CN105288469A - 一种治疗出血性痔疮的中药组合物及其制备方法和用途 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗出血性痔疮的中药组合物及其制备方法和用途，该中药组合物由以下按照重量份的原料组成：莪术15-25份、辟汗草5-9份、望江南10-20份。称取各原料，将晒干的辟汗草洗净、晾干、粉碎、回流提取3次、浓缩、脱脂、离心、干燥，得辟汗草粉末；用水浸泡莪术、望江南，过滤、浓缩、真空干燥，得莪术粉末、望江南粉末；将辟汗草粉末和莪术粉末、望江南粉末混合均匀，即得。本发明具有很好治疗出血性痔疮的活性，对人体特别是对肝脏无毒性。本发明具有疏肝解郁、健脾消导、活血化淤、化痰祛湿的功效，能够迅速使痔疮患者病情好转；并且制备简单，基本无毒，原料易得，治愈率在82％以上，总有效率达100％，具有很好的临床应用前景。

Description

一种治疗出血性痔疮的中药组合物及其制备方法和用途

技术领域

本发明涉及医药领域，具体是一种治疗出血性痔疮的中药组合物及其制备方法和用途。

背景技术

痔(俗称痔疮)是一种位于肛门部位的常见疾病，任何年龄都可发病，但随着年龄增长，发病率逐渐增高。在我国，痔是最常见的肛肠疾病，素有“十男九痔”、“十女十痔”的说法。临床表现：1.主要表现为便血，便血的性质可为无痛、间歇性、便后鲜血，便时滴血或手纸上带血，便秘、饮酒或进食刺激性食物后加重。2.单纯性内痔无疼痛仅坠胀感，可出血，发展至脱垂，合并血栓形成、嵌顿、感染时才出现疼痛。3.内痔分为4度。①Ⅰ度排便时出血，便后出血可自行停止，痔不脱出肛门；②Ⅱ度常有便血；排便时脱出肛门，排便后自动还纳；③Ⅲ度痔脱出后需手辅助还纳；④Ⅳ度痔长期在肛门外，不能还纳；其中，Ⅱ度以上的内痔多形成混合痔，表现为内痔和外痔的症状同时存在，可出现疼痛不适、瘙痒，其中瘙痒常由于痔脱出时有粘性分泌物流出。后三度多成混合痔。4.外痔平时无特殊症状，发生血栓及炎症时可有肿胀、疼痛。

当前治疗这些疾病的方法有手术、套扎、注射、激光及药物内服外用等疗法，其不足是患者痛苦大，术后感染等。西药治疗镇痛效果好，但成本高，副作用大，不易根除。保守治疗的药物外用疗法中有马应龙麝香痔疮膏(栓)、九华痔疮栓、化痔栓、荣昌肛泰，然而配方不同，功效各异，尚不能满足临床需要。特别是对于出血性痔疮方面，目前西医在治疗出血性痔疮方面治疗效果欠佳，这是因为化学药物使用不当会引起谷丙转氨酶升高，反而会损害肝功能，甚至还会促进血液内的脂质沉积在肝脏，加重痔疮的病情。

发明内容

本发明的目的在于提供一种无毒、有效率高的治疗出血性痔疮的中药组合物及其制备方法和用途，以解决上述背景技术中提出的问题。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：

