CN102579401A - 紫草红素微囊及其制备方法 - Google Patents

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闫雪生
徐新刚
生立嵩
于蓓蓓
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Shandong Academy of Chinese Medicine
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Shandong Academy of Chinese Medicine
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Abstract

本发明涉及一种紫草红素微囊及其制备方法,其步骤包括:将1重量份乙基纤维素完全溶解于4-30体积份二氯甲烷中,后加入紫草红素提取物振摇溶解,放置30min,所得溶液加入到搅拌中的质量百分含量为0.01-0.04%的十二烷基硫酸钠的水溶液中,在温度为10-30℃下搅拌2h,减压抽滤,所得固体用水洗涤3次,抽干后置干燥箱干燥即得微囊;本发明通过把药物精制后微囊化,提高其稳定性,减轻不良气味,防止药物在胃肠道内失活,减少药物对胃肠道的刺激性,缓释或控释药物的释放,避免药物的配伍变化,使药物浓度集中于靶区,稳定其生物活性,有助于发挥疗效等优点。

Description

紫草红素微囊及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种药物制剂及其制备方法,特别是涉及一种紫草红素微囊及其制备方法。
背景技术
紫草,味甘、咸、寒, 归心, 肝经;功能清热凉血, 活血解毒,透疹消斑,具有抗氧化、抗癌、消炎镇痛等作用,其主要有效成分为紫草红素,药用价值很高,但其含量低,在临床上一般和其他药物制成复方制剂使用,而且由于紫草红素的脂溶特性,体内吸收与代谢过快,不能达到长效作用。
发明内容
为解决上述技术问题,本发明利用现在制剂技术,把紫草红素制成微囊,提高了药物的稳定性,延长了药物的作用时间。
本发明的技术方案如下:
      一种紫草红素微囊,包含有5-11wt%的紫草红素和80-91wt%的乙基纤维素。
紫草红素微囊的制备方法包括如下步骤:
       将1重量份乙基纤维素完全溶解于4-30体积份二氯甲烷中,后加入紫草红素提取物振摇溶解,放置30min,所得溶液加入到搅拌中的质量百分含量为0.01%-0.04%的十二烷基硫酸钠的水溶液中,在温度为10℃-30℃下搅拌2h,减压抽滤,所得固体用水洗涤3次,抽干后置干燥箱干燥即得微囊;
其中,紫草红素与乙基纤维素的重量份比为1:6-10;
水溶液与二氯甲烷的体积份比为8-12:1。
优选的,所述紫草红素与乙基纤维素的重量份比为1:8。
优选的,水溶液与二氯甲烷的体积份比为10:1。
优选的,所述的水溶液中十二烷基硫酸钠的含量为0.02%。
优选的,所述温度为10℃。
紫草红素提取物的制备方法包括如下步骤
     取5-15体积份沸程为60℃-90℃的石油醚,加入1重量份紫草,加热使石油醚沸腾并回流提取紫草红素,提取时间为0.5-3小时,提取次数为2-5次,将紫草的石油醚提取液回收溶剂,制得紫草红素粗提物;
按100:(13-17)的重量比称取硅胶和紫草红素粗提物,将硅胶装柱,紫草红素粗提物用乙酸乙酯溶解,加入硅胶拌样,挥干乙酸乙酯,装柱,用体积比为20:1的石油醚和乙酸乙酯进行洗脱,合并洗脱液回收溶剂,得紫草红素提取物,合并洗脱液回收溶剂,得紫草红素提取物。
本发明通过把药物精制后微囊化,提高其稳定性,减轻不良气味,防止药物在胃肠道内失活,减少药物对胃肠道的刺激性,缓释或控释药物的释放,避免药物的配伍变化,使药物浓度集中于靶区,稳定其生物活性,有助于发挥疗效等优点。
具体实施方式
下面通过具体实施例对本发明做进一步的说明。
实施例1
(1)紫草红素提取物的制备
     取2000ml沸程为60℃-90℃的石油醚,加入200g紫草,加热使石油醚沸腾并回流提取紫草红素,提取2小时,3次,将紫草的石油醚提取液回收溶剂,制得紫草红素粗提物,测其含量为57.8%。
取100g硅胶装柱,15g紫草红素粗提物用乙酸乙酯溶解,加入硅胶拌样,挥干乙酸乙酯,装柱,用体积比为20:1的石油醚:乙酸乙酯进行洗脱,合并洗脱液回收溶剂,得紫草红素提取物,测紫草红素含量为64.4%;
   (2)微囊的制备
将80g乙基纤维素溶解于1200ml的二氯甲烷中,加入紫草红素提取物10g振摇溶解,放置30min,所得溶液加入到搅拌中的含0.02%的十二烷基硫酸钠的水溶液12000ml中,在10℃下搅拌2h,减压抽滤,所得固体用水洗涤3次,抽干后置干燥箱干燥即得微囊。
 实施例2
(1)紫草红素提取物的制备
     取1500ml沸程为60℃-90℃的石油醚,加入200g紫草,加热使石油醚沸腾并回流提取紫草红素,提取2小时,5次,将紫草的石油醚提取液回收溶剂,制得紫草红素粗提物,测其含量为57.9%。
取100g硅胶装柱,14g紫草红素粗提物用乙酸乙酯溶解,加入硅胶拌样,挥干乙酸乙酯,装柱,用体积比为20:1的石油醚:乙酸乙酯进行洗脱,合并洗脱液回收溶剂,得紫草红素提取物,测紫草红素含量为64.6%;
   (2)微囊的制备
将100g乙基纤维素溶解于1000ml的二氯甲烷中,加入紫草红素提取物10g振摇溶解,放置30min,所得溶液加入到搅拌中的含0.03%的十二烷基硫酸钠的水溶液12000ml中,在20℃下搅拌2h,减压抽滤,所得固体用水洗涤3次,抽干后置干燥箱干燥即得微囊。
实施例3
(1)紫草红素提取物的制备
     取2500ml沸程为60℃-90℃的石油醚,加入200g紫草,加热使石油醚沸腾并回流提取紫草红素,提取2小时,3次,将紫草的石油醚提取液回收溶剂,制得紫草红素粗提物,测其含量为57.9%。
取100g硅胶装柱,17g紫草红素粗提物用乙酸乙酯溶解,加入硅胶拌样,挥干乙酸乙酯,装柱,用体积比为20:1的石油醚:乙酸乙酯进行洗脱,合并洗脱液回收溶剂,得紫草红素提取物,测紫草红素含量为64.1%;
   (2)微囊的制备
将60g乙基纤维素溶解于800ml的二氯甲烷中,加入紫草红素提取物10g振摇溶解,放置30min,所得溶液加入到搅拌中的含0.01%的十二烷基硫酸钠的水溶液6400ml中,在30℃下搅拌2h,减压抽滤,所得固体用水洗涤3次,抽干后置干燥箱干燥即得微囊。
  实施例4
(1)紫草红素提取物的制备
     取2400ml沸程为60℃-90℃的石油醚,加入200g紫草,加热使石油醚沸腾并回流提取紫草红素,提取2小时,3次,将紫草的石油醚提取液回收溶剂,制得紫草红素粗提物,测其含量为57.8%。
取100g硅胶装柱,16g紫草红素粗提物用乙酸乙酯溶解,加入硅胶拌样,挥干乙酸乙酯,装柱,用体积比为20:1的石油醚:乙酸乙酯进行洗脱,合并洗脱液回收溶剂,得紫草红素提取物,测紫草红素含量为63.9%;
   (2)微囊的制备
将80g乙基纤维素溶解于1600ml的二氯甲烷中,加入紫草红素提取物10g振摇溶解,放置30min,所得溶液加入到搅拌中的含0.02%的十二烷基硫酸钠的水溶液16000ml中,在10℃下搅拌2h,减压抽滤,所得固体用水洗涤3次,抽干后置干燥箱干燥即得微囊。

