CN103518713B - 用于5%阿维菌素水乳剂的增效剂 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种适用于5%高含量的阿维菌素水乳剂的合适的增效剂，为棕榈油甲基辛酸甲酯和棕榈油甲基癸酸甲酯的混合物，其中棕榈油甲基辛酸甲酯含量为重量百分比的50-58%，棕榈油甲基癸酸甲酯的含量为重量百分比的42-50%。其可以保持阿维菌素水乳剂制剂稳定，并充分发挥药效。用其制备的5%增效阿维菌素水乳剂，棕榈油C8-C10甲酯具有极好的增效作用，并且可以提高高含量的5%阿维菌素水乳剂制剂稳定性，0℃冷储或低温冷冻后常温恢复状态下，都不会有阿维菌素析出。按照常规的施药方法，能极大的提高对害虫的防治效果。

Description

用于5%阿维菌素水乳剂的增效剂

技术领域

本发明涉及农药技术领域，尤其是涉及一种阿维菌素水乳剂剂型的改善技术。

背景技术

阿维菌素是由日本北里大学大村智等和美国Merck公司首先开发的一类具有杀虫、杀螨、杀线虫活性的十六元大环内酯化合物，由链霉菌中灰色链霉菌Streptomyces avermitilis发酵产生。天然阿维菌素中含有8个组分，主要有4种即A1a、A2a、B1a和B2a，其总含量≥80％；对应的4个比例较小的同系物是A1b、A2b、B1b和B2b，其总含量≤20％。目前市售阿维菌素农药是以abamectin为主要杀虫成分(Avermectin B1a+B1b，其中B1a不低于90％、B1b不超过5％)，以B1a的含量来标定。自从1991年害极灭(abamectin)进入我国农药市场以后，阿维菌素农药在我国的害虫防治体系中占有较重要地位。

阿维菌素:(英文名称abamectin)

分子式：C48H72O14(B1a)·C47H70O14(B1b)

化学名称：Bla:5-0一双甲基一22,23一双氢阿维菌素；Blb：5O-双甲基一25一双(1一甲基丙基)一22,23一双氢一25一(1一甲基乙基)阿维菌素。

结构式：

分子量：(873.09)；(859.06)

CAS登录号：71751-41-2

密度：1.16

熔点：150-155℃

阿维菌素由于其独特的作用机制和优良的防治效果成为目前生产上防治小菜蛾的主导药剂，但由于阿维菌素制剂有效含量低(一般小于10％)而且现在普遍使用的剂型是乳油，含有大量的二甲苯，甲苯等有机溶剂，每年数以千吨的有机溶剂排放到大自然中，造成严重的环境污染和资源浪费。

开发对环境友好的水基化的阿维菌素新剂型迫在眉睫，水乳剂是适合阿维菌素的新剂型，与传统的乳油相比，由于水乳剂中水代替了对环境有毒有害的有机溶剂作为分散介质，所以对环境友好安全，而且制剂闪点高，储存和运输安全方便，但同时也是由于水作为分散介质，缺少油性物质，导致对害虫和植物叶片的亲和力和铺展作用降低，影响药效，添加油酸甲酯可以提高阿维菌素水乳剂的药效，但由于其凝固点高(0度左右就会有部分凝固)，一般低温下凝固导致阿维菌素原药析出，尤其是高含量的阿维菌素水乳剂低温条件下更容易析出，导致制剂不稳定，产品失效。

发明内容

本发明所解决的技术问题是提供一种适用于5％高含量的阿维菌素水乳剂的合适的增效剂，其可以保持阿维菌素水乳剂制剂稳定，并充分发挥药效。

本发明采用的技术方案是：

用于5％阿维菌素水乳剂的增效剂，为棕榈油甲基辛酸甲酯和棕榈油甲基癸酸甲酯的混合物，其中棕榈油甲基辛酸甲酯含量为重量百分比的50-58％，棕榈油甲基癸酸甲酯的含量为重量百分比的42-50％。

本发明中提高阿维菌素水乳剂药效的特殊增效剂是产自马来西亚的棕榈油甲基辛酸甲酯和棕榈油甲基癸酸甲酯混合物，其中甲基辛酸甲酯含量(C8，50-58％)，甲基癸酸甲酯含量(C10，42-50％)。

结构式为： 

“R”在上面的结构图表示饱和烷基链碳原子数等于8或10。

(所有属性”22℃(72°F)，760mmHg除非另有说明)

比重：0.875，

蒸汽压：≤5毫米汞柱

熔点：-29℃(20°F)

