CN102871995A - 一种含双氯芬酸钠的药物组合物及其制备方法 - Google Patents
一种含双氯芬酸钠的药物组合物及其制备方法 Download PDFInfo
- Publication number
- CN102871995A CN102871995A CN2012104249279A CN201210424927A CN102871995A CN 102871995 A CN102871995 A CN 102871995A CN 2012104249279 A CN2012104249279 A CN 2012104249279A CN 201210424927 A CN201210424927 A CN 201210424927A CN 102871995 A CN102871995 A CN 102871995A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- diclofenac sodium
- pharmaceutical composition
- agent
- beta
- water
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
本发明公开了一种含双氯芬酸钠的药物组合物，其特征在于：该药物组合物为pH值6.5-8.5的眼用制剂，以双氯芬酸钠为1mg/ml作为计量基准，该药物组合物含有10-200mg/ml的稳定剂、10-100mg/ml的助溶剂、5-50mg/ml的缓冲剂、45-50μg/ml的防腐剂、pH调节剂以及注射用水，所述稳定剂为磺丁基-β-环糊精极其衍生物，所述缓冲剂为硼酸和/或硼砂，所述防腐剂为苯扎氯铵，所述助溶剂为泊洛沙姆，所述pH调节剂为氢氧化钠或盐酸。本发明的优点是：本发明操作简单，条件易于实现。采用本发明制备方法获得的含双氯芬酸钠的药物组合物，能显著降低双氯芬酸钠滴眼液的刺激性，使患者依从性增加。
Description
技术领域
本发明涉及一种含双氯芬酸钠的药物组合物及其制备方法。
背景技术
当眼部创伤发生时，创伤的刺激使细胞膜紊乱、磷脂酶A2活化，在磷脂酶A2的作用下，花生四烯酸即从细胞膜磷脂中释放出来。花生四烯酸的代谢途径有两个，其中之一是在环氧酶的催化下形成环内过氧化物（PGG2和PGH2)，再通过异构酶的作用转化成前列腺素(PGE2、PGF2、PGD2)、前列环素 (PGI2)和血栓素A2(TXA2)。当眼睛受到物理、化学创伤或手术、前房穿刺、激光照射以及刺激三叉神经时，均会导致眼组织合成前列腺素。前列腺素是目前所知天然物质中最强有力的眼部致炎物质，即使极微量(ng级，ng=10-9g)也可引起显著的生理效应。前列腺素在眼部可导致血-房水屏障受损，从而使蛋白质及多种细胞、毒素、免疫复合体等成分渗透到眼睛中。导致眼组织发生炎性反应。前列腺素还会导致新生血管的形成，而且可增加痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性。同时，前列腺素可降低皮肤中组胺诱发瘙痒感觉的阀值.并且增加其对瘙痒的敏感性。非甾体抗炎药的作用机制是通过抑制环氧酶，阻止前列腺素的生物合成及释放，阻止炎症介质对眼部刺激及损害，发挥较强的抗过敏、缓解瘙痒、消炎及止痛作用；而且NSAIDS还具有抑制手术诱发缩瞳的作用，在手术中能维持瞳孔扩大。
但是，非甾体抗炎药在使用过程中，由于其药物结构导致了对眼部有明显的刺痛感，目前为止国内上市的这类滴眼液，均未有好的解决方法。因此，应该提供一种新的技术方案解决上述问题。
发明内容
本发明的目的是：针对上述不足，提供一种含双氯芬酸钠的药物组合物及其制备方法。
为实现上述目的，本发明采用的技术方案是：
一种含双氯芬酸钠的药物组合物，该药物组合物为pH值6.5-8. 5的眼用制剂，以双氯芬酸钠为1mg/ml作为计量基准，该药物组合物含有10-200mg/ml的稳定剂、10-100mg/ml的助溶剂、5-50mg/ml的缓冲剂、45-50μg /ml的防腐剂、pH调节剂以及注射用水，所述稳定剂为磺丁基-β-环糊精极其衍生物，所述缓冲剂为硼酸和/或硼砂，所述防腐剂为苯扎氯铵，所述助溶剂为泊洛沙姆，所述pH调节剂为氢氧化钠或盐酸。
