CN102512336B - 一种脱敏牙膏及一种脱敏的早晚组合牙膏 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种脱敏牙膏和一种脱敏的早晚组合牙膏，其中一种脱敏组合物包括乙烯基甲醚/马来酸酐共聚物、柠檬酸锌和锶盐；其中乙烯基甲醚/马来酸酐共聚物和柠檬酸锌复合物，重量份数为0.01～5份，乙烯基甲醚/马来酸酐共聚物与柠檬酸锌的重量比在30∶1～1∶1；锶盐，重量份数为0.1～4份。共聚物在牙齿表面形成的生物膜，使活性成分锶盐脱敏剂缓慢释放，脱敏剂在口腔中长时间的保持有效浓度，持久作用于牙本质，阻塞了张开的牙本质小管。同时使柠檬酸锌营养牙龈、抑制牙菌斑的功效缓慢释放，使口腔处于长时间的保护状态。

Description

一种脱敏牙膏及一种脱敏的早晚组合牙膏

技术领域

本发明涉及口腔护理领域，具体涉及一种脱敏牙膏和一种脱敏的早晚组合牙膏。

背景技术

流行病学调查显示：我国约有29.7%的成人有不同程度的牙本质敏感症。造成牙本质敏感的原因很多：包括各种引起釉质或牙骨质缺失，导致牙本质暴露的病理、生理性因素，例如：磨耗、牙龈退缩、不当的刷牙方式、摄取过多的酸性食物等。随着经济的发展人们生活水平的提高，越来越多的人开始关注口腔健康问题。

目前临床上已有多种治疗牙本质敏感的方法，其中自行局部使用含有某些特殊成分的抗敏感牙膏是病人的首选。也是WHO推荐的牙本质敏感序列治疗方案的第一步。

钾离子能降低牙髓神经纤维末梢的兴奋性，其脱敏的原理是增加牙髓感觉神经感受器周围的钾离子溶度，产生去极化现象而降低神经兴奋性，缓解牙本质敏感的症状。在专利申请号为03823795.4中，发明了用脱敏组合物，组合物含有能释放钾离子和氟离子的组合物，具有的pH约在8到9.9的范围内，pH用磷酸盐缓冲液。

中药抗敏性组合物的研究报道也有很多，生物碱具有消炎止痛和轻度麻醉作用，降低了牙本质及牙髓神经末梢的敏感度；鞣质的收敛作用强，对蛋白质有凝固作用，可以麻痹神经末梢，缓解痛感。

杨勤等研究了氯化锶能有效治疗牙本质过敏，主要原因是氯化锶中的对钙化组织(包括牙本质) 具有强大的吸附性,其对牙本质过敏的治疗作用被认为是通过钙化锶磷灰石的形式,阻塞了张开的牙本质小管所致。

在防止牙周病方面, 含有柠檬酸锌成份的牙膏具有很好的效果。柠檬酸锌具有微溶的溶解度。刷牙时或刷牙后, 其贮留在龈沟、菌斑、牙石中及唾液中缓慢溶解, 逐步放出锌离子, 持久地发挥作用, 制止牙石的形成。此外, 对牙龈、牙周袋也有收敛作用。

柠檬酸盐的阴离子更能与牙本质和骨骼晶质表面的阳离子钙产生非离子络合物，该柠檬酸络合物起到了保护剂和封闭剂的作用，用于牙膏配方中，与多元醇保湿剂同时起到了促进柠檬酸阴离子渗透到牙本质中去，加长营养成份的停留时间。添加柠檬酸锌的牙膏（加入量约为0.5%—1.0%）能有效地抑制牙菌斑的产生，防治牙龈炎、牙结石、牙出血和龋齿。

    目前治疗牙本质过敏，牙釉质脱矿方面的脱敏组合物和方法中，脱敏剂组合物的有效含量不高，使其能发挥抗敏作用的脱敏剂含量小，作用效果不明显。同时，脱敏剂不能在口腔中长时间的保持有效溶度，也是重要的原因之一。含硝酸钾脱敏剂的组合物，能降低牙髓神经纤维末梢的兴奋性，从本质上来说，它的抗敏性能是短暂的，只是一时缓解了疼痛，并没用从根本上对暴露的牙小管进行封闭，防止牙釉质脱矿。中草药成分自身的成分受到生长环境，对配方中其他成分，pH的要求高，中草药成分活性下降的情况明显。因此虽然现有技术公开了治疗牙本质过敏，牙釉质脱矿方面的各种口腔组合物，但是仍需要治疗牙齿过敏症状更为有效的方法和治疗组合物。

