CN103826596A - 新型组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及包含水和自乳化化妆品基质的流体组合物,该自乳化化妆品基质由白藜芦醇、液体磷酸酯表面活性剂、至少一种化妆油和可选的辅助乳化剂组成。本发明还涉及制备这种流体的方法。
Description
本发明涉及包含水和自乳化化妆品基质的流体组合物,该自乳化化妆品基质由白藜芦醇、液体磷酸酯表面活性剂、至少一种化妆油和可选的辅助乳化剂(co-emulsifier)组成。本发明还涉及制备这种流体组合物的方法。
由于消费者对获得均匀且更明亮的肤色表现出深厚的兴趣,因此皮肤护理市场正在向着具有增强皮肤美白性能的化妆品组合物发展。日照斑点、炎症后色素沉着和黄褐斑是广泛分布在人群中的皮肤病症。另外,皮肤变亮是增长最大的化妆品细分市场之一,其主要以日益扩大的亚洲市场以及皮肤增白产品延伸到具体的消费者群体(即,男士护理)作为驱动力。市场上存在不同的展现出皮肤增白活性的产品(例如,抗坏血酸葡萄糖苷、熊果苷、植物提取物、曲酸、维生素C衍生物),但这些产品通常具有配制或渗透限制、具有低的体内功效和/或引起安全忧虑。由于消费者正逐渐意识到与这些增白剂中的一些有关的毒性问题,因此持续地需要被认为是“天然的”、没有大的副作用的安全有效的增白活性剂。
白藜芦醇,又被称为3,4’,5-三羟基芪(3,4’,5-trihydroxystilbene),是一种在红葡萄以及因此在红酒中、花生、紫菀科植物(knotweed)、覆盆子(raspberries)、蓝莓和某些其他植物浆果中发现的天然存在的分子。该化合物已经成为最近几年热门的研究主题。科学研究日益表明白藜芦醇的多功能性益处。报道称,白藜芦醇是极强的抗氧化剂、经由信号传导的遗传表达的调节器、炎性介质抑制剂,从而具有植物激素的益处,并且减少黑色素合成。生物功能及化妆品作用的这种组合使得白藜芦醇成为用于个人护理产品中独特的活性成分。
尽管具有所有上述生物特性和其优良的皮肤增白作用,但是将白藜芦醇配制到化妆品组合物中面临一系列的挑战。白藜芦醇的一个问题是其通常在化妆品组合物(例如O/W或W/O乳液)中是不稳定的,因为它在乳液中引起相分离并促进从白色到黄棕色的颜色变化。因此,到目前为止,其在化妆品配方中的使用被限制在非常小的量。此外,白藜芦醇倾向于在含水的化妆品组合物中沉淀(结晶)。
由于上述原因,掺入高含量的白藜芦醇被认为仅仅在基本上无水的化妆品组合物中可行。此外,已经使用不同的非水极性有机溶液例如PEG-溶剂来溶解白藜芦醇,然后再将其加入到O/W或W/O乳液。然而,所报道的溶剂的量非常高。(参见例如US2007/0225360、EP123457、US2002/0173472)。然而,当用于受损的皮肤或者敏感型皮肤时,如此高水平的溶剂可能会引起皮肤刺激。此外,已知高溶剂水平会削弱触觉感知(例如皮肤感觉)的美感。
因此,一直需要克服现有技术的缺点并找到可接受的用于白藜芦醇的增溶剂以及稳固(robust)而稳定的乳液体系。
令人惊奇地,已经发现白藜芦醇能够溶解在液体磷酸酯表面活性剂中。此外,已经发现由此所溶解的白藜芦醇与至少一种化妆油组合可以起到自乳化化妆品基质的作用,即将自乳化化妆品基质加入到水中导致自发地形成乳液,从而允许将大量溶解的白藜芦醇掺入到流体组合物中。
因此,在第一实施方式中,本发明涉及包含水和自乳化化妆品基质的流体组合物,该自乳化化妆品基质由白藜芦醇、液体磷酸酯表面活性剂、至少一种化妆油和可选的辅助乳化剂组成。
术语“自乳化”指的是当与水接触时化妆品基质原位形成乳液/微乳液。
术语“流体”指的是水样的稠度(consistency),其特征在于在其自身重量下能够流动、尤其是当被放置在平坦的表面上时能够铺展。
