CN102805815A - 一种千山活血巴布膏及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗骨关节炎的千山活血巴布剂及其制备方法。该巴布剂原料药有效成分由土鳖虫、大黄、三七、延胡索、血竭、续断、黄柏、乳香、没药、儿茶、细辛、千年健、山慈姑、泽泻、羚羊角、木香、白及、白芷、桂枝、羌活共二十味药组成，制成巴布剂，具有很好消肿止痛、舒筋活络作用，治疗骨性关节炎所致的关节疼痛、肿胀、屈伸不利具有很好的临床疗效，相较于传统黑膏药具有无刺激、粘性适中、易于使用的特点。

Description

一种千山活血巴布膏及其制备方法

技术领域

本发明属于医药技术领域，确切地说，涉及一种千山活血巴布膏剂及其制备方法。

背景技术

千山活血膏是由土鳖虫、大黄、三七、延胡索、血竭、续断、黄柏、乳香、没药、儿茶、细辛、千年健、山慈姑、泽泻、羚羊角、木香、白及、白芷、桂枝、羌活20味药组方的外用膏剂，收载于地方标准WS-10415(ZD-0415)-2002，具有活血化瘀、舒筋活络、消肿止痛的功效，用于肌肤、关节肿胀、疼痛、活动不利以及跌打损伤，腰、膝部骨性关节炎等症。

中药巴布剂是指以水溶性高分子化合物或亲水性物质基质，与中药提取物混合后，涂布在背衬材料上制成的贴膏剂。与传统的软膏剂、橡胶剂、涂膜剂相比，巴布剂有许多优点：载药量大，对皮肤的生物相容性好，透气、耐汗、无致敏、不刺激，药物释放性能好，有利于药物的透皮吸收；使用方便，不污染衣物，可反复贴敷；无有机溶媒污染，是一种具有广阔发展前景的中药外用制剂。

千山活血膏作为外用制剂，属传统黑膏药，用后油渍较难洗去，患者使用不方便。

发明内容

本发明的目的在于提供一种生物相容性好、使用方便的千山活血巴布膏剂。本发明的千山活血巴布膏可用于骨关节炎的治疗，也可外用用于动脉粥样硬化病特别是颈动脉粥样硬化疾病的治疗。

本发明的又一目的在于提供一种千山活血巴布膏剂的制备方法。

本发明通过如下技术方案实现：

本发明的千山活血巴布膏剂，其特征在于其原料药有效成分按重量份配比为：

土鳖虫2-10份  大黄2-10份   三七1-3份     延胡索2-10份

血竭1-3份     续断2-10份   黄柏2-10份    乳香1-3份

没药1-3份     儿茶1-3份    细辛1-5份     千年健1-7份

山慈姑1-7份   泽泻1-5份    羚羊角1-7份   木香1-3份

白及1-3份     白芷1-3份    桂枝1-3份     羌活1-3份。

本发明的千山活血巴布膏剂，其特征在于其原料药有效成分按重量份配比优选为：

土鳖虫9       份大黄10份   三七3份       延胡索9份

血竭3份       续断10份     黄柏10份      乳香3份

没药3份       儿茶3份      细辛4.5份     千年健6份

山慈姑6份     泽泻4.5份    羚羊角6份     木香3份

白及3份       白芷3份      桂枝3份       羌活3份。

上述药物中的羚羊角用水牛角代替，可达相同的临床治疗效果。

本发明的千山活血巴布膏剂通过以下方法制备：

1、巴布膏剂基质的制备：

(1)取卡波姆1-3份、聚丙烯酸钠1-5份、甘油5-30份搅拌均匀得混悬液A，备用；

(2)取羧甲基纤维素钠0.1-2份加入8倍量水，水浴加热，搅拌至均匀半透明，缓慢加入聚维酮K300.01-0.5份，边加边搅拌，直至呈乳白色均匀半流体状物B，备用；

(3)取明胶2-10份加水，水浴加热，搅拌至半透明状，与半流体状物B合并，搅拌均匀，再依次加混悬液A、氮酮0.5-2.5份、丙二醇2-5份，尼泊金乙酯0.02-0.5份(可先用少量乙醇溶解)，搅拌均匀，制成巴布膏剂基质；

