CN102755329A - 积雪草酸盐气雾剂及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种积雪草酸盐气雾剂及其制备方法。该积雪草酸盐气雾剂配方含有0.05％～20％积雪草酸氨基丁三醇盐、0％～20％潜溶剂、0％～2％表面活性剂和60％～99.95％抛射剂，百分比为各成分占积雪草酸盐气雾剂总量的质量百分比。该制备方法包括如下步骤：按所述配方，将积雪草酸氨基丁三醇盐、潜溶剂和表面活性剂均匀混合后，加入气雾剂密闭容器中，之后再压入抛射剂，即可。本发明的积雪草酸盐气雾剂具有良好生物利用度。

Description

积雪草酸盐气雾剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种积雪草酸盐气雾剂及其制备方法。
背景技术
现有技术中报道积雪草酸及其盐能够防治一些内脏器官的纤维化疾病，但是，相关的气雾剂的药效并不理想，并且生物利用度极低，为最大化有效利用该药物，此现状亟待解决。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是克服了现有积雪草酸及其盐气雾剂的药效并不理想，且生物利用度极低的缺陷，提供一种具有良好生物利用度的积雪草酸盐气雾剂及其制备方法。
本发明的积雪草酸盐气雾剂配方含有0.05％～20％积雪草酸氨基丁三醇盐、0％～20％潜溶剂(又称“助溶剂”)、0％～2％表面活性剂和60％～99.95％抛射剂，百分比为各成分占积雪草酸盐气雾剂总量的质量百分比。
本发明中，所述的积雪草酸氨基丁三醇盐为本领域常规所述的积雪草酸氨基丁三醇盐，市售可得或按照本领域常规方法由积雪草酸原料提取获得。
本发明中，所述的潜溶剂为本领域常规气雾剂使用的潜溶剂，较佳的为乙醇、异丙醇、丙二醇和聚乙二醇中的一种或多种，更佳为乙醇、异丙醇、丙二醇和聚乙二醇中的一种或多种。
本发明中，所述的表面活性剂为本领域常规气雾剂的表面活性剂，如：十二烷基硫酸钠、十四烷基硫酸钠、十六十八烷基硫酸钠、壬苯聚醇-10、月桂酰肌氨酸、椰子酰肌氨酸、肉豆蔻肌氨酸、硬脂酰肌氨酸、月桂酸异丙醇酰胺、月桂酸二乙醇酰胺、丙二醇、丙二醇二乙酯、丙二醇单硬脂酸酯、聚山梨醇酯-80、甘油、异丙醇、卵磷脂、氢化卵磷脂、乳酸钠、硬脂酸乳酸钠、乳酸十四烷基酯、乳酸十六烷基酯、棕榈酸钠、聚乙烯醇、聚山梨醇酯-20、聚山梨醇酯-40、聚山梨醇酯-60、聚山梨醇酯-65、聚山梨醇酯-80、聚山梨醇酯-85、聚氧乙烯十二烷基醚、聚氧乙烯十六十八烷基醚、聚氧乙烯(30EO)山梨醇4油基醚、聚氧乙烯(40EO)山梨醇4油基醚、聚氧乙烯(60EO)山梨醇4油基醚、聚氧乙烯(60EO)山梨醇4硬脂基醚、聚氧乙烯木糖醇酐单硬脂酸酯、聚氧乙烯烷基醚、乳化剂-BY、乳化剂-MoA、乳化剂-O、聚氧乙烯(10)油基醚、聚氧乙烯(8)硬酯醚、聚氧乙烯(12)硬酯醚、聚氧乙烯(24)硬酯醚、聚氧乙烯(100)硬酯醚、聚氧乙烯(110)硬酯醚、聚氧乙烯(40)硬酯醚、聚氧乙烯(50)硬酯醚、聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油、聚氧乙烯(10)氢化蓖麻油、聚氧乙烯(30)氢化蓖麻油、聚氧乙烯(50)氢化蓖麻油、聚氧乙烯(60)氢化蓖麻油、聚氧乙烯(40)蓖麻油、聚氧乙烯(10)蓖麻油、聚氧乙烯(35)蓖麻油、聚氧乙烯(60)蓖麻油、聚氧乙烯(80)蓖麻油、聚氧乙烯(90)蓖麻油、聚氧乙烯(100)蓖麻油、聚氧乙烯(300)单油基醚、聚氧乙烯(400)单油基醚、聚氧乙烯(600)单油基醚、磺花蓖麻油、磺化氢化蓖麻油、磺基丁二酸二辛酯钠、磺基丁二酸二辛酯钙和磺基丁二酸二辛酯钾，较佳的为油酸、卵磷脂、泊洛沙姆和十二烷基硫酸钠中的一种或多种。
