CN104922073A

CN104922073A - 一种可溶性氟苯尼考粉及其制备方法

Info

Publication number: CN104922073A
Application number: CN201510284970.3A
Authority: CN
Inventors: 李云; 黄剑华
Original assignee: Guangdong Galloper Veterinary Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Guangdong tengjun Pharmaceutical Co., Ltd
Priority date: 2015-05-29
Filing date: 2015-05-29
Publication date: 2015-09-23
Anticipated expiration: 2035-05-29
Also published as: CN104922073B

Abstract

本发明属于动物医药及其制造领域，具体涉及一种可溶性氟苯尼考粉及其制备方法。本发明提供了一种可溶性氟苯尼考粉，其由按重量百分比计的以下组分组成：氟苯尼考1-10%，助溶剂1-15%，诱食剂1-5%，余量的填充剂。本发明提供的可溶性氟苯尼考粉在水中具有较好的溶解性，可以在动物患病不吃料的情况下通过饮水采食获得药物治疗，掩盖了氟苯尼考原有的不良气味和刺激性，能有效保证病畜对药物的采食量，在短时间内具有好的治疗效果，降低了治疗成本，因此受到广大养殖户的欢迎。

Description

一种可溶性氟苯尼考粉及其制备方法

技术领域

本发明属于动物医药及其制造领域，具体涉及一种可溶性氟苯尼考粉及其制备方法。

背景技术

氟苯尼考，作为兽医专用第三代氟霉素类广谱抗菌药，主要用于对敏感菌引起的畜禽、鱼类等细菌性疾病的防治。

氟苯尼考原料本身的水溶性差，这在一定程度上影响了其可溶性粉的开发，进而降低了该药物在动物体内的吸收与生物利用度。此外，氟苯尼考粉的给药途径单一，这也不利于其在养殖生产中的推广应用。

中国发明专利申请第CN102697730A号公开了一种可溶性氟苯尼考粉及其制备方法，其提供的产品在常温下可以达到70%原料百分百的溶解，但其制备过程中需加热熔融，使得工艺复杂，生产设备投入成本大，而且通过这种方法制得的产品气味大，动物对药物的采食量受到影响。

正因为传统的氟苯尼考有不良气味和刺激性，导致其产品在应用时受到限制。选用合适的物质在不影响氟苯尼考本身药效的同时还可以掩盖其不良气味，并且减少药物对动物内脏的刺激性，是兽医工作者面临的一个技术问题。

现有技术中对氟苯尼考的掩味剂的报道很多，例如中国发明专利第CN102526007B号公开了一种氟苯尼考掩味制剂及其制备方法，其提供的掩味剂通过加入胃溶性高分子材料使氟苯尼考在水溶液中溶出慢，而在胃液中能快速溶出，从而起到掩味的作用，但这种掩味剂成分复杂，制备成本高，且配方中含有不溶性材料，不适于饮水使用。

目前，在畜禽、鱼类养殖业中，急需一种不仅可以掩盖氟苯尼考原有的不良气味和刺激性，并在水中溶解性好的可溶性氟苯尼考粉。

发明内容

发明目的

为了解决现有技术中因氟苯尼考有不良气味和刺激性、水溶性差、制备工艺复杂而导致其应用受限制的技术问题，本发明的一个目的是提供一种可溶性氟苯尼考粉。

本发明的另一个目的是提供上述可溶性氟苯尼考粉的制备方法。

技术方案

为了实现上述发明目的，本发明提供了一种可溶性氟苯尼考粉，其由按重量百分比计的以下组分组成：氟苯尼考1-10%，助溶剂1-15%，诱食剂1-5%，余量的填充剂。

其中，所述的助溶剂为聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、聚氧乙烯和聚丙烯酸中的一种或多种。

