CN103140214A - 具有改善甜味的口腔护理组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及改善的甜味剂组合物和包含所述甜味剂组合物的口腔护理组合物,尤其是以牙膏或漱口水/牙周漱口水形式的那些。所述甜味剂组合物包含糖精、三氯蔗糖和莱鲍迪苷的组合,或相似蔗糖当量和类型的甜味剂,优选比率为约1:约1:约2。发现本发明的甜味剂组合物显著改善了口腔护理组合物的口感特征,长效清新和清洁感并且递送比单独的人造甜味剂更自然和令人愉快的应用的甜味。

Description

具有改善甜味的口腔护理组合物
技术领域
本发明涉及甜味剂组合物、口腔护理组合物和改善口腔护理组合物甜味的方法。
背景技术
作为感觉,甜味一般被认为是蔗糖和人造甜味剂的感知,所述人造甜味剂因此具有以蔗糖当量为单位的等级。存在多种增强甜味的化合物。尽管天然存在的碳水化合物甜味剂,例如蔗糖是最广泛使用的甜味剂,但它们遭受高成本、高含热量和致蛀牙的缺点。已经设计了克服这些问题的人造甜味剂但是它们有时由于不具有足够的“蔗糖样”口感而被消费者拒绝。人造甜味剂具有与蔗糖不同的甜味特征并常常遭受例如甜味感知产生延迟和/或令人不悦的余味的副作用。
由于其导致蛀牙,使用天然甜味剂例如蔗糖或高果糖玉米糖浆以在口腔护理组合物中提供优异的甜味特性是有问题的。为减少蛀牙贡献,常常使用人造甜味剂以提供甜味,但是它们可能具有对消费者而言不可取的口感,例如甜味产生延迟;挥之不去的甜味余味;苦味、金属味或涩味;和/或干味。例如,天然和/或合成的高效甜味剂的甜味比由糖产生的甜味产生慢并且持续长,并因此改变食品组合物的口感平衡。因为这些差别,在食品或饮料中使用天然高效甜味剂代替填充型甜味剂例如糖,造成不平衡的时间和/或风味特征。除了时间特征上的差别之外,高效甜味剂一般还表现出(i)比糖低的最大响应,(ii)异味包括苦味、金属味、凉爽味、涩味、甘草样口感等,和/或(iii)反复品尝时减弱的甜味。食品/饮料配方的本领域技术人员熟知改变组合物中的甜味剂需要重新平衡风味剂和其它味觉组分(例如酸化剂)。如果可改性天然和合成高效甜味剂的口感特征以赋予更像糖样的特定期望的口感特征,则可显著扩大由此甜味剂制备的组合物的类型和种类。因此,期望选择性地改性天然和合成高效甜味剂的口感特征。
口腔护理产品中人造甜味剂的余味的问题尤其在于很多口腔护理组合物中的成分具有它们自己的不良口感属性。虽然已经将风味剂用作掩饰异味物质包括甜味剂的补偿剂,但当以太高含量使用时,风味剂本身可赋予苦味,还要求更多甜味剂来遮盖所述风味剂。最终结果可能是太苦、太甜、赋予不良余味或简单地成本过高的配方。本发明的目的是提供克服前述不良属性的甜味剂的新型组合。与任何单独的甜味剂所做的相比,该组合提供更长效清新、清洁感、减少苦味和口感感受。
涉及甜味剂组合用途的一些相关公开包括:
EP658340A1公开了用糖精、或糖精替代物与其它甜味剂例如奇甜蛋白或蛇菊苷的组合来抵消甜菜碱表面活性剂的苦味。文献并未教导使用如本文所述的其中减少糖精应用的甜味剂的三重组合。
在US2007/0116831A1(Prakash,Dubois)中,公开了高效甜味剂组合物在牙科组合物中的用途,所述高效甜味剂组合物包含天然高效甜味剂例如莱鲍迪苷A和/或合成高效甜味剂例如三氯蔗糖与“甜味改善组合物”和牙科活性物质的组合。其目的是创建更像糖样的味道。在US2009/0053378A1中,Prakash等人在US2007/0116831A1的基础上进一步公开了甜味增强剂,例如芳基羧酸衍生物。这些文献均未教导使用本文所述的甜味剂组合。
US2009/0004360A1(Bingley)也关注了使用甜味剂改性剂(在这种情况下为(二)羟基苯甲酸)来改性甜味剂特征。其并未教导使用多种甜味剂。
US2007/0178123A1(Levenson等人)涉及用于治疗咳嗽用产品的风味增强组合物。其公开了纽甜和三氯蔗糖的组合。
EP1869986(Schwarz,Rathjen)公开了所谓的具有蔗糖口感特征的可食用组合物,但是其包含异麦芽酮糖、丁磺氨K和其它高强度甜味剂例如三氯蔗糖的组合。
WO2009/086049(Catani,Liao)公开了甜味剂组合物,所述组合物包含三氯蔗糖和甜叶菊的纯提取物(包含莱鲍迪苷和杜克苷)的组合。在三氯蔗糖对甜叶菊的特定比例范围内,观察增甜强度的协同效应。所述文献未公开三氯蔗糖和甜叶菊与其它甜味剂的具体组合。
US4,915,969(Beyts)揭示了饮料内三氯蔗糖和环拉酸盐的增甜协同效应。
JP2002-171930(Morita等人)报道了来自三氯蔗糖、甜叶菊和丁磺氨K组合的优异的甜度和甜味质量。
尽管在研发具有更像蔗糖样特征的新甜味剂组合方面的这种进展,但仍然需要包含甜味最优化组合物的口腔组合物,尤其是洁齿剂和漱口水。期望研发甜味剂组合物,所述组合物使得口服产品中的天然或人造甜味剂的量减少或优化,因此减少口服产品中与特定原料相关联的异味,但是其避免对风味的不良影响。具体地,需要甜味剂组合物,所述组合物能够提供高蔗糖等同性,以及改性甜味剂的甜味感知、甜味剂的余味、甜味剂的甜味产生期、甜味剂的甜味高峰期和/或甜味剂的甜味延迟期。
发明内容
本发明涉及改善的甜味剂组合物和包含所述甜味剂组合物的口腔护理组合物,尤其是以牙膏或漱口水/牙周漱口水形式的那些。更具体地,本发明涉及甜味剂组合物和包含所述甜味剂组合物的口腔护理组合物,其中所述甜味剂组合物包含甜味剂A、甜味剂B和甜味剂C,其中甜味剂A为具有250-350蔗糖当量的人造甜味剂,甜味剂B为具有500-600蔗糖当量的人造甜味剂,并且甜味剂C为具有0.5-400蔗糖当量的天然甜味剂。甜味剂A、B和C的优选实施例分别为糖精、三氯蔗糖和莱鲍迪苷。优选地所述甜味剂A、B和C的比率为(0.5-2):(0.5-2):2。在最优选的实施例中,所述甜味剂组合物包含比率为约1:1:2的糖精、三氯蔗糖和莱鲍迪苷的组合。
本发明还涉及改善口腔护理组合物的甜味的方法,其包括向口腔护理组合物中加入甜味剂组合物。
具体实施方式
