CN105228585A - 局部用组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种局部用组合物，其包含至少一种选自皮脂控制剂、皮肤去角质剂和/或胶原增强剂所组成的组的成分以及具有大于0.3μm的粒度Dv0、小于35μm的Dv100、选自6-15μm范围的Dv50和选自1.2cc/g-2.5cc/g的范围的吸油能力的多孔交联聚甲基丙烯酸甲酯珠。

Description

局部用组合物
本发明涉及一种局部用组合物，其包含至少一种选自皮脂控制剂、皮肤去角质剂和/或胶原增强剂所组成的组的成分以及具有大于0.3μm的粒度Dv0、小于35μm的Dv100、选自6-15μm范围的Dv50和选自1.2cc/g–2.5cc/g的范围的吸油能力的多孔交联聚甲基丙烯酸甲酯珠。
人的皮肤自然地从位于皮肤表面附近的皮脂腺产生和分泌被称之为皮脂的油性物质。皮脂通过在皮肤的表面上形成薄膜而进行润滑并防止皮肤的水分流失。在皮肤表面上皮脂的逐渐积聚会使皮肤看起来发光或发油。除了发光或发油的皮肤看起来不动人的外观以外，皮脂的逐渐积聚还会突出皮肤的瑕疵，促进皮肤粉刺的发展并降低化妆品组合物如粉底液的持妆性。因此，持续地需要能不断地以受控的油光(gloss)和毛孔的最小化修饰(refine)皮肤外观而且提供长期的皮脂控制的局部用组合物。
此外，持续地需要进一步改善局部用组合物的复杂的感官特性，从而以经济的且从而无需使用大量的织构剂(texturingagent)的方式满足终端消费者方面高需求的预期。
令人惊奇的是，已经发现特定的织构剂与至少一种选自皮脂控制剂、皮肤去角质剂和/或胶原增强剂所组成的组的成分的组合会产生感觉上柔软且光滑的明显修饰的皮肤，而且减少了皮脂斑(sebumspot)的数量和皮脂的产生。此外，所述局部用组合物表现出改善的感官形象，并产生丝绒的皮肤感觉。此外，所述配方使皮肤具有哑光效果(mattefinish)。
因此，本发明涉及一种局部用组合物，其包含至少一种选自皮脂控制剂、皮肤去角质剂和/或胶原增强剂所组成的组的成分，其特征在于，所述局部用组合物还包含选自基于组合物的总重量的0.1-5wt％范围的量的具有大于0.3μm的粒度Dv0、小于35μm的Dv100、选自6-15μm范围的Dv50和选自1.2-2.5cc/g的范围的吸油能力的多孔交联聚甲基丙烯酸甲酯珠。
本发明的另一个主题涉及至少一种选自皮脂控制剂、皮肤去角质剂和/或胶原增强剂所组成的组的成分与选自基于组合物的总重量的0.1-5wt％范围的量的具有大于0.3μm的粒度Dv0、小于35μm的Dv100、选自6-15μm范围的Dv50和1.2-2.5cc/g的范围的吸油能力的多孔聚甲基丙烯酸甲酯珠的组合被用于修饰短期和长期的皮肤外观和/或改善局部用组合物的感官特性的用途。优选地，根据本发明的局部用组合物用于短期和长期的油光减少、毛孔最小化以及皮脂的预防和减少。
此外，本发明涉及一种用于改善短期和长期的皮肤外观和/或局部用组合物的感官特性的方法，所述方法包括将一种局部用组合物施用至皮肤上，所述局部用组合物包含至少一种选自皮脂控制剂、皮肤去角质剂和/或胶原增强剂所组成的组的成分，其特征在于，局部用组合物还包含选自基于组合物的总重量的0.1-5wt％范围的量的具有大于0.3μm的粒度Dv0、小于35μm的Dv100、选自6-15μm范围的Dv50和选自1.2-2.5cc/g的范围的吸油能力的多孔交联聚甲基丙烯酸甲酯珠。优选地，该方法用于短期和长期的油光减少、毛孔最小化以及皮脂的预防和减少。
优选地，改善的感官特性为降低的油性和油腻性以及所保持的光滑性，这产生了总体上改善的干爽和丝绒的皮肤感觉。
在本发明的所有实施方式中，优选地，吸油能力选自1.5-2.0cc/g的范围。