2、药物提取物浸膏的制备：

(1)、取土鳖虫9份大黄10份三七3份延胡索9份血竭3份续断10份黄柏10份乳香3份没药3份儿茶3份细辛4.5份千年健6份山慈姑6份泽泻4.5份羚羊角6份木香3份白及3份白芷3份桂枝3份羌活3份，按上述重量份配好各药，备用；

(2)、将重量份配比的乳香、没药、血竭、儿茶粉碎成细粉；

(3)、三七、羚羊角粉粹成极细粉，与上述细粉配研，过筛，混匀。

(4)、其余土鳖虫、大黄等十四味药材，加50％-80％乙醇提取2-3次，提取液合并，回缩乙醇，药液浓缩成相对密度为1.20-1.25(80℃)的稠膏，得药物醇提取物浸膏，备用。

(5)将粉碎好的药物细分加入至药物醇提取物浸膏中，混匀，得药物提取物浸膏。

3、巴布膏剂的制备：取药物提取物浸膏，按药物与基质1∶1-5的比例，将药物提取物浸膏加入至准备好的巴布剂基质中，搅拌均匀，在40℃-50℃的条件下涂布于无纺布上，放冷到室温，切割，即得千山活血巴布膏剂。

本发明的千山活血巴布膏剂原料药有效成分中的羚羊角可用水牛解代替不影响本发明的临床治疗效果。

本发明的千山活血膏剂可用于骨性关节炎的治疗，特别是原发性膝关节骨节炎具有较好的治疗效果。

本发明的千山活血膏剂还可用于动粥样硬化疾病特别是颈动脉粥样硬化疾病的治疗。

下面以试验例进一步说明本发明的效果。

临床试验资料

自2005年至2009年使用本发明的千山活血巴布膏剂治疗膝关节骨性关节炎60例，对照组20例采用狗皮膏药作对照，对比临床疗效。

分组：将80例膝骨关节炎患者随机分成二组，采用临床对照的方法进行治疗疗效对比。

治疗组：膝关节骨性关节炎患者60例，采用本发明的千山活血巴布膏剂贴患者膝前、后二个部位；

狗皮膏药对照组：膝关节骨性关节炎患者20例，采用狗皮膏药贴患者膝前、后二个部位。

疗效评定方法：

疗效主要以疼痛、肿胀、功能受限、肢体麻木四项临床表现及体征为标准，治疗前后均采用统一标准分别判定，将疗程定为二周，每天换一次药，进行疗效的统计。

(1)、疼痛程度判定

以0-10作为疼痛程度的判定，0为无疼痛，1-3为轻度疼痛，4-6为中度疼痛，大于7为重度疼痛

(2)、肿胀程度判定

轻度：可疑肿胀；中度：明确肿胀；重度：明显肿胀。

(3)、功能受限程度判定

轻度：稍受限；中度：明显受限；重度：严重受限。

疗效判定标准：

临床治愈：用药后症状基本或完全消失，不影响日常生活和工作。

显效：降二度

有效：降一度

无效：用药后一周无改变。

结果：本发明的千山活血巴布膏剂具有很好的临床治疗效果

表1、本发明的千山活血巴布膏剂治疗膝关节骨性关节炎观察结果

具体实施方式

以下实施例对本发明作进一步阐述，但并不限制本发明的范围。

实施例1千山活血巴布膏剂的制备

本发明的千山活血巴布膏剂由以下方法制成：

1、巴布剂基质的制备

(1)称量：卡波姆2份、聚丙烯酸钠2份、甘油8份、羧甲基纤维素钠1份、聚维酮K300.1份、明胶7份、氮酮1份、丙二醇2份、尼泊金乙酯0.1份以及水适量；取卡波姆、聚丙烯酸钠加入甘油搅拌均匀得混悬液A；取羧甲基纤维素钠加入8倍量水，80℃水浴加热，搅拌至呈均匀半透明凝胶状，缓慢加入聚维酮K30，边加边搅拌，得乳白色均匀半流体状物B；明胶加入2倍量水，70℃水浴加热，搅拌均匀至半透明状，加入半流体状物B，搅拌均匀，再加入混悬液A，最后加入氮酮、丙二醇、少量乙醇溶解的尼泊金乙酯，搅拌均匀，制得巴布膏剂基质。

