CN102741233A - 哒嗪衍生物，制备它们的方法以及它们作为杀真菌剂的用途 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及作为具有杀微生物活性，特别是杀真菌活性的活性成分的新颖的化学式(I)的哒嗪衍生物，其中R1是甲基或乙基；R2是H或氯；R3是氟或氯；R4是氟或甲氧基；并且R5氯或甲氧基或其一种农业化学上可用的盐形式。

Description

哒嗪衍生物,制备它们的方法以及它们作为杀真菌剂的用途
本发明涉及具有杀微生物活性，尤其杀真菌活性的新颖的哒嗪衍生物；涉及制备它们的方法及中间体；涉及包含它们的农业组合物；并且涉及在农业或园艺中使用这些化合物或组合物用于控制或预防植物病原性微生物（优选真菌）侵染植物、所收获的粮食作物、种子或无生命物质的方法。
具有杀真菌活性的哒嗪衍生物披露于国际专利申请案WO2005121104、WO2006001175、WO2007066601、WO2007080720、WO2008009405、WO2008009406以及WO2008049585中。需要控制真菌的替代性方法。优选地，新颖的化合物可以具有改良的杀真菌特性，比如改良的功效、改良的选择性、产生抗性的倾向较低或抗较广范围真菌的活性。化合物可以更有利于配制或提供在作用地点更有效的递送与保留，或可以更易于生物降解。尤其需要具有改良的治疗作用的杀真菌剂。
已惊讶地发现本发明的哒嗪化合物展现出乎意料的杀真菌活性，包括出乎意料的治疗活性，并且因此适用于在农业中作为作物保护剂抵抗或预防真菌侵染。
本发明提供一种化学式(I)的化合物
Figure BDA00001969243500021
其中
R1是甲基或乙基；
R2是H或氯；
R3是氟或氯；
R4是氟或甲氧基；并且
R5是氯或甲氧基；
或其一种农用化学上可用的盐形式。
本发明包括化学式(I)的化合物的所有可能的异构体形式及其混合物。例如，由于围绕单键旋转受到限制，因此可以存在阻转异构体。
在一个优选实施方案中：
R1是甲基；
R2是H或氯；
R3是氟；
R4是氟或甲氧基；并且
R5是氯或甲氧基。
在一个更优选实施方案中：
R1是甲基；
R2是H；
R3是氟；
R4是氟或甲氧基；并且
R5是氯。
优选的个别化合物选自：
3-氯-5-(4-乙炔基苯基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪；
3-氯-4-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-5-(4-乙炔基苯基)-6-甲基哒嗪；
4-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-5-(4-乙炔基苯基)-3-甲氧基-6-甲基哒嗪；
4-(4-乙炔基苯基)-6-甲氧基-3-甲基-5-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪；
3-氯-5-(4-氯乙炔基苯基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪；以及
3-氯-5-(4-氯乙炔基苯基)-4-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-6-甲基-哒嗪。
这些根据本发明的化合物可以根据以下反应方案制备，其中除非另作说明，否则各变量R1、R2、R3及R4的定义是如上文对于化学式(I)的化合物所定义的。
化学式(I.2)的化合物可以通过用甲醇及碱或用甲醇钠转化化学式(I.1)的化合物来获得。
Figure BDA00001969243500031
化学式(I.1)的化合物可通过用三氯氧化磷或亚硫酰二氯转化化学式(I.3)的化合物来获得。
Figure BDA00001969243500041
化学式(I.3)的化合物可通过用肼衍生物（例如水合肼）转化化学式(II)的化合物来获得。
化学式(II)的化合物可通过用氧气、空气或3-氯过苯甲酸氧化转化化学式(III)的化合物来获得。
Figure BDA00001969243500043
化学式(III)的化合物可通过用一种碱，例如吡啶、三乙胺、二异丙基乙胺、1,5-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯或1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一-7-烯转化化学式(IV)的化合物（其中R1、R2、R3及R4如对于化学式(I)所定义的）来获得。
Figure BDA00001969243500051
化学式(IV)的化合物可通过用化学式(VI)的化合物与碱，例如吡啶、三乙胺、二异丙基乙胺、1,5-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯或1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一-7-烯转化化学式(V)的化合物（其中Hal是卤素，优选氯或溴）来获得。
Figure BDA00001969243500052
化学式(I.3)、(II)、(III)以及(IV)的化合物形成本发明的其他方面。
化学式(I)化合物能以未修饰的形式使用或优选地与配制品领域常规使用的载体及佐剂一起使用。
因此，本发明另外提供包含化学式(I)的化合物以及惰性载体的、用于控制及防止植物病原性微生物的组合物，以及一种控制或预防植物病原性微生物侵染有用植物的方法，其中将包含化学式(I)的化合物作为活性成份以及惰性载体的组合物施用于这些植物、其部分或其所在场所。
另外，本发明可用于保护例如木材、墙板及涂料的无生命物质免遭真菌侵袭。
为此，化学式(I)的化合物与惰性载体合宜地用已知方式配制为可软化的浓缩物、可包衣的糊状物、可直接喷雾或可膨胀的溶液、稀乳液、可湿性粉剂、可溶性粉剂、撒粉剂、颗粒以及囊封于例如聚合物中。如同组合物类型一样，根据预期目标及流行情况选择施用方法，比如喷雾、雾化、撒粉、散布、包衣或浇注。这些组合物还可以包含其他佐剂，比如稳定剂、消泡剂、粘度调节剂、粘合剂或抚慰剂（pacifier）以及肥料、微量营养素供体或用于获得特定效果的其他配制品。
合适的载体与佐剂可以是固体或液体并且是在配制品技术中有用的物质，例如天然或再生矿物质、溶剂、分散剂、湿润剂、增黏剂、增稠剂、粘合剂或肥料。此些载体例如描述于WO199733890中。
这些化学式(I)的化合物或包含化学式(I)的化合物（作为活性成份）与惰性载体的组合物可与其他化合物同时或依序施用于植物所在场所或有待处理的植物。这些其他化合物可是例如肥料或微量营养素供体或影响植物生长的其他制剂。它们也可以是选择性除草剂、植物生长调节剂以及杀虫剂、杀真菌剂、杀细菌剂、杀线虫剂、杀软件动物剂或多种这些制剂的混合物，如果需要，则与配制品领域中常用的其他载体、表面活性剂或施用促进佐剂一起使用。
施用化学式(I)的化合物或包含化学式(I)的化合物（作为活性成份）与惰性载体的组合物的优选的方法是叶面施用。施用频率及施用量率将取决于相应病原体侵染的风险。然而，这些化学式(I)的化合物还可以通过向该植物所在场所喷淋液体配制品或通过将固体形式（例如颗粒形式）的这些化合物施用于土壤（土壤施用），经由土壤，透过根部渗入植物（内吸作用）。在水稻作物中，此类颗粒可施用于泛水的稻田中。这些化学式(I)的化合物还可以通过用一种杀真菌剂的液体配制品浸渍种子或块茎或用一种固体配制品使它们包衣而施用于种子（包衣）。
配制品（即包含该化学式(I)的化合物与固体或液体佐剂（如果需要）的组合物）以已知方式制备，典型地通过将该化合物与增充剂（例如溶剂、固体载体以及可任选的表面活性化合物（表面活性剂））一起紧密混合和/或研磨来制备。
农用化学配制品通常包含按重量计0.1%至99%，优选0.1%至95%的该化学式(I)的化合物；按重量计99.9%至1%，优选99.8%至5%的一种固体或液体佐剂以及按重量计0至25%，优选0.1%至25%的一种表面活性剂。
尽管配制浓缩物形式的商业产品是优选的，但最终使用者通常使用稀释的配制品。
有利的施用量率通常是每公顷（ha）5g至2kg活性成份（a.i.），优选10g a.i./ha至1kg a.i./ha，最优选20g a.i./ha至600g a.i./ha。当作为种子喷淋剂使用时，适宜的施用量率是每kg种子10mg至1g活性物质。可通过实验确定获得所希望作用的施用量率。它取决于例如作用类型、该有用植物的发育阶段以及施用（地点、时机、施用方法）并且由于这些参数而可以在大范围内变化。
本发明涉及一种控制或预防植物病原性微生物侵染有用植物的方法，其中化学式(I)的化合物作为活性成份施用于这些植物、其部分或其所在场所。根据本发明的化学式(I)的化合物的特点是在低施用量率下的优良活性、植物的良好耐受性及环境安全性。它们具有极有用的治疗、预防及内吸收特性并且用于保护许多有用植物。化学式(I)的化合物可用于抑制或消灭出现于有用植物的不同作物的植物或植物的部分（果实、花、叶、茎、块茎、根）上的疾病，同时还保护以后生长的这些植物的部分免遭例如植物病原性微生物侵染。
还可能使用化学式(I)的化合物作为拌种剂处理植物繁殖材料，尤其种子（果实、块茎、谷粒）以及植物插枝（例如水稻），防止真菌感染以及抵抗土壤中存在的植物病原性真菌。
此外，根据本发明的化学式(I)的化合物可用于在相关领域中控制真菌，例如用于保护工业材料，包括木材及与木材相关的工业产品；食物储存或卫生管理。
在本发明的范畴内，有待保护的有用植物通常包括以下各类植物：谷类（小麦、大麦、裸麦、燕麦、水稻、玉米、高粱及相关物种）；甜菜（糖用甜菜及饲用甜菜）；梨果、核果及无核小果（苹果、梨、李子、桃、扁桃、樱桃、草莓、覆盆子及黑莓）；豆科植物（菜豆、扁豆、豌豆、大豆）；油料植物（油菜、芥菜、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻油植物、可可豆、花生）；葫芦科植物（南瓜、黄瓜、甜瓜）；纤维植物（棉花、亚麻、大麻、黄麻）；柑橘类水果（橙、柠檬、葡萄柚、桔子）；蔬菜（菠菜、莴苣、芦笋、甘蓝菜、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯、红辣椒）；樟科（鳄梨、肉桂、樟脑）或比如以下的植物：烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、藤本植物、蛇麻花、香蕉及天然橡胶植物，以及观赏植物。