术语吸油能力是指通过特定方法确定的由材料吸收的特定油的重量。其包括存在于颗粒的表面内或表面上的固有空隙之间的干颗粒的吸油能力。在本发明中所提及的吸油能力是通过将2g的各个珠粒称重于20ml的玻璃烧杯中而在23℃下进行确定的。接着，添加液体石蜡(液状石蜡油欧洲药典，CAS8042-47-5)。在将4至5滴石蜡加入粉末中后，使用刮铲进行混合，并继续添加石蜡直到已形成油和粉末的聚集物。从这一点来说，一次添加一滴石蜡，且随后用刮铲磨碎混合物。当松散和干燥的粉末完全消失时停止添加油，并获得高度粘性的白色至透明的均质凝胶。随后，按每克的各个珠粒所使用的石蜡体积(按cc计)计算吸油能力(cc/g)。
如本文所使用的术语皮脂控制剂指能够减少皮脂产生和皮脂斑数量的任何生物活性剂。优选地，皮脂控制剂选自弗来歇氏柳叶菜(Epilobiumfleischeri)提取物、刺阿干树(arganiaspinosa)仁油、锯叶棕(serenoaserrulata)果提取物、芝麻(sesamumindicum(sesame))籽油、β-谷甾醇、维生素B5(泛酸)、维生素B6(吡哆素)及其混合物所组成的组。最优选地，皮脂控制剂是弗来歇氏柳叶菜提取物，例如，可按商品名 从DSMNutritionalProducts购得的产品。
皮脂控制剂的量可很容易地由本领域的技术人员进行调整。优选地，皮脂控制剂的量选自基于组合物的总重量的0.1-10wt％的范围，更优选为0.5-10wt％的范围，且最优选为1-5wt％的范围。
如本文所使用的术语皮肤去角质剂指通常用于化妆品应用中的任何去角质剂。优选地，皮肤去角质剂选自α-羟基酸(AHA)、β-羟基酸(BHA)或酶，如水杨酸、柠檬酸、乳酸、苹果酸、羟基乙酸或水果酵素(fruitenzyme)以及它们与氨基酸和/或精氨酸的混合物所组成的组。例如，所述去角质剂为市售的AH-CareTMAmphotericHydroxyComplex(BASF)。
皮肤去角质剂的量可很容易地由本领域的技术人员进行调整。优选地，皮肤去角质剂(活性的)的量选自基于组合物总重量的0.01-5wt％的范围，更优选为0.05-2wt％的范围，且最优选为0.1-1wt％的范围。
术语胶原增强剂指刺激胶原合成的任何活性剂。优选的胶原增强剂包括维生素C(抗坏血酸)及其衍生物、多肽，如更优选为具有2至5个氨基酸的肽或刺激胶原合成的植物提取物及其混合物。
胶原增强剂的量可较为容易地由本领域的技术人员进行调整。优选地，胶原增强剂的量选自基于组合物的总重量的0.01-10wt％的范围，更优选为0.1-5wt％的范围，且最优选为0.5-3wt％的范围。应理解的是，给出的量均基于市售的各产品的量，而不是在各产品形式中的实际的活性成分的量。
要用于根据本发明的局部用组合物中的特别合适的维生素C衍生物为抗坏血酸磷酸酯钠，其可以是从DSMNutritionalProductsLtd.购得的50。
要用于根据本发明的局部用组合物中的其他特别合适的胶原增强剂为肽(INCI名)棕榈酰三肽-5(例如，可从DSMNutritionalProductsLtd.以商品名购得)、棕榈酰四肽-7(例如，可从Sederma以商品名3000购得)、乙酰基四肽-9(例如，可从LaboratoiresSerobiologiques/Cognis以商品名DermicanTMLS9745购得)。
要用于根据本发明的局部用组合物的特别合适的刺激胶原合成的植物提取物为豌豆(PisumSativum)提取物，例如可以从BASF以商品名TPLS8657、LS8951或LS9818购得，乌头叶豇豆(VignaAconitifolia)提取物，例如可以从BASF以商品名Vit-A-LikeTMLS9793或Vit-A-LikeTMLS9898购得，以及黄葵(Hibiscusabelmoschus)籽提取物，例如可以从BASF以商品名LinefactorTM购得。
在本发明的所有实施方式中，多孔聚甲基丙烯酸甲酯珠的量优选地选自基于组合物的总重量的0.5-4wt％的范围，如特别为1.5-3.5wt％的范围。
如在本发明中给出的粒度(按体积％计)是通过CoulterLS13320或MalvernMastersizer2000根据现有技术中的标准方法确定的。