发明内容

本发明针对上面脱敏组合物的不足之处，发明一种能够长时间保持脱敏的组合物。能有效的减少和消除有牙本质过敏而引起的酸痛感觉。本发明最好的使用方法是：早晨使用含有锶盐脱敏剂成分的脱敏牙膏；晚上使用复配有乙烯基甲醚/马来酸酐共聚物、柠檬酸锌和锶盐脱敏剂的牙膏。将共聚物和柠檬酸锌组成复合物，作为长效抑菌组合剂（NFD活性因子）。

本发明涉及一种脱敏性，分早晚使用的不同组合牙膏。早晚牙膏配合使用，能有效的减少和消除有牙本质过敏而引起的酸痛感觉。早晨使用的脱敏牙膏中含有锶盐脱敏剂等复合成分。锶离子能生成钙化锶磷灰石。锶盐是具有效治疗牙本质过敏，牙釉质脱矿方面的脱敏组合物。现科学研究给予的解释认为通过锶进入牙本质小管与牙体硬组织中的钙发生化学反应，生产钙化锶磷灰石沉积于牙小管壁，阻塞了张开的牙本质小管所致。锶盐起到封闭牙本质开口的小管的作用，从而阻止牙齿酸痛。

晚上使用的脱敏牙膏中有乙烯基甲醚/马来酸酐共聚物和柠檬酸锌的复合物—NFD益晚因子,以及锶盐脱敏剂等有效成分。乙烯基甲醚/马来酸酐共聚物PVM/MA共聚物和柠檬酸锌有很好的协同性能。共聚物在牙齿表面形成的生物膜，可以使柠檬酸锌和锶盐缓慢释放，持久作用，从而阻止牙齿酸痛、营养牙龈、抑制牙菌斑的功效缓慢释放，使口腔处于长时间的保护状态，且两种成份均安全、温和，对人体无毒副作用。

乙烯基甲醚/马来酸酐共聚物以及它的制备方法已被现有技术所公开，可以粘结在酶的活性位点上，并且与该活性位点上的金属离子如锌与镁等螯合，从而抑制酶的活性，特别对于碱性磷酸酶有很好的抑制作用， 具有防止牙结石的作用，此共聚物与牙膏的常用原料焦磷酸钠有很好的协同作用，更有效的去除牙垢。从而保护牙釉质，减少牙本质的暴露。同时能有效抑制细菌滋生，酸化造成的牙齿过敏症状。研究结果显示，乙烯基甲醚/马来酸酐共聚物PVM/MA共聚物能够对作用于口腔的活性成分，如香精、清凉剂、口气清新剂和药物等有效的保留和传递。