在另一个实施方式中,本发明涉及制备流体组合物的方法,所述方法包括以下步骤:可选地在辅助乳化剂的存在下,将白藜芦醇溶解在液体磷酸酯表面活性剂和至少一种化妆油中(为了形成自乳化化妆品基质),然后将所得到的溶液加入水中。制备自乳化化妆品基质的温度不是关键的。优选地,白藜芦醇的溶解的温度选自20-60℃范围内、最优选地30-40℃范围内。可以要么直接在制备后将自乳化化妆品基质加入水中,要么如果已使用加热的话在冷却后将自乳化化妆品基质加入水中。
在另一个实施方式中,本发明涉及液体磷酸酯表面活性剂作为白藜芦醇的增溶剂的用途。
优选地,本发明的流体组合物由20-80重量%的水、20-80重量%的自乳化化妆品基质和至多10重量%的剩余成分组成,其中所有组分的量总和为100重量%。
在本发明的所有实施方式中,基于流体组合物的总重量,根据本发明的流体组合物中的磷酸酯表面活性剂和辅助乳化剂的总量[总和]为至少6重量%。优选地,基于流体组合物的总重量,磷酸酯表面活性剂和辅助乳化剂的总量[总和]选自7-30重量%范围内、最优选地7.5-20重量%范围内。
如果自乳化化妆品基质由下列组成,则是更有利的:
(i)5-60重量%、优选地8-50重量%、最优选地10-30重量%的磷酸酯表面活性剂,
(ii)0-40重量%、优选地0-30重量%、最优选地0-25重量%的辅助乳化剂
(iii)40-90重量%、优选地50-80重量%、最优选地60-75重量%的至少一种化妆油,和
(iv)0.01-7重量%的白藜芦醇
其中所有组分的量的总和为100重量%。优选地,在自乳化化妆品基质中,磷酸酯表面活性剂和辅助乳化剂的总量[总和]为至少15重量%。更优选地,基于自乳化化妆品基质的总重量,磷酸酯表面活性剂和辅助乳化剂的总量[总和]选自20-50重量%范围内,并且至少一种化妆油的量选自50-80重量%范围内。最优选地,基于自乳化化妆品基质的总重量,磷酸酯表面活性剂和辅助乳化剂的总量[总和]选自25-35重量%范围内,并且至少一种化妆油的量选自60-75重量%范围内。
白藜芦醇[CAS501-36-0,CA名称:5-[(1E)-2-(4-羟苯基)乙烯基]-1,3-苯二酚]可以从例如DSM Nutritional Products Ltd.购得。
在本发明的所有实施方式中,选择白藜芦醇的量,使其在室温(即20℃)下完全溶解于磷酸酯表面活性剂和化妆油以及辅助乳化剂(如果存在的话)中。
能够掺入到根据本发明的流体组合物中的白藜芦醇的最大量可取决于所使用的磷酸酯表面活性剂、辅助乳化剂和化妆油,但本领域技术人员能够容易地对其进行调节。
在本发明的所有实施方式中,基于流体组合物的总重量,流体组合物中的白藜芦醇的量优选地选自约0.01至5重量%的范围内、更优选地0.05至2重量%的范围内、最优选地0.1至1重量%的范围内。
术语“辅助乳化剂”指的是在室温(20℃)下为液体或者可溶于磷酸酯表面活性剂的任何乳化剂。优选地,在本发明的所有实施方式中,辅助乳化剂在室温(20℃)下为液体。对于本发明的目的来说,尤其合适的辅助乳化剂是液体非离子型乳化剂,例如优选地聚乙二醇基乳化剂,诸如最优选月桂醇聚醚-7。
如果存在的话,基于流体组合物的总重量,根据本发明的流体组合物中的辅助乳化剂的量优选地选自1至30重量%范围内、更优选地2至20重量%范围内、最优选地3至15重量%范围内。
合适的根据本发明的化妆油是在化妆品流体组合物中常规使用的所有化妆油,例如具体来说癸酸/辛酸甘油三酯、棕榈酸异丙酯(isopropylpalmitate)和异丙基棕榈酸酯(isopropylpalmitate)以及其混合物。其他合适的油是天然的极性油。