根据本发明的多孔聚甲基丙烯酸甲酯珠优选地是通过由甲基丙烯酸甲酯和乙二醇二甲基丙烯酸酯组成的单体混合物在致孔剂的存在下根据现有技术中的已知方法以及如KR2006036614所概述进行共聚而获得的，KR2006036614通过引用并入本文。
如根据本发明所使用的术语“由......组成”表示单体的总量之和理想地为100wt％。然而，这不排除可能存在有少量的杂质或添加剂，例如以少于5wt％，优选为少于3wt％的量存在，例如，所述杂质或添加剂是经各原料而带入的。
致孔剂优选地选自甲苯、正己酮、甲基异丁基酮和异戊醇所组成的组。
用于聚合单体以提供本发明的多孔聚甲基丙烯酸甲酯珠的引发剂为通常适于对丙烯酸酯单体进行自由基聚合的以及是油溶的且在水中具有低溶解度的那些物质，如有机过氧化物、有机过氧化酯和有机偶氮引发剂。通常，引发剂的使用量为基于总的单体含量的约0.01-1wt％。
可选地，可添加水溶性抑制剂以抑制在水相中的聚合，从而防止水相中的乳液和/或溶液聚合而形成太多的聚合物，这会导致珠粒的集聚或乳液型聚合。合适的抑制剂包括选自硫代硫酸盐、硫氰酸盐、水溶性氢醌和亚硝酸盐的那些物质。当使用时，水溶性抑制剂的添加量通常可以是基于100份总的单体含量的约0.01至约1重量份。
此外，需要水溶性或水分散性聚合物稳定剂以稳定悬浮液以及获得稳定的珠粒。优选地，稳定剂为水溶性或水分散性聚合物，如聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯甲醚、聚乙烯亚胺、聚乙烯醇、明胶、淀粉、(甲)乙基纤维素、羧甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、聚(甲基)丙烯酸和上述物质的钠盐等。优选地，稳定剂的使用量为基于总的单体含量的约0.001-10wt％，更优选为约0.01-1wt％的量。
单体、自由基引发剂和任何可选的材料可按预定的比率混合在一起以形成预混物。稳定剂可与水组合，然后与预混物组合以形成水包油悬浮液。所得到的悬浮液一般包含约10至约50重量百分比的单体预混物以及约90至约50重量百分比的水相。根据本发明的珠粒型悬浮聚合一般是热引发的聚合，且优选地在约40℃和90℃之间的温度下震荡进行约2至约16小时。在根据标准的方法如过滤或离心分离珠粒后，珠粒优选地用例如水和/或乙醇进行清洗并进行延展干燥(extendeddrying)，优选在约40-100℃且更优选地在约80-100℃的温度下进行，从而进一步地将残留单体的含量降低至250ppm以下的量，例如特别地在100ppm以下且最特别地在50ppm以下。可通过本领域的技术人员公知的方式进行干燥，如使用流化床干燥器或传统烤箱进行。干燥的时间可轻易地由本领域的技术人员进行调整且通常进行3-40h，如约8-20h且特别地为约8-10h。
在本发明的所有实施方式中，多孔聚甲基丙烯酸甲酯珠优选地是通过对由10-90wt％的甲基丙烯酸甲酯和10-90wt％的乙二醇二甲基丙烯酸酯所组成的单体混合物进行悬浮聚合而制成，以单体的总和为100wt％，且存在致孔剂以及稳定剂为条件，所述致孔剂选自甲苯、正己酮、甲基异丁基酮和异戊醇，所述稳定剂选自聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯基甲基醚、聚乙烯亚胺、聚(丙烯酸)、聚乙烯醇、醋酸乙烯酯共聚物和乙基纤维素所组成的组。
根据本发明的特别合适的多孔聚甲基丙烯酸甲酯珠具有选自9-12μm范围的Dv50和选自1.5-2.0cc/g范围的吸油能力。此外，优选地，残留的单体含量小于50ppm(通过气相色谱法确定)。此外，如果珠粒在pH在5.0至9.0范围中的蒸馏水中呈现为10％的水分散体，则为有益的。此外，如果多孔聚甲基丙烯酸甲酯珠具有小于1.5wt％的水含量(通过KarlFischer滴定法确定)，则为优选的。
根据本发明的具有大于0.3μm的粒度Dv0、小于35μm的Dv100、选自6-15μm范围的Dv50和1.2-2.5cc/g范围的吸油能力的合适的多孔聚甲基丙烯酸甲酯珠可按VALVANCETMTouch150商品名从DSMNutritionalProductsLtd.购得。
