CN102526076A - 阿司匹林衍生物的动物用途 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种阿司匹林衍生物的动物用途，尤其是一种阿司匹林衍生物在抑制动物前列腺素生成中的应用，由阿司匹林精氨酸盐、赖氨酸盐、钙盐、钠盐或镁盐制成的制剂，包括口服粉剂、注射液、注射粉针、口服片剂等。本发明的制剂可用于犬、猫等宠物和猪、牛、禽等食品动物。用于解热、镇痛、抗炎和缓解尿酸盐沉积。

Description

阿司匹林衍生物的动物用途

技术领域

本发明涉及阿司匹林衍生物的用途领域，特别是涉及一种阿司匹林衍生物在抑制动物前列腺素生成中的应用。

背景技术

在我国，疫病防治是动物养殖健康发展的一个重要保证。我国幅员辽阔，各地区气候、生产习惯不同，饲养动物品种众多，给动物疫病防治带来了困难。猪细胞附红体、支原体、大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌等疾病不断发生。在动物受到细菌、病毒、支原体侵袭感染而发病时，多数情况下会伴有炎症症状，发热并伴有疼痛，发热在一定限度内能帮助机体对抗感染，但持续发热可使机体抵抗力降低，并可导致便秘或腹泻、粘膜和皮下充血或出血等，引起畜禽生理功能紊乱，影响动物正常的饮食需求、活动和生长，严重者可导致死亡。此时单用抗菌药物治疗治疗效果并不明显，治疗时必须同时施以解热抗炎药物才能控制临床症状，病畜进而恢复采食和精神状态。因此无论从动物福利角度还是动物生产的角度，在使用抗菌抗病毒药物的同时，进行辅助的消炎(解热、镇痛)都是必要的。

但目前用于兽医临床的有效抗炎药物却很少，现有的解热药物作用缓慢，作用时间短，解热效果易反弹，不能满足临床的需要。

发明内容

本发明为解决上述技术问题，在于提供一种阿司匹林衍生物的用途。

本发明所解决的技术问题采用以下技术方案来实现：

一种阿司匹林衍生物在抑制动物前列腺素生成中的应用。

一种阿司匹林赖氨酸盐在抑制动物前列腺素生成中的应用。

一种阿司匹林精氨酸盐在抑制动物前列腺素生成中的应用。

一种阿司匹林钙盐在抑制动物前列腺素生成中的应用。

一种阿司匹林钠盐在抑制动物前列腺素生成中的应用。

一种阿司匹林镁盐在抑制动物前列腺素生成中的应用。

上述的药物的制剂为口服粉散剂、注射液、注射粉针或口服片剂。

上述的动物种类为犬、猫等宠物和猪、牛、禽等食品动物。

上述的阿司匹林赖氨酸盐或阿司匹林精氨酸盐对猪优选的注射剂量为10-100mg/kg体重。

上述的阿司匹林钙盐对猪优选的口服剂量为10-100mg/kg体重。

上述的阿司匹林镁盐对犬优选的口服剂量为20-100mg/kg体重。

上述的阿司匹林镁盐对禽的灌服剂量为20-100mg/kg体重。

上述的阿司匹林钠盐对禽的口服剂量为20-100mg/kg体重。

阿司匹林衍生物是一类非甾体累解热抗炎药物，其药理活性来自水解后的降解产物水杨酸，通过抑制环氧化酶影响前列腺素生成而发挥解热、镇痛和抗炎的作用。

附图说明

图1为本发明实施例3中各组鸡平均体温变化曲线图。

具体实施方式

为了使本发明实现的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解，下面结合具体图示，进一步阐述本发明。

实施例1

用于犬解热

实验药物：阿司匹林镁盐(卡巴匹林镁散，规格为0.7g/袋)，市售商品。

实验方法：选取自然发病病例，病犬患感冒，频流清涕，打喷嚏咳嗽，精神抑郁，食欲下降。测肛温超过40℃。一次性灌服卡巴匹林镁散，剂量为50mg/kg体重。

结果如表1所示。

表1卡巴匹林镁用于犬感冒解热效果

编号	初始温度(℃)	服药后2h(℃)	服药后4h(℃)
				1	40.5	39.6	39.0
2	41.2	40.3	39.2
				3	40.2	39.6	39.1
4	40.7	39.8	39.0
				5	40.8	40.2	39.1

患病犬服用解热药物卡巴匹林镁散4小时后，体温逐渐趋于正常。

实施例2

对猪实验性链球菌感染的解热作用

试验药物：注射用精氨匹林(1.0g/支)、注射用赖氨匹林(1.0g/支)、阿司匹林钙盐粉剂(100g∶50g)、复方氨基比林注射液(10ml∶0.715g氨基比林+0.285g巴比妥)试验方法：健康杜洛克-长白-约克夏三元杂交猪70头，45日龄，未用过链球菌菌苗免疫，体重及分组情况如表2所示。