在本发明的所有实施方式中,基于流体组合物的总重量,根据本发明的流体组合物中的所述至少一种化妆油的量选自5至70重量%范围内、优选地10至60重量%范围内、最优选地15至55重量%范围内。
术语“液体磷酸酯表面活性剂”指的是在室温(20℃)下为液体的任何磷酸酯表面活性剂。尤其合适的根据本发明的液体磷酸酯表面活性剂是三月桂醇聚醚-4磷酸酯(例如可以作为Hostaphat KL340D或TE340获得)、C8-C10磷酸酯(例如可以作为CrodafosTM810A获得)、PPG-5-鲸蜡醇聚醚-10磷酸酯(例如可以作为CrodafosTM C10/5A获得)、鲸蜡油醇聚醚-5磷酸酯(例如可以作为CrodafosTM C05A获得)、癸醇聚醚-4磷酸酯(例如可以作为CrodafosTM D4A获得)、甘油聚醚-26磷酸酯(例如可以作为CrodafosTM G26A获得)、油醇聚醚-5磷酸酯和二油基(dioleyl)磷酸酯(例如可以作为CrodafosTM HCE获得)、C12-12烷基磷酸钾(例如可以作为CrodafosTM1213K获得)、TEAC12-13烷基磷酸酯(例如可以作为CrodafosTM1213T获得)、C9-15烷基磷酸酯(例如可以作为CrodafosTM M915A获得)、油醇聚醚-10磷酸酯(例如可以作为CrodafosTM010A获得)、DEA油醇聚醚-10磷酸酯(例如可以作为CrodafosTM010D获得)、油醇聚醚-3磷酸酯(例如可以作为CrodafosTM03A获得)、DEA油醇聚醚-3-磷酸酯(例如可以作为CrodafosTM03D获得)、十三烷醇聚醚-10磷酸酯(例如可以作为CrodafosTM T10A获得)、十三烷醇聚醚-5磷酸酯(例如可以作为CrodafosTM T5A获得)或十三烷醇聚醚-6磷酸酯(例如可以作为CrodafosTM T6A获得)。最优选地,在本发明的所有实施方式中磷酸酯表面活性剂是三月桂醇聚醚-4磷酸酯[CAS31800-90-5]。
基于流体组合物的总重量,磷酸酯表面活性剂通常以范围在1至50重量%、优选地2至30重量%、最优选地3至25重量%的比例存在于流体组合物。
在本发明的所有实施方式中,磷酸酯表面活性剂(诸如三月桂醇聚醚-4磷酸酯)与白藜芦醇的比例(重量/重量)有利地选自200∶1至1∶1范围内、优选地50∶1至2∶1范围内,例如10∶1至2.5∶1范围内。
在本发明的所有实施方式中,辅助乳化剂(如果存在的话)与磷酸酯表面活性剂的比例(重量/重量)有利地选自10∶1至1∶10范围内,例如优选地5∶1至1∶5范围内。
在一个具体实施方式中,根据本发明的流体组合物由以下组成:
fi)20-80重量%的水
(ii)1-45重量%的液体磷酸酯表面活性剂,
(iii)15-55重量%的化妆油,
(iv)0-20重量%的液体非离子型辅助乳化剂,
(v)0.05-5重量%的白藜芦醇,以及可选地
(vi)至多5重量%的剩余成分
其中所有成分的总和总计为100重量%,并且其中基于流体组合物的总重量,磷酸酯表面活性剂和辅助乳化剂的总量为至少6重量%。
在一个具体的有利实施方式中,根据本发明的流体组合物不含辅助乳化剂,并且磷酸酯表面活性剂的量选自7-30重量%范围内、优选地7.5-20重量%范围内。
在另一个具体的有利实施方式中,基于流体组合物的总重量,根据本发明的流体组合物包含辅助乳化剂,磷酸酯表面活性剂和辅助乳化剂的总量[总和]选自7-30重量%的范围内,并且辅助乳化剂与磷酸酯表面活性剂的比例选自10∶1至1∶10范围内。甚至更优选地,基于流体组合物的总重量,磷酸酯表面活性剂和辅助乳化剂的总量[总和]选自7.5-25重量%的范围内,并且辅助乳化剂与磷酸酯表面活性剂的比例选自5∶1至1∶5范围内。
