CN103893393A - 一种具有抗氧化和增强免疫力的组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种具有抗氧化和增强免疫力的组合物及其制备方法，本发明组合物由以下重量份数的组分组成：低聚木糖3-10份、枸杞子粉1-7份、昆布提取物1-7份、菊花1-5份、原花青素1-5份、茶多酚1-3份、叶黄素0.5-2份、虾青素0.5-2份。本发明组合物可加工成胶囊、粉剂、片剂或颗粒剂。药理学试验结果表明，本发明组合物具有良好的抗氧化和增强免疫力的作用，对动物无毒、副作用，服用安全。

Description

一种具有抗氧化和增强免疫力的组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种具有抗氧化和增强免疫力的组合物及其制备方法，属于医药保健领域。

背景技术

氧化是肌肤衰老的最大威胁，饮食不健康，日晒、压力、环境污染等都能让肌肤自由基泛滥，从而产生面色黯淡、缺水等氧化现象。所以无论从健康层面还是从护肤层面，都需要在日常生活中注意抗氧化。抗氧化是指抗氧化自由基的简称，英文Anti-Oxidant。人体因为与外界的持续接触，包括呼吸（氧化反应）、外界污染、放射线照射等因素不断的在人体体内产生自由基。科学研究表明，癌症、衰老或其它疾病大都与过量自由基的产生有关联。研究抗氧化可以有效克服其所带来的危害，所以抗氧化被保健品列为主要的研发方向之一，也是市场最重要的功能性诉求之一。

免疫力是人体自身的防御机制，是人体识别和消灭外来侵入的任何异物（病毒、细菌等）；处理衰老、损伤、死亡、变性的自身细胞以及识别和处理体内突变细胞和病毒感染细胞的能力。现代免疫学认为，免疫力是人体识别和排除“异己”的生理反应。免疫力低下的身体易于被感染或患癌症；免疫力超常也会产生对身体有害的结果，如引发过敏反应、自身免疫疾病等。各种原因使免疫系统不能正常发挥保护作用，在此情况下，极易招致细菌、病毒、真菌等感染，因此免疫力低下最直接的表现就是容易生病。因经常患病，加重了机体的消耗，所以一般有体质虚弱、营养不良、精神萎靡、疲乏无力、食欲降低、睡眠障碍等表现，生病、打针吃药便成了家常便饭每次生病都要很长时间才能恢复，而且常常反复发作。长此以往会导致身体和智力发育不良，还易诱发重大疾病。

本发明中药组合物以低聚木糖、枸杞子粉、昆布提取物、菊花、原花青素、茶多酚、叶黄素、虾青素为原料，经科学配伍制成，结果表明该组合物具有抗氧化和增强免疫力的作用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种具有抗氧化和增强免疫力的组合物及其制备方法。

本发明通过以下技术方案实现的：

一种具有抗氧化和增强免疫力的组合物，由以下重量份数的组分组成：

低聚木糖3-10份、枸杞子粉1-7份、昆布提取物1-7份、菊花1-5份、原花青素1-5份、茶多酚1-3份、叶黄素0.5-2份、虾青素0.5-2份。

优选的，低聚木糖5-7份、枸杞子粉3-5份、昆布提取物3-5份、菊花2-4份、原花青素2-4份、茶多酚1.5-2.5份、叶黄素0.8-1.2份、虾青素0.8-1.2份。

更优选的，低聚木糖6份、枸杞子粉4份、昆布提取物4份、菊花3份、原花青素3份、茶多酚2份、叶黄素1份、虾青素1份。

本发明组合物加入制剂成型所需要的辅料或载体后，按照本领域常规制剂方法制备成任何一种临床上可接受的适宜药物制剂。优选的，可加工成胶囊、粉剂、片剂或颗粒剂。

将上述组合物制备成胶囊的方法，包括以下步骤：

将低聚木糖、枸杞子粉、昆布提取物、菊花、原花青素、茶多酚、叶黄素、虾青素混合均匀后，加入或者不加入二氧化硅或硬脂酸镁，灌装即得。

将上述组合物制备成粉剂的方法，包括以下步骤：

将低聚木糖、枸杞子粉、昆布提取物、菊花、原花青素、茶多酚、叶黄素、虾青素混合均匀后，加入菠萝粉、芹菜粉、苹果粉、石榴汁粉、樱桃粉、番茄粉、大枣粉、胡萝卜粉、橙子汁粉中的一种或几种，以粉剂装袋即得。