本发明目的通过以下技术方案来实现。

一种脱敏牙膏，原料包括乙烯基甲醚/马来酸酐共聚物、柠檬酸锌和锶盐；原料的重量份数如下：

乙烯基甲醚/马来酸酐共聚物和柠檬酸锌的重量份数为0.01～5份，其中，乙烯基甲醚/马来酸酐共聚物与柠檬酸锌的质量比在30:1～1: 1；

锶盐，重量份数为0.1～4份。

所述的一种脱敏牙膏，还可以包括磨料，重量份数为15～50份。

还可以包括保湿剂，重量份数为2～80份。

还可以包括增稠剂，重量份数为0.8～2份。

还可以包括表面活性剂，重量份数为1.2～3份。

还可以包括焦磷酸盐，重量份数为0.05～2份。

还可以包括防腐剂，重量份数为0.01～1份。

还可以包括香精，重量份数为0.3～3份。

乙烯基甲醚/马来酸酐共聚物和柠檬酸锌的重量份数优选2份，

所述锶盐为乙酸锶半水合物、氯化锶六水合物至少含其中一种，其中优选氯化锶六水合物。

所述磨料包括二氧化硅、碳酸钙、磷酸二氢钙、焦磷酸钙、羟基磷灰石、三偏磷酸盐或不溶性六偏磷酸中的一种以上。

所述保湿剂包括甘油、山梨醇、木糖醇、丙二醇或聚乙二醇（分子量在300-10000）中的一种以上。

所述增稠剂包括羟乙基纤维素、羧甲基纤维素、羟丁基纤维素、羟丙甲基纤维素、汉生胶、黄原胶、瓜尔胶或卡波姆中的一种以上。

所述表面活性剂为十二烷基硫酸钠，椰油酰胺丙基甜菜碱或椰油基羟乙基磺酸钠中的一种以上。

所述焦磷酸盐包括焦磷酸四钠或焦磷酸四钾中的一种以上。添加焦磷酸盐可以抗结石。

所述防腐剂为苯甲酸钠、羟苯甲脂、羟苯乙脂、羟苯丙脂、羟苯丁脂、氯已定、山梨酸钾、丙酸钠或羟苯甲酯钠中的一种以上。

所述香精为薄荷、留兰香油、香芹酮或茴香脑中一种以上。

本发明的另一目的在于提供一种脱敏的早晚组合牙膏，

一种脱敏的早晚组合牙膏，由早晨使用的脱敏牙膏和晚上使用的脱敏牙膏组成；

所述早晨使用的脱敏牙膏的原料包括锶盐、磨料、保湿剂、增稠剂、表面活性剂、焦磷酸盐、防腐剂和香精；各原料的重量份数如下：

锶盐                          0.1～4份；

磨料                          15～50份；

保湿剂                       2～80份；

增稠剂                      0.8～2份；

表面活性剂              1.2～3份；

焦磷酸盐                   0.05～2份；

防腐剂                      0.01～1份；

香精                          0.3～3份；

所述晚上使用的脱敏牙膏的原料包括乙烯基甲醚/马来酸酐共聚物、柠檬酸锌和锶盐；

其中乙烯基甲醚/马来酸酐共聚物和柠檬酸锌，重量份数为0.01～5份，乙烯基甲醚/马来酸酐共聚物与柠檬酸锌的质量比为30:1～1: 1；

锶盐，重量份数为0.1～4份。

所述晚上使用的脱敏牙膏还包括磨料，重量份数为15～50份。

所述晚上使用的脱敏牙膏还包括保湿剂，重量份数为2～80份。

所述晚上使用的脱敏牙膏还包括增稠剂，重量份数为0.8～2份。

所述晚上使用的脱敏牙膏还包括表面活性剂，重量份数为1.2～3份。

所述晚上使用的脱敏牙膏还可以包括焦磷酸盐，重量份数为0.05～2份。

所述晚上使用的脱敏牙膏还可以包括防腐剂，重量份数为0.01～1份。

所述晚上使用的脱敏牙膏还可以包括香精，重量份数为0.3～3份。

所述锶盐为乙酸锶、氯化锶至少含其中一种，其中优选氯化锶六水合物。

所述磨料包括二氧化硅、碳酸钙、磷酸二氢钙、焦磷酸钙、羟基磷灰石、三偏磷酸盐或不溶性六偏磷酸中的一种以上。

所述保湿剂包括甘油、山梨醇、木糖醇、丙二醇或聚乙二醇（分子量在300-10000）中的一种以上。

所述增稠剂包括羟乙基纤维素、羧甲基纤维素、羟丁基纤维素、羟丙甲基纤维素、汉生胶、黄原胶、瓜尔胶或卡波姆中的一种以上。

所述表面活性剂为十二烷基硫酸钠，椰油酰胺丙基甜菜碱或椰油基羟乙基磺酸钠中的一种以上。

所述焦磷酸盐包括焦磷酸四钠或焦磷酸四钾中的一种以上。添加焦磷酸盐可以抗结石。

所述防腐剂为苯甲酸钠、羟苯甲脂、羟苯乙脂、羟苯丙脂、羟苯丁脂、氯已定、山梨酸钾、丙酸钠或羟苯甲酯钠中的一种以上。

所述香精为薄荷、留兰香油、香芹酮或茴香脑中一种以上。

本发明所述的牙膏的生产可以采用任何常规的方法。乙烯基甲醚/马来酸酐共聚物和柠檬酸锌的混合物和锶盐可以直接用水溶解，也可以进行简单的混合后再加入牙膏基质中。