术语“有用植物”和/或“目标作物”应理解是还包括已由于常规育种或遗传工程方法而耐受比如溴草腈的除草剂或各类除草剂（例如像HPPD抑制剂、ALS抑制剂（例如氟嘧磺隆、氟磺隆及三氟啶磺隆）、EPSPS（5-烯醇-丙酮酰基-莽草酸-3-磷酸合酶）抑制剂、GS（谷氨酰胺合成酶）抑制剂或PPO（原卟啉原氧化酶）抑制剂）的有用植物。已通过常规育种方法（突变诱发）而耐受咪唑啉酮（例如甲氧咪草烟）的作物的实例是
Figure BDA00001969243500091
夏季油菜（卡罗拉（Canola））。已通过遗传工程方法而耐受除草剂或各类除草剂的作物的实例包括以商标及
Figure BDA00001969243500093
商业销售的具有草甘膦及草丁膦抗性的玉米品种。
术语“有用植物”和/或“目标作物”应理解是还包括已通过使用重组DNA技术进行了转化而能够合成一或多种选择性作用毒素（比如已知的由例如毒素产生细菌、尤其芽胞杆菌属细菌所产生的毒素）的有用植物。
术语“有用植物”和/或“目标作物”应理解是还包括已通过使用重组DNA技术进行了转化而能够合成具有选择作用的抗病原物质（比如所谓的“病程相关蛋白”（PRP，参见例如EP-A-0 392 225））的有用植物。此类抗病原物质以及能够合成此类抗病原物质的转基因植物的实例已知于例如EP-A-0 392 225、WO 95/33818及EP-A-0 353 191中。制备此类转基因植物的方法通常是本领域内的技术人员已知的并且描述于例如上述公开中。
如在此所用的术语有用植物的“所在场所”意欲包括这些有用植物正在生长的地点、这些有用植物的植物繁殖材料的播撒地、或这些有用植物的植物繁殖材料的种植地。此场所的实例是作物植物正生长的田地。
术语“植物繁殖材料”应理解是表示该植物的生殖部分，比如种子，它们可以用于繁殖该植物；以及营养性材料，比如插枝或块茎（例如马铃薯）。可提及例如植物的种子（严格意义上）、根、果实、块茎、球茎、根茎及植物的部分。还可以提及在萌芽后或露出土壤后移栽的萌芽植物和幼小植物。这些幼小植物可在移栽前通过以浸渍方式全部或部分处理而加以保护。“植物繁殖材料”优选应理解是表示种子。
化学式(I)化合物有效抵抗例如以下各类植物病原性真菌：不完全菌纲（Fungi imperfecti）（例如链格孢属（Alternaria spp.））、担子菌纲（Basidiomycetes）（例如伏革菌属（Corticium spp.）、角担菌属（Ceratobasidium spp.）、多核菌属（Waitea spp.）、亡革菌属（Thanatephorus spp.）、丝核菌属（Rhizoctonia spp.）、驼孢锈菌属（Hemileia spp.）、柄锈菌属（Puccinia spp.）、层锈菌属（Phakopsoraspp.）、黑粉菌属（Ustilago spp.）、腥黑粉菌属（Tilletia spp.））、子囊菌纲（Ascomycetes）（例如黑星菌属（Venturia spp.）、布氏白粉菌属（Blumeria spp.）、白粉菌属（Erysiphe spp.）、叉丝单囊壳属（Podosphaera spp.）、钩丝壳属（Uncinula spp.）、褐腐病菌属（Moniliniaspp.）、核盘菌属（Sclerotinia spp.）、炭疽菌属（Colletotrichum spp.）、小丛壳属（Glomerella spp.）、镰胞菌属（Fusarium spp.）、赤霉菌属（Gibberella spp.）、雪霉菌属（Monographella spp.）、暗球腔菌属（Phaeosphaeria spp.）、球腔菌属（Mycosphaerella spp.）、尾孢菌属（Cercospora spp.）、核腔菌属（Pyrenophora spp.）、云形病菌属（Rhynchosporium spp.）、稻瘟病菌属（Magnaporthe spp.）、顶囊壳属（Gaeumannomyces spp.）、眼点病菌属（Oculimacula spp.）、柱隔孢属（Ramularia spp.）、葡萄孢盘菌属（Botryotinia spp.））及卵菌纲（Oomycetes）（例如疫霉菌属（Phytophthora spp.）、腐霉菌属（Pythiumspp.）、单轴霉属（Plasmopara spp.）、霜霉菌属（Peronospora spp.）、假霜霉属（Pseudoperonospora spp.）、盘梗霉属（Bremia spp.））。已观测到抗白粉病（例如葡萄钩丝壳菌（Uncinula necator））、锈病（例如柄锈菌属）及叶斑病（例如球腔菌属）的优异活性。此外，新颖的化学式(I)化合物有效抵抗植物病原性革兰氏阴性及革兰氏阳性细菌（例如黄单胞菌属（Xanthomonas spp.）、假单胞菌属（Pseudomonas spp.）、梨火疫病菌（Erwinia amylovora）、罗尔斯通氏菌属（Ralstonia spp.））及病毒（例如烟草花叶病毒）。
在本发明的一个优选实施方案中，使用本发明的化合物与组合物抵抗真菌生物体禾生球腔菌（Mycosphaerella graminicola）。
化学式(I)化合物通常以杀真菌组合物的形式用于控制或防止植物病原性微生物，这些杀真菌组合物包含处于自由形式或农用化学上适用的盐形式的至少一种化学式(I)的化合物或至少一种如上定义的优选的个别化合物作为活性成份，以及至少一种上述佐剂。
所述用于控制或防止植物病原性微生物的杀真菌组合物（包含处于自由形式或农用化学上适用的盐形式的至少一种化学式(I)化合物或至少一种如上定义的优选的个别化合物作为活性成份以及至少一种上述佐剂）可与其他杀真菌剂混合，在某些情况下产生出乎意料的协同活性。
本发明另外涉及包含至少一种化学式I的化合物及至少一种另外的其他杀生物活性成份以及可任选的其他成份的混合物。该另外的其他杀生物活性成份已知于例如《农药手册》（The Pesticide Manual）[《农药手册-全球摘要》（The Pesticide Manual-A World Compendium）;第十三版(新版(2003年11月02日));编辑:C.D.S.托玛琳（C.D.S.Tomlin）;英国作物保护委员会（The British Crop Protection Council）,ISBN-10:1901396134;ISBN-13:978-1901396133]或其电子版「e-Pesticide Manual V4.2”或网站http://www.alanwood.net/pesticides/，或优选是下列其他杀虫剂的一。
化合物TX与另外的活性成份（B）的以下混合物是优选的。缩写“TX”表示“一种选自由本发明的表1的化合物组成的组的化合物”，因此该缩写“TX”表示至少一种选自化合物编号1至化合物编号17的化合物：
（B）
（B1）嗜球果伞素（strobilurin）杀真菌剂+TX，
（B2）唑杀真菌剂+TX，
（B3）吗啉杀真菌剂+TX，
（B4）苯胺基嘧啶杀真菌剂+TX，
（B5）选自由以下项组成的组的杀真菌剂：
敌菌灵（Anilazine）+TX、砷酸盐+TX、苯霜灵（benalaxyl）+TX、精苯霜灵（benalaxyl-M）+TX、麦锈灵（benodanil）+TX、苯菌灵（benomyl）+TX、苯噻菌胺（benthiavalicarb）+TX、异丙基苯噻菌胺（benthiavalicarb-isopropyl）+TX、联苯+TX、联苯三唑醇（bitertanol）+TX、杀稻瘟菌素-S（blasticidin-S）+TX、波尔多液（bordeaux mixture）+TX、啶酰菌胺（boscalid）+TX、乙嘧酚磺酸酯（bupirimate）+TX、氯化镉+TX、四氯丹（captafol）+TX、克菌丹（captan）+TX、多菌灵（carbendazim）+TX、二硫化碳+TX、萎锈灵（carboxin）+TX、环丙酰菌胺（carpropamid）+TX、雪松叶油（cedar leaf oil）+TX、灭螨猛（chinomethionat）+TX、氯+TX、地茂散（chloroneb）+TX、百菌清（chlorothalonil）+TX、克氯得（chlozolinate）+TX、肉桂醛（cinnamaldehyde）+TX、铜+TX、碳酸铵铜+TX、氢氧化铜+TX、辛酸铜+TX、油酸铜+TX、硫酸铜+TX、赛座灭（cyazofamid）+TX、放线菌酮（cycloheximide）+TX、霜脲氰（cymoxanil）+TX、抑菌灵（dichlofluanid）+TX、二氯萘醌（dichlone）+TX、二氯丙烯+TX、双氯氰菌胺（diclocymet）+TX、哒菌酮（diclomezine）+TX、氯硝胺（dicloran）+TX、乙霉威（diethofencarb）+TX、二氟林（diflumetorim）+TX、二甲嘧酚（dimethirimol）+TX、烯酰吗啉（dimethomorph）+TX、消螨普（dinocap）+TX、二噻农（dithianon）+TX、多果定（dodine）+TX、克瘟散（edifenphos）+TX、噻唑菌胺（ethaboxam）+TX、乙嘧酚（ethirimol）+TX、土菌灵（etridiazole）+TX、恶唑菌酮（famoxadone）+TX、咪唑菌酮（fenamidone）+TX、敌磺钠（fenaminosulf）+TX、苯线磷（fenamiphos）+TX、氯苯嘧啶醇（fenarimol）+TX、甲呋酰苯胺（fenfuram）+TX、环酰菌胺（fenhexamid）+TX、氰菌胺（fenoxanil）+TX、拌种咯（fenpiclonil）+TX、三苯醋锡（fentin acetate）+TX、三苯氯锡（fentin chloride）+TX、三苯羟锡（fentin