本发明中，所述的抛射剂为本领域常规气雾剂使用的抛射剂，较佳的为四氟乙烷、七氟丙烷、二甲醚、二氯化碳、液体二氧化碳、二氯二氟甲烷、二氯一氟甲烷、一氯二氟甲烷、二氯四氟乙烷、一氯五氟乙烷、一氯二氟乙烷、二氟乙烷、三氯三氟乙烷、丁烷、八氟环丁烷、三氯一氟甲烷、己烷和丙烷中的一种或多种，更佳的为1，1，1，2-四氟乙烷、1，1，1，2，3，3，3-七氟丙烷、三氯三氟乙烷和二氯二氟甲烷中的一种或多种。
本发明的积雪草酸气雾剂配方较佳的由0.05％～20％积雪草酸氨基丁三醇盐、0％～20％潜溶剂、0％～2％表面活性剂和60％～99.95％抛射剂组成，百分比为各成分占积雪草酸盐气雾剂总量的质量百分比。
本发明的积雪草酸气雾剂配方较佳的含有2％～18％积雪草酸氨基丁三醇盐、3％～15％潜溶剂、0.5％～2％表面活性剂和65％～94％抛射剂，百分比为各成分占积雪草酸盐气雾剂总量的质量百分比。
本发明的积雪草酸气雾剂配方进一步较佳的由2％～18％积雪草酸氨基丁三醇盐、3％～15％潜溶剂、0.5％～2％表面活性剂和65％～94％抛射剂组成，百分比为各成分占积雪草酸盐气雾剂总量的质量百分比。
其中，所述的潜溶剂、表面活性剂和抛射剂均如前所述。
本发明还涉及积雪草酸盐气雾剂一较佳实例由5％积雪草酸氨基丁三醇盐、5％无水乙醇、1％油酸和89％1，1，1，2-四氟乙烷组成，百分比为各成分积雪草酸盐气雾剂总量的质量百分比
本发明的积雪草酸盐气雾剂还可以含有本领域常规气雾剂中常规添加的各种其他添加剂和其他活性物质，只要其没有拮抗作用或不显著影响本发明气雾剂效果即可。
本发明中，所述的积雪草酸盐气雾剂为溶液型气雾剂或混悬型气雾剂。
本发明的积雪草酸盐气雾剂可按本领域常规方法制备，较佳的制备方法包括如下步骤：按所述配方，将积雪草酸氨基丁三醇盐、潜溶剂和表面活性剂均匀混合后，加入气雾剂密闭容器中，之后再压入抛射剂，即可。
其中，所述的气雾剂密闭容器为本领域常规使用容器。
其中，所述的积雪草酸盐气雾剂的制备使用设备为本领域常规设备。
本发明所用试剂和原料均市售可得。
在符合本领域常识的基础上，本发明中上述的各技术特征优选条件可以任意组合得到较佳实例。
本发明的积极进步效果在于：本发明的积雪草酸盐气雾剂具有良好生物利用度，见效快、疗效好、服用方便和不良反应少，制备方法简便，有广泛的市场前景和较大的应用价值。
具体实施方式
下面通过实施例的方式进一步说明本发明，但并不因此将本发明限制在所述的实施例范围之中。
实施例1
Figure BSA00000487345000041
制备方法：将积雪草酸氨基丁三醇盐、潜溶剂和表面活性剂均匀混合后，加入气雾剂密闭容器中，之后再压入抛射剂，即可。
通过和积雪草酸氨基丁三醇盐同时对SD大鼠静脉给药的样品相比(大鼠尾静脉注射法，可见《南方医科大学学报》2009年06期)，所得气雾剂中积雪草酸氨基丁三醇盐的生物利用度为25.5％。
实施例2
Figure BSA00000487345000042
