CN104706629A - 一种氟苯尼考粉剂及制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明属于医药领域，尤其涉及一种氟苯尼考粉剂及制备方法，其特征在于：所述粉剂配方中由以下组份及百分含量用量组成：氟苯尼考10%，羟丙基-β-环糊精18-22%，乙醇30-50%，甲醇20-40%。所述粉剂配方中由以下组份及百分含量用量组成。本发明中氟苯尼考通过与羟丙基-β-环糊精包囊后使包囊后的氟苯尼考可溶于水，临床使用更方便。
Description
技术领域
本发明属于涉及氟苯尼考粉剂，尤其涉及一种氟苯尼考粉剂及制备方法。
背景技术
氯霉素由于有严重的致再生障碍性贫血的不良反应（Varma,et al,1986），许多国家已禁止氯霉素在动物疾病防治上的使用，尤其是食品动物，如美国FDA。研究表明，氯霉素结构中 芳香环上对位硝基是引起再生障碍性贫血的主要基团，氟苯尼考在结构上以H3C－SO2取代了O2N用药后不产生再生障碍性贫血的不良反应，因此在动物疾病防治上，尤其是食品动物，氟苯尼考将替代氯霉素，在兽医临床具有广阔应用前景。
氟苯尼考 （Florfenicol）中文名称： 氟洛芬；氟苯尼考；氟甲砜霉素，是在八十年代后期成功研制的一种新的兽医专用氯霉素类的广谱抗菌药抗生素类药物。分子式为C12H14Cl2FNO4S，通过抑制肽酰基转移酶活性而产生广谱抑菌作用，抗菌谱广，包括各种革兰氏阳性、阴性菌和支原体等。敏感菌包括牛、猪的嗜血杆菌、痢疾志贺氏菌、沙门氏菌、大肠杆菌、肺炎球菌、流感杆菌、链球菌、金黄色葡萄球菌、衣原体、钩端螺旋体，立克次氏体等。
氟苯尼考有很多的实用价值，但还存在一个难以解决的课题，那就是难溶于水、利用率低，不能充分发挥它的药效。目前我国氟苯尼考水溶性的技术是物理方法：助溶剂微粉化、羟丙基β-环糊精包合、PVPK分散体、PEG6000分散体、超微、研磨等方法的助溶效果普遍不理想，溶解速度慢、溶出度小、难以满足制剂和浓配使用的需求。
发明内容
为了解决以上技术问题，本发明提供一种氟苯尼考粉剂及制备方法，氟苯尼考粉剂色泽均匀，无花纹与色斑，易溶解于水，制备方法生产简单，易操作，成本低。
解决以上技术问题的一种氟苯尼考粉剂，其特征在于：所述粉剂配方中由以下组份及百分含量用量组成：氟苯尼考10% ，羟丙基-β-环糊精18-22%，乙醇30-50%，甲醇20-40%。
所述粉剂配方中由以下组份及百分含量用量组成：氟苯尼考10% ，羟丙基-β-环糊精19-21%，乙醇35-45%，甲醇25-35%。
所述粉剂配方中由以下组份及百分含量用量组成：氟苯尼考10% ，羟丙基-β-环糊精20%，乙醇40%，甲醇30%。
本发明中一种氟苯尼考粉剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
（1）将氟苯尼考溶于甲醇成混合液A，β—环糊精溶于乙醇成混合液B，再将A、B混合均匀成C；
（2）将C加热回流，加热温度55-65℃，回流时间7-9h；
（3）回流后烘干粉碎即可，烘干温度80-90℃、烘干时间3-5h。
所述氟苯尼考粉碎后粉碎颗粒为45-60目。
所述氟苯尼考粉剂含水量≤9.7%。
