CN102573766B - 防晒剂组合物 - Google Patents

Abstract

本发明提供包含至少一种防晒剂和蛛形酯的味道经掩蔽的防晒剂组合物，其中所述防晒剂和所述蛛形酯是密切结合的。本发明还提供制备味道经掩蔽的防晒剂组合物的方法。防晒剂组合物可以为唇膏形式。优选的防晒剂是有机防晒剂比如阿伏苯宗，胡莫柳酯，水杨酸辛酯(octylsalate)，羟苯甲酮和奥西诺酯。蛛形酯可以包含经过聚氧化烯烃链连接至甘油、二醇或山梨醇联接基团的脂肪酸基团，例如山梨醇聚醚-2-六油酸酯。

Description

防晒剂组合物

技术领域

本发明涉及新且有用的味道经掩蔽的唇部护理品组合物和制备该组合物的方法。本发明的唇部护理品组合物包含有效量的UVA和UVB防晒剂，其中有机防晒剂组分经有效地掩蔽味道。

发明背景

在暴露于UVA和/或UVB辐射的情况下，人的唇部易于受到晒伤。有效防护UVA和UVB辐射需要使用大量防晒剂，其常常是有机防晒剂的混合物，以实现同时有效防护UVA和UVB辐射。UVB的辐射波长范围是290nm-320nm，其被传统地划分为晒伤辐射，原因是该辐射一般导致皮肤发红。除了产生发红之外，其还能够减少皮肤中的酶促和非酶促抗氧化剂并且损害皮肤中的天然保护机理，导致DNA损害和潜在的皮肤癌。UVA的辐射波长范围是320nm至400nm，其危险性最近才得以认识。长期暴露于UVA辐射能够导致基因P53DNA的损害，这可能导致癌症。额外地，更长的UVA波长使其可以相对深地穿透入皮肤组织，导致保持皮肤形状的弹性纤维和胶原的损害，从而导致起皱且最终导致过早的皮肤老化。从而，为皮肤包括唇部皮肤防范UBA和UVB对保持皮肤的健康和外观是很重要的。

不幸的是，防晒剂特别是有机防晒剂具有不好的味道。包括阿伏苯宗的某些防晒剂对UVA保护特别有用，但是具有很不好的味道。这种不好的味道对于施用至身体以保护体表免受损害的洗剂不是问题，但是在防晒剂掺入唇部护理品组合物的情况下变成显著的问题。不幸地，不存在其它可获得的如阿伏苯宗般有效地提供UVA保护的防晒剂。

在本发明之前，用具有SPF 30或更高的效力(也即显著UVB保护)的防晒剂水平来形成唇膏或唇部护理品会产生具有很令人不快味道的组合物。这种味道足够的令人不快以使人放弃使用和/或引起受限的顺从。具有SPF 30或更高保护作用的商业唇用产品被广泛认为是味道不好的。将阿伏苯宗加入所述组合物以提供UVA保护会显著恶化该问题。

常规地，已用甜味剂和/或香料来掩蔽或掩蔽令人不快的味道。在该途径中，甜味剂和/或香料与不希望的味道竞争。虽然这在某些应用中可以成功，但是其在用于掩蔽很强和/或很苦的有机防晒剂的香料的味道时不太令人满意。额外地，在防晒剂保留于唇上的整个时间段中，香料和/或甜味剂可以缺少味道持久性，从而在一段时间之后引起味道不好的感觉的进展。

包衣和包囊形式是用于掩蔽味道的其它途径。然而，包衣和/或包囊可以改变活性试剂的反应性或释放。此外，在唇用产品中包衣或包囊味道不好的物质一般是比掩蔽咽下物质的味道甚至更困难的问题，原因是与咽下物质不同，该产品期望在唇上保留数小时的时间段。唇上包衣的完整性必须保持数分钟至数小时的时间段。在暴露于空气、水分和/或光照的情况下，包衣的完整性必须保持比吞咽可咽下组合物所需时间段长很多的时间段。

除了需要在长使用时间段内保持味道掩蔽之外，在防晒剂用于唇膏中的情况，味道掩蔽机制还不应损害防晒剂保护唇部组织免受UVA和/或UVB辐射的功能。

发明概要

本发明提供味道经掩蔽的防晒剂组合物，其包含至少一种防晒剂和蛛形酯(spider ester)，其中所述防晒剂和所述蛛形酯是密切结合的。在一个示范性实施方式中，防晒剂是有机防晒剂。阿伏苯宗是有机防晒剂的代表。在一个示范性实施方式中，蛛形酯选自具有选自甘油、二醇、山梨醇及其组合的共同联接基团的蛛形酯。

在味道经掩蔽的防晒剂组合物的一个示范性实施方式中，防晒剂总量与蛛形酯的比率是约0.6至约2重量。任选地，味道经掩蔽的防晒剂组合物可以还包含光稳定剂。

本发明提供唇部护理品，其包含味道经掩蔽的防晒剂组合物，其中所述味道经掩蔽的防晒剂组合物包含至少一种防晒剂和蛛形酯，并且其中所述防晒剂和所述蛛形酯是密切结合的。在一个示范性实施方式中，唇部护理品是可延展的和可回缩的唇膏棒。

本发明提供掩蔽防晒剂组合物的味道的方法。该方法包括将至少一种防晒剂与蛛形酯以密切结合形式组合。在一个实施方式中，该方法包括将所述防晒剂与所述蛛形酯和任选的光稳定剂组合，随后与任意额外的成分组合。

在一个实施方式中，提供制备棒状唇膏的方法。该方法包括将包含密切结合的至少一种防晒剂和蛛形酯的味道经掩蔽的组合物与至少一种熔化的结构化(structurant)蜡相组合。

发明详述

本发明涉及具有有效量的有机防晒剂的唇部护理品包括唇膏，其中所述有机防晒剂是味道经掩蔽的，并且涉及用于防晒剂的味道掩蔽方法。在优选的实施方式中，唇部护理品是棒状唇膏。本发明的味道经掩蔽的防晒剂包含至少一种具有令人不快的感官特性的防晒剂和一种或多种蛛形酯。

