CN103735679B - 一种消炎利咽的中药组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种消炎利咽的中药组合物及其制备方法。该组合物是由白花蛇舌草、穿心莲、山芝麻、岩黄连、九头狮子草、瓜子金六种药材为原料制备而成的。本发明还提供了这种消炎利咽中药组合物的制备方法。本发明提供的组合物清热解毒、消炎散结，在治疗急、慢性咽喉炎、急性扁桃体炎等方面，疗效确切、安全性好、没有副作用。

Description

一种消炎利咽的中药组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及医药卫生领域，具体涉及一种消炎利咽的中药组合物及其制备方法。

背景技术

咽炎是咽部粘膜，粘膜下组织的炎症，常为上呼吸道感染的一部分。依据病程的长短和病理改变性质的不同，分为急性咽炎，慢性咽炎两大类。急、慢性咽炎是临床常见病、多发病，近年来越来越困扰人们的日常生活和学习。

西医认为：急性咽炎其病因包括三种。第一，病毒感染，首先是柯萨奇病毒、腺病毒、副流感病毒，其次为鼻病毒，流感病毒。第二，细菌感染，包括甲型链球菌、葡萄球菌和肺炎双球菌，流感嗜血杆菌等，以A组乙型链球菌感染最严重。第三，物理化学因素，如高温、粉尘、烟雾、刺激性气体等。而慢性咽炎病因为：第一，急性咽炎反复发作；第二，上呼吸道慢性炎症刺激，如鼻窦炎，慢性扁桃体炎等；第三，烟酒过度，粉尘，有害气体等刺激及喜食刺激性食物；第四，职业因素（教师与歌唱者）与体质因素。

中医认为：咽炎的病变在于咽喉，但其病理形成与肺、肝、胃、肾有密切关系。因此咽炎不可急于求成而用一些消炎类的西药。急性咽炎的发病机制主要是由于肺肾阴虚，感受外邪，邪毒由口鼻而入，热毒壅盛，风热痰火引起。主要表现为咽喉红肿疼痛等症状。治疗上多滋肾润肺，泻火解毒。慢性咽炎病因病机常为脏腑虚损，耗伤阴分，虚火上炎于咽喉而致，或因风热喉痹反复发作，余邪滞留，或粉尘，浊气刺激，嗜好烟酒辛辣，劳伤过度等引起，肺阴虚则津液不足，咽喉失于濡养，兼之虚火循经上炎；肾阴虚，肾之经脉上络于肺，肾阴虚每致肺也阴虚，虚火上炎，遂至喉痹。另外，虚火上蒸，烁津成痰，加之脉络痹阻，气机不利，致气滞痰凝，痰火郁结。

咽炎的临床发病率较高，从临床用药来看，西医大多采用抗生素类药物治疗或辅以地塞米松等激素类制剂，抗生素类西药通常只能缓解表面炎症，毒副作用大，常常伴随恶心、呕吐等副作用，如长期使用，易产生耐药性，症状缓解也会越来越慢，甚至导致患者自身免疫力下降，抗病能力减弱，病情反复发作，难以治愈。中医药作为传统医药，对其治疗效果显著，且毒副作用较小。

发明内容

本发明的目的是提供一种消炎利咽的中药组合物；

本发明的另一目的是提供一种消炎利咽的中药组合物制备方法。

本发明的目的是通过下列的技术方案实现的：

本发明所述的消炎利咽的中药组合物，是由含以下重量份的原料制备而成的：

白花蛇舌草30-70份、穿心莲20-60份、山芝麻15-45份、岩黄连10-40份、九头狮子草10-40份、瓜子金10-40份。

优选地，是由含以下重量份的原料制备而成的：

白花蛇舌草40-60份、穿心莲30-50份、山芝麻25-35份、岩黄连20-30份、九头狮子草20-30份、瓜子金20-30份。

更优选地，是由含以下重量份的原料制备而成的：

白花蛇舌草50份、穿心莲40份、山芝麻30份、岩黄连25份、九头狮子草25份、瓜子金25份。

以下是本发明的药材来源：

白花蛇舌草，为茜草科耳草属植物白花蛇舌草Hedyotis diffusa Willd.[Oldenlandia diffusa （Willd.） Roxb.]的全草。夏秋采集，洗净，鲜用或晒干。甘、淡，凉。入胃、大肠、小肠经。清热解毒，利尿消肿，活血止痛。主治：肺热喘咳；咽喉肿痛；肠痈；疖肿疮疡；毒蛇咬伤；热淋涩痛；水肿；痢疾；肠炎；湿热黄疸；擅长治疗多种癌肿。