除非另外指明,下文中所用的所有百分比和比率均按组合物总体的重量计。除非另外指明,本文提及的所有成分的百分数、比例和含量均基于该成分的实际含量,并不包括在市售产品中可以与这些成分一起使用的溶剂、填料或其它物质。除非另外指明,本文提及的所有测量均在约25℃(即室温)下进行。
如本文所用,单词“约”指+/-10%。如本文所用,单词“包括/包含”及其变体旨在是非限制性的,使得列表中项目的叙述不排除其它也可能在本发明的材料、组合物、装置和方法中有用的类似项目。
本文“口腔护理组合物”是指在一般使用过程中,不是被故意吞咽以用于特定治疗剂的内吸性给药,而是在口腔中保留足够长的时间,或具有与舌接触的足够程度以体验其口感的产品。适用的口腔护理组合物包括个人健康护理产品(例如咳嗽糖浆、咳嗽滴剂等)、糖果、食品和饮料(例如口香糖、苏打水等)。优选的口腔护理组合物并不旨在作为营养食品,而可以各种形式包括牙膏或牙胶、龈下胶、漱口水、摩丝、泡沫、口喷剂、锭剂、咀嚼片、锭剂、口香糖或义齿护理产品。该口腔护理组合物还可混入到带或膜上,以直接施用或粘附到口腔表面。在优选的实施例中,所述口腔护理组合物包含表面活性剂或针对口咽,具体地口腔的其它治疗活性物质。
除非另外指明,本文所用术语“洁齿剂”包括糊剂、凝胶、或液体制剂。如本文所用,术语“牙齿”是指自然牙齿以及人造牙齿或假牙。
可用于本发明的活性成分和其它成分可根据其美容和/或治疗有益效果或其假定的作用或运行模式来分类或描述。然而应当理解,在某些情况下,可用于本发明的活性物质和其它成分可以提供一种以上的美容和/或治疗有益效果或作用,或通过一种以上的作用方式起作用或运行。因此,本文的分类只是为了方便起见,而非旨在将成分限制在所列的具体指定的功能或活性上。
甜味剂
本文提及的甜味剂也包括涉及其常用的盐;例如,术语“糖精”包括糖精钠,并且“丁磺氨”包括钾盐、丁磺氨K。如本领域中通常理解地,甜味剂的特征可在于其蔗糖等同性方面,表示为递送一定量甜味的蔗糖重量对传递相同量甜味所需的甜味剂重量的比率,如通过专家组将甜味剂溶液的甜度与蔗糖原液的甜度匹配而确定。因为蔗糖等同性可取决于被匹配的蔗糖浓度,本文的蔗糖当量为10%蔗糖当量。因此,如果甜味剂的0.1%溶液递送与10%蔗糖溶液相同的甜度,则该甜味剂具有100(10/0.1)的10%蔗糖当量。
在一个方面,本发明涉及甜味剂组合物,其中所述甜味剂组合物包含甜味剂A、甜味剂B和甜味剂C,其中甜味剂A为具有250至350蔗糖当量的人造甜味剂,甜味剂B为具有500至600蔗糖当量的人造甜味剂,并且甜味剂C为具有0.5至400蔗糖当量的天然甜味剂。
优选地所述甜味剂A、B和C的比率为(0.5-2):(0.5-2):2。在一个实施例中,所述甜味剂A与甜味剂B的比率为0.5:1至2:1,优选0.8:1至1.5:1。在一个实施例中,所述甜味剂A与甜味剂C的比率为0.3:1至0.9:1,优选0.3:1至0.7:1。
甜味剂A为高强度甜味剂,其优选选自:糖精、阿力甜、天冬甜素、纽甜、环拉酸盐、以及它们的混合物。这些甜味剂通常用250-350的10%蔗糖当量来计量。甜味剂A最优选糖精。
甜味剂B为高强度甜味剂,其优选选自:三氯代-蔗糖(三氯蔗糖)、丁磺氨、新橙皮苷DC、奇甜蛋白、甘草素、罗汉果苷IV、罗汉果苷V、青钱柳苷I、N-[N-[3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)丙基]-L-α-天冬氨酰基]-L-苯丙氨酸1-甲基酯、N-[N-[3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-3-甲基-丁基]-L-α-天冬氨酰基]-L-苯丙氨酸1-甲基酯、N-[N-[3-(3-甲氧基.-4-羟基苯基)丙基]-L-α-天冬氨酰基]-L-苯丙氨酸1-甲基酯、以及它们的混合物。这些甜味剂具有比A型甜味剂更强的甜味,并且通常用500-600的10%蔗糖当量计量。甜味剂B最优选为三氯蔗糖。
甜味剂C为天然源的配糖物或多元醇甜味剂,其优选选自:甜菊糖苷、莱鲍迪苷A、莱鲍迪苷B、莱鲍迪苷C、莱鲍迪苷D、莱鲍迪苷E、莱鲍迪苷F、杜克苷A、杜克苷B、甜茶苷、甜叶菊、蛇菊苷、罗汉果甜味剂、赛门苷、莫纳汀及其盐(莫纳汀SS、RR、RS、SR)、仙茅甜蛋白、应乐果甜蛋白、马槟榔甜蛋白、布拉齐因、荷兰甜精(hemandulcin)、叶甜素、根皮酚苷、根皮苷、三叶苷、贝诺苷(baiyanoside)、奥斯莱丁、聚波朵苷(polypodoside)A、蝶卡苷(pterocaryoside)A、蝶卡苷B、慕库若苷(mukurozioside)、弗米索苷(phlomisoside)I、periandrin I、相思子皂苷A、以及它们的混合物。此外,甜味剂C可选自以下天然源资源的一种或多种,例如多元醇类例如木糖醇、赤藓醇、麦芽糖醇、甘露糖醇和山梨醇或L-阿拉伯糖、菊粉、糊精、棉子糖、海藻糖、塔格糖或塔格醇。这些甜味剂通常用0.5-400的10%蔗糖当量来计量。在本发明尤其期望的实施例中,甜味剂C包含莱鲍迪苷A与莱鲍迪苷B、莱鲍迪苷C、莱鲍迪苷F、莱鲍迪苷F、蛇菊苷、甜菊双糖苷、或杜克苷A中的一种或多种的组合。在本文的一个优选的实施例中,甜味剂C包含至少70%莱鲍迪苷A或木糖醇。REBIANA是可从Cargill,Inc.和The Coca-Cola Company商购获得的高纯度源莱鲍迪苷A的商品名。其是结晶的二萜配醣物,比蔗糖约甜300倍。木糖醇是由Cargill制造的多元醇。
本文的甜味剂组合物还包含可食用的载体材料以改善甜味剂组合物的流动特性。这些可食用的载体材料可包含填充型甜味剂材料,具体地结晶性糖醇,但是其可能赋予一些比本发明甜味剂的甜度低得多的甜味。此外,可向甜味剂组合物中加入风味增强剂例如葡糖酸-δ-内酯或羟基苯甲酸。
在本文优选的实施例中,本文的甜味剂组合物包含总共20%至100%,优选50%至100%的甜味剂A、B和C。
口腔护理组合物
本发明的另一方面涉及口腔护理组合物,所述组合物包含本发明的甜味剂组合物。所述口腔护理组合物可包含0.001%至4%,优选0.01%至3%的本发明甜味剂组合物。