术语″令人不快的感官特性″如本文所用意指与组合物有关的味道和/或气味，在与口和/或唇区域接触时和/或摄食时该组合物合理使用者会对其感觉令人不快的。味道可以包括例如苦和/或酸的真实味道和/或另选地由于与唇或口区域接触带来令人不快的感官反应的气味和/或香料。

术语″有效量″的防晒剂是足以提供对太阳辐射的可测量保护作用的防晒剂的量，其通过具有可测量的SPF(防晒因子)值和/或UVA保护值来确定。

术语″SPF″(防晒因子)意指在经防晒剂处理的皮肤上产生最低红斑剂量所需要的UVB能量除以在未经保护的皮肤上产生最低红斑剂量所需要的UVB能量。

术语″蛛形酯″意指这样的化合物，其含有酯化于短聚氧化烯烃链的脂肪酸基团，所述链又连接至共同联接基团，如例如通过援引并入本文的U.S.专利7,473,707中的描述。

术语″有效量的蛛形酯″如本文所酯化定义为在通过唇或口区域接触时至少足以提供对有机防晒剂或有机防晒剂的组合的味道掩蔽的蛛形酯的量。在优选的实施方式中，所述味道掩蔽足以实质上引起对活性剂的令人不快味道的完全的味道掩蔽。然而，人们认识到降低令人不快味道的程度在某些应用中可以是适宜的。相应地，足以降低令人不快的味道或另选地改善味道的蛛形酯的量应考虑包括在″有效量″的蛛形酯的范围中。

如本文所用″唇部护理品″是用于涂覆至唇部提供保护特性和/或保湿特性的半固体组合物，和/或对唇或口区域的有益试剂和/或防晒剂和/或药物活性剂。这些组合物包括棒状唇膏以及软唇膏，例如在罐、盆或管中分配的那些。

术语″棒状唇膏″意指具有充足赋形剂的唇膏，从而其能够形成自容器可延展的和可回缩的棒，并且足够结实以在典型商业运送、贮藏和使用条件下基本上保持棒状。

术语″唇膏″意指是含有颜料的蜡质棒产品，其中所述颜料可转移至唇部以将可视颜色赋予唇部。唇膏可以是化妆品或唇部护理品。如果除了赋予颜色之外其还提供保护和/或保湿特性，和/或对唇或口区域的有益试剂和/或防晒剂和/或药物活性剂，则唇膏是唇部护理品。

术语″有机防晒剂″意指这样的化合物或化合物的混合物，其能够保护人类皮肤免受UVA和/或UVB辐射，并且是化学领域技术人员划分为有机化学品的一类化合物。示范性有机防晒剂包括，但不限于，氨苯甲酸，阿伏苯宗，西诺沙酯(cinotate)，胡莫柳酯，美拉地酯，奥克立林，羟苯甲酮，奥西诺酯，辛水杨酸，帕地马酯O，恩索利唑，舒利苯酮和三乙醇胺水杨酸盐。

术语″无机防晒剂″意指这样的化合物或化合物的混合物，其能够保护人类皮肤免受UVA和/或UVB辐射，并且是化学领域技术人员划分为无机化学品的一类化合物。示范性无机防晒剂包括但不限于，氧化锌和二氧化钛。

术语″约″或″大约″意指属于指定的特定参数的本领域普通技术人员所确定的可接受范围，其将部分地取决于该值如何测量或确定，也即测量系统的局限。例如，″约″能够意指给定值的多至10％的范围。

″百分比″或″％″如本文所用是指按全部组合物重量计的百分比，除非另有指定。

术语″wt/wt″，除非另有指定，意指给定组分或组分的指定组合的重量与组合物总重量按百分比表达的比例。

指明某物质是半固体，应认为意指该物质在约20℃至约40℃的温度范围的物理状态。

术语″凡士林″是指石油胶冻，其是作为蒸馏中间产品得自石油的石蜡中较软成员或烃的甲烷系列的混合物。在施用至人类皮肤的情况下，凡士林一般视为起润肤作用。

在优选的实施方式中，本发明的唇部护理品组合物中的有机防晒剂用蛛形酯掩蔽味道。味道掩蔽这样实现：在有机防晒剂与蛛形酯和任选的光稳定剂之间形成密切结合，随后将密切结合的防晒剂和蛛形酯和任选的光稳定剂与组合物的其它组分相组合。

蛛形酯已有描述并且在U.S.专利7,473,707中作为化妆品的软化剂用途和在U.S.公开申请号2008/0319069、2009/0171057和2009/0170943中保湿和软化皮肤的用途已要求保护，并且通过援引并入本文。所谓的″蛛形酯″具有脂肪酸基团，其通过短聚氧化烯烃连接至共同连接基团。所得酯具有类似蜘蛛的一般构型的三维分子结构，其中连接基团形成″蜘蛛″的″身体″，低数量聚烯基基团形成连接身体的″蜘蛛腿″的第一部分而脂肪酸酯基团形成″蜘蛛″的剩余部分。共同联接基团和短聚氧化烯烃链的组合构成旋转受限的三维结构。然而，不希望受此限制地相信其不形成一般常规意义的如笼状的封闭结构，原因是脂肪酸酯据信将自该结构扩展。此外，蛛形酯具有缺少表面活性剂特性的不寻常特征，尽管蛛形酯的构造单元是表面活性剂中的一般构造单元。该表面活性剂特性的缺少据信是由于分子结构中的立体位阻。

对味道掩蔽具有特别效用的蛛形酯是具有选自甘油、二醇或山梨醇的共同联接基团的蛛形酯，其具有连接至所述联接基团的各个氧的环氧乙烷单元短链、环氧丙烷单元短链或其混合物。连接至各氧的聚氧化烯烃链优选具有1-5个聚氧化烯烃单元。酯化至聚氧化烯烃链的脂肪酸酯一般地具有7-21个碳原子的烷基链。在一个实施方式中，具有山梨醇共同联接基团的蛛形酯是优选的。具有甘油、二醇和山梨醇联接基团的蛛形酯是可商购的和/或可以按照US专利7,473,707制备。

