CN102961440A - 含有人环氧酶及天然阿霉素或类阿霉素的药用组合物、其制备方法及在制备多种药物的应用 - Google Patents

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Abstract

含有天然人环氧酶及天然阿霉素或类阿霉素的药用组合物、其制备方法及在制备多种药物的应用，该组合物的原料为奇珍草。所述的“该组合物的原料为奇珍草”是指：采用奇珍草全株脱水、干燥、粉碎得到的粉末；或者该奇珍草的提取物。本发明还提供了该组合物的制备方法、以及在制备多种药物中的应用。本发明提供了富含人环氧酶（COX-2）及天然阿霉素或类阿霉素的药用天然植物制备的药用组合物，该组合物能够采用传统中药的方式实现天然阿霉素（atm）与人环氧酶（COX-2）的医药产业化。可以避免化学合成药物的很多副作用，并且具有良好的治疗效果。

Description

含有人环氧酶及天然阿霉素或类阿霉素的药用组合物、其制备方法及在制备多种药物的应用
技术领域
本发明涉及从一种自然植物提取的药用组合物，具体涉及一种含有天然人环氧酶（COX-2）、天然阿霉素（atm）或天然类阿霉素物质的药用组合物、这种含有天然人环氧酶、天然阿霉素或天然类阿霉素物质的药用组合物的制备方法，以及这种含有天然人环氧酶、天然阿霉素或天然类阿霉素物质的药用组合物在制备治疗肾炎的药物中的应用、在制备治疗胆囊炎和胆息肉的药物中的应用、在制备治疗肿瘤的药物中的应用，或在制备消炎药物中的应用。 
背景技术
阿霉素（Doxorubicin）化学名称：(2R,4S)-4-(3-Amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyloxy)-2-hydroxyacetyl-1,2,3,4-tetrahydro-2,5,12-trihydroxy-7-methoxynaphthacene-6,11-dione，是一种抗肿瘤抗生素，可抑制RNA 和DNA的合成，对RNA的抑制作用最强，抗瘤谱较广，对多种肿瘤均有作用，属周期非特异性药物，对各种生长周期的肿瘤细胞都有杀灭作用。主要适用于急性白血病，对急性淋巴细胞白血病及粒细胞白血病均有效。恶性淋巴瘤可作为交替使用的首先药物。乳腺癌、肉瘤、肺癌、膀胱癌等其他各种癌症都有一定疗效，多与其他抗癌药联合使用。 
该品为广谱抗肿瘤药，对机体可产生广泛的生物化学效应，具有强烈的细胞毒性作用。其作用机理主要是该品嵌入DNA而抑制核酸的合成。临床上用于治疗急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞性白血病、何杰金和非何杰金淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱瘤、甲状腺瘤、绒毛膜上皮癌、前列腺癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。 