本发明中氟苯尼考通过与羟丙基-β-环糊精包囊后使包囊后的氟苯尼考可溶于水，临床使用更方便，每份粉剂含10%的氟苯尼考。使用剂量为混饮禽:100L水3-4g，畜，每公斤体重20-25mg，每天一次，连用3天。每隔48h一次，连用两次。
使用时未包囊的氟苯尼考几乎不溶于水，包囊后的氟苯尼考可溶于水2%以上。
本发明中氟苯尼考粉剂为白色或类白色粉末，氟苯尼考粉剂贮存时间久，色泽均匀，无花纹与色斑，制备方法生产简单，易操作，成本低。
本发明中氟苯尼考粉剂溶于水速度快，溶解性能好，稳定性好，进入动物体后通过机体代谢生物活性增强，不受水温影响，溶解完全、吸收迅速生物效价高相当于普通水溶性氟苯尼考的1.5倍。应用于抗菌药，用于敏感细菌所致的猪；鸡及鱼的细菌性疾病，尤其对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著 。
具体实施方式
以下用具体实施例来进一步说明本发明：
实施例1
将含水量≤9.7%的氟苯尼考粉碎成颗粒为45目，再将粉碎后的氟苯尼考10%溶于甲醇20%成混合液A，β—环糊精20%溶于乙醇50%成混合液B，再将A、B混合均匀成C；再将C负压蒸汽加热回流，加热温度55℃，回流时间9h，从而挥发乙醇和甲醇。回流后蒸汽烘箱烘干粉碎即可，烘干温度80℃、烘干时间5h。
实施例2
将含水量≤9.7%的氟苯尼考粉碎成颗粒为60目，再将粉碎后的氟苯尼考10%溶于甲醇30%成混合液A，β—环糊精18%溶于乙醇42%成混合液B，再将A、B混合均匀成C；再将C负压蒸汽加热回流，加热温度65℃，回流时间7h，从而挥发乙醇和甲醇。回流后蒸汽烘箱烘干粉碎即可，烘干温度90℃、烘干时间3h。
实施例3
将含水量≤9.7%的氟苯尼考粉碎成颗粒为55目，再将粉碎后的氟苯尼考10%溶于甲醇30%成混合液A，β—环糊精20%溶于乙醇40%成混合液B，再将A、B混合均匀成C；再将C负压蒸汽加热回流，加热温度60℃，回流时间8h，从而挥发乙醇和甲醇。回流后蒸汽烘箱烘干粉碎即可，烘干温度85℃、烘干时间4h。
实施例4
将含水量≤9.7%的氟苯尼考粉碎成颗粒为50目，再将粉碎后的氟苯尼考10%溶于甲醇26%成混合液A，β—环糊精19%溶于乙醇45%成混合液B，再将A、B混合均匀成C；再将C负压蒸汽加热回流，加热温度62℃，回流时间7h，从而挥发乙醇和甲醇。回流后蒸汽烘箱烘干粉碎即可，烘干温度84℃、烘干时间3h。
实施例5
将含水量≤9.7%的氟苯尼考粉碎成颗粒为60目，再将粉碎后的氟苯尼考10%溶于甲醇40%成混合液A，β—环糊精20%溶于乙醇30%成混合液B，再将A、B混合均匀成C；再将C负压蒸汽加热回流，加热温度58℃，回流时间8h，从而挥发乙醇和甲醇。回流后蒸汽烘箱烘干粉碎即可，烘干温度86℃、烘干时间4.5h。
实施例6
将含水量≤9.7%的氟苯尼考粉碎成颗粒为50目，再将粉碎后的氟苯尼考10%溶于甲醇25%成混合液A，β—环糊精22%溶于乙醇43%成混合液B，再将A、B混合均匀成C；再将C负压蒸汽加热回流，加热温度56℃，回流时间9h，从而挥发乙醇和甲醇。回流后蒸汽烘箱烘干粉碎即可，烘干温度87℃、烘干时间4h。
实施例7
将含水量≤9.7%的氟苯尼考粉碎成颗粒为45-60目，再将粉碎后的氟苯尼考10%溶于甲醇35%成混合液A，β—环糊精19%溶于乙醇36%成混合液B，再将A、B混合均匀成C；再将C负压蒸汽加热回流，加热温度60℃，回流时间7.5h，从而挥发乙醇和甲醇。回流后蒸汽烘箱烘干粉碎即可，烘干温度88℃、烘干时间5h。
