CN105078827B - 一种含有苦参提取物的养发生发液 - Google Patents

Abstract

本发明属日化领域，具体涉及一种含有苦参提取物的养发生发液。本发明组合物占组合物配方为：a、含具有占养发生发液重量0.0001％至10％的苦参提取物；b、占养发生发液重量0.001％至5％的日扁柏素，c、占养发生发液重量0.01％至10％的烟酰胺。本发明养发生发液，通过以上三种活性物质的组合起到活化发根，强健发根，促进头发生长和防脱发的效果。三种活性成份具有协同促进头发生长和防脱发的效果，与单一活性成份相比具有更好的养发生发的效果。

Description

一种含有苦参提取物的养发生发液

技术领域

本发明属日化领域，具体涉及一种含有苦参提取物的养发生发液。

背景技术

本发明涉及一种促进头发生长的养发生发组合物，该组合物含有抑制5-a还原酶活性的物质，含有促进细胞活性功能的物质，含有促进头皮皮下组织外周血管膨胀的物质。

每个人大约拥有100,000-150,000根头发，每根头发都有不同的生长周期如，从头发的生长到脱落都要经历生长初期，中期再到休止期的过程。这样的一个生长周期要3-6年的时间，之后，头发以平均每天50-100根的数量脱落。通常来说有一种现象是，在生长期头发的占比比例降低，而在生长中期和休止期头发的比例会增加。因此许多头发的不正常的脱落被称为秃头症。

毛发脱落的原因，如雄性激素的过度分泌，脂溢性物质的过多分泌，头皮的血液循环障碍，由于过氧化反应、细菌等因素造成的头皮功能的丧失，遗传因素，老化，压力，等等都是值得讨论的问题。尽管毛发脱落还没有确切的原因，但可以知道的是这其中一定是涵盖了许多复杂因素，因为通过日常生活的观察可以得出，脱发人群的增加与人所承受的压力，日常饮食以及社会环境的改变等有直接的关联性，脱发人群的年龄偏向年轻化并且女性脱发的数量呈现增长的趋势。

用于防脱发和生发的科学技术，如使用雌激素作为活性成份促进血液循环，强壮发根功能，头皮的保湿，抑制性激素的功能；5-a还原酶抑制剂；以及含有米诺地尔，低聚糖等活性物质的组合物配方等，但这些都没有显著的效果，并且还存在某些负面作用。

在毛囊细胞，睾酮被5-a还原酶催化，转化为生物活性更强二氢睾酮(dihydrotestosterone，DHT)，二氢睾酮与睾酮竞争同一受体，但二氢睾酮的活性是睾酮的5倍。DHT在毛囊结合AR，这种特殊的结合物触发了细胞进程，减少了毛发循环周期的毛发生长初期，头发过早地进入了毛发生长休止期，逐渐使终毛转化为毳毛，毛囊雏形化，进而毛发覆盖减少，发际线后移。Ⅱ型5-a还原酶分布在外根鞘内层、毛囊近端区域、内根鞘及毛囊漏斗部。因此抑制5-a还原酶对促进头发生长具有积极意义。

根据以往的技术，抑制5-a还原酶，治疗男性秃头症使用非那司提，一种治疗男性前列腺的药物有报道使用，但具有副作用比如容易引发性功能紊乱。日本专利Laid-Publication No 2000-256142,2000-169497,2000-095649，披露具有5-a还原酶活性抑制效果的组合物使用了一种天然植物的提取物，苦参提取物，但单独使用效果一般。

血液循环的主要功能是向组织输送营养或其它需要的物质，所以血液的供给对头发的生长非常重要。据文献报道，生长初期头发周围的血管比头发休止期的血管丰富，这是因为头发小乳头在长大的过程中其周围的微血管增加并形成毛细管网络为头发乳头的发育壮大提供能量，根据推理，头皮的弹性下降或头皮皮下组织末梢血管血流的下降可能是造成头发生长出现紊乱的原因。临床上常见的脱发现象多与毛细血管的数量降低以及营养不均衡造成毛囊数量的减少直接关系。在临床上米诺地尔具有降高血压的作用，被广泛用于促进头发生长的活性物质，但实际上不能获得令人满意的促进头发生长的效果。