人环氧酶（cyclooxygenase COX），也称为前列腺素过氧化物合成酶（prostaglandenhypcroxidesynthase  PGHS）,是花生四烯酸转化为前列腺素与二十烯类的限速酶。其中包括COX -1和COX-2两种不同结构和不同生理功能的环氧酶。人环氧酶（COX-2）于1988年被发现；天然的人环氧酶于1991年被从植物中分离出来。天然人环氧酶是一种蛋白质，也是一种诱导型酶，能够起到酶的作用来加速某种化学信号的产生，在发炎和疼痛时活跃。当COX-2的活性被抑制时，疼痛就减轻。活化后的COX-2可以催生花生四烯酸，产生多种前列腺素，参与机体多种生理和病理过程。目前比较认同的观点是，COX-2可以通过促进细胞增殖、抑制细胞凋亡、促进血管形成、抑制免疫功能等机制，参与肿瘤的发生和发展。 
虽然对人环氧酶（COX-2）进行的研究文件众多，但是现有技术中始终没有找到一种富含人环氧酶（COX-2）的药用天然植物，能够采用传统中药的方式实现天然阿霉素（atm）与人环氧酶（COX-2）的医药产业化。 
  
参考文献：
薛佩妮、常小红、杨丽嵘，延安大学学报（医学科学版）2011年09卷03期：《COX-2与非小细胞肺癌相关性的研究进展》；
邹英鹰、姚楠、王芳、高倩、宋精玲，昆明医学院学报 2010年31卷01期 ：《CDX2和COX2在人大肠肿瘤中的表达特点及与转移的关系》；
张慧峰、高晓琴、李荣山：山西医科大学学报 2009年40卷12期 ：《P_(38)MAPK/COX_2信号转导通路在大鼠肾脏缺血预处理第二窗保护效应的实验研究》；
施柏年、刘江、何建方、戴利成、周建方、赵卫锋、甘建和，中原医刊 2007年34卷09期：《环氧化酶2在肝衰竭模型肝损伤中的表达》；
发明内容
为了弥补现有技术的上述不足，本发明的目的是提供一种含有天然人环氧酶（COX-2）、天然阿霉素（atm）或天然类阿霉素物质的药用组合物、这种含有天然人环氧酶、天然阿霉素或天然类阿霉素物质的药用组合物的制备方法，以及这种含有天然人环氧酶、天然阿霉素或天然类阿霉素物质的药用组合物在治疗肾炎的药物中的应用、在制备治疗胆囊炎及胆息肉的药物中的应用、在制备治疗肿瘤的药物中的应用，或在制备消炎药物中的应用。本发明提供了富含人环氧酶（COX-2）及天然阿霉素或类阿霉素的药用天然植物制备的药用组合物，该组合物能够采用传统中药的方式实现天然阿霉素（atm）与人环氧酶（COX-2）的医药产业化。可以避免化学合成药物的很多副作用，并且具有良好的治疗效果。 
完成上述发明任务的技术方案是，一种含有天然人环氧酶（COX-2）、天然阿霉素（atm）或天然类阿霉素物质的药用组合物，其特征在于，该组合物的原料为奇珍草（或称贵州奇珍草）。 
以上技术方案中所述的“该组合物的原料为奇珍草”，是指：可以采用奇珍草全株(色括根部)脱水、干燥、粉碎得到的粉末；或者该奇珍草的鲜品或其提取物。 
所述的奇珍草的提取物是指以下形式的提取物中的一种： 
奇珍草鲜品捣制成绒；
奇珍草水煎液；
奇珍草水煎液浓缩、干燥得到的粉末；
奇珍草水煎液，经乙醇提取得到的醇提液；
奇珍草水煎液，经乙醇提取得到的醇提液浓缩、干燥得到的粉末；
奇珍草全株或奇珍草水煎液经有机溶剂萃取得到的萃取液；
奇珍草全株或奇珍草水煎液经有机溶剂萃取得到的萃取液再浓缩、干燥得到的粉末；
奇珍草全株或奇珍草水煎液经二氧化碳超临界萃取得到的萃取液；
奇珍草全株或奇珍草水煎液经二氧化碳超临界萃取得到的萃取液浓缩、干燥得到的粉末；
奇珍草全株提取的挥发油。
除所述原料奇珍草或其提取物以外，该含有天然人环氧酶（COX-2）、天然阿霉素（atm）或天然类阿霉素物质的药用组合物中还可以含有制药领域所允许的辅料。例如：作为片剂时的赋形剂、调味剂或抗氧化剂，作为胶囊时的抗氧化剂或稳定剂；作为口服液或糖浆时的调味剂、稳定剂或抗氧化剂，作为外用药的膏剂时的乳化剂或凡士林；作为注射剂时的乳化剂、溶剂或稳定剂，等等。 