hydroxide）+TX、福美铁（ferbam）+TX、嘧菌腙（ferimzone）+TX、氟啶胺（fluazinam）+TX、咯菌腈（fludioxonil）+TX、氟硫灭（flusulfamide）+TX、氟硫灭+TX、氟酰胺（flutolanil）+TX、灭菌丹（folpet）+TX、甲醛+TX、三乙磷酸铝（fosetyl-aluminium）+TX、四氯苯酞（halide）+TX、麦穗宁（fuberidazole）+TX、呋霜灵（furalaxyl）+TX、福拉比（furametpyr）+TX、果绿定（flyodin）+TX、富扎亭（fuazatine）+TX、六氯苯（hexachlorobenzene）+TX、恶霉灵（hymexazole）+TX、双胍辛胺（iminoctadine）+TX、碘克浦（iodocarb）+TX、异稻瘟净（iprobenfos）+TX、异菌脲（iprodione）+TX、丙森锌（iprovalicarb）+TX、稻瘟灵（isoprothiolane）+TX、春日霉素（kasugamycin）+TX、代森锰锌（mancozeb）+TX、代森锰（maneb）+TX、二甲基二硫代胺基甲酸亚锰（manganous dimethyldithiocarbamate）+TX、精甲霜灵（mefenoxam）+TX、灭锈胺（mepronil）+TX、氯化汞+TX、汞+TX、甲霜灵（metalaxyl）+TX、磺菌威（methasulfocarb）+TX、代森联（metiram）+TX、苯菌酮（metrafenone）+TX、代森钠（nabam）+TX、印度楝树油（neem oil）（疏水性萃取物）+TX、氟氯苯嘧啶醇（nuarimol）+TX、异噻菌酮（octhilinone）+TX、甲呋酰胺（ofurace）+TX、噁霜灵（oxadixyl）+TX、喹啉酮（oxine copper）+TX、恶喹酸（oxolinic acid）+TX、氧化萎锈灵（oxycarboxin）+TX、土霉素（oxytetracycline）+TX、多效唑（paclobutrazole）+TX、石蜡油+TX、多聚甲醛+TX、戊菌隆（pencycuron）+TX、五氯硝基苯+TX、五氯苯酚+TX、吡噻菌胺（penthiopyrad）+TX、稻瘟酯（perfurazoate）+TX、磷酸+TX、多氧霉素（polyoxin）+TX、多氧霉素D锌盐+TX、碳酸氢钾+TX、噻菌灵（probenazole）+TX、腐霉利（procymidone）+TX、霜霉威（propamocarb）+TX、甲基代森锌（propineb）+TX、丙氧喹啉（proquinazid）+TX、胺丙威（prothiocarb）+TX、定菌磷（pyrazophos）+TX、啶斑肟（pyrifenox）+TX、咯喹酮（pyroquilon）+TX、喹氧灵（quinoxyfen）+TX、五氯硝基苯（quintozene）+TX、硅硫芬（silthiofam）+TX、碳酸氢钠+TX、二乙酸钠+TX、丙酸钠+TX、链霉素（streptomycin）+TX、硫+TX、TCMTB+TX、叶枯酞（tecloftalam）+TX、四氯硝基苯（tecnazene）+TX、噻苯达唑（thiabendazole）+TX、噻呋菌胺（thifluzamide）+TX、硫菌灵（thiophanate）+TX、甲基硫菌灵（thiophanate-methyl）+TX、塞仑（thiram）+TX、甲基立枯磷（tolclofos-methyl）+TX、甲苯氟磺胺（tolyfluanid）+TX、唑菌嗪（triazoxide）+TX、哈茨木霉（trichoderma harzianum）+TX、三环唑（tricyclazole）+TX、嗪氨灵（triforine）+TX、氢氧化三苯锡（triphenyltin hydroxide）+TX、井冈霉素（validamycin）+TX、乙烯菌核利（vinclozolin）+TX、锌乃浦（zineb）+TX、福美锌（ziram）+TX、苯酰菌胺（zoxamide）+TX、1+TX,1-双(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇+TX、2+TX,4-二氯苯基苯磺酸酯+TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘基乙酰胺+TX、4-氯苯基苯砜+TX、化学式B-5.1的化合物+TX
Figure BDA00001969243500141
化学式B-5.2的化合物+TX
Figure BDA00001969243500151
化学式B-5.3的化合物+TX
Figure BDA00001969243500152
化学式B-5.4的化合物+TX
Figure BDA00001969243500153
化学式B-5.5的化合物+TX
Figure BDA00001969243500154
化学式B-5.6的化合物+TX
Figure BDA00001969243500161
化学式B-5.7的化合物+TX
Figure BDA00001969243500162
3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(2-二环丙基-2-基-苯基)-酰胺（化合物B-5.8）+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-异丙基-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基-萘-5-基)-酰胺（化合物B-5.9）+TX、1,3-二甲基-5-氟-1H-吡唑-4-羧酸[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-酰胺（化合物B-5.10）+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(3',4'-二氯-5-氟-1,1'-联苯-2-基)-酰胺（化合物B-5.11）+TX、N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]乙基}-2-(三氟甲基)苄酰胺（化合物B-5.12）+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-酰胺（化合物B-5.13）+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸N-[2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基]-酰胺（化合物B-5.14）、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸N-[2-(2-氯-1+TX,1,2-三氟乙氧基)苯基]-酰胺（化合物B-5.15）+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸N-(4'-三氟甲基-联苯-2-基)-酰胺（化合物B-5.16）+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸N-(2'-三氟甲基-联苯-2-基)-酰胺（化合物B-5.17）以及3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸N-(2'-三氟甲基-联苯-2-基)-酰胺（化合物B-5.18）+TX；（B6）选自由以下项组成的组的植物生物调节剂：
阿拉酸式苯-S-甲酯（acibenzolar-S-methyl）+TX、矮壮素（chlormequat chloride）+TX、乙烯磷（ethephon）+TX、缩节胺（mepiquat chloride）及抗倒酯（trinexapc-ethyl）；
（B7）选自由以下项组成的组的杀虫剂：
阿巴美丁（abamectin）+TX、噻虫胺（clothianidin）+TX、甲维盐（emamectin benzoate）+TX、吡虫啉（imidacloprid）+TX、七氟菊酯（tefluthrin）+TX、噻虫嗪（thiamethoxam）+TX，
以及化学式IV的化合物+TX
Figure BDA00001969243500171
其中X是一种选自以下项的二价基团：
Figure BDA00001969243500172
Figure BDA00001969243500181
Figure BDA00001969243500182
以及
其中
a）R1是在1位置被环丙基取代的环丙基，R2是溴，R3是甲基，R4是CN并且X是X1；
b）R1是被环丙基取代的甲基，R2是CF3，R3是甲基，R4是Cl并且X是X1；
c）R1是在1位置被环丙基取代的环丙基，R2是CF3，R3是甲基，R4是Cl并且X是X1；
d）R1是在1位置被环丙基取代的环丙基，R2是CF3，R3是甲基，R4是CN并且X是X1；
e）R1是在1位置被环丙基取代的环丙基，R2是OCH2CF3，R3是甲基，R4是CN并且X是X1；
f）R1是异丙基，R2是甲氧基，R3是甲基，R4是氢并且X是X8；
g）R1是异丙基，R2是三氟甲基，R3是氯，R4是氢并且X是X8；
h）R1是异丙基，R2是三氟甲基，R3是甲基，R4是氢并且X是X8；
i）R1是甲基，R2是溴，R3是甲基，R4是CN并且X是X1；
j）R1是甲基，R2是溴，R3是甲基，R4是Cl并且X是X1；
以及（B8）草甘膦+TX、化学式V的化合物+TX
Figure BDA00001969243500191
氟磺胺草醚（fomesafen）+TX，及（B9）异皮拉姆（Isopyrazam）+TX、赛达先（Sedaxane）+TX、
化学式(VI)的化合物+TX
Figure BDA00001969243500192
化学式(VII)的化合物+TX
Figure BDA00001969243500193
优选组合物包含化学式TX的化合物以及
（B）选自由以下项组成的组的化合物：
（B1）嗜球果伞素杀真菌剂+TX，（B2）唑杀真菌剂+TX，（B3）吗啉杀真菌剂+TX，（B4）苯胺基嘧啶杀真菌剂+TX，（B5）选自由以下项组成的组的杀真菌剂：
