CN104837531A - 用于美白皮肤的活性物质组合i - Google Patents
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Abstract
本发明涉及用于美白皮肤和/或老年斑的美容剂,其包含:至少一种梨果仙人掌的提取物、至少一种来自芸苔属植物的提取物和2,3-二氢-5,6-二甲氧基-3,3-二甲基-2-(苯基亚甲基)-1H-茚-1-酮(亚苄基二甲氧基二甲基茚满酮),其特征在于特别良好的皮肤美白性质,其也可在UV辐射(日光)下使用。
Description
本发明涉及美容或皮肤病学组合物,其用于美容和局部皮肤病学皮肤美白或者用于防止皮肤晒黑,特别是由UV辐射造成的晒黑,以及用于美白老年斑或雀斑。
皮肤的色素沉着由黑色素细胞造成,取决于皮肤类型,所述黑色素细胞可作为单独或堆积的色素形成细胞在邻近基底细胞处发现。黑色素细胞含有黑色素体,在黑色素体中生成黑色素。黑色素通过角质形成细胞转运到角质细胞(角质层)中,这导致浅褐色到褐色/黑色的肤色。黑色素作为氧化过程的最终产物形成,在所述氧化过程中,酪氨酸与酪氨酸酶相互作用通过数种中间体转化为褐色到褐色/黑色的真黑色素(DHICA和DHI黑色素),或者酪氨酸与含硫化合物相互作用转化为略带红色的嗜黑色素。黑色素的生成以及由此的肤色经受外部影响,除期望的效果(“健康的褐色”)以外,也可导致不期望的外观。UV辐射可例如导致雀斑。异常色素沉着也可因遗传倾向、伤口愈合或瘢痕形成或皮肤衰老(“老年斑”)而产生。由于脱屑过程(细胞或细胞群从其上皮组织的浅表分离)包括黑色素的恒定损失,因此,皮肤的美白可以通过抑制黑色素的从头合成来实现。
老年斑代表需要特殊处理的皮肤衰老迹象,因为它不是更强烈的皮肤色素沉着,而是浅褐色蜡状色素脂褐素(也称为衰老或磨损色素)的蓄积,所述脂褐素由细胞膜的不饱和脂肪酸的氧化生成。溶酶体不再能够完全降解该物质。因此,其作为斑保留。
用于美白皮肤的有效的美容组合物是本领域已知的。然而,这些大部分包含氢醌或曲酸(用以抑制酪氨酸酶)。这两种物质均为致诱变的,因此,不应较长时间施用。
此外,现有技术中已公开用于皮肤美白的其它供选择的活性成分。来自公司Bionap的名称为Skin中可得到植物提取物的混合物,其包含来自梨果仙人掌(Opuntia ficus-indica)的提取物,其还适于暴露于太阳下的皮肤美白。各活性成分也可以名称从公司Silab购得。来自梨果仙人掌的提取物刺激参与表皮剥脱过程的皮肤酶的活性。
来自芸苔属(Brassica)植物,特别是来自欧洲油菜(Brassica napus)的发酵和水解蛋白质可作为特别有效的皮肤美白剂以名称从公司ISP得到。
以下也是本发明的目的:提供储存稳定的皮肤美白组合物,其高度有效,在UV辐射(日光)下也可施用,并且如果可能的话,是基于天然物质的。此外,对于衰老的皮肤的另外的积极效果应特别能够减少皱纹。
令人惊奇地发现,具有特定的UV防护效果的两种已知的皮肤美白剂的组合表现出特别良好的皮肤美白特征,其在UV辐射(日光)下也可用。
本发明的第一实施方案的主题是用于美白皮肤和/或老年斑的美容剂,其包含:
a)至少一种来自梨果仙人掌的提取物;
b)至少一种来自芸苔属植物的提取物;
c)2,3-二氢-5,6-二甲氧基-3,3-二甲基-2-(苯基亚甲基)-1H-茚-1-酮(亚苄基-二甲氧基二甲基茚满酮)。
作为第一基本成分,本发明的试剂包含至少一种来自梨果仙人掌的提取物。梨果仙人掌是仙人掌科(Cactaceae)仙人掌属(Opuntiads、Opuntias)的植物物种。称号梨果(ficus indica)意指“仙人掌(Indian fig)”。来自仙人掌属的提取物可以根据已知的制备方法,在含有溶剂,例如水、甲醇、乙醇、丙酮等及其混合物的可变组合物中,在室温到100℃的温度下在常压到200bar下轻度到剧烈搅拌10min-24h下获得。为富集功效决定性组分,可进行另外的浓缩步骤,例如用例如1-丁醇/水或乙酸乙酯/水的液-液分配,在离子交换剂、LH20、HP20和其它树脂上的吸附/脱附,或者在RP18、硅胶等上的色谱分离。如果需要后续处理以干燥提取物,这可以使用已知的移除溶剂的方法在升高的温度和/或减压下进行。
本发明的优选美容剂的特征在于,以即施(application-ready)试剂的重量计,其包含0.001-20重量%,优选0.005-15重量%,更优选0.01-10重量%,甚至更优选0.05-5重量%,特别是0.1-1重量%的来自梨果仙人掌的提取物。
在水解特别具有具体的意义下,可对通过提取获得的成分进行化学修饰。以即施试剂的重量计,包含0.001-20重量%,优选0.005-15重量%,更优选0.01-10重量%,甚至更优选0.05-5重量%,特别是0.1-1重量%的完全或部分水解的来自梨果仙人掌的提取物(CAS号:90082-21-6)的本发明的美容剂是本发明的优选实施方案。
来自梨果仙人掌的各提取物可例如以名称Skin从公司Bionap或以名称从公司Silab购得。
作为第二基本成分,本发明的试剂包含至少一种来自芸苔属植物的提取物。十字花科植物(十字花科(Brassicaceae或Cruciferae))是十字花(Brassicalles)目中的植物科。该科包括大约336个(至多419个)属,大约3,000-4,130种。由于有许多栽培植物,因此,其具有重要的经济相关性。
本发明的优选美容剂的特征在于,以即施试剂的重量计,其包含0.001-20重量%,优选0.01-17.5重量%,更优选0.1-15重量%,甚至更优选0.5-10重量%,特别是1-5重量%的至少一种来自芸苔属植物的提取物。
在芸苔属植物中,欧洲油菜已被证明是特别合适的。来自欧洲油菜的提取物增强仙人掌属植物提取物的皮肤美白效果,并且还实现改善的皮肤相容性以及在日光暴露下更强烈且更不刺激的效果。
油菜籽(欧洲油菜)是十字花科的植物物种。黄色蔓菁(rutabaga,Brassica napus rapifera)是油菜籽(欧洲油菜)的亚种。
以即施试剂的重量计,包含0.001-20重量%,优选0.01-17.5重量%,更优选0.1-15重量%,甚至更优选0.5-10重量%,特别是1-5重量%的至少一种来自欧洲油菜的提取物的本发明的美容剂是本发明的优选实施方案。
同样,对于第二提取物,在水解具有特别的意义下,可对通过提取获得的成分进行化学修饰。还证明在提取之前使来自欧洲油菜的植物部分发酵是有利的,因为以这种方式提取物的功效增加。以即施试剂的重量计,包含0.001-20重量%,优选0.01-17.5重量%,更优选0.1-15重量%,甚至更优选0.5-10重量%,特别是1-5重量%的至少一种完全或部分水解的来自欧洲油菜的发酵植物部分的提取物的本发明的美容剂是特别优选的。
优选地,将两种提取物a)和b)彼此以特定比率施用,其中,已经证明,当与仙人掌属植物提取物相比,以更高的量施用芸苔属提取物时是有利的。特别优选的美容剂的特征在于,b)/a)的重量比为>1:1,优选>1.1:1,更优选>1.25:1,特别是>1.5:1。
