一种和胃健脾的微丸制剂
技术领域
本发明涉及一种药物组合物及其制备方法,特别涉及一种治疗厌食症的和胃健脾微丸制剂及其制备方法。
背景技术
厌食症是现代医学的病名,临床主要表现为较长时间的食欲减退、食量减少。脾胃虚弱、脾胃不和多会引起厌食症,临床主要表现为较长时间的食欲减退、食量减少。桑莉等人根据厌食症临床表现分为六型:1.脾失健运型,治宜健脾助运,开胃增食,2.脾胃气虚型,治宜益气健脾、渗湿和胃,3.肝气郁结型,治宜疏肝理气,运脾开胃,4.食滞内阻型,治宜消食导滞,健脾助运,5.胃阴不足型,宜养胃生津、育阴润燥,6.虫积伤脾型,治宜驱虫去积、健运脾胃,本病的主要原因在脾胃,治疗上分别采用运脾、健胃、温中、燥湿等原则。
目前,对于儿童厌食症的治疗常用药方多包括了钩藤和蝉蜕两味药物,这两种药物均具有镇静作用,对于高热惊痫者适宜,再者蝉蜕已发生服药后腹胀、肠鸣和腹痛的副作用,这也不利于小儿患者服药的安全性。并且现有技术中多采用口服液、糖浆剂等剂型,剂型比较单一,不利于中药制剂的对外发展。
微丸具有在肠道分布面积大、生物利用度高、刺激性小、流动性好等等优点,是用于药物的较新工艺,本发明不但对中药组方进行了适当改进,更进一步通过微丸辅料和工艺的筛选,使得本发明制备得到的微丸制剂具有优良的性能。
发明内容
本发明提供一种和胃健脾的微丸制剂,由如下中药成分制备而成,厚朴600g-700g,菊花600g-700g,枳壳800g-900g,薏苡仁800g-900g,稻芽800g-900g,山楂400g-500g,淡竹叶600g-700g,甘草1000g-1100g,微丸中还加入了填充剂、粘合剂以及矫味剂,填充剂优选微晶纤维素、乳糖,矫味剂优选蔗糖,粘合剂优选70%乙醇以及HPMC溶液。
本发明的微丸制剂通过如下制备步骤得到:1)按重量份称取厚朴、菊花、枳壳、薏苡仁、山楂、稻芽、淡竹叶、甘草进行粉碎,浸泡,加入4-5倍水进行煎煮3次,每次45-60min,合并煎煮液,浓缩,加70%乙醇静置,过滤,旋转蒸发除去乙醇,干燥得到粉末;2)按重量称取填充剂、矫味剂与1)得到的粉末混合,用适量粘合剂进行制软材,3)通过挤出滚圆法制备得到微丸。
厚朴、枳壳入胃、脾经,均具有促进胃功能、消积食的作用,而积食生“火”,用菊花有降火功效,其合用也产生一定的协同作用,再与其它成分并用,对厌食有相当的疗效。
微丸的制备方法有包衣锅法、离心层积法、球晶造粒法、乳化法、挤出滚圆法等等,本发明通过前期实验筛选出了简便、稳定且易操作的挤出滚圆法,并对其辅料和工艺过程进行了筛选,以下是部分筛选实验资料。
1)辅料与药粉的比例关系
辅料均采用乳糖,药粉均为提取后干燥的自制粉末,采用水制软材,通过挤出滚圆法制备微丸,通过微丸收率和圆整度进行结果测定。结果见下表。
表1.药粉与乳糖的比例对微丸的影响
药粉:乳糖(g) |
收率(%) |
圆整度 |
1:0.5 |
90 |
0.85 |
1:0.4 |
90 |
0.82 |
1:0.3 |
88 |
0.83 |
1:0.2 |
76 |
0.78 |
1:0.1 |
66 |
0.76 |
结果显示,表格中采用的的比例均能达到对产品合格的要求,但考虑到成本和结果的最佳比例,以1:0.3为最好。
2)辅料的选择
选择微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉三种辅料,其它方法相同,对微丸的收率和圆整度进行测定,结果如下表。