敌菌灵（878）+TX、砷酸盐+TX、苯霜灵（56）+TX、精苯霜灵+TX、麦锈灵（896）+TX、苯菌灵（62）+TX、苯噻菌胺+TX、异丙基苯噻菌胺（68）+TX、联苯（81）+TX、联苯三唑醇（84）+TX、杀稻瘟菌素-S（85）+TX、波尔多液（87）+TX、啶酰菌胺（88）+TX、乙嘧酚磺酸酯（98）+TX、氯化镉+TX、四氯丹（113）+TX、克菌丹（114）+TX、多菌灵（116）+TX、二硫化碳（945）+TX、萎锈灵（120）+TX、环丙酰菌胺（122）+TX、雪松叶油+TX、灭螨猛（126）+TX、氯+TX、地茂散（139）+TX、百菌清（142）+TX、克氯得（149）+TX、肉桂醛+TX、铜+TX、碳酸铵铜+TX、氢氧化铜（169）+TX、辛酸铜（170）+TX、油酸铜+TX、硫酸铜（87）+TX、赛座灭（185）+TX、放线菌酮（1022）+TX、霜脲氰（200）+TX、抑菌灵（230）+TX、二氯萘醌（1052）+TX、二氯丙烯（233）+TX、双氯氰菌胺（237）+TX、哒菌酮（239）+TX、氯硝胺（240）+TX、乙霉威（245）+TX、二氟林（253）+TX、二甲嘧酚（1082）+TX、烯酰吗啉（263）+TX、消螨普（270）+TX、二噻农（279）+TX、多果定（289）+TX、克瘟散（290）+TX、噻唑菌胺（304）+TX、乙嘧酚（1133）+TX、土菌灵（321）+TX、恶唑菌酮（322）+TX、咪唑菌酮（325）+TX、敌磺钠（1144）+TX、苯线磷（326）+TX、氯苯嘧啶醇（327）+TX、甲呋酰苯胺（333）+TX、环酰菌胺（334）+TX、氰菌胺（338）+TX、拌种咯（341）+TX、三苯醋锡（347）+TX、三苯氯锡+TX、三苯羟锡（347）+TX、福美铁（350）+TX、嘧菌腙（351）+TX、氟啶胺（363）+TX、咯菌腈（368）+TX、氟硫灭（394）+TX、氟酰胺（396）+TX、灭菌丹（400）+TX、甲醛(404）+TX、三乙磷酸铝（407）+TX、四氯苯酞（643）+TX、麦穗宁（419）+TX、呋霜灵（410）+TX、福拉比（411）+TX、果绿定（1205）+TX、富扎亭（422）+TX、六氯苯（434）+TX、恶霉灵+TX、双胍辛胺（459）+TX、碘克浦（3-碘-2-丙炔基丁基氨基甲酸酯）+TX、异稻瘟净（IBP）（469）+TX、异菌脲（470）+TX、丙森锌（471）+TX、稻瘟灵（474）+TX、春日霉素（483）+TX、代森锰锌（496）+TX、代森锰（497）+TX、二甲基二硫代胺基甲酸亚锰+TX、精甲霜灵（甲霜灵-M）（517）+TX、灭锈胺（510）+TX、氯化汞（511）+TX、汞+TX、甲霜灵（516）+TX、磺菌威（528）+TX、代森联（546）+TX、苯菌酮+TX、代森钠（566）+TX、印度楝树油（疏水性萃取物）+TX、氟氯苯嘧啶醇（587）+TX、异噻菌酮（590）+TX、甲呋酰胺（592）+TX、噁霜灵（601）+TX、喹啉酮（605）+TX、恶喹酸（606）+TX、氧化萎锈灵（608）+TX、土霉素（611）+TX、多效唑（612）+TX、石蜡油（628）+TX、多聚甲醛+TX、戊菌隆（620）+TX、五氯硝基苯(716）+TX、五氯苯酚(623）+TX、吡噻菌胺+TX、稻瘟酯+TX、磷酸+TX、多氧霉素（654）+TX、多氧霉素D锌盐（654）+TX、碳酸氢钾+TX、噻菌灵（658）+TX、腐霉利（660）+TX、霜霉威（668）+TX、甲基代森锌（676）+TX、丙氧喹啉（682）+TX、胺丙威（1361）+TX、定菌磷（693）+TX、啶斑肟（703）+TX、咯喹酮（710）+TX、喹氧灵（715）+TX、五氯硝基苯（PCNB）（716）+TX、硅硫芬（729）+TX、碳酸氢钠+TX、二乙酸钠+TX、丙酸钠+TX、链霉素（744）+TX、硫（754）+TX、TCMTB+TX、叶枯酞+TX、四氯硝基苯（TCNB）（767）+TX、噻苯达唑（790）+TX、噻呋菌胺（796）+TX、硫菌灵（1435）+TX、甲基硫菌灵（802）+TX、塞仑（804）+TX、甲基立枯磷（808）+TX、甲苯氟磺胺（810）+TX、唑菌嗪（821）+TX、哈茨木霉（825）+TX、三环唑（828）+TX、嗪氨灵（838）+TX、氢氧化三苯锡（347）+TX、井冈霉素（846）+TX、乙烯菌核利（849）+TX、锌乃浦（855）+TX、福美锌（856）+TX、苯酰菌胺（857）+TX、1,1-双(4-氯苯基）-2-乙氧基乙醇（IUPAC名称）（910）+TX、2+TX、4-二氯苯基苯磺酸酯（IUPAC/化学摘要名称）（1059）+TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘基乙酰胺（IUPAC名称）（1295）+TX、4-氯苯基苯砜（IUPAC名称）（981）+TX,
化学式B-5.1的化合物+TX
化学式B-5.2的化合物+TX
Figure BDA00001969243500222
化学式B-5.3的化合物+TX
Figure BDA00001969243500223
化学式B-5.4的化合物+TX
化学式B-5.5的化合物+TX
Figure BDA00001969243500231
化学式B-5.6的化合物+TX
Figure BDA00001969243500232
化学式B-5.7的化合物+TX
Figure BDA00001969243500233
3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(2-二环丙基-2-基-苯基)-酰胺（化合物B-5.8）+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-异丙基-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基-萘-5-基)-酰胺（化合物B-5.9）+TX、1,3-二甲基-5-氟-1H-吡唑-4-羧酸[2-(1，3-二甲基丁基)苯基]-酰胺（化合物B-5.10）+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(3',4'-二氯-5-氟-1,1'-联苯-2-基)-酰胺（化合物B-5.11）+TX、N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]乙基}-2-(三氟甲基)苄酰胺（化合物B-5.12）+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸N-[2-(1，1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-酰胺（化合物B-5.13）+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸N-[2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基]-酰胺（化合物B-5.14）+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸N-[2-(2-氯-1,1,2-三氟乙氧基)苯基]-酰胺（化合物B-5.15）+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸N-(4'-三氟甲基-联苯-2-基)-酰胺（化合物B-5.16）+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸N-(2'-三氟甲基-联苯-2-基)-酰胺（化合物B-5.17）及3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸N-(2'-三氟甲基-联苯-2-基)-酰胺（化合物B-5.18）；
（B6）选自由以下项组成的组的植物生物调节剂：
阿拉酸式苯-S-甲酯（6）+TX、矮壮素（137）+TX、阿拉酸式苯-S-甲酯（307）+TX、缩节胺（509）及抗倒酯（841）；
（B7）选自由以下项组成的组的杀虫剂：
阿巴美丁（1）+TX、噻虫胺（165）+TX、甲维盐（291）+TX、吡虫啉（458）+TX、七氟菊酯（769）+TX、噻虫嗪（792）+TX、化学式B-7.1的化合物+TX
Figure BDA00001969243500241
以及化学式B-7.2的化合物+TX
Figure BDA00001969243500242
以及（B8）草甘膦（419）+TX。
尤其合适的混合物实例选自下组P：
组P：尤其合适的根据本发明混合物：
选自以下项的嗜球果伞素杀真菌剂：嘧菌酯（azoxystrobin）（47）+TX、醚菌胺（dimoxystrobin）（226）+TX、氟嘧菌酯（fluoxastrobin）（382）+TX、醚菌酯（kresoxim-methyl）（485）+TX、苯氧菌胺（metominostrobin）（551）+TX、肟醚菌胺（orysastrobin）+TX、啶氧菌酯（picoxystrobin）（647）+TX、唑菌胺酯（pyraclostrobin）（690）；肟菌酯（trifloxystrobin）（832）+TX、化学式B-1.1的化合物+TX
Figure BDA00001969243500251
选自以下项的唑杀真菌剂：阿扎康唑（azaconazole）（40）+TX、糠菌唑（bromuconazole）（96）+TX、环唑醇（cyproconazole）（207）+TX、苯醚甲环唑（difenoconazole）（247）+TX、烯唑醇（diniconazole）（267）+TX、精烯唑醇（diniconazole-M）（267）+TX、氟环唑（epoxiconazole）（298）+TX、腈苯唑（fenbuconazole）（329）+TX、氟喹唑（fluquinconazole）（385）+TX、氟硅唑（flusilazole）（393）+TX、粉唑醇（flutriafol）（397）+TX、己唑醇（hexaconazole）（435）+TX、依灭列（imazalil）（449）+TX、亚胺唑（imibenconazole）（457）+TX、种菌唑（ipconazole）（468）+TX、羟菌唑（metconazole）（525）+TX、腈菌唑（myclobutanil）（564）+TX、恶咪唑（oxpoconazole）（607）+TX、稻瘟酯（pefurazoate）（618）+TX、戊菌唑（penconazole）（619）+TX、丙氯灵（prochloraz）（659）+TX、丙环唑（propiconazole）（675）+TX、丙硫菌唑（prothioconazole）（685）+TX、硅氟唑（simeconazole）（731）+TX、戊唑醇（tebuconazole）（761）+TX、氟醚唑（tetraconazole）（778）+TX、三唑酮（triadimefon）（814）+TX、唑菌醇（triadimenol）（815）+TX、氟菌唑（triflumizole）（834）+TX、灭菌唑（triticonazole）（842）+TX、苄氯三唑醇（diclobutrazol）（1068）+TX、乙环唑（etaconazole）（1129）+TX、呋菌唑（furconazole）（1198）+TX、顺式呋菌唑（furconazole-cis）（1199）及喹唑（quinconazole）（1378）；