实施例8
将含水量≤9.7%的氟苯尼考粉碎成颗粒为50目，再将粉碎后的氟苯尼考10%溶于甲醇30%成混合液A，β—环糊精22%溶于乙醇38%成混合液B，再将A、B混合均匀成C；再将C负压蒸汽加热回流，加热温度64℃，回流时间8.5h，从而挥发乙醇和甲醇。回流后蒸汽烘箱烘干粉碎即可，烘干温度83℃、烘干时间5h。
本发明中氟苯尼考粉剂的外观均匀度测定
取供试品适量，置光滑纸上，平铺约5cm2，将其表面压平，在亮处观察，应色泽均匀，无花纹与色斑。按《最低装量检查法操作规程》（重量法）检查平均装量不少于100g，每袋装量97.0g~103.0g
试验一：毒理试验
取体重约0.2kg的肉仔鸡50只，随机分成5组，公母各50%，每组灌胃氟苯尼考剂量分别为6250mg/kg，7943mg/kg，10000mg/kg，12590mg/kg，16000mg/kg，进行毒性试验。
结果：5组肉仔鸡的死亡率分别为0，20%，50%，70%，90%，经过数据处理，其半数致死量LD50为10392.0206mg/kg，其可信限为9169.1695~11777.9580mg/kg，其剂量属于微毒（LD50＞10000）。
结论：氟苯尼考对肉仔鸡属于无毒抗生素。
试验二：临床药效试验
本发明中包氟苯尼考可溶性粉和氟苯尼考预混剂（广州天科动物保健品有限公司生产）对鸡大肠杆菌病病鸡（症状：病鸡精神萎靡不振，缩头闭眼，饮水增多，采食减少，腹泻，拉绿白色稀便。）进行治疗试验，内服氟苯尼考5天，每天2次，结果表明本发明中的氟苯尼考可溶性粉和氟苯尼考预混剂MIC均为16毫克/升，以包囊的氟苯尼考可溶性粉和氟苯尼考预混剂分别1.0克/升、0.5克/升给鸡饮水后，对大肠杆菌病的治愈率（治愈后的症状：采食正常，冠红毛亮。）分别为93.3%、83.3%和80.0%、70.0%，感染对照组的死亡率高达60.0%，说明用包囊的氟苯尼考治疗鸡大肠杆菌具有更好效果。
Claims (6)
1.一种氟苯尼考粉剂，其特征在于：所述粉剂配方中由以下组份及百分含量用量组成：
氟苯尼考10% ，羟丙基-β-环糊精18-22%，乙醇30-50%，甲醇20-40%。
2.根据权利要求书1所述的一种氟苯尼考粉剂，其特征在于：氟苯尼考10% ，羟丙基-β-环糊精19-21%，乙醇35-45%，甲醇25-35%。
3.根据权利要求书1所述的一种氟苯尼考粉剂，其特征在于：氟苯尼考10% ，羟丙基-β-环糊精20%，乙醇40%，甲醇30%。
4.根据权利要求书1所述一种氟苯尼考粉剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
（1）将氟苯尼考溶于甲醇成混合液A，β—环糊精溶于乙醇成混合液B，再将A、B混合均匀成C；
（2）将C加热回流，加热温度55-65℃，回流时间7-9h；
（3）回流后烘干粉碎即可，烘干温度80-90℃、烘干时间3-5h。
5.根据权利要求书4所述一种氟苯尼考粉剂的制备方法，其特征在于：所述氟苯尼考粉碎后粉碎颗粒为45-60目。
6.根据权利要求书1所述的一种氟苯尼考粉剂，其特征在于：所述氟苯尼考粉剂含水量≤9.7%。
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