CN103566123A

CN103566123A - 一种预防和治疗酒精中毒的药物组合物及其制备方法

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Publication number: CN103566123A
Application number: CN201210264325.1A
Authority: CN
Inventors: 刘洋
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2012-07-27
Filing date: 2012-07-27
Publication date: 2014-02-12

Abstract

本发明提供一种预防或治疗酒精中毒和酒精性肝损伤的药物组合物及其制备方法。该中药由山楂、山药、大豆卵磷脂、低聚果糖为原料制备而成。本发明药物组合物具有疗效确切、副作用小、制备方法简单，成本低等特点，可为临床应用提供新的选择。

Description

一种预防和治疗酒精中毒的药物组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种预防和治疗酒精中毒的药物组合物及其制备方法，特别是该药物组合物在治疗酒精性肝损伤的药物中的应用。

背景技术

酗酒和酒精中毒以及由此引发的肝脏等疾患已成为严重的公共卫生问题之一。但目前对于预防和治疗酒精中毒和酒精肝损伤药物的研究较少。临床上对重症急性酒精中毒和酒精肝损伤多使用非特异性解毒治疗，即给予利尿剂和纳络酮；对于酒精性肝损伤的治疗则以营养补充为主。对于预防因饮酒过量引起的酒精中毒，尚无有效药物问世。因此，开发疗效确切的治疗酒精中毒和酒精性肝损伤的药物成为亟待解决的问题，目前临床上治疗酒精中毒常用的药物多为利尿剂、纳络酮，此类药物基本上为对症治疗，对预防肝损伤的作用有限。

近年来，天然药物对酒精中毒的治疗受到重视，其具有疗效独特、整体调节、副作用小的特点，但也存在疗效不确切的问题，达不到理想的治愈效果。因此，本领域中仍然需要毒副作用小、治疗酒精中毒疗效确切的天然药物。本发明人通过对大量天然药物的筛选，最终发现有效治疗酒精中毒且基本上无毒副作用的天然药物组合物，从而完成本发明。

发明内容

本发明的目的在于提供一种预防和治疗酒精中毒的药物组合物。

本发明的另一个目的在于提供一种该药物组合物的制备方法。

本发明的第三个目的在于提供该药物组合物在制备治疗酒精性肝损伤的药物中的应用。

本发明提供的药物组合物的药效成分由下述重量配比的药物原料制备而成：

大豆卵磷脂40-60份山楂20-40份山药10-20份低聚果糖4-6份。

本发明的药物组合物的药效成分优选由下述重量配比的药物原料制备而成：

大豆卵磷脂45-55份山楂25-35份山药12-18份低聚果糖4-5份。

本发明的药物组合物的药效成分还可以优选由下述重量配比的原料制备而成：

大豆卵磷脂50份山楂30份山药15份低聚果糖5份。

本发明的药物组合物可以通过本领域的常规技术制备成各种制剂，包括片剂、颗粒剂、口服液、气雾剂、胶囊剂。其中优选口服液和颗粒剂。

本发明还提供了该药物组合物的制备方法，该方法包括如下步骤：用水将山楂、山药在60-80℃下减压提取2次，滤过，合并滤液，滤液真空浓缩，浓缩液备用，然后加入大豆卵磷脂、低聚果糖，通过本领域常规制剂技术制成各种口服制剂，

本发明治疗酒精中毒的药物组合物能预防酒精中毒、改善急性酒精中毒症状，效果迅速明显，尤其对急性酒精中毒性肝损伤的保护作用为佳，且毒副作用小，成本低，易生产，具有良好的应用前景。

大豆卵磷脂是以蝶形花科植物大豆(Glycine max)的种子经提取大豆油后剩余的副产品(大豆油脚)为原料提炼出的磷脂类混合物。其有市售，例如可从汕头市广裕隆企业有限公司购得，或可通过本领域中常规技术制备。

山楂为蔷薇科植物山里红(Crataegus pinnatifida Bge.Var.major N.E.Br.)或山楂(Crataegus pinnatifida Bge.)的成熟果实。

山药为薯蓣科植物薯蓣(Dioscorea opppsita Thunb.)的根茎。

低聚果糖，是由1～3个果糖基通过β(2-1)糖苷键与蔗糖中的果糖基结合生成的蔗果三糖、蔗果四糖和蔗果五糖等的混合物。有市售。例如，可从郑州瑞祥化工产品有限公司购得。

有益效果

本发明的药物组合物按照中医药理论，经过多年的实验筛选，对原料药物配方进行科学的选择，优化的了制备工艺，对酒精中毒和酒精性肝损伤具有显著的治疗效果。具体如下：

一、材料

试验样品：本发明药物组合物，分为低、中、高剂量组，

空白对照组：给予动物与试验药物组等量去离子水；

实验动物：昆明种小鼠12只，体重18～22g，雌雄兼用。

二、实验方法：

1.本发明抗酒精中毒药物组合物对急性乙醇中毒小鼠血中乙醇浓度的影响

小鼠于试验前12小时禁食，自由饮水。随机分为4组，分别给予本发明药物组合物低、中、高剂量提取物、去离子水。分别于眼眶静脉取血，然后按2.4g/kg灌胃给予无水乙醇后，在30、60、120、240、480分钟眼眶静脉取血。高速离心10分钟，取血浆150μl，加1ml乙腈，高速离心10分钟，取上清液50μl置试管中，上清液中加入1μl丙酮作为内标。标准管于0分钟采取血浆中加入50μl无水乙醇，其余操作与待测管相同，采用气相色谱法测定血浆中乙醇浓度。