非常期望用于清洁和护理口腔的消费品赋予清新和清洁的感觉,因为这种感觉向消费者提供持久清新和清洁的信号。除了清洁的感觉之外,消费者通常期望来自治疗口腔护理活性物质如抗牙垢剂的有益效果,例如通过他们的口腔护理方案。口腔护理组合物常常由组分的组合构成,所述组分可包括载体材料、表面活性剂、风味剂、感觉剂、染色剂、活性物质、以及其它添加剂。然而配制消费者可接受的口腔护理组合物的能力提出了挑战,因为许多用于赋予风味、递送有益效果、或者是口腔护理组合物基础部分的组分在带来它们的目的有益效果的同时带来了不良的口味和/或感觉。因此,配制口腔护理组合物可为在可接受的风味和可接受的有益效果之间的平衡行为。
口腔护理载体材料
口腔护理载体材料一般应用于各处,用量为按口腔护理组合物的重量计25%至约95%。能用作载体材料的材料例子包括水、甘油、山梨醇、分子量小于50,000的聚乙二醇、丙二醇和其它可食用多元醇、乙醇、或它们的组合。多种这些载体材料也可用作阻止牙膏干燥的保湿剂。在这些载体材料中,导致口腔护理组合物中不良口味的一些载体材料的例子包括例如丙二醇和乙醇。通常与这类材料相关联的不良口味为苦味、辣味、涩味和/或泥土味或臭味。
表面活性剂
口腔护理组合物,尤其是洁齿剂的另一组分可以是表面活性剂。口腔护理组合物中一般包括的表面活性剂为1%至15%。表面活性剂可以是阴离子的、非离子的、两性的、两性离子的、阳离子的、或它们的混合物。可用于本文的阴离子表面活性剂包括例如烷基中含有8至20个碳原子的烷基硫酸的水溶性盐和含有8至20个碳原子的脂肪酸的磺化单酸甘油酯的水溶性盐。这类阴离子表面活性剂的例子是月桂基硫酸钠(SLS)和椰子单酸甘油酯磺酸钠。其它合适的阴离子表面活性剂包括肌氨酸盐如月桂酰肌氨酸钠、牛磺酸盐、月桂基磺基乙酸钠、月桂酰羟乙基磺酸钠、月桂基聚氧乙烯醚羧酸钠和十二烷基苯磺酸钠。也可使用阴离子表面活性剂的组合。在各种实施例中,本发明的组合物包含阴离子表面活性剂,其含量为0.025%至9%,0.05%至5%,或0.1%至1%。
本文可用的另一类阴离子表面活性剂为烷基磷酸酯。表面活性有机磷酸酯试剂对釉质表面具有强亲和力,并且具有充分的表面结合倾向,以使表膜蛋白质解吸,并且保持附着在釉质表面上。有机磷酸酯化合物的适用例子包括单-、双-或三酯,它们以下文的通式结构表示,其中Z1、Z2、或Z3可为相同的或不同的,至少一个是有机基团,在一个实施例中选自具有1至22个碳原子的直链或支化的烷基或烯基,其任选地被一个或多个磷酸酯基、烷氧基化烷基或烯基、(多)糖、多元醇或聚醚基团取代。
一些其它试剂包括由下列结构表示的烷基或烯基磷酸酯:
Figure BDA00002988270700082
其中R1代表具有6至22个碳原子,任选被一个或多个磷酸酯(或盐)基团取代的直链或支化烷基或烯基;n和m各自分别为2至4,并且a和b各自分别为0至20;Z2和Z3可相同或不同,各自代表氢、碱金属、铵、质子化烷基胺或质子化官能烷基胺如链烷醇胺、或R1-(OCnH2n)a(OCmH2m)b-基团。适宜的试剂的例子包括磷酸烷基酯和(聚)烷氧基磷酸烷基酯如磷酸月桂酯;PPG5鲸蜡硬脂基聚氧乙烯醚-10磷酸酯;月桂基聚氧乙烯醚-1磷酸酯;月桂基聚氧乙烯醚-3磷酸酯;月桂基聚氧乙烯醚-9磷酸酯;三月桂基聚氧乙烯醚-4磷酸酯;C12-18PEG9磷酸酯;以及二月桂基聚氧乙烯醚-10磷酸钠。在一个实施例中,烷基磷酸酯是聚合的。聚烷基磷酸酯的例子包括包含重复的烷氧基作为聚合部分的那些,具体地讲包含3个或更多个乙氧基、丙氧基、异丙氧基或丁氧基的那些。
其它合适的表面活性剂为肌氨酸盐、羟乙磺酸盐和牛磺酸盐,特别是它们的碱金属盐或铵盐。其例子包括:月桂酰肌氨酸盐、肉豆寇酰肌氨酸盐、棕榈酰肌氨酸盐、硬脂酰肌氨酸盐和油酰肌氨酸盐、或它们的组合。
在这些阴离子表面活性剂中,导致口腔护理组合物内不良口味的一些例子包括例如SLS、月桂酰肌氨酸盐和/或与天然来源的表面活性剂相关联的脂肪醇或酸。通常与这些表面活性剂相关联的不良口味为肥皂味、化学制品味和/或人造味道。
本文可用的两性离子或两性表面活性剂包括脂族季铵、
Figure BDA00002988270700091
和锍化合物的衍生物,其中所述脂族基团可以是直链或支化的,其中一个脂族取代基包含8至18个碳原子,并且一个脂族取代基包含阴离子水增溶基团,例如羧基、磺酸根、硫酸根、磷酸根或膦酸根。适宜的甜菜碱表面活性剂公开于授予Polefka等人的美国专利5,180,577中。典型的烷基二甲基甜菜碱包括癸基甜菜碱或2-(N-癸基-N,N-二甲基氨基)乙酸酯、椰油基甜菜碱或2-(N-椰油基-N,N-二甲基氨基)乙酸酯、十四烷基甜菜碱、棕榈基甜菜碱、月桂基甜菜碱、鲸蜡基甜菜碱、鲸蜡基甜菜碱、硬脂基甜菜碱等。酰氨基甜菜碱以椰油酰氨基乙基甜菜碱、椰油酰氨基丙基甜菜碱(CADB)和月桂酰氨基丙基甜菜碱为例。在这些表面活性剂中,导致口腔护理组合物内不良口味的一些例子包括例如椰油酰氨基丙基甜菜碱和月桂基甜菜碱。通常与这些表面活性剂相关联的不良口味为肥皂味和化学制品味。口腔护理组合物中一般包括的这些表面活性剂为0.5%至5%。
用于本发明的阳离子表面活性剂例如包括具有一个长烷基链(包含8至18个碳原子)的季铵化合物的衍生物如月桂基三甲基氯化铵、十六烷基氯化吡啶
Figure BDA00002988270700092
十六烷基三甲基溴化铵、十六烷基氟化吡啶
Figure BDA00002988270700093
或它们的组合。在这些表面活性剂中,导致口腔护理组合物内不良口味的一些例子包括例如西吡氯铵或氯己定。通常与这些表面活性剂相关联的不良口味为化学制品味和/或防腐剂味。
可用于本发明组合物中的非离子表面活性剂包括例如由氧化亚烷基团(本身亲水的)与本身可为脂族或烷基芳族的有机疏水化合物缩合而产生的化合物。合适的非离子表面活性剂的例子包括泊洛沙姆、烷基酚的聚环氧乙烷缩合物、衍生自环氧乙烷与环氧丙烷和乙二胺的反应产物的缩合的产物、脂族醇的环氧乙烷缩合物、长链叔胺氧化物、长链叔膦氧化物、长链二烷基亚砜、以及这些物质的混合物。
风味剂
可为口腔护理组合物一部分的另一种组分包括风味剂。风味剂一般以所述口腔护理组合物的0.4重量%至3重量%的量存在。用于口腔护理组合物的一些风味剂和风味剂组分的例子是薄荷油、冬青油、丁香芽油、桂皮、鼠尾草、欧芹油、牛至属植物、柠檬、橙、羟甲基茴香脑、洋茉莉醛、4-顺式-庚烯醛、联乙酰、对-叔丁基苯基乙酸甲酯、水杨酸甲酯、水杨酸乙酯、乙酸1-薄荷酯、
