CN105267171B - 盐酸伊托必利组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种盐酸伊托必利缓释片组合物。本发明的技术方案是：一种盐酸伊托必利缓释片，每1000片片芯中含有盐酸伊托必利75g，羟丙基甲基纤维素45g，海藻酸钠15g，微晶纤维素40g，微粉硅胶8g，聚维酮K30 7g，硬脂酸镁3g。本发明的有益效果：通过合理的处方调整，本发明获得了一种符合临床要求的盐酸伊托必利缓释片。解决了伊托必利缓释片片间释放度差异大的问题。
Description
技术领域
本发明涉及一种盐酸伊托必利缓释片组合物。
背景技术
盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增强胃、十二指肠动力。本品具有良好的胃动力作用，适用于功能性消化不良引起的各种症状，可增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有抑制呕吐的作用。
由于市售伊托必利制剂为常释剂型，每片50mg，每次1片，一日3次，病人顺应性较差。没有缓释伊托必利片上市。
缓释制剂是指通过延缓药物的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更好的治疗效果的制剂，但药物从制剂中的释放速率受到外界环境如PH等因素影响。缓释口服药物与其他相应的普通制剂相比，每24h用药次数应从3~4次减少至1~2次的制剂，同时增加了患者的顺应性；减少了副作用的发生。
羟丙基甲基纤维素是常用的骨架型缓释材料，在利用羟丙基甲基纤维素制备盐酸伊托必利缓释片的过程中，存在着同批次片间释放度差异大的问题。
发明内容
发明目的：本发明要解决的技术问题是提供一种符合临床用药需求的盐酸伊托必利缓释片。
本发明的技术方案是：
一种盐酸伊托必利缓释片，其特征在于，每1000片片芯中含有盐酸伊托必利75—150g，羟丙基甲基纤维素40g-75g，海藻酸钠10-25g，微晶纤维素30-55g，微粉硅胶8-13g，聚维酮K30 6-9g，硬脂酸镁3-5g。
本发明技术方案中，所述羟丙基甲基纤维素选自羟丙基甲基纤维素K4M，或K100，或二者的混合物。
本发明技术方案中适量海藻酸钠的加入，改善了溶出度片间差异大的问题。
本发明药物优选的技术方案是：一种盐酸伊托必利缓释片，每1000片片芯中含有盐酸伊托必利75g，羟丙基甲基纤维素45g，海藻酸钠15g，微晶纤维素40g，微粉硅胶8g，聚维酮 K30 7g，硬脂酸镁3g。
本发明药物优选的技术方案是：一种盐酸伊托必利缓释片，每1000片片芯中含有盐酸伊托必利75g，羟丙基甲基纤维素50g，海藻酸钠18g，微晶纤维素50g，微粉硅胶13g，聚维酮 K30 6g，硬脂酸镁4g。
本发明药物优选的技术方案是：一种盐酸伊托必利缓释片，每1000片片芯中含有盐酸伊托必利150g，羟丙基甲基纤维素60g，海藻酸钠20g，微晶纤维素45g，微粉硅胶10g，聚维酮 K30 9g，硬脂酸镁4g。
本发明组合物单位剂量的组合物中，以含有盐酸伊托必利75mg ～150mg 为佳。一日服用 1～2 次，一次服用 1～2片。
本发明组合物的制备方法是：
第一步前处理：将原辅料粉碎，过100目筛，备用；
第二步粘合剂的配制：称取处方量的聚维酮K30溶于85-95％乙醇中，配制成质量浓度为5％的聚维酮K30乙醇溶液，备用；
第三步制粒：称取处方量的盐酸伊托必利、羟丙基甲基纤维素及其他辅料，混合均匀；加入粘合剂制软材，18目筛制粒；
第四步干燥：湿颗粒于烘箱中干燥；
第五步整粒混合16 目筛整粒，硬脂酸镁、微粉硅胶，总混均匀；
第六步压片。
本发明所述制备方法优选的技术方案，其特征在于，制备粘合剂聚维酮K30的乙醇浓度为85%--90%浓度。
本发明的有益效果：通过合理的处方调整，本发明获得了一种符合临床要求的盐酸伊托必利缓释片。解决了伊托必利缓释片片间释放度差异大的问题。
实施例1、盐酸伊托必利75g，羟丙基甲基纤维素K4M25g，羟丙基甲基纤维素K10015g，海藻酸钠25g，微晶纤维素30g，微粉硅胶8g，聚维酮K30 6g，硬脂酸镁3g。按技术方案部分所述制备方法制备1000片。
