CN102961356A - 一种含奥美拉唑的蓝色肠溶片剂的制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及药物领域，具体涉及一种含奥美拉唑的蓝色肠溶片剂的制备方法；本发明所要解决的问题是提供一种含奥美拉唑的蓝色肠溶片剂的制备方法，所采用的技术方案为：按照以下重量份称取所用原料：奥美拉唑35～45份，微晶纤维素10～15份，淀粉10～15份，羧甲基淀粉钠1～5份，碳酸钠2～5份，滑石粉0.5～1份，羟丙基甲基纤维素0.75～2份，丙烯酸树脂Ⅱ10～15份，乙醇15～20份，亮蓝0.1～0.2份；再经过混料，压片得到成品奥美拉唑片剂；本发明广泛应用于奥美拉唑制药领域。

Description

一种含奥美拉唑的蓝色肠溶片剂的制备方法

技术领域

本发明涉及药物领域，具体涉及一种含奥美拉唑的蓝色肠溶片剂的制备方法。

背景技术

消化性溃疡是一种临床常见的慢性消化系统疾病。按照溃疡发生的解剖部位分为胃溃疡和十二指肠溃疡。其发病率在不同时期，不同地区差别较大，总的发病率约占人口的10～20％。我国根据少数地区调研，消化道疾病发病率为18.43％，其中消化性溃疡发病率为14.54％。

随着我国社会发展，环境变迁，人口结构以及人们生活方式的变化，主要因吸烟、饮酒、情绪紧张、药物刺激等引起的消化性溃疡发病率逐渐增高，成为一种常见病和多发病，给患者带来极大的痛苦，导致患者生活质量下降。此外，胃溃疡最严重的后果就是恶变为癌。有资料显示，胃溃疡的癌变率在1%～7%。基于这些原因，消化性溃疡的治疗在临床上越来越受到关注和重视，因此开发生产安全有效的抗消化性溃疡药物已受到关注，并成为目前药物研究开发的方向。

目前市场上治疗胃溃疡的药物有很多，如雷尼替丁、盐酸吗丁啉等，但这些药存在副作用大，个体差异大，治疗效果不明显。

发明内容

本发明为了克服现有技术的不足，提供一种含奥美拉唑的蓝色肠溶片剂的制备方法，该药物是一种新型的胃酸分泌抑制剂，副作用小，治疗消化性溃疡效果明显。

为了解决上述技术问题，本发明采用的技术方案为：一种含奥美拉唑的蓝色肠溶片剂的制备方法按照以下步骤进行：

第一步，称量

按照以下重量份称取所用原料：奥美拉唑35～45份，微晶纤维素10～15份，淀粉 10～15份，羧甲基淀粉钠1～5份，碳酸钠2～5份，滑石粉0.5～1份，羟丙基甲基纤维素0.75～2份，丙烯酸树脂Ⅱ10～15份，乙醇15～20份，亮蓝0.1～0.2份；

第二步，混料

将所述奥美拉唑、微晶纤维素、淀粉、羧甲基淀粉钠和碳酸钠混合均匀，得到混合原料；

取0.25～0.5份的所述羟丙基甲基纤维素制成重量百分比浓度为5%的水溶液，得到粘合剂；

第三步，制片剂

将所述混合原料和所述粘合剂搅拌均匀，然后过16目筛制成湿颗粒，再将湿颗粒烘干得到含水量为3%-10%的干颗粒；

将所述干颗粒经过压片后，使用所述滑石粉和剩余所述羟丙基甲基纤维素溶于5-10份所述乙醇所得的溶液，进行喷雾制内包衣，再使用所述亮蓝和丙烯酸树脂II溶于剩余所述乙醇所得的溶液，进行喷雾制外包衣，得到成品奥美拉唑片剂。

含奥美拉唑的蓝色肠溶片剂的制备方法制得的奥美拉唑片剂。

本发明与现有技术相比具有以下有益效果。

1、本发明采用新型辅料、亮蓝包衣工艺，制备的药物能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶，有效地抑制胃酸的分泌，极大改善了病人的症状，从而减少药物对胃的刺激，治疗效果明显。

