CN102988875A - 一种治疗脂肪肝的药物组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种治疗脂肪肝的药物组合物及其制备方法。本发明由柴胡、茵陈、白芍、败酱草、三七、丹参、木香、香附、郁金等中药原料药组成；具有疏肝理气、化湿降脂的功效，用于治疗脂肪肝，临床应用多年，无毒副作用，疗效显著。

Description

一种治疗脂肪肝的药物组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种治疗脂肪肝的药物组合物；属医药技术领域。

背景技术

肝脏是脂类代谢的重要器官，当肝脏脂肪代谢发生障碍，致使脂类物质的动态平衡失调，脂肪在肝细胞内蓄积过多，贮藏量超过肝重量5%以上，或在组织上有50%以上肝细胞脂肪化时，即称为脂肪肝。据统计，我国脂肪肝病人大约有1.4亿，在我国大中城市，脂肪肝的发病率已达人口总数的8～10%，上海发病率达人口总数的30%，北京发病率达人口总数的26.1%。在白领阶层，脂肪肝的发病率多达25%；肥胖病人及Ⅱ型糖尿病人发病率高达50%。脂肪肝多发生在30～50岁的中青年人，而且还有继续低龄化的趋势，儿童发生中、重度脂肪肝的比例不断增加，有的已发展成纤维化和肝硬化。随着饮食结构和生活方式的改变，脂肪肝的患病率呈上升趋势。由于脂肪肝常缺乏特异的临床表现，常被人认为是良性病变，在合并其他疾病或体检时才被明确诊断，往往延误了病情。脂肪肝纤维化和发生率高达25%，且有1.5～8.0%的患者可能被转化为肝硬化，最终导致肝脏衰竭而死亡。

脂肪肝成为肝纤维化和硬化的前提病变之一，已成为一个公共问题，严重影响到特难题。严重威害人民的健康引起医药界的高度重视。迄今为止，临床上用于治疗脂肪肝的西药主要有以下6类：①胆碱和L-肉碱；②多价不饱和卵磷脂；③腺苷甲硫氨酸；④抗氧化剂；⑤熊去氧胆酸；⑥降脂药。而临床上专门用于治疗脂肪肝的中成药很少。

目前，治疗脂肪肝的药物存在以下问题：①疗效不确切，作用不可靠。新一代烟酸类药物不良反应比以前明显减少，但其疗效远不如氯贝丁酯类；抗氧化剂有可能减少氧应急损害脂质过氧化导致的肝纤维化，但有待证明其确切疗效；保肝降酶药停药后，常出现转氨酶的反弹。②毒副作用大，如氯贝丁酯类的不良反应主要表现为上腹不适、饱胀灼烧感、食欲下降及轻度腹泻等；胆碱、蛋氨酸长期服用有诱发肝性脑病的危险；二甲双胍存在潜在的肝毒性问题；降脂性药物虽然在脂肪肝的治疗中应用较多存在争议；认为许多降血脂药可能促使血脂更集中于肝脏进行代谢，也促使脂质贮积并损害肝功能，因此在无明显高血脂症的患者中，不应盲目长期使用降脂药。③价格昂贵。

发明内容

本发明的目的就在于提供一种疗效确切，毒副作用小、制作成本低廉的治疗脂肪肝的中成药。

本发明药物的另一目的，就是研究出利用该药剂中的十味原料药，制备出性能优良符合《中华人民共和国药典》标准的药物制剂，该发明制备工艺简单，原料药材少，降低了生产成本，减轻了患者的经济负担。