穿心莲，为爵床科植物穿心莲（圆锥须药草）Andrographis paniculata （Burm. f. ） Nees 的干燥地上部分。秋初茎叶茂盛时采割，晒干。苦，寒。归心、肺、大肠、膀胱经。清热解毒，凉血，消肿。用于感冒发热，咽喉肿痛，口舌生疮，顿咳劳嗽，泄泻痢疾，热淋涩痛，痈肿疮疡，毒蛇咬伤。

山芝麻，为梧桐科山芝麻属植物山芝麻Helictercs angustifolia L.，以根或全株入药。夏、秋采挖，洗净切片晒干。苦、微甘，寒。清热解毒，止咳。用于感冒高烧，扁桃体炎，咽喉炎，腮腺炎，麻疹，咳嗽，疟疾；外用治毒蛇咬伤，外伤出血，痔疮，痈肿疔疮。

岩黄连（学名：Corydalis saxicola Bunting）属罂粟目罂粟科，多年生草本植物。高15-40cm。主根发达。生于山地林缘岩石隙缝中，在我国南方多有分布。功能清热解毒；利湿；止痛止血；主治肝炎；口舌糜烂；火眼；目翳；痢疾；腹泻；腹痛；痔疮出血。

医学上发现它对肝脏病症有特殊疗效，被广泛应用于肝炎、肝硬化、肝癌的治疗，并取得意想不到的奇效。岩黄连对肝脏炎症有特效，同时具有抗乙肝病毒和保肝的多重功效，所以应用于肝炎肝硬化均得心应手，应用于肝癌，亦取得改善生存质量，延长寿命的效果。经长期服用未发现毒副作用。

九头狮子草，为爵床科九头狮子草属植物九头狮子草Peristrophe japonica（Thunb.）Makino [Dicliptera japonica (Thunb.) Makino；D. crinita (Thunb.) Nees]的全草。野生品四季可采。栽培品可夏、秋采收。拔取全草，除去杂质，晒干。辛、微苦，凉。发汁解表，清热解毒，镇痉。用于感冒，咽喉肿痛，白喉，小儿消化不良，小儿高热，痈疖肿毒，毒蛇咬伤。

瓜子金，为远志科远志属植物瓜子金Polygala japonica Houtt.或卵叶远志P. sibirica L.的全草。秋季采集全草，洗净，晒干。微辛，微温。活血散瘀，祛痰镇咳，解毒止痛。用于咽炎，扁桃体炎，口腔炎，咳嗽，小儿肺炎，小儿疳积，泌尿系结石，乳腺炎，骨髓炎；外用治毒蛇咬伤，疔疮疖肿。

本发明的另一方面是提供了本发明中药组合物的活性成分的制备方法，该方法是采用水提或40—80%体积百分浓度的乙醇提取。具体的制备方法如下：

方案一：取全部6味药材，加水提取2-3次，每次加水量相当于药材总重量的6-12倍，每次提取时间为1-3小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至70－80℃时相对密度为1.10-1.25的清膏，即得所述活性成分。

方案二：取全部6味药材，加水提取2-3次，每次加水量相当于药材总重量的6-12倍，每次提取时间为1-3小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至70－80℃时相对密度为1.05-1.20的清膏，加入乙醇，使含醇量为40-70%，静置12-24小时，滤过，滤液浓缩至70－80℃时相对密度为1.10-1.25的浸膏，即得所述活性成分。

方案三：取全部6味药材，用40-80%乙醇回流提取2-3次，每次乙醇用量为药材总量的4-10倍，提取时间为1-3小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩至60-80℃时相对密度为1.10-1.25的浸膏，即得所述活性成分。

