CN102579642A - 一种减肥复方葡萄柚油纳米乳口服液及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种减肥复方葡萄柚油纳米乳口服液，由下列质量百分比的原料组成：表面活性剂24.5%～38.6%、油0.2%～5.8%、葡萄柚油2.2%～15.5%、辛弗林1.8%～10.5%、沙棘籽油0.1%～6.2%，余量为蒸馏水，上述原料的质量百分比之和为100%。该复方葡萄柚油纳米乳口服液具有滋养细胞生长、促进脂肪分解、排毒养颜、利尿、抗菌消炎、促消化的作用，用于女性减肥保健美容方面，其纳米乳口服液安全无副作用，效果显著，有效成分含量高，而且稳定性好，便于推广应用。

Description

一种减肥复方葡萄柚油纳米乳口服液及其制备方法

技术领域

 本发明属于医药和保健品领域，涉及一种具有减肥、滋养、排毒、利尿、抗菌、促消化的医药保健品复方葡萄柚油纳米乳口服液及其制备方法。

背景技术

 在生活中，肥胖一直困扰着我们，尤其对女性来说，拥有一个苗条的身材和完美的肌肤一直是我们的梦想。然而目前市售的减肥产品大多为西药，其不仅对身体的刺激性大，而且具有依赖性和反弹性，易产生副作用。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术的问题与缺陷，提供一种具有滋养、减肥、排毒、利尿、抗菌作用的中药减肥保健品复方葡萄柚油纳米乳口服液，该纳米乳口服液溶解性好、物理性质稳定、安全无毒副作用，且制备简便，易于扩大生产。 

实现上述发明目的的技术方案是一种减肥复方葡萄柚油纳米乳口服液，由下列质量百分比的原料组成： 

表面活性剂24.5%～38.6%、油0.2%～5.8%、葡萄柚油2.2%～15.5%、辛弗林1.8%～10.5%、沙棘籽油0.1%～6.2%，余量为蒸馏水，上述原料的质量百分比之和为100%。

制备本发明药物的配方优选质量百分比是： 

表面活性剂26.5%～34.6%、油0.5%～5.2%、葡萄柚油2.8%～14.5%、辛弗林2.0%～9.5%、沙棘籽油0.3%～5.9%，余量为蒸馏水，上述原料的质量百分比之和为100%。

制备本发明药物的配方最佳质量百分比是： 

表面活性剂29.0、葡萄柚油7.4%、沙棘籽油2.8%、杏仁油2.9%、辛弗林 5.2%，蒸馏水52.7%。

在表面活性剂的选择上，本发明选用无毒性和生物相容性好的非离子型表面活性剂。非离子型表面活性剂在溶液中比较稳定，不易受强电解质、无机盐类的影响，也不易受酸碱的影响，并且与其他表面活性剂的相容性好，溶血作用较小。理论上，O/W型纳米乳状液的制备需要表面活性剂的HLB值介于8～18之间，考虑到制备工艺的简单性，即纳米乳的易形成性和制备出来的纳米乳的稳定性，本发明选用HLB介于10～15之间的液态非离子型表面活性剂，或者与一种HLB＜10的非离子表面活性剂复配。可选用的表面活性剂有：蓖麻油聚氧乙烯醚(如EL-40)、氢化蓖麻油聚氧乙烯醚(如RH-40)和吐温-80中的一种或几种混合物。 

本发明根据当乳化油相所需的表面活性剂的HLB与表面活性剂相近时，所形成的乳状液稳定的原则，选用的油相有杏仁油、橄榄油、大豆油、菜籽油、霍霍巴油、小麦胚芽油和二甲硅油的中一种或几种的混合物。这些油常温下呈液态、无毒无不良气味，并且具有美容及营养保健功能。 