实施例2、盐酸伊托必利75g，羟丙基甲基纤维素K4M 45g，海藻酸钠15g，微晶纤维素40g，微粉硅胶8g，聚维酮 K30 7g，硬脂酸镁3g。按技术方案部分所述制备方法制备1000片。
实施例3、盐酸伊托必利75g，羟丙基甲基纤维素K100 50g，海藻酸钠18g，微晶纤维素50g，微粉硅胶13g，聚维酮 K30 6g，硬脂酸镁4g。按技术方案部分所述制备方法制备1000片。
实施例4、盐酸伊托必利150g，羟丙基甲基纤维素60g，海藻酸钠20g，微晶纤维素45g，微粉硅胶10g，聚维酮 K30 9g，硬脂酸镁4g。按技术方案部分所述制备方法制备1000片。
实施例5、盐酸伊托必利150g，羟丙基甲基纤维素75g，海藻酸钠25g，微晶纤维素55g，微粉硅胶13g，聚维酮K30 9g，硬脂酸镁5g。按技术方案部分所述制备方法制备1000片。
对照例1、盐酸伊托必利75g，羟丙基甲基纤维素K4M 25g，羟丙基甲基纤维素K10015g，微晶纤维素30g，微粉硅胶8g，聚维酮K30 6g，硬脂酸镁3g。按技术方案部分所述制备方法制备1000片。
对照例2、盐酸伊托必利75g，羟丙基甲基纤维素K4M 45g，微晶纤维素40g，微粉硅胶8g，聚维酮 K30 7g，硬脂酸镁3g。按技术方案部分所述制备方法制备1000片。
对照例3、盐酸伊托必利75g，羟丙基甲基纤维素K100 50g，海藻酸钠18g，微晶纤维素50g，微粉硅胶13g，聚维酮 K30 6g，硬脂酸镁4g（同实施例3）。制备片剂时，第二步处方量的聚维酮K30溶于80％乙醇中，配制成质量浓度为5％的聚维酮K30乙醇溶液，备用；其他步骤同技术方案的其他步骤，制备1000片。
试验例1、将实施例1-5的产品和对照例1-3的产品，各取6片，按药典规定的桨法溶出度测定方法，转速50rpm，在pH6.8的介质中，分别测定释放度，分别于1小时、4小时、10小时、16小时、24小时测定释放度，以及每个时间点释放度的相对标准偏差RSD，结果记录于表1.
表1 实施例1-5、对照例1-3样品释放度及RSD值情况
表1数据说明，对照例1-3样品的片间释放度RSD値远大于本发明实施例1-5，本发明技术方案获得了片间释放度高度一致的产品。说明海藻酸钠的加入，得到了非常好的稳定释放度效果。
Claims (5)
1.一种盐酸伊托必利缓释片，其特征在于，每1000 片片芯由盐酸伊托必利75- 150g，羟丙基甲基纤维素40g-75g，海藻酸钠10-25g，微晶纤维素30-55g，微粉硅胶8-13g，聚维酮K30 6-9g，硬脂酸镁3-5g组成，按以下方法制备：
第一步前处理：将原辅料粉碎，过100 目筛，备用；
第二步粘合剂的配制：称取处方量的聚维酮K30 溶于85-95％乙醇中，配制成质量浓度为5％的聚维酮K30 乙醇溶液，备用；
第三步制粒：称取处方量的盐酸伊托必利、羟丙基甲基纤维素及其他辅料，混合均匀；
加入粘合剂制软材，18 目筛制粒；
第四步干燥：湿颗粒于烘箱中干燥；
第五步整粒混合16 目筛整粒，硬脂酸镁、微粉硅胶，总混均匀；
第六步压片。
2.权利要求1 所述缓释片，其特征在于，所述羟丙基甲基纤维素选自羟丙基甲基纤维素K4M，或K100，或二者的混合物。
3.权利要求1 所述缓释片，其特征在于，每1000 片片芯由盐酸伊托必利75g，羟丙基甲基纤维素45g，海藻酸钠15g，微晶纤维素40g，微粉硅胶8g，聚维酮 K30 7g，硬脂酸镁3g组成。
4.权利要求1 所述缓释片，其特征在于，每1000 片片芯由盐酸伊托必利75g，羟丙基甲基纤维素50g，海藻酸钠18g，微晶纤维素50g，微粉硅胶13g，聚维酮 K30 6g，硬脂酸镁4g组成。
5.权利要求1 所述缓释片，其特征在于，每1000 片片芯由盐酸伊托必利150g，羟丙基甲基纤维素60g，海藻酸钠20g，微晶纤维素45g，微粉硅胶10g，聚维酮 K30 9g，硬脂酸镁4g组成。
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