2、药物提取物浸膏的制备：

(1)、取土鳖虫9份大黄10份三七3份延胡索9份血竭3份续断10份黄柏10份乳香3份没药3份儿茶3份细辛4.5份千年健6份山慈姑6份泽泻4.5份羚羊角6份木香3份白及3份白芷3份桂枝3份羌活3份，按上述重量份配好各药，备用；

(2)、将重量配比例的乳香、没药、血竭、儿茶粉碎成细粉；

(3)、三七、羚羊角粉粹成极细粉，与上述细粉配研，过筛，混匀。

(4)、其余土鳖虫、大黄等十四味药材，加50％-80％乙醇提取2-3次，提取液合并，回缩乙醇，药液浓缩成相对密度为1.20-1.25(80℃)的稠膏，得药物醇提取物浸膏，备用。

(5)将粉碎好的药物细分加入至药物醇提取物浸膏中，混匀，得药物提取物浸膏。

3、巴布膏剂的制备：取药物提取物浸膏，按药物与基质1∶2的比例，将药物提取物浸膏加入至准备好的巴布剂基质中，搅拌均匀，在40℃的条件下涂布于无纺布上，放冷到室温，切割，即得千山活血巴布膏剂。

实施例2

千山活血巴布膏剂通过以下方法制备而成

1、巴布膏剂基质的制备：

(1)取卡波姆1份、聚丙烯酸钠3份、甘油10份搅拌均匀得混悬液A，备用；

(2)取羧甲基纤维素钠0.5份加入8倍量水，水浴加热，搅拌至均匀半透明，缓慢加入聚维酮K300.01份，边加边搅拌，直至呈均匀的半流体状物B，备用；

(3)取明胶2份加水，水浴加热溶解，搅拌至半透明状，与半流体状物B合并，搅拌均匀，再依次加混悬液A、氮酮0.5份、丙二醇2份，用少量乙醇溶解的尼泊金乙酯0.02份，搅拌均匀，制成巴布膏剂基质；

2、药物提取物浸膏的制备：

(1)、取土鳖虫9份大黄10份三七3份延胡索9份血竭3份续断10份黄柏10份乳香3份没药3份儿茶3份细辛4.5份千年健6份山慈姑6份泽泻4.5份羚羊角6份木香3份白及3份白芷3份桂枝3份羌活3份，按上述重量份配好各药，备用；

(2)、将重量份配比的乳香、没药、血竭、儿茶粉碎成细粉；

(3)、三七、羚羊角粉粹成极细粉，与上述细粉配研，过筛，混匀。

(4)、其余土鳖虫、大黄等十四味药材，加50％的乙醇提取2次，提取液合并，回缩乙醇，药液浓缩成相对密度为1.20-1.25(80℃)的稠膏，得药物醇提取物浸膏，备用。

(5)将粉碎好的药物细分加入至药物醇提取物浸膏中，混匀，得药物提取物浸膏。

3、巴布膏剂的制备：取药物提取物浸膏，按药物与基质1∶1的比例，将药物提取物浸膏加入至准备好的巴布剂基质中，搅拌均匀，在40℃的条件下涂布于无纺布上，放冷到室温，切割，即得千山活血巴布膏剂。

实施例3

本发明的千山活血巴布膏剂通过以下方法制备：

1、巴布膏剂基质的制备：

(1)取卡波姆3份、聚丙烯酸钠5份、甘油30份搅拌均匀得混悬液A，备用；

(2)取羧甲基纤维素钠2份加入8倍量水，水浴加热，搅拌至均匀半透明，缓慢加入聚维酮K300.5份，边加边搅拌，直至呈均匀半流体状物B，备用；

(3)取明胶10份加水，水浴加热溶解，搅拌至半透明状，与半流体状物B合并，搅拌均匀，再依次加混悬液A、氮酮2.5份、丙二醇5份，尼泊金乙酯0.5份(先用少量乙醇溶解)，搅拌均匀，制成巴布膏剂基质；

2、药物提取物浸膏的制备：

(1)、取土鳖虫9份大黄10份三七3份延胡索9份血竭3份续断10份黄柏10份乳香3份没药3份儿茶3份细辛4.5份千年健6份山慈姑6份泽泻4.5份羚羊角6份木香3份白及3份白芷3份桂枝3份羌活3份，按上述重量份配好各药，备用；