选自以下项的吗啉杀真菌剂混合物：阿迪吗啉（aldimorph）+TX、吗菌灵（dodemorph）（288）+TX、丁苯吗啉（fenpropimorph）（344）+TX、十三吗啉（tridemorph）（830）+TX、苯锈啶（fenpropidin）（343）+TX、螺环菌胺（spiroxamine）（740）+TX、粉病灵（piperalin）（648）及化学式B-3.1的化合物+TX
Figure BDA00001969243500261
选自以下项的苯胺基嘧啶杀真菌剂：嘧菌环胺（cyprodinil）（208）+TX、嘧菌胺（mepanipyrim）（508）以及嘧霉胺（pyrimethanil）（705）；
选自由以下项组成的组的杀真菌剂混合物：
敌菌灵（878）+TX、砷酸盐+TX、苯霜灵（56）+TX、精苯霜灵+TX、麦锈灵（896）+TX、苯菌灵（62）+TX、苯噻菌胺+TX、异丙基苯噻菌胺（68）+TX、联苯（81）+TX、联苯三唑醇（84）+TX、杀稻瘟菌素-S（85）+TX、波尔多液（87）+TX、啶酰菌胺（88）+TX、乙嘧酚磺酸酯（98）+TX、氯化镉+TX、四氯丹（113）+TX、克菌丹（114）+TX、多菌灵（116）+TX、二硫化碳（945）+TX、萎锈灵（120）+TX、环丙酰菌胺（122）+TX、雪松叶油+TX、灭螨猛（126）+TX、氯+TX、地茂散（139）+TX、百菌清（142）+TX、克氯得（149）+TX、肉桂醛+TX、铜+TX、碳酸铵铜+TX、氢氧化铜（169）+TX、辛酸铜（170）+TX、油酸铜+TX、硫酸铜（87）+TX、赛座灭（185）+TX、放线菌酮（1022）+TX、霜脲氰（200）+TX、抑菌灵（230）+TX、二氯萘醌（1052）+TX、二氯丙烯（233）+TX、双氯氰菌胺（237）+TX、哒菌酮（239）+TX、氯硝胺（240）+TX、乙霉威（245）+TX、二氟林（253）+TX、二甲嘧酚（1082）+TX、烯酰吗啉（263）+TX、消螨普（270）+TX、二噻农（279）+TX、多果定（289）+TX、克瘟散（290）+TX、噻唑菌胺（304）+TX、乙嘧酚（1133）+TX、土菌灵（321）+TX、恶唑菌酮（322）+TX、咪唑菌酮（325）+TX、敌磺钠（1144）+TX、苯线磷（326）+TX、氯苯嘧啶醇（327）+TX、甲呋酰苯胺（333）+TX、环酰菌胺（334）+TX、氰菌胺（338）+TX、拌种咯（341）+TX、三苯醋锡（347）+TX、三苯氯锡+TX、三苯羟锡（347）+TX、福美铁（350）+TX、嘧菌腙（351）+TX、氟啶胺（363）+TX、咯菌腈（368）+TX、氟硫灭（394）+TX、氟酰胺（396）+TX、灭菌丹（400）+TX、甲醛(404）+TX、三乙磷酸铝（407）+TX、四氯苯酞（643）+TX、麦穗宁（419）+TX、呋霜灵（410）+TX、福拉比（411）+TX、果绿定（1205）+TX、富扎亭（422）+TX、六氯苯（434）+TX、恶霉灵+TX、双胍辛胺（459）+TX、碘克浦（3-碘-2-丙炔基丁基氨基甲酸酯）+TX、异稻瘟净（IBP）（469）+TX、异菌脲（470）+TX、丙森锌（471）+TX、稻瘟灵（474）+TX、春日霉素（483）+TX、代森锰锌（496）+TX、代森锰（497）+TX、二甲基二硫代胺基甲酸亚锰+TX、精甲霜灵（甲霜灵-M）（517）+TX、灭锈胺（510）+TX、氯化汞（511）+TX、汞+TX、甲霜灵（516）+TX、磺菌威（528）+TX、代森联（546）+TX、苯菌酮+TX、代森钠（566）+TX、印度楝树油（疏水性萃取物）+TX、氟氯苯嘧啶醇（587）+TX、异噻菌酮（590）+TX、甲呋酰胺（592）+TX、噁霜灵（601）+TX、喹啉酮（605）+TX、恶喹酸（606）+TX、氧化萎锈灵（608）+TX、土霉素（611）+TX、多效唑（612）+TX、石蜡油（628）+TX、多聚甲醛+TX、戊菌隆（620）+TX、五氯硝基苯(716）+TX、五氯苯酚(623）+TX、吡噻菌胺+TX、披扶座+TX、磷酸+TX、多氧霉素（654）+TX、多氧霉素D锌盐（654）+TX、碳酸氢钾+TX、噻菌灵（658）+TX、腐霉利（660）+TX、霜霉威（668）+TX、甲基代森锌（676）+TX、丙氧喹啉（682）+TX、胺丙威（1361）+TX、定菌磷（693）+TX、啶斑肟（703）+TX、咯喹酮（710）+TX、喹氧灵（715）+TX、五氯硝基苯（PCNB）（716）+TX、硅硫芬（729）+TX、碳酸氢钠+TX、二乙酸钠+TX、丙酸钠+TX、链霉素（744）+TX、硫（754）+TX、TCMTB+TX、叶枯酞+TX、四氯硝基苯（TCNB）（767）+TX、噻苯达唑（790）+TX、噻呋菌胺（796）+TX、硫菌灵（1435）+TX、甲基硫菌灵（802）+TX、塞仑（804）+TX、甲基立枯磷（808）+TX、甲苯氟磺胺（810）+TX、唑菌嗪（821）+TX、哈茨木霉（825）+TX、三环唑（828）+TX、嗪氨灵（838）+TX、氢氧化三苯锡（347）+TX、井冈霉素（846）+TX、乙烯菌核利（849）+TX、锌乃浦（855）+TX、福美锌（856）+TX、苯酰菌胺（857）+TX、1+TX、1-双(4-氯苯基）-2-乙氧基乙醇（IUPAC名称）（910）+TX、2+TX、4-二氯苯基苯磺酸酯（IUPAC/化学摘要名称）（1059）+TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘基乙酰胺（IUPAC名称）（1295）+TX、4-氯苯基苯砜（IUPAC名称）（981）+TX、
化学式B-5.1的化合物+TX、化学式B-5.2的化合物+TX、化学式B-5.3的化合物+TX、化学式B-5.4的化合物+TX、化学式B-5.5的化合物+TX、化学式B-5.6的化合物+TX、化学式B-5.7的化合物+TX、化合物B-5.8+TX、化合物B-5.9+TX、化合物B-5.10+TX、化合物B-5.11+TX、化合物B-5.12+TX、化合物B-5.13+TX、化合物B-5.14+TX、化合物B-5.15+TX、化合物B-5.16+TX、化合物B-5.17及化合物B-5.18；
选自由以下项组成的组的植物生物调节剂：
阿拉酸式苯-S-甲酯（6）+TX、矮壮素（137）+TX、乙烯磷（307）+TX、缩节胺（509）及抗倒酯（841）；
选自由以下项组成的组的杀虫剂：
阿巴美丁（1）+TX、噻虫胺（165）+TX、甲维盐（291）+TX、吡虫啉（458）+TX、七氟菊酯（769）+TX、噻虫嗪（792）+TX、及草甘膦（419）+TX、化学式(V)的化合物+TX
Figure BDA00001969243500291
氟磺胺草醚+TX、及（B9）异皮拉姆+TX、赛达先+TX、
化学式(VI)的化合物+TX
Figure BDA00001969243500292
化学式(VII)的化合物+TX
Figure BDA00001969243500293
尤其合适的混合物的其他实例选自下组Q：
组Q：尤其合适的根据本发明组合物：
选自由以下项组成的组的嗜球果伞素杀真菌剂：嘧菌酯+TX、醚菌胺+TX、氟嘧菌酯+TX、醚菌酯+TX、苯氧菌胺+TX、肟醚菌胺+TX、啶氧菌酯+TX、唑菌胺酯；肟菌酯及化学式B-1.1化合物；
选自由以下项组成的组的唑杀真菌剂：阿扎康唑+TX、糠菌唑+TX、环唑醇+TX、苯醚甲环唑+TX、烯唑醇+TX、精烯唑醇+TX、氟环唑+TX、腈苯唑+TX、氟喹唑+TX、氟硅唑+TX、粉唑醇+TX、己唑醇+TX、依灭列+TX、亚胺唑+TX、种菌唑+TX、羟菌唑+TX、腈菌唑+TX、恶咪唑+TX、稻瘟酯+TX、戊菌唑+TX、丙氯灵+TX、丙环唑+TX、丙硫菌唑+TX、硅氟唑+TX、戊唑醇+TX、氟醚唑+TX、三唑酮+TX、唑菌醇+TX、氟菌唑+TX、灭菌唑+TX、苄氯三唑醇+TX、乙环唑+TX、呋菌唑+TX、顺式呋菌唑及喹唑；
选自由以下项组成的组的吗啉杀真菌剂：阿迪吗啉+TX、吗菌灵+TX、丁苯吗啉+TX、十三吗啉+TX、苯锈啶+TX、螺环菌胺+TX、粉病灵及化学式B-3.1化合物；
选自由以下项组成的组的苯胺基嘧啶杀真菌剂：嘧菌环胺+TX、嘧菌胺及嘧霉胺；
选自由以下项组成的组的杀真菌剂：苯霜灵+TX、精苯霜灵+TX、苯菌灵+TX、联苯三唑醇+TX、啶酰菌胺+TX、克菌丹+TX、萎锈灵+TX、环丙酰菌胺+TX、百菌清+TX、铜+TX、氰霜唑+TX、霜脲氰+TX、乙霉威+TX、二噻农+TX、恶唑菌酮+TX、咪唑菌酮+TX、环酰菌胺+TX、苯氧威+TX、拌种咯+TX、氟啶胺+TX、咯菌腈+TX、氟酰胺+TX、灭菌丹+TX、双胍盐（guazatine）+TX、恶霉灵+TX、异菌脲+TX、虱螨脲（lufenuron）+TX、代森锰锌+TX、甲霜灵+TX、精甲霜灵+TX、苯菌酮+TX、氟氯苯嘧啶醇+TX、多效唑+TX、戊菌隆+TX、吡噻菌胺+TX、腐霉利+TX、丙氧喹啉+TX、咯喹酮+TX、喹氧灵+TX、硅硫芬+TX、硫+TX、噻苯达唑+TX、塞仑+TX、唑菌嗪+TX、三环唑+TX、化学式B-5.1的化合物+TX、化学式B-5.2的化合物+TX、化学式B-5.3的化合物+TX、化学式B-5.4的化合物+TX、化学式B-5.5的化合物+TX、化学式B-5.6的化合物+TX、化学式B-5.7的化合物+TX、化学式B-5.8的化合物+TX、化学式B-5.9的化合物+TX、化学式B-5.10化合物及化学式B-5.12化合物；
