CN104107202A - 苦茶槭提取物的胶囊制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及苦茶槭提取物的胶囊制备方法。该制备方法的工艺流程如下：取苦茶槭提取物1份，加淀粉和乳糖混合物1～5份；乳糖和淀粉比例为1:1～5，混匀，用20-90%乙醇制软材，制颗粒，干燥，5-40目筛整粒，填充入1-4号胶囊；本发明制备方法的生产成本低，工艺简便、工艺稳定、成品率高、产品质量好、稳定性高。

Description

苦茶槭提取物的胶囊制备方法

技术领域

本发明涉及苦茶槭提取物的胶囊制备方法。

背景技术

苦茶槭（Acer ginnala）为槭树科（Aceraceae）槭树属（Acer）的落叶小乔木。其芽和嫩叶提取物具有很强的清除自由基和抗氧化活性，同时具有降血压、抗肿瘤、降糖和抗菌作用。

通过不同给药途径的毒副作用研究，发现苦茶槭提取物的最佳给药途径为口服，通过相关研究也证实口服给药对胃肠道无明显损害。口服的剂型可以是口服液、片剂、颗粒剂和胶囊剂等，但是，苦茶槭鞣提取物含有较多酚类物质。酚类物质化学性质活泼，具有很强还原性，尤其在水溶液中极易氧化分解，因此，较适宜于固体制剂，如：片剂、颗粒剂、胶囊剂等。由于酚类物质对高温、高湿、光照也较敏感，因此，胶囊剂是该类物质的更适合的剂型。初步试验结果显示，胶囊剂较其它剂型质量较稳定。

但是，在胶囊制备过程中发现，不合理的辅料选择和不合理的工艺易使制备的胶囊重量不均匀、结块、吸潮霉变和质量不稳定，因此进行了胶囊制备工艺的研究。优化后的胶囊工艺，平均成品率在95%以上，装量差异在5.5%以下；生产的胶囊在室温下放置2年，苦茶中酚类有效成分保存率仍大于80%。而对照组（没有添加辅料，也不预先制粒）平均成品率在80%以下，装量差异在9.5%以上。生产的胶囊在室温下放置2年，苦茶中酚类有效成分保存率低于50%。

目前尚无有关苦茶槭提取物胶囊的制备方法的专利或文献报道。

发明内容

通过胶囊辅料的选择研究、粘合剂的选择研究和加工工艺研究，发明了一种可得到质量稳定、成本较低，保质期长的苦茶槭提取物胶囊的加工工艺。本发明所指的苦茶槭提取物是苦茶槭（Acer ginnala）芽和嫩叶的30%乙醇提取物。本发明旨在，提供一个优质的苦茶槭提取物胶囊生产工艺。

本发明的具体技术方案如下：

苦茶槭提取物的胶囊制备方法，包括如下步骤：

取苦茶槭提取物1份，加淀粉和乳糖混合物1～5份；乳糖和淀粉比例为1:1～5，混匀，用20-90%乙醇制软材，制颗粒，干燥，5-40目筛整粒，填充入1-4号胶囊。

所述每粒胶囊含苦茶槭提取物50mg～75 mg。

苦茶槭提取物的胶囊制备方法的具体操作步骤如下：

（1）辅料用量确定：按照成人日服苦茶槭提取物剂量约为450mg，分三次服，每次150mg，每次服3粒胶囊，则每粒含苦茶槭提取物50mg。由于苦茶槭提取物以及常规辅料制粒后的堆密度在0.45～0.50g/ml之间，如果选择1号胶囊，则需要填充内容物300mg左右，因此，填充辅料量确定为250mg，药辅比1:5。若选择2号胶囊，则需要填充内容物200mg左右，因此，填充辅料量确定为150mg，药辅比1:3。如果选择3号胶囊，则需要填充内容物150mg左右，因此，填充辅料量确定为100mg，药辅比1:2。如果选择4号胶囊，则需要填充内容物100mg左右，因此，填充辅料量确定为50mg，药辅比1:1；