表2.辅料种类对微丸的影响
辅料种类 |
收率(%) |
圆整度 |
乳糖 |
92 |
0.88 |
微晶纤维素 |
85 |
0.78 |
可压性淀粉 |
70 |
0.76 |
可见,三种辅料相比,乳糖的结果最优。
3)通过对制备工艺过程参数的筛选,得到挤出速度为40rpm,滚圆时间为5min得到的微丸最佳。
具体实施方式
以下实施例是对本发明的进一步说明,但绝不是对本发明范围的限制。下面参照实施例进一步详细阐述本发明,但是本领域技术人员应当理解,本发明并不限于这些实施例以及使用的制备方法。而且,本领域技术人员根据本发明的描述可以对本发明进行等同替换、组合、改良或修饰,但这些都将包括在本发明的范围内。
实施例1
厚朴600g,菊花600g,枳壳800g,薏苡仁800g,稻芽800g,山楂400g,淡竹叶600g,甘草1000g,蔗糖粉800g,乳糖适量,粘合剂70%乙醇适量。
制备方法为:1)按重量份称取厚朴、菊花、枳壳、薏苡仁、山楂、稻芽、淡竹叶、甘草进行粉碎,浸泡,加入4倍水进行煎煮3次,每次45min,合并煎煮液,浓缩,加70%乙醇静置,过滤,旋转蒸发除去乙醇,干燥得到粉末;2)取1)制得的粉末,按重量比1:0.3加入乳糖混匀,用适量70%乙醇作为粘合剂进行制软材,3)通过挤出滚圆法,挤出速度30rpm,滚圆时间为5min,制备得到微丸。
实施例2
厚朴700g,菊花700g,枳壳900g,薏苡仁900g,稻芽900g,山楂500g,淡竹叶700g,甘草1100g,蔗糖粉900g,微晶纤维素适量,粘合剂HPMC溶液适量。
制备方法为:1)按重量份称取厚朴、菊花、枳壳、薏苡仁、山楂、稻芽、淡竹叶、甘草进行粉碎,浸泡,加入4倍水进行煎煮3次,每次45min,合并煎煮液,浓缩,加70%乙醇静置,过滤,旋转蒸发除去乙醇,干燥得到粉末;2)取1)制得的粉末,按重量比1:0.3加入微晶纤维素混匀,用适量HPMC溶液作为粘合剂进行制软材,3)通过挤出滚圆法,挤出速度30rpm,滚圆时间为5min,制备得到微丸。
实施例3
厚朴650g,菊花650g,枳壳850g,薏苡仁850g,稻芽850g,山楂450g,淡竹叶650g,甘草1050g,蔗糖粉850g,乳糖适量,粘合剂70%乙醇适量。
制备方法为:1)按重量份称取厚朴、菊花、枳壳、薏苡仁、山楂、稻芽、淡竹叶、甘草进行粉碎,浸泡,加入4倍水进行煎煮3次,每次45min,合并煎煮液,浓缩,加70%乙醇静置,过滤,旋转蒸发除去乙醇,干燥得到粉末;2)取1)制得的粉末,按重量比1:0.3加入乳糖混匀,用适量70%乙醇作为粘合剂进行制软材,3)通过挤出滚圆法,挤出速度30rpm,滚圆时间为5min,制备得到微丸。
临床研究
本发明共观察符合纳入标准的60例厌食症患者,病程未结束而出现过敏反应或严重不良反应者,应终止研究,但已超过1/2疗程者应统计有效。
疗效判定标准:
临床痊愈:食欲与食量均恢复到正常水平;
显效:食欲明显恢复,食量恢复到原水平的3/4;
有效:食欲有所改善,食量有所恢复,但未达到原水平的3/4;
无效:食欲与食量无改善。
将患者随机分为治疗组和对照组,治疗组给予实施例1制备的微丸制剂,对照组给予市售广药集团生产的小儿七星茶糖浆,一日三次,给药三天,结果表明治疗组总有效率为93%,对照组为78%,说明治疗组明显优于市售的糖浆组,表明本申请的微丸生物利用度高。