因此，需要开发一种具有养发生发作用制剂，既有良好的头皮养护效果以及头发促生长效果又不会产生负面作用。

发明内容

本发明主题是提供一种含有苦参提取物的养发生发液，该养发生发液不会产生副作用并且效果显著。

本发明的目的是这样实现的是：一种含有苦参提取物的养发生发液，其组分及含量为：

a、含具有抑制5-a还原酶活性的物质苦参提取物，且苦参提取物占养发生发液重量0.0001％至10％；

b、含具有促进细胞活性功能的物质日扁柏素，且日扁柏素占养发生发液重量0.001％至5％，

c、含具有促进头皮皮下组织外周血管膨胀的物质烟酰胺，且烟酰胺占养发生发液重量0.01％至10％。

本发明的养发生发液，其中苦参提取物含量占养发生发液重量0.01％至5％；进一步优化为其含量占养发生发液重量0.1％至2％。

本发明的养发生发液，其中日扁柏素占养发生发液重量0.01％至1％，进一步优化为其含量占养发生发液重量0.05％至0.5％。

本发明的养发生发液，其中烟酰胺占养发生发液重量0.1％至5％，进一步优化为其含量占养发生发液重量0.5％至2％。

一种含有苦参提取物的养发生发液，其优选组分及含量为：

本发明的有益效果：本发明养发生发液，通过三种活性成份，即：一种抑制5-a还原酶并促进头发生长功能苦参植物提取物；一种活化发根并促进细胞活性功能的物质日扁柏素以及一种具有促进头皮皮下组织外周血管膨胀的物质如烟酰胺的协同作用，对头皮具有营养和活化发根的作用，与单一活性成份相比具有更好的养发生发的效果。

具有良好的头皮养护效果以及头发促生长效果又不会产生负面作用。

具体实施方式

下面对本发进组分的选择进行进一步的详述。

本发明研究了脱发的不同原因和过程机理以及能够促进头发生长的多方面因素，进而开发一种能够促进头发生长的制剂并能够具有良好的促头发生长效果。于是，该研究经过筛选几百种原料如，雄性激素功能控制成份，促进血液循环成份，促进细胞活性功能的成份，抗过敏成份等等，并同时测试其中能够预防脱发和促进生发的效果的成份。最后确认，当5-a还原酶活性抑制成份与一种细胞活性功能促进成份和一种具有促进头皮皮下组织外周血管膨胀功能的活性物质结合到一起的时候，头发的促生长效果显著提升，于是本发明应运而生。

本发明提供一种促头发生长的组合物并包含以下三种物质

a、一种抑制5-a还原酶的活性物质；

b、一种促进细胞活性功能的物质；

c、一种促进头皮皮下组织外周血管膨胀的物质。

抑制5-a还原酶活性的物质包括苦参提取物，薏苡仁提取物和丁香树提取物等，其中优选苦参提取物。苦参(学名：Sophora flavescens)为豆科苦参属的植物。分布于俄罗斯、日本、印度、朝鲜以及中国大陆等地，生长于海拔1,500米的地区，多生在山坡、沙地草坡灌木林中及田野附近，目前尚未由人工引种栽培。本发明取苦参根茎用来做药，茎具有代表性的活性成份包含生物碱如苦参碱，氧化苦参碱，槐定碱等；生物黄酮类如，苦参查耳酮，异去水淫羊藿黄素等，苦参叶含有木犀草素-7-葡萄糖甙；种子含有胞核嘧啶等。除此之外，苦参提取物在医药上被用作苦味健胃剂，周边血管收缩剂，退烧止痛剂，皮肤驱虫剂等，并且禁止大剂量的使用，细胞毒性0.4克/公斤。

本发明使用的苦参提取物可以是常规方式提取获得，如将苦参洗净，干燥磨碎成粉，用10倍于苦参粉的溶剂进行浸泡，5天后过滤，浓缩，最后在冷冻条件下储存。

本发明用于萃取苦参的溶剂选自于纯净水，甲醇，乙醇，丙醇，丁醇，丙三醇，丙二醇，1，3丁二醇，乙酸甲酯，乙酸乙酯，苯，己烷，无水乙醚，二氯甲烷以及其中的混合物。

本发明，苦参提取物(固含量)占促头发生长制剂(组合物)重量为0.0001％至10％，并进一步优化为重量0.01％至5％，再进一步优化为重量0.1％至2％。

本发明促进细胞活性功能的物质如，具有活化发根的日扁柏素，人参提取物，红参提取物等，其中优选日扁柏素，日扁柏素是一种晶体状酸性物质，存在于桧木油中，又名苧侧素，其化学名为4-异丙基-2-羟基-环庚三烯-1或异丙基环庚三烯酚酮；日扁柏素通过桧木族植物的枝叶和树干中萃取油性成分，然后经过蒸馏和重结晶获得。

根据已有的发明，日扁柏素可以从天然植物中提取也可以通过化学合成技术获得，其制作技术不做限定。

本发明日扁柏素占促头发生长制剂(组合物)重量为0.001％至5％，并进一步优化为重量0.01％至1％，再进一步优化为重量0.05％至0.5％。

可以作为促进头皮皮下组织外周血管膨胀的物质如，烟酰胺(维生素B3)，烟酸苄酯(局部血管扩张药)，獐牙菜属植物提取物等，本发明优选烟酰胺，B族维生素的一种，其化学名为吡啶-3-甲酰胺(C6H6N2O),又名尼克酰胺，在活体中以烟酰胺腺嘌呤二核苷酸和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸的形式存在，在化妆品中起到发根细胞周围血管扩张和营养供给的作用。