粘度：3cp

沸点：165.6℃(330°F)

经过研究发现，5％阿维菌素与一定量的上述增效剂，再配上水乳剂通用的表面活性剂、少量溶剂、增稠剂、防冻剂等制成的5％增效阿维菌素水乳剂，稀释一定倍数后喷施农作物，可显著增加杀虫防治效果，具有明显的协同增效作用。

在此基础上，本发明提供一种5％增效阿维菌素水乳剂，含有上述的增效剂。增效剂棕榈油C8-C10甲酯的量取决于增效作用的程度，增效剂的重量百分比含量为5-50％，优选10-20％。

本发明含有特殊增效剂的5％增效阿维菌素水乳剂中还含有至少两种载体，其中至少一种是表面活性剂。适合的载体可以是固体或液体，并且是本领域技术人员公知的物质如天然或再生的有机溶剂、增溶剂、表面活性剂(乳化剂、分散剂、润湿剂)、增稠剂、防冻剂。

具体地说，适合的有机溶剂可以是，甲苯、二甲苯、烷基苯、异丙醇、丁醇、乙二醇、二甘醇、三甘醇、丙二醇、丙三醇、山梨醇、苯甲醇、环己醇，以及丙酮、甲基异丁基酮、环己酮、二甲基甲酰胺、吡咯烷酮、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳。同时，还有植物油。可单独使用，也可两种以上混合使用。有机溶剂也可以作为防冻剂。

适合的表面活性剂可以使用非离子型的或离子型的。例如，十二烷基硫酸钠、仲烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠、十二烷基苯磺酸钙、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚、聚氧乙烯脂肪氨，或直接使用市售的乳化剂，如农乳0201B、农乳0203B等。用作分散剂和湿润剂的物质有木质素磺酸钠、拉开粉、木质素磺酸钙以及月桂酸硫酸钠、烷基醇聚氧乙烯基醚硫酸钠、辛基酚聚氧乙烯基醚硫酸盐、烷基酚聚氧乙烯基醚甲醛缩合物硫酸盐、烷基磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠、渗透剂JFC渗透剂T、吐温80。可单独使用，也可两种以上混合使用。

本发明适合的增稠剂可以是，羧甲基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇、硅酸、硅酸镁铝、淀粉衍生物、糊精、大豆蛋白、骨胶、硫酸钠、石膏、松香、黄原胶、明胶、阿拉伯胶、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、海藻酸钠。可单独使用，也可两种以上混合使用。

上述物质均是已知的物质并且是本领域技术人员公知的物质。

含有特殊增效剂的5％阿维菌素水乳剂的制备方法同其他水乳剂的加工方法相同，即将原药、有机溶剂、表面活性剂(乳化剂、分散剂、润湿剂)、特殊增效剂加在一起，使溶解成均匀油相，将水、抗冻剂、增稠剂等混合一起，成为均一水相。在高速搅拌下，将水相加入到油相或将油相加入到水相，形成分散性良好的水乳剂。

本发明制备的5％增效阿维菌素水乳剂，棕榈油C8-C10甲酯具有极好的增效作用，并且 可以提高高含量的5％阿维菌素水乳剂制剂稳定性，0℃冷储或低温冷冻后常温恢复状态下，都不会有阿维菌素析出。按照常规的施药方法，能极大的提高对害虫的防治效果。

具体实施方式

为进一步说明本发明，结合以下实施例具体说明：

本发明用以下非限定性实施例作进一步说明，实施例中的百分比均为重量百分比，生物活性的处理剂量均为有效成分含量。

以下实施例中的棕榈油C8-C10甲酯是棕榈油甲基辛酸甲酯和棕榈油甲基癸酸甲酯的混合物，其中棕榈油甲基辛酸甲酯含量为重量百分比的50-58％，棕榈油甲基癸酸甲酯的含量为重量百分比的42-50％。美国宝洁公司生产，型号：CE810。

水乳剂实施例 

实施例1：(添加10％棕榈油C8-C10甲酯增效剂的5％增效阿维菌素水乳剂)

实施例2：(添加30％棕榈油C8-C10甲酯增效剂的5％增效阿维菌素水乳剂)

实施例3：(添加5％棕榈油C8-C10甲酯增效剂的5％增效阿维菌素水乳剂)