本发明所述的消炎利咽的中药组合物，可以与医药学上可接受的载体配合，制成各种常用制剂，如片剂、颗粒剂、胶囊剂、糖浆剂等。

本发明的药学上可接受的载体包括但不限于以下：

稀释剂：淀粉、糖粉、乳糖、糊精、微晶纤维素、无机盐、糖醇类等。

润湿剂与粘合剂：纯化水、乙醇、明胶、聚乙二醇、纤维素衍生物等。

崩解剂：淀粉、羧甲基淀粉钠、纤维素衍生物、交联聚维酮等。

润滑剂：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇等。

助溶剂：水、乙醇、甘油、丙二醇、液状石蜡、植物油等。

矫味剂：蔗糖、单糖、芳香剂等。

防腐剂：苯甲酸、山梨酸、甲酯、乙酯、丙酯等。

方法1：片剂

取方案一至方案三所得活性成分之一，加入片剂常用辅料，按常规生产方法制备得本发明片剂。

上述片剂常用辅料包括稀释剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂之一或全部。

方法2：颗粒剂

取方案一至方案三所得活性成分之一，加入颗粒剂常用辅料，按常规生产方法制备得本发明颗粒剂。

上述颗粒剂常用辅料包括稀释剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂之一或全部。

方法3：胶囊剂

取方案一至方案三所得活性成分之一，加入胶囊剂常用辅料，按常规生产方法制备得本发明胶囊剂。

上述胶囊剂常用辅料包括稀释剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂之一或全部。

方法4：糖浆剂

取方案一至方案三所得活性成分之一，加入糖浆剂常用辅料，按常规生产方法制备得本发明糖浆剂。

上述糖浆剂常用辅料包括矫味剂、防腐剂、助溶剂之一或全部。

方法5：合剂

取方案一至方案三所得活性成分之一，加入合剂常用辅料，按常规生产方法制备得本发明合剂。

上述合剂常用辅料包括矫味剂、防腐剂之一或全部。

咽炎属中医“喉痹”的范畴，由于其病理与肺、肝有密切关系，中医治疗该病重视辨证论治，针对咽炎采用整体治疗、局部调节，作用较快，效果明显。本申请人在研究传统中医辨证治疗的基础上参考现代药理研究成果，并结合经过多年的试验，将多种配方进行筛选，找到了相互配合下对急、慢性咽喉炎、急性扁桃体炎有较好治疗效果的中药组合物，可有效缓解并治疗咽喉炎患者的咽部不适。

本方中白花蛇舌草清热解毒、消肿止痛；穿心莲清热解毒、凉血消肿；山芝麻解表清热、消肿解毒；岩黄连清热解毒、利湿止痛，解肝气郁积，抗菌消炎；九头狮子草能清肺热、化痰；瓜子金辛温，调和寒凉攻伐太过，损伤肾阳所致肾阳亏虚，可祛痰镇咳，解毒止痛，常用于咽炎，扁桃体炎的治疗。本方寒温药物配合有度，阴阳调和，可调整因肝、肺失调引起虚火上冲咽喉部而成的咽炎，逐滞留于咽喉的虚邪浊气，达到清热泻火、解毒消肿、利咽止痛的效果。

本发明技术方案符合中医辨证施治的机理，立足疾病之本源，组方合理科学。

本发明提供的一种消炎利咽的中药组合物具有以下优点：

1、本发明提供的消炎利咽的中药组合物安全有效，具有清热解毒、消炎散结功效，对急、慢性咽喉炎、急性扁桃体炎有较好治疗效果。

2、使用本发明治疗慢性咽炎可标本兼治、痊愈彻底、不易反复；西药通常只能暂时消炎，容易反复。

3、本发明中药组合物配方合理创新，生产成本低、工艺简单。

具体实施方式

下面通过实施例进一步说明本发明。应该理解的是，本发明的实施例是用于说明本发明而不是对本发明的限制。根据本发明的实质对本发明进行的简单改进都属于本发明要求保护的范围。

