CN105232629A - 一种含八角油及肉桂油的滴丸剂 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种含八角油及肉桂油的滴丸剂，所述的滴丸剂中包括下列按重量份计的原料药：八角油7-10份和肉桂油3-5份。本发明的滴丸剂对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、霍乱弧菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌及常见致病菌均有较强的抑制作用，适用于常见的流行性感冒、上呼吸道感染、腹泻和痢疾等疾病的治疗。该滴丸剂还能促进肠胃蠕动，可缓解腹部疼痛；本发明的滴丸剂具有提升白细胞增强免疫力作用；制作简单、使用方便。<b />

Description

一种含八角油及肉桂油的滴丸剂

技术领域

本发明涉及一种日常生活用品，尤其涉及一种含有八角油及肉桂油的滴丸剂。

背景技术

八角油，八角【拉丁学名】IlliciumverumHook.f.【别名】八角大茴、大茴香、大料,是八角茴香科八角属的一种植物；【性味】性温，味甘辛；【归经】归脾、肾经；【功效】散寒，理气，开胃,补肾。八角果实与种子可用作调料外，还被中国传统医学当作药物使用。该医学理论认为其具强烈香味，有驱虫、温中理气、健胃止呕、祛寒、兴奋神经等功效。除此之外，八角还可供工业上作香水、牙膏、香皂、化妆品等的原料，也可用在医药上，其性温，味辛，有温阳散寒，理气止痛之功效，作驱风剂及兴奋剂，还用于治疗寒呕逆，寒疝腹痛，肾虚腰痛，干、湿脚气等症。

肉桂油，为樟科植物肉桂CinnamomumcassiaPresl的干燥枝、叶经水蒸气蒸镏得到的挥发油；【功能主治】①《纲目拾遗》：功同肉桂；②《广西中药志》：芳香健胃，驱风。外用：治风湿及皮肤瘙痒。肉桂油对常见细菌（大肠杆菌、沙门氏菌、枯草芽孢杆菌、苏云金杆菌等），酵母菌（啤酒酵母、面包酵母等）、霉菌（黑曲霉、米曲霉、黄曲霉、青霉、木霉、毛霉、根霉等）均具有很强的抑制作用。肉桂油有强大杀菌作用，对革兰氏染色刚性菌的效果比阴性者好，因有刺激性，很少用作抗菌药物，但外敷可治疗胃痛、胃肠胀气绞痛等。内服可作健胃和驱风剂。

滴丸剂指固体或液体药物与适当物质（一般称为基质）加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂，主要供口服使用。

从滴丸剂的组成、制法看，它具有如下一些特点：1、设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高；2、工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性；3、基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化，如芸香油滴丸含油可达83.5％；4、用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点，如灰黄霉素滴丸有效剂量是100目细粉的1/4、微粉（粒径5微米以下）的1/2；5、发展了耳、眼科用药新剂型，五官科制剂多为液态或半固态剂型，作用时间不持久，作成滴丸可起到延效作用。

滴丸剂有如下种类：1、速效高效滴丸剂：滴丸是利用固体分散体的技术进行制备。当基质溶解时,体内药物以微细结晶、无定形微粒或分子形式释出,所以溶解快、吸收快、作用快、生物利用度高。2、缓释控释滴丸：缓释是使滴丸中的药物在较长时间内缓慢溶出,而达长效；控释是使药物在滴丸中以恒定速度溶出,其作用可达数日以上,如氯霉素控释眼丸。3、溶液滴丸：片剂所用的润滑剂、崩解剂多为水不溶性,所以通常不能用片剂来配置澄明溶液。而滴丸可用水溶性基质来配置,在水中可崩解为澄明溶液,如洗比泰滴丸可用于饮水消毒。4、栓剂滴丸：滴丸同水溶性栓剂一样可用聚乙二醇等水溶性基质,用于腔道时由体液溶解产生作用。如氟哌酸耳用滴丸,甲硝唑牙用滴丸等。滴丸可同样用于直肠,也可由直肠吸收而直接作用于全身,具有生物利用度高、作用快的特点。5、硬胶囊滴丸：硬胶囊中可装入不同溶出度的滴丸,以组成所需溶出度的缓释小丸胶囊,如联苯双酯的硬胶囊滴丸。6、包衣滴丸：同片剂、丸剂一样需包糖衣、薄膜衣等,如联苯双酯滴丸。7、脂质体滴丸：脂质体为混悬液体,用聚乙二醇可制成固体剂型,是将脂质体在不断搅拌下加入熔融的聚乙二醇4000中形成混悬液,倾倒于模型中冷凝成型。8、肠溶衣滴丸：用在胃中不溶解的基质,如酒食酸锑钾滴丸是用明胶溶液作基质成丸后,用甲醛处理,使明胶的氨基在胃液中不溶解,在肠中溶解。9、干压包衣滴丸：以滴丸为中心,压上其他药物组成的衣层,融合了两种剂型的优点,如镇咳祛痰的咳必清氯化钾干压包衣片。前者为滴丸，后者为衣层。

