BR112012008603B1 - composições de filtro solar de gosto mascarado compreendendo sorbet-2-hexaoleato - Google Patents

Abstract

COMPOSIÇÕES DE FILTRO SOLAR. A presente invenção refere-se a uma composição de filtro solar de gosto mascarado compreendendo ao menos um filtro solar e um éster de construção tipo aranha (''spider ester") em que o filtro solar e o éster de construção tipo aranha estão em íntima associação. É fornecido também um método para fabricar a composição de filtro solar de gosto mascarado.

Description

Campo da Invenção

[001] A presente invenção refere-se a novas e úteis composiçõesde tratamento dos lábios de gosto mascarado e métodos para fabricá-las. As composições de tratamento dos lábios da invenção compreendem quantidades eficazes de filtros solares UVA e UVB nos quais os componentes do filtro solar orgânico são de gosto eficazmente mascarado.

Antecedentes da Invenção

[002] Os lábios humanos são propensos a danos pelo sol quandoexpostos à radiação UVA e/ou UVB. A proteção eficaz contra radiação UVA e UVB exige o uso de quantidades significativas de filtro solar e frequentemente uma mistura de filtros solares orgânicos para alcançar a proteção eficaz tanto contra radiação UVA quanto radiação UVB. A radiação UVB, que é uma radiação na faixa de comprimento de onda de 290 nm a 320 nm, tem sido caracterizada tradicionalmente como a radiação associada a queimaduras do sol já que é a radiação que produz tipicamente vermelhidão da pele. Em adição a produzir vermelhidão, ela pode diminuir os antioxidantes enzimáticos e não enzimáticos na pele e prejudicar os mecanismos protetores naturais na pele, contribuindo para danos ao DNA e potencial câncer de pele. Os perigos da radiação UVA, que é a radiação na faixa de comprimento de onda de 320 nm a 400 nm, somente recentemente foram reconhecidos. A exposição crônica à radiação UVA pode causar danos ao gene P53 de DNA, levando possivelmente ao câncer. Adicionalmente, os comprimentos de onda UVA mais longos permitem a penetração relativamente profunda nos tecidos da pele causando danos às fibras elásticas e colágeno que dão à pele sua forma, causando assim rugas e eventualmente envelhecimento prematuro da pele. Assim, proteger a pele incluindo a pele dos lábios contra UVA e UVB é importante para manter a saúde e aparência da pele.

[003] Infelizmente, os filtros solares, particularmente os filtros solaresorgânicos, têm um gosto ruim. Alguns filtros solares, incluindo avobenzona, que é particularmente útil para a proteção contra UVA, têm um gosto muito ruim. Esse gosto ruim não é um problema para loções que são aplicadas ao corpo para protegê-lo dos danos do sol, mas se torna um problema significativo quando os filtros solares são incorporados em composições de tratamento dos lábios. Infelizmente, não há outros filtros solares disponíveis que proporcionem proteção contra UVA tão eficaz quanto a avobenzona.

[004] Antes da presente invenção, formar um creme labial ou tratamento com níveis de filtro solar que teriam uma eficácia de FPS 30 ou mais (isto é, proteção contra UVB significativa) produziu composições que têm um gosto muito desagradável. O gosto é suficientemente desagradável para desencorajar o uso e/ou resultar em adaptação limitada. Os produtos comerciais para os lábios com proteção FPS 30 ou mais são amplamente reconhecidos como sendo de gosto ruim. A adição de avobenzona a tais composições para fornecer proteção contra UVA exacerba o problema significativamente.

[005] Convencionalmente, adoçantes e/ou flavorizantes têm sidousados para cobrir ou mascarar os gostos desagradáveis. Nessa abordagem, o adoçante e/ou flavorizante compete com o gosto desagradável. Enquanto isso pode ser bem sucedido em algumas aplicações, não é satisfatório para mascarar o gosto dos sabores amargos e/ou muito fortes de filtros solares orgânicos. Adicionalmente, o flavori- zante e/ou adoçante pode carecer de persistência de gosto ao longo do período de tempo que o filtro solar permanece nos lábios, resultando na evolução de uma sensação desagradável após um período de tempo.

[006] Revestimentos e formas de encapsulação são outras abordagens para mascarar o gosto. Entretanto, os revestimentos e/ou en- capsulação podem alterar a reatividade ou liberação do agente ativo. Ademais, o revestimento ou encapsulação de um material de gosto ruim em um produto para os lábios é tipicamente um problema ainda mais difícil do que mascarar o gosto de um material ingerido, como materiais ingeridos diferentes, o produto destina-se a ficar nos lábios por um período de várias horas. A integridade do revestimento nos lábios deve ser mantida por um período de vários minutos a várias horas. A integridade do revestimento mediante a exposição ao ar, umi-dade e/ou luz precisa ser mantida ao longo de um período, várias vezes mais longo do que o período de tempo necessário para engolir uma composição ingerível.

[007] Em adição à necessidade de manter o mascaramento dogosto durante um longo período de uso, no caso do filtro solar em um creme labial, o mecanismo de mascaramento de gosto não deveria prejudicar a função do filtro solar de proteger o tecido dos lábios contra radiação UVA e/ou UVB.

Sumário da Invenção

[008] A invenção fornece uma composição de filtro solar de gostomascarado compreendendo ao menos um filtro solar e um éster de construção tipo aranha ("spider ester"), onde o filtro solar e o éster de construção tipo aranha estão em íntima associação. Em uma modalidade exemplificada, o filtro solar é um filtro solar orgânico. A avoben- zona é um exemplo de um filtro solar orgânico. Em uma modalidade exemplificada, o éster de construção tipo aranha é selecionado a partir do grupo que consiste em ésteres tendo um grupo de ligação comum selecionado a partir de glicerol, glicol, sorbitol, e combinações desses.

[009] Em uma modalidade exemplificada da composição de filtrosolar de gosto mascarado, a razão da quantidade total de filtro solar para éster de construção tipo aranha é aproximadamente 0,6 a aproximadamente 2 em peso. Opcionalmente, a composição de filtro solar de gosto mascarado pode ainda compreender um fotoestabilizador.

[010] A invenção fornece um tratamento para os lábios compreendendo uma composição de filtro solar de gosto mascarado onde a composição de filtro solar de gosto mascarado compreende ao menos um filtro solar e um éster de construção tipo aranha e onde o filtro solar e o éster de construção tipo aranha estão em íntima associação. Em uma modalidade exemplificada, o tratamento para os lábios é um creme labial em forma de bastão extensível e retrátil.

[011] A invenção fornece um método para mascarar o gosto deuma composição de filtro solar. O método compreende combinar ao menos um filtro solar com um éster de construção tipo aranha em uma íntima associação. Em uma modalidade, o método compreende combinar o filtro solar com o éster de construção tipo aranha e opcionalmente um fotoestabilizador antes da combinação com quaisquer ingredientes adicionais.

[012] Em uma modalidade, um método para mascarar um cremelabial em forma de bastão é fornecido. O método compreende combinar uma composição de gosto mascarado compreendendo ao menos um filtro solar e um éster de construção tipo aranha em uma íntima associação com ao menos uma cera estruturante derretida.

Descrição Detalhada

[013] A presente invenção é direcionada tanto a tratamentos paraos lábios incluindo creme labial com quantidades eficazes de filtros solares orgânicos nos quais ofiltro solar orgânico tem gosto mascarado, quanto a um método para mascarar o gosto de filtros solares. Em uma modalidade preferida o tratamento para os lábios é um creme labial em uma apresentação de bastão. Os filtros solares de gosto mascarado da invenção compreendem ao menos um filtro solar tendo pro- priedades organolépticas desagradáveis e um ou mais ésteres de construção tipo aranha.

[014] O termo "propriedades organolépticas desagradáveis", como usado aqui, significa um gosto e/ou odor associado com uma composição que um usuário razoável da composição acharia desagradável mediante o contato com a boca ou a área dos lábios e/ou mediante ingestão. O gosto pode incluir tais gostos verdadeiros como amargo e/ou azedo, por exemplo, e/ou alternativamente, um odor e/ou sabor que confere uma resposta organoléptica desagradável devido ao contato com os lábios ou com a área da boca.

