CN103656609A - 群多普利分散体药物组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及医药领域中的药品，尤其是涉及快速分散的群多普利药物组合物及其制备方法。快速分散的群多普利药物组合物，其特征在于，每1000片所述的群多普利药物组合物，其配方组成为：群多普利、乳糖、预胶化淀粉、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁。采用本发明制备群多普利快速分散药物组合物，稳定性好易于实施，可实现产业化，经济效益显著。

Description

群多普利分散体药物组合物

技术领域

本发明涉及医药领域中的药品，尤其是涉及快速分散的群多普利药物组合物及其制备方法。

背景技术

目前我国高血压患病人数已经超过1.5亿，占总人口的11％，高血压病患者要终身服药，而且每天坚持服用，随着人口老龄化趋势的发展，日益加剧的社会竞争压力对人体健康状况的影响，肥胖高血脂人群的激增，高血压病人将达到一个前所未有的数量。我国抗高血压药物市场在过去几年里也呈上升态势，据有关部门统计，2003年，我国抗高血压药物国内总销售额为53亿元人民币，2004年为100亿元，2006年更激增至145亿元，2007年为160亿元以上，2008年达到200亿元以上。我国抗高血压药物市场基本上由地平、沙坦和普利这三大类药品主宰，在西方国家，地平类药物早已退居三线，普利类药物逐渐表现出良好的上升趋势。ACEI类药物能安全有效地降低血压，且对心脏、肾脏具有保护作用，临床应用广泛。

群多普利是一个不含巯基的竞争性血管紧张素转化酶抑制剂，同时也是一个前体药物和手性药物。口服吸收后在体内经水解生成活性的二元羧酸群多普利拉。群多普利和群多普利拉都能够与血管紧张素转化酶竞争性结合，从而降低ACE活性，阻断ACE将血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ，降低血管阻力，降低血压。

本品口服吸收迅速，且不受饮食因素的影响，连服4d即达血浆稳态浓度。几乎全部药物在7d内被排泄到体外。具有高度亲脂性，易穿透到机体各组织尤其是心肌和血管壁，和其他ACEI药物如雷米普利、培哚普利、依那普利、卡托普利相比较，群多普利是其中最具亲脂性。经实验证明，本品反复给药无蓄积作用，因此老年高血压病人使用本品无需改变剂量。经证明，群多普利是一个疗效确切，长效，安全的血管紧张素转化酶抑制剂。

药理类型：血管紧张素转换酶抑制剂。

作用机制：抑制血液循环和组织ACE活性，减少血管紧张素Ⅱ的形成。

适应症：（1）治疗高血压病。（2）治疗心力衰竭或左心肌功能不全导致的心肌梗塞。

用法用量：⑴高血压：口服给药，建议初始剂量为1～2mg，每日1次。如果该剂量血压不能恢复正常，可调整为2-4mg，增加剂量时应至少有1周的间隔时间。如果降压效果理想应考虑合用利尿剂。已经使用利尿剂的患者，在最初使用群多普利时应中止2-3天使用利尿剂。如果利尿剂不能停止，建议初始剂量应调整为0.5mg，并观察血压。⑵用于治疗心力衰竭或左心肌功能不全导致的心肌梗塞：口服给药，建议初始剂量为1mg，每日1次。根据病人的反应，剂量可以增加，每日允许最大服用剂量为4mg。(3)肾损害或肝硬化患者的肌酸酐清除率<30mL/min。建议初始剂量是0.5mg/day。

申请号为CN200910071074.3的发明涉及含群多普利掩味组合物的药用组合物及其制备工艺。其特征为，群多普利掩味组合物中的矫味剂选自明胶、甘露醇、阿司帕坦，该药物组合物以粉术或颗粒的形式存在，可以使制剂稳定性好而且掩盖了苦味，口感较好，崩解快，吸收快，携带方便。

申请号为CN201110223526.2的发明属于医药技术领域，涉及一种群多普利胶囊及其制备方法，所述的胶囊制剂组合物为：采用乳糖作为稀释剂，按重量百分比计，群多普利与乳糖的比例为1∶60~1∶180。制备工艺采用部分湿法制粒，主药外加技术，灌装胶囊。本发明的目的是提供一种质量稳定可靠、工艺简单可行的群多普利胶囊剂。