该药物组合物为pH值为6的口服液体剂，以双氯芬酸钠为1mg/ml作为计量基准，该药物组合物含有10-200mg/ml的磺丁基-β-环糊精、5-50mg/ml的缓冲剂、45-50μg /ml的防腐剂以及注射用水，所述缓冲剂为重量比2:1-1:1的硼酸和硼砂，所述防腐剂为苯扎氯铵。
一种含双氯芬酸钠的药物组合物的制备方法，该方法包括：
（1）取0.1ml的注射用水，加入1mg双氯芬酸钠，搅拌使溶解完全，加入10-200mg磺丁基-β-环糊精，搅拌20-60min后，得经包合的双氯芬酸钠溶液；
（2）再在经包合的双氯芬酸钠溶液中加入10-100mg泊洛沙姆，继续搅拌20-60min后，再加注射用水至0.8ml，加入5-50mg的硼酸，45-50μg的苯扎氯铵，溶解完全后，用氢氧化钠或盐酸调节pH值至6.5 -8.5，加注射用水至1ml，再经 0.22μm微孔滤芯过滤，待中间体检测合格后，即制得眼用制剂。
本发明的优点是：本发明操作简单，条件易于实现。采用本发明制备方法获得的含双氯芬酸钠的药物组合物，能显著降低双氯芬酸钠滴眼液的刺激性，使患者依从性增加。
具体实施方式
下面结合实施方式对本发明作进一步详细叙述。以下实施例仅是对本发明的举例说明，并不限制本发明的保护范围。
实施例1
一种含双氯芬酸钠的药物组合物，该药物组合物为pH值6.5-8. 5的眼用制剂，以双氯芬酸钠为1mg/ml作为计量基准，该药物组合物含有50mg/ml的稳定剂、80mg/ml的助溶剂、30mg/ml的缓冲剂、45μg /ml的防腐剂、pH调节剂以及注射用水，所述稳定剂为磺丁基-β-环糊精极其衍生物，所述缓冲剂为硼酸，所述防腐剂为苯扎氯铵，所述助溶剂为泊洛沙姆，所述pH调节剂为氢氧化钠。
上述含双氯芬酸钠的药物组合物的制备方法，该方法包括：
（1）取0.1ml的注射用水，加入1mg双氯芬酸钠，搅拌使溶解完全，加入50mg磺丁基-β-环糊精，搅拌20min后，得经包合的双氯芬酸钠溶液；
（2）再在经包合的双氯芬酸钠溶液中加入80mg泊洛沙姆，继续搅拌20min后，再加注射用水至0.8ml，加入30mg的硼酸，45μg的苯扎氯铵，溶解完全后，用氢氧化钠或盐酸调节pH值至6.5 -8.5，加注射用水至1ml，再经 0.22μm微孔滤芯过滤，待中间体检测合格后，即制得眼用制剂。
实施例2
一种含双氯芬酸钠的药物组合物，该药物组合物为pH值为6的口服液体剂，以双氯芬酸钠为1mg/ml作为计量基准，该药物组合物含有100mg/ml的磺丁基-β-环糊精、40mg/ml的缓冲剂、50μg /ml的防腐剂以及注射用水，所述缓冲剂为重量比为2:1的硼酸和硼砂，所述防腐剂为苯扎氯铵。
实施例3
一种含双氯芬酸钠的药物组合物，该药物组合物为pH值6.5-8. 5的眼用制剂，以双氯芬酸钠为1mg/ml作为计量基准，该药物组合物含有150mg/ml的稳定剂、60mg/ml的助溶剂、35mg/ml的缓冲剂、48μg /ml的防腐剂、pH调节剂以及注射用水，所述稳定剂为磺丁基-β-环糊精极其衍生物，所述缓冲剂为硼酸，所述防腐剂为苯扎氯铵，所述助溶剂为泊洛沙姆，所述pH调节剂为氢氧化钠。
上述含双氯芬酸钠的药物组合物的制备方法，该方法包括：
（1）取0.1ml的注射用水，加入1mg双氯芬酸钠，搅拌使溶解完全，加入150mg磺丁基-β-环糊精，搅拌40min后，得经包合的双氯芬酸钠溶液；
（2）再在经包合的双氯芬酸钠溶液中加入60mg泊洛沙姆，继续搅拌30min后，再加注射用水至0.8ml，加入35mg的硼酸，48μg的苯扎氯铵，溶解完全后，用氢氧化钠或盐酸调节pH值至6.5 -8.5，加注射用水至1ml，再经 0.22μm微孔滤芯过滤，待中间体检测合格后，即制得眼用制剂。
实施例4
一种含双氯芬酸钠的药物组合物，该药物组合物为pH值为6的口服液体剂，以双氯芬酸钠为1mg/ml作为计量基准，该药物组合物含有150mg/ml的磺丁基-β-环糊精、25mg/ml的缓冲剂、48μg /ml的防腐剂以及注射用水，所述缓冲剂为重量比为1:1的硼酸和硼砂，所述防腐剂为苯扎氯铵。
实施例5
一种含双氯芬酸钠的药物组合物，该药物组合物为pH值6.5-8. 5的眼用制剂，以双氯芬酸钠为1mg/ml作为计量基准，该药物组合物含有200mg/ml的稳定剂、100mg/ml的助溶剂、50mg/ml的缓冲剂、50μg /ml的防腐剂、pH调节剂以及注射用水，所述稳定剂为磺丁基-β-环糊精极其衍生物，所述缓冲剂为硼酸，所述防腐剂为苯扎氯铵，所述助溶剂为泊洛沙姆，所述pH调节剂为氢氧化钠。
