CN103110606B - 阿法骨化醇胶囊及其制备方法 - Google Patents

阿法骨化醇胶囊及其制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明公开了一种阿法骨化醇胶囊及其制备方法。所述阿法骨化醇胶囊包括：阿法骨化醇和制剂辅料，所述的制剂辅料是填充剂、崩解剂、表面活性剂、稀释剂、润滑剂、助流剂和香味剂。本发明阿法骨化醇胶囊具有溶出迅速，吸收快，生物利用度高，稳定性好，服用方便等优点。

Description

阿法骨化醇胶囊及其制备方法
技术领域
本发明涉及胶囊剂,尤其涉及阿法骨化醇胶囊及其制备方法,属于阿法骨化醇胶囊领域。
背景技术
阿法骨化醇在体内起调节钙、磷的平衡作用，并能增加钙和磷在肠道的吸收，降低血浆中甲状旁腺激素水平，以及改善妇女绝经和使用激素类药物引起骨质疏松。适用于防治骨质疏松症，肾原性骨病（肾病性佝偻病，甲状旁腺功能亢进（伴有骨病者）、甲状旁腺功能减退、营养和吸收障碍引起的佝偻病和骨软化症、假性缺钙（D－依赖型Ⅰ）的佝偻病和骨软化症等。
胶囊剂可掩盖药物的不良气味，易于吞服；能提高药物的稳定性及生物利用度；还能定时定位释放药物，并能弥补其他固体剂型的不足，应用广泛。
现有的阿法骨化醇胶囊存在崩解溶出效果差、生物利用度低的缺陷，影响其在临床上的治疗效果，因此，有必要开发出崩解时间短、药物溶出迅速的阿法骨化醇胶囊。
发明内容
本发明的目的之一是提供一种崩解时间短、药物溶出迅速的阿法骨化醇胶囊；
本发明的目的之二是提供一种制备所述阿法骨化醇胶囊的方法。
本发明的上述目的是通过以下技术方案来实现的：
一种阿法骨化醇胶囊，包括：阿法骨化醇和制剂辅料；所述的制剂辅料包括：填充剂、崩解剂、表面活性剂、稀释剂、润滑剂、助流剂和香味剂。
按重量份计，各成分的用量优选为：阿法骨化醇20-65份，填充剂10-55份，崩解剂8-15份，表面活性剂0.5-2份，稀释剂2-8份，润滑剂0.5-4份，助流剂0.5-1.5份，香味剂1-1.5份；
更优选的，各成分的用量为：阿法骨化醇58份，填充剂16份，崩解剂12份，表面活性剂1.5份，稀释剂8份，润滑剂2份，助流剂1份，香味剂1.5份。
优选的，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠，淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、乙醇酸钠或微晶纤维素。
所述表面活性剂优选为十二烷基硫酸钠、聚山梨酯-80、泊洛沙姆、聚乙二醇辛酸甘油酯、聚乙二醇葵酸甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯或聚乙二醇硬脂酸甘油酯。
所述填充剂可以是乳糖、糖、玉米淀粉、磷酸钙、山梨醇或甘氨酸；
所述稀释剂为乳糖或者预胶化淀粉；所述润滑剂为硬脂酸镁或滑石粉；所述助流剂优选为微粉硅胶，所述香味剂优选为阿巴斯甜或水果香精。
本发明通过实验发现，崩解剂与表面活性剂的配比比例，对于药物的溶出速度有非常显著的影响，其中，崩解剂与表面活性剂按照14:2.5的重量比例进行配比时，药物的溶出速度最快、生物利用度最高。
本发明所要的另一个技术问题是提供一种制备所述阿法骨化醇胶囊的方法，包括以下步骤：将阿法骨化醇、填充剂、崩解剂、表面活性剂、稀释剂、润滑剂、助流剂和香味剂混合均匀；粉碎过筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
本发明阿法骨化醇胶囊具有溶出迅速，吸收快，生物利用度高，稳定性好，服用方便等优点。
具体实施方式
下面结合具体实施例来进一步描述本发明，本发明的优点和特点将会随着描述而更为清楚。但这些实施例仅是范例性的，并不对本发明的范围构成任何限制。本领域技术人员应该理解的是，在不偏离本发明的精神和范围下可以对本发明技术方案的细节和形式进行修改或替换，但这些修改和替换均落入本发明的保护范围内。
实施例1阿法骨化醇胶囊的制备
按以下重量百分比称取各组分：
Figure BDA00002840100200031
将阿法骨化醇、填充剂、崩解剂、表面活性剂、稀释剂、润滑剂、助流剂和香味剂混合均匀；粉碎过120目筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
实施例2阿法骨化醇胶囊的制备
按以下重量百分比称取各组分：
Figure BDA00002840100200041
将阿法骨化醇、填充剂、崩解剂、表面活性剂、稀释剂、润滑剂、助流剂和香味剂混合均匀；粉碎过120目筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
实施例3阿法骨化醇胶囊的制备
按以下重量百分比称取各组分：
将阿法骨化醇、填充剂、崩解剂、表面活性剂、稀释剂、润滑剂、助流剂和香味剂混合均匀；粉碎过120目筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
实施例4阿法骨化醇胶囊的制备
按以下重量百分比称取各组分：
Figure BDA00002840100200051
将阿法骨化醇、填充剂、崩解剂、表面活性剂、稀释剂、润滑剂、助流剂和香味剂混合均匀；粉碎过120目筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
实施例5阿法骨化醇胶囊的制备
按以下重量百分比称取各组分：
Figure BDA00002840100200052
将阿法骨化醇、填充剂、崩解剂、表面活性剂、稀释剂、润滑剂、助流剂和香味剂混合均匀；粉碎过120目筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
实施例6阿法骨化醇胶囊的制备
按以下重量百分比称取各组分：
Figure BDA00002840100200053
