CN102526429A - 用于近视及视力疲劳的中药制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种用于近视及视力疲劳的中药制剂及其制法，本发明所涉及的中药制剂主要以党参、当归、五味子、山药、制何首乌、金樱子、覆盆子、厚朴、木香、白术、山楂、石楠叶、菟丝子、六神曲等为原料，经过提取纯化所得提取物与可作为基质的药用载体一起制成的中药制剂，具有滋肾养肝，健脾益气，调节视力之功效。对肝肾不足、气血亏虚引起的青少年近视及视力疲劳有更显著疗效。

Description

用于近视及视力疲劳的中药制剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种中药制剂，特别是一种用于近视及视力疲劳的中药制剂及其制备方法。

背景技术

近视是一种常见类型的屈光不正，多发生于生长发育期的青少年，表现为视力障碍，视疲劳及眼位偏斜等，严重影响青少年的身心健康与学习。现代医学认为儿童近视眼主要是长期近距离读写、用眼过度、视觉环境恶化使睫状肌失去对晶状体的调节能力而造成的，近视眼的形成不外乎先天遗传和后天用眼卫生两大方面。祖国医学认为本病主要与肝、脾胃、肾有着密切的关系，主要是脏腑内虚、经络精气不能上荣，或阳气不足，被阴气所侵而致，方中党参大补元气，复脉固脱，补脾益肺，生津，安神；五味子收敛固涩；当归补血，活血；山药补脾益胃，生津益肺，补肾涩精；制何首乌补肝肾，益精血；金樱子固精缩尿，涩肠止泻；覆盆子益肾，固精，缩尿；木香行气止痛，健脾消食；山楂消食导滞。诸药配伍，相互作用，共凑滋肾养肝，健脾益气，调节视力的功效。由上述原料经过提取制备而成的益视颗粒[WS3-B-3307-98WS₃-B-1008-91，部颁标准第十七册]、益视口服液，具有滋肾养肝，健脾益气，调节视力之功效。

党参、当归、厚朴、木香、白术、石楠叶等含有挥发油成分，而且挥发油也是有效成分之一，现有制剂的制备方法会导致挥发油成分的损失，从而影响疗效。因此，我们在原来的基础上，通过大量的实验摸索，和药效学实验反复比较，我们采用改进后的工艺制成了片剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、滴丸剂、微丸等剂型。

发明内容

针对现有产品的不足，本发明采用挥发油包合等先进技术等先进、科学、合理的制备方法，尽可能的除去杂质，最大限度的保留有效成分。

本发明的目的在于：提供一种疗效显著的用于近视及视力疲劳的中药制剂及其制备方法。

本发明通过以下技术方案实现的：

(1)原料药重量份组成为：党参23份、当归23份、蒸五味子11.5份、山药38份、制何首乌23份、金樱子23份、覆盆子38份、厚朴23份、木香23份、白术23份、山楂23份、石楠叶38份、菟丝子38份、六神曲23份；

(2)取上述重量份党参、当归、厚朴、木香、白术、石楠叶加8-14倍水，水蒸气蒸馏法提取挥发油1-5小时，收集的挥发油，缓缓加入到适量HP-β-CD制成的饱和溶液中，制备成包合物备用；提取挥发油后的水溶液备用；取上述重量份五味子、山药、制何首乌、金樱子、覆盆子、山楂、菟丝子、六神曲与党参、当归、厚朴、木香、白术、石楠叶药渣合并，用8-14倍水煎煮2-3次，每次1-2小时，滤过，合并滤液和上述党参、当归、厚朴、木香、白术、石楠叶的水溶液，浓缩后加入2倍量95％乙醇，搅匀，静置24小时后，滤过，滤液减压浓缩成浸膏，真空干燥，得到提取物，备用；

(3)取上述包合物和提取物加入所需的辅料可制成片剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、滴丸剂、微丸等制剂。

为证实得到的产品具有显著的治疗效果，我们进行了一系列实验：现以本发明片剂对比益视口服液剂为例，说明本发明的主要药效学如下：

一、对豚鼠离焦性近视的影响

动物与分组健康2周龄雄性豚鼠60只，随机分为6组：模型组、阳性药物组(益视口服液30g生药材/kg)、本发明大、中、小组(7.5、15、30g生药材/kg)、空白对照组，每组10只。均以豚鼠右眼为实验眼，除空白组外，其余各组豚鼠均右眼配戴-10.0D透镜，左眼开放；空白组豚鼠双眼不做任何处理。给药组每天给药2次。4周后检测各组豚鼠双眼屈光度、眼轴长度。

近视模型的建立将直径约12mm的树脂镜片卡放在直径约12mm、高约5mm的塑料环内，医用胶布将其固定于除空白组外的其余各组豚鼠右眼前周围皮肤上，上下方预留出缝隙，通过预留缝隙用清洁湿棉签擦拭清洗镜片前后表面，以保持镜片透明。自然昼夜节律下人工饲养4周，保持室内温度在25～28℃。