将上述组合物制备成片剂的方法，包括以下步骤：

将低聚木糖、枸杞子粉、昆布提取物、菊花、原花青素、茶多酚、叶黄素、虾青素混合均匀，加入微晶纤维素、羧甲基淀粉钠，并用聚维酮K30造粒，然后加入润滑剂，压片即得。

将上述组合物制备成颗粒剂的方法，包括以下步骤：

将低聚木糖、枸杞子粉、昆布提取物、菊花、原花青素、茶多酚、叶黄素、虾青素混合均匀，加入微晶纤维素、羧甲基淀粉钠，并用聚维酮K30造粒，然后加入润滑剂，制备成颗粒剂，装袋。

本发明组合物中含有低聚木糖、枸杞子粉、昆布提取物、菊花、原花青素、茶多酚、叶黄素、虾青素，试验证明，经本发明制备的组合物对抗氧化、增强免疫力具有显著的效果。

低聚木糖：低聚木糖又称木寡糖，是由2-7个木糖分子以β-1,4糖苷键结合而成的功能性聚合糖。经大量试验结果表明，双歧杆菌在肠道内大量繁殖能够起到抗癌作用。这种抗癌作用归功于双歧杆菌的细胞、细胞壁成分和胞外分泌物，使机体免疫力提高。

枸杞子：能明显提高机体血液、肝和肌组织的超氧化歧化酶（SOD）的活性含量，从而有利于活性氧的清除，延缓衰老和抗疲劳;增加抗体形成细胞的数量，提高抗体效果。此外，枸杞子可以提高机体免疫功能，增强机体适应调节能力，不但增强机体功能，促进健康恢复，而且能提高机体的抗病能力，抵御病邪的侵害。

昆布：化学成分含藻胶素、甘露醇、半乳聚糖、海带氨酸、海带聚糖、谷氨酸、天冬氨酸、脯氨酸、维生素B1、C、P和碘、钾等，具有抗氧化、防癌的作用。

菊花：菊花能增强谷胱甘肽过氧化降低，明显延长家蚕寿命；还可以提高小鼠心脑耐缺氧作用，延长其生存时间以及清除自由基的能力，而有人研究则发现，菊花提取物对生物膜的超氧阴离子自由基损伤具有明显保护作用，主要是通过直接进入细胞膜的甘油酯后而起保护作用。

原花青素：原花青素，简称OPC，是一种有着特殊分子结构的生物类黄酮，通过三条途径保护人体的血液循环系统：清除血液中存在的氧自由基；帮助机体阻止氧自由基的生成；增强血管壁的完整性。此外，原花青素能增强免疫功能，表现在原花青素提高喂酒精的小白鼠和感染逆转录病毒的小白鼠细胞介素2的免疫应答能力。

茶多酚：包括黄烷醇类、花色苷类、黄酮类、黄酮醇类和酚酸类等，茶多酚提高综合免疫能力：①通过调节免疫球蛋白的活性，间接实现提高人体综合免疫能力、抗风湿因子、抗菌抗病毒的功效；②抗变态反应和皮肤过敏反应；③舒缓肠胃紧张、止泻和利尿；④促进维生素C的吸收，防治坏血病。

叶黄素：叶黄素具有较强的抗氧化作用，能抑制活性氧自由基的活性，阻止活性氧自由基对正常细胞的破坏.有关实验证明，活性氧自由基可与DNA、蛋白质、脂类发生反应，削弱它们的生理功能，进而引发诸如癌症、动脉硬化，增龄性黄魔变性症等慢性病的发生.叶黄素可通过物理或化学淬灭作用灭活单线态氧，从而保护机体免受伤害，增强机体的免疫能力。

虾青素：天然虾青素是人类发现自然界最强的抗氧化剂，其清除自由基的能力是是维生素C的功效的6000倍。

具体实施方式

下面结合具体实施例来进一步描述本发明，本发明的优点和特点将会随着描述而更为清楚。但实施例仅是范例性的，并不对本发明的范围构成任何限制。本领域技术人员应该理解的是，在不偏离本发明的精神和范围下可以对本发明技术方案的细节和形式进行修改或替换，但这些修改和替换均落入本发明的保护范围内。