作为第三基本成分,本发明的试剂包含2,3-二氢-5,6-二甲氧基-3,3-二甲基-2-(苯基亚甲基)-1H-茚-1-酮(亚苄基-二甲氧基二甲基茚满酮)。该活性成分保护皮肤免受环境的破坏作用,例如香烟烟雾、车辆排出的气体和UVB辐射。必需氨基酸色氨酸响应于UVB辐射形成毒性物质。如果该物质偶联到发送蛋白芳烃受体(AhR),则毒素能够深入细胞中,并在那里加速衰老过程。
2,3-二氢-5,6-二甲氧基-3,3-二甲基-2-(苯基亚甲基)-1H-茚-1-酮结合到蛋白AhR,从而阻止有害物质的偶联。
本发明的优选美容剂的特征在于,以即施试剂的重量计,其包含0.001-20重量%,优选0.01-17.5重量%,更优选0.1-15重量%,甚至更优选0.5-10重量%,特别是1-5重量%的2,3-二氢-5,6-二甲氧基-3,3-二甲基-2-(苯基亚甲基)-1H-茚-1-酮(亚苄基-二甲氧基二甲基茚满酮)。
本发明的试剂包含在美容上可接受的载体中的各活性成分。该美容剂载体优选为水性的、醇性的、水性/醇性的或水性/二醇性的。这样的载体是乳膏剂、乳剂、凝胶剂或含表面活性剂的发泡溶液剂,例如沐浴凝胶剂或适于施用在皮肤上的其它制剂。本发明的水性载体包含优选至少40重量%,特别优选至少50重量%的水。本发明的优选美容剂的特征在于,以即施美容剂的重量计,其包含10-70重量%,优选20-65重量%,更优选30-60重量%,甚至更优选35-55重量%,特别是40-50重量%的水。
本发明的水性/醇性载体是指包含3-70重量%,优选10-60重量%,特别优选15-40重量%的一价C2-C4-醇的水性组合物。
本发明的水性/二醇性载体是指包含3-70重量%,优选10-60重量%,特别优选15-40重量%的以下物质的水性组合物:至少一种二价或多价C2-C9-醇或至少一种具有3-20个环氧乙烷单元的水溶性聚乙二醇,特别选自1,2-丙二醇、2-甲基-1,3-丙二醇、甘油、1,2-丁二醇、1,3-丁二醇、1,4-丁二醇;戊二醇,例如1,2-戊二醇和1,5-戊二醇;己二醇,例如1,6-己二醇;己三醇,例如1,2,6-己三醇;1,2-辛二醇、1,8-辛二醇、二丙二醇、三丙二醇、二甘油、三甘油、PEG-3、PEG-4、PEG-6、PEG-7、PEG-8、PEG-9、PEG-10、PEG-12、PEG-14、PEG-16、PEG-18和PEG-20及其混合物。
本发明的试剂可以包含另外的有机溶剂,例如甲氧基丁醇、乙基二乙二醇、1,2-丙二醇、2-甲基-1,3-丙二醇、正丙醇、正丁醇、正丁二醇、甘油、二乙二醇-单乙基醚和二乙二醇-单正丁基醚。优选水溶性有机溶剂。
本发明的组合物可以配制为用于局部施用在皮肤上的所有合适的剂型。优选的剂型是溶液剂、水包油包水型(w/o/w)乳剂或油包水包油型(o/w/o)乳剂、水分散体(hydrodispersion)、脂分散体(lipodispersion)、凝胶剂、水分散体凝胶剂、脂分散体凝胶剂、固体棒、凝胶硬膏剂(凝胶贴剂)、硬膏剂、泥敷剂、含有活性成分的脂质体或透皮治疗系统。低粘度或中等粘度的剂型也可配制为不含抛射剂的泵或喷雾分配器或者与抛射剂一起配制在气雾剂容器中。
本发明的即施试剂可包含另外的赋形剂或添加剂。已证明,对于将试剂施用和布置到皮肤上有利的是组合物包含至少一种增稠剂。原则上,对于这些增稠剂没有限制。有机和纯无机增稠剂二者均可施用。合适的增稠剂是
-阴离子合成聚合物;
-阳离子合成聚合物;
-天然存在的增稠剂,例如瓜尔胶、硬葡聚糖(skleroglucan)胶、阿拉伯树胶、印度树胶、刺梧桐树胶、黄蓍胶、角叉菜胶、琼脂、豆角胶、果胶、藻酸盐、淀粉部分和衍生物例如直链淀粉、支链淀粉和糊精、纤维素衍生物例如甲基纤维素、羟烷基纤维素和羧烷基纤维素;
-非离子全合成的聚合物,例如聚乙烯醇或聚乙烯吡咯烷酮;以及
-无机增稠剂,特别是层状硅酸盐,例如膨润土,特别是蒙皂石,例如蒙脱石或锂蒙脱石。
优选地,所述试剂作为可流动的制剂提供。根据本申请,“可流动的”是指粘度为10mPa·s到至多250,000mPa·s(20℃)的可浇铸(gieβbar)的组合物。所述粘度可使用常见的标准方法(例如粘度计LVT-II,在20rpm和20℃下,转子3)来测量,并且优选为50-50,000mPa·s。优选的试剂的粘度为1,000-30,000mPa·s,优选5,000-20,000mPa·s。
本发明的试剂可包含另外的活性成分、赋形剂和添加剂。
根据本发明,本发明的例如呈乳霜剂、洗剂或美容乳形式的乳剂是有益的,并且包含例如脂肪、油、蜡和/或其它脂肪体和水以及一种或数种通常用于这种类型的制剂的乳化剂。
根据本发明也可行和有益的是,将本发明的组合物作为用于清洁和护理皮肤的水性体系或表面活性剂组合物提供。这包括沐浴凝胶、头皮护理液(scalp tonic)、喷雾剂等。
已经证明,特别有益的是,在本发明的试剂中应用表面活性剂(E)。因此,在其它优选的实施方案中,本发明的试剂包含表面活性剂。术语“表面活性剂”是指表面活性物质,其在表面上形成吸附层或者可以在体相中聚集成胶束胶体或溶致中间相(lyotropic mesophase)。由疏水性残基和带负电荷的首基组成的阴离子表面活性剂、携带负电荷和补偿正电荷的两性表面活性剂、除疏水性残基以外还具有带正电荷的亲水性基团的阳离子表面活性剂以及没有电荷但具有偶极矩并且在水性溶液中充分水合的非离子表面活性剂尤为突出。
在本发明的组合物中,适合用于人体的所有阴离子表面活性物质都适合作为阴离子表面活性剂(E1)。它们的特征在于调节水溶性的阴离子基团,例如羧酸根、硫酸根、磺酸根或磷酸根基团,以及具有约8-30个C原子的亲脂性烷基。该分子可另外含有二醇或聚二醇醚基、酯基、醚基和酰胺基以及羟基。合适的阴离子表面活性剂的实例是以下物质,各自呈其钠盐、钾盐和铵盐以及在烷醇基团中具有2-4个C原子的单-、二-和三烷醇铵盐的形式:
-具有8-30个C原子的线性和支化的脂肪酸(皂);
-式R-O-(CH2-CH2O)x-CH2-COOH的醚-碳酸,其中R是具有8-30个C原子的线性烷基,并且其中x=0或为1-16;
-酰基中具有8-24个C原子的酰基肌氨酸金属盐;
-酰基中具有8-24个C原子的酰基氨基乙磺酸盐(acyltauride);
-酰基中具有8-24个C原子的酰基异硫代硫酸盐;
-烷基中具有8-24个C原子的磺基琥珀酸单烷基酯和二烷基酯,以及烷基中具有8-24个C原子且具有1-6个氧乙基的磺基琥珀酸单烷基聚氧乙基酯;
-具有8-24个C原子的线性烷烃磺酸盐;
-具有8-24个C原子的线性α-烯烃磺酸盐;
-具有8-30个C原子的脂肪酸的α-磺基脂肪酸甲基酯;
-式R-O(CH2-CH2O)x-OSO3H的烷基硫酸盐和烷基聚乙二醇醚硫酸盐,其中R优选为具有8-30个C原子的线性烷基,并且其中x=0或为1-12;
-硫酸盐化(sulfatized)的羟烷基-聚乙烯和/或羟基亚烷基-丙二醇醚;
-具有8-24个C原子和1-6个双键的不饱和脂肪酸的磺酸盐;
-酒石酸和柠檬酸与醇的酯,所述醇在具有8-22个C原子的脂肪醇上构成具有约2-15个环氧乙烷和/或环氧丙烷分子的加合物;
-式(E1-I)的烷基和/或烯基醚磷酸盐:
R1(OCH2CH2)n-O-P(O)(OX)-OR2 (E1-I)