在本发明的所有实施方式中,最优选地,磷酸酯表面活性剂是三月桂醇聚醚-4磷酸酯,化妆油是癸酸/辛酸甘油三酯,并且如果存在的话,辅助乳化剂为月桂醇聚醚-7。
本文中使用时,术语“流体组合物”具体指其为流体且能够局部地应用于哺乳动物角质组织(诸如人类皮肤或毛发、尤其人类皮肤)的化妆品组合物。
合适的根据本发明的剩余成分包含皮肤活性成分,例如用于皮肤明亮、预防晒黑、治疗色素沉着过度、预防或减少痤疮、预防或减少皱纹和/或细纹、预防或减少萎缩和/或炎症的成分以及用于改善弹性和皮肤屏障的试剂。其他合适的剩余成分为常见的化妆品佐剂和添加剂,比如防腐剂/抗氧化剂、UV-滤光物质、螯合剂、有机溶剂、硅酮、增稠剂、软化剂、防沫剂、保湿剂、美观组分比如香料、表面活性剂、填充物、掩蔽剂、阴离子、阳离子、非离子或两亲聚合物或其混合物、推进剂、酸化剂或碱化剂、染料、染色剂/着色剂、研磨剂、吸收剂、精油、皮肤感知剂(sensates)、收敛剂、防沫剂或通常配制到化妆品组合物中的任何其他成分。适用于本发明流体组合物的通常用于皮肤护理工业的此类化妆品成分在例如CTFA化妆品成分手册(CTFA Cosmetic Ingredient Handbook)第二版(1992)中有所描述,但不限于此。基于所期望的产品,本领域技术人员能够容易地确定剩余的必需量。
皮肤活性成分的优选的例子为维生素C(抗坏血酸)和/或其衍生物(例如抗坏血酸磷酸酯,如来自DSM Nutritional Products Ltd.的Stay C(抗坏血酸单磷酸钠)),维生素A和/或其衍生物(例如类视黄醇衍生物,如视黄基棕榈酸酯或视黄基丙酸酯),维生素E和/或其衍生物(例如生育酚乙酸酯),维生素B6,维生素B12,生物素,辅酶Q10,EGCG,羟基酪醇和/或橄榄提取物,乳木果油,藻类提取物,可可脂,芦荟提取物,霍霍巴油,紫锥花(echinacea)提取物,甘菊提取物,甘草次酸,GlycyrycaGlabra提取物;尤其是维生素E和/或其衍生物,乳木果油,藻类提取物,可可脂,芦荟提取物和/或维生素A和/或其衍生物,DSM Nutritionalproducts的Alpaflor植物提取物。额外的化妆上活性成分典型地以基于流体组合物总重量的至少0.001重量%的量包括在内。通常使用约0.001重量%至约30重量%、优选地约0.001重量%至约10重量%的量的额外的化妆上活性成分。
用于本发明的维生素E衍生物是生育酚乙酸酯。生育酚乙酸酯可以以约0.05重量%至约25重量%、尤其是0.5重量%至5重量%的量存在于流体组合物中。感兴趣的另一种维生素E衍生物是生育酚亚油酸酯。生育酚亚油酸酯可以从约0.05重量%至约25重量%、尤其是0.05重量%到5重量%的量存在于流体组合物中。
维生素A和/或其衍生物尤其是类视黄醇衍生物(例如视黄基棕榈酸酯或视黄基丙酸酯)优选地以0.01重量%-5重量%、尤其是0.01重量%-0.3重量%的量用于根据本发明的流体组合物中。
掺入根据本发明的流体组合物中的合适的UV-滤光物质是已知被添加进局部组合物如化妆品或皮肤病防晒产品中的常规UVA和/或UVB和/或广谱UV--滤光物质。这类UV--滤光物质包含吸收在波长400nm到320nm(UVA)和320nm到280nm(UVB)或甚至更短波长(UVC)范围内的光,以及被用作或者能被用作化妆上可接受的UV-滤光物质的所有基团。这类UV--滤光物质例如列于CTFA化妆成分手册或Nadim A.Shaath的“TheEncyclopedia of Ultraviolet Filters”(ISBN∶978-1-932633-25-2)中。
用于根据本发明的流体组合物中的特别合适的防腐剂是甲基异噻唑啉酮。