选自以下项的植物生物调节剂：阿拉酸式苯-S-甲酯+TX、矮壮素+TX、乙烯磷+TX、缩节胺及抗倒酯；
选自以下项的杀虫剂：阿巴美丁+TX、甲维盐+TX、七氟菊酯+TX、噻虫嗪+TX及草甘膦+TX、化学式V的化合物
Figure BDA00001969243500311
氟磺胺草醚+TX，以及（B9）异皮拉姆+TX、赛达先+TX、
化学式(VI)的化合物+TX
Figure BDA00001969243500312
化学式(VII)的化合物+TX
Figure BDA00001969243500313
已发现组分（B）与组分TX组合使用可惊人地并且实质上增强后者抗真菌的有效性，反之亦然。另外，本发明的方法有效抵抗较广范围的真菌，当单独使用该方法的这些活性成份时，可以抵抗这类真菌。
一般而言，组分TX与组分（B）的重量比是2000:1至1:1000。此类重量比的非限制性实例是化学式I化合物:化学式B-2化合物是10:1。组分TX与组分（B）的重量比优选是100:1至1:100；更优选是20:1至1:50。
组分TX与组分（B）的活性成份混合物包含式I化合物以及一种其他杀生物活性成份或组合物或一种（如果希望）固体或液体佐剂，其混合比率优选是1000:1至1:1000，特别是50:1至1:50，更特别是20:1至1:20的比率，甚至更特别是10:1至1:10，极特别是5:1至1:5，尤其优选是2:1至1:2的比率，以及同样优选是4:1至2:1的比率，尤其是1:1、或5:1、或5:2、或5:3、或5:4、或4:1、或4:2、或4:3、或3:1、或3:2、或2:1、或1:5、或2:5、或3:5、或4:5、或1:4、或2:4、或3:4、或1:3、或2:3、或1:2、或1:600、或1:300、或1:150、或1:35、或2:35、或4:35、或1:75、或2:75、或4:75、或1:6000、或1:3000、或1:1500、或1:350、或2:350、或4:350、或1:750、或2:750、或4:750的比率。那些混合比率应理解是一方面包括重量比，并且另一方面还包括摩尔比。
已惊人地发现，组分TX与组分（B）的某些重量比能够产生协同活性。因此，本发明的另一方面是组合物，其中组分TX及组分（B）以产生协同效应的量存在于该组合物中。这种协同活性显而易见于以下事实：包含组分TX及组分（B）的组合物的杀真菌活性大于组分TX的杀真菌活性与组分（B）的杀真菌活性的总和。这种协同活性以两种方式扩展组分TX及组分（B）的作用范围。首先，组分TX及组分（B）的施用量率降低，但作用效果仍一样良好，说明即使在这两种个别组分在如此的低施用量率范围内已完全无效时，该活性成份混合物仍可高度控制植物病原体。其次，可控制的植物病原体的范围大幅拓宽。
只要一种活性成份组合物的作用大于这些个别组分作用的总和，即存在协同效应。指定活性成份组合物的预期作用E符合所谓的COLBY式并且可如下计算（COLBY，S.R.《除草剂组合物的协同性与拮抗性反应的计算》（Calculating synergistic and antagonistic responsesof herbicide combination）.《杂草》（Weeds）,第15卷,第20-22页;1967）：
ppm=每公升喷雾混合物的活性成份（=a.i.）毫克数
X=使用p ppm活性成份时，活性成份A）的作用%
Y=使用q ppm活性成份时，活性成份B）的作用%。
根据COLBY，使用p+q ppm活性成份时，活性成份A）+B）的预期（相加）作用是
Figure BDA00001969243500331
如果实际观测的作用（O）大于预期作用（E），则该组合的作用具有超加性，即存在协同效应。在数学术语中，协同效应相当于（O-E）的差值是正值。在活性（预期活性）是完全互补相加的情况下，所述差值（O-E）是零。所述差值（O-E）是负值意味与预期活性相比，活性降低。
然而，除关于杀真菌活性的实际协同作用外，根据本发明的组合物还可以具有其他惊人的有利特性。此类可提及的有利特性的实例是：更有利的降解性；改良的毒理学和/或生态毒理学行为；或改良的有用植物特征，包括：出苗率、作物产量、更发达的根系、分蘖增加、植物高度增加、叶片更大、更少的基生叶死亡、更强的分蘖、更绿的叶颜色、更少肥料需求、更少种子需求、更多产出性的分蘖、更早开花、谷粒成熟早、更少植物倒下（倒伏）、增加的枝条生长、改良的植物活力以及萌芽早。
一些根据本发明的组合物具有内吸作用并且可用作叶面、土壤及种子处理杀真菌剂。
使用这些根据本发明的组合物，有可能在不同有用植物中抑制或消灭存在于植物或植物的部分（果实、花、叶、茎、块茎、根）上的植物病原性微生物，同时还保护以后生长的这些植物的部分免受植物病原性微生物的侵袭。
可将这些根据本发明的组合物施用于这些植物病原性微生物、受微生物侵袭的这些有用植物、其所在场所、其繁殖材料、储存货物或工业材料。
这些根据本发明的组合物可在微生物感染这些有用植物、其繁殖材料、储存货物或工业材料之前或之后施用。
本发明的另一个方面是一种控制有用植物或其繁殖材料上由植物病原体所引起的疾病的方法，该方法包括将一种根据本发明的组合物施用于这些有用植物、其所在场所或其繁殖材料。优选是一种方法，该方法包括将一种根据本发明的组合物施用于这些有用植物或其所在场所，更优选施用于这些有用植物。更优选是一种方法，该方法包括将一种根据本发明的组合物施用于这些有用植物的繁殖材料。
这些组分（B）是已知的。当这些组分（B）包括于《农药手册》[《农药手册-全球摘要》第十三版；编辑：C.D.S.托玛琳；英国作物保护委员会]中时，它们在该文献中以编号描述，该编号出示于上文关于特定组分（B）的圆括号中；例如化合物“阿巴美丁”以编号（1）描述。大部分组分（B）在上文中以所谓“常用名称”、相关“ISO常用名称”或个别情况下所用的另一“常用名称”提及。如果该名称并非“常用名称”，则该替代使用的名称的性质是在特定组分（B）的圆括号中给出；在此情况下，使用IUPAC名、IUPAC/化学摘要名称、“化学名称”、“惯用名称”、“化合物名称”或“开发代码”，或如果不使用那些名称的其一，也不使用“常用名称”，则使用“替代名称”。
以下组分（B）依以下CAS登记号登记：
阿迪吗啉（CAS 91315-15-0）；砷酸盐（CAS 1327-53-3）；精苯霜灵（CAS 98243-83-5）；苯噻菌胺（CAS 413615-35-7）；氯化镉（CAS10108-64-2）；雪松叶油（CAS 8007-20-3）；氯（CAS 7782-50-5）；肉桂醛（CAS:104-55-2）；碳酸铵铜（CAS 33113-08-5）；油酸铜（CAS1120-44-1）；碘克浦（3-碘-2-丙炔基丁基胺基甲酸酯）（CAS 55406-53-6）；恶霉灵（CAS 10004-44-1）；二甲基二硫代胺基甲酸亚锰（CAS15339-36-3）；汞（CAS 7487-94-7；21908-53-2；7546-30-7）；苯菌酮（CAS220899-03-6）；印度楝树油（疏水性萃取物）（CAS 8002-65-1）；肟醚菌胺（CAS 248593-16-0）；多聚甲醛（CAS 30525-89-4）；吡噻菌胺（CAS183675-82-3）；磷酸（CAS 7664-38-2）；碳酸氢钾（CAS 298-14-6）；碳酸氢钠（CAS 144-55-8）；二乙酸钠（CAS 127-09-3）；丙酸钠（CAS137-40-6）；TCMTB（CAS 21564-17-0）；以及甲苯氟磺胺（CAS731-27-1）。
化合物B-1.1（“烯肟菌酯（enestrobin）”）描述于EP-0-936-213中；化合物B-3.1（“氟吗啉（flumorph）”）描述于US-6,020,332、CN-1-167-568、CN-1-155-977以及EP-0-860-438中；化合物B-5.1（“双炔酰菌胺（mandipropamid）”）描述于WO 01/87822中；化合物B-5.2描述于WO 98/46607中；化合物B-5.3（“氟吡菌胺（fluopicolide）”）描述于WO 99/42447中；化合物B-5.4（”环氟菌胺（cyflufenamid）”）描述于WO 96/19442中；化合物B-5.5描述于WO 99/14187中；化合物B-5.6（“吡菌苯威（pyribencarb）”）以CAS登记号325156-49-8登记；化合物B-5.7（“吲唑磺菌胺（amisulbrom）”或“安博德（ambromdole）”）以CAS登记号348635-87-0登记；化合物B-5.8（3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(2-二环丙基-2-基-苯基)-酰胺）描述于WO 03/74491中；化合物B-5.9（3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-异丙基-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基-萘-5-基)-酰胺）描述于WO 04/35589及WO 06/37632中；化合物B-5.10（1,3-二甲基-5-氟-1H-吡唑-4-羧酸[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-酰胺）描述于WO 03/10149中；化合物B-5.11（3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(3',4'-二氯-5-氟-1,1'-联苯-2-基)-酰胺；”比杀芬（bixafen）”）以CAS登记号581809-46-3登记并且描述于WO 03/70705中；化合物B-5.12（N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]乙基}-2-(三氟甲基)苄酰胺；”氟吡菌酰胺（fluopyram）”）以CAS登记号658066-35-4登记并且描述于WO 04/16088中；化合物B-5.13、B-5.14及B-5.15描述于WO 2007/17450中；化合物B-5.16、B-5.17及B-5.18描述于WO2006/120219中；化学式IV化合物描述于例如WO 04/067528、WO2005/085234、WO 2006/111341、WO 03/015519、WO 2007/020050、WO 2006/040113及WO 2007/093402中。式V化合物描述于WO2001/094339中。异皮拉姆（3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[1,2,3,4-四氢-9-(1-甲基乙基)-1,4-亚甲基萘-5-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺）描述于WO2004/035589、WO 2006/037632及EP1556385B1中并且以CAS登记号881685-58-1登记。赛达先（N-[2-[1,1'-二环丙基]-2-基苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺）描述于WO 2003/074491中并且以CAS登记号874967-67-6登记；化学式(VI)的化合物描述于WO 2008/014870中；并且化学式(VII)的化合物描述于WO 2007/048556中。氟磺胺草醚以CAS登记号72178-02-0登记。