上述含双氯芬酸钠的药物组合物的制备方法，该方法包括：
（1）取0.1ml的注射用水，加入1mg双氯芬酸钠，搅拌使溶解完全，加入200mg磺丁基-β-环糊精，搅拌60min后，得经包合的双氯芬酸钠溶液；
（2）再在经包合的双氯芬酸钠溶液中加入100mg泊洛沙姆，继续搅拌60min后，再加注射用水至0.8ml，加入50mg的硼酸，50μg的苯扎氯铵，溶解完全后，用氢氧化钠或盐酸调节pH值至6.5 -8.5，加注射用水至1ml，再经 0.22μm微孔滤芯过滤，待中间体检测合格后，即制得眼用制剂。
实施例6
一种含双氯芬酸钠的药物组合物，该药物组合物为pH值为6的口服液体剂，以双氯芬酸钠为1mg/ml作为计量基准，该药物组合物含有200mg/ml的磺丁基-β-环糊精、100mg/ml的缓冲剂、50μg /ml的防腐剂以及注射用水，所述缓冲剂为重量比为2:1的硼酸和硼砂，所述防腐剂为苯扎氯铵。
Claims (3)
1.一种含双氯芬酸钠的药物组合物，其特征在于：该药物组合物为pH值6.5-8. 5的眼用制剂，以双氯芬酸钠为1mg/ml作为计量基准，该药物组合物含有10-200mg/ml的稳定剂、10-100mg/ml的助溶剂、5-50mg/ml的缓冲剂、45-50μg /ml的防腐剂、pH调节剂以及注射用水，所述稳定剂为磺丁基-β-环糊精极其衍生物，所述缓冲剂为硼酸和/或硼砂，所述防腐剂为苯扎氯铵，所述助溶剂为泊洛沙姆，所述pH调节剂为氢氧化钠或盐酸。
2.如权利要求1所述的一种含双氯芬酸钠的药物组合物，其特征在于：该药物组合物为pH值为6的口服液体剂，以双氯芬酸钠为1mg/ml作为计量基准，该药物组合物含有10-200mg/ml的磺丁基-β-环糊精、5-50mg/ml的缓冲剂、45-50μg /ml的防腐剂以及注射用水，所述缓冲剂为重量比2:1-1:1的硼酸和硼砂，所述防腐剂为苯扎氯铵。
3.权利要求1所述的一种含双氯芬酸钠的药物组合物的制备方法，其特征在于，该方法包括：
（1）取0.1ml的注射用水，加入1mg双氯芬酸钠，搅拌使溶解完全，加入10-200mg磺丁基-β-环糊精，搅拌20-60min后，得经包合的双氯芬酸钠溶液；
（2）再在经包合的双氯芬酸钠溶液中加入10-100mg泊洛沙姆，继续搅拌20-60min后，再加注射用水至0.8ml，加入5-50mg的硼酸，45-50μg的苯扎氯铵，溶解完全后，用氢氧化钠或盐酸调节pH值至6.5 -8.5，加注射用水至1ml，再经 0.22μm微孔滤芯过滤，待中间体检测合格后，即制得如权利要求1所述的眼用制剂。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN2012104249279A CN102871995A (zh) | 2012-10-31 | 2012-10-31 | 一种含双氯芬酸钠的药物组合物及其制备方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN2012104249279A CN102871995A (zh) | 2012-10-31 | 2012-10-31 | 一种含双氯芬酸钠的药物组合物及其制备方法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN102871995A true CN102871995A (zh) | 2013-01-16 |
Family
ID=47473669
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN2012104249279A Pending CN102871995A (zh) | 2012-10-31 | 2012-10-31 | 一种含双氯芬酸钠的药物组合物及其制备方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN102871995A (zh) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN104997729A (zh) * | 2015-08-03 | 2015-10-28 | 沈阳药科大学 | 含磺丁基醚-β-环糊精的普拉洛芬滴眼液及其制备方法 |