Figure BDA00002988270700101
烷酮、α-紫罗兰酮、肉桂酸甲酯、肉桂酸乙酯、肉桂酸丁酯、丁酸乙酯、乙酸乙酯、邻氨基苯甲酸甲酯、乙酸异戊酯、丁酸异戊酯、己酸烯丙酯、丁子香酚、桉树脑、百里酚、肉桂醇、辛醇、辛醛、癸醇、癸醛、苯乙醇、苄醇、α-萜品醇、里哪醇、苧烯、橙花醛、柠檬醛、香叶醛、香叶醇橙花醇、麦芽酚、乙基麦芽酚、茴香脑、二氢茴香脑、香芹酮、薄荷酮、β-大马酮、紫罗酮、γ-癸内酯、γ-壬内酯、γ-十一烷酸内酯、或它们的组合。一般来讲,适宜的风味成分是结构特征和官能团较不倾向于氧化还原反应的化合物。这些包括饱和的或包含稳定芳环或酯基的风味剂化合物的衍生物。在这些风味剂中,导致口腔护理组合物内不良口味的一些例子包括柠檬醛、香叶醛、桉叶油素、百里酚和丁子香酚。通常与这些风味剂相关联的不良口味为酸味、化学制品味、苦味、辣味和/或涩味。
感觉剂
可为口腔护理组合物一部分的另一种组分是感觉剂。感觉剂如清凉、温暖和麻刺感试剂用于递送信号给消费者。感觉剂的一般用量为口腔护理组合物的0.001%至0.8%。最为人们熟知的清凉感觉剂化合物是薄荷醇,尤其是l-薄荷醇,其天然存在于薄荷油中。高含量的薄荷醇可导致苦味并且有时与描述成泥土味、樟脑味、霉味等不愉快的记录相关联。
在合成的凉爽剂中,许多是薄荷醇的衍生物或者与薄荷醇结构上相关的,即包含环己烷部分并且是官能团衍生的,所述官能团包括羧酰胺、缩酮、酯、醚和醇。例子包括对薄荷烷甲酰胺化合物如N-乙基-对-薄荷烷-3-甲酰胺。结构上与薄荷醇不相关的合成羧酰胺凉爽剂的例子是N,2,3-三甲基-2-异丙基丁酰胺。附加的示例性合成凉爽剂包括醇衍生物例3-1-甲氧基丙烷-1,2-二醇、异蒲勒醇、对薄荷烷-3,8-二醇;薄荷酮甘油缩醛;薄荷酯例如乙酸薄荷酯、乙酰乙酸酯薄荷酯、乳酸薄荷酯、和琥珀酸单薄荷酯。
结构上与薄荷醇无关但是已经被报导具有相似生理清凉效果的附加试剂包括描述于美国专利6,592,884中的α-酮基烯胺衍生物,包括3-甲基-2-(1-吡咯烷基)-2-环戊烯-1-酮(3-MPC)、5-甲基-2-(1-吡咯烷基)-2-环戊烯-1-酮(5-MPC);2,5-二甲基-4-(1-吡咯烷基)-3(2H)-呋喃酮(DMPF);描述于Wei等人的J.Pharm.Pharmacol.(1983),35:110-112中的icilin(也被称为AG-3-5,化学名1-[2-羟基苯基]-4-2[硝基苯基]-1,2,3,6-四氢嘧啶-2-酮)。
在这些清凉感觉剂中,导致口腔护理组合物内不良口味的一些例子包括例如薄荷醇和薄荷酮。通常与这些清凉感觉剂相关联的不良口味包括辣味、化学制品味和/或药味。
一些温暖感觉剂的例子包括乙醇;烟酸酯,例如烟酸苄基酯;多元醇;壬酰基香草酰胺;壬酸香草醚;香草烷基醚衍生物,例如香草乙醚、香草丁醚、香草戊醚、和香草己醚;异香草醇烷基醚;乙基香草醇烷基醚;藜芦醇衍生物;取代的苄醇衍生物;取代的苄醇烷基醚;香草醛丙二醇缩醛;乙基香草醛丙二醇缩醛;生姜提取物;生姜油;姜醇;姜油酮;或它们的组合。口腔护理组合物中一般包括的温暖感觉剂的含量为0.05%至2%。
某些麻刺感觉剂的例子包括辣椒碱;同型辣椒碱、金钮扣油树脂、秦椒(Zanthoxylum peperitum)、花椒麻素-I、花椒麻素II、山椒酰胺、胡椒碱、哌啶、千日菊素、4-(1-甲氧甲基)-2-苯基-1,3-二氧杂环戊烷、或它们的组合。口腔护理组合物中一般包括的麻刺感觉剂的含量为0.0005%至1%。在这些麻刺感觉剂中,在口腔护理组合物中提供不良的口味的一些例子包括,例如金钮扣油树脂和花椒麻素。通常与这些麻刺感觉剂相关联的不良口味包括胡椒味、苦味和/或金属味。
甜味剂
本文提及的甜味剂也包括涉及其常用的盐;例如,术语“糖精”包括糖精钠,并且“丁磺氨”包括钾盐、丁磺氨K。如本领域中通常所理解,甜味剂的特征可在于其蔗糖等同性方面,表示为递送一定量甜味的蔗糖重量对递送相同量甜味所需的甜味剂重量的比率,如通过专家组将甜味剂溶液的甜度与蔗糖原液的甜度匹配而确定。因为蔗糖等同性可取决于被匹配的蔗糖浓度,本文的蔗糖当量为10%蔗糖当量。因此,如果甜味剂的0.1%溶液递送与10%蔗糖溶液相同的甜度,则该甜味剂具有100(10/0.1)的10%蔗糖当量。
在一个方面,本发明涉及甜味剂组合物,其中所述甜味剂组合物由甜味剂A、甜味剂B和甜味剂C以(0.5-1):(0.5-1):(1-3)比率组成,其中甜味剂A为具有250至350蔗糖当量的人造甜味剂,甜味剂B为具有500至600蔗糖当量的人造甜味剂,并且甜味剂C为具有0.5至400蔗糖当量的天然甜味剂。
甜味剂A为高强度甜味剂,其优选选自:糖精、阿力甜、天冬甜素、纽甜、环拉酸盐、以及它们的混合物。这些甜味剂通常用250-350的10%蔗糖当量来计量。甜味剂A最优选糖精。
甜味剂B为高强度甜味剂,其优选选自:三氯代-蔗糖(三氯蔗糖)、丁磺氨、新橙皮苷DC、奇甜蛋白、甘草素、罗汉果苷IV、罗汉果苷V、青钱柳苷I、N-[N-[3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)丙基]-L-α-天冬氨酰基]-L-苯丙氨酸1-甲基酯、N-[N-[3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-3-甲基-丁基]-L-α-天冬氨酰基]-L-苯丙氨酸1-甲基酯、N-[N-[3-(3-甲氧基-4-羟基苯基)丙基]-L-α-天冬氨酰基]-L-苯丙氨酸1-甲基酯、以及它们的混合物。这些甜味剂具有比A型甜味剂更强的甜味,并且通常用500-600的10%蔗糖当量计量。甜味剂B最优选为三氯蔗糖。