[015] O termo "quantidade eficaz" de um filtro solar é uma quantidade de filtro solar suficiente para fornecer proteção mensurável contra radiação solar como determinado por ter um valor de FPS (Fator de Proteção Solar) mensurável e/ou valor de proteção contra UVA.

[016] O termo "FPS" ("Fator de Proteção Solar") significa a energia UVB exigida para produzir uma dose mínima de eritema na pele tratada com filtro solar dividida pela energia UVB exigida para produzir uma dose de eritema mínima na pele desprotegida.

[017] O termo "éster de construção tipo aranha" significa umcomposto compreendido de grupos de ácido graxo esterificados em cadeias curtas de polioxialquileno que, por sua vez, são ligadas a um grupo de ligação como descrito, por exemplo, na Patente US 7.473.707 incorporada aqui por referência.

[018] O termo "quantidade eficaz de um éster de construção tipoaranha", como fornecido aqui, é definido como uma quantidade do éster de construção tipo aranha ao menos suficiente para fornecer mas- caramento do gosto de um filtro solar orgânico ou uma combinação de filtros solares orgânicos quando em contato com as áreas dos lábios ou boca. Em modalidades preferenciais, o mascaramento do gosto é suficiente para efetuar o mascaramento essencialmente completo do gosto desagradável do ativo. Entretanto, reconhece-se que a redução do grau de gosto desagradável pode ser adequada em algumas aplicações. Consequentemente, a quantidade suficiente de éster de construção tipo aranha para reduzir o gosto desagradável ou alternativamente aprimorar o gosto deveria ser considerada dentro do escopo de "quantidade eficaz" de éster de construção tipo aranha.

[019] Como usado aqui, um "tratamento dos lábios" é uma composição semissólida para aplicação nos lábios que fornece propriedades protetoras e/ou umectantes, e/ou um agente benéfico e/ou um filtro solar e/ou um ativo farmacêutico para a área dos lábios ou boca. Essas composições incluem creme labial em uma apresentação de bastão, bem como creme labial macio tal como, aqueles dispensados em jarras, potes ou tubos.

[020] O termo "creme labial em forma de bastão"significa umcreme labial com estruturante suficiente que pode ser formado em um bastão que é extensível e retrátil a partir de um recipiente e é suficientemente robusto para reter substancialmente a forma de bastão sob condições comerciais típicas de envio, armazenamento e uso.

[021] O termo "batom" significa um produto em bastão cerosocontendo pigmento, onde o pigmento é transferível para os lábios para conferir uma cor visível aos lábios. Os batons podem ser cosméticos ou tratamentos para os lábios. O batom é um tratamento para os lábios se em adição a conferir cor, ele fornece propriedades protetoras e/ou umectantes, e/ou um agente benéfico e/ou um filtro solar e/ou um ativo farmacêutico à área dos lábios ou boca.

[022] O termo "filtro solar orgânico"significa um composto oumistura de compostos que pode proteger a pele humana contra radiação UVA e/ou UVB e é a classe de compostos classificados pelos versados na técnica de química como compostos químicos orgânicos. Os filtros solares orgânicos exemplificados incluem, mas não estão limita- dos a ácido aminobenzóico, avobenzona, cinotato, homosalato, mera- dimato, octocrileno, oxibenzona, octinoxato, octisalato, padimato O, ensulizol, sulisobenzona e salicilato de trolamina.

[023] O termo "filtro solar inorgânico"significa um composto oumistura de compostos que pode proteger a pele humana contra radiação UVA e/ou UVB e é a classe de compostos classificados pelos versados na técnica de química como compostos químicos inorgânicos. Os filtros solares inorgânicos incluem, mas não estão limitados a óxido de zinco e dióxido de titânio.

[024] Os termos "aproximadamente" ou "em torno de" significamuma faixa aceitável para o parâmetro particular especificado como de-terminado por um versado na técnica, que dependerá, em parte, de como o valor é medido ou determinado, isto é, as limitações do sistema de medição. Por exemplo, "aproximadamente" pode significar uma faixa de até 10% de um dado valor.

[025] "Por cento" ou "%", como usado aqui, refere-se à porcentagem em peso da composição total, a menos que de outra forma especificado.

[026] O termo "peso/peso", a menos que de outra forma indicado,significa o peso de um dado componente ou combinação especificada de componentes para o peso total da composição expressa como uma porcentagem.

[027] Uma designação de que uma substância é um semissólido,deveria ser obtida como significando o estado físico da substância na faixa de temperatura de aproximadamente 20° C a aproximadamente 40° C.

[028] O termo "petrolato" refere-se à vaselina, que é uma misturados membros mais moles da série parafina ou metano de hidrocarbo- netos, obtidos a partir do petróleo como um produto intermediário na destilação. O petrolato é tipicamente percebido como calmante quando aplicado à pele humana.

[029] Em uma modalidade preferencial, o filtro(s) solar(es) orgâ-nico(s) nas composições de tratamento para os lábios da presente invenção têm o gosto mascarado usando ésteres de construção do tipo aranha. O mascaramento de gosto é alcançado formando-se uma associação íntima entre o(s) filtro(s) solar(es) orgânico(s) e o(s) éster(es) de construção do tipo aranha e opcionalmente, um fotoestabilizador, antes de combinar o filtro solar e o éster de construção do tipo aranha intimamente associados e opcionalmente fotoestabilizador com outros componentes da composição.

[030] Os ésteres de construção tipo aranha foram escritos e reivindicados para uso cosmético como emolientes na Patente US 7.473.707 e nos Pedidos Publicados US Nos. 2008/0319069, 2009/0171057 e 2009/0170943 para uso em umectação e emoliência da pele e são incorporados no presente por referência. Os assim chamados"ésteres de construção do tipo aranha"têm um grupo de ácido graxo conectado através de uma cadeia curta de polioxialquileno a um grupo de ligação comum. O éster resultante tem uma estrutura molecular tridimensional com a configuração geral que lembra uma aranha, com o grupo de ligação formando "o corpo" da "aranha", grupos polial- quenila de número inferior formando a primeira parte das "pernas da aranha" conectando o corpo e os grupos de éster de ácido graxo formando o restante da "aranha". A combinação do grupo de ligação co-mum e as cadeias curtas de polioxialquileno cria uma estrutura tridimensional com rotação limitada. Entretanto, acredita-se, sem desejar manter a crença, que ela não forma uma estrutura fechada tal como uma gaiola no sentido convencional à medida que se acredita que os ésteres de ácido graxo se estendem a partir da estrutura. Ademais, os ésteres de construção tipo aranha têm uma característica incomum de serem desprovidos de propriedades de tensoativos mesmo que os blocos de construção dos ésteres de construção do tipo aranha sejam blocos de construção comuns nos tensoativos. Acredita-se que essa ausência de propriedades de tensoativos é devido ao bloqueio estérico na estrutura molecular.

[031] Os ésteres de construção do tipo aranha que têm particularmente utilidade para mascaramento de gosto são ésteres de construção do tipo aranha que têm um grupo de ligação comum selecionado a partir de glicerol, glicol ou sorbitol com cadeia curta de unidades de óxido de etileno, cadeia curta de unidades de óxido de propileno ou uma mistura dessas ligadas a cada oxigênio do grupo de ligação. A cadeia de polioxialqueno ligada a cada oxigênio tem preferencialmente de 1 a 5 unidades de polioxialqueno. Os ésteres de ácido graxo esteri- ficados nas cadeias de polioxialqueno têm tipicamente cadeias alquila de 7 a 21 átomos de carbono. Em uma modalidade, os ésteres de construção do tipo aranha tendo o grupo de ligação comum de sorbitol são preferencias. Os ésteres de construção do tipo aranha tendo gru-pos de ligação glicerol, glicol, e sorbitol estão comercialmente disponíveis e/ou podem ser preparados de acordo com a Patente US. No. 7.473.707.