优选地，所述的助溶剂为聚乙烯吡咯烷酮K30和聚乙二醇4000中的一种或多种。

所述的诱食剂为柠檬香精、猪乳香、牛奶香精、菠萝香精、芒果香精和炼乳香精中的一种或多种，还可以为其它水果香精，如苹果香精等。

优选地，所述的诱食剂为猪乳香。

所述的填充剂为可溶性淀粉、葡萄糖、乳糖、麦芽糊精、壳聚糖和甘露醇中的一种或多种。

优选地，所述的填充剂为葡萄糖。

优选地，本发明提供的可溶性氟苯尼考粉，是由按重量百分比计的以下组分组成：氟苯尼考1-10%，聚乙烯吡咯烷酮K30和聚乙二醇4000 1-15%，猪乳香1-5%，余量的葡萄糖。

作为一种优选实施方式，本发明提供的可溶性氟苯尼考粉，是由按重量百分比计的以下组分组成：氟苯尼考10%，聚乙烯吡咯烷酮K30 5%，聚乙二醇4000 10%，猪乳香5%，葡萄糖70%。

本发明的另一个技术方案提供了一种制备上述可溶性氟苯尼考粉的方法，该方法包括以下步骤：

1）将助溶剂、诱食剂和氟苯尼考按配方中重量百分比称取后粉碎过60-100目筛；

2）将步骤1）中物料加入混合机中进行第一次混合，混合时间为10-40分钟，得到第一次混合物；

3）将填充剂粉碎过60-100目筛后，加入混合机中与第一次混合物一起进行第二次混合，混合时间为10-40分钟得到第二次混合物；

4）将第二次混合物经过质量检验，分装，即得到成品。

优选地，步骤2）和3）中的混合机为二维混合机或三维混合机。

技术效果

与现有技术相比，本发明提供的可溶性氟苯尼考粉及其制备方法具有以下技术效果：

1）通过本发明提供的方法制备的10%可溶性氟苯尼考粉在25℃条件下，100mL水中完全溶解0.5g，这是市售10%氟苯尼考粉临床使用量（每吨水加入10%氟苯尼考粉500g）的10倍溶解量。所以，本发明提供的上述产品可供饮水使用，提高了动物机体的生物利用率，使用方便，可在动物患病不吃料的情况下通过饮水采食获得药物治疗，因此受到广大养殖户的欢迎。

2）本发明提供的可溶性氟苯尼考粉掩盖了氟苯尼考原有的不良气味和刺激性，能有效保证病畜对药物的采食量。

3）动物实验结果表明，病畜使用本发明提供的方法制备的10%可溶性氟苯尼考粉在短时间内具有较好的治疗效果，这有利于降低病畜的治疗成本及因为发病对牲畜生长速度的影响。

4）相比现有技术中通过热熔混合制备可溶性氟苯尼考粉的方法，本发明提供的制备可溶性氟苯尼考粉的方法工艺简单、设备成本低。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明作进一步说明。

实施例1

一种可溶性氟苯尼考粉，其由按重量百分比计的以下组分组成：氟苯尼考10%，聚乙烯吡咯烷酮K30 5%，聚乙二醇4000 10%，猪乳香5%，葡萄糖70%（各组分含量按可溶性氟苯尼考粉重量为100kg计）。

制备上述可溶性氟苯尼考粉的方法，包括以下步骤：

1）按上述重量百分比称取各组分，将氟苯尼考，聚乙烯吡咯烷酮K30，聚乙二醇4000和猪乳香按配方中重量百分比称取后粉碎过80目筛；

2）将步骤1）中物料依次加入三维混合机进行第一次混合，混合时间为30分钟，得到第一次混合物；

3）将葡萄糖粉碎过80目筛后，加入三维混合机中与第一次混合物一起进行第二次混合，混合时间为40分钟得到第二次混合物；

4）将第二次混合物经过质量检验，分装，即得到成品。

实施例2

一种可溶性氟苯尼考粉，其由按重量百分比计的以下组分组成：氟苯尼考8%，聚乙烯吡咯烷酮K30 10%，牛奶香精5%，可溶性淀粉77%（各组分含量按可溶性氟苯尼考粉重量为100kg计）。