当然,本领域技术人员会小心选择上述任选的额外的一种或多种化合物和/或它们的用量,使得与根据本发明的组合有内在关联的有利特性不会或基本不会被预想的一种或多种添加有害地影响。
根据本发明的流体组合物具有3-10范围内的pH、优选地4-8范围内的pH、最优选地4-7范围内的pH。
提供以下实施例来进一步阐述本发明的组合物和效果。这些实施例仅用于阐述,不旨在以任何方式限制本发明的范围。
实施例1:
表1中所概述的自乳化化妆品基质通过以下步骤来制备:在适当温度(30-40℃)下混合所有成分,从而形成澄清溶液。
表1:自乳化化妆品基质
此后,以1∶3和3∶1的比例(重量/重量)将自乳化体系加入水。在这两种情况下均自发形成水乳液,该水乳液在分离(>1周后)后能够容易地仅通过摇动而重新形成。
实施例2:
无辅助乳化剂的自乳化化妆品基质通过如下步骤来制备:通过在适当温度下(30-40℃)下持续混合来将自藜芦醇溶解在三月桂醇聚醚-4磷酸酯中。然后将澄清溶液加入化妆油并混合。然后将该自乳化化妆品基质以表3中所示的比例加入水。在所有情况中均自发形成水乳液,此水乳液在分离(>1周后)后能够容易地仅通过摇动而重新形成。
表2:自乳化化妆品基质
表3:流体组合物
Claims (15)
1.包含水和自乳化化妆品基质的流体组合物,所述自乳化化妆品基质由白藜芦醇、液体磷酸酯表面活性剂、至少一种化妆油和可选的辅助乳化剂组成。
2.如权利要求1所述的流体组合物,其特征在于所述组合物由20-80重量%的水、20-80重量%的自乳化化妆品基质和至多10重量%的剩余成分组成,并且所有组分的量的总和为100重量%。
3.如权利要求1或2所述的流体组合物,其特征在于基于所述流体组合物的总重量,磷酸酯表面活性剂和辅助乳化剂的总量为至少6重量%。
4.如权利要求1至3中任意一项所述的流体组合物,其特征在于基于所述流体组合物的总重量,磷酸酯表面活性剂和辅助乳化剂的总量选自7至30重量%的范围内。
5.如权利要求1至4中任意一项所述的流体组合物,其特征在于所述自乳化化妆品基质由5-60重量%的磷酸酯表面活性剂、0-40重量%的辅助乳化剂、40-90重量%的化妆油和0.01-7重量%的白藜芦醇组成,并且所有组分的量的总和为100重量%。
6.如权利要求1至5中任意一项所述的流体组合物,其特征在于所述磷酸酯表面活性剂是三月桂醇聚醚-4磷酸酯。
7.如权利要求1至6中任意一项所述的流体组合物,其特征在于存在辅助乳化剂。
8.如权利要求1至7中任意一项所述的流体组合物,其特征在于所述辅助乳化剂是液体非离子型辅助乳化剂。
9.如权利要求1至8中任意一项所述的流体组合物,其特征在于所述辅助乳化剂是聚乙二醇基乳化剂、优选地月桂醇聚醚-7。
10.如权利要求1至9中任意一项所述的流体组合物,其特征在于所述至少一种化妆油选自由癸酸/辛酸甘油三酯、棕榈酸异丙酯和异丙基棕榈酸酯以及其混合物组成的组。
11.如权利要求1至10中任意一项所述的流体组合物,其特征在于基于所述流体组合物的总重量,白藜芦醇的量选自0.01至5重量%的范围内。
12.如权利要求1至11中任意一项所述的流体组合物,其特征在于辅助乳化剂与磷酸酯表面活性剂的比例(重量/重量)选自10∶1至1∶10的范围内。
13.如权利要求1至12中任意一项所述的流体组合物,其特征在于磷酸酯表面活性剂与白藜芦醇的比例(重量/重量)选自200∶1至1∶1的范围内。
14.制备的流体组合物的方法,所述方法包含以下步骤:可选地在辅助乳化剂的存在下,将白藜芦醇溶解在液体磷酸酯表面活性剂和至少一种化妆油中,然后将所得到的溶液加入水中。
15.液体磷酸酯表面活性剂作为白藜芦醇的增溶剂的用途。
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