为实现上述发明目的， 本发明提供的用于治疗脂肪肝的药物组合物，由下述重量份的原料药加工制备而成：

柴胡6-15份     茵陈15-25份     白芍12-18份  败酱草6-15份   

三七8-15份     丹参10-20份     木香10-15份  香附10-20份

郁金5-10份     甘草5-10份。

最佳方案，由下述重量份的原料药加工制备而成：

柴胡12份       茵陈20份        白芍15份     败酱草10份   

三七10份       丹参12份        木香12份     香附15份

郁金8份         甘草8份。

本发明的一种治疗脂肪肝的药物组合物，可以制备成胶囊剂、片剂、颗粒剂。

所述的重量份可以为克、两、斤、公斤、吨等重量计量单位。

本发明的药物组合物可采用一般方法将处方中的各味药材按比例进行配伍，按现有制剂工艺制成各种临床适用剂型，所用的各味药材均为市售的经过检验合格的中药材。

本发明的制备方法包括如下步骤：

（1）取上述各重量份的原料药备用；

（2）柴胡、三七粉碎成80～100目的细粉，备用；

（3）茵陈、白芍、败酱草、丹参、木香、香附、郁金、甘草粗碎后加6倍量水煎煮2次，每次2小时，过滤，合并滤液，浓缩成相对密度为1.10～1.15的浸膏；

（4）将（2）、（3）混匀，加入适量辅料如淀粉、糊精等制粒，干燥，灭菌，制成颗粒或填充胶囊或压片，即可。

本发明之所以选用上述药材作为原料，是因为它们具有下述功效：

①柴胡：苦平、归经、入肝、胆经。功能：发表、退热、疏肝、解郁、升阳。现代药理研究证明，柴胡具有：1、解热、退热作用平稳可靠；2、镇静、镇痛，有解除胸闷胀痛，开郁调经作用；3、抗菌，对结核杆菌有抑制作用；4、抗肝损伤作用；5、抗病毒，对流感病毒有强烈的抑制作用，对第1型脊髓灰白质炎病毒引起的细胞病变具有抑制作用。

②茵陈：性微寒，味辛、苦。清湿热，退黄疸。用于黄疸尿少、湿疮瘙痒、传染性黄疸型肝炎。

③白芍：苦、酸，微寒。归肝、脾经。平肝止痛，养血调经，敛阴止汗。用于头痛眩晕，胁痛，腹痛，四肢挛痛，血虚萎黄，月经不调，自汗，盗汗。现代研究表明，白芍提取物 对四氯化碳、黄曲霉毒素B1、D-半乳糖胺 所致肝损伤有明显保护作用。

④败酱草：辛、苦，微寒。归胃、大肠、肝经。清热解毒，消痈排脓，祛瘀止痛。药理表明，黄花败酱草对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌、大肠杆菌有抑制作用；并有抗肝炎病毒作用，能促进肝细胞再生，防止肝细胞变性，改善肝功能。尚有抗肿瘤作用。其乙醇浸膏或挥发油均有明显镇静作用。

⑤三七：甘、微苦，温。归肝、胃经。散瘀止血，消肿定痛。用于咯血，吐血，衄血，便血，崩漏，外伤出血，胸腹剌痛，跌扑肿痛。现代药理研究表明：扩张血管，溶解血栓，改善微循环，预防和治疗高血脂、胆固醇增高、冠心病、心绞痛、脑溢血后遗症等心脑血管疾病；脂肪肝、肝纤维化等肝病以及失血、产后、久病等原因导致的体虚证。

⑥丹参：苦，微寒。归心、肝经。祛瘀止痛，活血通经，清心除烦。用于月经不调，经闭痛经，癥瘕积聚，胸腹刺痛，热痹疼痛，疮疡肿痛，心烦不眠；肝脾肿大，心绞痛。现代药理研究表明：促进组织的修复与再生作用、改善肝微循环。

木香：辛、苦，温。归脾、胃、大肠、三焦、胆经。行气止痛，健脾消食。用于胸脘胀痛，泻痢后重，食积不消，不思饮食。煨木香实肠止泻。用于泄泻腹痛。

香附：辛、微苦、微甘，平。归肝、脾、三焦经。行气解郁，调经止痛。用于肝郁气滞，胸、胁、脘腹胀痛，消化不良，胸脘痞闷，寒疝腹痛，乳房胀痛，月经不调，经闭痛经。

郁金：辛、苦，寒。归肝、心、肺经。行气化瘀，清心解郁，利胆退黄。用于经闭痛经，胸腹胀痛、刺痛，热病神昏，癫痫发狂，黄疸尿赤。

甘草：甘，平。归心、肺、脾、胃经。补脾益气，清热解毒，祛痰止咳，缓急止痛，调和诸药。用于脾胃虚弱，倦怠乏力，心悸气短，咳嗽痰多，脘腹、四肢挛急疼痛，痈肿疮毒，缓解药物毒性、烈性。