2、本发明药物是近年来研究开发的作用机制不同于H2受体拮抗作用的全新的抗消化性溃疡药。它特异性地作用于胃黏膜壁细胞，降低壁细胞中的“质子泵”，故本类药物又称为“质子泵抑制剂”。该药物对组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌有明显的抑制作用，对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。

3、亮蓝颜色包衣能避免患者对药物的目视排斥。

4、本发明的制备方法操作简单，成本低，易于控制，易于工业化生产。

具体实施方式

以下结合具体实施例对本发明作进一步说明。

实施例1

一种含奥美拉唑的蓝色肠溶片剂的制备方法按照以下步骤进行：

第一步，称量

按照以下重量份称取所用原料：奥美拉唑45份，微晶纤维素10份，淀粉15份，羧甲基淀粉钠1份，碳酸钠2份，滑石粉0.5份，羟丙基甲基纤维素0.75份，丙烯酸树脂Ⅱ10份，乙醇15份，亮蓝0.1份；

第二步，混料

将所述奥美拉唑、微晶纤维素、淀粉、羧甲基淀粉钠和碳酸钠混合均匀，得到混合原料；

取0.25份的所述羟丙基甲基纤维素制成重量百分比浓度为5%的水溶液，得到粘合剂；

第三步，制片剂

将所述混合原料和所述粘合剂搅拌均匀，然后过16目筛制成湿颗粒，再将湿颗粒烘干得到含水量为3%-10%的干颗粒；

将所述干颗粒经过压片后，使用所述滑石粉和剩余所述羟丙基甲基纤维素溶于5份所述乙醇所得的溶液，进行喷雾制内包衣，再使用所述亮蓝和丙烯酸树脂II溶于剩余所述乙醇所得的溶液，进行喷雾制外包衣，得到成品奥美拉唑片剂。

实施例2

一种含奥美拉唑的蓝色肠溶片剂的制备方法按照以下步骤进行：

第一步，称量

按照以下重量份称取所用原料：奥美拉唑35份，微晶纤维素15份，淀粉 10份，羧甲基淀粉钠5份，碳酸钠5份，滑石粉1份，羟丙基甲基纤维素2份，丙烯酸树脂Ⅱ15份，乙醇20份，亮蓝0.2份；

第二步，混料

将所述奥美拉唑、微晶纤维素、淀粉、羧甲基淀粉钠和碳酸钠混合均匀，得到混合原料；

取0.5份的所述羟丙基甲基纤维素制成重量百分比浓度为5%的水溶液，得到粘合剂；

第三步，制片剂

将所述混合原料和所述粘合剂搅拌均匀，然后过16目筛制成湿颗粒，再将湿颗粒烘干得到含水量为3%-10%的干颗粒；

将所述干颗粒经过压片后，使用所述滑石粉和剩余所述羟丙基甲基纤维素溶于10份所述乙醇所得的溶液，进行喷雾制内包衣，再使用所述亮蓝和丙烯酸树脂II溶于剩余所述乙醇所得的溶液，进行喷雾制外包衣，得到成品奥美拉唑片剂。

实施例3

一种含奥美拉唑的蓝色肠溶片剂的制备方法按照以下步骤进行：

第一步，称量

按照以下重量份称取所用原料：奥美拉唑40份，微晶纤维素12份，淀粉 12份，羧甲基淀粉钠3份，碳酸钠3份，滑石粉0.75份，羟丙基甲基纤维素1份，丙烯酸树脂Ⅱ13份，乙醇18份，亮蓝0.15份；

第二步，混料

将所述奥美拉唑、微晶纤维素、淀粉、羧甲基淀粉钠和碳酸钠混合均匀，得到混合原料；

取0.4份的所述羟丙基甲基纤维素制成重量百分比浓度为5%的水溶液，得到粘合剂；

第三步，制片剂

将所述混合原料和所述粘合剂搅拌均匀，然后过16目筛制成湿颗粒，再将湿颗粒烘干得到含水量为3%-10%的干颗粒；

将所述干颗粒经过压片后，使用所述滑石粉和剩余所述羟丙基甲基纤维素溶于8份所述乙醇所得的溶液，进行喷雾制内包衣，再使用所述亮蓝和丙烯酸树脂II溶于剩余所述乙醇所得的溶液，进行喷雾制外包衣，得到成品奥美拉唑片剂。