甜味剂C为天然源的配糖物甜味剂,其优选选自:甜菊糖苷、莱鲍迪苷A、莱鲍迪苷B、莱鲍迪苷C、莱鲍迪苷D、莱鲍迪苷E、莱鲍迪苷F、杜克苷A、杜克苷B、甜茶苷、甜叶菊、蛇菊苷、罗汉果甜味剂、赛门苷、莫纳汀及其盐(莫纳汀SS、RR、RS、SR)、仙茅甜蛋白、应乐果甜蛋白、马槟榔甜蛋白、布拉齐因、荷兰甜精、叶甜素、根皮酚苷、根皮苷、三叶苷、贝诺苷、奥斯莱丁、聚波朵苷A、蝶卡苷A、蝶卡苷B、慕库若苷、弗米索苷I、periandrin I、相思子皂苷A、以及它们的混合物。这些甜味剂通常用0.5-400的10%蔗糖当量来计量。在本发明尤其期望的实施例中,甜味剂C包含莱鲍迪苷A与莱鲍迪苷B、莱鲍迪苷C、莱鲍迪苷F、莱鲍迪苷F、蛇菊苷、甜菊双糖苷、或杜克苷A或多元醇木糖醇中的一种或多种的组合。甜味剂C最优选为莱鲍迪苷A或木糖醇。REBIANA是可从Cargill,Inc.和The Coca-Cola Company商购获得的高纯度源莱鲍迪苷A的商品名。其是结晶的二萜配醣物,比蔗糖约甜300倍。木糖醇是天然存在的糖醇并且也由Cargill提供。
此外,可向甜味剂组合物中加入风味增强剂例如葡糖酸-δ-内酯。
染色剂
此外,染色剂能够构成口腔护理组合物的一部分。染色剂一般以所述口腔护理组合物的0.001重量%至0.5重量%的量存在。用于口腔护理组合物的一些染色剂例子包括D&C黄色10号、FD&C蓝色1号、FD&C红色40号、D&C红色33号、以及它们的组合。染色剂的含量可在0.0001%至0.1%的范围内。在一个实施例中,染色剂的量为按所述口腔护理组合物的重量计0.001%至0.01%。在这些染色剂中,导致口腔护理组合物内不良口味的一些染色剂例子包括例如D&C红色33号。通常与这些染色剂相关联的不良口味为金属味和/或化学制品味。
活性物质
口腔护理组合物中可包括的一种附加组分包括口腔护理活性物质。口腔护理活性物质一般以0.0001%至8%的量存在。口腔护理活性物质的一些例子包括防龋剂、抗微生物剂、抗牙垢剂、口臭抑制剂和漂白剂。防龋剂的用量一般为0.01%至3.0%。洁齿剂和其它口腔组合物中通常存在足量的氟化物,从而在所述组合物中提供0.0025重量%至5.0重量%的氟化物离子浓度,以提供防龋功效。在一个实施例中,氟化物浓度为按重量计0.005%至2.0%。多种产生氟离子的物质可被用作本发明组合物和方法中适宜的可溶性氟化物源。产生氟化物离子的适宜物质例子可见于授予Briner等人的美国专利3,535,421和授予Widder等人的美国专利3,678,154中。代表性的氟化物离子源包括:氟化亚锡、氟化钠、氟化钾、氟化胺、单氟磷酸钠、氟化铟、氟化胺例如Olaflur等等。在一个实施例中,所述防龋剂包含约0.454%的量的氟化亚锡。在另一个实施例中,所述防龋剂包含约0.243%的量的氟化钠。在这些防龋剂中,导致不良口味的一些防龋剂例子包括例如氟化亚锡和氟化钾。通常与这些防龋剂相关联的不良口味包括泥土味、臭味和/或金属味。
另一种口腔护理活性物质是抗微生物剂。抗微生物剂的一个例子是季铵化合物。用于本文的那些季铵试剂包括如下的那些:其中季氮上的一个或两个取代基的碳链长度(通常为烷基)为8至20、典型地为10至18个碳原子,同时剩余取代基(通常为烷基或苄基)具有更低的碳原子数如1至7个碳原子,通常为甲基或乙基。典型的季铵抗菌剂实施例是十二烷基三甲基溴化铵、氯化十四烷基吡啶、溴化杜灭芬、氯化N-十四烷基-4-乙基吡啶、十二烷基二甲基(2-苯氧乙基)溴化铵、苄基二甲基硬脂基氯化铵、氯化十六烷基吡啶、季铵化5-氨基-1,3-双(2-乙基己基)-5-甲基六氢嘧啶、苯扎氯铵、苄索氯铵和甲基苄索氯铵。其它的化合物包括二[4-(R-氨基)-1-吡啶
Figure BDA00002988270700141
]烷烃,它公开于美国专利4,206,215,该专利于1980年6月3日授予Bailey。其它季铵化合物包括吡啶
Figure BDA00002988270700142
化合物。吡啶季铵化合物的例子包括十六烷基吡啶和十四烷基吡啶卤盐(即,氯盐、溴盐、氟盐和碘盐)。可包含的季铵抗微生物剂的含量为至少0.035%。在其它实施例中,其以按所述口腔护理组合物的重量计0.045%至1.0%或0.05%至0.10%被包括。
本发明还可包含其它抗微生物剂,包括非阳离子抗微生物剂,如卤代二苯基醚、苯酚化合物(包括苯酚及其同系物)、一烷基和多烷基卤代苯酚以及芳族卤代苯酚、间苯二酚及其衍生物、木糖醇、双酚化合物和卤代N-水杨酰苯胺、苯甲酸酯和卤代N-碳酰苯胺。还可用的抗微生物剂是酶,包括糖苷内切酶、木瓜蛋白酶、葡聚糖酶、突变酶、以及它们的组合。此类试剂公开于1960年7月26日授予Norris等人的美国专利2,946,725和授予Gieske等人的美国专利4,051,234中。其它抗微生物剂的例子包括氯己定、三氯生、三氯生单磷酸盐和风味油如百里酚。三氯生和此类其它试剂公开于Parran,Jr.等人的美国专利5,015,466和授予Nabi等人的美国专利4,894,220中。这些试剂的含量按所述洁齿剂组合物的重量计为0.01%至1.5%。上文的抗微生物剂中,导致不良口味的一些例子包括例如氯己定、三氯生和百里酚。通常与这些抗微生物剂相关联的不良口味包括苦味、臭味、泥土味、酸味和/或涩味。
另一种口腔护理活性剂包括抗牙垢剂。抗牙垢剂的一个例子为作为焦磷酸离子来源的焦磷酸盐。可用于本发明组合物中的焦磷酸盐包括例如焦磷酸一碱金属盐、二碱金属盐和四碱金属盐、以及它们的组合。其未水合形式和水合形式的焦磷酸二氢二钠(Na2H2P2O7)、酸式焦磷酸钠、焦磷酸四钠(Na4P2O7)和焦磷酸四钾(K4P2O7)是其它物质。在本发明的组合物中,焦磷酸盐能够以三种方式中的一者存在:基本上溶解、基本上不溶解、或溶解与不溶解的焦磷酸盐的组合。可用于制备这些组合物的焦磷酸盐量为任何牙垢控制有效量。在各种实施例中,焦磷酸盐的量为按所述口腔护理组合物的重量计1.5%至15%,2%至10%或3%至8%。
口腔护理活性物质的附加例子为用于美白牙齿的漂白剂。漂白剂的例子包括过氧化物、过硼酸盐、过碳酸盐、过氧酸、过硫酸盐、以及它们的组合。适宜的过氧化物包括过氧化氢、过氧化脲、过氧化钙、过氧化钠、过氧化锌、或它们的组合。过碳酸盐的一个例子为过碳酸钠。过硫酸盐的一个例子包括过硫酸氢钾。以下的量代表过氧化物原料的量,尽管过氧化物源也可包含过氧化物原料之外的成分。例如,过氧化物源可为过氧化物原材料和载体材料的溶液。一般来讲,本发明的组合物可包含0.01%至30%的过氧化物原材料。在其它实施例中,过氧化物原材料为按所述口腔护理组合物的重量计0.1%至10%或0.5%至5%。在这些漂白剂中,导致口腔护理组合物内不良口味的一些漂白剂例子包括例如过氧化物和过碳酸盐。通常与这些漂白剂相关联的不良口味包括臭味、化学制品味和/或酸味。