本发明人经过长期研究，意外发现，采用本发明制备群多普利快速分散药物组合物，稳定性好易于实施，可实现产业化，经济效益显著。

发明内容

本发明的第一目的在于提供快速分散的群多普利药物组合物，群多普利药物组合物，稳定性好，更好的应用于临床，具有更明显的优势。

本发明的第二目的在于提供本发明所述的快速分散的群多普利药物组合物的制备方法，该方法简单易行，易于实施，可实现产业化。

为实现本发明的第一目的，本发明采用如下技术方案：

快速分散的群多普利药物组合物，每1000片所述的群多普利药物组合物，其配方组成为：

本发明所述的群多普利药物组合物是采用如下方法制备的：

1)原辅料的准备和处理：将群多普利过80目筛备用；

2)称量与混合：根据处方量经双人核对计算投料量分别称取上述原辅料；

3)混合：将处方量的群多普利与除硬脂酸镁各辅料混合，以使其充分混合均匀；

4)制粒：将3%聚乙烯吡咯烷酮95%乙醇溶液加入已混合均匀的物料中，制得适宜硬度的软材，采用30目筛网制粒；

5)干燥：将制得颗粒在50℃±5℃条件下干燥至水分合格；

6)整粒：将干燥后颗粒采用30目筛网整粒；

7)总混：加入外加辅料交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁混合均匀，待检验；

8)中间体检验：测定颗粒主药含量；

9)压片：根据计算结果所得实际片重，调节机器，压片；

10)根据产品的要求进行包装，检验后入库。

按照本发明方法制得的群多普利药物组合物经工业化放大生产稳定性考察，证明产品稳定。

与现有技术相比，本发明具有如下优点：

1)本发明所提供的新的群多普利药物组合物彻底解决了群多普利稳定性问题。

2)本发明所提供的群多普利药物组合物提高了该产品的收率、降低产品的市场风险，更好的应用于临床治疗有着很大的帮助。

3)本发明所提供的新的群多普利药物组合物经工业化大生产及稳定性考察，证明产品质量稳定。

4)本发明所提供的新的群多普利药物组合物的制备方法，该方法简单易行，所制备的群多普利药物组合物稳定性好。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步详细说明

实施例1

每1000片所述的群多普利药物组合物，其配方组成为：

工艺步骤：

1)原辅料的准备和处理：将群多普利过80目筛备用；

2)称量与混合：根据处方量经双人核对计算投料量分别称取上述原辅料；

3)混合：将处方量的群多普利与除硬脂酸镁各辅料混合，以使其充分混合均匀；

4)制粒：将3%聚乙烯吡咯烷酮95%乙醇溶液加入已混合均匀的物料中，制得适宜硬度的软材，采用30目筛网制粒；

5)干燥：将制得颗粒在50℃±5℃条件下干燥至水分合格；

6)整粒：将干燥后颗粒采用30目筛网整粒；

7)总混：加入外加辅料交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁混合均匀，待检验；

8)中间体检验：测定颗粒主药含量；

9)压片：根据计算结果所得实际片重，调节机器，压片；

10)根据产品的要求进行包装，检验后入库。

以下对本发明更加详细的阐述：

试验例1

将实施例1置于4500LX±500LX的光照、60℃±2℃高温的恒温箱、25℃相对湿度75%±5%（NaCl饱和溶液）的恒温箱中10天，分别于0天、10天对其性状、有关物质进行检查

根据试验结果可知，在4500LX±500LX的光照、60℃±2℃高温的恒温箱、25℃相对湿度75%±5%（NaCl饱和溶液）的恒温箱中放置10天，实施例1在不同条件下群多普利的有关物质检测均符合规定。

Claims (2)

1.一种快速分散的群多普利药物组合物，其特征在于，每1000片所述的群多普利药物组合物，其配方组成为：

2.根据权利要求1所述的群多普利药物组合物的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：

1)原辅料的准备和处理：将群多普利过80目筛备用；

2)称量与混合：根据处方量经双人核对计算投料量分别称取上述原辅料；

3)混合：将处方量的群多普利与除硬脂酸镁各辅料混合，以使其充分混合均匀；

4)制粒：将3%聚乙烯吡咯烷酮95%乙醇溶液加入已混合均匀的物料中，制得适宜硬度的软材，采用30目筛网制粒；

5)干燥：将制得颗粒在50℃±5℃条件下干燥至水分合格；

6)整粒：将干燥后颗粒采用30目筛网整粒；

7)总混：加入外加辅料交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁混合均匀，待检验；

8)中间体检验：测定颗粒主药含量；

9)压片：根据计算结果所得实际片重，调节机器，压片；

10)根据产品的要求进行包装，检验后入库。