CN104721197A - 一种含恩诺沙星、磺胺嘧啶银悬浮剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明属于兽用药的悬浮剂液及制备方法技术领域，具体为一种含恩诺沙星、磺胺嘧啶银的悬浮剂及其制备方法，制剂组成为(a)恩诺沙星、磺胺嘧啶银原料药；（b）助悬剂；（c）润湿剂；（d）防腐剂；（e）防腐剂。本发明恩诺沙星、磺胺嘧啶银悬浮剂采用分散法制备，其性状为类白色、稍粘稠的水混悬液。本发明研制的恩诺沙星、磺胺嘧啶银悬浮剂稳定性好，适口性好，消除半衰期长，生物利用度高，可作为兽用口服制剂。

Description

一种含恩诺沙星、磺胺嘧啶银悬浮剂及其制备方法

技术领域

本发明属于兽用镇痛药及制备方法技术领域，具体涉及一种恩诺沙星、磺胺嘧啶银的悬浮剂的制备方法。

 

技术背景

恩诺沙星可作为动物用药品，在动物体内之半衰期长，有良好之组织分布性，属于广效性抑菌剂，对于革兰氏阳性菌、阴性菌及霉形体具有抑菌作用，曾被使用于养殖鱼类之弧菌症及大肠杆菌症疾病之控制。

本品为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，又名乙基环丙沙星，1996年10月4日获FDA 批准，为畜禽和水产专用喹诺酮类抗菌药物。能与细菌DNA回旋酶亚基A结合，从而抑制了酶的切割与连接功能，阻止了细菌DNA的复制，而呈现抗菌作用。具有广谱抗菌活性、具有很强的渗透性，本品对革兰氏阴性菌有很强的杀灭作用，对革兰氏阳性菌也有良好的抗菌作用，口服吸收好，血药浓度高且稳定，能广泛分布于组织中，其代谢产物为环丙沙星，仍有强大抗菌作用。几乎对水生动物所有病原菌的抗菌活性均较强。对由耐药性致病菌引起的严重感染有效，与其它抗菌素无交叉耐药性。

本发明的突出特征就是将恩诺沙星、磺胺嘧啶银利用水混悬口服液制备方法，制备成兽用悬浮剂。用本方法制备的恩诺沙星、磺胺嘧啶银悬浮剂稳定性好，适口性好，具良好的吸收效果，为我国兽医临床更好地利用恩诺沙星、磺胺嘧啶银提供了一种新的制剂。

发明内容

本发明的目的在于研制一种恩诺沙星、磺胺嘧啶银口服悬浮剂，增强疗效，提高药物的稳定性和适口性，具长效作用。

本发明为达到上述目的，提供一种含恩诺沙星、磺胺嘧啶银的悬浮剂，其特征在于制剂具体组成为：

(a) 恩诺沙星、磺胺嘧啶银原料药2-10%(W/V)；

(b) 助悬剂 0.1-2.0%(W/V)；

(c) 润湿剂5-20%(W/V)；

(d) 防腐剂 0.05-0.50%(W/V)；

(e) 絮凝剂 0.1-1%(W/V)；

所述的一种含恩诺沙星、磺胺嘧啶银的悬浮剂，其特征在于发明的制剂是基于水的，以及可与水任意比例混合的多元醇，如乙二醇、丙二醇、丙三醇，特别优选丙二醇。

所述的一种恩诺沙星、磺胺嘧啶银的悬浮剂，其特征在于所述的助悬剂优选羧甲基纤维素（钠）、甲基纤维素、西黄蓍胶、黄原胶、聚乙烯吡咯烷酮、分子量大于1000的聚乙二醇、氢化蓖麻油，优选黄原胶。

所述的一种含恩诺沙星、磺胺嘧啶银的悬浮剂，其特征在于所述的润湿剂优选聚山梨酯类、司盘类、甘油、丙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆，优先泊洛沙姆。