本发明相对于现有技术所具有的有点及有益效果：

（1）脱敏的早晚组合牙膏中含有锶盐脱敏剂等复合成分。锶离子能生成钙化锶磷灰石。锶盐是有效治疗牙本质过敏，牙釉质脱矿方面的脱敏剂。

（2）脱敏牙膏中含有乙烯基甲醚/马来酸酐共聚物和柠檬酸锌的复合物以及锶盐脱敏剂等有效成分，共聚物在牙齿表面形成的生物膜，使活性成分锶盐脱敏剂缓慢释放，脱敏剂在口腔中长时间的保持有效浓度，持久作用于牙本质，阻塞了张开的牙本质小管。同时使柠檬酸锌营养牙龈、抑制牙菌斑的功效缓慢释放，使口腔处于长时间的保护状态。

（3）经过实验证明：早晨使用含有锶盐脱敏剂成分的牙膏；晚上使用复配有乙烯基甲醚/马来酸酐共聚物、柠檬酸锌和锶盐脱敏剂的牙膏，将共聚物和柠檬酸锌组成复合物，作为长效抑菌组合剂（NFD活性因子）能有效的减少和消除有牙质过敏而引起的酸痛感觉。

具体实施方式

实施例1

一种脱敏牙膏，配方如下：

山梨醇                         18份

碳酸钙                        48份

水合硅石                    2份

聚乙二醇-12               4份

月桂醇硫酸酯钠        2.4份

氯化锶                        3份

羧甲基纤维素            1.0份

黄原胶                        0.2份

焦磷酸四钠                0.1份

糖精钠                        0.2份

羟苯甲酯                    0.2份

香精                            1.2份

去离子水                    19.7份

将糖精钠、 焦磷酸四钠溶于去离子水中，溶解。然后加入山梨醇、聚乙二醇-12、羟甲基纤维素、黄原胶，分散均匀。加入碳酸钙、水合硅石、月桂醇硫酸酯钠、氯化锶。将羟苯甲酯溶于香精中，在加入膏体中，乳化充分。

实施例2

早上使用脱敏的牙膏配方：

山梨醇                       18份

碳酸钙                       48份

水合硅石                    2份

聚乙二醇-12               4份

月桂醇硫酸酯钠        2.4份

氯化锶                        3份

羧甲基纤维素            1.0份

黄原胶                        0.2份

焦磷酸四钠                 0.1份

糖精钠                        0.2份

羟苯甲酯                    0.2份

香精                            1.2份

去离子水                    19.7份

晚上使用脱敏的牙膏配方实施比例：

山梨醇                        20份

碳酸钙                        41份

 水合硅石                    2份

聚乙二醇-12               4份

月桂醇硫酸酯钠        2.4份

氯化锶                        2.5份

羟乙基纤维素            1.0份

焦磷酸四钠                0.1份

黄原胶                        0.2份

糖精钠                        0.2份

羟苯甲酯                    0.2份

香精                            1.2份

PVA/MA共聚物       1.65份

柠檬酸锌                    0.33份 

去离子水                    23.22份

将糖精钠、 焦磷酸四钠溶于去离子水中，溶解。然后加入山梨醇、聚乙二醇-12、羟乙基纤维素、黄原胶，分散均匀。加入碳酸钙、水合硅石、月桂醇硫酸酯钠、氯化锶以及乙烯基甲醚/马来酸酐共聚物与柠檬酸锌的混合物。将羟苯甲酯溶于香精中，在加入膏体中，乳化充分。