实施例1一种具有抗氧化和增强免疫力的胶囊及其制备方法

低聚木糖6份、枸杞子粉4份、昆布提取物4份、菊花3份、原花青素3份、茶多酚2份、叶黄素1份、虾青素1份。

制备上述胶囊的方法，包括以下步骤：

将低聚木糖、枸杞子粉、昆布提取物、菊花、原花青素、茶多酚、叶黄素、虾青素混合均匀后，加入二氧化硅1份，灌装即得。其中每粒胶囊含上述组合物0.4g。

实施例2一种具有抗氧化和增强免疫力的粉剂及其制备方法

低聚木糖600mg、枸杞子粉400mg、昆布提取物400mg、菊花300mg、原花青素300mg、茶多酚200mg、叶黄素100mg、虾青素100mg、

制备上述粉剂的方法，包括以下步骤：

将低聚木糖、枸杞子粉、昆布提取物、菊花、原花青素、茶多酚、叶黄素、虾青素混合均匀后，加入菠萝粉100mg、芹菜粉150mg，装袋即得。每袋粉剂含上述组合物1.2g。

实施例3一种具有抗氧化和增强免疫力的片剂及其制备方法

低聚木糖9份、枸杞子粉7份、昆布提取物7份、菊花4.5份、原花青素4.5份、茶多酚3份、叶黄素2份、虾青素2份

制备上述片剂的方法，包括以下步骤：

将低聚木糖、枸杞子粉、昆布提取物、菊花、原花青素、茶多酚、叶黄素、虾青素混合均匀，加入微晶纤维素0.5份、羧甲基淀粉钠0.5份，并用聚维酮K30造粒，然后加入润滑剂，压片即得。每片含上述组合物0.4g。

实施例4一种具有抗氧化和增强免疫力的颗粒剂及其制备方法

低聚木糖5份、枸杞子粉3份、昆布提取物3.5份、菊花2份、原花青素2份、茶多酚1.5份、叶黄素0.8份、虾青素0.8份。

制备上述颗粒剂的方法，包括以下步骤：

将低聚木糖、枸杞子粉、昆布提取物、菊花、原花青素、茶多酚、叶黄素、虾青素混合均匀，加入微晶纤维素1份、羧甲基淀粉钠2份，并用聚维酮K30造粒，然后加入润滑剂，制备成颗粒剂，装袋。每袋颗粒剂含上述组合物1.2g。

试验例1本发明组合物的抗氧化实验

1材料与方法

1.1实验设备与材料

SOD，MDA，尿酸试剂盒：南京建成生物工程研究所；试验动物：选昆明种雄性小鼠，体重18-22g（由北京维通利华实验动物技术有限公司提供，许可证号：SCXK(京)2009－0009），受试物为本发明实施例1中的组合物。

乙醇等试剂均为分析醇；AS3120超声波清洗器；RE-52AA型旋转蒸发器；循环水式多用真空泵；2000型&UV-2000型分光光度计等。

1.2实验方法

对小鼠血清及组织超氧化物歧化酶（SOD）及丙二醛（MDA）含量的影响

依体重均衡分成不同剂量组，受试物的推荐剂量为成人（按60kg体重计）每日2.4g，相当于0.04g/kgBW体重。实验设人体推荐剂量的5倍、10倍、30倍，即每日0.2g/kgBW、0.4g/kgBW、1.2g/kgBW为低、中、高三个剂量组；同时设一无菌水空白对照组（0g/kgBW）。每日一次按0.1mL/10g量灌胃，连续给受试物30天后开始各项实验。

各组于末次给药后1.5h，断头取血，提取血清，并迅速取出心、肝、脑、肾组织，用预冷至4℃生理盐水冲洗表面残血，称重，研磨，制备组织匀浆，备测。SOD活性测定、MDA含量测定和尿酸测定按照试剂盒进行。

2结果与分析

2.1受试物对小鼠血清SOD活性、MDA含量及尿酸含量的影响

给予受试物后各剂量组小鼠血清SOD活性均显著地高于对照组（p<0.05），且达到极显著水平（p<0.01），中、高剂量组血清MDA含量也显著的低于对照组（p<0.05），且达到极显著水平（p<0.01）。受试物提高正常小鼠血清SOD活力和降低MDA。各剂量组小鼠血清尿酸含量均显著的低于对照组（p<0.05），且达到极显著水平（p<0.01）。