其中R1优选为具有8-30个碳原子的脂族碳水化合物残基,R2是氢、残基(CH2CH2O)nR2或X,n是1-10的数值,并且X是氢、碱金属或碱土金属或者NR3R4R5R6,其中R3-R6独立地为氢或C1-C4碳水化合物残基;
-式(E1-II)的硫酸化的脂肪酸亚烷基二醇酯:
R7CO(AlkO)nSO3M (E1-II)
其中R7CO-是具有6-22个C原子的线性或支化的脂族、饱和和/或不饱和的酰基,烷基是CH2CH2、CHCH3CH2和/或CH2CHCH3,n是0.5-5的数值,并且M是阳离子;
-式(E1-III)的单甘油酯硫酸盐和单甘油酯硫酸盐:
CH2O(CH2CH2O)x-COR8
|
CHO(CH2CH2O)yH (E1-III)
|
CH2O(CH2CH2O)zSO3X
其中R8CO是具有6-22个碳原子的线性或支化的酰基,x、y和z相加为0或为1-30,优选2-10的数值,并且X是碱金属或碱土金属。本发明的合适的单甘油酯(醚)硫酸盐的代表性实例是月桂酸单甘油酯、椰子脂肪酸单甘油酯、棕榈酸单甘油酯、油酸单甘油酯和牛脂脂肪酸单甘油酯以及其环氧乙烷加合物与三氧化硫或氯硫酸的呈其钠盐的形式的反应产物。优选地,应用式(E1-III)的单甘油酯硫酸盐,其中R8CO是具有8-18个碳原子的线性酰基,
-酰胺醚碳酸,
-C8-C30脂肪醇和蛋白质水解产物和/或氨基酸和其衍生物的缩合产物,本领域技术人员称为蛋白质脂肪酸缩合物,例如型、型、KCG型或型。
优选的阴离子表面活性剂是烷基硫酸盐、在烷基中具有10-18个C原子并且在分子中具有至多12个二醇醚基的烷基聚二醇醚硫酸盐和醚碳酸、在烷基中具有8-18个C原子且具有1-6个氧乙基的磺基琥珀酸单烷基酯和二烷基酯、单甘油酯硫酸盐、烷基和烯基醚磷酸盐,例如蛋白质-脂肪酸缩合物。
作为两性离子表面活性剂(E2),表面活性物质用具有至少一个季铵基以及至少一个-COO(-)或-SO3 (-)基的分子表示。特别合适的两性离子表面活性剂是所谓的甜菜碱,例如N-烷基-N,N-二甲基甘氨酸铵,例如椰子烷基二甲基甘氨酸铵、N-酰基-氨基丙基-N,N-二甲基甘氨酸铵,例如椰子酰基氨基丙基-二甲基甘氨酸铵,以及2-烷基-3-羧基甲基-3-羟基乙基咪唑啉,各自在所述烷基或酰基中具有8-18个C原子,以及具有椰子酰基氨基乙基-羟乙基-羧基甲基甘氨酸盐。优选的两性离子表面活性剂是以INCI名称椰子酰胺基丙基甜菜碱已知的脂肪酸酰胺衍生物甜菜碱。
两性表面活性剂(E3)是指在分子中除具有C8-C24烷基或酰基以外还具有至少一个游离氨基以及至少一个-COOH或-SO3H基,并且能够形成内盐的表面活性化合物。合适的两性表面活性剂的实例是N-烷基甘氨酸、N-烷基丙酸、N-烷基氨基-丁酸、N-烷基亚氨基-二丙酸、N-羟乙基-N-烷基酰胺基丙基-甘氨酸、N-烷基牛磺酸、N-烷基肌氨酸、2-烷基氨基-丙酸和烷基氨基乙酸,各自在烷基中具有约8-24个C原子。特别优选的两性表面活性剂是N-椰子烷基-氨基丙酸盐、椰子酰基氨基-乙基氨基丙酸盐和C12-C18酰基肌氨酸。非离子表面活性剂(E4)含有例如多元醇基、聚亚烷基-二醇醚基或者多元醇基和聚二醇醚基的组合。这样的化合物是例如:
-具有8-30个C原子的线性和支化的脂肪醇、具有8-30个C原子的脂肪酸和在烷基中具有8-15个C原子的烷基苯酚的2-50摩尔环氧乙烷和/或0-5摩尔环氧丙烷的加合物;
-具有8-30个C原子的线性和支化的脂肪醇、具有8-30个C原子的脂肪酸和在烷基中具有8-15个C原子的烷基苯酚的2-50摩尔环氧乙烷和/或0-5摩尔环氧丙烷的甲基或C2-C6烷基封端的加合物,例如以商品名LS、LT(Cognis)可得的类型;
-1-30摩尔环氧乙烷与甘油的加合物的C12-C30脂肪酸单酯或二酯,
-5-60摩尔环氧乙烷与蓖麻油和硬化蓖麻油的加合物,
-聚脂肪酸酯,例如产品HSP(Cognis)或Sovemol型(Cognis),
-烷氧基化的甘油三酯,
-式(E4-I)的烷氧基化的脂肪酸烷基酯:
R1CO-(OCH2CHR2)wOR3 (E4-I)
其中R1CO是具有6-22个碳原子的线性或支化的饱和和/或不饱和的酰基,R2是氢或甲基,R3是具有1-4个碳原子的线性或支化的烷基,并且w是1-20的数值,
-氧化胺,
-羟基混合醚,
-山梨聚糖脂肪酸酯以及环氧乙烷与山梨聚糖脂肪酸酯的加合物,例如聚山梨酯,
-糖脂肪酸酯以及环氧乙烷与糖脂肪酸酯的加合物,
-环氧乙烷与脂肪酸烷醇酰胺和脂肪胺的加合物,
-式(E4-II)的烷基和烯基低聚糖苷型糖表面活性剂:
R4O-[G]p (E4-II)
其中R4是具有4-22个碳原子的烷基或烯基,G是具有5或6个碳原子的糖,并且p是1-10的数值。它们可以根据制备有机化学的恰当方法来制备。
-烷基和烯基低聚糖苷可衍生自具有5或6个碳原子的醛糖或酮糖,优选葡萄糖。因此,优选的烷基和/或烯基低聚糖苷是烷基和/或烯基低聚葡糖苷。通式(E4-II)中的下标数值p表示低聚度(DP),即单糖苷和低聚糖苷的分布,并且是1-10的数值。尽管各分子中的p必须始终为整数,特别是p=1-6的值,但对于特定的烷基低聚糖苷,p的值是分析测定的数学维数,其在大部分情况下是分数。优选地,应用平均低聚度p为1.1-3.0的烷基和/或烯基低聚糖苷。从施用技术的角度看,低聚度小于1.7,特别是1.2-1.4的烷基和/或烯基低聚糖苷是优选的。烯基R4可来自具有4-11个,优选8-10个碳原子的伯醇。典型的实例是丁醇、己醇(capronalcohol)、辛醇、癸醇和十一烷醇以及其技术混合物,例如通过技术脂肪酸甲酯的氢化或在醛的氢化过程中通过根据Roelen进行加氢甲酰基化获得。优选具有链长C8-C10的烷基低聚葡糖苷(DP=1-3),其作为技术C8-C18椰子脂肪醇的蒸馏分离的初馏物(forerun)获得并且可能被小于6重量%的百分比的C12-醇污染,以及基于技术C9/11-氧代醇的烷基低聚葡糖苷(DP=1-3)。另外,烷基或烯基R15可来自具有12-22个,优选12-14个碳原子的伯醇。代表性的实例是月桂醇、肉豆蔻醇、鲸蜡醇、棕榈油醇、硬脂醇、异硬脂醇、油醇、反油醇(elaidyl alcohol)、岩芹醇(petroselinylalcohol)、花生醇、二十碳烯醇、山萮醇、瓢儿菜醇、巴惟醇(brassidylalcohol)和其技术混合物,其可如上所述获得。优选DP为1-3的基于硬化的C12/14椰子醇的烷基低聚葡糖苷。
-脂肪酸N-烷基-多羟基烷基酰胺型糖表面活性剂,其为式(E4-III)的非离子表面活性剂:
R5CO-NR6-[Z] (E4-III)
其中R5CO是具有6-22个碳原子的脂族酰基,R6是氢、具有1-4个碳原子的烷基或羟基烷基,并且[Z]是具有3-12个碳原子和3-10个羟基的线性或支化的多羟基烷基。脂肪酸-N-烷基多羟基烷基酰胺是已知的物质,其通常通过用氨、烷基胺或炔醇胺(alkynole)还原胺化还原糖,随后用脂肪酸、脂肪酸烷基酯或脂肪酰氯酰化来获得。优选地,所述脂肪酸-N-烷基多羟基烷基酰胺衍生自具有5或6个碳原子的还原糖,特别是葡萄糖。因此,优选的脂肪酸-N-烷基多羟基烷基酰胺是由式(E4-IV)表示的脂肪酸-N-烷基葡糖酰胺:
R7CO-NR8-CH2-(CHOH)4-CH2OH (E4-IV)