生物活性实施例

实施例4：

5％增效阿维菌素水乳剂防治十字花科蔬菜小菜蛾的防治效果

供试药剂为实施例1和18克/升阿维菌素乳油，地点为天津市静海县良种农场院内，试验地土壤类型为中性土壤，pH值为7.8，肥力中等，水肥管理常规，试验作物甘蓝。试验浓度为14.4、12.6、10.8ml/亩，对照药剂18克/升阿维菌素乳油为35ml/亩.采用二次稀释法，进行喷雾施药。施药前和试验期间没有用其他杀虫剂，施药后7天的防治效果如下，见表1：

表1 5％增效阿维菌素水乳剂防治十字花科蔬菜小菜蛾的田间药效7天试验结果

从实验结果可以看出，实施例1(加入10％棕榈油C8-C10甲酯增效剂的5％增效阿维菌素水乳剂)对小菜蛾有很好的防效，且常规施药量(有效含量9.45克/公顷)的防效略高于乳油。

实施例5：

5％阿维菌素水乳剂添加特殊增效剂与不添加特殊增效剂对十字花科蔬菜小菜蛾的防治 效果

供试药剂为实施例1和5％阿维菌素水乳剂(不添加特殊增效剂)，地点浙江省农科院试验场内，试验地土壤类型为粘土型，pH值为6.8，有机质含量3.1％，排灌通畅。试验浓度为14.4、12.6、10.8ml/亩，对照药剂试验浓度相同.采用二次稀释法，进行喷雾施药。施药前和试验期间没有使用其他杀虫剂，施药后7天的防治效果如下，见表2：

表2

从试验结果可以看出，添加特殊增效剂的5％阿维水乳剂的防效，在相同剂量下，防治效果明显高于未添加增效剂的5％阿维水乳剂。

以上所述的实施例仅仅是对本发明的优选实施方式进行描述，并非对本发明的范围进行限定，在不脱离本发明设计精神的前提下，本领域普通工程技术人员对本发明的技术方案作出的各种变形和改进，均应落入本发明的权利要求书确定的保护范围内。

Claims (10)

1.用于5％阿维菌素水乳剂的增效剂，其特征在于：所述增效剂为棕榈油甲基辛酸甲酯和棕榈油甲基癸酸甲酯的混合物，其中棕榈油甲基辛酸甲酯含量为重量百分比的50-58％，棕榈油甲基癸酸甲酯的含量为重量百分比的42-50％。

2.一种5％增效阿维菌素水乳剂，其特征在于：含有权利要求1所述的增效剂。

3.根据权利要求2所述的5％增效阿维菌素水乳剂，其特征在于：所述增效剂的含量为重量百分比的5-50％。

4.根据权利要求3所述的5％增效阿维菌素水乳剂，其特征在于：所述增效剂的含量为重量百分比的10-20％。

5.根据权利要求2或3或4所述的5％增效阿维菌素水乳剂，其特征在于：还含有至少两种载体，其中至少一种是表面活性剂。

6.根据权利要求5所述的5％增效阿维菌素水乳剂，其特征在于：所述载体为固体或液体的有机溶剂、增溶剂、表面活性剂、增稠剂、和/或防冻剂。

7.根据权利要求6所述的5％增效阿维菌素水乳剂，其特征在于：所述表面活性剂包括乳化剂、分散剂、润湿剂。

8.根据权利要求6所述的5％增效阿维菌素水乳剂，其特征在于：所述有机溶剂为：甲苯、二甲苯、异丙醇、丁醇、乙二醇、二甘醇、三甘醇、丙二醇、丙三醇、山梨醇、苯甲醇、环己醇，丙酮、甲基异丁基酮、环己酮、二甲基甲酰胺、吡咯烷酮、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、植物油中的一种或几种。

9.根据权利要求6所述的5％增效阿维菌素水乳剂，其特征在于：所述表面活性剂为：十二烷基硫酸钠、仲烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠、十二烷基苯磺酸钙、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚、聚氧乙烯脂肪氨、农乳0201B、农乳0203B、木质素磺酸钠、拉开粉、木质素磺酸钙、月桂酸硫酸钠、烷基醇聚氧乙烯基醚硫酸钠、辛基酚聚氧乙烯基醚硫酸盐、烷基酚聚氧乙烯基醚甲醛缩合物硫酸盐、烷基磺酸钠、渗透剂JFC、渗透剂T、吐温80中的一种或几种。

10.根据权利要求6所述的5％增效阿维菌素水乳剂，其特征在于：所述增稠剂为：羧甲基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇、硅酸、硅酸镁铝、淀粉衍生物、糊精、大豆蛋白、骨胶、硫酸钠、石膏、松香、黄原胶、明胶、阿拉伯胶、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钠中的一种或几种。