CN104771760A - 一种可在高温高湿环境中使用的喷雾膜剂及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种可在高温高湿环境中使用的喷雾膜剂及其制备方法。喷雾膜剂包括基质和药物，所述基质由泊洛沙姆、乙醇、增稠剂和水组成。本发明的喷雾膜剂在常温及高温天气（如40℃）条件下呈液体，通过喷瓶喷洒到人体皮肤上以后，在给药部位迅速成膜。本剂型使用携带方便，解决了常规温敏凝胶剂必须在低温条件下使用的缺点，扩大了该剂型的使用范围。同样，本发明适用于所有温敏材料和药物。

Description

一种可在高温高湿环境中使用的喷雾膜剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种可在高温高湿环境中使用的喷雾膜剂及其制备方法。
背景技术
常规温敏型喷雾膜剂需要低温贮存，存在使用温度无法高于人体体表温度(约35℃)的缺点。常规以乙醇为溶剂的喷雾剂，含大量乙醇，对皮肤的刺激性较大，且喷至皮肤表面后溶液流失严重，严重影响使用效果。本发明旨在克服普通温敏凝胶剂需在低温条件下使用的缺点，开发一种可在高温高湿环境中使用的喷雾膜剂，可广泛应用于高温户外活动的疾病防治。
发明内容
本发明的目的在于解决现有技术的不足，提供一种可在高温高湿环境中使用的喷雾膜剂。
本发明的另一个目的在于提供一种可在高温高湿环境中使用的喷雾膜剂的制备方法。
定义：本发明中的高温高湿环境指的是温度在30以上,最高可达60℃，相对湿度在40％以上，最高可达100％的环境。
本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：
一种可在高温高湿环境中使用的喷雾膜剂，包括基质和药物，所述基质由泊洛沙姆、乙醇、增稠剂和水组成。
所述基质中泊洛沙姆的质量分数为15～30％，优选18～20％。
所述基质中乙醇的质量分数为15～40％，优选20～30％。
所述基质中增稠剂的质量分数为0.5～5％，优选1～3％。
所述增稠剂选自HPMC、CMS-Na、PVPK30、壳聚糖、PVA、白芨胶、明胶、海藻酸钠、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和羟乙基纤维素中的任意一种或几种，优选CMS-Na、PVPK30、白芨胶和明胶中的任意一种或几种。
所述药物优选水溶或乙醇溶的药物，药物可以是西药，也可以是中药提取物，如具有治疗皮肤病功能的西药或中药提取物，优选择的药物与基质的质量比不超过1:4。
本发明的可在高温高湿环境中使用的喷雾膜剂的制备方法按如下步骤进行：先将配方量的纯化水与乙醇混合均匀，然后加入配方量增稠剂溶胀，再加入配方量的泊洛沙姆，过夜，最后加入配方量的药物，充分溶解，搅拌均匀，即获得所述喷雾膜剂。
本发明公开的喷雾膜剂在0-50℃环境中，喷瓶内成份均呈液体形态，故可保证其在夏天高温高湿环境中仍正常使用：以液体形态喷至人表皮，快速成膜，有较大滞留量(见实施例表1)，且相应使用效果提高：有效成份作用时间和透皮量较高(见实施例3)。
与现有温敏型喷雾膜剂相比，该喷雾膜剂中含一定量的乙醇，具有以下优点：①最高使用温度可超过35℃(夏天或高温环境中可喷雾使用)，但仍可人体体表(约35℃)快速成膜(1min内)，从而解决了现有温敏型喷雾膜剂无法在夏天或高温条件下使用的问题(环境温度高于成膜温度时，从液体变成半固体，无法喷雾使用)，具体实验数据见表1；②乙醇挥发会产生微孔，提高了膜的透气性。