以上技术方案中所述的奇珍草(暂定名)的植物分类位置如下： 
贵州奇珍草   Guizhoutreasuresgrass：
长冠鼠尾草      Saivia plectranthoides Griff系
被子植物门      Angiospermae
双子叶植物纲    Dicotyledoneae
合辨花亚纲      Sympetalae
管花目          Tubiflorae
马鞭草亚目      Verbenineae
唇形科          Labiatae
鼠尾草属        Salvia linn。
     该奇珍草为一年或多年生草本，须根根系，根茎直立或葡匐上升，葡匐茎在节处有生根，单生或丛生，茎钝四棱形(方形)，具槽，密被短柔毛。 
该奇珍草(暂定名)的种子已经于2011年4月2日，交设在武汉大学的中国典型培养物保藏中心保藏，保藏编号：CCTCC No：P201102。该植物已向美国申请植物新品种权；受理号为：12/215.016 。美国商标受理号：77633688  。 
经国家新药筛选中心：样品编号、nc00168954、含阿霉素（或含有类阿霉素物质，即具有阿霉素抗性）有效（见图1）。经国家新药中心筛选中心：人环氧酶-2(COX-2)活性抑制报告。经国家新药筛选中心：抗肿瘤生物经国家新筛选中心：对免疫生物活性，T、B淋巴细胞的增殖及细胞毒性实验结果评定(见图1至图3)。经杭州高通量新药筛选中心筛选出该植物含有抑制癌细胞活性物7种(见图4至图35)。  
该植物品种已向农业部递交资料，材料已补充完毕。
完成本申请第2个发明任务的技术方案是，上述含有天然人环氧酶（COX-2）、天然阿霉素（atm）或天然类阿霉素物质的药用组合物的制备方法，其特征在于，步骤如下： 
⑴. 奇珍草全株洗净；
⑵.将步骤⑴得到干净奇珍草全株脱水、干燥、粉碎得到的粉末；
所述的步骤⑵或者采用以下各步骤之一提取奇珍草的提取物：
⑵-1.奇珍草水煎液，或其再浓缩、干燥得到粉末；
⑵-2.奇珍草水煎液，经乙醇提取得到的醇提液，或其再浓缩、干燥得到的粉末；
⑵-3.奇珍草全株或奇珍草水煎液经有机溶剂萃取得到的萃取液，或其再浓缩、干燥得到的粉末；
⑵-4.奇珍草全株或奇珍草水煎液经二氧化碳超临界萃取得到的萃取液，或其再浓缩、干燥得到的粉末；
⑵-5.奇珍草全株提取挥发油；
⑶.将步骤⑵、步骤⑵-1、步骤⑵-2、步骤⑵-3、步骤⑵-4或⑵-5.得到的粉末和/或挥发油，与药用辅料混合；分别制成所需要的剂型；
⑷. 杀菌；
⑸. 检验；
⑹. 包装。
完成本申请第3个发明任务的方案是：上述含有天然人环氧酶（COX-2）、天然阿霉素（atm）或天然类阿霉素物质的药用组合物在制备治疗肾炎及的药物中的应用。 
完成本申请第4个发明任务的方案是：上述含有天然人环氧酶（COX-2）、天然阿霉素（atm）或天然类阿霉素物质的药用组合物在制备治疗胆囊炎及胆息肉的药物中的应用。 
完成本申请第5个发明任务的方案是：上述含有天然人环氧酶（COX-2）、天然阿霉素（atm）或天然类阿霉素物质的药用组合物在制备治疗肿瘤的药物中的应用。 
完成本申请第6个发明任务的方案是：上述含有天然人环氧酶（COX-2）、天然阿霉素（atm）或天然类阿霉素物质的药用组合物在制备消炎药物中的应用。 