生物测量将各组豚鼠标记、编号，双眼结膜囊滴用10g·L^-1复方托吡卡胺滴眼液4次，间隔10min，带状光检影验光(在工作距离0.5m处分别进行水平及垂直子午线上的检影，散光以半量等效球镜计算)；腹腔内注射100g·L^-1水合氯醛(2mL·kg^-1)麻醉动物，结膜囊滴用4g·L^-1盐酸奥布卡因表面麻醉后，A超测定眼轴长度，连续测量5次，取其平均值，精确到0.01mm。饲养4周后去除眼罩，按前述方法再次行双眼睫状肌麻痹检影验光、A超测量眼轴。结果见表1。

表1实验眼实验前后屈光度及眼轴长度改变

注：与模型组比较，^*P＜0.05；^**P＜0.01。

由表1可以看出，实验前各组豚鼠实验眼的屈光度差异无统计学意义(P＞0.05)；4周后实验眼间比较，与模型组比较，本发明大、中剂量组和阳性药物组屈光度明显降低，本发明大剂量组、阳性药物组P＜0.01；本发明小剂量组P＜0.05。

由表1可以看出实验前各组豚鼠实验眼的眼轴长度无明显差异(P＞0.05)；4周后实验眼间比较，与模型组比较，本发明大、中、小剂量组和阳性药物组眼轴长度延长较轻，并且本发明大、中和阳性药物组差异均有统计学意义(P＜0.05)。

二、对眼睑缝合致小鸡近视的影响

动物分组及饲养方法将60只小鸡随机分为6组，即正常组、模型组、阳性药物组(益视口服液30g生药材/kg)及本发明大、中、小(7.5、15、30g生药材/kg)剂量组，每组10只。室内饲养，白天用自然照射，每日光照与黑暗周期比例为14∶10。除正常组小鸡外，其余各组小鸡右眼均采用“U”字缝合法缝合上下眼睑，使睑缘缝合后密闭。同时各给药组开始灌胃给予相应的药物，模型组和正常组给予蒸馏水，每日1次，灌胃容量为0.1mL/10g体质量，连续给药20d。第21d拆除缝线，进行视网膜检影，测屈光度；A超测量眼轴长度。

表2眼轴长、屈光度比较

注：与模型组比较，^*P＜0.05；^**P＜0.01。

从表2可见，模型组小鸡右眼屈光度较正常对照组小鸡增高(P＜0.05)，眼轴长较正常组小鸡延长(P＜0.05)；办发明大、中、小剂量组小鸡右眼屈光度均较模型组小鸡降低(P＜0.01)，眼轴长较模型组小鸡均缩短(P＜0.01)，表明本发明对眼睑缝合致小鸡近视模型有明显的对抗作用。

本发明的硬胶囊剂、软胶囊剂、滴丸剂、微丸等的主要药效学与片剂实验数据相近，结论相同。

具体实施例

实施例1：本发明所述的片剂这样制备：党参、当归、厚朴、木香、白术、石楠叶，加10倍水，水蒸气蒸馏法提取挥发油2小时，收集的挥发油，缓缓加入到适量HP-β-CD制成的饱和溶液中，制备成包合物备用；提取挥发油后的水溶液备用；取上述重量份五味子、山药、制何首乌、金樱子、覆盆子、山楂、菟丝子、六神曲与党参、当归、厚朴、木香、白术、石楠叶药渣合并，用10倍水煎煮3次，每次2小时，滤过，合并滤液和上述党参、当归、厚朴、木香、白术、石楠叶的水溶液，浓缩后加入2倍量95％乙醇，搅匀，静置24小时后，滤过，滤液减压浓缩成浸膏，真空干燥，得到提取物，备用；然后将上述浸膏干粉加入15％的CMS-Na混匀，用5％PVP的乙醇溶液为粘合剂，压制成片，即得。

实施例2：本发明所述的软胶囊这样制备：党参、当归、厚朴、木香、白术、石楠叶，加14倍水，水蒸气蒸馏法提取挥发油3小时，收集的挥发油，缓缓加入到适量HP-β-CD制成的饱和溶液中，制备成包合物备用；提取挥发油后的水溶液备用；取上述重量份五味子、山药、制何首乌、金樱子、覆盆子、山楂、菟丝子、六神曲与党参、当归、厚朴、木香、白术、石楠叶药渣合并，用12倍水煎煮2次，每次2小时，滤过，合并滤液和上述党参、当归、厚朴、木香、白术、石楠叶的水溶液，浓缩后加入2倍量95％乙醇，搅匀，静置24小时后，滤过，滤液减压浓缩成浸膏，真空干燥，得到提取物，备用；然后加入辅料25％大豆油，加入5％的蜂蜡，加热使溶解后，加入上述备用物，搅匀后，胶体磨研匀，压制成软胶囊，即得。