本发明提供的药物组合物具有疏肝理气、化湿降脂的功效，用于治疗脂肪肝。

为了说明本发明药物的疗效，申请人对其药理实验证实本发明制品能明显降低DL-乙硫氨酸和四环素致小鼠脂肪肝肝酯的含量结果见表1、2。

正常对照组：每天灌服与给药组等容量的生理盐水。

模型组：每天灌服与给药组等容量的生理盐水，并于第4天开始给予DL-乙硫氨酸。

给药组：每天灌服本发明制品，并于第4天开始给予DL-乙硫氨酸。

表1   本发明制品对乙硫氨酸模型小鼠肝TG含量的影响（                                                

）

表2  本发明制品对四环素脂肪肝模型小鼠肝TG含量的影响（）

注：模型组与正常对照组相比较^△△p＜0.01；给药组与模型组相比较^*p＜0.05，^**p＜0.01。

以上结果表明，无论是在乙硫氨酸脂肪肝模型，还是四环素脂肪肝模型，给药组均对小鼠肝内TG含量升高有明显降低作用。

本发明药物组合物及其制备方法的优良效果在于：

1.本发明的药剂由纯中药制成，不含化工成分，不含激素，无毒副作用，表里兼治；

2.该药剂可针对患者需要制备成不同剂型，便于服用，携带方便；

3.本发明的工艺简单，降低了生产成本，减轻了患者的经济负担。

具体实施方式

以下用实施例对本发明的一种治疗脂肪肝的药物组合物及其制备方法作进一步的说明，这将有助于对本发明及其效果进一步的了解，实施例不限定本发明的保护范围，其保护范围由权利要求来决定。

实施例1

本实施例中所用的原料药为柴胡60g、茵陈150g、白芍120g、败酱草60g、三七80g、丹参100g、木香100g、香附100g、郁金50g、甘草50g。

其制备方法是：

取柴胡、三七粉碎成80～100目的细粉，备用；另取茵陈、白芍、败酱草、丹参、木香、香附、郁金、甘草粗碎后加6倍量水煎煮2次，每次2小时，过滤，合并滤液，浓缩成相对密度为1.10～1.15的浸膏；将药膏与上述细粉混匀，加入适量辅料如淀粉、糊精等制粒，干燥，灭菌，制成颗粒500g。

实施例2

本实施例中所用的原料药为柴胡150g、茵陈250g、白芍180g、败酱草150g、三七150g、丹参200g、木香150g、香附200g、郁金100g、甘草100g。

其制备方法是：

取柴胡、三七粉碎成80～100目的细粉，备用；另取茵陈、白芍、败酱草、丹参、木香、香附、郁金、甘草粗碎后加6倍量水煎煮2次，每次2小时，过滤，合并滤液，浓缩成相对密度为1.10～1.15的浸膏；将药膏与上述细粉混匀，加入适量辅料如淀粉、糊精等制粒，干燥，灭菌，制成颗粒，压片，制成1000片，每片重0.5g。

实施例3

本实施例中所用的原料药为柴胡120g、茵陈200g、白芍150g、败酱草100g、三七100g、丹参120g、木香120g、香附150g、郁金80g、甘草80g。

其制备方法是：

取柴胡、三七粉碎成80～100目的细粉，备用；另取茵陈、白芍、败酱草、丹参、木香、香附、郁金、甘草粗碎后加6倍量水煎煮2次，每次2小时，过滤，合并滤液，浓缩成相对密度为1.10～1.15的浸膏；将药膏与上述细粉混匀，加入适量辅料如淀粉、糊精等制粒，干燥，灭菌，制成颗粒，填充胶囊，制成1000粒，每粒装0.5g。

Claims (4)

1.一种治疗脂肪肝的药物组合物，其特征在于由下述重量份的原料药加工制备而成：

柴胡6-15份     茵陈15-25份     白芍12-18份  败酱草6-15份   

三七8-15份     丹参10-20份     木香10-15份  香附10-20份

郁金5-10份     甘草5-10份。

2.根据权利要求1所述的一种治疗脂肪肝的药物组合物，其特征在于由下述重量份的原料药加工制备而成：

柴胡12份       茵陈20份        白芍15份     败酱草10份   

三七10份       丹参12份        木香12份     香附15份

郁金8份        甘草8份。

3.根据权利要求1或2其中之一所述的一种治疗脂肪肝的药物组合物，其特征在于，制剂为胶囊剂、片剂、颗粒剂。

4.按照权利要求1或2其中之一所述的一种治疗脂肪肝的药物组合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

（1）取上述各重量份的原料药备用；

（2）柴胡、三七粉碎成80～100目的细粉，备用；

（3）茵陈、白芍、败酱草、丹参、木香、香附、郁金、甘草粗碎后加6倍量水煎煮2次，每次2小时，过滤，合并滤液，浓缩成相对密度为1.10～1.15的浸膏；

（4）将（2）、（3）混匀，加入适量辅料如淀粉、糊精等制粒，干燥，灭菌，制成颗粒或填充胶囊或压片，即可。