检索到以下关于滴丸剂的专利：

申请号：201010237626.6；申请人：云南名扬药业有限公司；发明人：温先敏；发明名称：治疗心血管疾病的滴丸剂及制备方法；摘要：本发明涉及一种以天然植物为主要药用成份，辅以特定药用辅料制成的治疗心血管疾病的滴丸剂。本制剂由下述重量配比的原辅料制成：马齿苋18份、千年健18份、川芎18份、丹参18份、降香20份、冰片8份、PEG40008-12份、PEG600067-73份。本发明由于加入了特定的药用辅料，能使药物在基质中呈高度分散状态或分子分散状态，防止分子晶体的聚集，提高药物的稳定性，使药物中的活性物质阿魏酸保持稳定，防止其分解或转化，增强药物的抗氧化、抗血栓、降血脂作用。同时可显著增加或改善药物的溶解性能，加快药物的溶出速度或吸收速度，快速地发挥本发明药物的药理作用，对需要迅速缓解症状起到速效作用，其效果优于同类产品。

申请号：201110067231.0；申请人：山东步长神州制药有限公司；发明人：赵涛；发明名称：一种治疗妇科炎症的中药滴丸剂及其制备方法；摘要：本发明涉及一种治疗妇科炎症的中药滴丸剂及其制备方法，由川芎、香附、赤芍、苍术、当归、制延胡索、薏苡仁、泽泻等11味中药材为原料，与药剂学上可接受的辅料而制成的一种中药滴丸制剂。本发明所述的中药制剂其制备工艺简单可行、安全有效、药理药效作用显著、生物利用度高，具有很好的应用前景。

申请号：200610113541.0；申请人：北京亚东生物制药有限公司；发明人：付立家；发明名称：治疗冠心病的滴丸剂及其制备方法；摘要：本发明公开了一种中药滴丸剂及其制法，该滴丸剂具有活血化瘀，镇静安神的作用，主要用于冠心病引起的心绞痛，胸闷及心悸等症。该中药滴丸剂是以丹参为原料药制备而成的。临床试验证明，该中药组合物的新制剂比原来制剂的疗效和生物利用度都有显著性提高。

申请号：201110153282.5；申请人：陕西步长制药有限公司；发明人：赵涛；发明名称：一种治疗头痛的中药滴丸剂及其制备方法；摘要：本发明涉及一种治疗头痛的中药制剂及其制备方法，由天麻、当归、土茯苓、制何首乌、防风和全蝎6味药材作为原料，按照一定的工艺进行提取纯化后，与药剂学上可接受的辅料而制成的一种中药滴丸制剂。本发明所述的中药制剂具有制备工艺简单可行、安全、药理药效作用显著的特点。

从上述专利可以看到，目前未见将八角油及肉桂油制成滴丸剂并应用于常见的流行性感冒、上呼吸道感染、腹泻、痢疾等疾病的治疗的专利报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种含八角油及肉桂油的滴丸剂及其制备方法，该滴丸剂制作简单、使用方便，应用于常见的流行性感冒、上呼吸道感染、腹泻、痢疾等疾病的治疗。该滴丸剂能促进肠胃蠕动，可缓解腹部疼痛；对呼吸道分泌细胞有刺激作用而促进分泌，可用于祛痰。本发明的滴丸剂具有提升白细胞增强免疫力作用。

为了实现本发明的目的，本发明提供一种含有八角油和肉桂油的滴丸剂，所述滴丸剂中包括下列按重量份计的原料药：八角油7-10份和肉桂油3-5份。

一种含八角油和肉桂油的滴丸剂，该制备方法是：取重量份数的八角油和肉桂油搅拌混合均匀；取八角油和肉桂油总重量的3倍聚乙烯醇-6000加热至70℃，熔融后加入八角油和肉桂油，搅拌均匀，移至滴丸机中，保持熔融液温度为50℃，由上往下，滴速适中滴入10℃甘油中，制成滴丸。