Claims (7)

1.一种紫草红素微囊,其特征在于:包含有5.5-10wt%的紫草红素和80-91wt%的乙基纤维素。
2.一种制备权利要求1所述的紫草红素微囊的方法,包括如下步骤:
      将1重量份乙基纤维素完全溶解于4-30体积份二氯甲烷中,后加入紫草红素提取物振摇溶解,放置30min,所得溶液加入到搅拌中的质量百分含量为0.01-0.04%的十二烷基硫酸钠的水溶液中,在温度为10-30℃下搅拌2h,减压抽滤,所得固体用水洗涤3次,抽干后置干燥箱干燥即得微囊;
紫草红素与乙基纤维素的重量份比为1:6-10;
水溶液与二氯甲烷的体积份比为8-12:1。
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的紫草红素提取物采用如下方法制备:
     取5-15体积份沸程为60-90℃的石油醚,加入1重量份紫草,加热使石油醚沸腾并回流提取紫草红素,提取时间为0.5-3小时,提取次数为2-5次,将紫草的石油醚提取液回收溶剂,制得紫草红素粗提物;
按100:(13-17)的重量比称取硅胶和紫草红素粗提物,将硅胶装柱,紫草红素粗提物用乙酸乙酯溶解,加入硅胶拌样,挥干乙酸乙酯,装柱,用体积比为20:1的石油醚和乙酸乙酯进行洗脱,合并洗脱液回收溶剂,得紫草红素提取物,合并洗脱液回收溶剂,得紫草红素提取物。
4. 根据权利要求2所述的方法,其特征在于:所述紫草红素与乙基纤维素的重量份比为1:8。
5.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:水溶液与二氯甲烷的体积份比为10:1。
6.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:所述十二烷基硫酸钠的水溶液的含量为0.02%。
7.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:所述温度为10℃。
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