本发明减肥复方葡萄柚油纳米乳口服液的粒径为1～100 nm。 

本发明的一种减肥复方葡萄柚油纳米乳口服液的主要成分是由葡萄柚油、沙棘籽油和辛弗林组成。 

葡萄柚，又名西柚，属芸香科，学名为Citrusparadis，其风味与甜橙、橘子、柠檬等有很大的差异，从葡萄柚果皮中由水蒸汽蒸馏法取得的挥发性成分，被称作葡萄柚精油。外用深层净化暗疮及充血的肌肤，紧实皮肤与组织，治疗耳聋，强化功能，增进食欲，利尿，美白，抗蜂窝组织炎，减肥，增进记忆力，净化思绪，减轻忧郁不安，抗菌。内服可以抗菌(抗病毒)、排毒、解毒、利肝、滋补、利尿、利胆、促消化，改善厌食或药瘾，因此葡萄柚精油已被广泛用于食品及化妆品工业中。 

辛弗林是酸橙果实中的主要活性成分，其可有效预防能量过剩，消耗多余热量，降低胃口和提高饱足感逐风理气，并且能有效的促进脂肪分解，加速新陈代谢。临床上主要用于减轻体重，轻微兴奋剂，消化道不适，杀菌功能。 

沙棘起源于我国的青藏高原，是地球上最古老的植物之一。沙棘籽油，棕黄色到棕红色透明油状液体，集沙棘有效成分为一体的高度浓缩物。内含黄酮、有机酸、生物碱、甾醇类、三萜烯类及各种维生素等140多种生物活性成分。清代藏药学经典《晶珠本草》中称：“沙棘利肺止咳，活血化瘀，利心脏血脉，消痰浊”，还称“沙棘种子含微量油质，补益人体血液。”现代医学临床证明：沙棘具有抗衰老、美白肌肤、抗炎生肌、促进组织再生、调节免疫系统、促消化、通肠排便、抗肿瘤、抗癌、瘦身、抑制身体肥胖等作用，因此被广泛的应用于化妆品与保健品行业。 

本发明在葡萄柚油中加入辛弗林可增强减肥之功效，再加入沙棘籽油可增强美容，保健，排毒养眼的功效，三者结合相互之间具有协同互补效应，使该复方葡萄柚油纳米乳口服液具有减肥、排毒养颜、利尿、抗菌消炎、促消化、保健的作用。患者在服用时，不仅能起到良好的减肥效果，而且有助于排毒养颜、促进身体各系统功能的完善，起到良好的保健营养作用。 

本发明还有一个目的是提供上述减肥复方葡萄柚油纳米乳口服液的液制备方法，其特征在于，包括下列步骤： 

1）按配方比例称取表面活性剂、油、葡萄柚油、沙棘籽油、辛弗林、蒸馏水，备用；

2）将所述量的葡萄柚油和沙棘籽油加入到油中，搅拌均匀，作为油相；

 3）将所述量的表面活性剂加入到油相中搅拌均匀；

4）按配方比例，将所述的辛弗林加入蒸馏水中搅拌至完全溶解，作为水相；

5）在20℃～25℃下迅速搅拌步骤3）制备的溶液，搅拌的同时缓慢滴加水相，直至形成澄清透明、粘度小且具有流动性的黄色或无色透明的O/W型纳米乳状液体，即得复方葡萄柚油纳米乳口服液。

本发明经透射电子显微镜检测，液滴直径分布在1～100nm之间，外观为黄色或无色透明液体，具有很好的稳定性： 

1、经时稳定性

经时稳定性是指纳米乳口服液在室温自然变化条件下贮藏时，外观随时间延长而发生变化的程度。该复方葡萄柚油纳米乳口服液持久透明，未发现浑浊或沉淀，则说明经时稳定性好。这是评价纳米乳口服液的一个重要指标。

2、热贮稳定性 

将该复方葡萄柚油纳米乳口服液置于试管，密封，置于37℃恒温水浴箱中贮存14天，该液热贮后外观透明。

3、抗冷冻稳定性 

将该复方葡萄柚油纳米乳口服液在冰箱中－4℃保存一周后，恢复至室温。如果纳米乳口服液在－4℃成固体，恢复至室温，恢复至透明，且放置一周后继续透明，则认为抗冷冻性好。