与现有乙醇为溶剂的喷雾剂(主要是酊剂)相比，该喷雾膜剂中的乙醇含量大大降低，且添加有温敏性成膜材料，具有以下优点：①对皮肤的刺激性减小。具体实验数据见实施例2；②成膜主要由温敏成膜控制，成膜速度比仅依靠乙醇挥发的喷雾剂大大加快，可大大提高皮肤滞留量，延长有效成份作用时间，增大透皮量，具体实验数据见实施例3
此外，处方中添加了增稠剂，使用体系的内聚力、粘附性和抗湿性大大提高，在高温潮湿环境或人体出汗的情况下，粘附性大大提高，具体实验数据见表2。
本发明的喷雾膜剂在常温及高温天气(如40℃)条件下呈液体，通过喷瓶喷洒到人体皮肤上以后，在给药部位迅速成膜。本剂型使用携带方便，解决了常规温敏凝胶剂必须在低温条件下使用的缺点，扩大了该剂型的使用范围。同样，本发明适用于所有温敏材料和药物。
具体实施方式
下面通过处方筛选实验和具体实施例，对本发明的技术方案作进一步的具体说明。
一、处方筛选实验：
1、乙醇的影响
在质量分数20％泊洛沙姆水溶液中，加入不同比例的乙醇，制备基质溶液。各取2ml基质溶液，采用试管倒置法测定体系的最低成膜温度，即为喷雾剂溶液的最高喷雾使用温度；将溶液灌装于喷瓶，直接喷于手背，观察溶液成膜所需时间，用称重法测定溶液流失的重量，计算其在手背上的滞留率。
结果如表1，当基质溶液中乙醇含量为0-10％时，最高喷雾使用温度<人体表体温度(35℃)；当乙醇含量高于11％时，最高喷雾使用温度>人体表体温度(35℃)。当乙醇含量高于11％时，可以高温喷雾使用，且喷至人体体表(手背)，可快速成膜(≤30s)，且保持较大滞留率(≥75％)。
表1乙醇含量的影响
2、增稠剂的影响
取处方量的泊洛沙姆在水中溶胀，制备质量分数25％的浓溶液；取处方量的增稠剂在水中溶胀，制备5％的浓溶液；将上述两种溶液以4：1的质量比例混合，制备泊洛沙姆20％，增稠剂1％的基质溶液。
各取2ml基质溶液于玻璃板上，观察其流动性、铺展性；置于37℃成膜，观察其成膜性；用拉力器测定干膜和湿膜单位面积的吸附力；取干膜用水流冲击，观察膜抗冲击的时间，评价膜抗水性。
结果如表2。淀粉与泊洛沙姆相互作用产生沉淀，以HPMC为增稠剂时，成膜性不佳。以CMS-Na和PVPK30为增稠剂时，铺展性和成膜性都有所提高；干膜吸附性略有提高，湿膜吸附性和抗冲击时间有明显提高。
表2增稠剂种类的影响
实施例1
取240ml纯化水和60ml乙醇，混合均匀，加入6g奥沙普秦，充分溶解。加15g PVP k30充分溶胀，加入60g泊洛沙姆溶胀过夜。所得溶液灌装于喷瓶，即得含药喷雾膜剂。
取2ml上述溶液，采用试管倒置法，测得体系的最高喷雾使用温度为40℃。将溶液灌装于喷瓶，直接喷于手背，测得体系的成膜时间：手背成膜时间为50s。用称重法测定溶液流失的重量，测得其在手背上的滞留率为85％。
实施例2
取160ml纯化水和40ml乙醇，混合均匀。加6g CMS-Na充分溶胀，加入36g泊洛沙姆溶胀过夜。所得溶液灌装于喷瓶，即得喷雾膜剂基质。取80ml纯化水和120ml乙醇，混合均匀，灌装于喷瓶，即得常规含醇量60％的酊剂基质。
以本发明喷雾膜剂基质为供试品；以常规乙醇为溶剂的喷雾剂(酊剂)为对照品。采用自身对比法，进行家兔破损皮肤给药研究。
给药前24h将家兔背脊柱两侧去毛，用手术刀在皮肤上划上井字型图案(5cm×5cm)。左侧给予供试品，右侧给予对照品，观察家兔挣扎情况，测定流失药量计算滞留量。2h后温水洗净，分别观察给药部位有无红斑、水肿及充血等情况。
结果：给药时家兔的挣扎情况，供试品小于对照品；破损皮肤的滞留量，供试品(约50％)大于对照品(约15％)；两者均未有明显红斑、水肿和充血情况出现。