如果每次服2粒胶囊，则每粒含苦茶槭提取物75mg。由于苦茶槭提取物以及常规辅料制粒后的堆密度在0.45～0.50g/ml之间，若选择1号胶囊，则需要填充内容物300mg左右，因此，填充辅料量确定为225mg，药辅比1:3。如果选择2号胶囊，则需要填充内容物200mg左右，因此，填充辅料量确定为125mg，药辅比3:5。选择3号胶囊，则需要填充内容物150mg左右，因此，填充辅料量确定为75mg，药辅比1:1；

(2)辅料种类选择：分别选择淀粉、微晶纤维素、糊精和乳糖与苦茶槭鞣质提取物直接混合装胶囊，结果发现，所有混合料的流动性都较差，胶囊装填困难。为解决该问题，研究发现将混合料预先制备成5～40目的颗粒，可大大提高其流动性。制粒效果较好的有淀粉和乳糖。对颗粒吸湿性研究发现乳糖不易吸湿，可使颗粒保持干燥。为了使胶囊内容物具有良好的流动性和防潮性以满足工艺需求，选择淀粉和乳糖作为辅料；

（3）辅料配比：采用混料(mixture)设计中的D-Optional方法，对苦茶槭提取物与淀粉和乳糖混合配方进行了优化筛选，且从各项指标以及经济性来看，选择乳糖和淀粉比例为1:1～5为辅料较佳；

（4）粘合剂的选择：通过不同粘合剂制粒时的难以程度、颗粒干燥速度、颗粒深度和硬度等参数，发现以20～90%乙醇作为粘合剂的制粒效果最佳；

（5）工艺流程：取苦茶槭提取物1份，加淀粉和乳糖混合物1～5份；乳糖和淀粉比例为1:1～5，混匀，用20-90%乙醇制软材，制颗粒，干燥，5-40目筛整粒，填充入1-4号胶囊。

本发明的有益技术效果体现在以下几个方面：

1、采用本发明制备方法生产苦茶槭提取物胶囊，工艺简便、工艺稳定、成功率高，产品质量稳定。生产的平均成品率在95%以上，装量差异5.5%以下。生产的胶囊在室温下放置2年，苦茶中酚类有效成分保存率仍大于80%；

2、本发明制备方法生产的苦茶槭提取物胶囊可有效保存苦茶槭中的有效成分，产品稳定性高，符合《药品注册管理办法》（试行）和《中华人民共和国药典》（2010年版一部）规定的新药稳定性考察相关项目指标；

3、本发明制备方法生产的产品成本低；

4、本发明生产设备投资少，占地小、无三废问题。

具体实施方式

下面通过具体实施例，对本发明作进一步地描述。

实施例1：

取苦茶槭提取物1份，加淀粉和乳糖混合物1份；乳糖和淀粉比例为1:1，混匀，用20%乙醇制软材，制颗粒，干燥，5目筛整粒，填充入4号胶囊，每粒装填100mg。每粒胶囊含苦茶槭提取物50mg。成人每日服3次，每次3粒。

实施例2：

取苦茶槭提取物1份，加淀粉和乳糖混合物2份；乳糖和淀粉比例为1:2，混匀，用50%乙醇制软材，制颗粒，干燥，15目筛整粒，填充入1号胶囊，每粒装填300mg。每粒胶囊含苦茶槭提取物75mg。成人每日服3次，每次2粒。

实施例3：

取苦茶槭提取物1份，加淀粉和乳糖混合物3份；乳糖和淀粉比例为1:3，混匀，用90%乙醇制软材，制颗粒，干燥，40目筛整粒，填充入2号胶囊，每粒装填200mg。每粒胶囊含苦茶槭提取物50mg。成人每日服3次，每次3粒。

Claims (2)

1.苦茶槭提取物的胶囊制备方法，其特征在于包括如下步骤：

取苦茶槭提取物1份，加淀粉和乳糖混合物1～5份；乳糖和淀粉比例为1:1～5，混匀，用20-90%乙醇制软材，制颗粒，干燥，5-40目筛整粒，填充入1-4号胶囊。

2.根据权利要求1所述的苦茶槭提取物的胶囊制备方法，其特征在于：每粒胶囊含苦茶槭提取物50mg～75mg。