以上所说的含有天然人环氧酶（COX-2）、天然阿霉素（atm）或天然类阿霉素物质的药用组合物在制备治疗肾炎的药物、在制备治疗胆囊炎的药物、在制备治疗肿瘤的药物，或在制备消炎药物中的应用时，其给药方式是：口服片剂、胶囊、口服液或糖浆、口服蒸馏液、外用眼药水、外用眼药膏、外敷炀伤止痛膏剂、外用消炎、止血、散滶、止痛粉、不排除注射给药。 
其给药剂量是：成人每天计量相当于原料贵州奇珍草粉末5g-6g，本申请推荐量为5.4g。即每日三次，每次1.8 g。 
其治疗周期（疗程）是7天。用于治疗一般炎症需两个疗程；治疗慢性炎症需要6个疗程。治疗肾炎、胆囊炎、肿瘤一般需要6个疗程以上。 
本发明的药用组合物可以迅速治疗炎症、消除肿胀，和缓解疼痛；还可以去除病毒，抑制肿瘤细胞，激活肌体免疫系统的活力。因此，本发明的药用组合物对治疗慢性肾炎、急性胆囊炎（包括胆汁反流性胆囊炎），人体淋巴、肺、肝、胃、乳腺、纤维瘤、白血病 
等多种肿瘤疾病。本发明的药用组合物还可以用于沙眼、火眼的治疗。
本发明的药用组合物作为外用药涂擦，可以治疗跌打损伤，水火烫伤，疮痛溃破流脓。 
本发明的药用组合物原料植物的鲜品，捣烂外敷可以促进骨折愈合。 
本发明的药用组合物还具有美容功效，可以用于美容产品的开发。 
以下是本发明用于制备治疗肾炎的药物、制备治疗胆囊炎及胆息肉的药物，或制备治疗肿瘤的药物时的效果证明： 
含有天然人环氧酶（COX-2）、天然阿霉素（atm）或天然类阿霉素物质的药用组合物在制备治疗肾炎的药物中的应用时，肾炎患者的确诊是按照通常的标准确诊；“有效”、“显效”、“治愈”等的标准也按照传统标准。本发明药物的给药剂量是：成人每日三次，每次1.8 g。疗程7天。6个疗程以上时，治疗效果对比如下表：
                            表1
  有效 显效 治愈 无效
本发明药物组 98.3％ 92.5% 84.2%  
布尼洛尔组 93.2% 59%    
 本发明药物组
治愈时间7－15天。
  
含有天然人环氧酶（COX-2）、天然阿霉素（atm）或天然类阿霉素物质的药用组合物在制备治疗胆囊炎的药物中的应用时，胆囊炎患者的确诊是按照通常的标准确诊；“有效”、“显效”、“治愈”等的标准也按照传统标准。本发明药物的给药剂量是：成人每日三次，每次1.8 g。疗程7天。6个疗程以上时，治疗效果对比如下表：
                                   表2
  有效 显效 治愈 无效
本发明药物组 95.8% 93.2% 80%  
胆宁片组 82.79% 78.57%   7.14%
含有天然人环氧酶（COX-2）、天然阿霉素（atm）或天然类阿霉素物质的药用组合物在制备治疗肿瘤的药物中的应用时，肿瘤（淋巴癌）患者的确诊是按照通常的标准确诊；“有效”、“显效”、“治愈”等的标准也按照传统标准。本发明药物的给药剂量是：成人每日三次，每次1.8 g。疗程7天。8个疗程以上时，治疗效果对比如下表：
                            表3
  有效 显效 治愈 无效
本发明药物组 89.3% 80.5% 80%  
紫杉醇组 48.8% 32.6% 16.3% 2.3%
含有天然人环氧酶（COX-2）、天然阿霉素（atm）或天然类阿霉素物质的药用组合物作为一般消炎止痛药物应用时，一般炎症患者的确诊是按照通常的标准确诊；“有效”、“显效”、“治愈”等的标准也按照传统标准。本发明药物的给药剂量是：成人每日三次，每次1.8 g。疗程7天。两个疗程以上时，治疗效果对比如下表：
