CN1037275A

CN1037275A - 蛇龙溶栓冲剂的制备方法

Info

Publication number: CN1037275A
Application number: CN 89105048
Authority: CN
Inventors: 郝文学; 赵翠兰; 郄建中
Original assignee: China Medical University
Current assignee: China Medical University
Priority date: 1989-04-04
Filing date: 1989-04-04
Publication date: 1989-11-22

Abstract

本发明涉及一种可用作脑血栓、冠心病、脉管炎、血管闭塞等症的治疗药物——蛇龙溶栓冲剂的制备方法。该方法采用动植物药材为原料，进行科学配方，配之糖粉与糊精，经科学加工而制备成混悬口服冲剂和胶囊剂。该方法制备工序简便，原料来源充分，制造成本低。用该方法制成的溶栓冲剂可以克服静脉滴注药品存在的缺点，具有吸收快、疗效高、服用安全方便、无毒副作用等特点。

Description

本发明属于药品制备方法，涉及一种可用作脑血栓、冠心病、脉管炎、高凝血症、血管闭塞等症的治疗药物-蛇龙溶栓冲剂的制备方法。

目前，用于治疗脑血栓、冠心病、脉管炎、高凝血症、血管闭塞等溶栓剂有许多种，例如低分子右旋糖酐、蛇毒抗栓梅等。但是，这些药品在对患者施用时，均须采用静脉滴注的方法。因此，消毒、注射给患者带来很多麻烦，同时也增加医护人员的劳动强度。若消毒不严格还易造成交叉感染、影响疗效。

本发明的目的是提供一种制备工序简便、原料来源充分、制造成本低的蛇龙溶栓冲剂的制备方法。通过该方法制得的溶栓冲剂，足以克服上述静脉滴注药品存在的缺点，具有无特殊气味、吸收快、疗效高、服用方便安全、无毒副作用等特点。

本发明的任务是通过下述技术方案实现的：

该方法采用动植物药材-蛇干、川芎、黄芪、山楂、党参、地龙、葛根、蛇毒为原料，进行合理配方，配之糖粉与糊精，经科学加工而制备成混悬口服冲剂和胶囊剂。操作时，首先将蛇干用70～75%的酒精浸泡0.5～1小时，取出进行低温烘干，粉碎后过100～120目筛，取总重30～35%的细粉加蛇毒，按稀释递加法混匀，制成每丸0.3g的胶丸。再将筛后的蛇干粉渣连同余下的细粉，加3～4倍量的水，用包煎法煮沸2～3小时，浓缩成胶体状浸膏。取余下的中药饮片，加6倍量的水，煮沸2～3小时，取滤液后，再加3倍量的水，煮沸1～1.5小时，取滤液。把两次滤液合并、过滤浓缩成流浸膏。将砂糖、糊精分别于60℃干燥，粉碎过80目筛，把胶体状浸膏和流浸膏混合，加温至70～80℃，按浸膏∶糖粉∶糊精为1∶4∶1混配，制成软材造粒，于70～80℃充分干燥冷却后，整粒分装，按每袋10g装成粒状冲剂。所用原料优先按以下重量百分比选取：蛇干5～15，川芎8～26，黄芪6～18，山楂10～30，党参8～20，地龙8～24，葛根5～40，蛇毒0.5～1.8。

由于本发明所用动植物药材来源广泛，制取工艺简单、容易操作，所以可明显降低制造成本。通过该方法制成的胶囊剂和粒状冲剂，不仅服用方便，减轻医护人员的劳动强度，而且吸收快，疗效比同类药品高，对人体无毒副作用，是一种抗凝、溶栓的理想药物。

作为本发明的一个具体实施例是：取蛇干5kg、川芎7.5kg、黄5kg、山楂5～6kg、党参5kg、地龙5kg、葛根5～6kg、蛇毒0.6g以及适量糖粉与糊精。首先将蛇干用70～75%的酒精浸泡0.5～1小时，取出进行低温烘干，粉碎后过100～120目筛，取筛后的细粉1.5kg加入蛇毒，按稀释递加法混合均匀，制成胶丸，每丸重量为0.3g。将筛后的蛇干粉渣连同余下的细粉，加3～4倍量的水，用包煎法煮沸2～3小时，浓缩成胶体状浸膏。取余下的中药饮片，加6倍量的水，煮沸2～3小时，取滤液后，再3倍量的水，煮沸1～1.5小时，取滤液。把两次滤液合并、过滤浓缩成流浸膏。根据需要取适量的砂糖、糊精分别于60℃干燥，粉碎过80目筛备用。把胶体状浸膏和流浸膏混合，加温至70～80℃，按浸膏∶糖粉∶糊精为1∶4∶1混配，制成软材造粒，于70～80℃充分干燥、冷却后，整粒分装成袋，按每袋10g装成粒状冲剂成品。

