CN104622793A

CN104622793A - 一种缓解季节性眼睛过敏的水凝胶贴剂

Info

Publication number: CN104622793A
Application number: CN201310567671.1A
Authority: CN
Inventors: 张峰; 王晓伟
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2013-11-12
Filing date: 2013-11-12
Publication date: 2015-05-20

Abstract

本发明叙述了一种缓解季节性眼睛过敏的水凝胶贴剂，其贴剂结构包括①背衬层，②粘合层(高分子水凝胶)，③涂布有紫外线固化的硅酮的隔离层。该眼部贴剂是以粘合层为载体，由保水剂、促渗剂、增粘剂等与消炎药物配伍而成，组成有效成分。其三维网状高分子立体结构形成空间网状结构，由于液体和高分子网络的亲和性，有效液体介质被分散镶嵌在立体骨架中，失去了流动性，可做到长效、缓释控释、靶向给药。且该眼部贴剂具有载药量大，透气性好，粘贴性和保湿性好，有效成分易于被吸收。其中透气亲水性凝胶基质可解决皮肤角质层水化和生物相容性问题。生物相溶性好，不易产生过敏，毒副作用小，携带方便，使用简单，是高效的缓解季节性眼部过敏的透皮给药贴剂，如图示。

Description

一种缓解季节性眼睛过敏的水凝胶贴剂

技术领域：

本发明涉及一种基于药物缓释透皮给药高分子水凝胶缓解季节性眼睛过敏的方法。

背景技术：

季节性眼部过敏是目前全球一种非常流行、普遍的疾病，困扰近80％的欧美国家人口和超过一半(不完全统计)的中国人口。眼部过敏通常都被诊断为过敏性结膜炎。其症状为奇痒难忍、结膜充血、水肿，有黏液性分泌物，眼睑皮肤红肿等症状。过敏性结膜炎是由于接触过敏性抗原引起的结膜过敏反应，它主要是由IgE介导的I型变态反应。凡对特异性抗原有遗传的或体质上易感的人，在接触这种抗原时，可导致过敏性疾病发生的原因速发型或迟发型过敏性结膜炎。

治疗过敏性结膜炎的口服药物在进入人体内经肝脏会产生首过效应，胃肠道也会降解药物的多种成分；为了维持稳定而有效的血药浓度通常需要多次给药。而透皮给药不仅可以解决上述问题，而且可以预设药物的透皮速率，维持稳定有效的血药浓度，避免谷峰现象，降低毒副作用。因此透皮给药对于治疗过敏性结膜炎具有深远的意义。

发明内容：

发明目的：本发明提供一种比口服药物及眼药滴剂更加方便有效的治疗过敏性结膜炎的水凝胶贴剂，相比口服药物其毒副作用小，相比眼药滴剂由于其缓释作用可以大大增强其作用时间，从而极大程度上提高了药物的疗效。

本发明的技术方案：发明原理如图1所示：①处为背衬层，②处为粘合层(高分子水凝胶)，③处为涂布有紫外线固化的硅酮的隔离层。其中粘合层由保水剂、促渗剂、增粘剂等与消炎药物组合而成。其三维网状高分子立体结构形成空间网状结构，由于液体和高分子网络的亲和性，有效液体介质被分散镶嵌在立体骨架中，极大地控制了其流动性，可做到长效、缓释、直接向病灶部位给药，且有效成分包容量大、易于被吸收。其中透气亲水性凝胶基质可解决皮肤角质层水化和生物相容性问题。生物相溶性好，不易产生过敏、毒副作用极小。

一、一种缓解季节性眼睛过敏的水凝胶贴剂，包括水凝胶的配制，组装。水凝胶贴剂组件由背衬层、粘合层(高分子水凝胶)、隔离层组成，如图1所示。粘合层与背衬层固定相连。粘合层高分子水凝胶是由保水剂、促渗剂、增粘剂等与消炎药物配伍而成。

二、一种缓解季节性眼睛过敏的水凝胶贴剂制备步骤：

A、粘合层(高分子水凝胶)主要成分：

(1)保水剂：生物相容性高分子水凝胶(如琼脂糖凝胶)，利用树脂内部离子和基团与水溶液相关成分的浓度之差产生的渗透压及高分子电解质与水的亲和力而吸水。控制保水剂的吸水程度是橡胶弹力。分子结构交联度越高，橡胶弹力越强，而橡胶弹力和吸水力的平衡点即是其表观吸水能力。

(2)促渗剂：透皮吸收增强剂为脂肪酸。

(3)增粘剂：卡波姆(carbomer)，它是丙烯酸与烷基蔗糖交联而成的一族丙烯酸聚合物。加入无机或有机碱如三乙醇胺，可中和成透明且稠厚的凝胶，是无毒、无刺激性且与皮肤有良好的耦合性的基质。其黏附机制是润湿作用和溶胀作用，使粘液在生物组织表面铺展开并利用界面张力决定胶黏剂铺展力和粘附力的大小，能够延长药物在吸收部位或黏膜的接触时间，有利于药物的吸收。