                            表4
  有效 显效 治愈 无效
本发明药物组 97.6% 92.9% 90%  
链霉素组 14.29% 78.57%   7.14%
关于本发明的药物应用的技术效果，请参照说明书附图。其中杭州高通量新药筛选中的实验报告（图4至图35）：
提供奇珍草药物筛选，对细胞肺癌、纡维肉瘤、宫颈癌、肝癌、4个项目有较强抑制作用；大肠癌、前列腺癌、乳脉癌三项抑制作用较弱。
(1) 中药提取液对A549细胞有明显的抑制细胎增 殖作用，抑制作用呈药物浓度依赖性。 
(2) 中药提取液抑制HT29细胞有明细显的抑制胞增殖作用，抑制作用呈药物浓度依性。 
(3) 中药提取液对PC3细胞有明细显的抑制胞增殖作用，抑制作用呈药物浓度依赖性。 
(4) 中药提取液对HT1080细胞有明细显的抑制胞增殖作用，抑制作用呈药物浓度依性。      (5).中药提取液对Hela细胞有明细显的抑制胞增殖作用，抑制作用呈药物浓度依赖性。      (6).中药提取液对MDA-MB-231细胞有明细显的抑制胞增殖作用，抑制作用呈药物浓度依赖性。      (7) 中药提取液对Hepc2细胞有明细显的抑制胞增殖作用，抑制作用呈药物浓度依赖性。 实验结果： 
中药提取液由干药8克制成药汁120克1比15浓度，55.56ug/ml时，对细胞有明显的毒性作用，这种毒性作用下由于上室细胞死亡或者活性隆低，迁移至下室的细胞数量减少。而当药物浓度低于55.56ug/ml时对细胞基本没有毒性作用。（实验检测资料附后）。
本发明提供了富含人环氧酶（COX-2）及天然阿霉素或类阿霉素的药用天然植物制备的药用组合物，该组合物能够采用传统中药的方式实现天然阿霉素（atm）与人环氧酶（COX-2）的医药产业化。可以避免化学合成药物的很多副作用，并且具有良好的治疗效果。 
附图说明
图1-图3为国家新药筛选中心的“抗肿瘤活性体外筛选试验” 报告； 
图4-图35为杭州高通量新药筛选中心的试验报告。
具体实施方式
实施例1、含有天然人环氧酶（COX-2）、天然阿霉素（atm）或天然类阿霉素物质的混合药用组合物，片剂的制备方法及临床用。 
天然阿霉素（或天然类阿霉素物质）与人环氧酶药物片剂制备方法： 
 蒸汽蒸馏液制法：
制剂提取物将奇珍草：浄洗、灭菌、用1斤药材10斤水的比例，提取蒸汽蒸馏取得挥发油和蒸馏液，挥发油备用，蒸留液经低温24小时以上，滤取上凊液、回收乙醇至无醇咮，浓缩成稠膏，于燥、粉碎、得浸膏粉、取挥发油和沉淀物均匀喷洒于浸膏粉，微粉加入磷酉酸钙、乳糖、去光淀粉、和硬脂酸镁等药物辅料、制成相应剂型，即得。
浸膏粉片剂制法；干浸膏先粉碎成细粉，过5一6目筛，用乙醇润湿制粒，在进行压片。 
喷雾转动制粒法：加入磷酉酸钙、乳糖、泡光淀粉、将干浸膏细粉置包衣锅中，也转动边将润湿以雾喷入，逐渐地湿粉成粒。 
药粉制片法：药材浄洗、灭菌、燥制、和干燥，加工微米中药粉，粒径10um(1一20um)过300目筛、可制成片剂；      胶囊制备方法：用1斤药材10斤水的比例 
3、胶襄制法：药材处理：净制、炮制、提纯、灭菌、粉碎粒径75um4.1过200um目筛、灌装胶囊；
溶剂提取法：奇珍草药材，适当粉碎，用1斤药材10斤水的比例，使用浸渍法，渗漉法、煎者法；可选用亲酯性：石油醚.苯.>乙醚>乙酸乙酯>丙酮>乙醇>甲醇>水(亲水性)等，提取过程中有机溶剂。