表2实验猪的分组和处理

*：以氨基比林计

感染方式：血清型为C74-41型链球菌强毒菌株，每头猪均按每千克体重皮下接种猪链球菌菌液0.5mL，约含0.54亿个菌。猪接种猪链球菌菌液前后，均测定和记录直肠体温，观察精神状态、食欲等情况。

治疗实验：接种猪链球菌12小时后，猪只出现精神不振、体温显著升高、食欲下降等症状时，按表2分别对实验组猪进行治疗，给药1次。各组用药前与用药后测量直肠体温并观察临床症状。

攻毒结果健康对照组在试验期间体温、精神状态、食欲无明显变化，各试验组攻毒后的主要临床表现症状是：精神沉郁、食欲下降、部分猪下痢。攻毒前各组动物间体温差异不显著，攻毒后12h后各攻毒组间体温差异不显著，但各组与攻毒前相比体温差异极显著。感染对照组攻毒后12、14、16h与攻毒前相比体温差异极显著，攻毒后18、20、22、24h与攻毒前相比体温差异显著，但攻毒后36h与攻毒前相比体温差异不显著。

治疗结果试验药物组和对照药物组与感染对照组相比，能迅速解热，体温下降，在给药后2h，大多数猪体温显著降低，恢复至接近正常体温，食欲亦有所恢复。

实施例3

对鸡解热实验

试验药物50％阿司匹林镁粉剂，试验时，用蒸馏水配制成溶液，每只鸡经嗉囊灌服1.6ml/kg阿司匹林镁溶液。

对照药物30％安乃近注射液，市售商品。

大肠杆菌内毒素从中国药品生物制品检定所购买，含量90EU/支(批号071015023)。试验时，每支用0.5ml生理盐水稀释。

动物 AA肉鸡，150只，体重1kg左右，在专用笼内饲养，自由饮水，自由采食肉鸡颗粒饲料。

方法选120只体重接近的鸡，随机分为3组，每组40只，设4个重复。给每只鸡翅下静脉注射细菌内毒素生理盐水溶液，剂量为0.3ml/kg(60EU/kg)。在注射大肠杆菌内毒素1h后，按分组情况(如表3所示)分别给药，试验药物组经嗉囊灌服，对照药物组肌肉注射。在注射大肠杆菌内毒素前(0h)和注射大肠杆菌内毒素后1、2、3.5、5、6.5、8h测定各鸡只直肠体温，绘制体温变化曲线。

表3对鸡发热的解热作用分组情况

组别	药物	给药剂量	每组动物数	重复数
					空白对照	蒸馏水	-	40	4
试验药物组	阿司匹林镁盐	80mg/kg	40	4
					对照组	安乃近	0.2g/kg	40	4

结果各试验组测得的鸡只平均体温结果见表4和图1。

表4解热试验各组鸡平均体温(n＝10)

从表4和图1数据中可以看出，给鸡只静脉注射60EU/kg大肠杆菌内毒素后1h鸡只体温均升高，升高幅度为0.79-0.85℃。不给药对照组鸡只在注射大肠杆菌内毒素后1h后体温达41.38℃，在试验期间维持较高水平。安乃近对照组在给药后体温迅速下降，到2.0h即降至41.03℃，5.0h之后有体温反弹趋势。试验药物组在给药后1h体温开始降温，过程缓和，5.0h时已恢复正常，降至41.06℃。

以上显示和描述了本发明的基本原理和主要特征和本发明的优点。本行业的技术人员应该了解，本发明不受上述实施例的限制，上述实施例和说明书中描述的只是说明本发明的原理，在不脱离本发明精神和范围的前提下，本发明还会有各种变化和改进，这些变化和改进都落入要求保护的本发明范围内。本发明要求保护范围由所附的权利要求书及其等效物界定。

Claims (10)

1.一种阿司匹林衍生物在抑制动物前列腺素生成中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述的阿司匹林衍生物为阿司匹林赖氨酸盐。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述的阿司匹林衍生物为阿司匹林精氨酸盐。

4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述的阿司匹林衍生物为阿司匹林钙盐。

5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述的阿司匹林衍生物为阿司匹林钠盐。

6.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述的阿司匹林衍生物为阿司匹林镁盐。

7.根据权利要求1-6任一权利要求所述的应用，其特征在于：所述的动物种类为犬、猫、猪或牛；或动物种类为禽。

8.根据权利要求1-6任一权利要求所述的应用，其特征在于：所述的药物的制剂为口服粉散剂、注射液、注射粉针或口服片剂。

9.根据权利要求2或3任一权利要求所述的应用，其特征在于：所述的阿司匹林赖氨酸盐或阿司匹林精氨酸盐对猪的注射剂量为10-100mg/kg体重。

10.根据权利要求4或5或6任一权利要求所述的应用，其特征在于：所述的阿司匹林钙盐对猪的口服剂量为10-100mg/kg体重；阿司匹林镁盐对犬的口服剂量为20-100mg/kg体重；阿司匹林镁盐对禽的口服剂量为20-100mg/kg体重；阿司匹林钠盐对禽的口服剂量为20-100mg/kg体重。