| CN106074382A (zh) * | 2016-07-18 | 2016-11-09 | 苏州朗易生物医药研究有限公司 | 一种注射用双氯芬酸乳剂和干乳剂及其制备方法 |
| CN106806340A (zh) * | 2017-03-22 | 2017-06-09 | 江苏汉晨药业有限公司 | 一种双氯酚酸钠眼用制剂 |
| CN107126418A (zh) * | 2016-02-25 | 2017-09-05 | 江苏思邈医药科技有限公司 | 供注射用双氯芬酸钠药物组合物及其制备方法 |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0616547A (ja) * | 1992-07-01 | 1994-01-25 | Wakamoto Pharmaceut Co Ltd | 消炎点眼剤 |
| CN1165036A (zh) * | 1996-05-15 | 1997-11-19 | 沈阳市兴齐制药厂 | 泊洛沙姆在制备治疗眼药制剂中的应用 |
-
2012
- 2012-10-31 CN CN2012104249279A patent/CN102871995A/zh active Pending
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0616547A (ja) * | 1992-07-01 | 1994-01-25 | Wakamoto Pharmaceut Co Ltd | 消炎点眼剤 |
| CN1165036A (zh) * | 1996-05-15 | 1997-11-19 | 沈阳市兴齐制药厂 | 泊洛沙姆在制备治疗眼药制剂中的应用 |
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| 《中国药房》 20120104 曹雅培，等 药用辅料磺丁基醚-beta-环糊精在不同制剂中的应用进展 第79-82页 1-3 第23卷, 第1期 * |
| 曹雅培，等: "药用辅料磺丁基醚-β-环糊精在不同制剂中的应用进展", 《中国药房》 * |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN104997729A (zh) * | 2015-08-03 | 2015-10-28 | 沈阳药科大学 | 含磺丁基醚-β-环糊精的普拉洛芬滴眼液及其制备方法 |
| CN107126418A (zh) * | 2016-02-25 | 2017-09-05 | 江苏思邈医药科技有限公司 | 供注射用双氯芬酸钠药物组合物及其制备方法 |
| CN107126418B (zh) * | 2016-02-25 | 2020-05-29 | 江苏思邈医药科技有限公司 | 供注射用双氯芬酸钠药物组合物及其制备方法 |
| CN106074382A (zh) * | 2016-07-18 | 2016-11-09 | 苏州朗易生物医药研究有限公司 | 一种注射用双氯芬酸乳剂和干乳剂及其制备方法 |
| CN106806340A (zh) * | 2017-03-22 | 2017-06-09 | 江苏汉晨药业有限公司 | 一种双氯酚酸钠眼用制剂 |
| CN106806340B (zh) * | 2017-03-22 | 2019-06-07 | 江苏汉晨药业有限公司 | 一种双氯酚酸钠眼用制剂 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN102871995A (zh) | 一种含双氯芬酸钠的药物组合物及其制备方法 | |
| BR112012033435B1 (pt) | Solução oftálmica, seu uso e frasco de dose única ou multi-dose feito de polietileno de baixa densidade sem aditivos | |
| CA2874474C (fr) | Compositions topiques, contenant un retinoide, de type emulsion huile dans eau | |
| JP2015525099A5 (zh) | ||