表1受试物对小鼠血清SOD活力、MDA含量和尿酸的影响

与对照组比较，*p<0.05；**p<0.01

2.2受试物对小鼠组织SOD活性、MDA含量及尿酸含量的影响

由表2、3、4、5知，各剂量组小鼠心、脑、肝、肾组织中MDA含量明显低于对照组，而心、脑、肝、肾组织中SOD活力明显高于对照组。这说明，受试物的3种剂量均有降低小鼠心、脑、肝、肾组织中MDA含量和提高心、脑、肝、肾组织中SOD活力的作用，且有统计学意义。表明受试物具有显著的抑制机体组织脂质过氧化作用，并能增强机体内源性抗氧化酶活性。

表2受试物对小鼠心SOD活力、MDA含量和尿酸的影响

与对照组比较，*p<0.05；**p<0.01

表3受试物对小鼠脑SOD活力、NDA含量和尿酸的影响

与对照组比较，*p<0.05；**p<0.01

表4受试物对小鼠肝SOD活力、MDA含量和尿酸的影响

与对照组比较，*p<0.05；**p<0.01

表5受试物对小鼠肾SOD活力、MDA含量和尿酸的影响

与对照组比较，*p<0.05；**p<0.01

3结论

衰老、环境污染、农药、辐射等会引起体内的自由基代谢平衡失调，产生自由基积累及自由基清除酶活性降低，生物大分子的结构和功能被自由基攻击破坏，脂质过氧化产物分解产生的MDA含量增加，引起组织脂褐质含量升高。通过补充外源性抗氧化剂辅助调整与治疗自由基失衡，将是未来营养保健，修复机体损伤，防治疾病的新热点。本实验表明，受试物明显降低小鼠织MDA和脂褐质含量，提高SOD活性。

试验例2本发明组合物在增强免疫力方面的效果

1材料与方法

1.1材料

1.1.1动物健康清洁级昆明种雌性小鼠192只，体重18-22g（由北京维通利华实验动物技术有限公司提供，许可证号：SCXK(京)2009－0009）。

1.1.2药品受试物为本发明实施例1中的组合物。

1.1.3主要仪器

755分光光度计（2002001）、酶标仪（2008001）、螺旋测微仪（96099）。

1.1.4分组

昆明种雌性小鼠192只，分四批进行试验：实验一批进行脏器/体重比值测定、迟发型变态反应实验、半数溶血值（HC₅₀）的测定和抗体生成细胞数的测定；实验二批进行碳廓清实验；实验三批进行小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞实验；实验四批进行ConA诱导的小鼠淋巴细胞转化实验和NK细胞活性测定。每批随机分为4组，每组12只。

1.2方法

受试物的推荐剂量为成人（按60kg体重计）每日2.4g，相当于0.04g/kgBW体重。实验设人体推荐剂量的5倍、10倍、30倍，即每日0.2g/kgBW、0.4g/kgBW、1.2g/kgBW为低、中、高三个剂量组；同时设一无菌水空白对照组（0g/kgBW）。每日一次按0.1mL/10g量灌胃，连续给受试物30天后开始各项实验。

1.3统计学方法用SPSS软件进行统计学分析，计算P值。

2结果

2.1受试物对小鼠体重的影响

小鼠的初始体重在各组间较为均衡，经口给予不同剂量的受试物30天后，四批各剂量组与空白组间比较，体重差异均无显著性。即受试物对小鼠体重无不良影响。

2.2受试物对小鼠脏器/体重比值的影响

经口给予小鼠不同剂量的受试物30天后，各剂量组脾脏/体重及胸腺/体重比值与空白组比较，差异均无显著性。即受试物对小鼠脏器/体重比值无特别影响。

2.3受试物对小鼠细胞免疫功能的影响

由表6可见，经口给予小鼠不同剂量的受试物30天后，与空白组比较，三个剂量组小鼠的足跖肿胀度均有显著性差异（P<0.05，P<0.01）；高剂量组小鼠的的淋巴细胞增值能力有显著性差异（P<0.05）。即受试物各剂量组均能提高小鼠足跖肿胀度；高剂量组能提高ConA诱导的小鼠淋巴细胞转化能力。

表6受试物对小鼠DTH及淋巴细胞转化实验的影响

*：与空白组比较有显著性差异

2.4受试物对体液免疫的影响

由表7可见，经口给予小鼠不同剂量的受试物30天后，与空白组比较，中、高剂量组抗体生成细胞数有显著性差异（P<0.05）；高剂量组的半数溶血值有显著性差异（P<0.05）。即受试物中、高剂量组能提高小鼠抗体生成细胞数；高剂量组能提高小鼠半数溶血值。