优选地,式(E4-IV)的葡糖酰胺以脂肪酸-N-烷基多羟基烷基酰胺的形式应用,其中R8是氢或烷基,并且R7CO是己酸、辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、棕榈油酸(palmoleinic acid)、硬脂酸、异硬脂酸、油酸、反油酸、岩芹酸、亚油酸、亚麻酸、花生烯酸(arachinic acid)、gadoleinic酸、山萮酸或芥酸或其技术混合物的酰基。特别优选式(E4-IV)的脂肪酸-N-烷基葡糖酰胺,其通过用甲胺还原胺化葡萄糖,随后用月桂酸或C12/14椰子脂肪酸或各自的衍生物酰化获得。此外,多羟基烷基酰胺也可以衍生自麦芽糖和帕拉金糖(palatinose)。
烯化氧与饱和线性脂肪醇和脂肪酸的加合物(各自每摩尔脂肪醇或脂肪酸具有2-30摩尔环氧乙烷)被证明是优选的非离子表面活性剂。当包含来自乙氧基化甘油的脂肪酸酯作为非离子表面活性剂时,也获得具有优异的特性的组合物。
这些化合物的特征在于以下参数。烷基R含有6-22个碳原子,并且可以是线性或支化的。优选伯线性并且在2位甲基支化的脂族基团。这样的烷基的实例是1-辛基、1-癸基、1-月桂基、1-肉豆蔻基、1-鲸蜡基和1-硬脂基。特别优选1-辛基、1-癸基、1-月桂基、1-肉豆蔻基。当使用所谓的“氧代醇”作为起始物质时,在烷基链中具有奇数个碳原子的化合物占大多数。
此外,特别优选的非离子表面活性剂是糖表面活性剂。这些可以相对于总试剂的0.1-20重量%的量包含在根据本发明所使用的试剂中。优选0.5-15重量%的量,特别优选0.5-7.5重量%的量。
根据本发明,可以使用季铵化合物、酯季铵盐(Esterquat)和酰胺基胺型阳离子表面活性剂。优选的季铵化合物是卤化铵,特别是氯化铵和溴化铵,例如烷基三甲基氯化铵、二烷基二甲基氯化铵和三烷基甲基氯化铵,例如鲸蜡基三甲基氯化铵、硬脂基三甲基氯化铵、二硬脂基二甲基氯化铵、月桂基二甲基氯化铵、月桂基二甲基苄基氯化铵和三鲸蜡基甲基氯化铵,以及以INCI名称Quaternium-27和Quaternium-83已知的咪唑鎓化合物。上述烷基表面活性剂的长烷基链优选具有10-18个碳原子。
根据本发明,可以优选应用具有山萮基的QAV,特别是以名称山嵛基三甲基氯化铵或山嵛基三甲基溴化铵(二十二烷基三甲基氯化铵或二十二烷基三甲基溴化铵)已知的那些物质。其它优选的QAV具有至少两个山萮基,其中特别优选在咪唑鎓骨架上具有两个山萮基的QAV。这些物质可以名称KDMP(Clariant)和(Crodauza)购得。
酯季铵盐是含有至少一个酯官能团和至少一个季铵基作为结构元件的已知物质。优选的酯季铵盐是脂肪酸与三乙醇胺的季铵化酯盐、脂肪酸与二乙醇烷基胺的季铵化酯盐和脂肪酸与1,2-二羟基丙基二烷基胺的季铵化酯盐。这样的产品可以商标和购得。产品VGH-70,即N,N-双(2-棕榈酰基氧乙基)二甲基氯化铵,以及F-75、C-4046、L80和AU-35是这样的酯季铵盐的实例。
通常,烷基酰胺基胺通过用二烷基氨基胺酰胺化天然或合成的脂肪酸和脂肪酸部分来制备。本发明的该组物质中特别优选的化合物是硬脂酰胺基丙基二甲胺,其可以名称S 18购得。
在本发明的试剂中,以总试剂计,阳离子表面活性剂以0.05-10重量%的量包含在内。特别优选0.1-5重量%的量。
以本发明的总试剂计,表面活性剂(E)优选以0.1-45重量%,特别优选0.5-25重量%的量应用。
根据本发明,可优选阴离子、非离子、两性离子和/或两性表面活性剂及其混合物。
总之,本发明的美容或皮肤病学组合物优选包含以其重量计,0.5-70重量%,优选1-60重量%,特别是5-25重量%的阴离子和/或非离子和/或阳离子和/或两性表面活性剂。
在其它优选的实施方案中,本发明的试剂可以包含乳化剂(F)。乳化剂调节界面处水或油稳定吸附层的形成,以防止分散的液滴聚并,从而稳定乳剂。因此,乳化剂如表面活性剂一样由疏水性分子部分和亲水性分子部分构成。亲水性乳化剂优先形成o/w型乳剂,并且疏水性乳化剂优先形成w/o型乳剂。乳剂是液体在另一种液体中的液滴形分布(分散体),其通过表面活性剂牺牲能量以形成稳定的界面。这些乳化表面活性剂或乳化剂的选择取决于物质和各自的外相以及分散体的细度。根据本发明使用的乳化剂是例如:
-具有8-22个C原子的线性脂肪醇与具有12-22个C原子的脂肪酸和在烷基中具有8-15个C原子的烷基苯酚的4-30摩尔环氧乙烷和/或0-5摩尔环氧丙烷的加合物,
-具有3-6个碳原子的多元醇,特别是甘油的具有1-30摩尔环氧乙烷的加合物的C12-C22脂肪酸单酯和二酯,
-环氧乙烷和聚甘油与甲基葡糖苷脂肪酸酯、脂肪酸烷醇酰胺和脂肪酸葡糖酰胺的加合物,
-C8-C22烷基单糖苷和低聚糖苷以及其乙氧基化类似物,低聚度为1.1-5.0,特别是1.2-2.0,并且优选葡萄糖作为糖组分,
-烷基(低聚)葡糖苷和脂肪醇的混合物,例如市售产品68,
-蓖麻油和硬化蓖麻油的5-60摩尔环氧乙烷的加合物,
-具有3-6个碳原子的多元醇与具有8-22个C原子的饱和脂肪酸的偏酯,
-固醇。固醇是在类固醇骨架的C原子3处带有羟基,并且从动物组织(动物固醇)以及植物脂肪(植物甾醇)分离的一组类固醇。动物固醇的实例是胆固醇和羊毛固醇。合适的植物甾醇的实例是麦角固醇、豆固醇和谷甾醇。还从真菌和酵母分离固醇,其为所谓的霉菌固醇(mycosterold)。
-磷脂。在下文中,首先应理解,葡萄糖磷脂例如由蛋黄或植物种子(例如大豆)以例如卵磷脂或磷脂酰胆碱获得。
-来自糖和糖醇例如山梨醇的脂肪酸酯,
-聚甘油和聚甘油衍生物,例如聚甘油-聚-12-羟基硬脂酸酯(产品PGPH),
-具有8-30个C原子的线性和支化的脂肪酸以及其Na盐、K盐、铵盐、Ca盐、Mg盐和Zn盐。
以总试剂计,本发明的试剂优选包含0.1-25重量%,特别是0.5-15重量%的量的乳化剂。
优选地,本发明的组合物可以包含至少一种HLB值为8-18的非离子乳化剂。根据本发明,可特别优选HLB值为10-15的非离子乳化剂。
此外,已经证明当本发明的试剂包含聚合物(G)时是有益的。因此,在优选的实施方案中,将聚合物加入本发明的试剂中,其中阳离子聚合物、两性聚合物以及非离子聚合物被证明是有效的。
根据本发明,可优选应用阳离子聚合物或两性聚合物。阳离子聚合物或两性聚合物是在主链和/或侧链中具有可以是“暂时”或“永久”阳离子性的基团的聚合物。根据本发明,“永久阳离子性的”是指这样的聚合物具有不依赖于试剂的pH的阳离子性基团。这些通常是具有例如呈铵基的形式的季氮原子的聚合物。优选的阳离子基团是季铵基。其中季铵基结合到由丙烯酸、甲基丙烯酸或其衍生物形成的聚合物主链,结合到C1-4-碳水化合物基团的聚合物被证明是特别合适的。
通式(G1-I)的均聚物,
其中R1是-H或-CH3,R2、R3和R4独立地选自C1-4-烷基、-烯基或-羟烷基,m=1、2、3或4,n是自然数,并且X-是生理学上可接受的有机或无机阴离子,以及基本上由式(G1-I)中所列的单体单元以及由非离子单体单元组成的共聚物是特别优选的阳离子聚合物。在这些聚合物中,根据本发明,优选满足下列条件中的至少一个的那些:R1是甲基,R2、R3和R4是甲基,m是2。作为生理学上可接受的平衡离子X-,可以考虑例如卤离子、硫酸根离子、磷酸根离子、甲硫酸根离子和有机离子,例如乳酸根离子、柠檬酸根离子、酒石酸根离子和乙酸根离子。优选卤离子,特别是氯离子。