[032] Em uma modalidade exemplificada, o mascaramento degosto de filtros solares orgânicos com éster de construção do tipo aranha tendo sorbitol como o grupo de ligação comum, o mascaramento de gosto foi alcançado usando aproximadamente 1:1 +/- 10% em peso da quantidade total de filtro solar e de éster de construção do tipo aranha. Mais geralmente, a razão da quantidade de filtro solar para a quantidade de éster de construção do tipo aranha pode estar na faixa de aproximadamente 0,6 a aproximadamente 2; alternativamente de aproximadamente 0,85 a aproximadamente 1,3; e alternativamente de aproximadamente 0,85 a aproximadamente 1,20 em peso. Sem desejar se limitar à teoria, acredita-se que essas razões são as razões mínimasnecessárias para alcançar o mascaramento do gosto, entretan- to, quantidades maiores de éster de construção do tipo aranha podem ser usadas sem comprometer o mascaramento do gosto, por exemplo, razões de éster de construção do tipo aranha para filtro solar de aproximadamente 10:1, alternativamente aproximadamente 20:1, alternativamente 30:1, alternativamente 40:1, e alternativamente 50:1 podem ser usadas. Acredita-se que os filtros solares de gosto mascarado da presente invenção são resultantes da combinação física dos filtros solares em íntima associação com ao menos um éster de construção do tipo aranha.

[033] Opcionalmente, essa íntima associação entre o filtro(s) so-lar(es) e os ésteres de construção tipo aranha pode ser formada na presença de um fotoestabilizador tal como, por exemplo, dietilhexil 2,6- naftalato. O uso de um fotoestabilizador pode ser desejável se a formulação inclui um filtro(s) solar(es) tal como avobenzona que é suscetível à degradação. Os fotoestabilizadores representativos incluem die- tilhexil 2,6-naftalado, octocrileno, etilhexil metóxicrileno, 4- metilbenzilideno cânfora, bemotrizinol, bisoctrizol, butiloctil salicilato, hexadecil benzoato, butiloctil benzoato, ácido tereftalilideno dicânfora sulfônico e dietilhexil siringilideno malonato. A lista acima não é uma lista completa de fotoestabilizadores e os versados na técnica podem considerar o uso de outros fotoestabilizadores. Um fotoestabilizador pode ser usado em uma quantidade de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 5%, alternativamente aproximadamente 0,1 a 2% e alternativamente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 1% da composição total de creme labial.

[034] A formação de uma associação íntima entre o filtro solar e oéster de construção tipo aranha é um fator crucial para alcançar o mascaramento de gosto. O éster de construção tipo aranha deveria ser misturado com o filtro(s) solar(es) a ter o gosto mascarado antes de combinar o filtro solar e o éster de construção tipo aranha com ou- tros componentes. A mistura do éster de construção tipo aranha e do filtro solar a ter o gosto mascarado fornece a formação de uma associação íntima entre o éster de construção tipo aranha e o filtro(s) so- lar(es) a ter o gosto mascarado. O termo "associação íntima" é usado como o éster de construção tipo aranha e o filtro solar a partir de uma interação estável ou "complexo" que é estável em temperatura ambiente, mas pode ser separado quando aquecido à temperatura acima de 100°C. Em algumas modalidades, é desejável aquecer a mistura éster de construção tipo aranha - filtro solar para facilitar a formação da relação íntima entre o filtro solar e o éster de construção tipo aranha. Em uma modalidade exemplificada, o éster de construção tipo aranha e o filtro solar são misturados juntos e aquecidos de aproximadamente 40° C a aproximadamente 80° C por aproximadamente 30 minutos a aproximadamente 2 horas com agitação. Exige-se que essa pré-mistura do éster de construção tipo aranha e o filtro solar, preferencialmente na presença de aquecimento, alcance o mascaramento de gosto, isto é, a mera presença de um éster de construção tipo aranha e um filtro solar em uma composição não fornece mascaramento de gosto do filtro solar. Opcionalmente, um fotoestabilizador pode ser incluído nessa pré-mistura para inibir a degradação do filtro solar.

[035] Enquanto os ésteres de construção tipo aranha têm umacapacidade de mascarar o gosto, o grau de mascaramento de gosto pode variar dependendo do éster de construção tipo aranha usado e/ou do filtro solar a ter o gosto mascarado. Por exemplo, em uma modalidade exemplificada, duas misturas idênticas de filtro solar orgânico foram colocadas em contato íntimo com dois ésteres de construção tipo aranha em uma quantidade de aproximadamente uma relação 1:1 em peso. Uma amostra da mistura de filtro solar foi colocada em contato com um éster de construção tipo aranha à base de glicerol e a outra foi colocada em contato com um éster de construção tipo aranha à base de sorbitol e cada mistura foi aquecida de aproximadamente 40° C a aproximadamente 50° C por aproximadamente 30 minutos com agitação. Os filtros solares assim tratados foram então incorporados em duas composições idênticas de creme labial. Nas composições de teste exemplificadas, o gosto repulsivo dos filtros solares orgânicos foi essencialmente totalmente mascarado na composição com o éster de construção tipo aranha à base de sorbitol, enquanto a composição com o éster de construção tipo aranha à base de glicerol foi aprimorada sobre uma composição que é desprovida de um éster de construção tipo aranha associado com um filtro solar, mas menos do que a composição com o éster de construção tipo aranha à base de sorbitol. O mascaramento do gosto foi determinado por métodos de teste sen- soriais geralmente usados pelos versados na técnica, isto é, a aplicação da composição a ser testada nos lábios de indivíduos humanos com indivíduos humanos para fornecer avaliação.

[036] Os filtros solares orgânicos representativos úteis na práticada invenção (com máximas quantidades adequadas de cada filtro solar em % em peso listada após o filtro solar) incluem, mas não estão limitados a ácido amino benzoico (aproximadamente 15%), avobenzona (aproximadamente 3%), cinoxato (aproximadamente 3%), metóxicina- mato de octila (aproximadamente 10%), homosalato (aproximadamente 15%), meradimato (aproximadamente 5%), octocrileno (aproximadamente 10%), octinoxato (aproximadamente 7,5%), oxibenzona (aproximadamente 6%), dioxibenzona (aproximadamente 3%), padimato O (aproximadamente 8%), ensulizol (aproximadamente 4%), sulisobenze- no (aproximadamente 10%), salicilato de trolamina (aproximadamente 12%), benzofenona (aproximadamente 10%), compostos de benzilidina (aproximadamente 6%), butil metóxidibenzoilmetano (aproximadamente 5%), bis-etilhexiloxifenol metóxifenil triazina (aproximadamente 10%), metosulfato benzalcônio e cânfora (aproximadamente 6%), dietil amino hidroxi benzoil hexil benzoato (aproximadamente 10%), dietilhexil buta- mido trazoína (aproximadamente 10%), fenil dibenzilmidazol tetrasulfonato dissódico (aproximadamente 10%), drometrizol trisiloxano (aproximadamente 15%), ácido etilhexil dimetil para-amino benzoico (aproximadamente 8%), etilhexil metóxicinamato (aproximadamente 10%), eti- lhexil salicilato (aproximadamente 5%), etilhexil triazona (aproximadamente 5%), isoamil p-metóxicinamato (aproximadamente 10%), 4-metilbenzilideno cânfora (aproximadamente 10%), metileno bis- benzotriazolil tetrametilbutilfenol (aproximadamente 10%), PEG-25 ácidoparamainobenzóico (aproximadamente 5%), fenilbenziamido metil- benzilideno cânfora (aproximadamente 6%), ácido polisilicone-15 teref- talideno dicânfora sulfônico (aproximadamente 10%), bet, 2- glucopiranoxi propil hidroxil benzofenona (aproximadamente 5%), butil metóxidibenzoilmetano (aproximadamente 10%), diisopropil metil cina- mato (aproximadamente 10%), dimetóxifenil-[1-(3,4)-4,4-dimetil] 1,3 pentanediona (aproximadamente 7%), etilhexil dimetiloxi benzilideno dioxoimidazolina propionato (aproximadamente 3%), ácido ferúlico (aproximadamente 10%), gliceril etilhexanoato dimetóxicinamato (apro-ximadamente 10%), ácido glicerol para-aminobenzóico (aproximadamente 10%), ácido fenilbenzimidazol sulfônico (aproximadamente 3%) e qualquer combinação de quaisquer dos anteriores. A lista acima não é uma lista completa de filtros solares orgânicos e os versados na técnica podem considerar o uso de outros filtros solares orgânicos. As quantidades listadas na lista anterior são para cada filtro solar individualmente. Em algumas modalidades nas quais uma pluralidade de filtros solaresé usada, a quantidade total combinada de um filtro solar de um filtro solar deveria ser menor ou igual à soma das quantidades adequadas máximas para cada filtro solar componente.

