CN102727856B - 一种用于治疗痹症和伤筋的挥发油及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种用于治疗痹症和伤筋的挥发油，是由以下重量份数的原料制备得到：干姜7～18、山奈5～15、白芷5～15、甘松4～12、陈皮5～15、当归3～9、丁香3～9、细辛2～6、荆芥2～6、桂枝2～6、辛夷2～5、川芎2～5、独活2～5、苍术1～3、乳香1～3、没药1～3。本发明所选用的各原料中均富含不同治疗作用挥发油活性组分，通过各种挥发油活性组分混合形成的挥发油具有行血、活血、通经活络、抗炎镇痛的功效，可对痹证和伤筋的各症状进行有效地的治疗。

Description

一种用于治疗痹症和伤筋的挥发油及其制备方法

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及一种用于治疗痹症和伤筋的挥发油及其制备方法

背景技术

痹症，又称风湿痹症指人体肌表、经络因感受风、寒、湿、热等引起的肢体关节及肌肉酸痛、麻木、重着、屈伸不利或关节肿大灼热等为主症的一类病证，伤筋是指人体肌肉、肌腱等软组织损伤的病症。这两类病症临床主要表现为瘀血凝滞、筋位异常不通和气血痹阻、筋脉关节失养，具有渐进性或反复发作性的特点。目前，能对这两种病症进行有效根治的药物较少，特别是对于风湿痹症。

发明内容

本发明的目首要目的是提供一种治疗痹症和伤筋的挥发油，可对痹症和伤筋病症进行有效的治疗。

为实现上述目的，本发明采用了以下技术方案：一种用于治疗痹症和伤筋的挥发油，是由以下重量份数的原料制备得到：干姜7～18、山奈5～15、白芷5～15、甘松4～12、陈皮5～15、当归3～9、丁香3～9、细辛2～6、荆芥2～6、桂枝2～6、辛夷2～5、川芎2～5、独活2～5、苍术1～3、乳香1～3、没药1～3。

本发明所选用的各原料中均富含不同治疗作用挥发油活性组分，通过各种挥发油活性组分混合形成的挥发油具有行血、活血、通经活络、抗炎镇痛的功效，可对痹证和伤筋的各症状进行有效地的治疗。其各原料所起的作用具体如下：

干姜：温中散寒，回阳通脉，温肺化饮，用于脘腹冷痛，呕吐泄泻，肢冷脉微，寒饮喘咳。山柰：行气温中，消食，止痛，用于胸膈胀满，脘腹冷痛，饮食不消。

白芷：解表散寒，祛风止痛，宣通鼻窍，燥湿止带，消肿排脓。用于感冒头痛，眉棱骨痛，鼻塞流涕，鼻鼽，鼻渊，牙痛，带下，疮疡肿痛。

甘松：理气止痛，开郁醒脾；外用祛湿消肿，用于脘腹胀满，食欲不振，呕吐；外用治牙痛，脚气肿毒。

没药：散瘀定痛，消肿生肌，用于胸痹心痛，胃脘疼痛，痛经闭经，产后瘀阻，癥瘕腹痛，风湿痹痛，跌打损伤，痈肿疮疡。

乳香：活血定痛，消肿生肌，用于胸痹心痛，胃脘疼痛，痛经闭经，产后瘀阻，癥瘕腹痛，风湿痹痛，经脉拘挛，跌打损伤，痈肿疮疡。

陈皮：理气健脾，燥湿化痰，用于脘腹胀满，食少吐泻，咳嗽痰多。

当归：补血活血，调经止痛，润肠通便，用于血虚萎黄，眩晕心悸，月经不调，经闭痛经，虚寒腹痛，风湿痹痛，跌扑损伤，痈疽疮疡，肠燥便秘，酒当归活血通经，用于经闭痛经，风湿痹痛，跌扑损伤。

丁香：温中降逆，补肾助阳，用于脾胃虚寒，呃逆呕吐，食少吐泻，心腹冷痛，肾虚阳痿。

细辛：祛风散寒，祛风止痛，通窍，温肺化饮，用于风寒感冒，头痛，牙痛，鼻塞流涕，鼻鼽，鼻渊，风湿痹痛，痰饮咳嗽。

荆芥：解表散风，透疹，消疮，用于感冒，头痛，麻疹，风疹，疮疡初起。

桂枝：发汗解肌，温通经脉，助阳化气，平冲降气，用于风寒感冒，脘腹冷痛，血寒经闭，关节痹痛，痰饮，水肿，心悸，奔豚。

辛夷：散风寒，通鼻窍，用于风寒头痛，鼻塞流涕，鼻鼽，鼻渊。

川芎：活血行气，祛风止痛，用于胸痹心痛，胸胁刺痛，跌扑肿痛，月经不调，闭经痛经，癥瘕腹痛，头痛，风湿痹痛。

独活：祛风除湿，通痹止痛，用于风寒湿痹，腰膝疼痛，少阴伏风头痛，风寒挟湿头痛。

苍术：燥湿健脾，祛风散寒，明目，用于湿阻中焦，脘腹胀满，泄泻，水肿，脚气痿躄，风湿痹痛，风寒感冒，夜盲，眼目昏涩。

本发明根据中医药理论和风湿痹症与伤筋的发病机理选取药味配伍组方，各组份配比科学合理，药效试验结果表明，本发明提供的中药配方制备所得挥发油具有很好的活血化瘀、抗炎镇痛作用，且长期使用未见不良反应，本发明提供的具有治疗风湿痹症和伤筋作用的挥发油可以方便的和药学上可接受的载体制备成各种剂型的药物，方便使用。