在一个示范性实施方式中，用具有山梨醇共同联接基团的蛛形酯进行有机防晒剂的味道掩蔽，用约1∶1+/-10％的全部防晒剂和蛛形酯的重量比实现味道掩蔽。更一般地，防晒剂的量与蛛形酯的量的比率可以是约0.6至约2；另选地约0.85至约1.3；和另选地约0.85至约1.20重量。不希望受理论所限，据信这些比率实现味道掩蔽所需要的最小比率，然而，能够使用更大量的蛛形酯而不危害味道掩蔽，例如可以使用蛛形酯与防晒剂的比率为约10∶1，另选地约20∶1，另选地30∶1，另选地40∶1和另选地50∶1。据信本发明的味道经掩蔽的防晒剂得自防晒剂与至少一种蛛形酯密切结合的物理组合。

任选地，在防晒剂与蛛形酯之间的该密切结合可以在光稳定剂例如2，6-萘二甲酸二乙基己基酯存在下形成。如果配制剂包括易降解的防晒剂比如阿伏苯宗，则使用光稳定剂可以是希望的。代表性的光稳定剂包括2，6-萘二甲酸二乙基己基酯，奥克立林，(E)-2-乙基己基2-氰基-3-(4-甲氧基苯基)-3-苯基丙烯酸酯，4-甲基亚苄基樟脑，贝曲嗪诺，比索曲唑，水杨酸丁基辛基酯，苯甲酸十六烷基酯，苯甲酸丁基辛基酯，对苯二亚甲基二樟脑磺酸和二乙基己基丙二酸丁香亚基酯。上述列表不是光稳定剂的穷举列表，而本领域技术人员可以考虑使用其它光稳定剂。光稳定剂可以以总唇膏组合物约0.1％至约5％，另选地约0.1至2％和另选地约0.1％至约1％的量使用。

在防晒剂与蛛形酯之间形成密切结合是实现味道掩蔽的关键因素。蛛形酯应与待掩蔽味道的防晒剂混合，随后将防晒剂和蛛形酯与其它组分相组合。蛛形酯和待掩蔽味道的防晒剂的混合使得在蛛形酯与待掩蔽味道的防晒剂之间可以形成密切结合。术语″密切结合″用作意指蛛形酯和防晒剂形成稳定的相互作用或″复合物(complex)″，其在环境温度稳定但能够在加热至高于100℃的温度的情况下分离。在某些实施方式中，希望温热蛛形酯-防晒剂混合物以促进在防晒剂与蛛形酯之间的密切关系的形成。在示范性实施方式中，将蛛形酯和防晒剂一起混合并加热至约40℃至约80℃，在搅拌下持续约30分钟至约2小时。需要蛛形酯和防晒剂的该预先混合，优选在温热存在下，以实现味道掩蔽，也即蛛形酯和防晒剂仅仅存在于组合物中不提供对防晒剂的味道掩蔽。任选地，光稳定剂可以包括在该预混料中以抑制防晒剂的降解。

既然蛛形酯具有掩蔽味道的能力，味道掩蔽的程度可以取决于所用蛛形酯和/或待掩蔽味道的防晒剂而变化。例如，在示范性实施方式中，将两种相同的有机防晒剂混合物与两种不同蛛形酯以约1∶1重量比的量紧密接触放置。将防晒剂混合物的一种样品与甘油类蛛形酯接触放置，而将另一种样品与山梨醇类蛛形酯接触放置，并且将各混合物加热至约40℃至约50℃，在搅拌下持续约30分钟。然后，将这样处理的防晒剂掺入两种同样的唇膏组合物。在示范性试验组合物中，有机防晒剂的令人反感的味道在与山梨醇类蛛形酯的组合物中基本上得以完全掩蔽，而相对不含与防晒剂组合的蛛形酯的组合物在与甘油类蛛形酯的组合物中得到改善，但是该改善小于与山梨醇类蛛形酯的组合物。味道掩蔽通过本领域技术人员一般使用的感觉测试方法来确定，也即，将待测试组合物涂覆至人类受试者的唇，由人类受试者提供评价。

用于实施本发明的代表性有机防晒剂(各防晒剂的最大适宜量％wt/wt列于防晒剂之后)，包括但不限于，氨基苯甲酸(约15％)，阿伏苯宗(约3％)，西诺沙酯(约3％)，甲氧基肉桂酸辛基酯(约10％)，胡莫柳酯(约15％)，美拉地酯(约5％)，奥克立林(约10％)，奥西诺酯(约7.5％)，羟苯甲酮(约6％)，二羟苯宗(约3％)，帕地马酯O(约8％)，恩索利唑(约4％)，舒利苯酮(约10％)，三乙醇胺水杨酸盐(约12％)，二苯甲酮(约10％)，苯亚甲基(benzylidine)化合物(约6％)，丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷(约5％)，二-乙基己基氧基酚甲氧基苯基三嗪(约10％)，樟脑苯扎甲硫铵(benzalkonium methosulfate))(约6％)，二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸酯(约10％)，二乙基己基丁酰胺基三嗪酮(约10％)，苯基二苄基咪唑四磺酸二钠(约10％)，甲酚曲唑三硅氧烷(约15％)，乙基己基二甲基对-氨基苯甲酸(约8％)，甲氧基肉桂酸乙基己基酯(约10％)，水杨酸乙基己基酯(约5％)，乙基己基三嗪酮(约5％)，对-甲氧基肉桂酸异戊基酯(约10％)，4-甲基亚苄基樟脑(约10％)，亚甲基二-苯并三唑基四甲基丁基酚(约10％)，PEG-25对氨基苯甲酸(约5％)，苯基苯甲酰胺基甲基亚苄基樟脑(约6％)聚有机硅-15对苯二亚甲基二樟脑磺酸(约10％)，β，2-吡喃型葡萄糖氧基丙基羟基二苯甲酮(约5％)，丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷(约10％)，二异丙基甲基肉桂酸酯(约10％)，二甲氧基苯基-[1-(3，4)-4，4-二甲基]1，3戊烷二酮(约7％)，乙基己基二甲基氧基亚苄基二氧代咪唑啉丙酸酯(约3％)，阿魏酸(约10％)，甘油基乙基己酸酯二甲氧基肉桂酸酯(约10％)，甘油对氨基苯甲酸(约10％)，苯基苯并咪唑磺酸(约3％)和前述的任意组合。上述列表不是有机防晒剂的穷举列表，而本领域技术人员可以考虑使用其它有机防晒剂。列于上述列表的量单独适用各防晒剂。在使用多个防晒剂的某些实施方式中，防晒剂的总组合量应小于或等于各组分防晒剂的最大适宜量的和。