另一种口腔护理活性物质为口臭抑制剂。口臭去除剂的例子包括铜盐和羰基化合物,例如抗坏血酸[3-氧代-L-古洛呋喃内酯];顺式茉莉酮[3-甲基-2-(2-戊烯基-2-环戊烯酮];2,5-二甲基-4-羟基-3(2H)-呋喃酮;5-乙基-3-羟基-4-甲基-2(5H)-呋喃酮;香草醛[4-羟基-3-甲氧基苯甲醛];乙基香草醛、茴香醛[4-甲氧基苯甲醛];3,4-亚甲基二氧代苯甲醛;3,4-二甲氧基苯甲醛;4-羟基苯甲醛;2-甲氧基苯甲醛;苯甲醛;肉桂醛[3-苯基-2-丙烯醛];己基肉桂醛;α-甲基肉桂醛;邻-甲氧基肉桂醛;或它们的组合。不受理论的约束,据信一些口臭抑制剂作为“捕集物”,通过与硫醇或硫化物反应并形成气味较弱的产物来发挥作用。在这些口臭抑制剂中,提供口腔护理组合物内不良口味的例子包括例如茴香醛。通常与这些口臭抑制剂相关联的不良口味包括化学制品味、塑料味、苦味和/或酸味。
金属盐
口腔护理组合物中的另一种可能组分是金属盐。金属盐功能广泛,从抗微生物剂到灵敏度剂和/或缓冲液。在一个实施例中,金属盐包括锌盐、亚锡盐、钾盐、铜盐、或它们的组合。在另一个实施例中,锌盐选自:氟化锌、氯化锌、碘化锌、氯氟化锌、乙酸锌、六氟合锆酸锌、硫酸锌、乳酸锌、酒石酸锌、葡萄糖酸锌、柠檬酸锌、苹果酸锌、甘氨酸锌、焦磷酸锌、偏磷酸锌、草酸锌、磷酸锌、碳酸锌、以及它们的组合。在另一个实施例中,锌盐包括氯化锌、柠檬酸锌、葡萄糖酸锌、乳酸锌、氧化锌、或它们的组合。
在另一个实施例中,钾盐选自:硝酸钾、柠檬酸钾、草酸钾、碳酸氢钾、乙酸钾、氯化钾、以及它们的组合。在另一个实施例中,钾盐包括硝酸钾、柠檬酸钾、氯化钾、或它们的组合。在另一个实施例中,铜盐选自:氟化铜、氯化铜、碘化铜、氯氟化铜、乙酸铜、六氟合锆酸铜、硫酸铜、乳酸铜、酒石酸铜、葡糖酸铜、柠檬酸铜、苹果酸铜、甘氨酸铜、焦磷酸铜、偏磷酸铜、草酸铜、磷酸铜、碳酸铜、以及它们的组合。在另一个实施例中,铜盐包括葡萄糖酸铜、乙酸铜、甘氨酸铜、或它们的组合。
在另一个实施例中,亚锡盐选自:氟化亚锡、氯化亚锡、碘化亚锡、氯氟化亚锡、乙酸亚锡、六氟合锆酸亚锡、硫酸亚锡、乳酸亚锡、酒石酸亚锡、葡糖酸亚锡、柠檬酸亚锡、苹果酸亚锡、甘氨酸亚锡、焦磷酸亚锡、偏磷酸亚锡、草酸亚锡、磷酸亚锡、碳酸亚锡、葡萄糖酸亚锡、以及它们的组合。在另一个实施例中,亚锡盐包括氟化亚锡、氯化亚锡、二水合氯化亚锡、氟化亚锡、乳酸亚锡、葡萄糖酸亚锡、硫酸亚锡、或它们的组合。
在另一个实施例中,锶盐可选自:氯化锶、柠檬酸锶、乳酸锶、葡糖酸锶、氟化锶、溴化锶、硝酸锶、草酸锶、碳酸锶、碘化锶、硫酸锶、氢氧化锶、以及乙酸锶。
包含亚锡盐(尤其是氟化亚锡和氯化亚锡)的洁齿剂描述于授予Majeti等人的美国专利5,004,597中。亚锡盐的其它描述可见于授予Prencipe等人的美国专利5,578,293和授予Lukacovic等人的美国专利5,281,410中。除了亚锡离子源以外,还可包含稳定亚锡所需的其它成分,如Majeti等人和Prencipe等人所描述的成分。
提供不良口味的金属盐的一些例子包括氯化锌、柠檬酸锌、葡萄糖酸铜、葡萄糖酸锌、或它们的组合。与这些类型金属盐相关联的不良口味为臭味、干味、泥土味、金属味、酸味、苦味和涩味。
在一个实施例中,金属盐以所述口腔护理组合物的0.05重量%至11重量%的量存在。在其它实施例中,金属盐以0.5%至7%或1%至5%的量存在。在附加的实施例中,亚锡盐以所述口腔护理组合物的0.1重量%至7重量%或1重量%至5重量%或1.5重量%至3重量%的量存在。在特定实施例中,用于本发明的锌盐或铜盐的量可在0.01至5%的范围内。在其它实施例中,锌盐或铜盐的量为0.05至4%或0.1至3.0%。
因此,在一个实施例中,本发明涉及用于改善口腔护理组合物口感的方法,所述方法包括提供口腔护理组合物,所述组合物包含烷基磷酸酯、甜菜碱表面活性剂、十六烷基氯化吡啶
Figure BDA00002988270700171
、磷酸盐、聚合物、金属盐、钾盐、过氧化物或它们的组合物,并且向所述口腔护理组合物中加入按所述口腔护理组合物的重量计含量为0.05%至0.4%的莱鲍迪苷、按所述口腔护理组合物的重量计含量为0.05%至0.4%的糖精、按所述口腔护理组合物的重量计含量为0.05%至0.4%三氯蔗糖。在一个实施例中,金属盐包括锌盐、亚锡盐、钾盐、铜盐、或它们的组合。在另一个实施例中,过氧化物选自:过氧化氢、过氧化脲、过氧化钙、过氧化钠、以及它们的组合。在另一个实施例中,钾盐包括硝酸钾,并且其以所述口腔护理组合物的0.01重量%至5.0重量%的量存在。在另一个实施例中,锌盐包括柠檬酸锌,并且其以所述口腔护理组合物的0.05重量%至5.0重量%的量存在。在另一个实施例中,过氧化氢以所述口腔护理组合物的0.001重量%至5.0重量%的量存在。
实例
消费者测试I
为示出甜味剂组合物对减少洁齿剂中烷基磷酸酯异味的效果的影响,制备以下配方并在10人小组中测试。所述小组评定以下配方的口感属性。报道10位小组成员从刷牙期间直至刷牙后30分钟的每次评定的平均值。
Figure BDA00002988270700181
Figure BDA00002988270700191
1由Rhodia提供的月桂基聚氧乙烯醚磷酸钠
具有以下甜味剂组合的配方If:
样本: If-1 If-2 If-3 If-4 If-5 If-6 If-7 If-8 If-9
糖精 0.2 0.1 0.05 0.2 0.2 0.2 0.1 0.1 0.1
三氯蔗糖 - - - - - - - - -
REBIANA - - - 0.2 0.1 0.05 0.2 0.1 0.05
样本: If-10 If-11 If-12 If-13 If-14 If-15 If-16 If-17 If-18
糖精 0.05 0.05 0.05 0.1 0.1 0.1 0.05 0.05 0.05
三氯蔗糖 - - - 0.1 0.1 0.1 0.01 0.01 0.01