更为具体的方案为：所用各原料的重量份数为：干姜16、山奈9、白芷9、甘松8、陈皮9、当归4.5、丁香4.5、细辛4、荆芥4、桂枝4、辛夷3、川芎3、独活3、苍术2、乳香2、没药2。

所述挥发油为原料经CO₂超临界萃取得到。

本发明的第二个目的是提供一种用于治疗痹症和伤筋的挥发油的制备方法，包括以下步骤：

S1：按权利要求1所述的重量份数称取相应的原料，粉碎后待用；

S2：将粉碎后的原料至于萃取器内，向萃取器内通入CO₂对原料进行超临界萃取，然后再从萃取后的CO₂流体中分离出挥发油组分。

所述S2中的超临界萃取时控制萃取的压力为20～35MPa、萃取温度45～60℃，萃取时间为0.5～2h，CO₂流速为20L/h。

所述S2中的分离操作是将萃取后的CO₂流体转入分离器中进行，控制分离器的温度为40～45℃、压力3～8Mpa。

所述S1中原料粉碎的目数为20～60目。

通过CO₂超临界萃取方法制备挥发油，其萃取时的操作温度低，从而保存了各原料内的挥发油活性组分的活性，提高挥发油的治疗效果，同时挥发油活性组分提取效率高，而且对于挥发油的分离操作简单、环保，可实现工业化大批量生产。

本发明的第三个目的是提供挥发油的用途，其用途包括将挥发油和药用载体制成喷雾剂、乳剂、油剂、橡皮膏剂、巴布膏剂或控释贴剂对风湿痹证和伤筋进行方便、有效的治疗，这里所说的药用载体是指可以用于承载挥发油的固体、液体，包括溶剂、乳膏、医用布带，以使得挥发油取得更好的治疗效果和便于使用。

具体实施方式

实施例1

分别称取以下重量份的原料，干姜16g、山奈9g、白芷9g、甘松8g、陈皮9g、当归4.5g、丁香4.5g、细辛4g、荆芥4g、桂枝4g、辛夷3g、川芎3g、独活3g、苍术2g、乳香2g、没药2g，共计87g，然后粉碎成20目的粉末，将粉末装入萃取釜内，然后将CO₂经升压系统后送入萃取釜与原料进行CO₂超临界萃取，控制萃取的压力20MPa、温度45℃，CO₂流速20L/h，萃取时间1.5小时，将溶解有挥发油的CO₂流体输送至分离釜，在温度40℃、压力5MPa下对CO₂和挥发油进行分离，接收器收集挥发油，CO₂循环利用，得挥发油9.04g。

实施例2

分别称取以下重量份的原料，干姜7g、山奈15g、白芷5g、甘松12g、陈皮5g、当归9g、丁香3g、细辛6g、荆芥2g、桂枝6g、辛夷2g、川芎5g、独活2g、苍术3g、乳香1g、没药3g，共计86g，然后粉碎成40目的粉末，将粉末装入萃取釜内，然后将CO₂经升压系统后送入萃取釜与原料进行CO₂超临界萃取，控制萃取的压力35MPa、温度60℃，CO₂流速20L/h，萃取时间2小时，将溶解有挥发油的CO₂流体输送至分离釜，在温度45℃、压力8MPa下对CO₂和挥发油进行分离，接收器收集挥发油，CO₂循环利用，得挥发油8.34g。

实施例3

分别称取以下重量份的原料，干姜18g、山奈5g、白芷15g、甘松4g、陈皮15g、当归3g、丁香9g、细辛2g、荆芥6g、桂枝2g、辛夷5g、川芎2g、独活5g、苍术1g、乳香3g、没药1g，共计96g，然后粉碎成60目的粉末，将粉末装入萃取釜内，然后将CO₂经升压系统后送入萃取釜与原料进行CO₂超临界萃取，控制萃取的压力25MPa、温度50℃，CO₂流速20L/h，萃取时间0.5小时，将溶解有挥发油的CO₂流体输送至分离釜，在温度40℃、压力3MPa下对CO₂和挥发油进行分离，接收器收集挥发油，CO₂循环利用，得挥发油9.27g。

实施例4

本发明的挥发油对皮肤的刺激性实验

取健康青紫兰家兔（2.3±0.2kg）12只，雌雄各半，分为完整皮肤组和破损皮肤组；在给药前48小时，用6%硫化钠溶液将动物背部脊椎两侧脱毛，每侧面积约为50cm²，去毛后24小时检查去毛皮肤是否有因去毛而受伤；破损皮肤的制作：用手术刀将去毛消毒皮肤划破，以渗血为度，控制左右两侧皮肤的破损程度基本保持一致。

