CN102579424A - 桔皮素在制备治疗过敏性哮喘药物中的应用 - Google Patents

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本发明公开了桔皮素在制备治疗过敏性哮喘药物中的应用。本发明证明桔皮素具有拮抗组胺的作用，为H1受体阻断剂，对His所致的气管平滑肌收缩反应有明显抑制作用，且与阳性对照药物茶碱缓释片相比，达到相同抑制率（50%）时的用量要小于茶碱缓释片的用量，约为茶碱缓释片用量1/4.5，且基本无毒副作用，是一种有开发前景的治疗过敏性哮喘的药物。

Description

桔皮素在制备治疗过敏性哮喘药物中的应用
技术领域
本发明涉及桔皮素的新用途，具体涉及桔皮素在制备治疗过敏性哮喘药物中的应用。
背景技术
桔皮素，化学名为5,6,7,8,4’-五甲氧基黄酮，是已公开的化合物，其结构为：
Figure 344656DEST_PATH_IMAGE001
。该化合物为白色晶体，用于苦味剂，还可经水解加氢得柚苷二氢查耳酮作为甜味剂，甜度约为蔗糖的150倍。桔皮素还具胡抗真菌作用，体外还可抑制亚性肿瘤细胞增殖。
CN101257911A控制脂肪细胞脂肪积聚的方法公开了桔皮素具有控制脂肪细胞内脂肪积聚的作用。
CN101947215A陈皮中黄酮类化合物在制备抑制血管新生药物中的应用公开了陈皮中黄酮类化合物，如甜橙黄酮、桔皮素或川陈皮素等在制备抑制血管新生药物中的应用，及能治疗过度血管新生有关的疾病。
目前，尚未发现桔皮素在过敏性哮喘药物中应用的报道。
哮喘是一种以气道炎症细胞即嗜酸性粒细胞和肥大细胞浸润为主要病理特征的细胞免疫性疾病。而组胺是过敏性哮喘发作主要的介质之一，哮喘发作时组胺H1受体数量增加，组胺通过刺激H1受体使支气管痉挛，功能相对亢进，故抑制组胺释放或阻断组胺与受体的结合是临床防治过敏性哮喘的有效手段之一。
发明内容
本发明的目的在于提供桔皮素在制备治疗过敏性哮喘药物中的应用。
本发明采取的技术方案为：
桔皮素在制备治疗过敏性哮喘药物中的应用。
本发明的有益效果是：
本发明证明桔皮素具有拮抗组胺的作用，为H1受体阻断剂，对His所致的气管平滑肌收缩反应有明显抑制作用，且与阳性对照药物茶碱缓释片相比，达到相同抑制率时的用量要小于茶碱缓释片的用量，约为茶碱缓释片用量1/4.5，且基本无毒副作用，是一种有开发前景的治疗过敏性哮喘的药物。
附图说明
图1为桔皮素组对His诱发的豚鼠离体气管条收缩的抑制作用；
图2为桔皮素与茶碱的用量和抑制率比较。
具体实施方式
下面结合具体的实验说明桔皮素对His诱发的豚鼠离体气管条收缩的抑制作用。
1.   药物和试剂　
茶碱缓释片（广州迈特兴华制药厂有限公司，产品批号：20101008，规格：100mg/片，乙醇溶解）；磷酸组胺(His，广州市齐云生物技术有限公司，蒸馏水溶解)；克氏液(K-H)：NaCl 7.5g、KCl 0.35g、NaH2PO4 0.1 g、NaHCO3 1.0 g、MgCl2 0.05 g、CaCl2 0.24 g (以上试剂均为广州化学试剂厂)、葡萄糖1 g（天津市大茂化学试剂厂），先将CaCl2用蒸馏水溶解完全，再加入其余6种物质溶解，转移至容量瓶中，用蒸馏水定容至1000 ml，以上各试剂均为分析纯。
2.   桔皮素的制备
将2kg陈皮粉碎后用60%乙醇提取，减压浓缩，得到的浓缩液依次用一倍体积量的石油醚、一倍体积量的三氯甲烷萃取，分别萃取三次，得到三氯甲烷萃取部分，采用石油醚-乙酸乙酯系统硅胶柱洗脱，TLC检识，合并石油醚-乙酸乙酯（两者比例为6：1～3：1）的洗脱部分，再上柱环己烷-丙酮洗脱，合并环己烷-丙酮（两者比例为10：1～8：1）的洗脱部分，再上柱二氯甲烷-丙酮（两者比例为15：1～8：1）洗脱，洗脱液用体积比为2：1的无水乙醇与水的混合液重结晶得到纯品，经IR，1H-NMR等方法确定结构，与桔皮素结构一致。
3.   动物　
豚鼠，体重250～300 g，雌雄兼有，广州中医药大学学动物饲养中心提供，许可证号：scxk（粤）2008-0020。
4.   仪器　
肌肉张力换能器：JZ100型，购自北京新航兴业科贸有限公司； Medlab(V6.0)生物信号采集处理系统，购自南京美易科技有限公司。
5.   标本制备   
豚鼠击头致死后迅速取出喉与隆突之间气管，浸入通氧气的克氏液(K-H)中，轻柔去除气管周围疏松结缔组织和脂肪后，剪成宽约3 mm，长20 mm的气管螺旋条作为标本，放入含17.5 ml 克氏液的37±0.5℃恒温浴槽中，上端接肌张力换能器，给予气管螺旋条标本静息张力1.0g，持续通以氧气，记录肌张力，每20 min换1次克氏液，平衡60 min。
6.   实验分组
实验分三组，每组两5个标本，A组为空白对照组，B组为桔皮素组，C组为茶碱缓释片组。
7.   实验方法
标本平衡后，加入磷酸组胺（His）至其在恒温浴槽克氏液中的浓度为1.0×10-3g/L，标本张力上升稳定后（张力≤±0.1g），记录此时的张力。
每组分别用累积技术加入不同浓度的桔皮素、茶碱和乙醇，分别作为实验组、阳性对照茶碱缓释片组和空白对照组。桔皮素组加入乙醇溶解的桔皮素，茶碱缓释片组加入乙醇溶解的茶碱缓释片，空白对照组加入乙醇。
用Medlab(V6.0)生物信号采集处理系统软件提供的区间测量方法测定加药后第1 min的平均张力，并根据平均张力值计算抑制率。抑制率计算公式如下：抑制率（％）＝（给磷酸组胺后平均张力－给药后平均张力）/（给磷酸组胺后平均张力-静息张力）×100％。
8.   统计学分析
结果以(
Figure 611689DEST_PATH_IMAGE002
±s，n=5)表示，组间比较采用t检验。
9.   结果分析
各药物对不同浓度对组胺所致豚鼠气管螺旋条收缩的影响结果见表1，桔皮素组、茶碱缓释片组与空白对照组比较差异有显著意义(P<0.05)。桔皮素组对His诱发的豚鼠离体气管条收缩的抑制作用图见图1，由图1和表1均可知，桔皮素在浓度为5.06×10-3～1.13×10-2 g/L的范围内均对His所致的离体气管痉挛有抑制作用，且抑制作用呈浓度依赖性。桔皮素浓度小于5.06×10-3时，即浓度在2.54×10-3时，抑制率为-1.16%，与空白对照组比较没有显著性差异（P=0.54＞0.05）。
桔皮素与茶碱缓释片（简称茶碱）的用量和抑制率比较见图2。由图2和表1可知，桔皮素组与茶碱缓释片组（阳性对照组）比较，对His所致的离体气管痉挛抑制率相同时（约50%）时，桔皮素的用量小于茶碱的用量，茶碱抑制率达到50%时，药物浓度约为5.120×10-2 g/L；桔皮素抑制率达到50%时，药物浓度约为1.13×10-2，约为茶碱用量1/4.5，即约为茶碱用量2/9。
Figure 279431DEST_PATH_IMAGE003
桔皮素对His所致的气管平滑肌收缩反应有明显抑制作用，由于组胺是过敏性哮喘发作主要的介质之一，哮喘发作时组胺H1受体数量增加，功能相对亢进，故抑制组胺释放或阻断组胺与受体的结合是临床防治过敏性哮喘的有效手段之一，而桔皮素具有拮抗组胺的作用，为H1受体阻断剂，故桔皮素对过敏性哮喘有治疗作用，且与阳性对照药物茶碱相比，达到相同抑制率时的用量上小于茶碱，约为茶碱缓释片用量1/4.5，且基本无毒副作用，是一种有开发前景的治疗支气管哮喘的药物。