实施例1糖浆剂

取白花蛇舌草4kg、穿心莲3kg、山芝麻2.5kg、岩黄连2kg、九头狮子草4kg、瓜子金2g。将上述6味药材，加水提取2次，两次加水量分别为药材总重量的10倍、8倍，两次提取时间分别为2小时、1小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至80℃时相对密度为1.10的浸膏。在浸膏中加入糖浆剂辅料蔗糖、山梨酸、水搅拌均匀，制得糖浆剂。

实施例2片剂

取白花蛇舌草5kg、穿心莲4kg、山芝麻3kg、岩黄连2.5kg、九头狮子草2.5kg、瓜子金2.5kg。将上述6味药材，用40%乙醇回流提取3次，每次乙醇用量分别为药材总量的10倍、8倍、4倍，提取时间分别3小时、2小时、1小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩60℃时相对密度为1.25的浸膏，加入辅料淀粉、乙醇、滑石粉，制得片剂。

实施例3 合剂

取白花蛇舌草6kg、穿心莲5kg、山芝麻3.5kg、岩黄连4kg、九头狮子草3kg、瓜子金1kg。将上述6味药材，加水提取3次，三次加水量分别相当于药材总重量的12倍、8倍、6倍，每次提取时间分别3小时、2小时、1小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至70℃时相对密度为1.20的清膏，加入乙醇，使含醇量为40%，静置24小时，滤过，滤液浓缩至滤液浓缩至70℃时相对密度为1.10的浸膏，加入合剂辅料蔗糖、乙酯、水、山梨酸搅拌均匀，加入纯化水至总重量为药材总重量的3倍，灌装， 即得本发明合剂。

实施例4 片剂

取白花蛇舌草7kg、穿心莲6kg、山芝麻4.5kg、鱼腥草岩黄连3kg、九头狮子草1kg、瓜子金3kg，将上述6味药材用乙醇回流提取2次，每次乙醇浓度分别为80%、60%，每次乙醇用量分别为药材总量的10倍、8倍，提取时间分别为4小时、3小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩至80℃时相对密度为1.10的浸膏，加入辅料淀粉、乙醇、滑石粉，制得片剂。

实施例5胶囊剂

取白花蛇舌草3kg、穿心莲2kg、山芝麻1.5kg、岩黄连1kg、九头狮子草2kg、瓜子金4kg。将上述6味药材，加水提取3次，三次加水量分别为药材总重量的12倍、8倍、6倍，三次提取时间分别为3小时、2小时、1小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至70℃时相对密度为1.25的清膏，加入辅料淀粉、乙醇、糊精、硬脂酸镁，装入胶囊壳、制得胶囊剂。

实施例6 颗粒剂

取白花蛇舌草4kg、穿心莲2kg、山芝麻2.5kg、岩黄连2.5kg、九头狮子草3g、瓜子金2kg。将上述6味药材，加水提取2次，每次加水量分别相当于药材总重量的12倍、10倍，每次提取时间分别为3小时、2小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至80℃下相对密度为1.05的清膏，加入乙醇，使含醇量为70%，静置12小时，滤过，滤液浓缩至70℃时相对密度为1.25的浸膏，加入辅料糖粉、淀粉、糊精、乙醇，制得颗粒剂。

实施例7 粉剂

称取白花蛇舌草6kg、穿心莲4kg、山芝麻3.5kg、岩黄连3kg、九头狮子草2.5kg、瓜子金2kg，药材净选、粉碎，过80-100目筛，即得本发明粉剂。

药效学试验

对二甲苯致小鼠耳肿胀的抗炎作用观察

1 材料

1．1 实验动物  清洁级昆明种小鼠50只，雌雄各半，体重18～22g，由广西医科大学动物中心提供。饲养环境：室温20—23℃，相对湿度45％ ～6o％ ，笼具用过氧乙酸溶液消毒，饮用水为净化水。