本发明中烟酰胺占促头发生长制剂(组合物)重量为0.01％至10％，并进一步优化为重量0.1％至5％，再进一步优化为重量0.5％至2％。以上所述三种活性物质组合为一种活性制剂，在一定量的范围内不会影响组合物的稳定性，并且具有协同增效的作用。

本发明一种养发生发液组合物，除含有具有促进生发效果的活性制剂a、一种抑制5-a还原酶的活性物质；b、一种促进细胞活性功能的物质；c、一种促进头皮皮下组织外周血管膨胀的物质外。还包含其它化妆品可接受的物质如，去屑剂，抗过敏物质，防腐剂，头发软化剂，清凉剂，保湿剂等等，例如，薄荷，人参提取物，红参提取物，薏苡仁提取物，獐牙菜属植物提取物，丁香提取物，以及维生素E醋酸酯，吡罗克酮乙醇胺，水杨酸，薄荷醇等。

本发明化妆品可接受的载体大部分原料在本发明正常使用范围内不作限定，然而考虑到对使用者的安全性以及对组合物的稳定性，一些物质如吡罗克酮乙醇胺盐在本发明组合物重量为0.001％至1.0％；薄荷，人参提取物，红参提取物，薏苡仁提取物，獐牙菜属植物提取物，丁香提取物，以及维生素E醋酸酯占组合物重量0.001％至10％；烟酰苄酯占组合物重量0.001％至0.1％；水杨酸，薄荷醇等占组合物重量0.01％至1.0％。

本发明养发生发组合物可以用于头皮的护理的不同组合物形态如，乳液，膏霜，固体状等，可以是香波，护发素，用于促进头发生长的头皮营养液或生发液等。

本发明以一种促进头发生长的营养液为例进行阐述。

临床试验

针对脱发人群的临床试验和使用C57BL6小鼠的动物实验用来评价生发的功效性，本发明养发生发液不会对皮肤或头皮产品副作用。

本发明将通过以下实施例(养发生发液)进行详细的说明。

实施例

实施例1和实施例2与对比实施例1-7

一种含有苦参提取物的养发生发液为实施例1和实施例2均使用了三种活性成份分别为：a、苦参提取物作为抑制5-a还原酶活性的物质，b、日扁柏素作为促进细胞活性功能的物质，c、烟酰胺作为促进头皮皮下组织外周血管膨胀的物质；另外，作为对比实施例1-7，或不含有任何三种活性成份，或应用了三种活性成份中的一个或两个，请见表1和表2

表1

表2

实验1：动物实验

催头发生长效果实验：使用C57BL6小鼠90只，年龄42-56天，将小鼠背部的毛剔除并称重，然后每10只一组，不同体重的小鼠在每组平均分配，然后将表1和表2中实施例和对比实施例的组合物涂抹在小鼠去毛的区域即，取100微升的组合物样品涂抹在小鼠背部，一天涂抹一次，连续涂抹40天，每次用图像分析仪记录小鼠背部去毛的部位即，涂抹样品部位新长出毛发的和非涂抹样品的部位新长出毛发的情况，取平均值并将前后两者的比值进行对比，见表3。

表3

实施例与对比实施例

实验2：临床试验

临床测试本发明养发生发液实施例和对比实施例的促进头发生产效果的实验，采用实施例1和实施例2与对比实施例1-7对比测试的方案，试验以10人一组，男女年龄20-50岁，并且均有脱发或每天平均脱发100根左右。

取各组合物的样品约2-3克，涂抹于脱毛部位，或5-10克于整个头发或头皮部位，每天使用2-3次，连续使用时间2个月。

促生发效果即养发生发效果的判定是通过评估每天洗发时头发的掉落根数计算，头发掉落根数是通过肉眼来计数，脱发症状的改善度取平均值并设计为5个标准，见表4。

表4头发脱落数量

表5总体改善度

通过表5可以看出，本发明临床试验作为养发生发液的实施例1和实施例1均显示头发脱落数量减少度方面最高的数值，说明本发明实施例1，实施例2与对比实施例6和对比实施例7相比，在促头发生长方面具有显著的促头发生长的效果。除此之外，整个临床试验过程中，无一临床实验患者显示皮肤的副作用反应，证明本发明组合物对人体是安全的。

通过以上的临床试验，本发明养发生发液所含有的三种活性成份a、苦参提取物作为抑制5-a还原酶活性的物质，b、日扁柏素作为促进细胞活性功能的物质，c、烟酰胺作为促进外周血管膨胀的物质；并且与以往技术只含有其中一种活性物质的生发液对比起来具有显著的效果，说明本发明养发生发液中的三种活性成份在促进头发生长方面具有协同增效的能力。

Claims (1)

1.一种含有苦参提取物的养发生发液，其组分及含量为：