[037] Embora um único filtro solar possa ser usado em uma composição de tratamento dos lábios, tipicamente uma combinação de fil- tros solares será usada, à medida que cada filtro solar tem uma faixa de comprimento de onda característica que permite a proteção e tipicamente essa faixa é menor do que a faixa inteira para a qual a proteção é desejada. Assim, o uso de uma combinação de filtros solares fornece proteção sobre uma faixa mais ampla de comprimentos de onda. Adicionalmente, a eficácia de proteção está também relacionada à quantidade de filtro solar. Como as agências reguladoras limitam a quantidade de cada composto de filtro solar que pode ser usado, o uso de múltiplos filtros solares pode aprimorar o nível de proteção enquanto mantendo a conformidade reguladora.

[038] Os filtros solares orgânicos preferenciais, suas faixas decomprimento de onda eficazes e quantidades preferenciais são como segue: ácido amino benzóico, 260 nm a 313 nm, aproximadamente 5% a aproximadamente 15 %; padimato O, 290 nm a 315 nm, aproximadamente 1,4% a aproximadamente 8%; dioxibenzona, 260nm a 380 nm, aproximadamente 1% a aproximadamente 3%; oxibenzona, 270nm a 350 nm, aproximadamente 2% a aproximadamente 6 %; suli- sobenzona, 260nm a 375 nm; aproximadamente 5% a aproximadamente 10%; cinoxato, 270 nm a 328 nm, 1% a aproximadamente 3%; octocrileno, 250 nm a 360 nm, 7% a aproximadamente 10%; avoben- zona, 320 nm a 400 nm, 1 % a aproximadamente 3%; octil salicilato, 280 nm a 320 nm, 3% a aproximadamente 5%; homosalato, 295 nm a 315 nm, 4% a aproximadamente 15%; salicilato de trolamina, 260 nm a 320 nm, 5% a aproximadamente 12%; octinoxato, 290 nm a 320 nm, 2% a aproximadamente 7,5%. Em modalidades preferenciais, ao menos dois filtros solares são usados onde o primeiro filtro solar tem uma faixa de comprimento de onda eficaz que inclui aproximadamente 260 nm a aproximadamente 300 nm e o segundo filtro solar tem um comprimento de onda eficaz que inclui aproximadamente 320 nm a aproximadamente 370 nm.

[039] O uso de avobenzona é particularmente desejável para proteção contra UVA à medida que é eficaz na faixa de aproximadamente 320 nm a 400 nm, uma faixa na qual a maior parte dos filtros solares fornece proteção limitada a nenhuma proteção. Entretanto, como notado acima, a avobenzona tem propriedades organolépticas particularmente repulsivas. Assim, antes da presente invenção, o uso de quantidades eficazes de avobenzona em um tratamento para os lábios produziu uma composição com tal gosto desagradável que a maioria dos humanos seria relutante de aplicar em seus lábios.

[040] Em algumas modalidades de creme labial, pode ser desejáveltambém incluir filtros solares inorgânicos tal como dióxido de titânio e/ou óxido de zinco, por exemplo. Tais compostos podem ser usados em quantidades de aproximadamente 2% a aproximadamente 25% em peso com quantidades mais altas fornecendo níveis mais altos de proteção. Infelizmente, embora quantidades mais altas dos óxidos inorgânicos forneçam melhor proteção, elas tipicamente também conferem uma camada espessa de material branco à superfície da pele que é muito indesejável nos lábios. Assim, para composições para os lábios, os filtros solares inorgânicos são preferencialmente usados em quantidades de menos do que aproximadamente 15% em peso da quantidade total de filtro solar inorgânico; alternativamente, menos do que aproximadamente 10%, e alternativamente menos do que aproximadamente 15%. Para alcançar o nível de proteção desejado, os filtros solares inorgânicos são preferencialmente usados em combinação com os filtros solares orgânicos em composições para os lábios para obter proteção eficaz.

[041] Uma composição típica de tratamento para os lábios degosto mascarado com filtros solares ainda compreende uma cera ou outro veículo farmaceuticamente aceitável, emoliente, óleo e, opcionalmente, um ou mais medicamentos e/ou outros agentes ativos e/ou um ou mais agentes benéficos.

[042] As ceras e/ou óleos e/ou materiais semissólidos à base dehidrocarboneto tipicamente fornecem as propriedades protetoras e/ou absorventes para os lábios associadas com um tratamento e/ou creme labial. Ademais, as ceras e/ou óleos e/ou materiais semissólidos à base de hidrocarbonetos funcionam como agentes de condicionamento da pele e protetores para a pele. Os agentes de condicionamento da pele exemplificados incluem poli(C6-14 olefina) hidrogenada, isopropil miristato, parafina, cera de abelha, perfluorononil dimeticona, formulações de coenzima Q10, e formulações de extrato de flor Spilanthes acmella. Um protetor para a pele exemplificado é dimeticona. As ceras também tipicamente servem como estruturantes para creme labial em forma de bastão permitindo que o bastão seja estendido e retraído em uso enquanto mantendo a forma de bastão. As ceras adequadas para composições em bastão incluem ceras animais, ceras vegetais, ceras minerais, ceras de silicone, ceras sintéticas e ceras de petróleo. As ceras específicas exemplificadas e as quantidades usadas incluem, mas não estão limitadas à cera de carnaúba (aproximadamente 0,1 a aproximadamente 5%), cera de parafina (aproximadamente 10 a apro-ximadamente 40%), cera branca (aproximadamente 0,5 a aproximadamente 10%), cera de candelila (aproximadamente 0,1 a aproximadamente 10%), cera de abelha (aproximadamente 1% a aproximadamente 50%), cera de jojoba (aproximadamente 0,1 a aproximadamente 10%), ozoquerita (aproximadamente 0,1 a aproximadamente 10%), polietileno (aproximadamente 0,1 a aproximadamente 10%) e combinações desses. A lista acima não é uma lista completa de ceras, óleos, materiais semissólidos à base de hidrocarbonetos, agentes de condicionamento da pele e protetores para a pele e os versados na técnica podem considerar o uso de outras ceras, óleos, materiais se- missólidos à base de hidrocarbonetos, agentes de condicionamento da pele e protetores para a pele.

[043] Em adição a fornecer propriedades protetoras, óleos e materiaissemissólidos à base de hidrocarbonetos podem fornecer varia-damenteemoliência, solubilizar outros componentes, contribuir para os atributos organolépticos/sensoriais tais como sensação nos lábios, contribuir para uma aparência brilhante, fornecer deslizamento, e resultado de impacto na aplicação, por exemplo. Ademais, os óleos e materiais semissólidos à base de hidrocarbonetos funcionam como agentes de condicionamento da pele e protetores para a pele e em alguns casos como agentes de aumento de viscosidade. Os óleos e os materiais semissólidos exemplificados que podem ser usados na presente invenção incluem, mas não estão limitados à lanolina e derivados de lanolina, petrolato, polialfaolefinas tal como polideceno hidro- genado, araquidil propionato, cetil álcool, isopropil lanolato, isopropil miristato, óleo mineral, óleo mineral leve, octildodecanol, oleil álcool, polibuteno etil macadamiato, óleo de rícino, ésteres e óleos de jojoba, óleo de amêndoas, óleo de gérmen de trigo, óleo de abacate, per- hidroesqualeno, óleo de rícino hidrogenado, óleo vegetal hidrogenado, cetil ricinoleato, propileno glicol, isopropil palmitato, estearil álcool, manteigas vegetais e óleos de silicone voláteis e não voláteis, e qualquercombinação de quaisquer dos anteriores. Os óleos de silicone adequados incluem, mas não estão limitados a polifenilmetil siloxano, dimeticonas, ciclometiconas, fluorosilicones e qualquer combinação dos anteriores. A lista acima não é uma lista completa de óleos e materiaissemissólidos à base de hidrocarbonetos, agentes de condicio-namento da pele, protetores para a pele e agentes de aumento de viscosidade, e os versados na técnica podem considerar o uso de outras ceras, óleos, materiais semissólidos à base de hidrocarboneto, agentes de condicionamento da pele e protetores para a pele. A quantidade de um dado óleo e/ou material semissólido à base de hidrocarboneto é tipicamente aproximadamente 0,1% a aproximadamente 40%, alterna- tivamente aproximadamente 0,1% a aproximadamente 25%, alternativamente aproximadamente 0,1% a aproximadamente 5% com a quantidade total de tais materiais tipicamente menor do que aproximadamente 50% para um produto de creme labial em forma de bastão.