一种治疗出血性痔疮的中药组合物，由以下按照重量份的原料组成：莪术15-25份、辟汗草5-9份、望江南10-20份。

作为本发明进一步的方案：所述治疗出血性痔疮的中药组合物，由以下按照重量份的原料组成：莪术18-21份、辟汗草6-8份、望江南15-18份。

作为本发明进一步的方案：所述治疗出血性痔疮的中药组合物，由以下按照重量份的原料组成：莪术20份、辟汗草7份、望江南16份。

所述治疗出血性痔疮的中药组合物的制备方法，包括以下步骤：

第一步：按照上述重量份称取各原料，备用；

第二步：辟汗草粉末的制备

a)、将晒干的辟汗草洗净、晾干，粉碎为100目；

b)、将粉碎好的辟汗草加入质量分数为95％的乙醇，在73℃下回流提取3次，回收乙醇；浓缩后得膏状物；

c)、用石油醚溶解并悬浮上述膏状物进行脱脂工艺，离心沉淀，分离石油醚溶剂部分；

d)、完全将残留的石油醚挥发干净，取沉淀部分，干燥，得辟汗草粉末；

第三步：莪术粉末、望江南粉末的制备

a)、在35-45℃温度条件下，用水浸泡莪术、望江南25-30小时，浸泡后用2层纱布过滤，除药渣，得混合水；

b)、将过滤后的混合水浓缩成浸膏，再经真空干燥，干燥温度为10℃，得莪术粉末、望江南粉末；

第四步：治疗出血性痔疮的中药组合物的制备

将上述所得的辟汗草粉末和莪术粉末、望江南粉末混合均匀，得到治疗出血性痔疮的中药组合物。

所述中药组合物在制备治疗出血性痔疮的药物中的用途。

本发明中莪术主治气血凝滞，心腹胀痛，症瘕，积聚，宿食不消，妇女血瘀经闭，跌打损伤作痛。莪术根茎含挥发油，油中主成分为莪术呋喃烯酮占44.93％，龙脑占4.28％，大牻牛儿酮占6.16％，还含α-和β-蒎烯，樟烯，柠檬烯，8-按叶素，松油烯，异龙脑，丁香烯，姜黄烯，丁香烯环氧化物，姜黄酮，芳姜黄酮，莪术二酮以及莪术烯醇，异莪术烯醇等。另含二呋喃莪术烯酮，莪术二醇。又含抗氧化剂活性的姜黄素类化合物。其具有抗肿瘤作用、抗早孕作用、抗菌作用、升高白细胞的作用、保肝作用、抑制血小板聚集和抗血栓形成、抗炎作用等。

辟汗草茎叶及花含挥发油，油中主要成分为香豆精(coumarin)。全草含香豆精,β-谷甾醇(β-sitosterol)，多种糖类如葡萄糖(glucose)，果糖(fructose)，山梨糖(sorbose)，棉子糖(raffinose)，纤维二糖(cellobiose)等。具有清热、解毒、化湿、杀虫的功效。治暑热胸闷，疟疾，痢疾，淋病，皮肤疮疡。

望江南叶、根、种子中所含的挥发油，对多种细菌有抑制作用，也有报告无抗菌作用。水提取物对某些真菌有抑制作用。叶及茎的水煎剂及醇沉淀后的煎剂对豚鼠回肠、大鼠子宫有兴奋作用，使狗血压下降，前者对离体兔心有轻度兴奋作用，后者对大鼠后肢灌流的流量能显著减少之。主治肃肺，清肝，和胃，消肿解毒。治咳嗽，哮喘，脘腹痞痛，血淋，便秘，头痛，目赤，疔疮肿毒，虫、蛇咬伤。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：

本发明具有很好治疗出血性痔疮的活性，对人体特别是对肝脏无毒性。本发明作为痔疮治疗药物使用时，药物作用全面，在疏肝解郁、健脾消导的同时，还能够取得活血化淤、化痰祛湿的功效，能够迅速使痔疮患者病情好转；并且本发明中药组合物制备简单，基本无毒，原料易得，治愈率在82％以上，总有效率达100％，具有很好的临床应用前景。

具体实施方式

下面将结合本发明实施例，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

实施例1

本发明实施例中，一种治疗出血性痔疮的中药组合物，由以下按照重量份的原料组成：莪术15份、辟汗草5份、望江南10份。

制备过程，包括以下步骤：

第一步：按照上述重量份称取各原料，备用。

第二步：辟汗草粉末的制备

将晒干的辟汗草洗净、晾干，粉碎为100目。将粉碎好的辟汗草加入质量分数为95％的乙醇，在73℃下回流提取3次，回收乙醇；浓缩后得膏状物。用石油醚溶解并悬浮上述膏状物进行脱脂工艺，离心沉淀，分离石油醚溶剂部分。完全将残留的石油醚挥发干净，取沉淀部分，干燥，得辟汗草粉末。

第三步：莪术粉末、望江南粉末的制备

在35-45℃温度条件下，用水浸泡莪术、望江南25-30小时，浸泡后用2层纱布过滤，除药渣，得混合水。将过滤后的混合水浓缩成浸膏，再经真空干燥，干燥温度为10℃，得莪术粉末、望江南粉末。

将上述所得的辟汗草粉末和莪术粉末、望江南粉末混合均匀，得到治疗出血性痔疮的中药组合物。

实施例2

本发明实施例中，一种治疗出血性痔疮的中药组合物，由以下按照重量份的原料组成：莪术25份、辟汗草9份、望江南20份。制备过程与实施例1一致。

实施例3

本发明实施例中，一种治疗出血性痔疮的中药组合物，由以下按照重量份的原料组成：莪术18份、辟汗草6份、望江南15份。制备过程与实施例1一致。

实施例4

本发明实施例中，一种治疗出血性痔疮的中药组合物，由以下按照重量份的原料组成：莪术21份、辟汗草8份、望江南18份。制备过程与实施例1一致。

实施例5

本发明实施例中，一种治疗出血性痔疮的中药组合物，由以下按照重量份的原料组成：莪术20份、辟汗草7份、望江南16份。制备过程与实施例1一致。

本发明中药组合物的药效学考察

实施例6中药组合物对大鼠巴豆油痔疮模型的实验

50只SD大鼠(200克左右)按体重随机分成五组，即模型对照组、中药组合物低组(给药剂量为100mg/kg)、中药组合物中组(给药剂量为1000mg/kg)、中药组合物高组(给药剂量为10g/kg)、马应龙组，每组10只。给药：大鼠提前两天直肠内给药，每天二次，用10mg棉球沾满药物，将棉球塞入直肠内，下次给药时，应先检查直肠内是否有棉球(如有棉球应取出)。最后一次给药应在造模后2小时。