所述的一种含恩诺沙星、磺胺嘧啶银的悬浮剂，其特征在于所述的防腐剂为：苯甲醇、苯扎氯铵、对-羟基苯甲酸酯、正丁醇、苯甲酸、柠檬酸、山梨酸、苯甲酸钠、丙酸钠，优选苯甲酸钠或丙酸钠。

所述的一种含恩诺沙星、磺胺嘧啶银的悬浮剂，其特征在于所述的絮凝剂为：枸橼酸盐（酸式盐或正盐）、酒石酸盐（酸式盐或正盐）、磷酸盐中的某一种，优选柠檬酸。

所述的一种含恩诺沙星、磺胺嘧啶银的悬浮剂，其特征在于制备方法如下：

按照处方量取恩诺沙星、磺胺嘧啶银与纯化水和防腐剂、润湿剂搅拌均匀形成悬浮液，另取处方量助悬剂加入适量纯化水溶胀后，分次加入上述悬浮液中，随加随搅拌，将絮凝剂用水溶解后加入，最后加水至处方量，高速搅匀，制得悬浮剂。

具体实施方式

下面用实例予以说明本发明，但实例不限制本发明的范围，本发明的范围与核心内容依据权利要求书加以确定。

实例：5%恩诺沙星、磺胺嘧啶银水悬浮剂

【处方】恩诺沙星、磺胺嘧啶银            5+15%(W/V)

        西黄蓍胶            0.8%(W/V)

丙二醇              10%(W/V)

        泊洛沙姆            0.3%(W/V)

        苯甲酸钠            0.2%(W/V)

        纯水                加至100%(V/V)

【制备】

取处方量取恩诺沙星、磺胺嘧啶银和上述各种辅料按照前述制备方法在无菌条件下制备，通过胶体磨，即制得恩诺沙星、磺胺嘧啶银悬浮剂。

Claims (6)

1.一种含恩诺沙星、磺胺嘧啶银的悬浮剂，其特征在于制剂具体组成为： 

(a)助悬剂0.1-2.0％(W/V)； 

(b)润湿剂5-20％(W/V)； 

(c)防腐剂0.05-0.50％(W/V)； 

(d)絮凝剂0.1-1％(W/V)。 

2.按权利要求1所述的一种含恩诺沙星、磺胺嘧啶银的悬浮剂，其特征在于发明的制剂是基于水的，以及可与水任意比例混合的多元醇，如乙二醇、丙二醇、丙三醇，特别优选丙二醇。 

3.按权利要求1所述的一种恩诺沙星、磺胺嘧啶银的混悬液，其特征在于所述的助悬剂优选羧甲基纤维素(钠)、甲基纤维素、西黄蓍胶、黄原胶、聚乙烯吡咯烷酮、分子量大于1000的聚乙二醇、氢化蓖麻油，优选黄原胶。 

4.所述的一种含恩诺沙星、磺胺嘧啶银的混悬液，其特征在于所述的润湿剂优选聚山梨酯类、司盘类、甘油、丙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆，优选泊洛沙姆。 

5.按权利要求1所述的一种含恩诺沙星、磺胺嘧啶银的混悬液，其特征在于所述的防腐剂为：苯甲醇、苯扎氯铵、对-羟基苯甲酸酯、正丁醇、苯甲酸、柠檬酸、山梨酸、苯甲酸钠、丙酸钠，优选苯甲酸钠或丙酸钠。 

6.按权利要求1所述的一种含恩诺沙星、磺胺嘧啶银的悬浮剂，其特征在于制备方法如下： 

按照处方量取恩诺沙星、磺胺嘧啶银与纯水和丙二醇搅拌均匀形成悬浮液，另取处方量黄原胶(或羧甲基纤维素钠、西黄蓍胶等)加入适量纯水溶胀后，分次加入上述悬浮液中，随加随搅拌，最后加水至处方量，高速搅匀，制得水混悬口服液。