本发明所得产品经下例检验合格：

1、取冲剂水溶液1mL，加入茚三酮试液2～3滴，加热煮沸4～5分钟，待其冷却呈红色。

2、取冲剂水溶液适量，加5%α-萘酚试液数滴，振摇后，沿试管壁滴加5～6滴浓H₂SO₄，使成二层，待2～3分钟后，两液层界面出现紫红色环。

3、取冲剂10g，加5ml乙醇热浸30～40分钟，过滤，取过滤在283±3nm处，有最大吸收峰。

4、取胶丸二粒，加5ml蒸馏水溶解，取滤液在280±10nm处有最大吸收峰。

检查：依八五年版中国药典一部铰迹ǖ?页）项下有关规定，检查冲剂，结果符合规定，依八五年版中国药典二部附录（第7页）项下有关规定，检查胶丸，结果符合规定。依中国生物法有关规定，进行无菌检查，结果符合规定。

毒性实验：

1、急性毒性实验：LD₅₀为18.38±1.08g/kg，即取健康的小鼠，使用大于临床用量的200倍的剂量，对小鼠灌胃和腹腔注射，均不引起死亡，由此可见，临床应用是比较安全的。

2、长期毒性实验：取家兔14只，分为实验组和对照组，每组7只实验组按体重为1.7～1.9kg，以1.65g/kg投药，给药途经灌胃，每天早晨1次，共做四周。

观察指标：观察给药前后家兔一般特征、体重、外观、行为、血常规、肝功等生化指标的改变，以及给药四周后进行心、肝、肾、脑的病理检查。

观察结果：用药四周后，实验组与对照组的家兔一般体征、外观、行为及体重，均较用药前无明显变化（见表1），肝功、血常规的影响如表2、3所示，经统计检验P＞0.05，差异不显著。

病理检查结果均属正常，肝细胞有轻度浊肿和水变性，肾近侧曲管上皮轻度浊肿。这些损伤很轻微，属可恢复改变。心、脑未见明显变化。

药理学实验证明：本发明制取的蛇龙溶栓冲剂，具有溶栓去纤，降脂抗凝、活血化淤、扩冠活络、增强免疫的功能和抗衰老作用。

临床应用：本发明制取的蛇龙溶栓冲剂，在治疗脑血栓形成及其恢复期、后遗症和冠心病等症的100余例临床应用中，均有良好效果，其有效率达85%以上。口服时，一日二次，每次一包粒状冲剂，用温开水冲服。服用冲剂前口服一丸胶丸。

例1，王×，男，52岁，工人，入院半年前，劳累后心前区闷痛，历时不足十分钟，可自行缓解，每日发作2～3次，在市医院治疗，经常服用冠心苏合丸，有时需用亚硝酸异戊酯，仍坚持工作。近半月来心前区闷痛加重，伴气短，口含硝酸甘油无效。入院检查治疗，心电图改变为V1～V4ST及T波有改变，诊断为冠心病，心肌供血不全。用本发明冲剂治疗，三天后症状改善，一周后疼痛消失，三周后一切症状良好，出院随诊。

例2，陈××，男，45岁，干部。入院二个月前，走路中感觉左侧肢体无力、麻木行走困难，次日加重左侧肢体全瘫。用药治疗有所好转，但行走仍困难。经当地医院检查为脑血栓形成恢复期。入院检查，神志清楚、无项强，心肺未见异常，左侧偏瘫，左侧上、下肢肌力为2级，语言清晰，其它正常。经口服本发明冲剂，5天后患肢活动逐渐灵活。第一个疗程后左侧上、下肢肌力恢复4级。口服第二个疗程后左侧上、下肢肌力可达到5级，生活自理而出院。

Claims

1、一种蛇龙溶栓冲剂的制备方法，其特征是采用动植物药材蛇干、川芎、黄芪、山楂、党参、地龙、葛根、蛇毒为原料，进行合理配方，配之糖粉与糊精，经科学加工而制成混悬口服冲剂和胶囊剂；操作时，首先将蛇干用70～75%的酒精浸泡0.5～1小时，取出进行低温烘干，粉碎后过100～120目筛，取总重30～35%的细粉加蛇毒，按稀释递加法混匀，制成每丸0.3g的胶丸。再将筛后的蛇干粉渣连同余下的细粉，加3～4倍量的水，用包煎法煮沸2～3小时，浓缩成胶体状浸膏。取余下的中药饮片，加6倍量的水，煮沸2～3小时，取滤液后，再加3倍量的水，煮沸1～1.5小时，取滤液，把两次滤液合并、过滤浓缩成流浸膏。将砂糖、糊精分别于60℃干燥，粉碎过80目筛，把胶体状浸膏和流浸膏混合，加温至70～80℃，按浸膏：糖粉：糊精为1∶4∶1混配，制成软材造粒。于70～80℃充分干燥冷却后，整粒分装，按每袋10g装成粒状冲剂。

2、根据权利要求1所述的制备方法，其特征是所用的动植物药材优先按以下重量百分比选取：蛇干5～15，川芎8～26，黄芪6～18，山楂10～30，党参8～20，地龙8～24，葛根5～40，蛇毒0.5～1.8。