该滴丸剂适用于常见的流行性感冒、上呼吸道感染、腹泻、痢疾等疾病的治疗。

以上所述的含有肉桂油及八角油的滴丸剂的原料药的各有效组份分析：

八角油，八角【拉丁学名】IlliciumverumHook.f.【别名】八角大茴、大茴香、大料,是八角茴香科八角属的一种植物；【性味】性温，味甘辛；【归经】归脾、肾经；【功效】散寒，理气，开胃。八角果实与种子可用作调料外，还被中国传统医学当作药物使用。该医学理论认为其具强烈香味，有驱虫、温中理气、健胃止呕、祛寒、兴奋神经等功效。除此之外，八角还可供工业上作香水、牙膏、香皂、化妆品等的原料，也可用在医药上，其性温，味辛，有温阳散寒，理气止痛之功效，作驱风剂及兴奋剂，还用于治疗寒呕逆，寒疝腹痛，肾虚腰痛，干、湿脚气等症。广西是八角茴香的主要产地，分布在桂西南、桂南、桂东南、桂中部分县，当然桂西北、桂北也有一些县生产，面积约320万亩，产量在1万吨以上，占全国总产量90%左右，因此广西既是八角茴香的主产地，也是全国最大的集散地。【药理作用】1、抑菌作用：八角水煎剂对人型结核杆菌及枯草杆菌有抑菌作用。乙醇提取物对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、霍乱弧菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌及常见致病菌均有较强的抑制作用。醇提取物在体外对革兰氏阳性细菌(金黄色葡萄球菌。肺炎球菌、白喉杆菌等)之抑茵作用与青霉素钾盐20单位/mL相似；对革兰氏阴性细菌(枯草杆菌、大肠杆菌、霍乱弧茵及伤寒、副伤寒、痢疾杆菌等)之抑菌作用与硫酸链霉素50单位/mL相似；对真菌之抑菌作用大于1%的苯甲酸及水杨酸；2、刺激作用：挥发油中的茴香醚具有刺激作用，能促进肠胃蠕动，可缓解腹部疼痛；对呼吸道分泌细胞有刺激作用而促进分泌。可用于祛痰；3、升白细胞作用：本品提取物甲基胡椒酚，给正常家兔和猴imL00mg/只，给药后24小时白细胞为给药前150%(P＜0.05＝，正常犬im300mg/只，给药后24小时出现升白现象，连续用药白细胞连续增加，停药后2小时白细胞仍为用药前的157%，骨髓细胞数为用药前188%，骨髓有核细胞呈活跃状态。正常犬1次po肠丸200mg/只，24小时白细胞升高，48小时为用药前的161%P＜0.05。手术直接灌入肠道，6-24小时出现明显白细胞升高现象，为用药前的166-181%(P＜0.01)。犬用环磷酰胺所致的白细胞减少症，若同时服用甲基胡椒酚则可使犬全部存活，白细胞下降慢，恢复快。对化疗和放疗病人的白细胞减少症有较好疗效；4、具雌激素活性：本品所含茴香脑具有雌激素活性，其活性为50小鼠M.U./mL或100大鼠单位(R.U./mL)。