实施例3
取170ml纯化水和30ml乙醇，混合均匀。加2g白芨胶充分溶胀，加入38g泊洛沙姆溶胀过夜。加入8g中药提取物(苦参和黄柏按质量比1:1混合的提取物)，充分溶解，搅拌均匀。所得溶液灌装于喷瓶，即得含药喷雾膜剂。取60ml纯化水和140ml乙醇，混合均匀。加入8g中药提取物，充分溶解，搅拌均匀。所得溶液灌装于喷瓶，即得常规含醇量60％的含药酊剂。
以本发明的喷雾膜剂为供试品；以常规酊剂为对照品。以盐酸小檗碱为检测指标，采用Franz透皮扩散池法，测定药物的透皮量。
取新鲜猪耳朵背部完整皮肤，小心剥尽脂肪组织，35℃保温。将供试品和对照品喷至皮肤表面，60s后竖直放置，使未成膜部分自然流失。
将附含药膜的猪皮固定于扩散池，上面用保鲜膜封口，下面添加生理盐水溶液为介质，37℃保温。分别取0h、2h、4h和8h的皮肤，去除未透皮的表面药物，将皮肤剪碎，加10ml甲醇匀浆，离心取上清液，测定盐酸小檗碱的含量，计算单位面积的透皮量为透皮率(μg·cm-2)。
结果如下，与酊剂相比，本发明的喷雾膜剂可使药物的透皮率大大提高，且具有一定的缓慢释放效果。
表3不同时间的透皮率
0h 2h 4h 8h
供试品 0μg·cm-2 2.0μg·cm-2 2.7μg·cm-2 3.3μg·cm-2
对照品 0μg·cm-2 0.9μg·cm-2 0.8μg·cm-2 0.8μg·cm-2
以上所述的实施例只是本发明的一种较佳的方案，并非对本发明作任何形式上的限制，在不超出权利要求所记载的技术方案的前提下还有其它的变体及改型。

Claims (10)

1. 一种可在高温高湿环境中使用的喷雾膜剂，包括基质和药物，其特征在于：所述基质由泊洛沙姆、乙醇、增稠剂和水组成。
2. 根据权利要求1所述的可在高温高湿环境中使用的喷雾膜剂，其特征在于：所述基质中泊洛沙姆的质量分数为15~30%。
3. 根据权利要求2所述的可在高温高湿环境中使用的喷雾膜剂，其特征在于：所述基质中泊洛沙姆的质量分数为18~20%。
4.根据权利要求1所述的可在高温高湿环境中使用的喷雾膜剂，其特征在于：所述基质中乙醇的质量分数为15~40%。
5.根据权利要求4所述的可在高温高湿环境中使用的喷雾膜剂，其特征在于：所述基质中乙醇的质量分数为20~30%。
6.根据权利要求1所述的可在高温高湿环境中使用的喷雾膜剂，其特征在于：所述基质中增稠剂的质量分数为0.5~5%。
7. 根据权利要求1至6任意一项所述的可在高温高湿环境中使用的喷雾膜剂，其特征在于：所述增稠剂选自HPMC、CMS-Na、PVPK30、壳聚糖、PVA、白芨胶、明胶、海藻酸钠、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和羟乙基纤维素中的任意一种或几种。
8.根据权利要求7所述的可在高温高湿环境中使用的喷雾膜剂，其特征在于：所述增稠剂选自CMS-Na、PVPK30、白芨胶和明胶中的任意一种或几种。
9. 根据权利要求1至6任意一项所述的可在高温高湿环境中使用的喷雾膜剂，其特征在于： 所述药物为水溶或乙醇溶的西药或中药提取物，药物与基质的质量比不超过1:4。
10.一种权利要求1至9任意一项所述的可在高温高湿环境中使用的喷雾膜剂的制备方法，其特征在于：所述制备方法按如下步骤进行：先将配方量的纯化水与乙醇混合均匀，然后加入配方量增稠剂溶胀，再加入配方量的泊洛沙姆，过夜，最后加入配方量的药物，充分溶解，搅拌均匀，即获得所述喷雾膜剂。
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