CN104000774A - 一种鞣酸软膏及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种鞣酸软膏及其制备方法。软膏由下列重量份数的组分组成：鞣酸100，甘油150，羊毛脂73.8，凡士林664.2，无水亚硫酸钠2，纯化水10。制备时，将凡士林、羊毛脂加热混合组成A组分，将纯化水、甘油、无水亚硫酸钠加热混合组成B组分，再将B组分与鞣酸混合后加入A组分中制成。本发明配方中的无水羊毛脂可以吸附制剂中的游离水分，增加产品的稳定性，本发明不含防腐剂和蜂蜡；改用易涂抹的凡士林和羊毛脂，增加了制剂的柔软度，易涂抹；鞣酸软膏在制备过程中，原料易结块，本发明的制备方法加入少量的水后增加其溶解性；通过体外释药试验，药物释放性能优于用国家标准处方所制成的制剂。

Description

一种鞣酸软膏及其制备方法

技术领域

本发明属于医药及其制备技术领域，尤其属于一种适用于婴幼儿皮肤疾病的医药及其制备技术领域，特别涉及一种鞣酸软膏及其制备方法。

背景技术

鞣酸(又称单宁酸)是从五倍子中提炼的一种鞣质为黄色或淡棕色轻质无晶性粉末或鳞片的物质，易溶于水及乙醇，也易溶于甘油。鞣酸具有收敛作用：由于其中所含的鞣酸对蛋白质有沉淀作用，皮肤、粘膜、溃疡接触鞣酸后，其组织蛋白质即被凝固，造成一层被膜而呈收敛作用，同时小血管也被压迫收缩，血液凝结而奏止血功效；腺细胞的蛋白质被凝固引起分泌抑制，产生粘膜干燥，神经末梢蛋白质的沉淀，可呈微弱的局部麻醉现象；鞣酸可与若干金属、生物碱或甙类形成不溶解化合物，因而用作解毒剂；鞣酸对正常小肠运动无甚影响，由于其收敛作用而减轻肠道炎症，故可制止腹泻，如胃肠道中有细菌、毒物等刺激因素存在，不应使用鞣酸制剂；鞣酸多少可干扰食物之吸收(沉淀蛋白质)，但在小肠之碱性环境中，蛋白质可重新被释出，因此食物或饮料中含少量鞣酸是无害的，但大量时如过度饮茶，可延缓食物之吸收；更大量甚至可引起刺激、腐蚀，特别在空腹时可导致疼痛、呕吐、下泻或便秘。鞣酸具有抗菌作用：体外试验对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌以及伤寒、副伤寒、痢疾、炭疽、白喉、绿脓杆菌等均有明显的抑菌或杀菌作用。鞣酸具有解毒作用：鞣酸能和很多重金属离子、生物碱及甙类形成不溶性的复合物，故可用作化学解毒剂。

中国专利申请201110307762.2公开了一种治疗烧伤、褥疮和尿布皮炎的鞣酸制剂及制备方法，该制剂组成包括甘油、单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、凡士林、石蜡、吐温、司盘、亚硫酸氢钠、羟苯乙酯等，制备方法采用少量水或乙醇溶解鞣酸，加热到55～85℃制备油相和水相，最后将水相加入到油相中，边加边搅拌均匀，冷凝分装得鞣酸制剂。该制剂根据国家标准处方制成，组分中含蜂蜡，制成软膏后，粗糙，柔软度差，不易涂抹。

发明内容

本发明根据现有技术的不足公开了一种鞣酸软膏及其制备方法。本发明要解决的技术问题是提供一种新的鞣酸软膏组成，本发明还提供了上述鞣酸软膏的制备方法。

本发明通过以下技术方案实现：

鞣酸软膏，由下列重量份数的组分组成：鞣酸100份，甘油150份，羊毛脂73.8份，凡士林664.2份，无水亚硫酸钠2份，纯化水10份。

鞣酸软膏的制备方法包括以下步骤：

1)按上述鞣酸软膏组成及其用量称量备用，其中鞣酸研磨后过120目筛备用；

2)取凡士林、羊毛脂加热至80℃-85℃使物料熔化，搅拌混合均匀；并保持温度在80℃-85℃之间，保温时间不少于40分钟，冷却到60℃-70℃制成A组分；

另取纯化水、甘油、无水亚硫酸钠，加热至80-85℃，搅拌使物料溶解均匀，保温时间不少于40分钟，冷却到60℃-70℃组成B组分；

3)取B组分缓缓加入到鞣酸原料中，边加边搅拌使其混合均匀，并继续搅拌不少于15分钟使物料混合均匀制成C组分；在不断搅拌下，将组分C加入到组分A中搅拌，搅拌速度为每分钟35-50转，降温至40-45℃，开启均质机，转速每分钟2000-3000转，均质时间不少于10分钟，同时保持温度40-45℃；

4)冷却至室温，备用。

本发明是以鞣酸为主要成分，甘油、羊毛脂和凡士林为软膏基质的软膏剂，为淡棕色软膏。本发明的作用是使皮肤表面及其渗出液中的蛋白质发生沉淀，抑制皮脂和汗腺的分泌，使局部毛细血管收缩，通透性降低，并可中和局部的酸、碱性物质。具有收敛作用，能减少局部疼痛，减少受伤处的血浆渗出，并有防止细菌感染和促进炎症消退的作用，适用于婴幼儿臀红、湿疹，尿布疹，褥疮、尿布皮炎等。