实施例3：本发明所述的滴丸这样制备：党参、当归、厚朴、木香、白术、石楠叶，加8倍水，水蒸气蒸馏法提取挥发油5小时，收集的挥发油，缓缓加入到适量HP-β-CD制成的饱和溶液中，制备成包合物备用；提取挥发油后的水溶液备用；取上述重量份五味子、山药、制何首乌、金樱子、覆盆子、山楂、菟丝子、六神曲与党参、当归、厚朴、木香、白术、石楠叶药渣合并，用14倍水煎煮2次，每次1.5小时，滤过，合并滤液和上述党参、当归、厚朴、木香、白术、石楠叶的水溶液，浓缩后加入2倍量95％乙醇，搅匀，静置24小时后，滤过，滤液减压浓缩成浸膏，真空干燥，得到提取物，备用；将聚乙二醇4000，置水浴中加热熔融后加入上述备用物，搅拌均匀转移至贮液瓶，密闭并于70℃保温，以甲基硅油为冷却剂，制成滴丸，即得。

实施例4：本发明所述的微丸这样制备：党参、当归、厚朴、木香、白术、石楠叶，加10倍水，水蒸气蒸馏法提取挥发油1小时，收集的挥发油，缓缓加入到适量HP-β-CD制成的饱和溶液中，制备成包合物备用；提取挥发油后的水溶液备用；取上述重量份五味子、山药、制何首乌、金樱子、覆盆子、山楂、菟丝子、六神曲与党参、当归、厚朴、木香、白术、石楠叶药渣合并，用8倍水煎煮3次，每次1小时，滤过，合并滤液和上述党参、当归、厚朴、木香、白术、石楠叶的水溶液，浓缩后加入2倍量95％乙醇，搅匀，静置24小时后，滤过，滤液减压浓缩成浸膏，真空干燥，得到提取物，备用；将上述备用物与8％微晶纤维(MCC)混匀，然后用10％低取代羟丙基纤维素(L-HPC)的80％乙醇液为黏合剂，经挤出滚圆造粒机制成微丸，即得。

实施例5：本发明所述的硬胶囊这样制备：党参、当归、厚朴、木香、白术、石楠叶，加14倍水，水蒸气蒸馏法提取挥发油3小时，收集的挥发油，缓缓加入到适量HP-β-CD制成的饱和溶液中，制备成包合物备用；提取挥发油后的水溶液备用；取上述重量份五味子、山药、制何首乌、金樱子、覆盆子、山楂、菟丝子、六神曲与党参、当归、厚朴、木香、白术、石楠叶药渣合并，用12倍水煎煮2次，每次2小时，滤过，合并滤液和上述党参、当归、厚朴、木香、白术、石楠叶的水溶液，浓缩后加入2倍量95％乙醇，搅匀，静置24小时后，滤过，滤液减压浓缩成浸膏，真空干燥，得到提取物，备用；将上述备用物与麦芽糊精，微晶纤维(MCC)，硬脂酸钙混匀，装入胶壳中，即得。

Claims (1)

1.用于近视及视力疲劳的中药制剂，其特征在于：它是由党参、当归、厚朴、木香、白术、石楠叶挥发油包合物0.2-0.4份，五味子、山药、制何首乌、金樱子、覆盆子、山楂、菟丝子、六神曲与党参、当归、厚朴、木香、白术、石楠叶药渣的提取物6-10份和所需的辅料制备而成，其制备方法为：

(1)原料药重量份组成为：党参23份、当归23份、蒸五味子11.5份、山药38份、制何首乌23份、金樱子23份、覆盆子38份、厚朴23份、木香23份、白术23份、山楂23份、石楠叶38份、菟丝子38份、六神曲23份；

(2)取上述重量份党参、当归、厚朴、木香、白术、石楠叶加8-14倍水，水蒸气蒸馏法提取挥发油1-3小时，收集的挥发油，缓缓加入到适量HP-β-CD制成的饱和溶液中，制备成包合物备用；提取挥发油后的水溶液备用；取上述重量份五味子、山药、制何首乌、金樱子、覆盆子、山楂、菟丝子、六神曲与党参、当归、厚朴、木香、白术、石楠叶药渣合并，用8-14倍水煎煮2-3次，每次1-2小时，滤过，合并滤液和上述党参、当归、厚朴、木香、白术、石楠叶的水溶液，浓缩后加入2倍量95％乙醇，搅匀，静置24小时后，滤过，滤液减压浓缩成浸膏，真空干燥，得到提取物，备用；

(3)取上述包合物和提取物加入所需的辅料可制成片剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、滴丸剂、微丸等制剂。