尽管可以将单一防晒剂用于唇部护理品组合物中，一般使用防晒剂的组合，因为各防晒剂具有提供保护的特征波长范围，而该范围一般小于希望保护的整个范围。从而，使用防晒剂组合提供更宽波长范围的保护。额外地，保护效力也涉及防晒剂的量。由于管理机构限制可使用的各防晒剂化合物的量，使用多种防晒剂可以改善保护水平并同时保持遵守规定。

优选的有机防晒剂，其有效波长范围和优选量如下：氨基苯甲酸，260nm-313nm，约5％至约15％；帕地马酯O，290nm-315nm，约1.4％至约8％；二羟苯宗，260nm-380nm，约1％至约3％；羟苯甲酮，270nm-350nm，约2％至约6％；舒利苯酮，260nm-375nm；约5％至约10％；西诺沙酯，270nm-328nm，1％至约3％；奥克立林，250nm-360nm，7％至约10％；阿伏苯宗，320nm-400nm，1％至约3％；水杨酸辛基酯，280nm-320nm，3％至约5％；胡莫柳酯，295nm-315nm，4％至约15％；三乙醇胺水杨酸盐，260nm-320nm，5％至约12％；奥西诺酯，290nm-320nm，2％至约7.5％。在优选的实施方式中，使用至少两种防晒剂，其中第一防晒剂具有包括约260nm至约300nm的有效波长范围而第二防晒剂具有包括约320nm至约370nm的有效波长范围。

使用阿伏苯宗是UVA保护特别希望的，原因是其在约320nm至400nm的范围有效，而在该范围绝大多数防晒剂提供局限的保护直至不提供保护。然而，如上文所述，阿伏苯宗具有特别令人反感的感官特性。从而，在本发明之前将有效量的阿伏苯宗用于唇部护理品产生的组合物具有令人反感的味道，以致绝大多数人会非常不愿将其涂覆于唇部。

在某些唇膏实施方式中，可以希望也包括无机防晒剂比如二氧化钛和/或氧化锌。上述化合物可以以约2％至约25％wt/wt的量使用，较高量提供较高保护水平。不幸地，尽管较高量的无机氧化物提供更佳的保护，它们一般也将厚层白色物质赋予皮肤表面，这对唇部是很不希望的。从而，对于唇用组合物，无机防晒剂优选以小于约15％wt/wt；另选地小于约10％，和另选地小于约5％的无机防晒剂总量的量使用。为了实现所希望的保护水平，无机防晒剂优选与有机防晒剂在唇用组合物中组合使用以获得有效的保护。

典型的含防晒剂的味道经掩蔽的唇部护理品组合物还包含蜡或其它药学上可接受的媒介物，软化剂，油，和任选地，一种或多种药物和/或其它活性试剂和/或一种或多种有益试剂。

蜡和/或油和/或半固体烃物质一般为唇提供与唇部护理品和/或唇膏有关的保护和/或闭塞特性。另外，蜡和/或油和/或半固体烃物质充当皮肤调理剂和皮肤保护剂。示范性皮肤调理剂包括氢化聚(C6-14烯烃)，肉豆蔻酸异丙酯，石蜡，蜂蜡，全氟壬基二甲硅油，泛癸利酮配制剂和金钮扣花提取物配制剂。示范性皮肤保护剂是二甲硅油。蜡一般也充当棒状唇膏的赋形剂，使得棒在使用中扩展和回缩的同时保持棒形状。棒状组合物的适宜的蜡包括动物蜡，植物蜡，矿物蜡，有机硅蜡，合成蜡和石油蜡。示范性特定的蜡和用量包括，但不限于，巴西棕榈蜡(约0.1至约5％)；石蜡(约10至约40％)；白蜡(约0.5至约10％)；小烛树蜡(约0.1至约10％)；蜂蜡(约1％至约50％)，霍霍巴蜡(约0.1至约10％)，地蜡(约0.1至约10％)，聚乙烯(约0.1至约10％)及其组合。上述列表不是蜡、油、半固体烃物质、皮肤调理剂和皮肤保护剂的穷举列表，本领域技术人员可以考虑使用其它蜡、油、半固体烃物质、皮肤调理剂和皮肤保护剂。

除了提供保护剂特性之外，油和半固体烃物质还可以不同地例如提供软化作用、溶剂化其它组分、有助于感官/感觉特质比如唇部触感，有助于有光泽的外观，提供滑动，和影响应用结果。另外，油和半固体烃物质充当皮肤调理剂和皮肤保护剂且在某些情况下充当粘度增加剂。可以用于本发明中的示范性油和半固体物质包括但不限于羊毛脂和羊毛脂衍生物，凡士林，聚α烯烃比如氢化聚癸烯，丙酸二十烷基酯，鲸蜡醇，羊毛脂酸异丙基酯，肉豆蔻酸异丙酯，矿物油，轻质矿物油，辛基十二碳醇，油醇，聚丁烯澳洲胡桃酸(macadamiate)乙基酯，蓖麻油，霍霍巴酯油，扁桃油，麦芽油，鳄梨油，全氢化角鲨烯，氢化蓖麻油，氢化植物油，蓖麻油酸鲸蜡基酯，丙二醇，棕榈酸异丙基酯，硬脂醇，植物油脂和挥发性和非挥发性硅油；和前述的任意组合。适宜的硅油包括但不限于，聚苯基甲基硅氧烷，二甲硅油，环聚二甲基硅氧烷，氟有机硅和前述任意的任意组合。上述列表不是油和半固体烃物质、皮肤调理剂、皮肤保护剂和粘度增加剂的穷举列表，而本领域技术人员可以考虑使用其它蜡、油、半固体烃物质、皮肤调理剂和皮肤保护剂。给定的油状物和/或半固体烃物质的量一般是约0.1％至约40％，另选地约0.1％至约25％，另选地约0.1％至约5％，其中上述物质的总量对于棒状唇膏产品一般小于约50％。