特别合适的均聚物是(如果需要)交联的聚(甲基丙烯酰氧基乙基三甲基氯化铵),其INCI名称为Polyquaternium-37。这样的产品可以名称CTH(Cosmetic Rheologies)和CR(Ethnichem)购得。如果需要,交联可以使用聚不饱和烯族化合物,例如二乙烯基苯、四烯丙氧基乙烷、亚甲基双丙烯酰胺、二烯丙基醚、聚烯丙基-聚甘油醚或来自糖或糖衍生物(例如赤藓醇、季戊四醇、阿糖醇、甘露醇、山梨醇、蔗糖或葡萄糖)的烯丙基醚来实现。亚甲基双丙烯酰胺是优选的交联剂。
所述均聚物优选以非水性聚合物分散体的形式应用,所述分散体应具有不小于30重量%的聚合物百分比。这样的聚合物分散体可以下列名称购得:SC 95(约50%的聚合物百分比,另外的组分:矿物油(INCI名称:矿物油)和十三烷基-聚氧丙烯-聚氧乙烯醚(INCI名称:PPG-1-Trideceth-6))和SC 96(约50%的聚合物百分比,另外的组分:丙二醇与辛酸和癸酸的混合物的二酯的混合物(INCI名称:丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯)和十三烷基-聚氧丙烯-聚氧乙烯醚(INCI名称:PPG-1-Trideceth-6))。
具有式(G1-I)的单体单元的共聚物优选含有丙烯酰胺、甲基丙烯酰胺、丙烯酸-C1-4-烷基酯和甲基丙烯酸-C1-4-烷基酯作为非离子单体单元。在这些非离子单体中,特别优选丙烯酰胺。此外,这些共聚物在均聚物的情况下可以如上所述进行交联。本发明的优选共聚物是交联的丙烯酰胺-甲基丙烯酰氧基乙基三甲基氯化铵共聚物。重量比为约20:80的这样的共聚物可作为约50%的非水性聚合物分散体以名称SC 92购得。
另外的优选阳离子聚合物是例如
-以名称和Polymer购得的季铵化纤维素衍生物。化合物H 100、L 200和Polymer400是优选的季铵化纤维素衍生物,
-根据DE-PS 44 13 686的阳离子烷基聚糖苷,
-阳离子化的蜂蜜,例如产品50,
-阳离子化的瓜尔胶衍生物,特别是可以商品名Guar和购得的产品,
-聚合二甲基-二烯丙基铵盐以及其与丙烯酸和甲基丙烯酸的酯和酰胺的共聚物。可以名称100(聚(二甲基-二烯丙基氯化铵))和550(二甲基-二烯丙基氯化铵-丙烯酰胺共聚物)购得的产品是这样的阳离子聚合物的实例,
-乙烯吡咯烷酮与二烷基氨基烷基丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯的季铵化衍生物的共聚物,例如硫酸二乙酯季铵化的乙烯吡咯烷酮-二甲基氨基乙基甲基丙烯酸酯共聚物。这样的化合物可以名称734和755购得,
-乙烯吡咯烷酮-乙烯基咪唑鎓甲基氯化物(vinylimidazoliummetho-chloride)共聚物,其可以名称FC 370、FC 550、FC 905和HM 552购得,
-季铵化的聚乙烯醇,
-以及在聚合物主链中具有季氮原子的名称为Polyquaternium 2、Polyquaternium 17、Polyquaternium 18和Polyquaternium 27的已知的聚合物。
另外,可以应用以名称Polyquaternium-24已知的聚合物(例如LM 200的产品)作为阳离子聚合物。另外,根据本发明,可以使用乙烯吡咯烷酮的共聚物,其可以作为产品Copolymer 845(制造商:ISP)、VC 713(制造商:ISP)、ASCP 1011、HS 110、8155和MS 370购得。
可以在本发明的试剂中使用的另外的阳离子聚合物是所谓的“暂时阳离子”聚合物。通常,这些聚合物含有氨基,所述氨基以季铵基的形式存在,因此在某些pH下是阳离子性的。优选例如壳聚糖和其衍生物,其可以名称CMF、HCMF、PC和NB/101购得。
本发明的优选的阳离子聚合物是阳离子纤维素衍生物和壳聚糖和其衍生物,特别是产品JR 400、HCMF和PC;阳离子瓜尔胶衍生物;阳离子蜂蜜衍生物,特别是产品50;根据DE-PS 4413686的阳离子烷基聚糖苷以及聚季铵盐-37型聚合物。
此外,属于具有潜在的蛋白质水解产物的阳离子聚合物的阳离子蛋白质水解产物可从以下来源获得:动物,例如胶原、乳或角蛋白;植物,例如小麦、玉米、大米、土豆、大豆或扁桃;海洋生物,例如鱼胶原或藻类;或者通过生物技术获得的蛋白质水解产物。
特别优选基于植物的阳离子蛋白质水解产物和衍生物。
除阳离子聚合产物以外或代替阳离子聚合产物,本发明的试剂还可以包含两性聚合物。它们在分子中另外具有至少一个带负电荷的基团,并且也称为两性离子聚合物。在本发明的范围内使用的优选的两性离子聚合产物通常包含
A)通式(Z-I)的具有季铵基的单体:
R1-CH=CR2-CO-Z-(CnH2n)-N(+)R3R4R5A(-) (Z-I)
其中R1和R2独立地为氢或甲基,并且R3、R4和R5独立地为具有1-4个碳原子的烷基,Z是NH基团或氧原子,n是2-5的整数,并且A(-)是有机酸或无机酸的阴离子;
以及
B)通式(Z-II)的单体碳酸:
R6-CH=CR7-COOH (II)
其中R6和R7独立地为氢或甲基。
合适的起始单体是例如二甲基氨基乙基丙烯酰胺、二甲基氨基乙基甲基丙烯酰胺、二甲基氨基丙基丙烯酰胺、二甲基氨基丙基甲基丙烯酰胺和二乙基氨基乙基丙烯酰胺,其中Z是NH基团,或者二甲基氨基乙基丙烯酸酯、二甲基氨基乙基甲基丙烯酸酯和二乙基氨基乙基丙烯酸酯,其中Z是氧原子。然后,以已知的方式使含有一个叔氨基的单体季铵化,其中氯甲烷、硫酸二甲酯或硫酸二乙酯是特别合适的烷基化试剂。季铵化反应可在水性溶液中或在溶剂中进行。
有利的是,使用代表丙烯酰胺或甲基丙烯酰胺的衍生物的这样的式(Z-I)的单体。此外,优选含有卤离子、甲氧基硫酸根离子或乙氧基硫酸根离子作为平衡离子的这样的单体。还优选其中R3、R4和R5是甲基的式(Z-I)的单体。丙烯酰胺基丙基三甲基氯化铵是特别优选的式(Z-I)的单体。合适的式(Z-II)的单体碳酸是丙烯酸、甲基丙烯酸、巴豆酸和2-甲基巴豆酸。优选应用丙烯酸或甲基丙烯酸,特别是丙烯酸。
在本发明的试剂中,以总试剂计,阳离子或两性聚合物优选以0.05-10重量%的量存在。特别优选0.1-5重量%的量。
阴离子聚合物(G2)是具有羧酸根和/或磺酸根基团的阴离子聚合物。可组成这样的聚合物的阴离子单体的实例是丙烯酸、甲基丙烯酸、巴豆酸、马来酸酐和2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸。本文中,酸性基团可以全部或部分以钠盐、钾盐、铵盐、单-或三乙醇铵盐的形式存在。优选的单体是2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸和丙烯酸。含有2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸作为唯一单体或共聚单体的阴离子聚合物被证明是特别有效的,其中磺酸基可以完全或部分以钠盐、钾盐、铵盐、单-或三乙醇铵盐的形式存在。特别优选可例如作为800或Viscolam AT 100P购得的2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸或其盐的均聚物。