术语“局部用”在本文被理解为外用于角质物质，特别是皮肤、头皮、睫毛、眉毛、指甲、粘膜和头发。
优选地，根据本发明的局部用组合物被施用至皮肤上。
由于根据本发明的组合物旨在用于局部施用，其包含生理学可接受的介质，即与角质物质(如皮肤、粘膜和角质纤维)相兼容的介质。特别地，生理学可接受的介质为化妆品可接受的载体。
术语化妆品可接受的载体指常规用于化妆品组合物的所有载体和/或辅料和/或稀释剂。
优选的根据本发明的局部用组合物为皮肤护理制剂或功能性制剂。
特别地，皮肤护理制剂的实例为光防护制剂(防晒剂)、抗老化剂、用于治疗光老化的制剂、身体油、身体露、身体凝胶、治疗霜、皮肤保护软膏、皮肤粉剂、保湿凝胶、保湿喷雾、面部和/或身体保湿剂、皮肤晒黑制剂(即，用于人工/免晒美黑和/或人体皮肤变褐色的组合物)、亮肤制剂以及BB霜和CC霜。
功能性制剂的实例为含有活性成分，如激素制剂、维生素制剂、植物提取物制剂、抗老化制剂和/或抗微生物(抗菌或抗真菌)制剂的化妆品或药物组合物，但并不仅限于此。
在一个特别的实施方式中，根据本发明的局部用组合物为皮肤护理制剂，如(身体)乳、露、粉底液、霜、霜凝胶、精华液、爽肤水或凝胶。
根据本发明的局部用组合物可采用在溶剂或脂肪物质中的悬浮液或分散体的形式或可替代地采用乳液或微乳液的形式(特别是水包油(O/W)或油包水(W/O)型、水包硅酮(Si/W)或硅酮包水(W/Si)型、PIT-乳液、复合型乳液(例如，油包水包油(O/W/O)或水包油包水(W/O/W)型)、皮克林乳液、水凝胶、亲水分散体(hydrodispersion)、醇凝胶、脂质体凝胶、单相或多相溶液或囊泡分散体或其他常用形式，其可通过笔进行施用，如用作面膜或喷雾。
在一个实施方式中，根据本发明的局部用组合物有利地采用水包油(O/W)乳液的形式，所述水包油(O/W)乳液包含在O/W乳化剂的存在下分散于水相中的油相。所述O/W乳液的制备是本领域的技术人员所熟知的。
如果根据本发明的局部用组合物为O/W乳液或Si/W乳液，那么其有利地含有至少一种选自PEG-30二聚羟基硬脂酸酯、PEG-4二月桂酸酯、PEG-8二油酸酯、PEG-40失水山梨醇全油酸酯、PEG-7椰油酸甘油酯、PEG-20杏仁甘油酯、PEG-25氢化蓖麻油、硬脂酸甘油酯(和)PEG-100硬脂酸酯、PEG-7橄榄油酸酯、PEG-8油酸酯、PEG-8月桂酸酯、PEG-60杏仁甘油酯、PEG-20甲基葡糖倍半硬脂酸酯、PEG-40硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯、PEG-80失水山梨醇月桂酸酯、硬脂醇聚醚-2、硬脂醇聚醚-12、油醇聚醚-2、鲸蜡醇聚醚-2、月桂醇聚醚-4、油醇聚醚-10、油醇聚醚-10/聚氧乙烯10油醇醚、鲸蜡醇聚醚-10、异硬脂醇聚醚-20、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、油醇聚醚-20、硬脂醇聚醚-20、硬脂醇聚醚-21、鲸蜡醇聚醚-20、异鲸蜡醇聚醚-20、月桂醇聚醚-23、硬脂醇聚醚-100、硬脂酸柠檬酸甘油酯、硬脂酸甘油酯SE(自乳化型)、硬脂酸、硬脂酸盐、聚甘油-3-甲基葡糖二硬脂酸酯(polyglyceryl-3-methylglycosedistearate)列表中的O/W乳化剂或Si/W乳化剂。其他合适的乳化剂为磷酸酯及其盐，如鲸蜡醇磷酸酯(A)、二乙醇胺鲸蜡醇磷酸酯(DEA)、鲸蜡醇磷酸酯钾(K)、鲸蜡硬脂醇硫酸酯钠、甘油油酸酯磷酸酯钠、氢化植物油甘油酯类磷酸酯和其混合物。其他合适的乳化剂为失水山梨醇油酸酯、失水山梨醇倍半油酸酯、失水山梨醇异硬脂酸酯、失水山梨醇三油酸酯、鲸蜡硬脂基葡糖苷、月桂基葡糖苷、癸基葡糖苷、硬脂酰谷氨酸钠、蔗糖多硬脂酸酯和水合聚异丁烯。此外，一个或多个合成聚合物可被用作乳化剂。例如，PVP二十碳烯共聚物、丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交联聚合物、丙烯酸酯/硬脂醇聚醚-20甲基丙烯酸酯共聚物、PEG-22/十二烷基甘醇共聚物、PEG-45/十二烷基甘醇共聚物及其混合物。