[044] Em algumas modalidades, é preferencial que uma parte doóleo seja óleo de silício à medida que ele facilita a persistência da composição nos lábios e fornece umidificação, uma sensação suave e facilidade de espalhamento. Alguns óleos de silício tais como dimeti- cona, por exemplo, também fornecem propriedades protetoras. Em uma modalidade exemplificada, a dimeticona pode ser usada em uma quantidade de aproximadamente 0,15% a aproximadamente 6%, alternativamente aproximadamente 1% a aproximadamente 3,5% e alternativamente aproximadamente 1,5% a aproximadamente 3,5%, e/ou perfluorononil dimeticona pode ser usada em uma quantidade de aproximadamente 0,05 a aproximadamente 6%, alternativamente aproximadamente 0,1% a aproximadamente 5% e alternativamente aproximadamente 0,3% a aproximadamente 5%. Em algumas modalidades nas quais dimeticona e/ou fluorosilicone são usados, é desejávelmisturá-los com um agente solubilizante tal como polideceno hi- drogenado antes de combiná-los com outras ceras e óleos.

[045] A composição pode ainda compreender óleos umectantes.Os óleos umectantes exemplificados adequados para uso na composição incluem, mas não estão limitados a óleo de girassol, óleo de coco, óleo de rícino, óleo vegetal, óleo de milho, óleo de aloe vera, óleo de canola, óleo de soja, óleo de jojoba, óleo de oliva, óleo de babaçu, óleo de abacate, óleo de damasco, óleo de semente de limnanto, óleo de semente de macadâmia, óleo de grão de aveia, óleo de semente de palma, óleo de açafrão, óleo de sândalo, óleo de gergelim, óleo de amêndoas, óleo de gérmen de trigo, óleo de amora e combinações desses. A lista acima não é uma lista completa de óleos umectantes e os versados na técnica podem considerar o uso de outros óleos umec- tantes. Os óleos podem ser incluídos na composição em quantidades de aproximadamente 1% a aproximadamente 65%.

[046] Opcionalmente, a composição de tratamento para os lábiospode ainda compreender um ou mais antioxidantes. Os antioxidantes podem proteger a composição de oxidação (por exemplo, de se tornar rançoso) e/ou fornecer benefícios de condicionamento dos lábios mediante a aplicação nos lábios. Os tocoferóis, acetato de tocoferila, algumas manteigas vegetais e extratos de chá verde são antioxidantes naturais exemplificados adequados para uso na composição. Outros antioxidantes adequados incluem propil octil e dodecil ésteres de ácido gálico, hidroxianisol butilado, hidroxitolueno butilado, ácido nordiidro- guaiarético. Um único antioxidante pode ser usado ou uma combinação de dois ou mais antioxidantes. A lista acima não é uma lista completa de antioxidantes e os versados na técnica podem considerar o uso de outros antioxidantes. Tipicamente a quantidade total de antioxi- dante é menor do que aproximadamente 4%, alternativamente menor do que aproximadamente 2%, e alternativamente menor do que aproximadamente 1%.

[047] Opcionalmente, a composição de tratamento para os lábiospode ainda compreender um composto que reduz a aparência de en-velhecimento tal como, por exemplo, ao menos tornar temporariamente linhas finas e/ou rugas menos visíveis. Os compostos orgânicos que reduzem a aparência de envelhecimento incluem, mas não estão limitadosà coenzima Q, ácido hialurônico, sais hialuronato e derivados de ácido hialurônico e flor Spilanthes. As formulações de coenzima Q são comercialmente disponíveis. Um exemplo de uma formulação de Co- enzima Q10 comercialmente disponível contém Coenzima Q10 (ubi- quinona) (7,500%), acetato de di-α-tocoferil (Vitamina E) (20,000%) e éster de ácido alquil benzoico (C12-15 alquil benzoato) (72,500%). As formulações de ácido hialurônico, derivados de ácido hialurônico e hia- luronato são comercialmente disponíveis. Um exemplo de uma formulação de sal hialurônico comercialmente disponível contém etilhexil palmitato (95,300%), silican dimetil sililato (2,500%), butileno glicol (1,000%), caprilil glicol (0,500), fenoxietanol (0,350%), hexileno glicol (0,100%), hialuronato de sódio de baixo peso molecular (0,145%), e hialuronato de sódio de alto peso molecular (0,055%). As formulações da flor spilanthes são comercialmente disponíveis. Um exemplo de uma formulação de flor spilanthes comercialmente disponível contém triglicerídeo caprílico/cáprico (97,050%), e extrato de flor spilanthes acmella (2,950%). Um único antioxidante pode ser usado ou uma combinação de dois ou mais antioxidantes. A lista acima não é uma lista completa de compostos orgânicos que reduzem a aparência de envelhecimento e os versados na técnica podem considerar o uso de outros compostos orgânicos que reduzem a aparência de envelhecimento. Tipicamente, a quantidade total de compostos orgânicos que reduzem a aparência de envelhecimento é menor do que aproximadamente 4%, alternativamente menor do que aproximadamente 2%, e alternativamente menor do que aproximadamente 1%.

[048] Os compostos inorgânicos que reduzem a aparência de envelhecimento tipicamente o fazem por difração ou espalhamento de luz. Os compostos inorgânicos exemplificados que reduzem a aparência de envelhecimento incluem, mas não estão limitados a dióxido de silício coloidal e alumina pirogênica. Tipicamente, a quantidade total de compostos inorgânicos que reduzem a aparência de envelhecimento é menor do que aproximadamente 3%, alternativamente menor do que aproximadamente 2%, e alternativamente menor do que aproximadamente 1%.

[049] Opcionalmente, a composição de tratamento para os lábiospode ainda compreende um conservante. Os conservantes adequados incluem parabenos, misturas de parabenos, imidazolidinil ureia, diazo- lidinil ureia e misturas desses. A lista acima não é uma lista completa de conservantes e os versados na técnica podem considerar o uso de outros conservantes. A quantidade total de conservante é preferencialmente menor do que 1%, alternativamente menor do que 0,5% e alternativamente menor do que 0,2%.

[050] Opcionalmente, a composição de tratamento para os lábiospode ainda compreender um agente de aumento de viscosidade para fornecer dureza e suporte estrutural útil na formação de um bastão compreendido da composição da invenção. Os agentes de aumento de viscosidade adequados incluem cera de carnaúba, cera branca, parafina, cera de candelila, cera microcristalina, cetil álcool, estéril álcool, oxoquerita, e misturas desses. A lista acima não é uma lista completa de agentes de aumento de viscosidade e os versados na técnica podem considerar o uso de outros agentes de aumento de viscosidade. A quantidade total de agentes de aumento de viscosidade é aproximadamente 0,1 a aproximadamente 30% em peso da composição.

[051] Opcionalmente, a composição pode ainda compreender umflavorizante. Os flavorizantes são tipicamente usados em quantidades de aproximadamente 0,1% a 5%. As quantidades podem variar dependendo da potência do flavorizante e matriz na qual o flavorizante é apresentado. Os flavorizantes podem ser derivados de produtos naturais, flavorizantes sintetizados, ou combinações desses. O flavorizante pode ser um único flavorizante ou uma combinação de flavorizantes. Os flavorizantes são comercialmente disponíveis. Um exemplo de um flavorizante comercialmente disponível é um sabor de toranja e limão que contém sabores naturais e artificiais (99,95%), triglicerídeos de cadeia média e Vitamina E (0,05%).

[052] Opcionalmente, adoçantes tais como sucralose, sacarina,aspartame, estévia e combinações desses podem ser incluídos na composição em quantidades de aproximadamente 0,01% a aproximadamente 0,1%.

[053] Opcionalmente, a composição pode ainda compreendermedicamentos incluindo, mas não limitados a mentol, cânfora, eucalipto,ácido salicílico, alantoína, benzocaína, derivados de ácido sali- cílico, fenol e pramoxina. Em algumas modalidades, petrolato e/ou dimeticona podem também fornecer benefícios de medicamento. A lista acima não é uma lista completa de medicamentos e os versados na técnica podem considerar o uso de outros medicamentos. Tipicamente, os medicamentos que são adicionados para propósitos de medicamento somente serão adicionados em quantidades menores do que aproximadamente 3%. As quantidades podem variar de-pendendo da potência do medicamento e da matriz na qual o medicamentoé apresentado.