本发明制备的鞣酸软膏在性状、鉴别、均匀性、粒度、微生物限度、含量等方面考察结果符合相应质量标准，成品在温度30℃±2℃，相对湿度65％±5％条件下加速考察6个月后，本品的外观性状、鉴别、均匀性、粒度、含量无明显变化，均满足质量标准的要求。该样品在长期留样24个月后含量无明显降低，其他各项指标与0月比较也无明显变化。

本发明具有以下优势：1、本发明配方中的无水羊毛脂可以吸附制剂中的游离水分，增加产品的稳定性，因而本发明配方不含防腐剂。2、国家标准处方中含蜂蜡，制成软膏后，粗糙，柔软度差，不易涂抹，本发明改用了易涂抹的凡士林和羊毛脂，增加了制剂的柔软度，易涂抹。3、鞣酸软膏在制备过程中，原料易结块，本发明的制备方法加入少量的水后增加其溶解性。4、采用现代生产设备如胶体磨、均质机等，使原料粒度降低，保证了软膏含量均一性，更利于患者的使用。5、通过体外释药试验，药物释放性能优于用国家标准处方所制成的制剂。

附图说明

图1是体外释药试验对比图。

具体实施方式

下面通过实施例对本发明进行具体的说明，本实施例只用于对本发明进行进一步的说明，但不能理解为对本发明保护范围的限制，本领域的技术人员根据上述本发明的内容作出的一些非本质的改进和调整也属于本发明保护的范围。

实施例1

本发明鞣酸软膏制剂的制备和国家标准中收载的处方制剂的制备

一、处方：各处方组成如表1

成分	处方1(R1)	处方2(R2)
			鞣酸	100g	100g
甘油	150	100g
			羊毛脂	73.8g
凡士林	664.2g
			无水亚硫酸钠	2
水	10
			蜂蜡(g)		264g
花生油(g)		536g

处方1为本发明组成，处方2为国家标准中收载的组成。

二、制法

处方1样品制备：

1、称量鞣酸研磨并过120目筛备用，其他辅料按处方称定，备用。

2、取凡士林、羊毛脂，加热至80℃-85℃使物料熔化，搅拌使物料混合均匀。并保持温度在80℃-85℃之间，保温时间不少于40分钟，冷却到60℃-70℃，作为组份A；

另取纯化水、甘油、无水亚硫酸钠，加热至80-85℃时，搅拌使物料溶解均匀，保温时间不少于40分钟，冷却到60℃-70℃作为组分B。

3、取组分B缓缓加入到鞣酸原料中，边加边搅拌使其混合均匀，并继续搅拌少于15分钟使物料混合溶散均匀，作为组分C。在不断搅拌下，将组分C加入到组分A中，搅拌，搅拌速度为每分钟35-50转，使温度降至40-45℃。开启均质机，每分钟2000-3000转，均质时间不少于10分钟，同时保持温度在40-45℃。

4、冷却至室温，备用。

检测对比例

一、外观

外观对比如表2

处方	外观
		处方1	浅棕色，光泽度、润滑性细腻感均好，均匀；
处方2	浅棕色，光泽度差、粗糙、细腻感差，均匀；

由表2可知本发明生产的鞣酸软膏制剂柔软度更佳，易于涂抹。

二、体外释药试验

林格氏溶液的配制：取氯化钠4.25g，氯化钾0.15g，氯化钙0.25g，加水至500ml，溶液，搅拌均匀，即得。

琼脂基质的制备：取10g琼脂，加入林格氏溶液内，水浴加热使溶解，搅拌均匀，冷却至60℃后，加氯化铁试液10滴，混匀，立即倒入事先预热的试管中，装量为距试管约2cm(倾倒时，沿管壁倒入，不得混入气泡)，直立静置至凝固，备用。

取上述两处方所制备的样品，分别填装于装有琼脂基质的试管中，装量相同，然后置恒温箱内(37℃)，经一定时间，测定鞣酸向琼脂中渗透的距离(即变色区的长度)，每个处方平行3次试验，取平均值。结果见下表3，以时间(h)为横坐标，单位小时，以变色区长度为纵坐标，单位厘米，作图结果见图1。

表3体外释药试验结果

从表3、图1分析，处方1与处方2体外释药的趋势相似，但处方1样品中体外释药速度较处方2样品略快，处方1优于处方2。

Claims (2)

1.一种鞣酸软膏，其特征在于由下列重量份数的组分组成：鞣酸100份，甘油150份，羊毛脂73.8份，凡士林664.2份，无水亚硫酸钠2份，纯化水10份。

2.一种鞣酸软膏的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

1)按权利要求1所述组成及其用量称量备用，其中鞣酸研磨后过120目筛备用；

2)取凡士林、羊毛脂加热至80℃-85℃使物料熔化，搅拌混合均匀；并保持温度在80℃-85℃之间，保温时间不少于40分钟，冷却到60℃-70℃制成A组分；

另取纯化水、甘油、无水亚硫酸钠，加热至80-85℃，搅拌使物料溶解均匀，保温时间不少于40分钟，冷却到60℃-70℃组成B组分；

3)取B组分缓缓加入到鞣酸原料中，边加边搅拌使其混合均匀，并继续搅拌不少于15分钟使物料混合均匀制成C组分；在不断搅拌下，将组分C加入到组分A中搅拌，搅拌速度为每分钟35-50转，降温至40-45℃，开启均质机，转速每分钟2000-3000转，均质时间不少于10分钟，同时保持温度40-45℃；

4)冷却至室温，备用。