CN103385857A - 帕利哌酮的药物组合物 - Google Patents
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Abstract
帕利哌酮的药物组合物，本发明属于医药领域，涉及一种抗精神病类的药物组合物，所述的药物组合物组成含有帕利哌酮活性成分、缓控释辅料及其它药学上可接受的辅料。本发明提供的药物组合物解决了精神类的患者服药困难的问题，而且保证工艺简单，成本低，易于产业化，更好地满足临床需要。
Description
技术领域
本发明属于医药领域，涉及抗精神病类药物，具体涉及一种帕利哌酮的药物组合物。
背景技术
帕利哌酮是非典型抗精神病药利培酮的活性代谢产物9-羟利培酮，为苯并异噁唑的衍生物，主要通过阻断5-羟色胺2A（5-HT2A）受体和多巴胺D2(DA2)受体发挥抗精神病的作用。帕利哌酮通过对各个精神病性的症状的控制和全面社会功能的改善老实现对精神分裂症患者的治疗。帕利哌酮的不良反应如嗜睡、心动过速及锥体外系不良反应等多数程度较轻微、未导致躯体不适或影响社会功能，经过及时对症处理后可缓解。
精神分裂症患者对口服药物的依从性差，使得药物治疗在疗效、不良反应及耐受性方面具有局限性。因此有效的减轻病人的症状，提高病患的生活质量，及长期治疗的依从性，制备出安全性和耐受性均好的制剂更符合临床需要。
有研究（专利：CN102078309A）将帕利哌酮精神类药物制备成分散片，使得药物吸收快，生物利用度高，便于患者服用。但对精神类患者需要多次服药依从性差，缓控释制剂可减少给药次数，实现较长时间内的药物浓度稳定，更适用于精神类患者。
渗透泵控释片是一种基于渗透作用的口服控释药物传递系统，也是目前为止较为常用的一种缓控释制剂制备的通用技术。目前美国强生公司旗下的INVEGA产品帕利哌酮缓释片，利用了渗透泵技术实现了药物的零级释放，血药浓度稳定。由于渗透泵制剂工艺复杂，对辅料品质高、生产设备要求较高，国内难于产业化。因此开发出一种具有同等治疗作用但工艺简单、成本低的缓控释制剂的需求日益增加。
发明内容
本发明的目的是提供一种有效地解决现有帕利哌酮国情下产业化的问题，同时有利于精神患者服药，处方工艺简单的帕利哌酮缓释微丸。
本发明公开了一种含有帕利哌酮的药物组合物，含有地帕利哌酮及其它药学上可接受的载体。
本发明公开的含有帕利哌酮的药物组合物，其特征在于含有帕利哌酮活性成分、缓控释辅料及其它药学上可接受的载体。
本发明公开的药物组合物，其特征在于所述药物为帕利哌酮、及其盐、酯和水合物形式中的一种。
本发明公开的组合物，其特征在于是以缓释微丸的形式存在。
本发明公开的缓释微丸，其特征在于由丸芯和包衣层组成。
本发明公开的缓释微丸，其特征在于可灌装制成微丸胶囊剂。
本发明公开的药物组合物，其特征在于所述缓控释辅料包括羟丙甲纤维素（HPMC）、乙基纤维素（EC）、尤特奇RSPO、尤特奇RLPO、尤特奇RL100、尤特奇RS100中的一种或几种的混合物。
本发明公开的药物组合物，其特征在于所述的药学上可接收的载体包括稀释剂、润湿剂、粘合剂、致孔剂和增塑剂等。
附图说明
图1 释放度试验的释放曲线
具体实施方式
下面结合实施例对本发明作进一步详细说明，但并不局限于下述的实施例。
实施例1
丸芯：
| 组分 | 用量（g） |
| 帕利哌酮 | 3.0 |
| 乳糖 | 100.0 |
| 蔗糖 | 20.0 |
| HPMC | 60.0 |
包衣层：
| 组分 | 100份量（g） |
| 尤特奇RL100 | 3.0 |
| 尤特奇RS100 | 6.0 |
| PEG4000 | 1.8 |
| 60%乙醇 | 89.2 |
制备方法：
按微丸丸芯处方量加入适量润湿剂混匀制成湿物料，经筛板挤出条状物，在滚圆机制成丸芯。丸芯干燥后在流化床上进行包衣，即得微丸，包衣增重为10%。
实施例2
丸芯：
| 组分 | 用量（g） |
| 帕利哌酮 | 3.0 |
| 微晶纤维素 | 36.0 |
| 乳糖 | 90.0 |
隔离层：
| 组分 | 用量（g） |
| HPMC-E5LV | 6.0 |
| PEG400 | 1500 |
| 滑石粉 | 5 |
| 60%乙醇 | 8.0 |
包衣层：
| 组分 | 100份量（g） |
| 尤特奇RL100 | 6.0 |
| 尤特奇RS100 | 3.0 |
| PEG4000 | 1.8 |
| 60%乙醇 | 89.2 |
制备方法同实施例1。
实施例3
丸芯：
| 组分 | 用量（g） |
| 帕利哌酮 | 6.0 |
| 乳糖 | 160.0 |
| 淀粉 | 42.0 |
| EC | 80.0 |