优选地，至少一种O/W乳化剂和Si/W乳化剂的使用量为基于组合物的总重量的0.5-10wt-％，特别在0.5-6wt％的范围中，如更特别地在0.5-5wt％的范围中，例如最特别地在1-4wt％的范围中。
特别地，根据本发明的合适的O/W乳化剂包括式(II)的磷酸酯乳化剂。
其中，R5、R6和R7可以是氢、具有1至22个碳、优选为12至18个碳的烷基；或具有1至22个碳、优选为12至18个碳以及具有1或更多，优选为2至25，最优选为2至12摩尔环氧乙烷的烷氧基化的烷基，其条件是R5、R6和R7中的至少一个为如前面所限定的烷基或烷氧基化的烷基，但却在所述烷基或烷氧基化的烷基中具有至少6个烷基碳。
单酯为优选的，所述单酯中R5和R6为氢且R7选自具有10至18个碳的烷基和具有10至18个碳以及2至12摩尔环氧乙烷的烷氧基化的脂肪醇。其中，优选的磷酸酯乳化剂为C8-10烷基乙基磷酸酯、C9-15烷基磷酸酯、鲸蜡硬脂醇聚醚-2磷酸酯、鲸蜡硬脂醇聚醚-5磷酸酯、鲸蜡醇聚醚-8磷酸酯、鲸蜡醇聚醚-10磷酸酯、鲸蜡醇磷酸酯、C6-10链烷醇聚醚-4磷酸酯、C12-15链烷醇聚醚-2磷酸酯、C12-15链烷醇聚醚-3磷酸酯、DEA-鲸蜡硬脂醇聚醚-2磷酸酯、DEA-鲸蜡醇磷酸酯、DEA-油醇聚醚-3磷酸酯、鲸蜡醇磷酸酯钾、癸醇聚醚-4磷酸酯、癸醇聚醚-6磷酸酯和三月桂醇聚醚-4磷酸酯。根据本发明的特别有利的磷酸酯乳化剂为鲸蜡醇磷酸酯钾，例如，可按K的商品名从DSMNutritionalProductsLtd.Kaiseraugst购得。
其他合适的O/W乳化剂为聚乙二醇(PEG)酯或二酯，如[INCI名]PEG-100硬脂酸酯、PEG-30二聚羟基硬脂酸酯、PEG-4二月桂酸酯、PEG-8二油酸酯、PEG-40失水山梨醇全油酸酯、PEG-7椰油酸甘油酯、PEG-20杏仁甘油酯、PEG-25氢化蓖麻油、PEG-7橄榄油酸酯、PEG-8油酸酯、PEG-8月桂酸酯、PEG-60杏仁甘油酯、PEG-20甲基葡糖倍半硬脂酸酯、PEG-40硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯、PEG-80失水山梨醇月桂酸酯。
根据本发明特别优选地，采用PEG-100硬脂酸酯，其可以ArlacelTM165的商品名(INCI硬脂酸甘油酯(和)PEG-100硬脂酸酯)从Croda购得。
另一种特别合适种类的O/W乳化剂为从橄榄油衍生的非离子型自乳化系统，例如以OLIVEM1000为商品名出售的(INCI名)鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯和失水山梨醇橄榄油酸酯(化学组成：橄榄油脂肪酸的失水山梨醇酯和鲸蜡硬脂酯)。
在一个特别的实施方式中，本发明涉及采用O/W乳液形式的局部用组合物，所述乳液包含在O/W乳化剂的存在下分散在水相中的油相，其中O/W乳化剂选自鲸蜡醇磷酸酯钾、硬脂酸甘油酯(和)PEG-100硬脂酸酯、鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯和失水山梨醇橄榄油酸酯及其混合物所组成的组。
在另一个优选的实施方式中，根据本发明的局部用组合物为亲水分散体。亲水分散体为在存在增稠剂的情况下以在外部水相中的液体的、半固体的或固体的内部(不连续的)脂相为基础的无乳化剂的制剂。
根据本发明的亲水分散体的脂相的有利的组成包含矿物油、矿物蜡、液体脂肪酸甘油三酯、天然油、脂肪、蜡和其他天然和合成的脂肪物质，如优选地脂肪酸与低碳数的醇的酯，如脂肪酸与异丙醇、丙二醇或甘油的酯，或脂肪醇与低碳数的链烷酸或与脂肪酸的酯以及烷基苯甲酸酯。
