CN103142889B - 一种和胃健脾的微丸制剂 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种治疗脾胃不合以及厌食症的微丸制剂，药物组成为厚朴，菊花，枳壳，薏苡仁，稻芽，山楂，淡竹叶，甘草，再加入辅料包括填充剂如乳糖、微晶纤维素、可压性淀粉，粘合剂如70%乙醇或HPMC溶液以及矫味剂蔗糖粉，通过挤出滚圆法制备得到。

Description

一种和胃健脾的微丸制剂

技术领域

本发明涉及一种药物组合物及其制备方法，特别涉及一种治疗厌食症的和胃健脾微丸制剂及其制备方法。

背景技术

厌食症是现代医学的病名，临床主要表现为较长时间的食欲减退、食量减少。脾胃虚弱、脾胃不和多会引起厌食症，临床主要表现为较长时间的食欲减退、食量减少。桑莉等人根据厌食症临床表现分为六型：1.脾失健运型，治宜健脾助运，开胃增食，2.脾胃气虚型，治宜益气健脾、渗湿和胃，3.肝气郁结型，治宜疏肝理气，运脾开胃，4.食滞内阻型，治宜消食导滞，健脾助运，5.胃阴不足型，宜养胃生津、育阴润燥，6.虫积伤脾型，治宜驱虫去积、健运脾胃，本病的主要原因在脾胃，治疗上分别采用运脾、健胃、温中、燥湿等原则。

目前，对于儿童厌食症的治疗常用药方多包括了钩藤和蝉蜕两味药物，这两种药物均具有镇静作用，对于高热惊痫者适宜，再者蝉蜕已发生服药后腹胀、肠鸣和腹痛的副作用，这也不利于小儿患者服药的安全性。并且现有技术中多采用口服液、糖浆剂等剂型，剂型比较单一，不利于中药制剂的对外发展。

微丸具有在肠道分布面积大、生物利用度高、刺激性小、流动性好等等优点，是用于药物的较新工艺，本发明不但对中药组方进行了适当改进，更进一步通过微丸辅料和工艺的筛选，使得本发明制备得到的微丸制剂具有优良的性能。

发明内容

本发明提供一种和胃健脾的微丸制剂，由如下中药成分制备而成，厚朴600g-700g，菊花600g-700g，枳壳800g-900g，薏苡仁800g-900g，稻芽800g-900g，山楂400g-500g，淡竹叶600g-700g，甘草1000g-1100g，微丸中还加入了填充剂、粘合剂以及矫味剂，填充剂优选微晶纤维素、乳糖，矫味剂优选蔗糖，粘合剂优选70%乙醇以及HPMC溶液。

本发明的微丸制剂通过如下制备步骤得到：1）按重量份称取厚朴、菊花、枳壳、薏苡仁、山楂、稻芽、淡竹叶、甘草进行粉碎，浸泡，加入4-5倍水进行煎煮3次，每次45-60min，合并煎煮液，浓缩，加70%乙醇静置，过滤，旋转蒸发除去乙醇，干燥得到粉末；2）按重量称取填充剂、矫味剂与1）得到的粉末混合，用适量粘合剂进行制软材，3）通过挤出滚圆法制备得到微丸。

厚朴、枳壳入胃、脾经，均具有促进胃功能、消积食的作用，而积食生“火”，用菊花有降火功效，其合用也产生一定的协同作用，再与其它成分并用，对厌食有相当的疗效。

微丸的制备方法有包衣锅法、离心层积法、球晶造粒法、乳化法、挤出滚圆法等等，本发明通过前期实验筛选出了简便、稳定且易操作的挤出滚圆法，并对其辅料和工艺过程进行了筛选，以下是部分筛选实验资料。

1）辅料与药粉的比例关系

辅料均采用乳糖，药粉均为提取后干燥的自制粉末，采用水制软材，通过挤出滚圆法制备微丸，通过微丸收率和圆整度进行结果测定。结果见下表。

表1.药粉与乳糖的比例对微丸的影响

药粉：乳糖（g）	收率（%）	圆整度
			1：0.5	90	0.85
1：0.4	90	0.82
			1：0.3	88	0.83
1：0.2	76	0.78
			1：0.1	66	0.76

结果显示，表格中采用的的比例均能达到对产品合格的要求，但考虑到成本和结果的最佳比例，以1：0.3为最好。

2）辅料的选择

选择微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉三种辅料，其它方法相同，对微丸的收率和圆整度进行测定，结果如下表。

表2.辅料种类对微丸的影响

辅料种类	收率（%）	圆整度
			乳糖	92	0.88
微晶纤维素	85	0.78
			可压性淀粉	70	0.76

可见，三种辅料相比，乳糖的结果最优。

3）通过对制备工艺过程参数的筛选，得到挤出速度为40rpm，滚圆时间为5min得到的微丸最佳。

具体实施方式

以下实施例是对本发明的进一步说明，但绝不是对本发明范围的限制。下面参照实施例进一步详细阐述本发明，但是本领域技术人员应当理解，本发明并不限于这些实施例以及使用的制备方法。而且，本领域技术人员根据本发明的描述可以对本发明进行等同替换、组合、改良或修饰，但这些都将包括在本发明的范围内。

实施例1

厚朴600g，菊花600g，枳壳800g，薏苡仁800g，稻芽800g，山楂400g，淡竹叶600g，甘草1000g，蔗糖粉800g，乳糖适量，粘合剂70%乙醇适量。