| 尤特奇RSPO | 120.0 |
包衣层：
| 组分 | 100份量（g） |
| 尤特奇RL100 | 1.0 |
| 尤特奇RS100 | 9.0 |
| PEG4000 | 2.0 |
| 60%乙醇 | 88.0 |
制备方法同实施例1。
实施例4
丸芯：
| 组分 | 用量（g） |
| 帕利哌酮 | 3.0 |
| 微晶纤维素 | 60.0 |
| 乳糖 | 70.0 |
| HPMC | 50.0 |
包衣层：
| 组分 | 100份量（g） |
| 尤特奇RL100 | 3.0 |
| 尤特奇RS100 | 12.0 |
| 柠檬酸三乙酯 | 4.5 |
| 60%乙醇 | 80.5 |
制备方法同实施例1。
实施例5
丸芯：
| 组分 | 用量（g） |
| 帕利哌酮 | 6.0 |
| 微晶纤维素 | 125.0 |
| 乳糖 | 125.0 |
| EC | 110.0 |
包衣层：
| 组分 | 100份量（g） |
| 尤特奇RS100 | 5.0 |
| 柠檬酸三乙酯 | 1.5 |
| 60%乙醇 | 93.5 |
制备方法同实施例1。
实施例6
丸芯：
| 组分 | 用量（g） |
| 帕利哌酮 | 3.0 |
| 乳糖 | 50.0 |
| 微晶纤维素 | 20.0 |
| HPMC | 50.0 |
| 尤特奇RSPO | 40.0 |
包衣层：
| 组分 | 100份量（g） |
| 尤特奇RL100 | 6.6 |
| 尤特奇RS100 | 13.4 |
| 柠檬酸三乙酯 | 4.0 |
| 60%乙醇 | 76.0 |
制备方法同实施例1。
实施例7
丸芯：
| 组分 | 用量（g） |
| 帕利哌酮 | 3.0 |
| 乳糖 | 70.0 |
| 淀粉 | 16.0 |
| HPMC | 60.0 |
| EC | 50.0 |
包衣层：
| 组分 | 100份量（g） |
| 尤特奇RL100 | 5.0 |
| 尤特奇RS100 | 5.0 |
| 枸橼酸三乙酯 | 2.0 |
| 60%乙醇 | 88.0 |
制备方法同实施例1。
实施例8
丸芯：
| 组分 | 用量（g） |
| 帕利哌酮 | 3.0 |
| 微晶纤维素 | 30.0 |
| 乳糖 | 70.0 |
| EC | 40.0 |
| HPMC | 40.0 |
包衣层：
| 组分 | 100份量（g） |
| 尤特奇RL100 | 8.0 |
| 尤特奇RS100 | 8.0 |
| PEG4000 | 4.0 |
| 60%乙醇 | 82.0 |
制备方法同实施例1。
实施例9
1：释放度试验：
取实施例2、8的胶囊制剂和市售帕利哌酮缓释片，根据《中国药典》2010版第二部附录中释放度检查法的要求，取水500ml作为释放介质，温度37℃，转速75rpm/min ，考察24h释放情况。释放度检查结果如下：
因此，从表和图1中可以看出，本发明制备的帕利哌酮微丸在释放度试验条件下，与上市产品比较，释放曲线一致，具有相似的释药特性。本发明帕利哌酮缓释微丸生产简单，成本低，易于产业化，具有市售产品同等释药特性，符合临床要求。
Claims (7)
1.一种含有帕利哌酮的药物组合物，其特征在于含有帕利哌酮活性成分、缓控释辅料及其它药学上可接受的载体。
2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述药物为帕利哌酮及其盐、酯和水合物形式中的一种。
3.如权利要求1所述的组合物，其特征在于是以缓释微丸的形式存在。
4.如权利要求3所述的缓释微丸，其特征在于由丸芯和包衣层组成。
5.如权利要求3所述的缓释微丸，其特征在于可灌装制成微丸胶囊剂。
6.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述缓控释辅料包括羟丙甲纤维素（HPMC）、乙基纤维素（EC）、尤特奇RSPO、尤特奇RLPO、尤特奇RL100、尤特奇RS100中的一种或几种的混合物。
7. 如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述的药学上可接收的载体包括稀释剂、填充剂、粘合剂、致孔剂和增塑剂。
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- 2013-06-29 CN CN2013102671650A patent/CN103385857A/zh active Pending
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