造模：巴豆油是一种常用的致炎剂，常用的巴豆油混合液用1份蒸馏水、4份吡啶、5份乙醚和10份15％巴豆油乙醚溶液配制。用10mg棉球沾满巴豆油混合液，将浸泡后的棉球放入大鼠肛门内，停留15秒后取出。

指标测定：造模7小时后，每只大鼠静脉注射1％伊文氏兰生理盐水溶液(2ml/kg)，40分钟后放血处死动物，取直肠及肛门周围组织，称重后用丙酮生理盐水7：3溶液浸泡48小时，3000rpm离心10分钟，取上清液于590nm测吸光度，作为评价血管通透性指标，结果见表1。

表1各治疗组和模型对照组吸光度值的比较

组别	n	吸光度值
			模型对照组	10	0.140±0.035
中药组合物低组	10	0.137±0.035*
			中药组合物中组	10	0.108±0.020
中药组合物高组	10	0.070±0.022**
			马应龙组	10	0.114±0.021*

与模型对照组比较，^*P＜0.05，^**P＜0.01。

结果显示，本发明中药组合物能很好的降低巴豆油痔疮模型小鼠的直肠血管通透性，组合物中各种中药组分在治疗大鼠巴豆油痔疮模型方面取得了很好的协同作用，从实验数据中可见，一定比例的组合物疗效优于马应龙对照治疗组。

实施例7中药组合物的小鼠二甲苯抗炎实验

60只KM小鼠，雌雄各半，体重25-30克，按体重随机分成五组，即模型对照组、中药组合物低组(给药剂量为100mg/kg)、中药组合物中组(给药剂量为1000mg/kg)、中药组合物高组(给药剂量为10g/kg)、马应龙组，每组12只。

实验方法：

取二甲苯20μl，涂于各小鼠右耳。30min后取各受试药分别均匀涂于小鼠右耳，右耳给二甲苯3.5h后处死，并测定耳重差，测定方法为：沿耳廓基线处剪下两耳，用8mm打孔器在左右耳同一部位打下耳片，称重，耳重差＝右耳片重-左耳片重，结果见表2。

表2各实验组耳重差比较

组别	n	耳重差(mg)
			模型对照组	12	7.14±2.85
中药组合物低组	12	6.87±2.85
			中药组合物中组	12	5.38±2.30*
中药组合物高组	12	2.87±2.12**
			马应龙组	12	5.08±3.71*

与对照组比较，^*P＜0.05，^**P＜0.01。

结论：本发明中药组合物组合物有明显抗炎作用，中药组合物高组的抗炎效果强于马应龙组。

实施例8本发明中药组合物对小鼠镇痛作用实验

KM小鼠60只，雌雄各半，体重25-30克，按体重随机分成四组，即模型对照组、中药组合物低组(给药剂量为100mg/kg)、中药组合物中组(给药剂量为1000mg/kg)、中药组合物高组(给药剂量为10g/kg)、马应龙组，每组12只。小鼠肛门给药，用10mg棉球沾满药物，将棉球塞入直肠内，每日一次，连续三日，于最后一次给药完毕后30分钟，距肛门3.5cm处直肠壁注射5％福尔马林0.2ml。记录小鼠20分钟内扭体次数。具体结果见表3。

表3各实验组扭体次数比较

组别	n	扭体次数
			模型对照组	12	45.4±20.8
中药组合物低组	12	36.7±18.8
			中药组合物中组	12	33.3±10.0*
中药组合物高组	12	23.8±12.1**
			马应龙组	12	35.0±23.1*

与对照组比较，^*P＜0.05，^**P＜0.01。

结论：在本次实验中，中药组合物具有显著的镇痛活性,中药组合物高组的镇痛效果强于马应龙组。

临床试验

一、临床资料：采用本发明治疗出血性痔疮患者320例，其中男155例，女165例，年龄最大的58岁，最小的15岁。分成8组，每组40例，治疗1-5组分别采用实施例1-5的中药组合物，对比1组采用马应龙痔疮膏，对比2组仅含有莪术、望江南，其余与实施例5一致；对比3组仅含有辟汗草，其余与实施例5一致。每组患者的情况无差异性，具有可比性。