实施例3

脱敏的牙膏配方实施比例：

山梨醇                        70份

碳酸钙                        15份

水合硅石                    3份

聚乙二醇-12               4份

月桂醇硫酸酯钠        1.2份

乙酸锶                        0.1份

羟乙基纤维素            0.4份

焦磷酸四钠                0.05份

黄原胶                        0.4份

糖精钠                        0.2份

羟苯甲酯                     0.01份

香精                            0.3份

PVA/MA共聚物       0.001份

柠檬酸锌                    0.009份  

去离子水                    5.33份

将糖精钠、 焦磷酸四钠溶于去离子水中，溶解。然后加入山梨醇、聚乙二醇-12、羟乙基纤维素、黄原胶，分散均匀。加入碳酸钙、水合硅石、月桂醇硫酸酯钠、乙酸锶以及乙烯基甲醚/马来酸酐共聚物与柠檬酸锌的混合物。将羟苯甲酯溶于香精中，在加入膏体中，乳化充分。

以下是实施例1～3脱敏牙膏的临床验证试验。

一．病列选择

    2009年6月～8月就诊于广东省口腔医院牙体牙髓科的临床上确诊牙本质过敏症的患牙。患者身体健康 ,能准确说明牙齿酸软、 疼痛程度 ,且同意按时复诊。

要求：（1）在试验期间不使用其他牙膏、 漱口液、 脱敏药物 ,不服用抗生素、 免疫制剂等;不进行洁治、刮治、活髓牙充填等影响牙齿敏感度的治疗。

（2）每天刷牙2次 ,早晚各1次 ,每次3 min ；试验组1为早晚使用实施例一的牙膏;试验组2为早晚使用实施例二的牙膏；试验组3为早晚使用实施例三的牙膏；对照组为早晚使用普通牙膏。选择120例患者 ,共 70 颗患牙 ,若同一患者有多颗牙为牙本质过敏症 ,则选择症状最明显的患牙为观察对象。其中女性36例 ,男性34例;年龄20～72 岁。

二．试验过程

试验过程遵照WST 326.4-2008的检测方法。使用牙科综合治疗台的气枪在离开敏感牙齿1cm距离喷吹1s，空压机压力为413 kPa±35 kPa，吹气温度为19℃～21℃，吹气时将手指放在邻牙以避免邻牙症状影响结果的准确性。用Schiff冷空气敏感指数评价，计分如下:

0 = 牙及受试者对空气刺激无反应；

1 =牙及受试者对空气刺激有反应, 但不请求中止刺激；

2 =牙及受试者对空气刺激有反应, 请求中止刺激或去除刺激；

3 =牙及受试者对空气刺激有反应, 刺激导致疼痛，请求停止。

该参数低的记分表示牙齿敏感性低，相反则表示牙齿敏感性高。

四、试验结果

临床研究的人群应用试验牙膏吹风敏感记分的基线平均值

试验数据检测结果显示，实施例一、实施例二、实施例三都优于对照组，且能缓解牙齿敏感症状。而且当使用本发明脱敏的早晚组合牙膏后，效果最好，经过实验证明：早晨使用含有锶盐脱敏剂成分的牙膏组合物；晚上使用复配有乙烯基甲醚/马来酸酐共聚物、柠檬酸锌和锶盐脱敏剂的牙膏组合物，可以有效的减少和消除有牙质过敏而引起的酸痛感觉。

根据上述说明书的揭示和教导，本发明所属领域的技术人员还可以对上述实施方式进行变更和修改。因此，本发明并不局限于上面揭示和描述的具体实施方式，对本发明的一些修改和变更也应当落入本发明的权利要求的保护范围内。此外，尽管本说明书中使用了一些特定的术语，但这些术语只是为了方便说明，并不对本发明构成任何限制。

Claims (2)

1.一种脱敏牙膏，其特征在于，原料包括乙烯基甲醚/马来酸酐共聚物、柠檬酸锌和锶盐；原料的重量份数如下：

2.一种脱敏的早晚组合牙膏，其特征在于，由早晨使用的脱敏牙膏和晚上使用的脱敏牙膏组成；

所述早晨使用的脱敏牙膏的原料包括锶盐、磨料、保湿剂、增稠剂、表面活性剂、焦磷酸钠、防腐剂和香精；原料的重量份数如下：

所述晚上使用的脱敏牙膏的原料包括乙烯基甲醚/马来酸酐共聚物、柠檬酸锌、锶盐、磨料、保湿剂、增稠剂、表面活性剂、防腐剂和香精；原料的重量份数如下：