利要求16的化合物，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
18.权利要求1的化合物，其中RC是
或，其中
Ra和Rb在每次出现时独立地为氢或C1-C6烷基，或
Ra和Rb与它们所连接的碳原子一起形成环丙基；且其中
p是0、1或2；
q是1或2；
r是1或2；且
s是0或1。
19.权利要求2的化合物，其中
RB是；且
RC选自：
支链-C4-C8烷基、支链-C3-C8卤代烷基或–C(R1aR1b)-O-C1-C6烷基，其中R1a是氢或C1-C6烷基，且R1b是C1-C6烷基；
C5-C7环烷基，其中所述C5-C7环烷基任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代；
苯基或5-或6-元杂芳基，其中所述苯基或5-或6-元杂芳基各自独立地任选被1、2或3个选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、卤素和苯基的取代基取代；
单环C5-C7环烷基C1-C3烷基或双环C6-C10环烷基C1-C3烷基，其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基的单环C5-C7环烷基和所述双环C6-C10环烷基C1-C3烷基的双环C6-C10环烷基各自独立地任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素的取代基取代；
，其中所述环醚基团任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和卤素的取代基取代，且其中m是1、2或3且n是1、2或3；
苯基C1-C3烷基，其中所述苯基C1-C3烷基的苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；和
5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，且其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；
其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基、双环C6-C10环烷基C1-C3烷基、苯基C1-C3烷基或5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
20.权利要求19的化合物，其中
RC是苯基C1-C3烷基，其中所述苯基C1-C3烷基的苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；且
其中所述苯基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
21.权利要求20的化合物，其具有式(II)，或其可药用盐，
其中，
R4是氢或甲基；
R5选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素；且
R6选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基和卤素。
22.权利要求19的化合物，其中
RC是5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，且其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；且
其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
23.权利要求22的化合物，其具有式(I)，或其可药用盐，
其中，
R1和R2各自独立地为氢或C1-C6-烷基；且
R3是氢或卤素。
24.权利要求22的化合物，其具有式(III)，或其可药用盐，
其中RH是6-元杂芳基。
25.权利要求19的化合物，其中
RC是苯基或5-或6-元杂芳基，其中所述苯基或5-或6-元杂芳基各自独立地任选被1、2或3个选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、卤素和苯基的取代基取代。
26.权利要求25的化合物，其具有式(IV)，或其可药用盐，
其中RI是5-元杂芳基，其中所述5-元杂芳基任选被1或2个独立地选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、卤素和苯基的取代基取代。
27.权利要求19的化合物，其中
RC选自：
支链-C4-C8烷基、支链-C3-C8卤代烷基或–C(R1aR1b)-O-C1-C6烷基，其中R1a是氢或C1-C6烷基，且R1b是C1-C6烷基；
C5-C7环烷基，其中所述C5-C7环烷基任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代；
单环C5-C7环烷基C1-C3烷基或双环C6-C10环烷基C1-C3烷基，其中所述单环C5-C7环烷基C1-C3烷基的单环C5-C7环烷基和所述双环C6-C10环烷基C1-C3烷基的双环C6-C10环烷基各自独立地任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素的取代基取代；和
，其中所述环醚基团任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和卤素的取代基取代，且其中m是1、2或3且n是1、2或3。
28.权利要求2的化合物，其中
RB是；且
RC是5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，且其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；且
RE是任选被1或2个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和卤素的取代基取代的苯基；
其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
29.权利要求2的化合物，其中
RB是；
RC是5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，且其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；
RF选自C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷基；卤代C1-C6烷氧基；和任选被选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基和卤素的取代基取代的5-元或6-元杂芳基；且
RG选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素；
其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
30.权利要求1的化合物，其具有式(V)，或其可药用盐，
其中，
RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；
RC是5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，且其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；且
RD是氢或苯基；
其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
31.权利要求1的化合物，其中
RA选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基、氰基C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；
RB是；
RC是5-或6-元杂芳基C1-C3烷基，其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的5-或6-元杂芳基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤素和苯基的取代基取代，且其中所述苯基任选被1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基和卤素的取代基取代；
RD是氢或苯基；
各Y是CH；且
各Z是N；
其中所述5-或6-元杂芳基C1-C3烷基的C1-C3烷基任选被甲基或环丙基取代，其中环丙基的一个原子是C1-C3烷基链上的原子。
32.权利要求1的化合物，其中所述化合物是：
1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
(1S)-1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
(1R)-1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N-(2-甲氧基苄基)-N-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
N-{4-氯-2-[2-(三氟甲基)嘧啶-4-基]苄基}-1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
N-{[1-(2,6-二甲基苯基)-1H-吡咯-3-基]甲基}-1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N,N-双[(1-甲基-5-苯基-1H-咪唑-2-基)甲基]乙胺；
1-(2,4-二甲氧基苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-甲基-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-胺；