有利地，根据本发明的亲水分散体的脂相选自具有3至30个碳原子的链长的饱和和/或不饱和的、支链的和/或无支链的链烷羧酸与具有3至30个碳原子的链长的饱和的和/或不饱和的、支链的和/或无支链的醇的酯，或选自芳族羧酸与具有3至30个C原子的链长的饱和和/或不饱和的、支链和/或无支链的醇的酯。有利地，所述酯选自由肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、油酸异丙酯、硬脂酸正丁酯、月桂酸正己酯、油酸正癸酯、异壬酸异壬酯、棕榈酸2-乙基己酯、硬脂酸2-己基癸酯、油酸油醇酯、油酸瓢儿菜酯(erucyloleate)、芥酸芥酯(erucylerucate)和所述酯的合成的、半合成的和天然的混合物如霍霍巴油所组成的组。
此外，有利地，脂相选自支链的和/或无支链的烃和烃蜡、硅油、二烷基醚或饱和的或不饱和的、支链的或无支链的醇与液态脂肪醇甘油三酯所组成的组。有利地，液态脂肪醇甘油三酯可选自合成的、半合成的和天然的油，如橄榄油、葵花籽油、大豆油、花生油、杏仁油、棕榈仁油、棕榈油、菜籽油、椰子油等所组成的组。
有利地，脂相选自异十六烷和/或鲸蜡硬脂醇乙基己酸酯所组成的组。
优选地，脂相的量选自基于亲水分散体的总重量的5-30wt％的范围，更优选为8-20wt％的范围，且最优选为8-15wt％的范围。
合适的增稠剂为在化妆品组合物中所通常采用的增稠剂。根据本发明的特别合适的增稠剂为聚丙烯酸衍生物，如聚丙烯酸酯，例如市售的Carbopoles，丙烯酸共聚物，如PemulenTR1，黄原胶或丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP交联聚合物，如AristoflexAVC。最优选地是使用丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP交联聚合物。
优选地，根据本发明的亲水分散体中的增稠剂的量选自基于亲水分散体的总重量的0.05-5wt％的范围，如更优选为0.1-2.5wt％的范围。
在进一步优选的实施方式中，添加的亲水分散体含有0.1-15wt％，优选为0.5-10wt％，且最优选为1-7wt％的甘油。
此外，有利的是，根据本发明的局部用组合物含有至少一种辅助表面活性剂，所述辅助表面活性剂例如选自甘油单酯和甘油二酯和/或脂肪醇所组成的组。通常，辅助表面活性剂的使用量选自基于组合物的总重量的0.1-10wt％的范围，如特别地为0.5-5wt％的范围，如最特别地为1-3wt％的范围。特别合适的辅助表面活性剂选自烷基醇的列表，如鲸蜡醇(LorolC16、Lanette16)、鲸蜡硬脂醇(LanetteO)、硬脂醇(Lanette18)、二十二醇(Lanette22)、硬脂酸甘油酯、肉豆蔻酸甘油酯(Estol3650)、氢化椰油甘油酯(LipocireNa10)及其混合物。
根据本发明的采用O/W、Si/W、W/O或W/Si乳液以及亲水分散体的形式的组合物可例如以精华液、乳或霜的形式提供，且它们是根据通常的方法进行制备的。作为本发明的主题的组合物旨在用于局部施用，且可特别地构成皮肤病学上的组合物或化妆品组合物，例如，旨在保护人类皮肤不受到UV辐射的不利影响(抗皱、抗老化、保湿、防晒保护等)。
根据本发明的一个有利的实施方式，所述组合物构成化妆品组合物并旨在局部施用于皮肤上。
根据本发明，根据本发明的局部用组合物可包含其他的成分，如用于亮肤，防晒，治疗色素沉着，预防或减少痤疮、皱纹、纹路、萎缩和/或发炎，螯合剂和/或多价螯合剂，抗脂肪团和减肥(例如，植烷酸)，紧致，保湿和活化，自晒黑，舒缓的成分，以及用于改善弹性和皮肤屏障的剂和/或其他UV-过滤物质和常规地用于局部用组合物中的载体和/或辅料或稀释剂。如果没有另外说明，那么在下面所提及的辅料、添加剂、稀释剂等均适于根据本发明的局部用组合物。化妆品和皮肤病学上的佐剂和添加剂所必需的量可基于所需的产品由本领域技术人员很容易地进行确定。额外的成分可被添加至油相、水相中或分别酌情地进行添加。添加的模式可很容易地由本领域的技术人员进行调整。