4、加速稳定性 

   将该复方葡萄柚油纳米乳口服液置于试管，密封，在15000r/min的转速下离心20分钟，没有分层，仍澄清透明。

用法：每天两次，各早晚口服0.25g。 

本发明的一种减肥复方葡萄柚油纳米乳口服液，与现有技术相比，具有以下优点： 

1）稳定性好，呈黄色或无色透明液体，任何不均匀性或沉淀物的存在易被发现，感观品质提高；

2） 作用范围广，不仅具有减肥的功效，还是一种良好的营养保健品，大大增加了该纳米乳口服液的应用前景；

3）是一种复方中药纳米乳新剂型，粒径小，增加了有效成分的吸收率，提高了生物利用度；

4）副作用小，不产生耐药性，安全性好；

5）制备方法简单、安全性高，便于推广应用。

具体实施方式

以下通过药效学试验和对比试验来进一步阐述本发明所述药物的有益效果。 

试验例1 

选择30日龄的健康小鼠，体重（20±3）g，60只，随机分为4组：正常对照组（基础饲料组）、模型组、阳性对照组（西布曲名）和药物组（复方葡萄柚油纳米乳口服液）。除正常对照组（基础饲料组）外，其余各组动物均饲喂高脂饲料，连续30天，正常饮水。30天后，将造模动物分组，每组15只，正常对照组和模型组以蒸馏水灌胃，用量0.2ml/（只·d）；阳性对照组小鼠以6.5mg/ml 西布曲名溶液灌胃，0.2ml/（只· d）；药物组以复方葡萄柚油纳米乳口服液灌胃，0.2ml/（只· d）。灌胃期间, 正常对照组给予基础饲料, 模型组、阳性对照组和药物组给予等量的高脂饲料( 饲料给予量以多数动物吃完为原则) 。试验期间小鼠自由饮水, 饲养环境温度为室温，试验共进行30天。试验结果如下表所示：

表1  复方葡萄柚油纳米乳口服液对小鼠平均体重的影响

从表1可以看出，药物组的体重增长率最低，说明在同等饲养条件下，复方葡萄柚油纳米乳口服液能够有效降低小鼠体重的增加。

实施例1 

1）将所述量的10.6 g葡萄柚油和2.8 g沙棘籽油加入到1.5 g杏仁油         中，搅拌均匀，作为油相；

2）将29.8 g EL-40加入到油相中搅拌均匀；

3）将3.4 g辛弗林加入51.9 g蒸馏水中搅拌至完全溶解，作为水相；

4）在20℃下迅速搅拌步骤2）制备的溶液，搅拌的同时缓慢滴加水相，直至形成澄清透明、粘度小且具有流动性的黄色或无色透明的O/W型纳米乳状液体，即得复方葡萄柚油纳米乳口服液。

实施例2 

1）将所述量的4.7 g葡萄柚油和1.8 g沙棘籽油加入到0.8 g橄榄油                 中，搅拌均匀，作为油相；

2）将34.6 g RH-40加入到油相中搅拌均匀；

3）将2.4 g辛弗林加入55.7 g蒸馏水中搅拌至完全溶解，作为水相；

4）在25℃下迅速搅拌步骤2）制备的溶液，搅拌的同时缓慢滴加水相，直至形成澄清透明、粘度小且具有流动性的黄色或无色透明的O/W型纳米乳状液体，即得复方葡萄柚油纳米乳口服液。

