CN103860500B - 一种磺胺嘧啶片及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种磺胺嘧啶片及其制备方法。以重量份计，所述磺胺嘧啶片是由下列原辅料制成：磺胺嘧啶500份、交联羧甲基纤维素纳10-30份、十二烷基硫酸钠10-30份、硬脂酸镁5-15份、聚维酮K₃₀5-15份，所述方法为：按量称取磺胺嘧啶、聚维酮K₃₀，磺胺嘧啶直接用聚维酮K₃₀的水溶液制软材，通过20目筛制粒，于40-70℃恒温干燥；经20目筛整粒，按量称取交联羧甲基纤维素纳、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁，加入干颗粒中混合均匀；将混合后的颗粒于压片机上压制成片，制备每片含活性成份磺胺嘧啶500毫克，片子检测合格后包装成品。本发明的磺胺嘧啶片具有辅料用量少、工艺简单、生产成本低等优点。

Description

一种磺胺嘧啶片及其制备方法

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体地讲，涉及一种磺胺嘧啶片及其制备方法。

背景技术

磺胺嘧啶属中效磺胺，对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也有抗微生物活性。磺胺嘧啶抗菌活性同磺胺甲唑。

现有技术中制备磺胺嘧啶片大多采用干法制粒，而磺胺嘧啶原粉的流动性及可压性极差，且磺胺嘧啶片的规格较大，为0.5g，采用干法制粒时需要加入大量辅料以改善其流动性和可压性，但是加入的辅料多为有机化合物，大量加入辅料势必会对使用的患者产生一定的伤害，并且加入大量辅料后将大大增加病人服药时的难度，此外，干法制粒制备生产过程中易产生粉尘，危害生产人员身体健康。因此，亟待开发一条辅料用量少、工艺简单、低毒环保的磺胺嘧啶片的生产工艺路线。

发明内容

为了克服现有技术中存在的缺陷，本发明提供一种磺胺嘧啶片及其制备方法，采用原粉直接湿法制粒的方法，使用很少用量的辅料，利用聚维酮K₃₀的水溶液制软材、制粒，使本发明的磺胺嘧啶片产品质量稳定可控，成品片子脆碎度符合规定、溶出度可达100%左右。

本发明涉及的磺胺嘧啶片及其制备方法，通过以下技术方案实现：

本发明提供一种磺胺嘧啶片，以重量份计，磺胺嘧啶片是由下列原辅料制成：磺胺嘧啶500份、交联羧甲基纤维素纳10-30份、十二烷基硫酸钠10-30份、硬脂酸镁5-15份、聚维酮K₃₀5-15份。

本发明还提供一种磺胺嘧啶片的制备方法，包括以下步骤：

（1）取所述配比重量的磺胺嘧啶直接用聚维酮K₃₀的水溶液制软材，通过20目筛制粒，于40-70℃恒温干燥；

（2）经20目筛整粒，称取配比重量的交联羧甲基纤维素纳、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁，加入干颗粒中混合均匀；

（3）将混合后的颗粒于压片机上压制成片，制备每片含活性成份磺胺嘧啶500毫克，片子检测合格后包装成品。

与现有技术相比，本发明具有以下优点：

1、本发明大大降低了磺胺嘧啶片的片重，专利201110433051.X中规格为0.5g磺胺嘧啶片的片重为1030mg，本发明中规格为0.5g磺胺嘧啶片的片重为560mg左右，辅料用量为现有技术的11.32%，大大减少了辅料的用量，更便于病人服用，既降低了成本，同时也减少病人用药过程中辅料的摄取量，更安全有效；

2、本发明采用聚维酮K₃₀的水溶液作为粘合剂制软材制粒替代常规使用的有机溶媒如乙醇制粒，使颗粒的成形性好，即颗粒的流动性好，利于压片；并且避免了成品中的乙醇残留，病人使用更安全且生产上更安全环保；

3、现有技术中干法制粒方法中混合时间至少为1小时甚至更长，而本发明采用原粉直接湿法制粒的方法，混合时间只需20分钟，节省了原辅料初步混合所需要的时间，即减少了生产成本，并可以大大减少采用干法制粒生产时产生的粉尘，从而减少对生产人员的伤害；

4、本发明中所采用的辅料交联羧甲基纤维素纳、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁、聚维酮K₃₀均是药品生产中最常用而且是国家食品药品监督管理局批复允许使用的辅料，价格低廉，易得。

具体实施方式

以下通过实施例进一步说明本发明，但不作为对本发明的限制。

实施例1磺胺嘧啶片及其制备方法

磺胺嘧啶片配方：

制备方法：

（1）取所述配比重量的磺胺嘧啶直接用聚维酮K₃₀的水溶液制软材，通过20目筛制粒，于40-70℃恒温干燥；

（2）经20目筛整粒，称取配比重量的交联羧甲基纤维素纳、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁，加入干颗粒中混合均匀；

（3）将混合后的颗粒于压片机上压制成片，制备每片含活性成份磺胺嘧啶500毫克，片子检测合格后包装成品。

实施例2磺胺嘧啶片及其制备方法

制备方法：

（1）取所述配比重量的磺胺嘧啶直接用聚维酮K₃₀的水溶液制软材，通过20目筛制粒，于40-70℃恒温干燥；

（2）经20目筛整粒，称取配比重量的交联羧甲基纤维素纳、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁，加入干颗粒中混合均匀；

（3）将混合后的颗粒于压片机上压制成片，制备每片含活性成份磺胺嘧啶500毫克，片子检测合格后包装成品。

实施例3磺胺嘧啶片及其制备方法

制备方法：

（1）取所述配比重量的磺胺嘧啶直接用聚维酮K₃₀的水溶液制软材，通过20目筛制粒，于40-70℃恒温干燥；

（2）经20目筛整粒，称取配比重量的交联羧甲基纤维素纳、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁，加入干颗粒中混合均匀；

