CN1038935A - 洁口液 - Google Patents

Abstract

本发明由金花、银花、菊花、甘草等物提取和阳-非两性表面活性剂及精细化学制品与水所构成其浓度为0.12％适用于口腔病的预防和治疗，对于常见的口腔病其疗效高达94％以上。

Description

本发明属于卫生和娱乐的范围。适用于牙齿和口腔的清洁。

众所周知，牙齿和口腔疾病是广泛存在于人们的生活之中并难以解决的问题，在口腔学科的长期实践中以往都集中在治疗已发生了的疾病，修复被疾病损伤或损坏的组织，使之达到康复的目的。随着人们对疾病认识深入，单靠治疗口腔疾病，已不可能维持人类的健康，必需找到一种或多种予防牙齿或口腔疾病的方法，来解决目前存在的问题。

曾有报导用双缩二胍类做漱口剂，如氯己啶、Octenidine、Alexidine、Hexetidine等以控制变形链球菌的生长和产酸，抑制菌班的形成。我国也采用洗必太、Dobellsol、兰天爽口液、洁口净等等，尚有美国专利859632、日本专利62-62139等专利技术方案，防治牙齿和口腔疾病的方法，但实践经验证明，尚存在着这样或那样的弊病。

我们的任务是研制具有广谱抗菌性的一种洁口液，其特征是植物提取物和阳-非两性离子表面活性剂及精细化学制品所构成。其组成所占的重量百分比为：

植物提取物包括：

金花、银花、菊花、甘草;    1-5%

阳-非两性离子表面活性剂为：

其中：R₁＝C_8-20

R₂＝R₃＝C₂H₅; 1-3%

精细化学制品包括：

A）丙二醇、丙三醇、失水山梨醇

季戊四醇、  0.5-2%

B）龙脑油、冰片;    0.1-1%

C）香精、糖精钠。    0.2-1%

余者添加水至100%，则构成一种广谱抗菌的洁口液。

本发明的广谱抗菌洁口液，采用了植物提取物作为主体，金花、银花、菊花、甘草是中草药中常用入药，他们具有清热解毒、杀菌、止疼、防龋、收敛的作用。能使口腔粘膜溃疡、伤口收敛，并能使凝结和沉淀留在口腔内的蛋白质类物质，使粘附物容易洗去。它们的比例可以是金花∶银花∶菊花∶甘草为1∶1∶1∶2、2∶1∶1∶2、1∶2∶1∶2、1∶1∶2∶2，但以前者为最好。当然，选用新鲜而洁净的植物是十分必要的阳-非两性表面活性剂，我们把它作为杀菌净洗剂，由于其结构中的疏水基团与亲水基团可分别渗入胞浆膜的类脂质层与蛋白质层，从而改变细胞浆膜通透性，使胞内物质外渗而显示出很强的杀菌能力。我们选用了多元醇及其脂作为防冻和娇味的能力，作为保湿剂，起缓和刺激作用，如丙二醇、丙三醇、失水山梨醇、季戊四醇及其脂，它们可以是单一的或等比复配物，尤以丙二醇、丙三醇和其脂的复配物为最好。使口腔内的粘膜有滋润感，给人以爽快的感觉。龙脑油、冰片，我们作为螯和剂是解决本发明稳定的重要因素，不仅是很好的螯和剂，也是很好的PH值的调节剂。香精、糖精钠是作为调味剂使用，起缓和刺激及改善味觉的作用，使人们含漱后，口腔内含有清新、舒适、爽口的感觉。本发明的制法是容易的，首先将新鲜而洁净属于我们所称的中草药的植物，按照药物的提取方法，进行提取其有效成份，在根据予期的比例，混合在一起置于医用酒精之中，并倒入复配缸。在选取予期并确认的表面活性剂，并根据计算的量慢慢地投入复配缸中，尔后，在分别依次缓慢地加入我们所称螯合剂并进行搅拌，待变成无色透明液体，静置少许之后在进一步调至PH值＝6.0左右，在加入调味剂使之留有香味、舒适、爽口的感觉，这样，就制成了我们所称的洁口液。其设备应该是符合药物生产的要求，方可使用，一切组分都必须确认并精心调整，才能供应用。