实施例3

由吐温-80 33.3 g 、沙棘籽油0.4 g、大豆油0.5 g、辛弗林1.1 g、葡萄柚油3.5 g、蒸馏水61.2 g组成 。

实施例4

由RH-40 38.6g、沙棘籽油0.2 g、菜籽油  1.3 g 、辛弗林3.6 g、葡萄柚油7.3 g、蒸馏水49.0g组成 。

实施例5 

由EL-40 14.6 g、葡萄柚油12.5 g、RH-40 11.4 g、沙棘籽油4.7 g、霍霍巴油0.6 g、辛弗林6.3 g、蒸馏水49.9 g组成。

实施例6

由RH-40 15.8 g、葡萄柚油10.8 g、EL-40 13.4 g、沙棘籽油  3.6 g、小麦胚芽油2.5 g、辛弗林4.4 g、蒸馏水49.5 g 组成。

实施例7

由RH-40 12.8 g 、葡萄柚油 8.9 g、 EL-40 14.5 g、沙棘籽油1.2 g、二甲硅油3.7 g、辛弗林9.5g、蒸馏水49.4 g组成 。

 实施例8

由RH-40 9.5 g、EL-40 16.5 g 、葡萄柚油7.4 g、沙棘籽油2.8 g、杏仁油0.9 g、辛弗林5.2g、蒸馏水57.7 g组成。

实施例9

由RH-40 12.5 g、 EL-40 16.5 g、葡萄柚油7.4 g、沙棘籽油2.8 g、杏仁油2.9 g、辛弗林 5.2 g、蒸馏水52.7 g组成。

实施例10

由RH-40 12.5 g、EL-40 12.0 g 、葡萄柚油15.5 g、沙棘籽油0.1 g、杏仁油5.8 g、辛弗林1.8g、蒸馏水52.3g组成。

实施例11

由RH-40 12.5 g、 EL-40 16.1 g、葡萄柚油2.2g、沙棘籽油6.2 g、杏仁油0.2 g、辛弗林10.5 g、蒸馏水52.3 g组成。

Claims (5)

1.一种减肥复方葡萄柚油纳米乳口服液，其特征在于，由下列质量百分比的原料组成：表面活性剂24.5%～38.6%、油0.2%～5.8%、葡萄柚油2.2%～15.5%、辛弗林1.8%～10.5%、沙棘籽油0.1%～6.2%，余量为蒸馏水，上述原料的质量百分比之和为100%；

所述的表面活性剂为EL-40、RH-40和吐温-80中的一种或几种的混合物；

所述的油相是杏仁油、橄榄油、大豆油、菜籽油、霍霍巴油、小麦胚芽油和二甲硅油的中一种或几种的混合物。

2.根据权利要求1所述的减肥复方葡萄柚油纳米乳口服液，其特征在于，由下列质量百分比的原料组成：表面活性剂26.5%～34.6%、油0.5%～5.2%、葡萄柚油2.8%～14.5%、辛弗林2.0%～9.5%、沙棘籽油0.3%～5.9%，余量为蒸馏水，上述原料的质量百分比之和为100%。

3.根据权利要求1所述的减肥复方葡萄柚油纳米乳口服液，其特征在于，由下列质量百分比的原料组成：

表面活性剂29.0%、葡萄柚油7.4%、沙棘籽油2.8%、杏仁油2.9%、辛弗林 5.2%，蒸馏水52.7%。

4. 根据权利要求1所述的减肥复方葡萄柚油纳米乳口服液，其特征在于：该纳米乳的粒径为1～100 nm。

5.权利要求1所述减肥复方葡萄柚油纳米乳口服液的制备方法，其特征在于，包括下列步骤：

1）按配方比例称取表面活性剂、油、葡萄柚油、沙棘籽油、辛弗林、蒸馏水，备用；

2）将所述量的葡萄柚油和沙棘籽油加入到油中，搅拌均匀，作为油相；

 3）将所述量的表面活性剂加入到油相中搅拌均匀；

4）按配方比例，将所述的辛弗林加入蒸馏水中搅拌至完全溶解，作为水相；

5）在20℃～25℃下迅速搅拌步骤3）制备的溶液，搅拌的同时缓慢滴加水相，直至形成澄清透明、粘度小且具有流动性的黄色或无色透明的O/W型纳米乳状液体，即得复方葡萄柚油纳米乳口服液。