1-苯基-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-[(1R,4S)-双环[2.2.1]庚-2-基]-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-(2-甲基苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
(1R)-1-(4-氟苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
1-(3,5-二氯吡啶-2-基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-(2-氟苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]-N-{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-N-[3-(三氟甲基)苄基]甲胺；
1-(3,4-二氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
1-(2-氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
(1R)-1-(2-氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
(1S)-1-(2-氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
2-[1-(吡啶-2-基)环丙基]-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}苯胺；
1-(4,4-二氟环己基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
2-[1-(吡啶-3-基)环丙基]-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-1-(噻吩-2-基)丙-2-胺；
1-[1-(吡啶-3-基)环丙基]-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
2-[1-(吡啶-4-基)环丙基]-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
4-[(双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}氨基)甲基]噻吩-2-甲腈；
1-(2,4-二氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-(2,4-二甲氧基苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-苯基-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-[(1R,4S)-双环[2.2.1]庚-2-基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-(四氢呋喃-2-基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]-N-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-N-[4-(三氟甲基)苄基]甲胺；
3-甲基-1-苯基-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-胺；
1-(2,6-二氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-(2-甲基苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-(3,5-二氯吡啶-2-基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
2-甲基-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}丙-1-胺；
1-(2-氟苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-[1-(3-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]-N-[(1-甲基-5-苯基-1H-咪唑-2-基)甲基]-N-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
1-(2,4-二氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-(4-氟苯基)-3-甲基-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-胺；
1-[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]-N-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-N-[3-(三氟甲基)苄基]甲胺；
4-[(双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}氨基)甲基]苄腈；
1-(3,4-二氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
1-(2-氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
(1R)-1-(2-氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
(1S)-1-(2-氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}哒嗪-3-胺；
2-[1-(吡啶-2-基)环丙基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}环己胺；
N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}苯胺；
1-[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]-N-{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-N-[4-(三氟甲基)苄基]甲胺；
1-(2,6-二氯苯基)-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
4-[(双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}氨基)甲基]苄腈；
1-(4,4-二氟环己基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
1-[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]-N-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-N-{[1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吡唑-4-基]甲基}甲胺；
1-[1-(二氟甲基)-1H-咪唑-2-基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
2-[1-(吡啶-3-基)环丙基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
1-[(3R)-四氢呋喃-3-基]-N,N-双{[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
(1R)-1-(4-氟苯基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；
1-(呋喃-2-基)-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}-1-(噻吩-2-基)丙-2-胺；
1-[1-(吡啶-3-基)环丙基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}甲胺；
2-[1-(吡啶-4-基)环丙基]-N,N-双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}乙胺；和
4-[(双{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}氨基)甲基]噻吩-2-甲腈。
33.药物组合物，其包含一种或多种权利要求1-32的化合物或其可药用盐；一种或多种赋形剂；和任选一种或多种附加治疗剂。
34.预防和/或治疗RSV感染的方法，其包括任选与一种或多种附加治疗剂组合给予治疗有效量的一种或多种权利要求1-32的化合物或其可药用盐。
35.权利要求34的方法，其中所述RSV感染来自A或B组的RSV病毒。
36.权利要求35的方法，其中所述RSV感染来自RSV病毒的突变体。
37.抑制核糖核酸（RNA）病毒复制的方法，其包括使所述病毒暴露于任选与一种或多种附加治疗剂组合的一种或多种权利要求1-32的化合物或其可药用盐。
38.制备式(A)的化合物的方法。
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