[054] Opcionalmente, o corante que confere cor à composiçãoe/ou lábios pode ser incluído na composição. Para um creme labial, o corante não deveria ser deuma quantidade, tamanho de partícula, e/ou apresentado em uma matriz que permitiria a transferência de corante que confere uma cor aos lábios durante a aplicação. Para um batom, um corante que se transfere para os lábios e confere cor para os lábios deveria ser usado. Os corantes incluem, por exemplo, corantes naturais tais como extratos de plantas, minerais naturais, ou carmim, materiais corantes sintetizados e/ou processados tal como óxidos de ferro, corantes sintéticos, compostos orgânicos, corantes laca, e corantes certificados pela FDA para uso nos lábios. A lista acima não é uma lista completa de corantes e os versados na técnica podem considerar o uso de outros corantes. As formulações de corantes são comercialmentedisponíveis. Um exemplo de um corante comercialmente disponível contém triglicerídeos caprílicos/cápricos (59,5%), dióxido de titânio (39,6%), fosfato de óleo de rícino (0,5%) e trietoxicaprilsilano (0,4%). O uso de um corante contendo dióxido de titânio pode afetar a estabilidade de alguns filtros solares tal como avobenzona. Observou- se que os corantes contendo dióxido de titânio revestido podem melhorar a estabilidade da avobenzona. Opcionalmente, em algumas modalidades, pode ser desejável incluir um acentuador de cor tal como, por exemplo, um material perolado aveludado.

[055] Opcionalmente, um composto que confere sensação imediata pode ser incluído na composição. Um composto que confere sensação imediata é uma composição que desperta uma percepção sensorial tal como aquecimento ou refrescância, por exemplo, quando em contato com a pele e/ou os lábios. Os compostos que conferem sensação imediata exemplificados incluem, mas não estão limitados a extratos de menta, extrato de canela, e capsaicina. Preferencialmente, os compostos que conferem sensação imediata são derivados de fontes naturais. Entretanto, os compostos sintéticos que conferem sensação imediata estão dentro do escopo desta invenção. Os compostos que conferem sensação imediata têm tipicamente alta potência e consequentemente podem produzir impacto significativo em baixos níveis. A lista acima não é uma lista completa de compostos que conferem sensação imediata e aqueles versados na técnica podem considerar o uso de outros compostos que conferem sensação imediata. Tipicamente, menos do que aproximadamente 3%, alternativamente menos do que aproximadamente 2%, e alternativamente menos do que aproximadamente 1% de composto que confere sensação imediata são usados.

[056] Outros agentes benéficos conhecidos por um versado natécnica podem igualmente opcionalmente ser incluídos na composição. Os extratos de aloe e ácidos orgânicos naturais são exemplos de outros agentes benéficos. Os ácidos orgânicos naturais incluindo ácidos a-hidróxi podem agir como exfoliantes, por exemplo. O ácido lático é um ácido a-hidróxi exemplificado.

[057] Em um processo de fabricação exemplificado, o éster deconstrução do tipo aranha e o(s) filtro(s) solar(es) orgânico(s) e opcio-nalmente um fotoestabilizador são combinados e deixados formar uma associação íntima antes da combinação com outros componentes da composição de tratamento para os lábios. A composição da invenção pode ser preparada derretendo-se as ceras e adicionando-se os outros componentes à mistura de cera derretida com agitação. Tipicamente, os ingredientes são combinados gradualmente com aquecimento suficiente para derreter quaisquer materiais sólidos e agitação para alcançar a mistura completa. A associação íntima pré-formada de éster de construção do tipo aranha, filtro solar orgânico e opcionalmente um fotoestabilizador é adicionada à mistura de cera derretida.

[058] Mediante a combinação de todos os ingredientes, a composição é transferida para um recipiente. Para creme labial moles, a composição é tipicamente colocada em um recipiente que facilita o armazenamento e a remoção de um material mole tal como uma jarra, ou um pote ou tubo, por exemplo. Para creme labial em forma de bastão, tipicamente a composição derretida é colocada em um recipiente de formação de bastão e deixada solidificar. Opcionalmente, uma vez colocada no recipiente, o bastão em formação pode ser submetido a um ou mais ciclos de aquecimento ou resfriamento à medida que ele se solidifica para otimizar a formação do bastão. No caso do creme labial em forma de bastão, o recipiente de formação de bastão é tipicamente um tubo de liberação. Em tal processo, a composição derretida entra em contato com as paredes do recipiente e uma vez solidifi-cado, o creme labial em forma de bastão permanece em contato com as paredes do recipiente.

[059] Alternativamente, a composição derretida pode ser preenchida em um molde e deixada solidificar no molde para formar um bastão ou bala. Uma vez formado, o bastão/bala é removido do molde e colocado em um recipiente de liberação. O processo de moldagem do bastão/bala é preferencial para batons à medida que as típicas composições de batom são deformadas em uso se a composição de batom derretida é transferida diretamente para um recipiente de formação de bastão que também serve como um dispositivo de liberação. As composições de batom são tipicamente mais suscetíveis à deformação quando tocando as paredes do tubo de liberação devido aos altos níveis de óleos tipicamente usados para dispersar e transferir os pigmentos.

[060] Um recipiente de liberação adequado exemplificado parabastão ou balas compreende uma parte elevadora que permite estender o bastão a partir do recipiente de liberação para facilitar a aplicação nos lábios do usuário e a retração do bastão de volta para o recipiente para armazenamento.

Exemplo 1 Composição de filtro solar de gosto mascarado

[061] Uma composição de filtro solar de gosto mascarado exemplificada de uma mistura de filtros solares em associação íntima com um éster de construção do tipo aranha à base de sorbitol e método para formar as composições em associação íntima são fornecidos. Essa composição e método são representativos das muitas composições e métodos que estão dentro do escopo desta invenção. As modalidades exemplificadas são fornecidas para propósitos ilustrativos.

[062] Os inventores acreditam, sem desejar se prender à teoria,que a ordem da mistura de certos componentes está diretamente relacionada à capacidade de alcançar mascaramento de gosto. Ou seja, o éster de construção do tipo aranha e o filtro(s) solar(es) a ter o gosto mascarado e opcionalmente um fotoestabilizador deveriam ser misturados e deixados formar uma associação íntima antes da combinação com outros componentes de uma composição de tratamento para os lábios.

[063] Em uma modalidade exemplificada, o material de éster deconstrução do tipo aranha sorbet-2-hexaoleato foi aquecido de apro-ximadamente 50 a 55°C e combinado com os filtros solares orgânicos a terem o gosto mascarado e um fotoestabilizador com agitação enquanto mantendo a temperatura para formar uma relação íntima antes da combinação com os outros componentes. Para a composição de filtro solar de gosto mascarado usada nas composições de tratamento para os lábios das Tabelas 1, 2 e 3 do Exemplo 2, o éster de construção do tipo aranha sorbet-2-hexaoleato foi combinado com dietilhexil 2,6-naftalato (um fotoestabilizador), e uma mistura de filtros solares incluindo homosalato, octilsalato, oxibenzona, octinoxato e avobenzo- na antes da combinação dessa mistura com os outros componentes. Mais particularmente em uma modalidade exemplificada, os filtros solares e o fotoestabilizador foram adicionados sequencialmente ao éster de construção do tipo aranha aquecido com agitação continuação após cada adição e mantendo a temperatura até que a mistura estivesse uniforme. Em uma modalidade exemplificada, a sequência de adição foi oxibenzona, octil salicílico, avobenzona, homosalato, e dieti- lhexil-2-naftalato.