实施例4

一种含奥美拉唑的蓝色肠溶片剂的制备方法按照以下步骤进行：

第一步，称量

按照以下重量份称取所用原料：奥美拉唑37份，微晶纤维素11份，淀粉 14份，羧甲基淀粉钠4份，碳酸钠3份，滑石粉0.8份，羟丙基甲基纤维素1.2份，丙烯酸树脂Ⅱ11份，乙醇17份，亮蓝0.18份；

第二步，混料

将所述奥美拉唑、微晶纤维素、淀粉、羧甲基淀粉钠和碳酸钠混合均匀，得到混合原料；

取0.3份的所述羟丙基甲基纤维素制成重量百分比浓度为5%的水溶液，得到粘合剂；

第三步，制片剂

将所述混合原料和所述粘合剂搅拌均匀，然后过16目筛制成湿颗粒，再将湿颗粒烘干得到含水量为3%-10%的干颗粒；

将所述干颗粒经过压片后，使用所述滑石粉和剩余所述羟丙基甲基纤维素溶于6份所述乙醇所得的溶液，进行喷雾制内包衣，再使用所述亮蓝和丙烯酸树脂II溶于剩余所述乙醇所得的溶液，进行喷雾制外包衣，得到成品奥美拉唑片剂。

实施例5

一种含奥美拉唑的蓝色肠溶片剂的制备方法按照以下步骤进行：

第一步，称量

按照以下重量份称取所用原料：奥美拉唑42份，微晶纤维素12份，淀粉 12份，羧甲基淀粉钠3份，碳酸钠4份，滑石粉0.7份，羟丙基甲基纤维素0.9份，丙烯酸树脂Ⅱ12份，乙醇18份，亮蓝0.12份；

第二步，混料

将所述奥美拉唑、微晶纤维素、淀粉、羧甲基淀粉钠和碳酸钠混合均匀，得到混合原料；

取0.4份的所述羟丙基甲基纤维素制成重量百分比浓度为5%的水溶液，得到粘合剂；

第三步，制片剂

将所述混合原料和所述粘合剂搅拌均匀，然后过16目筛制成湿颗粒，再将湿颗粒烘干得到含水量为3%-10%的干颗粒；

将所述干颗粒经过压片后，使用所述滑石粉和剩余所述羟丙基甲基纤维素溶于7份所述乙醇所得的溶液，进行喷雾制内包衣，再使用所述亮蓝和丙烯酸树脂II溶于剩余所述乙醇所得的溶液，进行喷雾制外包衣，得到成品奥美拉唑片剂。

实施例6

一种含奥美拉唑的蓝色肠溶片剂的制备方法按照以下步骤进行：

第一步，称量

按照以下重量份称取所用原料：奥美拉唑40份，微晶纤维素11份，淀粉14份，羧甲基淀粉钠2份，碳酸钠4份，滑石粉0.7份，羟丙基甲基纤维素1.6份，丙烯酸树脂Ⅱ13份，乙醇16份，亮蓝0.18份；

第二步，混料

将所述奥美拉唑、微晶纤维素、淀粉、羧甲基淀粉钠和碳酸钠混合均匀，得到混合原料；

取0.45份的所述羟丙基甲基纤维素制成重量百分比浓度为5%的水溶液，得到粘合剂；

第三步，制片剂

将所述混合原料和所述粘合剂搅拌均匀，然后过16目筛制成湿颗粒，再将湿颗粒烘干得到含水量为3%-10%的干颗粒；

将所述干颗粒经过压片后，使用所述滑石粉和剩余所述羟丙基甲基纤维素溶于8份所述乙醇所得的溶液，进行喷雾制内包衣，再使用所述亮蓝和丙烯酸树脂II溶于剩余所述乙醇所得的溶液，进行喷雾制外包衣，得到成品奥美拉唑片剂。