制备方法为：1）按重量份称取厚朴、菊花、枳壳、薏苡仁、山楂、稻芽、淡竹叶、甘草进行粉碎，浸泡，加入4倍水进行煎煮3次，每次45min，合并煎煮液，浓缩，加70%乙醇静置，过滤，旋转蒸发除去乙醇，干燥得到粉末；2）取1）制得的粉末，按重量比1：0.3加入乳糖混匀，用适量70%乙醇作为粘合剂进行制软材，3）通过挤出滚圆法，挤出速度30rpm，滚圆时间为5min，制备得到微丸。

实施例2

厚朴700g，菊花700g，枳壳900g，薏苡仁900g，稻芽900g，山楂500g，淡竹叶700g，甘草1100g，蔗糖粉900g，微晶纤维素适量，粘合剂HPMC溶液适量。

制备方法为：1）按重量份称取厚朴、菊花、枳壳、薏苡仁、山楂、稻芽、淡竹叶、甘草进行粉碎，浸泡，加入4倍水进行煎煮3次，每次45min，合并煎煮液，浓缩，加70%乙醇静置，过滤，旋转蒸发除去乙醇，干燥得到粉末；2）取1）制得的粉末，按重量比1：0.3加入微晶纤维素混匀，用适量HPMC溶液作为粘合剂进行制软材，3）通过挤出滚圆法，挤出速度30rpm，滚圆时间为5min，制备得到微丸。

实施例3

厚朴650g，菊花650g，枳壳850g，薏苡仁850g，稻芽850g，山楂450g，淡竹叶650g，甘草1050g，蔗糖粉850g，乳糖适量，粘合剂70%乙醇适量。

制备方法为：1）按重量份称取厚朴、菊花、枳壳、薏苡仁、山楂、稻芽、淡竹叶、甘草进行粉碎，浸泡，加入4倍水进行煎煮3次，每次45min，合并煎煮液，浓缩，加70%乙醇静置，过滤，旋转蒸发除去乙醇，干燥得到粉末；2）取1）制得的粉末，按重量比1：0.3加入乳糖混匀，用适量70%乙醇作为粘合剂进行制软材，3）通过挤出滚圆法，挤出速度30rpm，滚圆时间为5min，制备得到微丸。

临床研究

本发明共观察符合纳入标准的60例厌食症患者，病程未结束而出现过敏反应或严重不良反应者，应终止研究，但已超过1/2疗程者应统计有效。

疗效判定标准：

临床痊愈：食欲与食量均恢复到正常水平；

显效：食欲明显恢复，食量恢复到原水平的3/4；

有效：食欲有所改善，食量有所恢复，但未达到原水平的3/4；

无效：食欲与食量无改善。

将患者随机分为治疗组和对照组，治疗组给予实施例1制备的微丸制剂，对照组给予市售广药集团生产的小儿七星茶糖浆，一日三次，给药三天，结果表明治疗组总有效率为93%，对照组为78%，说明治疗组明显优于市售的糖浆组，表明本申请的微丸生物利用度高。

Claims (4)

1.一种和胃健脾的微丸制剂，其特征在于：厚朴600g，菊花600g，枳壳800g，薏苡仁800g，稻芽800g，山楂400g，淡竹叶600g，甘草1000g，蔗糖粉800g，乳糖适量，粘合剂70%乙醇适量；

制备方法为：1）按重量份称取厚朴、菊花、枳壳、薏苡仁、山楂、稻芽、淡竹叶、甘草进行粉碎，浸泡，加入4倍水进行煎煮3次，每次45min，合并煎煮液，浓缩，加70%乙醇静置，过滤，旋转蒸发除去乙醇，干燥得到粉末；2）取1）制得的粉末，按重量比1：0.3加入乳糖混匀，用适量70%乙醇作为粘合剂进行制软材，3）通过挤出滚圆法，挤出速度30rpm，滚圆时间为5min，制备得到微丸。

2.一种和胃健脾的微丸制剂，其特征在于：厚朴700g，菊花700g，枳壳900g，薏苡仁900g，稻芽900g，山楂500g，淡竹叶700g，甘草1100g，蔗糖粉900g，微晶纤维素适量，粘合剂HPMC溶液适量；

制备方法为：1）按重量份称取厚朴、菊花、枳壳、薏苡仁、山楂、稻芽、淡竹叶、甘草进行粉碎，浸泡，加入4倍水进行煎煮3次，每次45min，合并煎煮液，浓缩，加70%乙醇静置，过滤，旋转蒸发除去乙醇，干燥得到粉末；2）取1）制得的粉末，按重量比1：0.3加入微晶纤维素混匀，用适量HPMC溶液作为粘合剂进行制软材，3）通过挤出滚圆法，挤出速度30rpm，滚圆时间为5min，制备得到微丸。

3.一种和胃健脾的微丸制剂，其特征在于：厚朴650g，菊花650g，枳壳850g，薏苡仁850g，稻芽850g，山楂450g，淡竹叶650g，甘草1050g，蔗糖粉850g，乳糖适量，粘合剂70%乙醇适量；

制备方法为：1）按重量份称取厚朴、菊花、枳壳、薏苡仁、山楂、稻芽、淡竹叶、甘草进行粉碎，浸泡，加入4倍水进行煎煮3次，每次45min，合并煎煮液，浓缩，加70%乙醇静置，过滤，旋转蒸发除去乙醇，干燥得到粉末；2）取1）制得的粉末，按重量比1：0.3加入乳糖混匀，用适量70%乙醇作为粘合剂进行制软材，3）通过挤出滚圆法，挤出速度30rpm，滚圆时间为5min，制备得到微丸。

4.如权利要求1-3之一所述的和胃健脾微丸制剂在制备治疗厌食症的药物中的应用。