在这些实施方案中,优选的是,应用至少一种阴离子单体和至少一种非离子单体的共聚物。对于单体,参见上述物质。优选的非离子单体是丙烯酰胺、二甲基丙烯酰胺、甲基丙烯酰胺、丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯、乙烯吡咯烷酮、乙烯基醚和乙烯基酯。
本发明的优选的组合物包含至少一种呈反相自动可逆聚合物胶乳的形式的阴离子增稠聚合物,其包含油相、水相、至少一种水包油乳化剂以及至少一种支化或交联的聚电解质,其构成含有至少一种具有强酸官能团的单体和至少一种另外的中性或含有弱酸官能团的单体的共聚物。
优选的聚电解质由两种、三种、四种、五种或六种不同的单体构成,其中至少一种单体具有强酸官能团,并且至少一种另外的单体是中性的或者具有弱酸官能团。
优选以下单体组合:
强酸官能团/中性,
强酸官能团/弱酸官能团,
强酸官能团/弱酸官能团/中性,
强酸官能团/弱酸官能团1/弱酸官能团2/中性,
强酸官能团/弱酸官能团/中性1/中性2,
强酸官能团/弱酸官能团1/弱酸官能团2/中性1/中性2。
上文列出的单体顺序不一定反映聚电解质分子中的单体的实际顺序。
本发明的优选实施方案包含具有选自含有完全或部分中和的羧基-COOH的单体的弱酸官能团的聚电解质。
中和的单体和未中和的酸单体,例如丙烯酸和丙烯酸钠由弱酸官能团的部分中和产生。对本申请而言,两种单体被视为等同的。因此,对本申请而言,两种单体均被视为“具有弱酸官能团的单体”。
这样的弱酸性聚电解质单体的特别优选的实例是丙烯酸、甲基丙烯酸、衣康酸和马来酸。因此,本发明的优选组合物的特征在于,聚电解质单体的弱酸官能团表示部分或完全中和的羧基-COOH,其中本发明的优选组合物的特征还在于,由弱酸性-COOH基官能化的聚电解质单体选自部分或完全中和的丙烯酸、甲基丙烯酸、衣康酸和马来酸。
在本发明的其它优选的实施方案中,具有强酸基团的聚电解质单体选自由磺酸基-SO3H或膦酸基官能化的单体。特别优选的具有强酸官能团的聚电解质单体是部分或完全中和的2-甲基-2-[(1-氧代-2-丙烯基)氨基]-1-丙磺酸。
中和的单体和未中和的酸性单体,例如2-甲基-2-[(1-氧代-2-丙烯基)氨基]-1-丙磺酸和2-甲基-2-[(1-氧代-2-丙烯基)氨基]-1-丙磺酸钠由强酸官能团的部分中和产生。对本申请而言,两种单体被视为等同的。因此,对本申请而言,两种单体均被称为“具有强酸官能团的单体”。
因此,本发明的优选组合物的特征在于,聚电解质单体的强酸官能团选自部分或完全中和的磺酸基-SO3H和膦酸基,其中本发明的优选组合物的特征还在于,具有强酸官能团的聚电解质单体选自部分或完全中和的2-甲基-2-[(1-氧代-2-丙烯基)氨基]-1-丙磺酸。
对本发明而言,所有的用弱酸基团或强酸基团官能化的聚电解质单体都部分或完全中和为钠盐、钾盐、铵盐、乙醇胺盐或氨基酸盐。因此,本发明的优选组合物的特征在于,用弱酸官能团或强酸官能团官能化的聚电解质单体部分或完全中和为钠盐、钾盐、铵盐、乙醇胺盐或氨基酸盐。
在本发明的其它优选的实施方案中,所述中性聚电解质单体选自2-羟基乙基丙烯酸酯、2,3-二羟基丙基丙烯酸酯、2-羟基乙基甲基丙烯酸酯、2,3-二羟基丙基甲基丙烯酸酯、分子量为400-1000g/mol的上述酯的乙氧基化衍生物、丙烯酰胺、烷基丙烯酰胺,例如甲基丙烯酰胺、乙基丙烯酰胺、正丙基丙烯酰胺和异丙基丙烯酰胺,二烷基酰胺,例如二甲基丙烯酰胺、二乙基丙烯酰胺、二正丙基丙烯酰胺和二异丙基丙烯酰胺,以及聚乙烯吡咯烷酮。在本发明的优选组合物中,所述中性聚电解质单体选自2-羟基乙基丙烯酸酯、2,3-二羟基丙基丙烯酸酯、2-羟基乙基甲基丙烯酸酯、2,3-二羟基丙基甲基丙烯酸酯、分子量为400-1000g/mol的上述酯的乙氧基化衍生物、丙烯酰胺、二甲基丙烯酰胺、二乙基丙烯酰胺、二正丙基丙烯酰胺、二异丙基丙烯酰胺和聚乙烯吡咯烷酮。特别优选的聚电解质单体选自2-羟基乙基丙烯酸酯、丙烯酰胺、二甲基丙烯酰胺和聚乙烯吡咯烷酮。呈反相自动可逆胶乳的形式的由2-甲基-2-[(1-氧代-2-丙烯基)氨基]-1-丙磺酸(AMPS)和羟基乙基丙烯酸酯的交联共聚物例如作为NS、I-NS 100、FL和S从公司Seppic购得。
此外,特别优选呈反相自动可逆胶乳的形式的由2-甲基-2-[(1-氧代-2-丙烯基)氨基]-1-丙磺酸(AMPS)和丙烯酰胺的部分或完全中和的交联共聚物,其例如作为600从Seppic购得。此外,特别优选呈反相自动可逆胶乳的形式的由2-甲基-2-[(1-氧代-2-丙烯基)氨基]-1-丙磺酸(AMPS)和丙烯酸的部分或完全中和的交联共聚物,其可例如作为EG和EPG从Seppic购得。此外,特别优选呈反相自动可逆胶乳的形式的由2-甲基-2-[(1-氧代-2-丙烯基)氨基]-1-丙磺酸(AMPS)、丙烯酸或丙烯酸钠以及(作为第三单体)二甲基丙烯酰胺的部分或完全中和的交联共聚物,其例如作为SMS 88从Seppic购得。
以总试剂计,最后提到的聚合物优选以0.05-10重量%,优选0.2-3重量%,特别优选0.25-2重量%,特别是0.3-1.5重量%的量应用。
所有上述中,优选使用的反相聚合物胶乳的共同之处在于,它们包含至少一种油,所述油优选选自液状石蜡、角鲨烯、异十六烷以及(如果需要的话进行水合)聚异丁烯,以及至少一种水包油乳化剂,其选自油酸山梨坦、蓖麻油(如果需要的话进行硬化)、山梨聚糖月桂酸酯和月桂醇的环氧乙烷加合物,并且还选自不含聚环氧乙烷的水包油乳化剂类C6-C22脂肪醇葡萄糖醚,特别是癸酸(caprinic)葡糖苷、辛酸葡糖苷、癸酸(capric)葡糖苷、月桂酸葡糖苷、肉豆蔻酸葡糖苷、鲸蜡基葡糖苷、硬脂基葡糖苷、花生基(arachidyl)葡糖苷、山萮基葡糖苷,特别优选辛酸葡糖苷和癸酸葡糖苷。因此,本发明的优选组合物的特征在于,反相聚合物胶乳的油相包含至少一种选自液状石蜡、角鲨烯、异十六烷以及(如果需要的话进行水合)聚异丁烯的油。本发明的其它优选的组合物的特征在于,反相聚合物胶乳中所包含的水包油乳化剂选自油酸山梨坦、蓖麻油(如果需要的话进行硬化)、山梨聚糖月桂酸酯和月桂醇的环氧乙烷加合物,以及辛酸葡糖苷和癸酸葡糖苷。以总胶乳计,本发明的优选的增稠聚合物胶乳的聚合物百分比分别优选为30-90重量%,优选35-75重量%,特别优选40-60重量%。然而,胶乳的聚合物百分比仅对于本发明的组合物的制备具有意义,例如与互溶性或施用性(dosability)相关。对于本发明的组合物本身,更确切地,相对于本发明的组合物的聚合物百分比本身是相关的。
对于本发明的总美容组合物,以本发明的总美容组合物计,增稠聚合物以0.1-5重量%,优选0.3-3重量%,特别优选0.5-2.5重量%的量应用,其中0.4重量%、0.6重量%、0.7重量%、0.8重量%、0.9重量%、1.0重量%、1.1重量%、1.2重量%、1.3重量%、1.4重量%、1.5重量%、1.6重量%、1.7重量%、1.8重量%、1.9重量%、2.0重量%、2.1重量%、2.2重量%、2.3重量%和2.4重量%的聚合物百分比可以是特别优选的,并且0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.6重量%、0.7重量%、0.8重量%、0.9重量%、1.0重量%和1.1重量%的聚合物百分比可以是格外优选的。