在某些实施方式中，优选的是油的一部分是硅油，原因是其有助于组合物在唇上的持久性且提供保湿、顺滑感且易于铺展。某些硅油比如二甲硅油，例如，也提供保护特性。在示范性实施方式中，二甲硅油可以以约0.15％至约6％，另选地约1％至约3.5％和另选地约1.5％至约3.5％的量使用；和/或全氟壬基二甲硅油可以以约0.05至约6％，另选地约0.1％至约5％和另选地约0.3％至约5％的量使用。在使用二甲硅油和/或氟有机硅的某些实施方式中，希望将其与增溶剂比如氢化聚癸烯混合，随后将其与其它蜡和油组合。

组合物可以还包含保湿油。适于用于组合物中的示范性保湿油包括但不限于，向日葵油，椰子油，蓖麻油，植物油，玉米油，芦荟油，油菜籽油，大豆油，霍霍巴油，橄榄油，巴西棕油，鳄梨油，杏仁油，沼花籽油，昆士兰果籽油，燕麦内核油，棕榈籽油，红花油，檀木油，芝麻油，扁桃油，麦芽油，酸果蔓油及其组合。上述列表不是保湿油的穷举列表，而本领域技术人员可以考虑使用其它保湿油。油可以以约1％至约65％的量包括在组合物中。

任选地，唇部护理品组合物可以还包含一种或多种抗氧化剂。抗氧化剂可以保护组合物避免氧化(例如变得腐臭)和/或在施用至唇时提供唇部护理益处。生育酚类，生育酚乙酸酯，某些植物油脂和绿茶提取物是适于用于组合物中的示范性天然产品抗氧化剂。其它适宜的抗氧化剂包括没食子酸的丙基、辛基和十二烷基酯，丁羟茴醚，丁基化的羟基甲苯，去甲二氢愈创木脂酸。可以使用单一抗氧化剂或两个或更多个抗氧化剂的组合。上述列表不是抗氧化剂的穷举列表，而本领域技术人员可以考虑使用其它抗氧化剂。一般地，抗氧化剂总量小于约4％，另选地小于约2％，和另选地小于约1％。

任选地，唇部护理品组合物可以还包含减少衰老外观例如至少暂时使得细微的皱纹和/或褶子不明显的化合物。减少衰老外观的有机化合物包括但不限于，辅酶Q，透明质酸，透明质酸盐和透明质酸的衍生物，和金钮扣属花卉。辅酶Q的配制剂是可商购的。可商购的泛癸利酮配制剂的实例包括泛癸利酮(泛醌)(7.500％)，dl-α-生育酚乙酸酯(维生素E)(20.000％)和苯甲酸烷基酯(C12-15苯甲酸烷基酯)(72.500％)。透明质酸、透明质酸衍生物和透明质酸盐的配制剂是可商购的。可商购的透明质酸盐配制剂的实例包括棕榈酸乙基己基酯(95.300％)，二氧化硅二甲基硅烷化物(2.500％)，丁二醇(1.000％)，辛酰基二醇(0.500％)，苯氧乙醇(0.350％)，己二醇(0.100％)，低分子量透明质酸钠(0.145％)和高分子量透明质酸钠(0.055％)。金钮扣属花卉的配制剂是可商购的。可商购的金钮扣属花卉配制剂的实例包括辛酸/癸酸甘油三酯(97.050％)和金钮扣花提取物(2.950％)。可以使用单一抗氧化剂或两个或更多个抗氧化剂的组合。上述列表不是减少衰老外观的有机化合物的穷举列表，而本领域技术人员可以考虑使用减少衰老外观的其它有机化合物。一般地，减少衰老外观的有机化合物的总量小于约4％，另选地小于约2％，和另选地小于约1％。

减少衰老外观的无机化合物一般通过衍射或光散射起作用。减少衰老外观的示范性无机化合物包括但不局限于胶体二氧化硅和热解氧化铝。一般地，减少衰老外观的无机化合物的总量小于约3％，另选地小于约2％，和另选地小于约1％。

任选地，唇部护理品组合物可以还包含防腐剂。适宜的防腐剂包括羟苯酯类，羟苯酯类混合物，咪唑烷基尿素，二唑烷基尿素及其混合物。上述列表不是防腐剂的穷举列表，而本领域技术人员可以考虑使用其它防腐剂。防腐剂的总量优选小于1％，另选地小于0.5％和另选地小于0.2％。

任选地，唇部护理品组合物可以还包含粘度增加剂以提供用于形成含有本发明组合物的棒的硬度和结构支持。适宜的粘度增加剂包括巴西棕榈蜡，白蜡，石蜡，小烛树蜡，微晶蜡，鲸蜡醇，硬脂醇，地蜡及其混合物。上述列表不是粘度增加剂的穷举列表，而本领域技术人员可以考虑使用其它粘度增加剂。粘度增加剂的总量是组合物的约0.1至约30％wt/wt。

任选地，组合物可以还包含香料。香料一般以约0.1％至5％的量使用。用来可以取决于香料和其中存在香料的基质的效能而变化。香料可以衍生自天然产品，合成香料或其组合。香料可以是单一香料或香料的组合。香料是可商购的。可商购的香料的实例是葡萄柚柠檬香料，其含有天然和人工香料(99.95％)，中链甘油三酯和维生素E(0.05％)。

任选地甜味剂比如三氯半乳蔗糖，糖精，阿司帕坦，steva及其组合可以以约0.01％至约0.1％的量包括在组合物中。

任选地，组合物可以还包含药物，上述药物包括但不限于，薄荷脑，樟脑，桉树油，水杨酸，尿囊素，苯佐卡因，水杨酸的衍生物，苯酚和普莫卡因。在某些实施方式中，凡士林和/或二甲硅油还可以提供药物益处。上述列表不是药物的穷举列表，而本领域技术人员可以考虑使用其它药物。一般地，出于药物意图加入的药物仅以小于约3％的量加入。用来可以取决于药物和存在药物的基质而变化。