经临床应用，治疗效果明显，无毒副作用，以下为临床观察实例：

杨某，男，48岁，患有慢性胃溃疡患者服用多种药物，但疗效不佳。经服用了本发明药物后，症状基本都消失了。

王某，男，32岁，。反复胃痛，加重一周伴恶心，打嗝、胃胀、食欲不振，体重减轻，查体舌淡苔薄白，脉弦弱。经胃镜检查确诊为胃溃疡，浅表性胃炎。服用本发明药物一个疗程后，除轻微胃胀，其余症状消失。继续服药二个疗程后，所有症状消失，体重增加十余斤，复查胃镜见胃溃疡面消失。

郑某，女，30岁,经常胃痛、胃胀、呕吐、泛酸、嗳气，开始她还没怎么在意。后来，疼痛越来越厉害。就到医院检查，结果是胃溃疡。在医院开了一个月的药物，吃药就不疼，不吃药就发作，这样反复了一年，身体开始消瘦、贫血，没精神。自服用了本发明药物后，基本症状消失，为了巩固疗程，又继续服用了一个疗程，3个月后，郑女士彻底的摆脱了胃溃疡的困扰，至今回访，无复发。          

葛某，女，53岁，长期受到十二指肠溃疡的困扰。因此，时常因为腹泻而备受煎熬。为了治好葛女士的十二指肠溃疡，家里的药一刻都不能少。特别是近期，时常半夜因腹泻而睡不安稳。3个月前，在一次和朋友的聚会中谈到自己的十二指肠溃疡时，得到本发明药物，就试着服用了一个疗程。其效果很好，半年过去了，现在也没有复发。

李某，男，今年47岁,有10多年胃病史，5年前住院检查为十二指肠球部溃疡，服雷尼替丁、盐酸吗丁啉等药可使症状缓解，但停药后随即复发，连续三年治疗均未彻底治愈。经过服用本发明药物治疗，30天后复诊，疼痛减轻，精神明显好转，连服四个疗程后，胃镜复查溃疡愈合，全身症状消失。

本发明可用其他的不违背本发明的精神或主要特征的具体形式来概述。因此，无论从那一点来看，本发明的上述实施方案都只能认为是对本发明的说明而不能限制发明，权利要求书指出了本发明的范围，而上述的说明并未指出本发明的范围，因此，在与本发明的权利要求书相当的含义和范围内的任何变化，都应认为是包括在权利要求书的范围内。

Claims (2)

1.一种含奥美拉唑的蓝色肠溶片剂的制备方法，其特征在于按照以下步骤进行：

第一步，称量

按照以下重量份称取所用原料：奥美拉唑35～45份，微晶纤维素10～15份，淀粉 10～15份，羧甲基淀粉钠1～5份，碳酸钠2～5份，滑石粉0.5～1份，羟丙基甲基纤维素0.75～2份，丙烯酸树脂Ⅱ10～15份，乙醇15～20份，亮蓝0.1～0.2份；

第二步，混料

将所述奥美拉唑、微晶纤维素、淀粉、羧甲基淀粉钠和碳酸钠混合均匀，得到混合原料；

取0.25～0.5份的所述羟丙基甲基纤维素制成重量百分比浓度为5%的水溶液，得到粘合剂；

第三步，制片剂

将所述混合原料和所述粘合剂搅拌均匀，然后过16目筛制成湿颗粒，再将湿颗粒烘干得到含水量为3%-10%的干颗粒；

将所述干颗粒经过压片后，使用所述滑石粉和剩余所述羟丙基甲基纤维素溶于5-10份所述乙醇所得的溶液，进行喷雾制内包衣，再使用所述亮蓝和丙烯酸树脂II溶于剩余所述乙醇所得的溶液，进行喷雾制外包衣，得到成品奥美拉唑片剂。

2.根据权利要求1所述含奥美拉唑的蓝色肠溶片剂的制备方法制得的奥美拉唑片剂。