试验采用同体左右自身对照法：左右侧去毛区分别给予实施例1制取的挥发油和空白对照，每天一次，连续给药7天；分别在停止给药后1、24、48、72小时观察给药部位有无红斑及水肿等情况，同时注意观察给药部位是否有色素沉着、出血点、皮肤粗糙等情况。

结果表明，挥发油组连续给药7天后，在72小时内观察，家兔完整皮肤组未见红斑、水肿等过敏性反应。而破损皮肤组有少量红斑形成，并且损伤部位有水肿现象，个别出现较严重的水肿，红斑可在72小时后逐渐消退或减轻，水肿程度亦可减轻，属于轻度到中度刺激。故本发明挥发性油对家兔完整皮肤无刺激作用，对破损皮肤有轻度刺激，可出现少量红斑、轻度水肿等过敏性反应。

试验例5：

本发明的挥发油对小鼠二甲苯致炎的影响

选取雄性健康小鼠36只，随机分为3组，分别为空白对照组、实施例2制取的挥发油组、活血止痛膏组，每组12只，各实验组小鼠每日在右耳给药1次，连续3次，末次给药后1h，除去药膏，右耳涂二甲苯0.05mL/只，左耳作对照，40min后处死小鼠，用直径7mm的打孔器将双耳同部位等面积切下，分别称重，计算右耳肿胀度。结果显示，挥发油组与活血止痛膏组之间差异有显著性意义，详见表1所示。

表1：对小鼠二甲苯致炎耳肿胀的影响(n=12，

)

与对照组比较：*p＜0.05,与活血止痛膏比较：#p＜0.05

试验例6：

本发明的挥发油对小鼠热板致痛的影响

调节超级恒温水浴的温度在55℃±0.5℃，将热板预热10min。取雌性健康小鼠，每次1只放在热板上，小鼠自放在热板上至出现舔后足所需时间（s）作为该鼠的痛阈值。凡舔后足时间小于5s或大于30s或跳跃者，弃之不用。将合格的36只小鼠随机分为空白对照组、实施例3中制备的挥发油组、活血止痛膏组，每组12只。各实验组小鼠每日在后腿给药1次，连续3次，末次给药后1h，测定小鼠痛阈值。结果显示，挥发油组和活血止痛膏组之间差异有显著性意义，详见表2所示。

表2：对小鼠热板致痛痛阈的影响(n=12，

)

与对照组比较：*p＜0.05,与活血止痛膏比较：#p＜0.05

试验例7：

本发明的挥发油对醋酸致小鼠扭体的影响

选取雄性健康小鼠36只，随机分为3组，分别为空白对照组、挥发油（c）组、活血止痛膏组，每组12只，实验前剃去小鼠腹部毛，在小鼠腹部给药，1小时后分别重复给药一次，然后立即腹腔注射0.6%醋酸溶液0.1mL/10g，观察小鼠的扭体反应，以典型的后肢伸展，腹部扭曲，腹肌收缩为标准，记录15min内各组动物的扭体次数。结果显示，挥发油和活血止痛膏组之间差异有显著性意义差异，详见表3所示。

表3：对小鼠醋酸致痛扭体次数的影响(n=12，)

与对照组比较：**p＜0.05,与活血止痛膏比较：#p＜0.05

结论：挥发油的抗炎镇痛作用要优于活血止痛膏的抗炎镇痛作用。

Claims (6)

1.一种用于治疗痹症和伤筋的挥发油，是由以下重量份数的原料制备得到：干姜7～18、山奈5～15、白芷5～15、甘松4～12、陈皮5～15、当归3～9、丁香3～9、细辛2～6、荆芥2～6、桂枝2～6、辛夷2～5、川芎2～5、独活2～5、苍术1～3、乳香1～3、没药1～3。

2.如权利要求1所述的用于治疗痹症和伤筋的挥发油，其特征在于：所用各原料的重量份数为：干姜16、山奈9、白芷9、甘松8、陈皮9、当归4.5、丁香4.5、细辛4、荆芥4、桂枝4、辛夷3、川芎3、独活3、苍术2、乳香2、没药2。

3.一种如权利要求1所述的用于治疗痹症和伤筋的挥发油的制备方法，包括以下步骤：

S1：按权利要求1所述的重量份数称取相应的原料，粉碎后待用；

S2：将粉碎后的原料置于萃取器内，向萃取器内通入CO₂对原料进行超临界萃取，然后再从萃取后的CO₂流体中分离出挥发油组分。

4.如权利要求3所述的用于治疗痹症和伤筋的挥发油的制备方法，其特征在于：所述S2中的超临界萃取时控制萃取的压力为20～35MPa、萃取温度45～60℃，萃取时间为0.5～2h，CO₂流速为20L/h。

5.如权利要求3所述的用于治疗痹症和伤筋的挥发油的制备方法，其特征在于：所述S2中的分离操作是将萃取后的CO₂流体转入分离器中进行，控制分离器的温度为40～45℃、压力3～8 Mpa。

6.如权利要求3所述的用于治疗痹症和伤筋的挥发油的制备方法，其特征在于：所述S1中原料粉碎的目数为20～60目。