制备上述可溶性氟苯尼考粉的方法，包括以下步骤：

1）按上述重量百分比称取各组分，将氟苯尼考，聚乙烯吡咯烷酮K30，牛奶香精按配方中重量百分比称取后粉碎过60目筛；

2）将步骤1）中物料依次加入二维混合机进行第一次混合，混合时间为10分钟，得到第一次混合物；

3）将可溶性淀粉过60目筛后，加入三维混合机中与第一次混合物一起进行第二次混合，混合时间为30分钟得到第二次混合物；

4）将第二次混合物经过质量检验，分装，即得到成品。

实施例3

一种可溶性氟苯尼考粉，其由按重量百分比计的以下组分组成：氟苯尼考5%，聚乙烯醇 1%，聚乙烯吡咯烷酮K30 9%，柠檬香精2%，乳糖83%（各组分含量按可溶性氟苯尼考粉重量为100kg计）。

制备上述可溶性氟苯尼考粉的方法，包括以下步骤：

1）按上述重量百分比称取各组分，将氟苯尼考，聚乙烯醇，聚乙烯吡咯烷酮K30，柠檬香精按配方中重量百分比称取后粉碎过100目筛；

2）将步骤1）中物料依次加入三维混合机进行第一次混合，混合时间为20分钟，得到第一次混合物；

3）将乳糖粉碎过100目筛后，加入二维混合机与第一次混合物一起进行第二次混合，混合时间为20分钟得到第二次混合物；

4）将第二次混合物经过质量检验，分装，即得到成品。

实施例4

一种可溶性氟苯尼考粉，其由按重量百分比计的以下组分组成：氟苯尼考2%，聚乙烯吡咯烷酮K30 1%，炼乳香精5%，麦芽糊精92%（各组分含量按可溶性氟苯尼考粉重量为100Kg计）。

制备上述可溶性氟苯尼考粉的方法，包括以下步骤：

1）按上述重量百分比称取各组分，将氟苯尼考，聚乙烯吡咯烷酮K30，炼乳香精按配方中重量百分比称取后粉碎过90目筛；

2）将步骤1）中物料依次加入二维混合机进行第一次混合，混合时间为40分钟，得到第一次混合物；

3）将麦芽糊精粉碎过90目筛后，加入二维混合机中与第一次混合物一起进行第二次混合，混合时间为10分钟得到第二次混合物；

4）将第二次混合物经过质量检验，分装，即得到成品。

对比实施例1 中国发明专利申请第CN102697730A号中的实施例 1

氟苯尼考可溶性粉的制备方法，包括以下步骤：（1）称取原料氟苯尼考、聚乙二醇 6000、PVP K17 和卡波姆，各原料的重量百分含量为：氟苯尼考 70%、聚乙二醇 6000 15%、 PVP K17 7.5%、卡波姆 7.5% ；（2）将原料聚乙二醇 6000、 PVP K17、卡波姆混合均匀，得混合物A，之后将混合物A加热至 70℃，然后向混合物A中加入氟苯尼考，于70℃保温条件下搅拌30 分钟，呈糊状，之后干燥、粉碎，制得氟苯尼考可溶性粉。CN102697730 A中使用的原料氟苯尼考、聚乙二醇 6000、 PVP K17、卡波姆均为市售商品。

对比实施例2 中国发明专利申请第CN102657614A号中的实施例1

一种氟苯尼考固体分散体的制备方法，按如下步骤进行：（每份按 10g 计） (1) 按重量份数称取氟苯尼考(过80目筛)150份、泊洛沙姆 150份、聚乙二醇-4000 500 份； (2) 将所述泊洛沙姆、聚乙二醇-4000加热融化，搅拌3-5分钟至均匀，加入氟苯尼考，搅拌均匀； (3) 将 (2) 所得混合物迅速冷却至-10℃，粉碎即得氟苯尼考固体分散体。