本发明虽然不是口服药剂，但作为漱口清洁杀菌剂作用，就必须考察其安全性，为此，我们做了下面的实验。急性毒性试验：按照Horn氏法进行，选用体重18-22克重的津白1号小白鼠40只雌雄各半，随机分成四组，每组雌雄各五只。将受试物分别按21.5g/kg、10/kg、4.64g/kg、2.15g/kg剂量，一次性灌胃给予各组小鼠，观查一周。结果各组动物未见死亡及异常症状发生，表明该受试物对小鼠经口半数死量大于21.5/Kg，按分级标准，该受试物属于无毒物。

微核试验，选用体重20-24克的津白1号小鼠50支，雌雄各半。将小鼠随机分成五组，每组雌雄各五支，叁个实验组小鼠分别按5g/kg、2.5g/K、1.25g/Kg的剂量灌胃给予受试物。阳性对照组小鼠灌胃给予80mg/Kg剂量的环磷酰胺，阴性对照小组给予等容积的蒸馏水。各组小鼠均进行两次灌胃，两次之间间隔24小时，首次给予灌胃后30小时，颈椎脱臼处死小鼠取出胸骨，以胸骨挤压法，制骨髓细胞涂片经甲醇固定Giemsa染色后，每只小鼠的骨髓涂片于油镜下观察1000个嗜多染红细胞，计数微核细胞数并计算各组小鼠的微核率。试验结果为下表。

小鼠骨髓细胞微核试验结果

雄鼠    雌鼠

组别

观察    微核    微核    观察    微核    微核

细胞数    细胞数    率‰    细胞数    细胞数    率‰

阴性对照    5000    10    2.0    5000    8    1.6

1.25g/kg    5000    9    1.0    5000    6    1.2

2.5g/kg    5000    12    2.4    5000    8    1.6

5g/kg    5000    7    1.4    5000    8    1.6

阳性对照    5000    217    43.4    5000    222    44.4＊

＊与阴性对照组比较    P＜0.01

各组小鼠的微核率径Kastenbaum-Bowman查表法进行统计学处理，三各实验组小鼠的微核率均与阴性对照组无显著性差别，表明本受试物对小鼠骨髓细胞染色体无诱发作用