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1.桔皮素在制备治疗过敏性哮喘药物中的应用。
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Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1436528A (zh) * 2002-02-05 2003-08-20 南京凯优科贸有限公司 柑桔多甲氧基黄酮抗癌药物组合物及其制备
CN1836657A (zh) * 2005-03-23 2006-09-27 杭州华东医药集团生物工程研究所有限公司 一种多甲氧基黄酮注射剂及其制备方法
CN1961858A (zh) * 2005-11-09 2007-05-16 成都华高药业有限公司 一种芸香科柑桔属植物果皮提取物及其制备方法和用途
CN101257911A (zh) * 2005-08-23 2008-09-03 维尔金有限公司 控制脂肪细胞脂肪积聚的方法
CN101947215A (zh) * 2010-06-21 2011-01-19 澳门大学 陈皮中黄酮类化合物在制备抑制血管新生药物中的应用

Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1436528A (zh) * 2002-02-05 2003-08-20 南京凯优科贸有限公司 柑桔多甲氧基黄酮抗癌药物组合物及其制备
CN1836657A (zh) * 2005-03-23 2006-09-27 杭州华东医药集团生物工程研究所有限公司 一种多甲氧基黄酮注射剂及其制备方法
CN101257911A (zh) * 2005-08-23 2008-09-03 维尔金有限公司 控制脂肪细胞脂肪积聚的方法
CN1961858A (zh) * 2005-11-09 2007-05-16 成都华高药业有限公司 一种芸香科柑桔属植物果皮提取物及其制备方法和用途
CN101947215A (zh) * 2010-06-21 2011-01-19 澳门大学 陈皮中黄酮类化合物在制备抑制血管新生药物中的应用

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