REBIANA 0.2 0.1 0.05 0.2 0.1 0.05 0.1 0.1 0.1
NHDC - - - - - - 0.1 0.05 0.05
甜蛋白 - - - - - - - 0.05 0.05
样本: If-19 If-20 If-21 If-22 If-23 If-24 If-25 If-26 If-27 If-28
糖精 0.4 0.2 - - - - - - - -
三氯蔗糖 - 0.2 - - - - - - - 0.4
REBIANA - - - - - 0.4 - - - -
NHDC - - - - - - 0.2 - - -
甜蛋白 - - - - - - - - 0.2 -
丁磺氨K - - 0.8 - - - - - - -
天冬甜素 - - - 0.21 - - - - - -
纽甜 - - - - 0.5 - - - - -
麦力甜 - - - - - - - 0.02 - -
样本If-1至1f-28的数据示于下文:
Figure BDA00002988270700201
Figure BDA00002988270700202
Figure BDA00002988270700211
Figure BDA00002988270700221
Figure BDA00002988270700231
数据示出产品13(糖精:三氯蔗糖:莱鲍迪苷的比率为1:1:2)优于所有其它组合,包括糖精:三氯蔗糖组合(产品20),并且优于单独的糖精(产品1-3和19)。
实例产品II-包含金属盐的洁齿剂
下文示出的洁齿剂使用常规的方法制备;含量以重量百分比(%)表示。
成分 IIA IIB IIC IID IIE
碳酸钙 40.00
粘结剂 1.00 1.8 1.00 1.00 0.20
增稠剂 2.00 1.00 1.25 0.4 0.8
着色剂溶液(1%) 0.05 0.05 0.175
二水合磷酸氢钙 35.00
风味剂1 1.00 1.00 1.00 1.00 1.00
凉爽剂 0.03 0.24 0.20 0.50 0.58
VBE 0.01 0.01 0.01 0.01 0.01
甘油USP 16.489 15.00
泊洛沙姆407,NF 0.20
正磷酸单钠
硝酸钾 5.00
糖精钠USP 0.47 0.25 0.30 0.300 0.58
二氧化硅研磨剂 24.00 12.50 17.00
月桂基硫酸钠(27.9%的溶液) 7.50 7.00 5.50 7.00 4.00
50%NaOH溶液 1.00
单氟磷酸钠 0.76 0.76 0.76 0.76
氟化钠 0.32
葡萄糖酸钠 1.00
氯化亚锡二水合物 1.00
柠檬酸锌 0.50
磷酸三钠 3.20
湿润剂 10.50 33.00 12.00 14.00 57.00
无水焦磷酸四钠 0.50 0.50 3.85
酸式焦磷酸钠 1.00
二氧化钛 0.50 0.50 0.25
水,纯化的,USP 适量 适量 适量 适量 适量
成分 IIF IIG IIH II IIK
碳酸钙 40.00
粘结剂 1.00 1.8 1.00 1.00 0.20
增稠剂 0.5 1.00 1.25 0.4 0.8
着色剂溶液(1%) 0.05 0.05 0.175
二水合磷酸氢钙 35.00
风味剂1 1.5 1.0 0.8 1.00 0.8
凉爽剂 0.5 0.2 0.08
甘油USP 16.489 15.00 0.10
硝酸钾 5.00
甜味剂组合 0.47 0.25 0.30 0.300 0.58
二氧化硅研磨剂 24.00 12.50 17.00
月桂基硫酸钠(27.9%的溶液) 7.50 7.00 5.50 7.00 4.00
50%NaOH溶液 1.00
单氟磷酸钠 0.76 0.76 0.76 0.76
氟化钠 0.32
葡萄糖酸钠 1.00
氯化亚锡二水合物 1.00
柠檬酸锌 0.50
磷酸三钠 3.20
湿润剂 12.00 33.00 12.00 14.00 57.00
无水焦磷酸四钠 0.50 0.50 3.85
酸式焦磷酸钠 1.00
二氧化钛 0.50 0.50 0.25
水,纯化的,USP 适量 适量 适量 适量 适量
1风味剂包含约31.3%的薄荷醇,提供约500ppm的薄荷醇。
实例产品III-漱口水组合物
漱口水组合物使用常规的方法来制备,并且组分量以重量百分比(%)示于下文中。
成分 IIIA IIIB IIIC
乙醇,USP190度 15.000 15.000 15.000
甘油 7.500 7.500 7.500
聚山梨酸酯80,NF 0.120 0.120 0.120
风味剂 0.160 0.160 0.160
甜味剂组合 0.1 0.1 0.060
着色剂溶液 0.040 0.040 0.040
西吡氯铵 0.045 0.045 0.045
苯甲酸 0.005 0.005 0.005
苯甲酸钠 0.054 0.054 0.054
适量 适量 适量
实例产品IV-过氧化物漱口水组合物
下文示出了包含过氧化物的漱口水组合物,组分量以重量百分比(%)表示。这些组合物使用常规方法制备。它们在使用期间提供令人愉快的高效力的薄荷味道和显著的长效清新的口气。
Figure BDA00002988270700261
实例产品V-牙垢控制洁齿剂组合物
下文示出的洁齿剂使用常规的方法制备;含量以重量百分比(%)表示。
成分 VA VB VC VD VE
过氧化钙FCC 0.10
增稠剂 5.0 2.5 4.5 0.80 5.0
粘合剂 0.60 0.75 0.40 0.45 0.70
聚合物 0.20
着色剂溶液(1%) 0.05 0.05 0.50 0.75 0.175
风味剂 0.15
冷却剂 0.02 0.05 0.02
甘油USP99.7% 9.00 11.85 33.164 9.00
泊洛沙姆407,NF 1.00 0.20
焦磷酸四钾(60%的溶液) 6.38
丙二醇USP Crest 10.00
甜味剂组合 0.46 0.50 0.45 0.40 0.58
酸式焦磷酸钠 2.10 4.00 1.00
二氧化硅研磨剂 22.00 31.00 20.00 21.00 17.00