任选地，将颜色赋予组合物和/或唇的着色剂可以包括在组合物中。对于唇膏，着色剂的量、颗粒尺寸和/或在基质中的存在不应导致在施用期间将颜色赋予唇的着色剂转移。对于唇膏，应使用转移至唇并将颜色赋予唇的着色剂。着色剂包括，例如，天然着色剂比如植物提取物，天然矿物，或胭脂红，合成的和/或经处理的着色剂物质比如铁氧化物，合成染料，有机化合物，清漆着色剂，和FDA证明合格的用于唇上的着色剂。上述列表不是着色剂的穷举列表，而本领域技术人员可以考虑使用其它着色剂。着色剂的配制剂是可商购的。可商购的着色剂的实例包括辛酸/癸酸甘油三酯(59.5％)，二氧化钛(39.6％)，蓖麻油磷酸酯(0.5％)和三乙氧基辛酰硅烷(0.4％)。使用含有二氧化钛的着色剂可以影响某些防晒剂比如阿伏苯宗的稳定性。已观察到含有包覆二氧化钛的着色剂可以增强阿伏苯宗的稳定性。任选地，在某些实施方式中，可以希望包括颜色增强剂比如，例如珠光物质。

任选地，感觉剂(sensate)可以包括在组合物中。感觉剂是例如在与皮肤和/或唇接触的情况下引发感觉性知觉比如热或冷的组合物。示范性感觉剂包括，但不限于，薄荷提取物，肉桂提取物，和辣椒辣素。优选感觉剂衍生自天然来源。然而，合成感觉剂也属于本发明范围。感觉剂一般地具有高效能，并相应地可以在低水平产生显著影响。上述列表不是感觉剂的穷举列表，而本领域技术人员可以考虑使用其它感觉剂。一般地，使用小于约3％，另选地小于约2％，和另选地小于约1％的感觉剂。

本领域技术人员已知的其它有益试剂可以类似地任选地包括在组合物中。芦荟提取物和天然有机酸是示范性的其它有益试剂。例如，天然有机酸包括α-羟基酸可以充当脱皮剂。乳酸是示范性α-羟基酸。

在示范性制备过程中，将蛛形酯和有机防晒剂和任选的光稳定剂组合，并让其形成密切结合，随后组合唇部护理品组合物的其它组分。本发明的组合物能够这样制备：熔化蜡，在搅拌下将其它组分加入至熔化的蜡混合物。一般地，在熔化任意固体物质的充足加热下分步组合各成分，搅拌以实现完全混合。将预先形成的蛛形酯、有机防晒剂和任选的光稳定剂的密切结合物加入熔化的蜡混合物。

在组合全部成分之后，将组合物转移至容器。对于软唇膏，一般地将组合物置于便于贮藏和除去软物质的容器中，比如罐、或盆或管。对于棒状唇膏，一般地将熔化的组合物置于棒形容器中，并让其固化。任选地，一旦置于容器中，可以随固化对形成中的棒进行一次或多次加热和冷却循环，以优化棒的形成。在棒状唇膏的情况下，成棒容器一般地是配剂管。在上述过程中，熔化的组合物接触容器壁，一旦固化则棒状唇膏保持与容器壁接触。

另选地，可以将熔化的组合物充入模具，并让其在模具中固化以形成棒或弹丸。一旦形成，则将棒/弹丸自模具除去并置于配剂容器中。棒/弹丸模塑过程对唇膏是优选的，原因是如果熔化的唇膏组合物直接转移至也充当配剂装置的成棒容器，则典型的唇膏组合物在使用中变形的。在接触配剂管壁时，由于一般用来分散和转移色素的高水平的油，唇膏组合物一般地更易变形。

用于棒或弹丸的示范性适宜的配剂容器包括升降器部分，其使得棒自配剂容器伸出以使得便于施用至使用者的唇部并且使得该棒回缩回容器中用于贮藏。

实施例1

味道经掩蔽的防晒剂组合物

该实施例提供防晒剂与山梨醇蛛形酯密切结合的混合物的示范性味道经掩蔽的防晒剂组合物和用于形成密切结合组合物的方法。该组合物和方法代表属于本发明范围内的许多组合物和方法。出于示范目的提供示范性实施方式。

发明人相信，不希望受理论所限，各组分中某些的混合次序直接涉及实现味道掩蔽的能力。亦即，应将蛛形酯和待掩蔽味道的防晒剂和任选的光稳定剂一起混合并允许形成密切结合，随后将其与唇部护理品组合物的其它组分相组合。

在一个示范性实施方式中，在搅拌下将蛛形酯物质山梨醇聚醚-2-六油酸酯温热至约50-55℃并与待掩蔽味道的有机防晒剂和光稳定剂相组合，保持温度以形成密切结合，随后将其与其它组分相组合。对于用于实施例2表1、2和3的唇部护理品组合物中的味道经掩蔽的防晒剂组合物，将蛛形酯山梨醇聚醚-2-六油酸酯与2，6-萘二甲酸二乙基己基酯(光稳定剂)和包括胡莫柳酯，水杨酸辛酯，羟苯甲酮，奥西诺酯和阿伏苯宗的防晒剂的混合物相组合，随后将该混合物与其它组分相组合。更特别地，在一个示范性实施方式中，将防晒剂和光稳定剂按顺序地加至加热的蛛形酯，在各次加入之后继续搅拌，保持温度直至混合物变得均匀。在一个示范性实施方式中，加入顺序是羟苯甲酮，辛基水杨酸，阿伏苯宗，胡莫柳酯，和二乙基己基-2-萘二甲酸酯。

实施例2

味道经掩蔽的防晒剂组合物

表1、2、3和3A中提供具有味道经掩蔽的防晒剂和增强的功能的棒状唇膏组合物的示范性组合物。还提供制备表1、2、3和3A的组合物和形成棒状唇膏的示范性过程。这些组合物和方法代表属于本发明范围的许多组合物和方法。出于示范目的提供示范性实施方式。