在本文件通篇中，“组合物”一词代表组分TX与（B）的各种混合物或组合，例如呈单一“预混”形式；呈由单一活性成份组分的单独配制品组成的组合喷雾混合物，比如“桶混”；以及依序施用（即，以适当短的期限（比如几小时或几天）相继施用）时这些单一活性成份的组合使用。这些组分TX以及（B）的施用顺序并非实施本发明的关键。
如果例如希望扩大疾病控制范围，则这些根据本发明的组合物还可以包含一种以上的活性组分（B）。例如，在农业实践中将两种或三种组分（B）与组分TX组合可以是有利的。一个实例是一种包含化学式(I)化合物、嘧菌酯及环唑醇的组合物。
控制或预防意为将对人类有潜在危害的植物病原性或腐败微生物或生物体（尤其真菌生物体）对作物植物或无生命物质的侵染减少至表明改善的程度。
此外，这些本发明的化学式(I)的化合物可用作植物生长调节剂或用于植物健康应用。
植物生长调节剂（PGR）通常是意欲加快或延缓生长或成熟速率或另外地改变植物发育或其生产的任何物质或物质的混合物。
植物生长调节剂（PGR）影响植物生长及分化。
更特定地，不同植物生长调节剂（PGR）可例如降低植物高度、刺激种子萌芽、诱导开花、加深叶色、改变植物生长速率及改进结果时机及效率。
植物健康应用包括例如改善有利特性/作物特征，包括：出苗率、作物产量、蛋白质含量、活力增强、较快成熟、加快种子出苗速度、改良的氮利用效率、改良的水分利用效率、改良的油含量和/或质量、改良的消化性、较快催熟、改良的风味、改良的淀粉含量、更发达的根系（改良的根生长）、改良的胁迫耐受性（例如抗干旱、热、盐、光、UV、水、寒冷）、减少乙烯（减少生产和/或抑制的感受）、增加分蘖、增加植物高度、更大的叶片、更少基生叶死亡、更强分蘖、叶颜色更绿、色素含量、光合活性、更少输入需求（比如肥料或水）、更少种子需求、更多生产性分蘖、更早开花、谷粒成熟早、更少植物倒下（倒伏）、增加的枝条生长、增强的植物活力、增加的植物群丛（plant stand）及较早并且较好的萌芽。
尤其自所处理的种子获得的有利特性是例如改良的萌芽及田地建立（field establishment）、更好的活力、更均匀的田地建立。
尤其自叶面和/或畦间施用获得的有利特性是例如改良的植物生长及植物发育、更好的生长、更多分蘖、更绿的叶子、更大的叶子、更多生物量、更好的根、改良的植物胁迫耐受性、更多谷粒产量、收获的生物量更多、改良的收获质量（脂肪酸、代谢物、油等含量）、更多适销产物（例如改良的尺寸）、改良的加工（例如较长储存期、更好的化合物萃取）、改良的种子质量（用于在以后种子产生季节播种）；或对于本领域内的技术人员熟悉的任何其他优势。
术语植物健康因此包括与控制有害细菌、有害微生物（它引起疾病）、有害病菌或有害真菌（它引起疾病）无关的各种植物改良。
下表1说明根据本发明的个别化学式(I)的化合物以及中间体(I.3)的实例。
Figure BDA00001969243500381
  化合物编号   R1   R2   R3   R4   R5
  1（I.3）   CH3   H   F   F   OH
  2   CH3   H   F   F   Cl
  3   CH3   H   F   OCH3   Cl
  4   CH3   H   F   OCH3   OCH3
  5   CH3   H   F   F   OCH3
  6   CH3   Cl   F   F   Cl
  7   CH3   Cl   F   OCH3   Cl
  8   CH3   Cl   F   OCH3   OCH3
  9   CH3   H   Cl   F   Cl
  10   CH3   H   Cl   F   OCH3
  11   CH3   H   Cl   OCH3   Cl
  12   CH3   H   Cl   OCH3   OCH3
  13   CH3   Cl   F   F   OCH3
  14   CH3   Cl   Cl   F   Cl
  15   CH3   Cl   Cl   F   OCH3
  16   CH3   Cl   Cl   OCH3   Cl
  17   CH3   Cl   Cl   OCH3   OCH3
以下非限制性实例更详细地说明上述本发明。
实例1：此实例说明3-氯-5-(4-乙炔基苯基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪（化合物编号2）的制备
a）制备1-(4-三甲基硅烷基乙炔基苯基)丙-1-酮
将1.74g 4'-溴苯丙酮、2.0g乙炔基三甲基硅烷、260mg二氯化双(三苯膦)钯(II)、260mg碘化亚铜(I)以及15ml二异丙胺在40ml四氢呋喃中的混合物在回流下加热1小时。冷却后，将该反应混合物用水稀释并且用乙酸乙酯萃取。将该合并的有机层用盐水洗涤，用硫酸钠干燥并且减压蒸发。将该残余物通过硅胶柱层析（使用庚烷/乙酸乙酯9:1的混合物作为洗脱液）进行纯化，以获得1-(4-三甲基硅烷基乙炔基苯基)丙-1-酮，熔点36℃-37℃。
b）制备2-溴-1-(4-三甲基硅烷基乙炔基苯基)丙-1-酮
在0℃下将溴（8.4g）缓慢添加至100ml四氢呋喃中的1-(4-三甲基硅烷基乙炔基苯基)丙-1-酮（10.0g）中，随后在室温下搅拌2小时。将反应混合物用水稀释并且用乙酸乙酯萃取。将该有机层用盐水洗涤，用硫酸钠干燥并且减压浓缩。将该剩余物通过硅胶柱层析（使用庚烷/乙酸乙酯19:1的混合物作为洗脱液）进行纯化以获得呈黄色固体状的2-溴-1-(4-三甲基硅烷基乙炔基苯基)丙-1-酮。
c）制备4-(4-乙炔基苯基)-5-羟基-5-甲基-3-(2,4,6-三氟苯基)-5H-呋喃-2-酮
将三乙胺（0.72g）缓慢添加至2-溴-1-(4-三甲基硅烷基乙炔基苯基)丙-1-酮（1.76g）、2,4,6-三氟苯乙酸（1.35g）在50ml乙腈中的溶液中并且在室温下搅拌此混合物16小时。随后在冷却下缓慢添加1,8-二氮杂二环-[5.4.0]十一-7-烯（DBU，2.36g）并且继续搅拌1小时。接着将空气鼓过该反应混合物1小时。将该反应混合物倾入氯化铵水溶液中并且用乙酸乙酯萃取该混合物。将该合并的有机层用盐水洗涤，用硫酸钠干燥并且减压蒸发。将该剩余物通过硅胶柱层析（使用庚烷/乙酸乙酯3:1的混合物作为洗脱液）进行纯化以获得呈浅黄色泡沫状的4-(4-乙炔基苯基)-5-羟基-5-甲基-3-(2,4,6-三氟苯基)-5H-呋喃-2-酮。
d）制备5-(4-乙炔基苯基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)-2H-哒嗪-3-酮（化合物编号1）
将水合肼（0.17g）添加至0.87g 4-(4-乙炔基苯基)-5-羟基-5-甲基-3-(2,4,6-三氟苯基)-5H-呋喃-2-酮在5ml 1-丁醇中的溶液中并且将此混合物加热至120℃历时4小时。将该反应混合物进行减压蒸发并且将该残余物通过硅胶柱层析（使用甲苯/乙酸乙酯5:1的混合物作为洗脱液）进行纯化以获得呈无色结晶状的5-(4-乙炔基苯基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)-2H-哒嗪-3-酮（化合物编号1），熔点252℃-254℃。
e）将5-(4-乙炔基苯基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)-2H-哒嗪-3-酮（化合物编号1，0.4g）与5ml三氯氧化磷的混合物在110℃下加热2小时。冷却后，将该反应混合物进行减压蒸发。将该剩余物溶于乙酸乙酯与水中并且分离各相。将该有机层用水与盐水洗涤，用硫酸钠干燥并且减压蒸发。将该残余物通过硅胶柱层析（使用庚烷/乙酸乙酯4:1的混合物作为洗脱液）进行纯化以获得呈无色结晶状的3-氯-5-(4-乙炔基苯基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪（化合物编号2），熔点174℃-175。
实例2：此实施例说明4-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-5-(4-乙炔基苯基)-3-甲氧基-6-甲基哒嗪（化合物编号4）的制备
将3-氯-5-(4-乙炔基苯基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪（化合物编号2，1.0g）、甲醇钠（在甲醇中30%的溶液，1.78g）以及20ml四氢呋喃的混合物加热至55℃历时2小时。随后冷却该反应混合物，用水稀释并且用乙酸乙酯萃取。将该合并的有机层用水与盐水洗涤，用硫酸钠干燥并且减压蒸发。将该残余物通过硅胶柱层析（使用庚烷/乙酸乙酯2:1的混合物作为洗脱液）进行纯化以获得呈无色结晶状的4-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-5-(4-乙炔基苯基)-3-甲氧基-6-甲基哒嗪（化合物编号4），熔点192℃-193℃。