在一些情况下，本文有用的化妆品的活性成分提供了一个以上的优点或通过一个以上的作用模式进行操作。
本发明的局部用化妆品组合物还可包含常用的化妆品佐剂和添加剂，如防腐剂/抗氧化剂、脂肪物质/油、水、有机溶剂、硅酮、增稠剂、软化剂、乳化剂、防晒剂、消泡剂、保湿剂、美学组分如芳香剂、表面活性剂、填料、多价螯合剂、阴离子、阳离子、非离子或两性聚合物或其混合物、推进剂、酸化剂或碱化剂、染料、著色剂/着色剂、磨料、吸附剂、精油、皮肤感觉剂、收敛剂、消泡剂、颜料或纳米颜料，如适于通过物理阻断紫外线辐射而提供光保护效果的成分，或通常被配制成化妆品组合物的任何其他的成分。适于在本发明的组合物中使用的通常用于皮肤护理行业中的所述化妆品成分例如被描述在个人护理产品协会的国际化妆品成分词典和手册中(http://www.personalcarecouncil.org/)，其可通过在线的信息库(http://online.personalcarecouncil.org/jsp/Home.jsp)获得，但却不仅限于此。
化妆品和皮肤病学上的佐剂和添加剂所必需的量可基于所需的产品很容易地由本领域的技术人员进行选择并将在实施例中进行阐明，但却不仅限于此。
当然，本领域的技术人员将谨慎地选择上面所提及的可选的额外化合物或化合物和/或其量，从而使与根据本发明的组合内在关联的有利特性不受或基本不受所设想的添加或添加的不利影响。
根据本发明的局部用组合物通常具有在3-10的范围中的pH，优选为4-8的范围中的pH，且最优选为4-7.5的范围中的pH。pH可根据需要用合适的酸，如柠檬酸或碱，如氢氧化钠(溶液)、三乙醇胺(TEACare)、氨基丁三醇(Trizma碱)和氨甲基丙醇(AMP-UltraPC2000)根据本领域的标准方法很容易地进行调整。
待施用至皮肤上的局部用组合物的量不是关键的，且可很容易地通过本领域的技术人员进行调整。优选地，该量选自0.1-3mg/cm2皮肤的范围，如优选为0.1-2mg/cm2皮肤的范围，且最优选为0.5-2wt％/cm2的范围。
提供了下列实施例以进一步阐明本发明的组合物和效果。这些实施例仅用于阐明且旨在不以任何方式限制本发明的范围。
实施例
表1：亲水分散体
制备：
1.在搅拌的同时将B相添加至A相
2.将C相添加至AB相并均化
3.将相D添加至乳液中并再次进行均化
感官评价
由6名人员所组成的经训练的感官评价小组在下列条件下对如上所述制备的样本以盲测研究进行测试：
评估是在前臂内侧进行的；对感官评价指导员(panelleader)施用各样本各50μL。
评估员使用食指或中指以圆周运动按2转/秒的速率将产品施用在直径为5cm的限定的圆中。这就是所谓的擦出阶段。在擦出阶段后，根据标准化的参数评估即刻的用后感觉和/或20分钟时的用后感觉。与使用已知且定义的感官强度的训练标准相比，感受的强度是按0至100的度量进行量化的。
表2：感官评价的结果-即刻的用后感觉
油性 油腻性 光滑性
B(参照物) 22 14.4 75.6
A(根据本发明的样本) 13.4 2.8 72.2
Δ(值A-值B)*100％/值B -39％ -80％ -4.5％
油性：所感知的残留物的油性特征(液态的、油脂的)的百分比
油腻性：所感知的残留物的油腻性特征(固态的、油脂的)的百分比
光滑性：所感知的残留物在施用后的流动性的百分比
如能从表2中所表示的结果所获得的，在保持流动性(参数：滑动性)的同时显著地减少了油且油腻的感觉。
表3：油光评价的结果(盲测)
油光：从皮肤反射出的光的量(未经处理的皮肤＝10)，绝对值(AV)
此外，通过对脸的数字照片进行定量分析的方式在一个小组成员代表的脸上以半侧检测对10分钟后的和120分钟后的相对于未经处理的(初始的)和安慰剂处理的皮肤的油光减少进行评估。其结果在表4中进行概述且说明了显著的短期和长期的油光减少的情况。
表4：经数字照片的分析的油光评价的结果
结果说明了强烈且长期持久的油光减少。
皮脂减少
相对于不使用的安慰剂，用3％的处理56天后通过Sebutape所检测的皮脂斑和皮脂产生的减少。表5中列出了其结果。