色谱条件：岛津GC-900A型气相色谱仪；AT.OV-101固定相；氢火焰离子检测器：柱温120℃；检测器温度150℃；氮气流速50ml/min；氢气压力0.6kg/cm2；空气压力0.5kg/cm2.，浙大N2010双通道色谱数据工作站。

乙醇浓度计算公式为：Ci样品＝Ai样品×As标准×Ci标准/(As样品×Ai标准)，C代表浓度，A代表峰面积，i代表待测样品，s代表内标。实验结果见表1。

表1本发明药物组合物对急性乙醇中毒小鼠血中乙醇浓度的影响

*表示P＜0.05，**P＜0.01，与空白对照组比较。

通过表1结果看出，本发明药物组合物中、高剂量组可降低小鼠血中乙醇浓度，证明本发明药物具有治疗酒精中毒的作用。

2.本发明药物组合物对急性乙醇中毒小鼠肝脏丙二醛生成量的影响

连续给予小鼠本发明药物组合物10天。最后一次给药24小时后，肌注给予小鼠无水乙醇4.8g/kg。6小时后断头处死小鼠，摘取肝脏，以0.05mol/L pH7.4的磷酸缓冲液制成10％匀浆，依次加入8.1％SDS 0.2ml、pH3.5的醋酸缓冲液1.5ml、1％TBA 1.5ml、蒸馏水1.0ml，用沸水浴加热40分钟，冷却后高速离心15分钟，取上清液，用721-100型分光光度计于532nm波长处测定光密度。连续给予对照组小鼠去离子水，其余同试验组操作。按下式计算每克组织生成丙二醛的量：C＝A×D/ε(nmol/g肝组织)，A：吸光度，ε：消光系数(156000)，D：稀释倍数。实验结果见表2。

表2本发明药物组合物对急性乙醇中毒小鼠肝脏丙二醛生成量的影响

*表示p＜0.05

通过表2结果看出，本发明药物组合物中、高剂量组可抑制给予乙醇所致小鼠肝脏中丙二醇的生成量。证明本发明药物具有治疗酒精性肝损伤的作用。

具体实施方式

下面通过具体实施例进一步说明本发明的技术方案。

实施例1

大豆卵磷脂10重量份山楂6重量份山药3重量份低聚果糖1重量份。

取以上药材，取干燥山楂、山药，洗净，加入水，在65℃下减压(真空度0.098MPa)提取2次，每次2小时，滤过。滤液真空(真空度0.096MPa)浓缩，浓缩至相对密度1.15(60℃)，备用。取备用流膏，加入大豆卵磷脂、低聚果糖、适量山梨酸钾、阿司帕坦、食用香精，加入去离子水搅拌均匀，滤过，检验合格后，包装，即得口服液。

实施例2

大豆卵磷脂6重量份山楂6重量份山药2.4重量份低聚果糖0.6重量份。

取以上药材，取干燥山楂、山药，洗净，加入水，在80℃下减压(真空度0.09MPa)提取2次，每次2小时，滤过。滤液真空(真空度0.096MPa)浓缩，浓缩至相对密度1.15(60℃)，备用。取备用流膏，加适量去离子水使溶解，加入大豆卵磷脂、低聚果糖、加入乳糖制粒，经沸腾床干燥，过10目筛，检验合格后，包装，即得颗粒剂。

实施例3

大豆卵磷脂20重量份山楂10重量份山药5重量份低聚果糖3重量份。

实施例4

大豆卵磷脂12重量份山楂4重量份山药4重量份低聚果糖1重量份。

实施例5

大豆卵磷脂10重量份山楂7重量份山药5重量份低聚果糖2重量份。

Claims

1.一种预防或治疗酒精中毒的药物组合物，其特征在于它由下述重量配比的原料药制备而成：

大豆卵磷脂40-60份山楂20-40份山药10-20份低聚果糖4-6份。

2.如权利要求1的药物组合物，其特征在于，每1000ml溶液由以下配比的原料组成：

大豆卵磷脂45-55份山楂25-35份山药12-18份低聚果糖4-5份。

3.如权利要求2的药物组合物，其特征在于所述原料的重量配比为：

大豆卵磷脂50份山楂30份山药15份低聚果糖5份。

4.如权利要求1-3任意一项所述的药物组合物，其特征在于，其剂型为片剂、颗粒剂、口服液、胶囊剂中的任意一种。

5.如权利要求1-3任意一项所述药物组合物的制备方法，其特征在于该方法包括如下步骤：取上述重量配比的药材，用水将山楂、山药在60-80℃下减压提取2次，滤过，合并滤液，滤液真空浓缩，浓缩液备用，然后加入大豆卵磷脂、低聚果糖，通过本领域常规技术制成各种口服制剂。

6.如权权利要求1-3任意一项所述的药物组合物在制备治疗酒精肝损伤的药物中的应用。