二、临床症状：大便出血、大便疼痛、直肠坠痛、肛门内部出现肿物脱出、肛门及肛周肌肤出血瘙痒等。

三、治疗方法：治疗1-5组与对比1-3组均用药涂抹患处，每天1剂涂抹2次，每次20-30分钟，3天为一个疗程，3个疗程后查看效果。

四、疗效评价标准：

痊愈：便血、脱出症状消失。

显效：便血、脱出症状明显减轻。

无效：便血、脱出症状无明显改善或加重。

五、治疗结果如表4所示。

表4

组别	例数	治愈	显效	无效	总有效率
						治疗1组	40	33(82.5％)	7	0	100％
治疗2组	40	34(85％)	6	0	100％
						治疗3组	40	36(90％)	4	0	100％
治疗4组	40	38(95％)	2	0	100％
						治疗5组	40	40(100％)	0	0	100％
对比1组	40	34(85％)	5	1	97.5％
						对比2组	40	5(12.5％)	15	20	50％
对比3组	40	0	8	32	20％

结果表明，本发明具有具有疗效好、见效快、不易复发的优点。且本发明是在各原料的相互配伍作用下才具有很高的治愈率及有效率。

六、典型病例：

1、宋某，女，24岁，患痔疮半年，主要症状有大便出血、疼痛，血色鲜红，诊断为出血性痔疮，使用本发明的中药组合物2个疗程后痊愈，随访2年未复发。

2、张某，男，38岁，患痔疮2年，主要症状有肛门内部肿物脱出、肛门及肛周肌肤出血瘙痒等，诊断为出血性痔疮，使用本发明的中药组合物2个疗程后好转，5个疗程痊愈，随访1年未复发。

3、韩某，女，32岁，患痔疮半年，主要症状有大便时出血，肛周疼痛，诊断为出血性痔疮，使用本发明的中药组合物1个疗程后症状明显改善，3个疗程痊愈，随访1年未复发。

对于本领域技术人员而言，显然本发明不限于上述示范性实施例的细节，而且在不背离本发明的精神或基本特征的情况下，能够以其他的具体形式实现本发明。因此，无论从哪一点来看，均应将实施例看作是示范性的，而且是非限制性的，本发明的范围由所附权利要求而不是上述说明限定，因此旨在将落在权利要求的等同要件的含义和范围内的所有变化囊括在本发明内。

此外，应当理解，虽然本说明书按照实施方式加以描述，但并非每个实施方式仅包含一个独立的技术方案，说明书的这种叙述方式仅仅是为清楚起见，本领域技术人员应当将说明书作为一个整体，各实施例中的技术方案也可以经适当组合，形成本领域技术人员可以理解的其他实施方式。

Claims (5)

1.一种治疗出血性痔疮的中药组合物，其特征在于，由以下按照重量份的原料组成：莪术15-25份、辟汗草5-9份、望江南10-20份。

2.根据权利要求1所述的治疗出血性痔疮的中药组合物，其特征在于，由以下按照重量份的原料组成：莪术18-21份、辟汗草6-8份、望江南15-18份。

3.根据权利要求1所述的治疗出血性痔疮的中药组合物，其特征在于，由以下按照重量份的原料组成：莪术20份、辟汗草7份、望江南16份。

4.一种如权利要求1-3任一所述的治疗出血性痔疮的中药组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

第一步：按照上述重量份称取各原料，备用；

第二步：辟汗草粉末的制备

a)、将晒干的辟汗草洗净、晾干，粉碎为100目；

b)、将粉碎好的辟汗草加入质量分数为95％的乙醇，在73℃下回流提取3次，回收乙醇；浓缩后得膏状物；

c)、用石油醚溶解并悬浮上述膏状物进行脱脂工艺，离心沉淀，分离石油醚溶剂部分；

d)、完全将残留的石油醚挥发干净，取沉淀部分，干燥，得辟汗草粉末；

第三步：莪术粉末、望江南粉末的制备

a)、在35-45℃温度条件下，用水浸泡莪术、望江南25-30小时，浸泡后用2层纱布过滤，除药渣，得混合水；

b)、将过滤后的混合水浓缩成浸膏，再经真空干燥，干燥温度为10℃，得莪术粉末、望江南粉末；

第四步：治疗出血性痔疮的中药组合物的制备

将上述所得的辟汗草粉末和莪术粉末、望江南粉末混合均匀，得到治疗出血性痔疮的中药组合物。

5.如权利要求1-3任一所述中药组合物在制备治疗出血性痔疮的药物中的用途。