Figure BDA00002840100200061
将阿法骨化醇、填充剂、崩解剂、表面活性剂、稀释剂、润滑剂、助流剂和香味剂混合均匀；粉碎过120目筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
实施例7阿法骨化醇胶囊的制备
按以下重量百分比称取各组分：
Figure BDA00002840100200062
将阿法骨化醇、填充剂、崩解剂、表面活性剂、稀释剂、润滑剂、助流剂和香味剂混合均匀；粉碎过120目筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
实施例8阿法骨化醇胶囊的制备
按以下重量百分比称取各组分：
Figure BDA00002840100200071
将阿法骨化醇、填充剂、崩解剂、表面活性剂、稀释剂、润滑剂、助流剂和香味剂混合均匀；粉碎过120目筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
实施例9阿法骨化醇胶囊的制备
按以下重量百分比称取各组分：
Figure BDA00002840100200072
将阿法骨化醇、填充剂、崩解剂、表面活性剂、稀释剂、润滑剂、助流剂和香味剂混合均匀；粉碎过120目筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
实施例10阿法骨化醇胶囊的制备
按以下重量百分比称取各组分：
Figure BDA00002840100200073
Figure BDA00002840100200081
将阿法骨化醇、填充剂、崩解剂、表面活性剂、稀释剂、润滑剂、助流剂和香味剂混合均匀；粉碎过120目筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
实施例11阿法骨化醇胶囊的制备
按以下重量百分比称取各组分：
Figure BDA00002840100200082
将阿法骨化醇、填充剂、崩解剂、表面活性剂、稀释剂、润滑剂、助流剂和香味剂混合均匀；粉碎过120目筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
实施例12阿法骨化醇胶囊的制备
按以下重量百分比称取各组分：
Figure BDA00002840100200083
Figure BDA00002840100200091
将阿法骨化醇、填充剂、崩解剂、表面活性剂、稀释剂、润滑剂、助流剂和香味剂混合均匀；粉碎过120目筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
实施例13阿法骨化醇胶囊的制备
按以下重量百分比称取各组分：
Figure BDA00002840100200092
将阿法骨化醇、填充剂、崩解剂、表面活性剂、稀释剂、润滑剂、助流剂和香味剂混合均匀；粉碎过120目筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
实施例14阿法骨化醇胶囊的制备
按以下重量百分比称取各组分：
Figure BDA00002840100200093
Figure BDA00002840100200101
将阿法骨化醇、填充剂、崩解剂、表面活性剂、稀释剂、润滑剂、助流剂和香味剂混合均匀；粉碎过120目筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
实施例15阿法骨化醇胶囊的制备
按以下重量百分比称取各组分：
Figure BDA00002840100200102
将阿法骨化醇、填充剂、崩解剂、表面活性剂、稀释剂、润滑剂、助流剂和香味剂混合均匀；粉碎过120目筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
实施例16阿法骨化醇胶囊的制备
按以下重量百分比称取各组分：
Figure BDA00002840100200103
将阿法骨化醇、填充剂、崩解剂、表面活性剂、稀释剂、润滑剂、助流剂和香味剂混合均匀；粉碎过120目筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
试验例1阿法骨化醇胶囊的溶出度试验
按照溶出度测定方法（参照中国药典2010版二部附录XC第二法）测定实施例1-16所制备的阿法骨化醇胶囊的溶出度。以0.01mol/L盐酸为溶出介质，转速为每分钟50转，紫外-可见分光光度法测定药物溶出量。试验结果见表1。
表1各时间点的溶出百分率（％）
2分钟 5分钟
实施例1 92.8 99.9
实施例2 80.5 90.3
实施例3 79.6 89.7
实施例4 82.1 89.6
实施例5 81.5 88.4
实施例6 81.4 88.5
实施例7 82.3 91.2
实施例8 82.7 90.6
实施例9 83.6 91.4
实施例10 84.2 92.4
实施例11 82.7 90.4
实施例12 81.6 89.7
实施例13 83.9 91.8
实施例14 82.8 90.7
实施例15 81.6 88.4
实施例16 82.7 89.2
从表1的试验结果可见，崩解剂与表面活性剂按照12:1.5的重量比例进行配伍，崩解效果最好，药物的溶出速度最快。

Claims (2)

1.一种阿法骨化醇胶囊，其特征在于，各成分按重量百分比为：
2.一种制备权利要求1所述阿法骨化醇胶囊的方法，包括以下步骤：将阿法骨化醇、填充剂、崩解剂、表面活性剂、稀释剂、润滑剂、助流剂和香味剂混合均匀；粉碎过筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
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