本次毒性鉴定结果表明，本受试物为无毒级物质并且未检出其诱变活性，对人体具有安全性。

我们还作了真菌、抑菌龋齿致病等试验，及与市售品的对比试验，其结果是令人满意的

实施例1：

植物提取物

金花、银花、菊花、甘草

按1∶1∶1∶2的比例    3%

阳-非两性表面活性剂

R₁＝C₈R₂＝R₃＝CH₃2%

精细化学制品

A）丙二醇、丙三醇、失水山梨醇

季戊四醇及其脂，按等量比例    0.5%

B）龙脑油、冰片    0.1%

C）香精、糖精钠    0.2%

水    添至    100%

实施例2

植物提取物：

金花、银花、菊花、甘草

按2∶1∶1∶2的比例    1%

阳-非两性表面活性剂

R₁＝C₁₂R₂＝R₃＝C₂H₅3%

精细化学制品

A）丙二醇、丙三醇、失水三梨醇

季戊四醇及其脂按等量比    1%

B）龙脑油、冰片    0.5%

C）香精、糖精钠    0.5%

水    添至    100%

实施例3

植物提取物

金花、银花、菊花、甘草

按1∶1∶2∶2的比例    3%

阳-非两性表面活性剂

R₁＝C₂₀R₂＝R₃＝CH₃2%

精细化学制品

A）丙二醇、丙三醇、

失水山梨醇、季戊四醇

及其脂依次按1∶0∶1∶0.5    1%

B）龙脑油、冰片    0.8%

C）香精、糖精钠    0.5%

水    添至    100%

实施例4

植物提取物

金花、银花、菊花、甘草

按重量等比    3%

阳-非两性表面活性剂

R₁＝C₁₄R₂＝R₃＝C₂H₅2%

精细化学制品

A）丙二醇、丙三醇、失水山梨醇

季戊四醇及其脂按    1%

0∶1∶0.5∶1的比例    2%

B）龙脑油、冰片

C）香精、糖精钠    1%

水    添至    100%

上面所称的发明，是人们所关注的课题。因为口腔病是世界卫生组织列为心血管病、癌症之后的一种多发病，为寻求较好而又简单易行、并为人们乐于接受的治疗方法，是我们的出发点。我们采用了为我国人民所熟知中草药和具有很好杀菌作用的阳-非两性离子表面活性剂，在添加一些精细化学制品，使之具有很好的配伍性、相容性、稳定性、就构成了我们所称的具有广谱抗菌性的洁口液。我们曾在有口腔病专科医院进行了临床应用试验，已进行300多例，患者年龄在10-70岁之间，主要症状和体征诊断为：牙周病、病、急、慢性冠周炎、粘膜病等。每次含漱30秒至1分钟，均可见到效果，在临床应用中我们称为TMT-2洁口液。

TMT-2洁口液应用情况统计表

总例数    有效例数    有效率%

牙周炎    53    49

冠周炎    20    18

牙龈炎    42    39

口臭及异味    45    44

口腔溃疡    8    8

复发性口疮    10    9

其他粘膜病    4    4

合计    182    172    94.5%

典型病例1：男性，50岁，全口牙龈出血数月，查全口硬牙垢较好，牙龈水肿充血松软，龈缘靡烂，触及易出血。临床诊断为不洁性龈炎。用洁口液三天后，牙龈出血已愈，牙龈水肿明显好转。

典型病例外：女性，59岁，工人，因肺炎收院治疗，住院期间曾用先锋霉素，解热镇痛类药物，鲁米那等多种药物，引起全身性皮疹和口腔药物性口炎，经治疗一周后，皮疹已愈，口炎曾用多贝尔氏液、双氧水、生理盐水、溃疡糊剂等多方面的积极治疗未能奏效。患者口腔疼痛难忍，流泪，不能进食及讲话，影响夜间睡眠，呈大面积不规则的糜烂面，触之易出血。改用本发明的洁口液，患者含漱后感到疼痛立即减轻，异味消除，三天后水肿、冲血、糜烂减轻，疼痛明显好转，一周后两颊及舌背组织已愈，二周内红唇部全愈。

需要说明的是患者每日含漱次数3-5次，其浓度仅为0.12，即可达到予防和治疗口腔的效果。

本发明的洁口液，通过前面的说明不难看出制备简单、原料易得、医务工作者和医药化学工作者，都可以实施，对于金黄色葡萄糖球菌、大肠杆菌、齿龈拟杆菌、产气荚膜梭菌等有良好的杀菌作用，对真菌也有较强的杀菌能力。毒理实验表明属于无毒物质且未检出诱发活性。尽管临床实验仍在进行之中，我们在此大胆地宣称，本发明对于予防和治疗口腔疾病有很高的疗效，无疑将是人们所欢迎的洁口液。

Claims (5)

1、一种具有广谱抗菌的洁口液，其特征是由植物提取物和阳-非两性离子表面活[性剂及精细化学制品及水组成。

2、按照权利要求1所称的洁口液，是由植物提取物所构成的其特征是由金花、银花、菊花、甘草构成。

3、由权利要求2所称的植物提取物金花、银花、菊花、甘草其重量比例为1∶1∶1∶2、1∶2∶1∶2、2∶1∶1∶2、1∶1∶2∶2、但以1∶1∶1∶2为最好。

4、按照权利要求1所称的洁口液是表面活性剂所组成其特征是由

R₁＝C_8-20R₂＝R₃＝CH₃、CH₃C₂H₅

5、按照权利要求所称的洁口液，由精细化学剂制品构成，其特征是：

A）丙二醇、丙三醇、失水山梨醇、季戊四醇及相应的脂构成，可以单一的多元醇及其脂所构成，尤以丙二醇、丙三醇及其相应的脂的等比组成为最好。

0.5-2%

B）龙脑油、冰片：  0.1-1%

C）香精、糖精钠  0.2-1%