表1

表2

表3

含有未经包覆的二氧化钛的防晒剂组合物

表3A

不含二氧化钛的防晒剂组合物

在示范性实施方式中，表1、2、3和3A的组合物这样制备：将包括白蜡、巴西棕榈蜡、石蜡和鲸蜡醇的蜡进行组合，温热至85-90℃。一旦蜡开始熔化，则用Lightnin搅拌器搅拌混合物。羟苯甲酯和羟苯丙酯溶于肉豆蔻酸异丙酯。在连续搅拌下，将羟苯酯类肉豆蔻酸酯混合物加入熔化的蜡，将温度降低至70-75℃。在搅拌下，将如实施例1的描述预先制备的蛛形酯-防晒剂组合物加入熔化的蜡混合物。在搅拌下，将除了甜味剂(三氯半乳蔗糖)、维生素E乙酸酯和无机组分的全部其它成分组合并加入蜡混合物，保持温度70-75℃。对于包含辅酶Q的实施方式，应将辅酶Q加热至约35-40℃以溶解固体颗粒。可将维生素E乙酸酯和三氯半乳蔗糖加入蜡混合物，混合直至分散。在完成分散三氯半乳蔗糖之后，加入任意无机材料比如包括例如氧化锌、二氧化钛、热解氧化铝和/或胶体二氧化硅的无机材料。

将由此形成的熔化混合物直接分配入配剂管。另选地，可以将熔化混合物分配入成棒模具，冷却以固化，然后置于配剂管中。

实施例3

味道经掩蔽的防晒剂组合物

表4和下述段落中提供具备味道掩蔽的棒状唇膏组合物的示范性组合物和制备该组合物的示范性方法。该组合物和方法代表属于本发明范围的许多组合物和方法。出于示范目的提供示范性实施方式。

表4

如实施例1中所指，蛛形酯物质优选温热至约50-55℃并在搅拌下与待掩蔽味道的有机防晒剂相组合，保持温度以形成密切结合，随后与其它组分相组合。亦即，对于表4组合物，将蛛形酯与羟苯甲酮、奥西诺酯和阿伏苯宗相组合，让其形成密切结合，随后将该混合物与其它组分相组合。

在示范性实施方式中，表4组合物可以这样制备：将包括白蜡、巴西棕榈蜡、石蜡和鲸蜡醇的蜡进行组合，温热至85-90℃。一旦蜡开始熔化，混合物应用例如Lightnin搅拌器进行搅拌。可将羟苯甲酯和羟苯丙酯溶于肉豆蔻酸异丙酯。在连续搅拌下，将羟苯酯类肉豆蔻酸酯混合物加入熔化的蜡，优选将温度降低至70-75℃。在搅拌下，将预先制备的蛛形酯-防晒剂组合物加入熔化的蜡混合物。然后，可以在搅拌下将除了糖精、香料和无机材料(例如二氧化钛)的其余组分加入，并保持温度70-75℃。一旦完成蜡混合物的彻底混合，则可以加入糖精、香料和无机材料。

由此形成的熔化的混合物可以直接分配入配剂管中，或者另选地，分配入成棒模具，冷却以固化，然后置于配剂管中。

实施例4

味道经掩蔽的防晒剂组合物

表5中提供具备味道掩蔽的软唇膏组合物的示范性组合物。还提供制备表5组合物和形成软唇膏的示范性方法。该组合物和方法代表属于本发明范围的许多组合物和方法。出于示范目的提供示范性实施方式。

表5

如实施例1中所指，优选将蛛形酯物质温热至约50-55℃，在搅拌下与待掩蔽味道的有机防晒剂相组合，保持温度以形成密切结合，随后与其它组分组合。亦即，对于表5组合物，将蛛形酯与羟苯甲酮、奥克立林、甲氧基肉桂酸辛基酯相组合，让其形成密切结合，随后将该混合物与其它组分相组合。

表5组合物的示范性实施方式可以通过将凡士林充分温热至熔化来制备。一旦熔化，则可以在搅拌下将味道经掩蔽的防晒剂组合物和维生素C加入。在完成彻底混合凡士林、味道经掩蔽的组合物和维生素C之后，可以在搅拌下将剩余成分加入。由于该组合物是缺少结构化蜡的软唇部护理品组合物，优选将其在熔化状态时转移至容器比如盆、罐或管。

实施例5

味道经掩蔽的防晒剂组合物

含有经包覆二氧化钛的防晒剂组合物

表6提供将具有味道经掩蔽的防晒剂和增加的功能的棒状唇膏组合物的示范性组合物。实施例2中提供了制备表6组合物和形成棒状唇膏的示范性方法。这些组合物和方法代表属于本发明范围的许多组合物和方法。出于示范目的提供示范性实施方式。

表6

实施例6

防晒剂评价

为了确认在蛛形酯与防晒剂之间的密切结合中UVA和UVB保护作用得以保持，用体外试验来测试表2棒状唇膏。

用UVA防晒星级评定的Federal Register Proposed Rule规定的体外透光度UVA/UV比率数据方法来确定UVA保护。该试验程序基于的方法是：Federal Register 21 CFR Parts 347 and 352，Sunscreen DrugProducts for Over-the-Counter Human Use；Proposed amendment ofFinal Monograph；Proposed Rule Federal Register，Vol.72，No.165，2007年8月27日。

该试验基于在暴露于受控剂量的UV辐射之后对通过在粗糙底物上铺开的产品样品薄膜的UV-透光度的评价。将含有防晒剂的产品样品暴露于等于2/3SPF值乘以20mJ/cm²的辐射剂量。20mJ/cm²的UV辐射剂量等于最小红斑剂量(MED)。然后，用经计算UVA-I/UV比率来经试验样品提供的UVA保护作用分级。

SPF值(也即UVB保护值)由试验物质的平均百分比透光度确定，所述透光度得自25次扫描，即5个载玻片，5次扫描/载玻片。试验物质在各波长的平均吸光度记录在表中，用其作图。

这些试验结果显示表2组合物具有62的SPF值以及最大4星中的2星级。用常规感觉调查测试方法的人类受试者的感觉测试确认甚至在阿伏苯宗存在下的良好味道掩蔽。

实施例7

味道评价

熟知有机防晒剂带来令人不快的味道。广泛认为含有有机防晒剂的量和组合引起30的不具备可感知的UVA防护的SPF的唇用产品的味道令人不快。

阿伏苯宗，是仅有的有效UVA有机防晒剂，具有很不好的味道。以3％的有效水平掺入UVA得到味道非常不好的唇用产品，其不好程度使得无法获得该商业产品的可靠消费者顺从。这种现象是搜寻味道掩蔽防晒剂的组合物和方法的动机。