同样优选的阴离子均聚物是未交联的和交联的聚丙烯酸。由此,季戊四醇、蔗糖和丙烯的烯丙基醚可为优选的交联剂。这样的化合物可例如作为购得。
马来酸酐和甲基乙烯基醚的共聚物,特别是交联的那些还是保色(color-preserving)聚合物。用1,9-癸二烯交联的马来酸-甲基乙烯基醚共聚物可作为QM购得。
此外,可使用两性聚合物(G3)作为用以增加本发明的试剂组合的功效的聚合物。术语“两性聚合物”概括了两种聚合物:含有游离氨基以及游离-COOH或-SO3H基并且能够形成内盐的聚合物,以及含有季铵基和游离-COOH或-SO3H基的两性离子聚合物,并且这样的聚合物含有游离-COOH或-SO3H基和季铵基的。
根据本发明可应用的两性聚合物的一个实例是丙烯酸树脂,其可作为购得,其代表叔丁基氨基乙基甲基丙烯酸酯、N-(1,1,3,3-四甲基丁基)丙烯酰胺以及两种或更多种选自丙烯酸、甲基丙烯酸和其简单酯的单体的共聚物。
优选地,应用的两性聚合物是通常包含以下的聚合物:
(a)通式(G3-I)的具有季铵基的单体:
R1-CH=CR2-CO-Z-(CnH2n)-N(+)R3R4R5A(-)(G3-I)
其中R1和R2独立地为氢或甲基,并且R3、R4和R5独立地为具有1-4个碳原子的烷基,Z是NH基团或氧原子,n是2-5的整数,并且A(-)是有机酸或无机酸的阴离子,以及
(b)通式(G3-II)的单体碳酸:
R6-CH=CR7-COOH (G3-II)
其中R6和R7独立地为氢或甲基。
根据本发明,这些化合物可以直接或以通过用例如碱金属氢氧化物中和聚合产物获得的其盐的形式应用。特别优选应用(a)型单体的聚合产物,其中R3、R4和R5是甲基,Z是NH基团,并且A(-)是卤离子、甲氧基硫酸根离子或乙氧基硫酸根离子;丙烯酰胺基丙基三甲基氯化铵是特别优选的单体(a)。作为列出的聚合产物的单体(b),优选应用丙烯酸。
在其它优选的实施方案中,本发明的试剂可以包含非离子聚合物(G4)。合适的非离子聚合物是例如:
-乙烯吡咯烷酮/乙烯基酯共聚物,例如其可以商标(BASF)购得。VA 64和VA 73也是优选的非离子聚合物,二者均为乙烯吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物。
-纤维素醚,例如羟丙基纤维素、羟乙基纤维素和甲基羟丙基纤维素,其可以商标和(AQUALON)以及类型(Hercules)购得。
-淀粉和其衍生物,特别是淀粉烷基醚;
-聚乙烯吡咯烷酮,例如其可作为(BASF)购得。
根据本发明,还可行的是,所使用的组合物包含数种,特别是两种不同的相同电荷的聚合物和/或分别为一种离子聚合物和一种两性聚合物和/或非离子聚合物。
以总试剂计,本发明的试剂优选包含0.05-10重量%的量的聚合物(G)。特别优选0.1-5重量%,特别是0.1-3重量%的量。
可以包含在本发明的试剂中的另一类护理物质是蛋白质水解产物和其衍生物。蛋白质水解产物是通过蛋白质的酸、碱或酶催化降解获得的产物混合物。根据本发明,术语“蛋白质水解产物”还指完全水解产物和单个氨基酸和其衍生物,以及多种氨基酸的混合物。此外,根据本发明,术语“蛋白质水解产物”是指由氨基酸和氨基酸衍生物组成的聚合物。后者的实例是聚丙氨酸、聚天冬酰胺、聚丝氨酸等。可以根据本发明应用的化合物的另外的实例是L-丙氨酰-L-脯氨酸、聚甘氨酸、甘氨酰-L-谷氨酰胺或D/L-甲硫氨酸-S-甲基氯化锍。当然,根据本发明,也可以应用β-氨基酸和其衍生物,例如β-丙氨酸、邻氨基苯甲酸或马尿酸。根据本发明可应用的蛋白质水解产物的分子量是75(甘氨酸的分子量)-200,000道尔顿,优选分子量为75-50,000道尔顿,特别优选75-20,000道尔顿。
可应用的本发明的蛋白质水解产物具有植物、动物或海洋或合成来源。尽管优选应用这样的蛋白质水解产物,但如果需要也可以应用以其它方式获得的氨基酸混合物来代替它们。也可以应用例如呈其脂肪酸缩合产物的形式的蛋白质水解产物的衍生物。当然,本发明的教导包括所有的异构体形式,例如顺式/反式异构体、非对映异构体和手性异构体。根据本发明,还优选应用数种蛋白质水解产物(P)的混合物。所述试剂优选以0.01-20重量%,特别优选0.05-15重量%的浓度,更优选0.05-5重量%的量包含蛋白质水解产物(P)。
此外,本发明的试剂优选可以包含2-吡咯烷酮-5-甲酸和其衍生物(J)。特别优选钠盐、钾盐、钙盐、镁盐或铵盐,其中铵除氢以外还带有至多3个C1-C4烷基。特别优选钠盐。以总试剂计,本发明的试剂的量优选为0.05-10重量%,特别优选0.1-5重量%,特别是0.1-3重量%。
此外,有利的是,本发明的组合物包含至少一种具有2-6个羟基的水溶性多价C2-C9-烷醇和/或至少一种具有3-20个环氧乙烷单元的水溶性聚乙二醇及其混合物。这样的多元醇促进特别和谐的皮肤美白结果。
根据本发明,水溶性是指在20℃下至少5重量%的溶解度,即在20℃下至少5g的量的具有2-6个羟基的多价C2-C9-烷醇或具有3-20个环氧乙烷单元的聚乙二醇在95g水中溶解。
这些组分优选选自1,2-丙二醇、2-甲基-1,3-丙二醇、甘油;丁二醇,例如1,2-丁二醇、1,3-丁二醇和1,4-丁二醇;戊二醇,例如1,2-戊二醇和1,5-戊二醇;己二醇,例如1,2-己二醇和1,6-己二醇;己三醇,例如1,2,6-己三醇;2-乙基-2-羟甲基-1,3-丙二醇、1,2-辛二醇、1,8-辛二醇、二乙二醇、三甘醇、二丙二醇、三丙二醇、二甘油、三甘油、赤藓醇、山梨醇以及上述物质的混合物。
本发明的特别有效并且因此优选的美容剂的特征在于,以即施试剂的重量计,其包含0.001-20重量%,优选0.01-17.5重量%,更优选0.1-15重量%,甚至更优选0.5-10重量%,特别是1-5重量%的一种或多种选自以下的化合物:1,2-丙二醇、2-甲基-1,3-丙二醇、甘油;丁二醇,例如1,2-丁二醇、1,3-丁二醇和1,4-丁二醇;戊二醇,例如1,2-戊二醇和1,5-戊二醇;己二醇,例如1,2-己二醇和1,6-己二醇;己三醇,例如1,2,6-己三醇;2-乙基-2-羟甲基-1,3-丙二醇、1,2-辛二醇、1,8-辛二醇、二乙二醇、三甘醇、二丙二醇、三丙二醇、二甘油、三甘油、赤藓醇、山梨醇以及上述物质的混合物。
合适的水溶性聚乙二醇选自PEG-3、PEG-4、PEG-6、PEG-7、PEG-8、PEG-9、PEG-10、PEG-12、PEG-14、PEG-16、PEG-18和PEG-20及其混合物,优选PEG-3到PEG-8。此外,根据本发明,糖和特定的糖衍生物也是合适的,例如果糖、葡萄糖、麦芽糖、麦芽糖醇、甘露醇、肌醇、蔗糖、海藻糖和木糖。
本发明的特别有效并且因此优选的美容剂的特征在于,以即施试剂的重量计,其包含0.001-20重量%,优选0.01-17.5重量%,更优选0.1-15重量%,甚至更优选0.5-10重量%,特别是1-5重量%的一种或多种选自以下的聚乙二醇:PEG-3、PEG-4、PEG-6、PEG-7、PEG-8及其混合物。