肉桂油，为樟科植物肉桂CinnamomumcassiaPresl的干燥枝、叶经水蒸气蒸镏得到的挥发油；【功能主治】①《纲目拾遗》：功同肉桂；②《广西中药志》：芳香健胃，驱风。外用：治风湿及皮肤瘙痒。肉桂油对常见细菌（大肠杆菌、沙门氏菌、枯草芽孢杆菌、苏云金杆菌等），酵母菌（啤酒酵母、面包酵母等）、霉菌（黑曲霉、米曲霉、黄曲霉、青霉、木霉、毛霉、根霉等）均具有很强的抑制作用。肉桂油有明显的杀真菌作用，曾应用含1.5%桂皮油及0.5%麝香草酚的混合物治疗头癣。肉桂油有强大杀菌作用，对革兰氏染色刚性菌的效果比阴性者好，因有刺激性，很少用作抗菌药物，但外敷可治疗胃痛、胃肠胀气绞痛等。内服可作健胃和驱风剂。肉桂油防治糖尿病效果甚佳。【药理作用】1、对中枢神经系统的降温作用:对小鼠正常体温以及用伤寒、副伤寒混合疫苗引起的人工发热均有降温作用。对温刺引起发热的家兔，桂皮醛及肉桂酸钠都有解热作用。可延迟士的宁引起的强直性惊厥及死亡的时间，可减少菸碱引起的强直性惊厥及死亡的发生率。对戌四唑引起者则无效；2、降压作用：附子、肉桂复方对肾上腺皮质性高血压大鼠（灼伤一侧肾上腺所形成之模型）有降压作用；对肾性高血压大鼠（8字形结扎肾脏所形成之模型），则无作用。此作用可能是附子、肉桂促进机能降低了的肾上腺活动，使之趋向正常所致；3、对血液的作用：肉桂体外及体内试验，均有明显抑制ADP诱导的大鼠血小板聚集的作用，体外试验显示肉桂水煎剂及溶甲醇部分有较强的抗凝作用。从肉桂中提取的单体--肉桂酸及香豆素，抗凝作用不明显。体内试验肉桂水煎剂也无抗凝作用，不影响兔纤维蛋白溶解活性；4、对消化系统的健胃作用:桂皮油刺激嗅觉，能反射地促进胃机能，也能直接对胃粘膜有缓和的刺激作用，使分泌增加，蠕动增强，呈芳香性健胃作用；5、对消化系统的肠管兴奋作用:桂皮油给家兔口服，能促进肠运动，使肠管兴奋。对离体家兔肠管亦具有同样作用，为古人暖脾胃，除冷积之说作了很好的解释；6、通经作用:大量桂皮油可引起子宫充血，显示通经作用，此为古本草说的坠胎作用提供了一个实验依据；7、杀菌作用:桂皮油有强大杀菌作用，对革兰氏染色阳性菌的效果比阴性者好，因有刺激性，很少用作抗菌药物，但外敷可治疗胃痛、胃肠胀气绞痛等；8、健胃和驱风剂:内服可作健胃和驱风剂。也有明显的杀真菌作用，曾应用含1.5%桂皮油及0.5%麝香草酚的混合物治疗头癣。桂皮醛及肉桂酸钠可引起蛙足蹼膜血管扩张及家兔白细胞增加；9、祛痰镇咳作用:桂皮油吸收后由肺排出，使粘液稀释，呈现祛痰镇咳作用；10、利尿作用:从肾排出而致局部刺激，显示一定的利尿作用；11、抗放射作用:桂皮酸钠对给小鼠和狗一次全身照射钴60，丙种射线的致死量的实验，证明有抗放射作用；12、抗补体作用:肉桂中的二萜类成份有抗补体作用；13、控制血糖平衡，防止和治疗糖尿病：肉桂中含有黄烷醇多酚类抗氧化物质，能提高胰岛素对血糖水平的稳定作用和降低胰岛素抵抗。实现此类功能的方式为：①活化能刺激胰岛素受体的酶。②是骨骼肌肉组织中的胰岛素信号通路更加畅通。

与现有技术相比，本发明的积极效果是：

1、本发明从传统中医药理论出发，选择八角油及肉桂油作为主要原料，芳香温补，温中理气、健胃止呕、驱风祛寒、兴奋神经、抗菌消炎。

2、本发明的含有八角油及肉桂油的滴丸剂制作简单、使用方便，对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、霍乱弧菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌及常见致病菌均有较强的抑制作用。适用于常见的流行性感冒、上呼吸道感染、腹泻、痢疾等疾病的治疗。该滴丸剂能促进肠胃蠕动，可缓解腹部疼痛；对呼吸道分泌细胞有刺激作用而促进分泌，可用于祛痰。本发明的滴丸剂具有提升白细胞增强免疫力作用。

3、本发明将八角油及肉桂油制成滴丸剂，具有如下的特点：比表面积大，体内释放速度快，生物利用度高；该滴丸剂将八角油及肉桂油与基质通过加热熔融制成的液体分散体，药物分子直接分散入基质中，保证了药物有效成分的充分吸收；体积小，方便携带，服用剂量易于掌握；生产设备简单，成本低廉，利润高。

具体实施方式

一、滴丸剂的制备

实施例1

一种含八角油和肉桂油的滴丸剂，包括下列按重量份计的原料药：八角油7份和肉桂油3份。

将八角油和肉桂油制成滴丸剂，该制备方法是：取重量份数的八角油和肉桂油搅拌混合均匀；取八角油和肉桂油总重量的3倍聚乙烯醇-6000加热至70℃，熔融后加入八角油和肉桂油，搅拌均匀，移至滴丸机中，保持熔融液温度为50℃，由上往下，滴速适中滴入10℃甘油中，制成滴丸1000粒。