| US20130190317A1 (en) | Combination of compounds for treating or preventing skin diseases | |
| KR20160096112A (ko) | 드라이아이 치료용 점안제 | |
| US11786561B2 (en) | Approach to sustained production and delivery of nitric oxide and s-nitrosothiols | |
| AR061166A1 (es) | Composiciones farmaceuticas para la liberacion sostenida de fenilferina | |
| KR101800851B1 (ko) | 국소 마취제 작용 시간 연장 진통제 | |
| MX2012008516A (es) | Agonista alfa-2 adrenergico que tiene larga duracion de efecto de baja presion intraocular. | |
| JP2010526085A (ja) | 抗炎症化合物によるｎ−ハロゲン化アミノ酸処方物 | |
| JP2004528362A (ja) | α−２−アドレナリン作動薬／脂肪酸組成物 | |
| WO2020132195A1 (en) | Strontium based compositions and formulations for pain, pruritus, and inflammation | |
| CN109310656A (zh) | 尿毒症性瘙痒症的治疗 | |
| CN104994839A (zh) | 局部眼用镇痛剂 | |
| Miwa et al. | A phase I, randomized, open-label, cross-over study of the pharmacokinetics, dermal tolerability, and safety of MRX-7EAT Etodolac-Lidocaine Topical Patch in healthy volunteers | |
| US9901627B2 (en) | Topical ocular preparation of botulinum toxin for use in ocular surface disease | |
| CN106806340B (zh) | 一种双氯酚酸钠眼用制剂 | |
| US20100190860A1 (en) | Methods for selectively enhancing antinociceptive potency of local anesthetics | |
| CN101322717A (zh) | 一种防治眼睛疾病药物组合物 | |
| JP2018012693A (ja) | ロキソプロフェン又はその塩及びビタミンｅを含有する経口用医薬組成物 | |
| US9889109B2 (en) | Pharmaceutical composition comprising benzyl alcohol for the treatment of migraines | |
| Chen | Macrophage prostaglandin E2 mediates inflammatory pain in peripheral tissues | |
| EP3171857B1 (en) | Combination of adapalene and benzoyl peroxide for the treatment of severe acne | |
| CN107249568A (zh) | 基于丁卡因的麻醉药 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C12 | Rejection of a patent application after its publication | ||
| RJ01 | Rejection of invention patent application after publication |
Application publication date: 20130116 |