1．2 药物及试剂

实施例2药剂(生药含量1.5g/ml)；

阿司匹林肠溶片(国药准字H13023716，神威药业有限公司，批号：990912)。

氨水(分析纯)，天津市化学试剂三厂生产。

2 方法

2.1 分组与给药  取昆明种雄性小鼠5O只，随机分为5组，每组各1O只，每组分别按以下药物按灌胃给药，0.2ml/10g，每日1次，连续7d：

空白对照组：等容积蒸馏水；

实验组1：实施例2低剂量组，以生药量计1.88g/kg；

实验组2：实施例2中剂量组，以生药量计3.75g/kg；

实验组3：实施例2高剂量组，以生药量计7.5g/kg；

阳性对照组：阿司匹林肠溶片，剂量0.27g/kg。

2.2 操作  模型对照组给予双蒸水。ig给药1次/d，连续3d。末次给药后1h，于各小鼠右耳耳廓正反面各滴二甲苯0.05 mL，1h后颈椎脱位法处死小鼠，在左、右两耳耳廓相同部位用4.5mm打孔器取下耳片并称重，左右耳质量之差为肿胀度。

3 结果 各组对二甲苯致小鼠耳肿胀的影响比较见表1。

表1 各组对二甲苯致小鼠耳肿胀的影响比较（                                                ±s，n=10）

注：与空白对照组比较，*P<0.05，**P<0.01。

由表1可见，实施例2低、中、高剂量组及阳性对照组与空白对照组相比，均可抑制二甲苯诱发的小鼠耳廓炎性肿胀(P<0.05或P<0.01)，提示本发明有抗炎作用。

对家兔慢性咽炎模型的治疗作用

1 材料

1.1 实验动物 SD大鼠40只，雌雄各半，体重180～220g，由广西医科大学动物中心提供。饲养环境：室温20—23℃，相对湿度45％ ～6o％ ，笼具用过氧乙酸溶液消毒，饮用水为净化水。

1.2 药物及试剂

实施例2药剂(生药含量1.5g/ml)；

氨水(分析纯)，天津市化学试剂三厂生产。水合氯醛、氨基甲酸乙酯、松节油：北京化学试剂公司生产。

1.3 仪器设备

喉头喷雾器，上海市嘉定区医疗设备厂生产，沪食药监械(准)字2005第1541353号；

日立H-600透射电镜；

BX51型奥林巴斯光学显微镜(日本)；

CeHtae MEK-6318K血细胞分析仪，日本光电公司生产。

2 方法

2.1造模方法  将浓度4%的氨水喷家兔咽部，每天上、下午各一次，每次喷3掀，连喷14d。其中在造模第8d，用25%的氨基甲酸乙酯家兔耳缘静脉注射1ml/kg进行麻醉后，用扁桃体注射针将松节油注射于家兔咽部粘膜，每只动物0.3ml。造模的第16d，随机处死家兔6只，根据处死动物状态判断造模是否成功。另设空白对照组：在造模家兔每天喷氨水的同时喷于同剂量的生理盐水，连喷16d。在造模第8d，用25%的氨基甲酸乙酯家兔耳缘静脉注射1ml/kg进行麻醉后，用扁桃体注射针将松节油注射于家兔咽部粘膜，每只动物0.3ml。

2.2分组及给药  将造模成功的家兔，随机分成3组，每组10只，雌雄各半，每次2ml/kg灌胃给药，连续10d。

模型对照组：去离子水；

实验组：实施例2方法制备，生药量3.75g/kg，相当于相当于成人临床用量的8倍；

空白对照组：去离子水。

2.3观察指标：实验期间逐日观察记录各组动物外观、活动、进食，定期称重；隔日肉眼观察各组动物咽部黏膜形态、色泽、分泌物等一般状态；于末次给药1h后处死动物，取咽部组织观察咽部组织病理形态。

3 结果

3.1 一般状态：造模3d后大部分兔开始出现搔抓口部，口腔分泌物增多，自发性活动减少，饮水较多，进食量略下降。咽后壁黏膜充血，色暗红，微肿胀，注射松节油后1-2d，进食大减，个别出现喘息或呼吸困难，咽部水肿明显，第l5天左右较为明显。实验组治疗7-10d后，上述情况基本消失。正常组无类似表现。

3.2 咽部组织病理学观察：造模组动物呈充血状态，色暗红，光泽度欠佳，分泌物增多。黏膜上皮呈突状增生，固有膜不同程度肿胀，血管增生，数量增多，可见明显炎细胞浸润，以淋巴细胞和单核细胞为主，黏膜下层淋巴细胞、组织细胞和纤维母细胞增生，浆液腺粘液化等改变，与空白对照组有显著性差异。而实验组病变基本得以纠正，与模型对照组存有膜不同程度肿胀，血管增生，数量增多，可见明显炎细胞浸 在显著性差异。结果见表2.