（3）将混合后的颗粒于压片机上压制成片，制备每片含活性成份磺胺嘧啶500毫克，片子检测合格后包装成品。

对比实施例1使用大量辅料干法制备磺胺嘧啶片

制备方法：

将上述原辅料除硬脂酸镁外，充分混合后，以干法制粒的方法制得颗粒（即用干挤机制粒），加入硬脂酸镁总混后压片，制备每片含活性成份磺胺嘧啶500毫克。

结果：

检验后虽然可以得到合格的产品，但是片重已经达到995mg，非常不利于病人的吞咽。

对比实施例2使用本发明使用量的辅料干法制备磺胺嘧啶片

制备方法：

取所述配比重量的磺胺嘧啶，交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁混合均匀，以干法制粒的方法制备为颗粒。

结果：

无法制成颗粒，最终也就无法压制成片。

对比实施例3采用水制软材、制粒，使用本发明使用量的其他辅料湿法制备磺胺嘧啶片

制备方法：

（1）取所述配比重量的磺胺嘧啶直接用水制软材，通过20目筛制粒，于40-70℃恒温干燥；

（2）经20目筛整粒，称取配比重量的交联羧甲基纤维素纳、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁，加入干颗粒中混合均匀；

（3）将混合后的颗粒于压片机上压制成片。

结果：

由于水不具有粘性，只是起到润湿的作用，整粒时需要通过外力使干燥后的颗粒通过20目筛，外力使颗粒破碎，因而经20目筛整粒后几乎无粒，呈粉末状；因为几乎没有颗粒呈粉末状，所以流动性差，压片过程中冲模填料不满，无法控制片重，且因为可压性差，从而不能压制成片。

对比实施例4使用乙醇作为粘结剂，使用本发明使用量的其他辅料湿法制备磺胺嘧啶片

制备方法：

（1）取所述配比重量的磺胺嘧啶用50%的药用乙醇制软材（因为磺胺嘧啶在乙醇中微溶，用100%的药用乙醇制粒时原料很粘，无法制成粒，所以采用50%乙醇），通过20目筛制粒，于40-60℃恒温干燥；

（2）经20目筛整粒，称取配比重量的交联羧甲基纤维素纳、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁，加入干颗粒中混合均匀；

（3）将混合后的颗粒于压片机上压制成片。

结果：

由于50%的乙醇不具有粘性，整粒时需要通过外力使干燥后的颗粒通过20目筛，外力使颗粒破碎，因而经20目筛整粒后几乎无粒，呈粉末状；因为几乎没有颗粒呈粉末状，所以流动性差，压片过程中冲模填料不满，无法控制片重，且因为可压性差，从而不能压制成片。

从对比实施例3和4分别使用水、50%乙醇作为粘结剂替代本发明的聚维酮K₃₀的水溶液，均未能压制成片的结果可以得出，聚维酮K₃₀的水溶液作为粘合剂在本发明中改善磺胺嘧啶原料的流动性及可压性起到了决定性的作用，这是因为使用聚维酮K₃₀的水溶液制得的颗粒干燥后有一定的硬度，整粒时所施加的外力对其破坏力很小，仍然可以保有较多的颗粒，即聚维酮K₃₀的水溶液改善了原粉的流动性及可压性。

效果实施例1溶出度测定

取实施例1-3及对比实施例1制备的产品，按照溶出度测定法（中国药典2010版二部附录XC第二法），以盐酸（9ml浓盐酸加水稀释至1000ml）1000ml为溶出介质，转速每分钟75转，经60分钟取样，稀释后，在254nm的波长处测定吸收度，经计算得溶出度，限度为不得少于标示量的70%进行溶出实验。每批分别从制备的产品中取6片进行实验，60分钟取样测得的结果取平均值即为每一次的溶出结果，共进行4次，试验数据见表1。

表1溶出结果（60分钟时）

表1实验结果表明通过原粉直接湿法制粒制得的磺胺嘧啶片的溶出很好，可以达到100%左右。

效果实施例2脆碎度测定

取实施例1-3与对比实施例1制备的产品，按照片剂脆碎度检查法（中国药典2010版二部附录XG）对脆碎度检测。脆碎度要求在1%以下为合格。每批分别从制备的产品中取约重6.5g的片子做脆碎度测定，测得的结果即为脆碎度结果，共进行4次，结果见表2。

表2脆碎度结果

表2实验结果表明采用原粉直接湿法制粒制得的磺胺嘧啶片的脆碎度很好。

虽然示出并描述了本发明的一些示例性实施例，但是本领域的技术人员应该知晓，在不脱离本发明的原理和精神的情况下，可以对这些示例性实施例作出改变，本发明的范围由权利要求及其等同物来限定。

Claims (2)

1.一种磺胺嘧啶片，其特征在于，以重量份计，磺胺嘧啶片是由下列原辅料制成：磺胺嘧啶500份、交联羧甲基纤维素纳10-30份、十二烷基硫酸钠10-30份、硬脂酸镁5-15份、聚维酮K₃₀5-15份。

2.一种制备根据权利要求1所述的磺胺嘧啶片的方法，包括以下步骤：

（1）按量称取磺胺嘧啶、聚维酮K₃₀，磺胺嘧啶直接用聚维酮K₃₀的水溶液制软材，通过20目筛制粒，于40-70℃恒温干燥；

（2）经20目筛整粒，按量称取交联羧甲基纤维素纳、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁，加入干颗粒中混合均匀；

（3）将混合后的颗粒于压片机上压制成片，制备每片含活性成份磺胺嘧啶500毫克，片子检测合格后包装成品。