制备方法：将积雪草酸氨基丁三醇盐、潜溶剂和表面活性剂均匀混合后，加入气雾剂密闭容器中，之后再压入抛射剂，即可。
通过和积雪草酸氨基丁三醇盐同时对SD大鼠静脉给药的样品相比(大鼠尾静脉注射法，可见《南方医科大学学报》2009年06期)，所得气雾剂中积雪草酸氨基丁三醇盐的生物利用度为20.5％。
实施例3
Figure BSA00000487345000051
制备方法：将积雪草酸氨基丁三醇盐、潜溶剂和表面活性剂均匀混合后，加入气雾剂密闭容器中，之后再压入抛射剂，即可。
通过和积雪草酸氨基丁三醇盐同时对SD大鼠静脉给药的样品(大鼠尾静脉注射法，可见《南方医科大学学报》2009年06期)相比，所得气雾剂中积雪草酸氨基丁三醇盐的生物利用度为19.4％。
实施例4
Figure BSA00000487345000052
制备方法：将积雪草酸氨基丁三醇盐、潜溶剂和表面活性剂均匀混合后，加入气雾剂密闭容器中，之后再压入抛射剂，即可。
通过和积雪草酸氨基丁三醇盐同时对SD大鼠静脉给药的样品(大鼠尾静脉注射法，可见《南方医科大学学报》2009年06期)相比，所得气雾剂中积雪草酸氨基丁三醇盐的生物利用度为16.0％。

Claims (9)

1.一种积雪草酸盐气雾剂，其特征在于：其配方含有0.05％～20％积雪草酸氨基丁三醇盐、0％～20％潜溶剂、0％～2％表面活性剂和60％～99.95％抛射剂，百分比为各成分占积雪草酸盐气雾剂总量的质量百分比。
2.如权利要求1所述的积雪草酸盐气雾剂，其特征在于：所述的积雪草酸气雾剂配方由0.05％～20％积雪草酸氨基丁三醇盐、0％～20％潜溶剂、0％～2％表面活性剂和60％～99.95％抛射剂组成，百分比为各成分占积雪草酸盐气雾剂总量的质量百分比。
3.如权利要求1所述的积雪草酸盐气雾剂，其特征在于：所述的积雪草酸气雾剂配方含有2％～18％积雪草酸氨基丁三醇盐、3％～15％潜溶剂、0.5％～2％表面活性剂和65％～94％抛射剂，百分比为各成分占积雪草酸盐气雾剂总量的质量百分比。
4.如权利要求1所述的积雪草酸盐气雾剂，其特征在于：所述的积雪草酸气雾剂配方由2％～18％积雪草酸氨基丁三醇盐、3％～15％潜溶剂、0.5％～2％表面活性剂和65％～94％抛射剂组成，百分比为各成分占积雪草酸盐气雾剂总量的质量百分比。
5.如权利要求1～4任一项所述的积雪草酸盐气雾剂，其特征在于：所述的潜溶剂为乙醇、异丙醇、丙二醇和聚乙二醇中的一种或多种。
6.如权利要求1～4任一项所述的积雪草酸盐气雾剂，其特征在于：所述的表面活性剂为油酸、卵磷脂、泊洛沙姆和十二烷基硫酸钠中的一种或多种。
7.如权利要求1～4任一项所述的积雪草酸盐气雾剂，其特征在于：所述的抛射剂为1，1，1，2-四氟乙烷、1，1，1，2，3，3，3-七氟丙烷、三氯三氟乙烷和二氯二氟甲烷中的一种或多种。
8.如权利要求1所述的积雪草酸盐气雾剂，其特征在于：所述的积雪草酸盐气雾剂由5％积雪草酸氨基丁三醇盐、5％无水乙醇、1％油酸和89％1，1，1，2-四氟乙烷组成，百分比为各成分积雪草酸盐气雾剂总量的质量百分比。
9.如权利要求1～8任一项所述的积雪草酸盐气雾剂的制备方法，其特征在于：其包括如下步骤：按所述配方，将积雪草酸氨基丁三醇盐、潜溶剂和表面活性剂均匀混合后，加入气雾剂密闭容器中，之后再压入抛射剂，即可。
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