该滴丸剂适用于常见的流行性感冒、上呼吸道感染、腹泻、痢疾疾病的治疗。

实施例2

一种含八角油和肉桂油的滴丸剂，包括下列按重量份计的原料药：八角油9份和肉桂油4份。

将八角油和肉桂油制成滴丸剂，该制备方法是：取重量份数的八角油和肉桂油搅拌混合均匀；取八角油和肉桂油总重量的3倍聚乙烯醇-6000加热至70℃，熔融后加入八角油和肉桂油，搅拌均匀，移至滴丸机中，保持熔融液温度为50℃，由上往下，滴速适中滴入10℃甘油中，制成滴丸1000粒。

该滴丸剂适用于常见的流行性感冒、上呼吸道感染、腹泻、痢疾疾病的治疗。

实施例3

一种含八角油和肉桂油的滴丸剂，包括下列按重量份计的原料药：八角油10份和肉桂油5份。

将八角油和肉桂油制成滴丸剂，该制备方法是：取重量份数的八角油和肉桂油搅拌混合均匀；取八角油和肉桂油总重量的3倍聚乙烯醇-6000加热至70℃，熔融后加入八角油和肉桂油，搅拌均匀，移至滴丸机中，保持熔融液温度为50℃，由上往下，滴速适中滴入10℃甘油中，制成滴丸1000粒。

该滴丸剂适用于常见的流行性感冒、上呼吸道感染、腹泻、痢疾疾病的治疗。

二、临床应用：

1、一般资料采用本发明共治疗120例，流行性感冒、上呼吸道感染、腹泻及痢疾患者，其中流行性感冒30例、上呼吸道感染30例、腹泻30例、痢疾30例，其中流行性感冒中男20例,女10例，上呼吸道感染中男20例,女10例，腹泻中男20例,女10例，痢疾中男20例,女10例，年龄为7-60岁。

2、治疗方法

口服本发明的滴丸剂，一次10-20粒，一日2-3次。

3、疗效判定标准

（1）治愈：症状消失，身体正常；

（2）好转：伤痛减轻，身体基本恢复；

（3）未愈：症状未改善。

4、治疗效果

本发明治疗流行性感冒30例、上呼吸道感染30例、腹泻30例及痢疾30例，经过2-3天的治疗，有116例获治愈，好转4例，治愈率为96.7%，有效率为100%。

5、典型病例：

1、陈某某，女，24岁，广西某大学大四学生，因季节变换，不注意个人卫生，致流行性感冒，畏寒高热，感冒当天体温达39℃，伴头痛、全身肌肉关节酸痛、极度乏力、食欲减退等症状，有鼻塞，流涕不适感，口服本发明的滴丸剂，每次20粒，每天3次，服用2天后症状消失，身体恢复正常。

2、杜某某，男，26岁，河池市人，受凉后引发上呼吸道感染，发烧，咳嗽，咽痛，鼻塞，当天体温达39℃，口服本发明的滴丸剂每次20粒，每天3次，1天后症状消失，身体正常，患者在服用滴丸剂的同时不断地喝温盐水，及时补充钠离子。3、沈某，男，40岁，国庆期间和朋友去外面的夜宵摊喝酒吃饭，因食品不卫生导致腹泻，伴有排便急迫感、肛门不适，口服本发明的滴丸剂每次20粒，每天3次，1天后症状消失，身体恢复正常。

4、张某某，女，7岁，贵港市某小学一年级学生，放学肚子饿图方便吃了街边的关东煮，傍晚回到家中便引起了痢疾，急性起病，体温达39℃-40℃，伴有恶心、呕吐、腹痛、腹泻症状，当晚大便10次，为稀便或呈水泻。口服本发明的滴丸剂，每次20粒，每天3次，服用2天后症状消失，身体恢复正常。

Claims (3)

1.一种含八角油和肉桂油的滴丸剂，所述滴丸剂中包括下列按重量份计的原料药：八角油7-10份和肉桂油3-5份。

2.根据权利要求1所述的含八角油及肉桂油的滴丸剂，该制备方法是：取重量份数的八角油和肉桂油搅拌混合均匀；取八角油和肉桂油总重量的3倍聚乙烯醇-6000加热至70℃，熔融后加入八角油和肉桂油，搅拌均匀，移至滴丸机中，保持熔融液温度为50℃，由上往下，滴速适中滴入10℃甘油中，制成滴丸。

3.根据权利要求1-2所述的含八角油及肉桂油的滴丸剂的应用，其特征在于：该滴丸剂适用于常见的流行性感冒、上呼吸道感染、腹泻和痢疾疾病的治疗。