Exemplo 2 Composições de Filtro Solar de Gosto Mascarado

[064] As composições exemplificadas de creme labial em formade bastão com filtros solares de gosto mascarado e funcionalidade aprimorada são fornecidas nas Tabelas 1, 2, 3 e 3A. Os processos exemplificados para mascarar as composições das Tabelas 1, 2, 3 e 3A e formar um creme labial em forma de bastão são também fornecidos. Essas composições e métodos são representativos das muitas composições e métodos que estão dentro do escopo desta invenção. As modalidades exemplificadas são fornecidas para propósitos ilustrativos. Tabela 1

Tabela 2

Tabela 3

Tabela 3A

[065] Em uma modalidade exemplificada, as composições das Tabelas 1, 2, 3 e 3A foram preparadas combinando-se as ceras incluindo a cera branca, cera de carnaúba, cera de parafina e cetil álcool e aquecen-do-as a 85 a 90°C. Uma vez que as ceras começam a derreter, a mistura é agitada com um Misturador Lightnin. O metil parabeno e o propil para-beno foram dissolvidos em isopropil miristato. A mistura de parabeno e miristato foi adicionada às ceras derretidas com agitação continuada e a temperatura foi reduzida para 70 a 75° C. A composição de filtro solar e éster de construção do tipo aranha anteriormente preparada, como des-crita no Exemplo 1, foi adicionada à mistura de cera derretida com agita-ção. Todos os outros ingredientes, exceto o adoçante (sucralose), aceta-to de Vitamina E e componentes inorgânicos, foram combinados e adici-onadosà mistura de cera com agitação e mantendo a temperatura em 70 a 75° C. Para modalidades compreendendo coenzima Q, esta deveria ser aquecida a aproximadamente 35 a 40° C para dissolver as partículas sólidas. O acetato de vitamina E e a sucralose podem ser adicionados à mistura de cera e misturados até que são dispersados. Mediante o térmi-no da dispersão da sucralose, quaisquer materiais inorgânicos foram adi-cionados, tal como materiais que incluem, por exemplo, óxido de zinco, dióxido de titânio, alumina pirogênica e/ou dióxido de silício coloidal.

[066] A mistura derretida assim formada foi diretamente liberadaem tubos de liberação. Alternativamente, a mistura derretida pode ser liberada em moldes de formação de bastão e resfriada para solidificar e então colocada em tubos de liberação.

Exemplo 3 Composição de Filtro Solar de Gosto Mascarado

[067] Uma composição exemplificada de um creme labial emforma de bastão com mascaramento de gosto e um processo exempli-ficado para produzir as composições são fornecidos na Tabela 4 e nos parágrafos seguintes. Essa composição e método são representativos das muitas composições e métodos que estão dentro do escopo desta invenção. As modalidades exemplificadas são fornecidas para propósitos ilustrativos.Tabela 4

[068] Como indicado no Exemplo 1, preferencialmente o materialde éster de construção do tipo aranha é aquecido até aproximadamente 50 a 55° C e combinado com os filtros solares orgânicos a terem o gosto mascarado com agitação enquanto mantendo a temperatura para formar a associação íntima antes da combinação com os outros componentes. Ou seja, para a composição da Tabela 4, o éster de construção do tipo aranha é combinado com oxibenzona, octinoxato, e avobenzona e deixado formar uma associação íntima antes de combinar essa mistura com os outros componentes.

[069] Em uma modalidade exemplificada, a composição da Tabela 4 pode ser preparada combinando-se as ceras, incluindo a cera branca, a cera de carnaúba, cera de parafina e cetil álcool, e aquecendo-a a 85 a 90° C. Uma vez que as ceras começam a derreter, a mistura deveria ser agitada, por exemplo, com um misturador Lightnin. O metil parabeno e o propil parabeno podem ser dissolvidos em isopropil miristato. A mistura de parabeno e miristato foi adicionada às ceras derretidas com agitação continuada e preferencialmente a temperatura é reduzida para 70 a 75° C. A composição de éster de construção do tipo aranha e filtro solar anteriormente preparada é adicionada à mistura de cera derretida com agitação. O restante dos componentes, exceto a sacarina, o flavorizante e o material inorgânico (por exemplo, dióxido de titânio), pode ser adicionado com agitação e mantendo a temperatura em 70 a 75° C. Mediante o término da mistura total da mistura de cera, a sacarina, o flavorizante e o material inorgânico podem ser adicionados.

[070] A mistura derretida assim formada pode ser diretamenteliberada em tubos de liberação, ou alternativamente, liberada em moldes de formação de bastão e resfriada para solidificar e então colocada em tubos de liberação.

Exemplo 4 Composição de Filtro Solar de Gosto Mascarado

[071] Uma composição exemplificada de um creme labial maciocom mascaramento de gosto é fornecida na Tabela 5. Um processo exemplificado para produzir a composição da Tabela 5 e formar um creme labial macio é também fornecido. Essa composição e método são representativos das muitas composições e métodos que estão dentro do escopo desta invenção. As modalidades exemplificadas são fornecidas para propósitos ilustrativos. Tabela 5

[072] Como indicado no Exemplo 1, preferencialmente o materialde éster de construção do tipo aranha é aquecido até aproximadamente 50 a 55° C e combinado com os filtros solares orgânicos a terem o gosto mascarado com agitação enquanto mantendo a temperatura para formar a associação íntima antes da combinação com os outros componentes. Ou seja, para a composição da Tabela 5, o éster de construção do tipo aranha é combinado com oxibenzona, octocrileno, octil metoxicinamato e deixado formar uma associação íntima antes de combinar essa mistura com os outros componentes.

[073] Em uma modalidade exemplificada, a composição da Tabela 5 pode ser preparada aquecendo-se o petrolato suficientemente para derreter. Uma vez derretida, a composição de filtro solar de gosto mascarado e ácido ascórbico podem ser adicionados com agitação. Mediante o término da mistura completa do petrolato, composição de gosto mascarado e ácido ascórbico, os ingredientes restantes podem ser adicionados com agitação. Como essa composição é uma composição de tratamento para lábios macia desprovida de cera estruturante, ela é preferencialmente transferida para um recipiente tal como um pote, jarra ou tubo enquanto derretida.

Exemplo 5 Composição de Filtro Solar de Gosto Mascarado Composição de Filtro Solar contendo Dióxido de Titânio revestido

[074] Uma composição exemplificada de creme labial em formade bastão com filtros solares de gosto mascarado e funcionalidade aprimorada é fornecida na Tabela 6. Processos exemplificados para produzir a composição da Tabela 6 e para formar um creme labial em forma de bastão é dado no Exemplo 2. A composição e método são representativos das muitas composições e métodos que estão dentro do escopo desta invenção. As modalidades exemplificadas são fornecidas para propósitos ilustrativos. Tabela 6

Exemplo 6 Avaliação de Filtro Solar

[075] Para confirmar que a proteção contra UVA e UVB é mantida em associação íntima entre o éster de construção do tipo aranha e os filtros solares, o creme labial em forma de bastão da Tabela 2 foi testado usando teste in vitro.

[076] A proteção contra UVA foi determinada usando a razãoUVA/UV de método de dados de transmitância in vitro como apresentado na Federal Register Proposed Rule, de Star Ratings para proteção contra UVA. Esse procedimento de teste é baseado no método descrito no Registro Federal 21 CFR Partes 347 e 352, Sunscreen Drug Products for Over-the-Counter Human Use; Proposed amendment of Final Monograph; Proposed Rule Federal Register, Vol. 72, No. 165, 27 de agosto de 2007.

[077] O teste é baseado na avaliação de transmitância UV atra vés de uma película fina de amostra de produto dispersa em um subs-trato áspero, após exposição auma dose controlada de radiação UV. O filtro solar contendo amostra de produto é exposto a uma dose de radiação que é equivalente a 2/3 do valor FPS vezes 20 mJ/cm2. Uma dose de radiação UV de 20 mJ/cm2 é igual a uma dose de eritema mí-nima (MED). A razão UVA-I/UV calculada é então usada para classificar a proteção contra UVA oferecida pela amostra de teste.

[078] O valor FPS (isto é, valor de proteção contra UVB) é determinado a partir da percentagem média de transmitância do material de teste obtido a partir de 25 varreduras, 5 lâminas com 5 varreduras por lâmina. A absorbância média em cada comprimento de onda para o material de teste é registrada em uma tabela e um gráfico é gerado.

[079] Esses resultados de teste mostraram que a Composição da Tabela 2 teve um valor FPS de 62 e uma classificação por estrelas de 2 de um potencial máximo de 4. O teste sensorial com indivíduos humanos usando métodos de teste de painel sensorial convencionais confirmou bom mascaramento de gosto mesmo na presença de avo- benzona.