动物试验

1.临床实验动物选用某养猪场自然发病，已被确诊为大肠杆菌支原体感染的病猪210头。将患病猪隔离单独饲养，饲喂全价饲料，按体重大小随机分成 7组，每组30只，猪平均重40±0.5Kg，7组饲养环境完全一致，实验时间共进行3天。

2.药物实验组喂食由本发明上述实施例1-4制得的产品，其中，取上述实施例制得的产品100g加水搅拌至完全溶解，由实验对象自由采食，每日一次。

3.药物对照组分别喂食按照中国发明专利申请第CN102697730A号和第CN102657614A号制得的氟苯尼考粉100g加水搅拌至完全溶解，由实验对象自由采食，每日一次。

4.空白对照组只喂食上述全价饲料，不用药物。

5.治疗开始后，每日记录禽畜进食情况、体重增加情况和死亡情况。治疗4天后统计治疗结果。治疗结果见表1。

其中，无效是指3天后，相比治疗前，进食量减少，禽畜体重减少或者出现死亡。

有效是指3天后，禽畜进食量有所增加，体重得以维持或增加。

治愈是指3天后，禽畜进食量恢复正常，体重增长速度正常。

表1 实验组（实施例1-4）和对照组（空白组和对比实施例1、2）治疗效果比较

从表1的试验结果可以看出，本发明（实施例1-4）提供的可溶性氟苯尼考粉由于加入诱食剂，掩盖了氟苯尼考原有的不良气味，保证了病畜对药物的采食量，因此与对比实施例1和2提供的氟苯尼考粉相比，在短时间内具有较好的治疗效果，由实施例1制得的10%可溶性氟苯尼考粉治疗效果最好，第3天的治愈率达到100%，远远高于对比实施例1（治愈率26%）和对比实施例2（治愈率23%）。利用本发明的方法制得的可溶性氟苯尼考粉，在较短时间内具有好的治疗效果，降低了治疗成本和因发病对牲畜生长速度造成的影响。

Claims

1.一种可溶性氟苯尼考粉，其由按重量百分比计的以下组分组成：氟苯尼考1-10%，助溶剂1-15%，诱食剂1-5%，余量的填充剂。

2.根据权利要求1所述的可溶性氟苯尼考粉，其中，所述的助溶剂为聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、聚氧乙烯和聚丙烯酸中的一种或多种,优选为聚乙烯吡咯烷酮K30和聚乙二醇4000中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的可溶性氟苯尼考粉，其中，所述的诱食剂为柠檬香精、猪乳香、牛奶香精、菠萝香精、芒果香精和炼乳香精中的一种或多种，优选为猪乳香。

4.根据权利要求1所述的可溶性氟苯尼考粉，其中，所述的填充剂为可溶性淀粉、葡萄糖、乳糖、麦芽糊精、壳聚糖和甘露醇中的一种或多种，优选为葡萄糖。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的可溶性氟苯尼考粉，其中，所述可溶性氟苯尼考粉由按重量百分比计的以下组分组成：氟苯尼考1-10%，聚乙烯吡咯烷酮K30和聚乙二醇4000 1-15%，猪乳香1-5%，余量的葡萄糖。

6.根据权利要求5所述的可溶性氟苯尼考粉，其中，所述可溶性氟苯尼考粉由按重量百分比计的以下组分组成：氟苯尼考10%，聚乙烯吡咯烷酮K30 5%，聚乙二醇4000 10%，猪乳香5%，葡萄糖70%。

7.一种制备如权利要求1-6中任一项所述的可溶性氟苯尼考粉的方法，该方法包括以下步骤：

4）将第二次混合物经过质量检验，分装，即得到成品。

8.根据权利要求7所述的制备可溶性氟苯尼考粉的方法，其中，步骤2）和3）中的混合机为二维混合机或三维混合机。