稠化二氧化硅 2.00
碳酸氢钠USP 1.50 9.00
无水碳酸钠NF 0.50
氢氧化钠,50%的溶液 1.74 2.20
月桂基硫酸钠(27.9%的溶液) 4.00 5.00 3.00 4.00 4.00
单氟磷酸钠 0.76 0.76 0.76 0.76 0.76
山梨醇溶液USP 24.28 24.54 3.985 44.686 56.885
无水焦磷酸四钠 2.05 5.045 3.85 3.85
二氧化钛 0.50 1.00 0.25
二氧化钛/卡洛巴蜡颗粒 0.60 0.30
水,纯化的,USP 适量 适量 适量 适量 适量
实例-消费者测试2
下表中的数据来自146人小组,其中在如实例V所制备的洁齿剂中递送产品。由小组成员随机选取七个产品并以连续单一的方式超过一周进行评价。受试者每天刷牙两次(一次上午,一次下午)并然后填写自我管理的计算机化问卷。每次刷牙使用大约1.0克产品。洁齿剂(d)包含于消费者测试1中产品相同比率的甜味剂。
Figure BDA00002988270700271
Figure BDA00002988270700281
在测试中洁齿剂(d)显著优于所有其它洁齿剂-提供更高的总体评定偏好、薄荷味道、风味强度、甜味感觉、和更高的价值和质量。
本文所公开的量纲和值不应当被理解为严格限于所引用的精确值。相反,除非另外指明,每个这样的量纲均旨在既表示所引用的值,也表示围绕此值的功能上等同的范围。例如,公开为“40mm”的量纲旨在表示“约40mm”。
除非明确排除或换句话讲有所限制,本文中引用的每一个文献,包括任何交叉引用或相关专利或专利申请,均据此以引用方式全文并入本文。任何文献的引用不是对其作为本文所公开的或受权利要求书保护的任何发明的现有技术,或者其单独地或者与任何其它参考文献的任何组合,或者参考、提出、建议或公开任何此类发明的认可。此外,如果此文献中术语的任何含义或定义与以引用方式并入的文献中相同术语的任何含义或定义相冲突,将以此文献中赋予那个术语的含义或定义为准。
尽管举例说明和描述了本发明的特定实施例,但是对本领域的技术人员显而易见的是,在不脱离本发明的实质和范围的情况下能够做出许多其它的改变和变型。因此,所附权利要求旨在涵盖本发明范围内的所有这些改变和变型。

Claims (15)

1.一种甜味剂组合物,包含甜味剂A、甜味剂B和甜味剂C的混合物,
其中
a)甜味剂A为具有250至350蔗糖当量的人造甜味剂;
b)甜味剂B为具有500至600蔗糖当量的人造甜味剂;并且
c)甜味剂C为具有100至400蔗糖当量的天然甜味剂。
2.根据权利要求1所述的甜味剂组合物,包含甜味剂A、甜味剂B和甜味剂C的混合物,其中
a)甜味剂A选自:糖精、阿力甜、天冬甜素、纽甜、环拉酸盐、以及它们的混合物;
b)甜味剂B选自:三氯代-蔗糖(三氯蔗糖)、丁磺氨、新橙皮苷DC、奇甜蛋白、甘草素、罗汉果苷IV、罗汉果苷V、青钱柳苷I、N-[N-[3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)丙基]-L-α-天冬氨酰基]-L-苯丙氨酸1-甲基酯、N-[N-[3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-3-甲基-丁基]-L-α-天冬氨酰基]-L-苯丙氨酸1-甲基酯、N-[N-[3-(3-甲氧基-4-羟基苯基)丙基]-L-α-天冬氨酰基]-L-苯丙氨酸1-甲基酯、以及它们的混合物;并且
c)甜味剂C选自:甜菊糖苷、莱鲍迪苷A、莱鲍迪苷B、莱鲍迪苷C、莱鲍迪苷D、莱鲍迪苷E、莱鲍迪苷F、杜克苷A、杜克苷B、甜茶苷、甜叶菊、蛇菊苷、罗汉果甜味剂、赛门苷、莫纳汀及其盐(莫纳汀SS、RR、RS、SR)、仙茅甜蛋白、应乐果甜蛋白、马槟榔甜蛋白、布拉齐因、荷兰甜精(hemandulcin)、叶甜素、根皮酚苷、根皮苷、三叶苷、贝诺苷(baiyanoside)、奥斯莱丁、聚波朵苷(polypodoside)A、蝶卡苷(pterocaryoside)A、蝶卡苷B、慕库若苷(mukurozioside)、弗米索苷(phlomisoside)I、periandrinI、相思子皂苷A、以及它们的混合物。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的甜味剂组合物,其中所述甜味剂A、B和C的比率为(0.5-2):(0.5-2):2。
4.根据权利要求2所述的甜味剂组合物,其中所述甜味剂A与甜味剂B的比率为0.5:1至2:1。
5.根据权利要求2所述的甜味剂组合物,其中所述甜味剂A与甜味剂C的比率为0.3:1至0.9:1。
6.根据权利要求2所述的甜味剂组合物,其中所述甜味剂A与甜味剂C的比率为0.3:1至0.7:1。
7.根据前述权利要求中任一项所述的甜味剂组合物,其中甜味剂A为糖精,甜味剂B为三氯蔗糖,并且甜味剂C包含莱鲍迪苷A。
8.根据权利要求2所述的甜味剂组合物,其由比率为约1:1:2的糖精、三氯蔗糖和莱鲍迪苷的组合组成。
9.一种口腔组合物,包含:
a)权利要求2的甜味剂组合物,优选地0.01%至1%的权利要求2的甜味剂组合物;和
b)一种或多种口腔可接受的载体材料。
10.根据权利要求9所述的口腔组合物,包含烷基磷酸盐或烷基硫酸盐表面活性剂。
11.根据权利要求9或10所述的口腔组合物,包含选自下列的口腔护理活性物质:防龋剂、抗微生物剂、抗牙垢剂、口臭去除剂、漂白剂、以及它们的混合物。
12.根据权利要求9、10或11所述的口腔组合物,包含选自下列的金属盐:锌盐、亚锡盐、钾盐、铜盐、锶盐、以及它们的混合物,优选地包含选自下列的金属盐:锌盐、亚锡盐、铜盐、以及它们的混合物。
13.根据权利要求9所述的口腔组合物,包含氨基酸,优选地包含选自下列的氨基酸:精氨酸、赖氨酸、鸟氨酸、瓜氨酸、以及它们的混合物。
14.根据权利要求9所述的口腔组合物,包含漂白剂。
15.根据权利要求9所述的口腔组合物,包含选自下列的感觉剂:凉爽剂、温暖剂、麻刺剂、以及它们的混合物。
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