本发明的组合物可包含香料、芳香油或芳香油组分。
本发明的组合物适合用于美白皮肤,并且相应地施用。由此,皮肤可以被局部限制地(例如对于雀斑、老年斑或体色异常(malpigmentation))或大规模地(用于美白皮肤)进行治疗。
因此,本发明的其它目的是本发明的美容或皮肤病学组合物用于美白皮肤、减少皮肤色素沉着、不规则皮肤色素沉着外观的代偿和/或美白皮肤的老年斑的用途。
本发明的另一目的是本发明的美容或皮肤病学组合物用于治疗炎症后色素沉着过度的用途。
关于本发明的用途的优选实施方案,对于本发明的组合物的描述作必要的修正即适用。
本发明的另一目的是用于美白皮肤和/或用于美白老年斑或雀斑的非治疗性的美容方法,其特征在于,将美容剂施用到所述皮肤上,所述美容剂包含:
a)至少一种来自梨果仙人掌的提取物;
b)至少一种来自芸苔属植物的提取物;
c)2,3-二氢-5,6-二甲氧基-3,3-二甲基-2-(苯基亚甲基)-1H-茚-1-酮(亚苄基-二甲氧基二甲基茚满酮)。
关于本发明的方法的优选实施方案,对于本发明的组合物的描述作必要的修正即适用。
Claims (15)
1.用于美白皮肤和/或老年斑的美容剂,其包含:
a)至少一种来自梨果仙人掌(Opuntia ficus-indica)的提取物;
b)至少一种来自芸苔属(Brassica)植物的提取物;
c)2,3-二氢-5,6-二甲氧基-3,3-二甲基-2-(苯基亚甲基)-1H-茚-1-酮(亚苄基-二甲氧基二甲基茚满酮)。
2.权利要求1的美容剂,其特征在于,以即施试剂的重量计,其包含0.001-20重量%,优选0.005-15重量%,更优选0.01-10重量%,甚至更优选0.05-5重量%,特别是0.1-1重量%的至少一种来自梨果仙人掌的提取物。
3.权利要求1和2中任一项的美容剂,其特征在于,以即施试剂的重量计,其包含0.001-20重量%,优选0.005-15重量%,更优选0.01-10重量%,甚至更优选0.05-5重量%,特别是0.1-1重量%的至少一种完全或部分水解的来自梨果仙人掌的提取物(CAS号:90082-21-6)。
4.权利要求1-3中任一项的美容剂,其特征在于,以即施试剂的重量计,其包含0.001-20重量%,优选0.01-17.5重量%,更优选0.1-15重量%,甚至更优选0.5-10重量%,特别是1-5重量%的至少一种来自芸苔属植物的提取物。
5.权利要求1-4中任一项的美容剂,其特征在于,以即施试剂的重量计,其包含0.001-20重量%,优选0.01-17.5重量%,更优选0.1-15重量%,甚至更优选0.5-10重量%,特别是1-5重量%的至少一种来自欧洲油菜(Brassica napus)的提取物。
6.权利要求1-5中任一项的美容剂,其特征在于,以即施试剂的重量计,其包含0.001-20重量%,优选0.01-17.5重量%,更优选0.1-15重量%,甚至更优选0.5-10重量%,特别是1-5重量%的至少一种完全或部分水解的来自欧洲油菜的发酵植物部分的提取物。
7.权利要求1-6中任一项的美容剂,其特征在于,以即施试剂的重量计,其包含0.001-20重量%,优选0.01-17.5重量%,更优选0.1-15重量%,甚至更优选0.5-10重量%,特别是1-5重量%的2,3-二氢-5,6-二甲氧基-3,3-二甲基-2-(苯基亚甲基)-1H-茚-1-酮(亚苄基-二甲氧基二甲基茚满酮)。
8.权利要求1-7中任一项的美容剂,其特征在于,b)与a)的重量比为>1:1,优选>1.1:1,更优选>1.25:1,特别是>1.5:1。
9.权利要求1-8中任一项的美容剂,其特征在于,以即施试剂的重量计,其包含10-70重量%,优选20-65重量%,更优选30-60重量%,甚至更优选35-55重量%,特别是40-50重量%的水。
10.权利要求1-9中任一项的美容剂,其特征在于,以即施试剂的重量计,其包含0.001-20重量%,优选0.01-17.5重量%,更优选0.1-15重量%,甚至更优选0.5-10重量%,特别是1-5重量%的一种或多种选自以下的化合物:1,2-丙二醇、2-甲基-1,3-丙二醇、甘油;丁二醇,例如1,2-丁二醇、1,3-丁二醇和1,4-丁二醇;戊二醇,例如1,2-戊二醇和1,5-戊二醇;己二醇,例如1,2-己二醇和1,6-己二醇;己三醇,例如1,2,6-己三醇;2-乙基-2-羟甲基-1,3-丙二醇、1,2-辛二醇、1,8-辛二醇、二乙二醇、三甘醇、二丙二醇、三丙二醇、二甘油、三甘油、赤藓醇、山梨醇以及上述物质的混合物。
11.权利要求10的美容剂,其特征在于,以即施试剂的重量计,其包含0.001-20重量%,优选0.01-17.5重量%,更优选0.1-15重量%,甚至更优选0.5-10重量%,特别是1-5重量%的选自以下的聚乙二醇:PEG-3、PEG-4、PEG-6、PEG-7、PEG-8及其混合物。
12.权利要求1-11中任一项的美容剂,其特征在于,所述美容剂的粘度(Brookfield粘度计LVT-II,在20rpm和20℃下,转子3)为50-50,000mPa·s,优选1,000-30,000mPa·s,特别是5,000-20,000mPa·s。
13.权利要求1-12中任一项的美容剂,其特征在于,将其配制为油包水型(w/o)乳剂、水包油型(o/w)乳剂、复合型乳剂,例如水包油包水型(w/o/w)乳剂或油包水包油型(o/w/o)乳剂。
14.权利要求1-13中任一项的美容剂,其特征在于,以即施试剂的重量计,其包含0.05-10重量%,优选0.1-5重量%,更优选0.15-4重量%,甚至更优选0.2-3重量%,特别优选0.25-2重量%,特别是0.3-1.5重量%的2-甲基-2-[(1-氧代-2-丙烯基)氨基]-1-丙磺酸(AMPS)和丙烯酸的部分或完全中和的交联共聚物。
15.用于美白皮肤和/或用于美白老年斑或雀斑的非治疗性的美容方法,其特征在于,将美容剂施用到所述皮肤上,所述美容剂包含:
a)至少一种来自梨果仙人掌的提取物;
b)至少一种来自芸苔属植物的提取物;
c)2,3-二氢-5,6-二甲氧基-3,3-二甲基-2-(苯基亚甲基)-1H-茚-1-酮(亚苄基-二甲氧基二甲基茚满酮)。
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Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PB01 | Publication | ||
C10 | Entry into substantive examination | ||
SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
RJ01 | Rejection of invention patent application after publication |
Application publication date: 20150812 |
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RJ01 | Rejection of invention patent application after publication |