(2)、将重量份配比的乳香、没药、血竭、儿茶粉碎成细粉；

(3)、三七、羚羊角粉粹成极细粉，与上述细粉配研，过筛，混匀。

(4)、其余土鳖虫、大黄等十四味药材，加80％乙醇提取3次，提取液合并，回缩乙醇，药液浓缩成相对密度为1.20-1.25(80℃)的稠膏，得药物醇提取物浸膏，备用。

(5)将粉碎好的药物细分加入至药物醇提取物浸膏中，混匀，得药物提取物浸膏。

3、巴布膏剂的制备：取药物提取物浸膏，按药物与基质1∶5的比例，将药物提取物浸膏加入至准备好的巴布剂基质中，搅拌均匀，在50℃的条件下涂布于无纺布上，放冷到室温，切割，即得千山活血巴布膏剂。

Claims (4)

1.一种治疗骨性关节炎的巴布膏剂，其特征在于该巴布膏剂是由下述重量份的原料药制成的：

土鳖虫2-10份    大黄2-10份      三七1-3份      延胡索2-10份

血竭1-3份       续断2-10份      黄柏2-10份     乳香1-3份

没药1-3份       儿茶1-3份       细辛1-5份      千年健1-7份

山慈姑1-7份     泽泻1-5份       羚羊角1-7份    木香1-3份

白及1-3份       白芷1-3份       桂枝1-3份      羌活1-3份。

2.如权利要求1所述的治疗骨性关节炎的巴布膏剂，其特征在于该巴布膏剂优选由下述重量份原料药制成：

土鳖虫9份       大黄10份         三七3份        延胡索9份

血竭3份         续断10份         黄柏10份       乳香3份

没药3份         儿茶3份          细辛4.5份      千年健6份

山慈姑6份       泽泻4.5份        羚羊角6份      木香3份

白及3份         白芷3份          桂枝3份        羌活3份。

3.如权利要求1或2所述的治疗骨性关节炎的巴布膏剂的制备方法，其特征在于该巴布膏剂按以下步骤制成：

(1)、巴布膏剂基质的制备：

①取卡波姆1-3份、聚丙烯酸钠1-5份、甘油5-30份搅拌均匀得混悬液A，备用；

②取羧甲基纤维素钠0.1-2份加入8倍量水，水浴加热，搅拌至均匀半透明，缓慢加入聚维酮K300.01-0.5份，边加边搅拌，直至呈乳白色均匀半流体状物B，备用；

③取明胶2-10份加水，水浴加热，搅拌至半透明状，与半流体状物B合 并，搅拌均匀，再依次加混悬液A、氮酮0.5-2.5份、丙二醇2-5份，尼泊金乙酯0.02-0.5份(可先用少量乙醇溶解)，搅拌均匀，制成巴布膏剂基质；

(2)、药物提取物浸膏的制备：

①、取土鳖虫9份大黄10份三七3份延胡索9份血竭3份续断10份黄柏10份乳香3份没药3份儿茶3份细辛4.5份千年健6份山慈姑6份泽泻4.5份羚羊角6份木香3份白及3份白芷3份桂枝3份羌活3份，按上述重量份配好各药，备用；

②、将重量份配比的乳香、没药、血竭、儿茶粉碎成细粉；

③、三七、羚羊角粉粹成极细粉，与上述细粉配研，过筛，混匀。

④、其余土鳖虫、大黄等十四味药材，加50％-80％乙醇提取2-3次，提取液合并，回缩乙醇，药液浓缩成相对密度为1.20-1.25(80℃)的稠膏，得药物醇提取物浸膏，备用。

⑤、将粉碎好的药物细分加入至药物醇提取物浸膏中，混匀，得药物提取物浸膏。

(3)、巴布膏剂的制备：取药物提取物浸膏，按药物与基质1∶1-5的比例，将药物提取物浸膏加入至准备好的巴布剂基质中，搅拌均匀，在40℃-50℃的条件下涂布于无纺布上，放冷到室温，切割，即得千山活血巴布膏剂。

4.权利要求1-3任一权利要求所述的巴布膏剂在制备治疗颈动脉粥样硬化药物上的应用。