该奇珍草植物制剂在2006年经送上海家新药筛选中心检测筛选中心检测筛选，结果表明，该植物含有天然人环氧酶-2(cox-2)活性及免疫生物活性，对抗炎治疗有很好的作用。同时对淋巴T、B细胞有很好的抑制作用，具有很好的应用前景。 

Claims (10)

1. 一种含有天然人环氧酶及天然阿霉素或类阿霉素的药用组合物，其特征在于，该组合物的原料为奇珍草。
2. 根据权利要求1所述的含有天然人环氧酶及天然阿霉素或类阿霉素的药用组合物，其特征在于，所述的“该组合物的原料为奇珍草，是指：采用奇珍草全株脱水、干燥、粉碎得到的粉末；或者该奇珍草的提取物。
3. 根据权利要求2所述的含有天然人环氧酶及天然阿霉素或类阿霉素的药用组合物，其特征在于，所述的该奇珍草的提取物是指以下方式得到的提取物中的一种：
奇珍草水煎液，浓缩、干燥得到的粉末；
奇珍草水煎液，经乙醇提取得到的醇提液，或其再浓缩、干燥得到的粉末；
奇珍草全株或奇珍草水煎液经有机溶剂萃取得到的萃取液，或其再浓缩、干燥得到的粉末；
奇珍草全株或奇珍草水煎液经二氧化碳超临界萃取得到的萃取液，或其再浓缩、干燥得到的粉末；
奇珍草全株或奇珍草水液提取得到挥发油。
4. 根据权利要求1或2或3所述的含有天然人环氧酶及天然阿霉素或类阿霉素的药用组合物，其特征在于，所述的含有天然阿霉素与人环氧酶的药用组合物中，还含有制药领域所允许的辅料。
5. 根据权利要求4所述的含有天然人环氧酶及天然阿霉素或类阿霉素的药用组合物，其特征在于，所述的制药领域所允许的辅料是指：作为片剂时的赋形剂、调味剂或抗氧化剂，作为胶囊时的抗氧化剂或稳定剂；作为口服液或糖浆时的调味剂、稳定剂或抗氧化剂，作为外用药的膏剂时的乳化剂或凡士林；作为注射剂时的乳化剂、溶剂或稳定剂。
6. 权利要求1所述的含有天然人环氧酶及天然阿霉素或类阿霉素的药用组合物的制备方法，其特征在于，步骤如下：
⑴. 奇珍草全株洗净；
⑵.将步骤⑴得到干净奇珍草全株脱水、干燥、粉碎得到的粉末；
    所述的粉末的粒度为125um，5.8um，120目的细筛；
所述的步骤⑵或者采用以下各步骤之一提取奇珍草的提取物： 
⑵-1.奇珍草水煎液，或其再浓缩、干燥得到粉末；⑵-2.奇珍草水煎液，经
乙醇提取得到的醇提液，或其再浓缩、干燥得到的粉末⑵-3.奇珍草全株或奇珍草水煎液经有机溶剂萃取得到的萃取液，或其再浓缩、干燥得到的粉末；
⑵-4.奇珍草全株或奇珍草水煎液经二氧化碳超临界萃取得到的萃取液，或其再浓缩、干燥得到的粉末；
⑵-5.奇珍草全株提取挥发油；
⑶.将步骤⑵、步骤⑵-1、步骤⑵-2、步骤⑵-3、步骤⑵-4或⑵-5.得到的粉末和/或挥发油，与药用辅料混合；分别制成所需要的剂型；
⑷. 杀菌；
⑸. 检验；
⑹. 包装。
7. 权利要求1所述的含有天然人环氧酶及天然阿霉素或类阿霉素的药用组合物在制备治疗肾炎的药物中的应用。
8. 权利要求1所述的含有天然人环氧酶及天然阿霉素或类阿霉素的药用组合物在制备治疗胆囊炎及胆息肉的药物中的应用。
9. 权利要求1所述的含有天然人环氧酶及天然阿霉素或类阿霉素的药用组合物在制备治疗肿瘤的药物中的应用。
10. 权利要求1所述的含有天然人环氧酶及天然阿霉素或类阿霉素的药用组合物在制备治疗消炎止痛的药物中的应用。
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