表5：皮脂评估的结果
皮脂斑的数量 皮脂的产生
-24％ -56％
配方实例
保护性控油面霜
强效抗皱处理
抗皱眼霜(eyecontourcream)

Claims (15)

1.一种局部用组合物，其包含至少一种选自皮脂控制剂、皮肤去角质剂和/或胶原增强剂所组成的组的成分，其特征在于，所述局部用组合物还包含选自基于所述组合物的总重量的0.1-5wt％的范围的量的具有大于0.3μm的粒度Dv0、小于35μm的Dv100、选自6-15μm范围的Dv50和选自1.2-2.5cc/g的范围的吸油能力的多孔交联聚甲基丙烯酸甲酯珠。
2.根据权利要求1的局部用组合物，其特征在于，所述多孔聚甲基丙烯酸甲酯珠的量选自基于化妆品组合物的总重量的0.5-4wt％的范围。
3.根据权利要求1或2的局部用组合物，其特征在于，所述粒度Dv50选自9-12μm范围且所述吸油能力选自1.5-2.0cc/g的范围。
4.根据权利要求1至3中任一项的局部用组合物，其特征在于，所述皮脂控制剂选自弗来歇氏柳叶菜提取物、刺阿干树仁油、锯叶棕果提取物、芝麻籽油、β-谷甾醇、维生素B5(泛酸)、维生素B6(吡哆素)及其混合物所组成的组。
5.根据权利要求1至4中任一项的局部用组合物，其特征在于，所述皮脂控制剂的量选自基于所述组合物的总重量的0.1-10wt％的范围。
6.根据权利要求1至5中任一项的局部用组合物，其特征在于，所述皮肤去角质剂选自α-羟基酸(AHA)、β-羟基酸(BHA)或酶，如水杨酸、柠檬酸、乳酸、苹果酸、羟基乙酸或水果酵素及它们与氨基酸和/或精氨酸的混合物所组成的组。
7.根据权利要求1至6中任一项的局部用组合物，其特征在于，所述皮肤去角质剂的量选自基于所述组合物的总重量的0.01-10wt％的范围。
8.根据权利要求1至7中任一项的局部用组合物，其特征在于，所述胶原增强剂选自维生素C(抗坏血酸)及其衍生物、多肽如更优选为具有2至5个氨基酸的肽或刺激胶原合成的植物提取物及其混合物所组成的组。
9.根据权利要求1至8中任一项的局部用组合物，其特征在于，所述胶原增强剂的量选自基于所述组合物的总重量的0.01-10wt％的范围。
10.根据权利要求1至9中任一项的局部用组合物，其特征在于所述多孔聚甲基丙烯酸甲酯珠是通过由甲基丙烯酸甲酯和乙二醇二甲基丙烯酸酯组成的单体混合物在致孔剂的存在下进行共聚而获得的。
11.根据权利要求1至10中任一项的局部用组合物，其特征在于，所述局部用组合物为亲水分散体。
12.选自基于组合物的总重量的0.1-5wt％的范围的量的具有大于0.3μm的粒度Dv0、小于35μm的Dv100、选自6-15μm范围的Dv50和1.2-2.5cc/g的范围的吸油能力的多孔聚甲基丙烯酸甲酯珠与至少一种选自皮脂控制剂、皮肤去角质剂和/或胶原增强剂所组成的组的成分相组合用于修饰短期和长期的皮肤外观和/或改善化妆品组合物的感官特性的用途。
13.根据权利要求12的用途，其特征在于，所述皮肤外观的修饰为短期和长期的油光减少、毛孔最小化和皮脂的预防和减少，且所述改善的感官特性为降低的油性和油腻性以及所保持的光滑性，这产生了总体上改善的干爽和丝绒的皮肤感觉。
14.一种用于改善短期和长期的皮肤外观和/或局部用组合物的感官特性的方法，所述方法包括将局部用组合物施用至皮肤上并评价效果，所述局部用组合物包含至少一种选自皮脂控制剂、皮肤去角质剂和/或胶原增强剂所组成的组的成分，其特征在于，所述局部用组合物还包含选自基于所述组合物的总重量的0.1-5wt％的范围的量的具有大于0.3μm的粒度Dv0、小于35μm的Dv100、选自6-15μm范围的Dv50和选自1.2-2.5cc/g的范围的吸油能力的多孔交联聚甲基丙烯酸甲酯珠。
15.根据权利要求14的方法，其特征在于，所述皮肤外观的修饰为短期和长期的油光减少、毛孔最小化和皮脂的减少，且所述改善的感官特性为改善的丝绒的皮肤感觉。
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