表2 各组动物咽部组织病理形态比较

注：与空白对照组比较， *P<0.05，**P<0.01，与模型对照组比较，△P<0.05

表2结果显示，本发明能明显减轻动物慢性咽炎症状体征，改善日本大耳白兔咽部血管扩张瘀血状态，抑制或减轻炎性细胞的浸润，使病变的超微结构趋于正常，治疗动物慢性咽炎疗效确切，实验结果提示，本发明临床使用消炎效果较好。

典型病例

黄某，男，24岁。2010年6月18日初诊。1d前开始突然发热(体温38.5℃)，微畏冷，咽痛不敢吞咽．口干，唇、舌红，苔黄，脉弦近数(9O次／min)，咽部黏膜充血，咽后壁淋巴滤泡增生。处方用本实施例3合剂，服2天后咽痛消失，再服2日治愈，随访1周未复发。

武某，男，40岁。慢性咽炎4年，抽烟，不喝酒，每天早上都要咳嗽，吐痰一个多小时方觉舒适，经实施例5胶囊剂治疗2个疗程，诸症减轻，一月后复诊，症状全消，诊断结果为痊愈。

虽然，上文中已经用一般性说明、具体实施方式及试验，对本发明作了详尽的描述，但在本发明基础上，可以对之作一些修改或改进，这对本领域技术人员而言是显而易见的。因此，在不偏离本发明精神的基础上所做的这些修改或改进，均属于本发明要求保护的范围。

Claims (8)

1.一种消炎利咽的中药组合物，其特征在于它是由如下重量份的原料制备而成的：白花蛇舌草30-70份、穿心莲20-60份、山芝麻15-45份、岩黄连10-40份、九头狮子草10-40份、瓜子金10-40份。

2.如权利要求1所述的消炎利咽的中药组合物，其特征在于它是由如下重量份的原料制备而成的：白花蛇舌草40-60份、穿心莲30-50份、山芝麻25-35份、岩黄连20-30份、九头狮子草20-30份、瓜子金20-30份。

3.如权利要求1所述的消炎利咽的中药组合物，其特征在于它是由如下重量份的原料制备而成的：白花蛇舌草50份、穿心莲40份、山芝麻30份、岩黄连25份、九头狮子草25份、瓜子金25份。

4.如权利要求1-3任意一项所述的中药组合物，其特征在于它的活性成分是采用水提或40—80％体积百分浓度的乙醇提取制备而成的。

5.如权利要求4所述的中药组合物，其特征在于它的活性成分是通过以下方法制备而成的：取全部6味药材，加水提取2-3次，每次加水量相当于药材总重量的6-12倍，每次提取时间为1-3小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至70－80℃时相对密度为1.10-1.25的清膏，即得所述活性成分。

6.如权利要求4所述的中药组合物，其特征在于它的活性成分是通过以下方法制备而成的：取全部6味药材，加水提取2-3次，每次加水量相当于药材总重量的6-12倍，每次提取时间为1-3小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至70－80℃时相对密度为1.05-1.20的清膏，加入乙醇，使含醇量为40-70％，静置12-24小时，滤过，滤液浓缩至70－80℃时相对密度为1.10-1.25的浸膏，即得所述活性成分。

7.如权利要求4所述的中药组合物，其特征在于它的活性成分是通过以下方法制备而成的：取全部6味药材，用40-80％乙醇回流提取2-3次，每次乙醇用量为药材总量的4-10倍，提取时间为1-3小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩至60-80℃时相对密度为1.10-1.25的浸膏，即得所述活性成分。

8.一种消炎利咽的中药组合物，由权利要求1-3中任一项的消炎利咽的中药组合物与医药行业上可接受的载体配合制备而成。