生物学实例
茄链格孢菌（Alternaria solani）/番茄/预防性（作用于番茄上的链格孢菌）
在喷雾室中用所配制的测试化合物处理4周龄的番茄植物栽培品种罗特吉诺（Roter Gnom）。在施用两天之后通过向这些测试植物喷以一种孢子悬浮液来对它们进行接种。在温室中、在22℃/18℃（日/夜）以及95%相对湿度（rh）下培育这些接种的测试植物，并且在适当程度的疾病出现于未处理的对照植物上时（施用后5至7天），评估疾病所覆盖的叶面积百分比。
在此测试中，根据本发明的化合物2与4在200ppm下抑制真菌侵染达至少80%，而在相同条件下，植物病原性真菌侵染未处理的对照植物则超过80%。
富克葡萄孢盘菌（Botryotinia fuckeliana）（灰霉菌（Botrytiscinerea））/番茄/预防性（作用于番茄灰霉病）
在喷雾室中用所配制的测试化合物处理4周龄的番茄植物栽培品种罗特吉诺。在施用后两天通过向这些测试植物喷以一种孢子悬浮液来对它们进行接种。在温室中、在20℃及95%相对湿度下培育这些接种的测试植物，并且在适当程度的疾病出现于未处理的对照植物上时（施用后5至6天），评估疾病所覆盖的叶面积百分比。
在此测试中，根据本发明的化合物2与4在200ppm下抑制真菌侵染达至少80%，而在相同条件下，植物病原性真菌侵染未处理的对照植物则超过80%。
葡萄白粉菌（Erysiphe necator）（葡萄钩丝壳菌（Uncinulanecator））/葡萄/预防性（作用于葡萄白粉病）
在喷雾室中用所配制的测试化合物处理5周龄的葡萄幼苗栽培品种古特德（Gutedel）。在施用后1天通过摇动感染葡萄白粉病的植物来对这些测试植物进行接种。在24℃/22℃（日/夜）及70%相对湿度下，依据14/10小时（光/暗）的光照方案培育这些接种的测试植物，并且在适当程度的疾病出现于未处理的对照植物上时（施用后7至9天），评估疾病所覆盖的叶面积百分比。
在此测试中，本发明化合物2在200ppm下抑制真菌侵染达至少80%，而在相同条件下，植物病原性真菌侵染未处理的对照植物则超过80%。
稻瘟病菌（Magnaporthe grisea）（稻瘟霉（Pyricularia oryzae））/水稻/预防性（作用于稻瘟病）
在喷雾室中用所配制的测试化合物处理3周龄的水稻植物栽培品种越光（Koshihikari）。在施用后两天通过向这些测试植物喷以一种孢子悬浮液来对它们进行接种。在25℃及95%相对湿度下培育这些接种的测试植物，并且在适当程度的疾病出现于未处理的对照植物上时（施用后7至9天），评估疾病所覆盖的叶面积百分比。
在此测试中，根据本发明的化合物2与4在200ppm下抑制真菌侵染达至少80%，而在相同条件下，植物病原性真菌侵染未处理的对照植物则超过80%。
禾生球腔菌（Mycosphaerella graminicola）（小麦壳针孢菌（Septoria tritici））/小麦/预防性（作用于小麦壳针孢叶斑病）
在喷雾室中用所配制的测试化合物处理2周龄的小麦植物栽培品种雷邦（Riband）。在施用后一天通过向这些测试植物喷以一种孢子悬浮液来对它们进行接种。在22℃/21℃（日/夜）以及95%相对湿度下培育1天时间后，在温室中、在22℃/21℃（日/夜）以及70%相对湿度下维持这些测试植物。在适当程度的疾病出现于未处理的对照植物上时（施用后16至19天），评估疾病所覆盖的叶面积百分比。
在此测试中，根据本发明的化合物2与4在200ppm下抑制真菌侵染达至少80%，而在相同条件下，植物病原性真菌侵染未处理的对照植物则超过80%。
禾生球腔菌（小麦壳针孢菌）/小麦/治疗性（作用于小麦壳针孢叶斑病）
通过向2周龄的小麦植物栽培品种雷邦喷以一种孢子悬浮液来对它们进行接种。在22℃/21℃（日/夜）以及95%相对湿度下培育2天时间后，在气候室中、在22℃/21℃（日/夜）及70%相对湿度下维持这些测试植物。在接种后5天，在喷雾室中用所配制的测试化合物处理这些接种的测试植物。在适当程度的疾病出现于未处理的对照植物上时（施用后11至14天），评估疾病所覆盖的叶面积百分比。
在此测试中，根据本发明的化合物2与4在200ppm下抑制真菌侵染达至少80%，而在相同条件下，植物病原性真菌侵染未处理的对照植物则超过80%。
隐匿柄锈菌（Puccinia recondita）/小麦/预防性（作用于小麦褐锈病）
在喷雾室中用所配制的测试化合物处理2周龄的小麦植物栽培品种阿瑞娜（Arina）。在施用后一天通过向这些测试植物喷以一种孢子悬浮液来对它们进行接种。在20℃以及95%相对湿度下培育1天时间后，在温室中、在20℃/18℃（日/夜）以及60%相对湿度下维持这些测试植物。在适当程度的疾病出现于未处理的对照植物上时（施用后12至14天），评估疾病所覆盖的叶面积百分比。
在此测试中，根据本发明的化合物2在200ppm下抑制真菌侵染达至少80%，而在相同条件下，植物病原性真菌侵染未处理的对照植物则超过80%。
大麦网斑病菌（Pyrenophora teres）（大麦网纹病菌（Helminthosporium teres））/大麦/预防性（作用于大麦网斑病）
在喷雾室中用所配制的测试化合物处理1周龄的大麦植物栽培品种里贾纳（Regina）。在施用后2天通过向这些测试植物喷以一种孢子悬浮液来对它们进行接种。在20℃以及95%相对湿度下培育这些接种的测试植物，并且在适当程度的疾病出现于未处理的对照植物上时（施用后5至7天），评估疾病所覆盖的叶面积百分比。
在此测试中，根据本发明的化合物2与4在200ppm下抑制真菌侵染达至少80%，而在相同条件下，植物病原性真菌侵染未处理的对照植物则超过80%。

Claims (13)

1.一种化学式(I)化合物，
其中
R1是甲基或乙基；
R2是H或氯；
R3是氟或氯；
R4是氟或甲氧基；并且
R5是氯或甲氧基，
或其一种农用化学上可用的盐形式。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中
R1是甲基；
R2是H；
R3是氟；
R4是氟或甲氧基；并且
R5是氯。
3.根据权利要求1所述的化合物，选自
3-氯-5-(4-乙炔基苯基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪；
3-氯-4-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-5-(4-乙炔基苯基)-6-甲基哒嗪；
4-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-5-(4-乙炔基苯基)-3-甲氧基-6-甲基哒嗪；
4-(4-乙炔基苯基)-6-甲氧基-3-甲基-5-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪；
3-氯-5-(4-氯乙炔基苯基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪；以及
3-氯-5-(4-氯乙炔基苯基)-4-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-6-甲基哒嗪。
4.一种控制或防止植物病原性微生物的杀真菌组合物，包含至少一种处于自由形式或农用化学上可用的盐形式的如在权利要求1至3的任一项中所定义的化合物作为活性成份，以及至少一种佐剂。
5.根据权利要求4所述的组合物，该组合物另外地包含至少一种其他的杀真菌活性化合物，该化合物优选地选自下组，该组由以下各项组成：唑类、嘧啶基甲醇、2-氨基-嘧啶、吗啉、苯胺基嘧啶、吡咯、苯酰胺、苯并咪唑、二甲酰亚胺、甲酰胺、甲氧基丙烯酸酯、二硫代氨基甲酸酯、N-卤甲基硫代四氢邻苯二甲酰亚胺、铜化合物、硝基苯酚、有机磷衍生物、哒嗪、三唑并嘧啶、甲酰胺及苯酰胺类。
6.一种如权利要求1至3中任一项所定义的化合物的用途，用于控制或预防植物病原性微生物侵染植物、所收获的粮食作物、种子或无生命物质。
7.一种控制或预防对人类有潜在危害的植物病原性或腐败微生物或生物体侵染作物植物、所收获的粮食作物或无生命物质的方法，该方法包括将如权利要求1至3中任一项所定义的化合物作为活性成份施用于该植物、这些植物的部分或其所在场所、种子或这些无生命物质的任何部分。
8.根据权利要求7所述的方法，其中该控制是经由治疗性施用。
9.根据权利要求7或8所述的方法，其中该病原性微生物是真菌生物体。
10.根据权利要求7至9中任一项所述的方法，其中该真菌生物体是选自茄链格孢菌（Alternaria solani）、富克葡萄孢盘菌（Botryotiniafuckeliana）、葡萄白粉菌（Erysiphe necator）、稻瘟病菌（Magnaporthegrisea）、禾生球腔菌（Mycosphaerella graminicola）、隐匿柄锈菌（Puccinia recondite）及大麦网斑病菌（Pyrenophora teres）。
11.根据权利要求10所述的方法，其中该真菌生物体是禾生球腔菌。
12.一种制备化学式(I.1)的化合物的方法，
Figure FDA00001969243400031
该方法包括使一种化学式(I.3)的化合物
Figure FDA00001969243400032
与氧氯化磷或亚硫酰氯反应；
其中该化学式(I.3)的化合物可任选地由一种化学式(II)的化合物
Figure FDA00001969243400041
与一种肼衍生物的反应来制备；
其中该化学式(II)的化合物可任选地由一种化学式(III)化合物
Figure FDA00001969243400042
与氧气、空气、或3-氯过苯甲酸的反应来制备；
其中该化学式(III)化合物可任选地由一种化学式(IV)的化合物
Figure FDA00001969243400043
与一种碱的反应来制备；
其中R1、R2、R3及R4是如权利要求1中所定义。
13.一种化合物，选自(I.3)、(II)、(III)以及(IV)
及
Figure FDA00001969243400051
其中R1、R2、R3及R4使如权利要求1中所定义。
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