(4)消炎药物：消炎药物有多种选择，以下列举a、b两种配方。

a：联合应用抗组胺剂(如非尼拉敏)与血管收缩剂(如复方蔡甲哩琳或称那素达)，可迅速减轻过敏性结膜炎的眼痒、结膜充血及其他症状。

b：眼用双效作用药物(如奥洛他定等)。其药理作用：具有肥大细胞稳定剂和抗组胺药的双重作用，影响多种后炎症通路，如抑制多种细胞因子，能抑制I型速发型过敏反应。

B、各组分各组分混合胶联成膏剂。

C、组装。

水凝胶贴剂组件由背衬层、粘合层(高分子水凝胶)、隔离层组成，如图1所示。粘合层与背衬层由固定相连。

步骤A(1)琼脂糖水凝胶有大量羟基等亲水基团。

步骤A(3)卡波姆940易溶于水，形成酸性胶体，pH值为6-10时，凝胶粘度最大。

步骤A(4)a非尼拉敏和那素达这两种药物的复合制剂效果优于各成分单独应用。

步骤A(4)b奥洛他定等药物的效果优于单用肥大细胞稳定剂或抗组胺药。使用一种药物可发挥两种药效，既能缓解过敏性结膜炎的急性症状，也可减少过敏性结膜炎的复发率。

步骤B各组分混合胶联成膏剂(图1中②)。

附图说明：

图1是水凝胶贴剂组件示意图：

图中标号：①处为背衬层，②处为粘合层(高分子水凝胶)，③处为涂布有紫外线固化的硅酮的隔离层。

具体实施方式：

一种缓解季节性眼睛过敏的水凝胶贴剂，其特征在于由高分子水凝胶、背衬层组成，高分子水凝胶由保水剂、促渗剂、增粘剂等与消炎药物均匀配伍而成。

A、粘合层高分子水凝胶的制备：

药物与适宜的亲水性基质混合交联后涂布于背衬材料上形成的贴膏剂，即为粘合剂。

B、组装：

(1)背衬层。图1①。

(2)粘合层(高分子水凝胶)。图1②。

(3)隔离层。图1③。

本行业的技术人员应了解，本发明不受上述实施例的限制，上述实施例和说明书中描述的只是说明本发明的原理，在不脱离本发明精神和范围的前提下，本发明还会有各种变化和改进，这些变化和改进都落入要求保护的本发明范围内，本发明要求保护范围由所附的权利要求书其等效物界定。

Claims

1.一种缓解季节性眼睛过敏的水凝胶贴剂，其特征是将含有缓解季节性眼睛过敏的药物的生物相容性水凝胶物理吸附在患者的眼皮部位，内含药物可在6-8小时内通过眼皮部位缓慢释放并进而渗透到眼部组织，同时内含水分也为眼部提供一定的润湿和散热效果，从而快速、有效地缓解眼部的瘙痒、红肿等过敏症状。其中生物相容性水凝胶贴剂包含①背衬层，②粘合层(高分子水凝胶)，③隔离层。粘合层高分子水凝胶是由保水剂、促渗剂、增粘剂等与一些复合消炎药物组成。

2.含药生物相容性水凝胶贴剂的制件流程如下：

A、粘合层高分子水凝胶组要成分：

(1)保水剂：如琼脂糖水凝胶，利用其内部亲水基团与水溶液相关成分的浓度之差产生的渗透压及高分子电解质与水的亲和力而吸水。

(2)促渗剂：透皮吸收增强剂为脂肪酸。

(3)增粘剂：卡波姆(carbomer)，是由丙烯酸与烷基蔗糖交联而成的一族丙烯酸聚合物。可中和无机或有机碱成透明且稠厚的凝胶，是无毒、无刺激性且与皮肤有良好的耦合性的基质。

a：联合应用抗组胺剂(如非尼拉敏)与血管收缩剂(如复方蔡甲哩琳或称那素达)，可迅速减轻眼部瘙痒、结膜充血等症状。

b：眼用双效作用药物(如奥洛他定)。其药理作用：具有肥大细胞稳定剂和抗组胺药的双重作用，影响多种炎症通路，如抑制多种细胞因子，能抑制I型速发型过敏反应。

B、各组分混合胶联成膏剂。

C、组装。

水凝胶贴剂组件由①背衬层，②粘合层(高分子水凝胶)，③隔离层组成。粘合层水凝胶与背衬层固定相连。

3.根据权利要求1所述的一种缓解季节性眼睛过敏的水凝胶贴剂的制件流程，其特征在于：隔离层涂布有紫外线固化的硅酮。

4.根据权利要求2所述的一种缓解季节性眼睛过敏的水凝胶贴剂的制件流程，其特征在于：步骤A(1)控制保水剂的吸水程度是橡胶弹力。分子结构交联度越高，橡胶弹力越强，而橡胶弹力和吸水力的平衡点即是其表观吸水能力。

5.根据权利要求2所述的一种缓解季节性眼睛过敏的水凝胶贴剂的制件流程，其特征在于：步骤A(3)卡波姆(carbomer)的黏附机制是润湿作用和溶胀作用，粘液在生物组织表面铺展开，其界面张力所影响的胶黏剂铺展力和粘附力能够延长药物在吸收部位或黏膜的接触时间，有利于药物的吸收。

6.根据权利要求2所述的一种缓解季节性眼睛过敏的水凝胶贴剂的制件流程，其特征在于：步骤A(4)a这两种药物的复合制剂效果优于各成分单独应用。

7.根据权利要求2所述的一种缓解季节性眼睛过敏的水凝胶贴剂的制件流程，其特征在于：步骤A(4)b使用一种药物可发挥两种药效，既能缓解眼部过敏的急性症状，也可减少过敏性结膜炎的复发率。