代表列于表I的各实施例的含有蛛形酯ESO的各组合物这样进行味道评价：采用五人调查组，与含有等同防晒剂组合物但不含蛛形酯ESO的唇用组合物对比评价。两类产品的特征是50+的SPF值和有效的UVA防晒剂活性。含有蛛形酯ESO的产品显示优异的味道特征。不含蛛形酯ESO的产品显示极度不好的味道，甚至比不含UVA防晒剂的SPF30的商业产品还要不好很多。含和不含蛛形酯ESO的SPF 50+(含3％阿伏苯宗)组合物的味道差异是很显著的和明确的。由于很不好的味道，不含蛛形酯ESO的SPF 50+(含3％阿伏苯宗)组合物在商业上不会成功；另外，由于很不好的味道，这种组合物不会是用于其它味道调查组测试的适宜候选者或比较产品。

将不同组成和制备方法的代表列于表I的实施例的唇用产品组合物提供给20人。该组合物代表50+SPF的有效UVA防晒剂(3％阿伏苯宗)，并且含有蛛形酯ESO。这20人还接受不含有效UVA防晒剂的商业SPF 30唇用产品。全部20人都发现表I组合物显示优异的味道。全部20人都发现商业SPF 30产品味道不好。该结果代表，相对效果更差的防晒剂产品(SPF 30，无UVA保护)，对于含蛛形酯的更有效的防晒剂唇用产品(SPF 50+，含有效UVA保护)的一致优选。

实施例8

阿伏苯宗稳定性研究

根据提出的最后的防晒剂研究专题，对于额外的UVA效力阿伏苯宗和二氧化钛是允许的组合。不幸地，过渡金属比如钛能够促进阿伏苯宗的不稳定性。在40℃和75％相对湿度进行对表3和表6的味道经掩蔽的防晒剂组合物的阿伏苯宗稳定性对比研究，从而监测阿伏苯宗在含有经包覆二氧化钛的表6组合物相对含有未包覆二氧化钛的表3组合物中的稳定性。表3A防晒剂组合物不含二氧化钛并且充当该研究中的对照。图1显示在经包覆二氧化钛存在下阿伏苯宗稳定性得以改善。在3个月的时间点，在用三乙氧基辛酰硅烷包覆的二氧化钛存在下测得96.00％的初始阿伏苯宗；而在同一时间点，在未经包覆二氧化钛存在下仅测得94.37％的初始阿伏苯宗。图1的数据展示使用经包覆的二氧化钛减缓在未经包覆二氧化钛中观察到的阿伏苯宗降解。

尽管为了清楚理解起见，前述发明已通过示例和实施例详细描述，明显的是可以在所附权利要求的范围内进行某些变化和修饰。对本领域技术人员明显的实施本发明的上述描述模式的修饰期望包括在下述权利要求的范围以内。

Claims (11)

1.制备包含味道经掩蔽的防晒剂组合物的唇部护理品配制剂的方法，其中所述味道经掩蔽的防晒剂组合物包含至少一种防晒剂和蛛形酯，其中所述防晒剂和所述蛛形酯是密切结合的，该密切结合这样实现：将至少一种防晒剂和蛛形酯以及任选的光稳定剂一起混合以形成预混料，随后将该预混料与组合物的任何其它成分组合；

其中所述至少一种防晒剂是阿伏苯宗；

其中防晒剂总量与蛛形酯总量的重量比是0.6至2；

其中所述蛛形酯是山梨醇聚醚-2-六油酸酯；

并且至少一种成分选自泛醌、金钮扣花提取物、透明质酸、透明质酸盐及其混合物。

2.权利要求1的方法，其中所述防晒剂是有机防晒剂。

3.权利要求1的方法，其还包含光稳定剂。

4.权利要求1的方法，其中所述唇部护理品是可延展的和可回缩的唇膏棒。

5.权利要求4的方法，其中所述唇膏棒的唇膏还包含选自石蜡、巴西棕榈蜡、小烛树蜡及其混合物的赋形剂。

6.权利要求1的的方法，其中所述味道经掩蔽的防晒剂组合物包含：

(a)至少一种蛛形酯，占所述组合物的5至30％wt/wt；

(b)至少一种皮肤保护剂，占所述组合物的0.15至50％wt/wt；

(c)至少一种防晒剂，占所述组合物的3至30％wt/wt；

(d)至少一种光稳定剂，占所述组合物的0.1至5％wt/wt；

(e)至少一种粘度增加剂，占所述组合物的0.1至30％wt/wt；

(f)至少一种皮肤调理剂，占所述组合物的1至65％wt/wt；

(g)至少一种抗氧化剂，占所述组合物的0.1至3％wt/wt；

(h)其中所述至少一种防晒剂是阿伏苯宗；

(i)其中防晒剂总量与蛛形酯总量的重量比是0.6至2；

(j)其中所述至少一种蛛形酯是山梨醇聚醚-2-六油酸酯；和

(k)其中在这些成分与其它成分组合之前，所述蛛形酯和所述防晒剂以及任选的光稳定剂是一起混合以形成密切结合的。

7.权利要求6的方法，其中所述味道经掩蔽的防晒剂组合物还包含香料。

8.权利要求6的方法，其中所述味道经掩蔽的防晒剂组合物还包含着色剂。

9.权利要求8的方法，其中所述着色剂含有二氧化钛。

10.掩蔽防晒剂组合物的味道的方法，包括将至少一种防晒剂与蛛形酯以密切结合方式组合，

其中所述至少一种防晒剂是阿伏苯宗；

其中防晒剂总量与蛛形酯总量的重量比是0.6至2；

其中所述蛛形酯是山梨醇聚醚-2-六油酸酯；

该密切结合这样实现：将至少一种防晒剂和蛛形酯以及任选的光稳定剂一起混合并加热至40℃至80℃的温度以形成预混料，随后将该预混料与组合物的任何其它成分组合；并且至少一种成分选自泛醌、金钮扣花提取物、透明质酸、透明质酸盐及其混合物。

11.权利要求10的方法，包括将味道经掩蔽的组合物与至少一种熔化的结构化蜡组合并且由其形成棒状唇膏。