Exemplo 7 Avaliação de Gosto

[080] Os filtros solares orgânicos são bem conhecidos por conferir um gosto desagradável. Os produtos para os lábios contendo filtros solares orgânicos em uma quantidade e combinação resultando em um FPS de 30, sem detecção de UVA, são amplamente reconhecidos como tendo gosto ruim.

[081] A avobenzona, o único filtro solar orgânico contra UVA eficaz,tem um gosto muito ruim. A incorporação de UVA no nível eficaz de 3% resulta em um produto para os lábios que é de gosto extremamente ruim, caso em que a fidelidade do consumidor não estaria ligada a um produto comercial. Essa observação foi a motivação para buscar uma composi-ção e método para mascarar o gosto de filtros solares.

[082] As composições contendo éster de construção do tipo aranha ESO, representando os exemplos listados na Tabela I, foram ava-liadas quanto ao gosto por um painel de cinco pessoas contra as com-posições para os lábios contendo uma composição de filtro solar idêntica, mas sem o éster de construção do tipo aranha ESO. Ambos os produtos tiveram valores de FPS de 50+ e atividade de filtro solar UVA eficaz. Os produtos contendo o éster de construção do tipo aranha ESO exibiu características de gosto excelentes. O produto sem o éster de construção do tipo aranha ESO exibiu um gosto extremamente ruim, muito pior do que produtos comerciais de FPS 30 sem filtro solar UVA. A diferença de gosto entre as composições com FPS 50+ (com Avobenzona a 3%), com e sem éster de construção do tipo aranha ESO, foi muito dramática e inequívoca. A composição de FPS 50+ (com Avobenzona a 3%), sem o éster de construção do tipo aranha ESO, não seria comercialmente viável por causa do gosto muito ruim, nem essa composição seria um produto candidato adequado, ou comparativo, para teste de painel de gosto adicional, novamente devido a gosto muito ruim.

[083] Uma composição de produto para os lábios representandoo exemplo listado na Tabela I, com relação à composição e ao método de fabricação, foi dada a 20 pessoas. Essa composição representou um filtro solar UVA eficaz de FPS 50+ (Avobenzona a 3%), e continha éster de construção do tipo aranha ESO. As 20 pessoas também receberam um produto para os lábios comercial com FPS 30 sem filtro solar UVA eficaz. Todas as vinte pessoas acharam que a composição da Tabela I exibiu um excelente gosto. Todas as vinte pessoas acharam que o produto comercial com FPS 30 tinha um gosto ruim. Esse resultado representa uma preferência unânime para o produto para os lábios com filtro solar mais eficaz (FPS 50+ com UVA eficaz) com éster de construção do tipo aranha versus o produto com filtro solar mais eficaz (FPS 30, sem UVA).

Exemplo 8 Estudo de Estabilidade da Avobenzona

[084] Para eficácia contra UVA adicional, a avobenzona e o dióxido de titânio são uma combinação permitida para o filtro solar proposto final. Infelizmente, os metais de transição, como titânio, podem promover instabilidade da avobenzona. Um estudo comparativo da estabilidade da avobenzona nas composições de filtro solar de gosto mascarado da Tabela 3 e da Tabela 6 foi executado a 40° C e 75% de umidade relativa para monitorar a estabilidade da avobenzona na composição da Tabela 6 que contém dióxido de titânio revestido versus a composição da Tabela 3 que contém dióxido de titânio não re- vestido. A composição de filtro solar da Tabela 3A não contém dióxido de titânio e serviu como o controle no estudo. A FIG. 1 mostra que a estabilidade da avobenzona é aprimorada na presença de dióxido de titânio revestido. No ponto no tempo de 3 meses, 96,00% da avoben- zona inicial foi medido na presença de dióxido de titânio revestido com trietóxilcaprililsilano; sendo que, no mesmo ponto no tempo, somente 94,37% da avobenzona inicial foi medido na presença de dióxido de titânio não revestido. Os dados na FIG. 1 demonstram que o uso de dióxido de titânio revestido retarda a degradação de avobenzona que foi observada com o dióxido de titânio não revestido.

[085] Embora a invenção anterior tenha sido descrita em algunsdetalhes por meio de ilustrações e exemplos para propósitos de escla-recimento,é óbvio que certas mudanças e modificações podem ser praticadas dentro do escopo das reivindicações em anexo. As modifi-cações dos modos descritos acima para praticar a invenção que são óbvias às pessoas versadas na técnica destinam-se a ser incluídas dentro do escopo das seguintes reivindicações.

Claims (13)

1. Composição de filtro solar de gosto mascarado, caracte-rizada pelo fato de que compreende ao menos um filtro solar e um éster de construção do tipo aranha, em que o éster de construção do tipo aranha compreende sorbet-2-hexaoleato, o filtro solar é homosalato, octilsalato, oxibenzona, octinoxato, avobenzona ou qualquer combinação destes, e o filtro solar e o éster de construção do tipo aranha estão em associação íntima.

2. Composição de filtro solar de gosto mascarado de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a razão da quantidade total de filtro solar para éster de construção do tipo aranha é aproximadamente 0,6 a aproximadamente 2 em peso.

3. Composição de filtro solar de gosto mascarado de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que compreende ainda um fotoestabilizador.

4. Tratamento para os lábios, caracterizado pelo fato de que compreende a composição de filtro solar de gosto mascarado como definida na reivindicação 1.

5. Tratamento para os lábios de gosto mascarado de acordo com a reivindicação 4, caracterizado pelo fato de que o tratamento para os lábios é um creme labial em forma de bastão.

6. Creme labial em forma de bastão de gosto mascarado, como definido na reivindicação 5, caracterizado pelo fato de que o creme labial compreende ainda um estruturante selecionado a partir de cera de parafina, cera de carnaúba, cera de candelila e misturas das mesmas.

7. Tratamento para os lábios de gosto mascarado de acordo com a reivindicação 4, caracterizado pelo fato de que o creme labial compreende ainda ao menos um ingrediente selecionado a partir de ubiquinona, extrato de flor spilanthes acmella, ácido hialurônico, um sal de ácido hialurônico, um derivado de ácido hialurônico e misturas dos mesmos.

8. Método para mascarar o gosto de uma composição de fil-tro solar, caracterizado pelo fato de que compreende combinar ao menos um filtro solar com um éster de construção do tipo aranha em uma associação íntima, em que o éster de construção do tipo aranha com-preende sorbet-2-hexaoleato, o filtro solar é homosalato, octilsalato, oxibenzona, octinoxato, avobenzona ou qualquer combinação destes.

9. Método para produzir um creme labial em forma de bastão, caracterizado pelo fato de que compreende combinar a composição de gosto mascarado, como definida na reivindicação 7, com ao menos uma cera estruturante derretida.

10. Composição de filtro solar de gosto mascarado, caracte-rizada pelo fato de que compreende:(a) ao menos um éster de construção do tipo aranha com-preendendo aproximadamente 5 a aproximadamente 30%, em peso, da composição;(b) ao menos um protetor para a pele compreendendo aproximadamente 0,15 a aproximadamente 50%, em peso, da com-posição;(c) ao menos um agente de filtro solar compreendendo apro-ximadamente 3 a aproximadamente 30%, em peso, da composição;(d) ao menos um fotoestabilizador compreendendo aproxi-madamente 0,1 a aproximadamente 5%, em peso, da composição;(e) ao menos um agente de aumento de viscosidade com-preendendo aproximadamente 0,1 a aproximadamente 30%, em peso, da composição;(f) ao menos um agente de condicionamento da pele com-preendendo aproximadamente 1 a aproximadamente 65%, em peso, da composição; (g)ao menos um antioxidante compreendendo aproxima-damente 0,1 a aproximadamente 3%, em peso, da composição,em que o éster de construção do tipo aranha compreende sorbet-2-hexaoleato, o filtro solar é homosalato, octilsalato, oxibenzona, octinoxato, avobenzona ou qualquer combinação destes.

11. Composição de filtro solar de gosto mascarado de acordo com a reivindicação 9, caracterizada pelo de que compreende ainda um flavorizante.

12. Composição de filtro solar de gosto mascarado de acordo com a reivindicação 9, caracterizada pelo fato de que compreende ainda um corante.

13. Composição de filtro solar de gosto mascarado de acordo com a reivindicação 11, caracterizado pelo fato de que o corantecontém dióxido de titânio.

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