表7受试物对小鼠抗体生成细胞数、半数溶血值的影响

*：与空白组比较有显著性差异

2.5受试物对小鼠单核-巨噬细胞吞噬功能的影响

由表8可见，经口给予小鼠不同剂量的受试物30天后，与空白组比较，各剂量组小鼠的碳廓清能力均有显著性差异（P<0.05，P<0.01）。中剂量组小鼠巨噬细胞吞噬鸡红细胞吞噬率和吞噬指数均有显著性差异（P<0.05）。即受试物在各剂量组均能提高小鼠的碳廓清能力；中剂量组能提高小鼠巨噬细胞吞噬鸡红细胞的吞噬率和吞噬指数。

表8受试物对小鼠碳廓清能力和

巨噬细胞吞噬鸡红细胞吞噬率及吞噬指数的影响

*：与空白组比较有显著性差异

3讨论

本实验结果显示，该受试物能增强ConA诱导的小鼠淋巴细胞转化增殖能力，提高小鼠足跖肿胀度，表明具有增强细胞免疫功能；受试物能提高小鼠抗体生成细胞数，半数溶血值，说明具有增强体液免疫的功能作用；各剂量组均能提高小鼠的碳廓清能力，中剂量组能提高小鼠巨噬细胞吞噬鸡红细胞吞噬率和吞噬指数，可见单核-巨噬细胞功能增强。

Claims (10)

1.一种具有抗氧化和增强免疫力的组合物，其特征在于，由以下重量份数的组分组成：

低聚木糖3-10份、枸杞子粉1-7份、昆布提取物1-7份、菊花1-5份、原花青素1-5份、茶多酚1-3份、叶黄素0.5-2份、虾青素0.5-2份。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，由以下重量份数的组分组成：低聚木糖5-7份、枸杞子粉3-5份、昆布提取物3-5份、菊花2-4份、原花青素2-4份、茶多酚1.5-2.5份、叶黄素0.8-1.2份、虾青素0.8-1.2份。

3.根据权利要求2所述的组合物，其特征在于，由以下重量份数的组分组成：低聚木糖6份、枸杞子粉4份、昆布提取物4份、菊花3份、原花青素3份、茶多酚2份、叶黄素1份、虾青素1份。

4.如权利要求1-3中任一项所述的组合物，其特征在于，加入制剂成型所需要的辅料或载体后，按照本领域常规制剂方法制备成任何一种临床上可接受的适宜药物制剂。

5.如权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述的组合物可加工成胶囊、粉剂、片剂或颗粒剂。

6.将如权利要求1-3中任一项所述的组合物制备成胶囊的方法，其特征在于，包括以下步骤：

将低聚木糖、枸杞子粉、昆布提取物、菊花、原花青素、茶多酚、叶黄素、虾青素混合均匀后，加入或者不加入二氧化硅或硬脂酸镁，灌装即得。

7.将如权利要求1-3中任一项所述的组合物制备成粉剂的方法，其特征在于，包括以下步骤：

将低聚木糖、枸杞子粉、昆布提取物、菊花、原花青素、茶多酚、叶黄素、虾青素混合均匀后，加入菠萝粉、芹菜粉、苹果粉、石榴汁粉、樱桃粉、番茄粉、大枣粉、胡萝卜粉、橙子汁粉中的一种或几种，以粉剂装袋即得。

8.将如权利要求1-3中任一项所述的组合物制备成片剂的方法，其特征在于，包括以下步骤：

将低聚木糖、枸杞子粉、昆布提取物、菊花、原花青素、茶多酚、叶黄素、虾青素混合均匀，加入微晶纤维素、羧甲基淀粉钠，并用聚维酮K30造粒，然后加入润滑剂，压片即得。

9.将如权利要求1-3中任一项所述的组合物制备成颗粒剂的方法，其特征在于，包括以下步骤：

将低聚木糖、枸杞子粉、昆布提取物、菊花、原花青素、茶多酚、叶黄素、虾青素混合均匀，加入微晶纤维素、羧甲基淀粉钠，并用聚维酮K30造粒，然后加入润滑剂，制备成颗粒剂，装袋。

10.如权利要求1-3中任一项所述的组合物在制备抗氧化和增强免疫力的药物中应用。