CN102503883B - 选择性制备异吲哚啉-1-酮衍生物或异喹啉-1-酮衍生物的方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种选择性制备异吲哚啉-1-酮衍生物或异喹啉-1-酮衍生物的方法，具体地，在钯盐和任选的配体催化下，使用或不使用铜盐作为共催化剂的情况下，将式(I)化合物与氧气发生反应，从而得到式(II)化合物或式(III)化合物。其中，R是氢、C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、或卤素；R1是C1-6的烷基、芳烷基、或芳基；R2是氢、C1-6的烷基、或芳基。提供了一种条件简易，制备简便，经济成本低的制备异吲哚啉-1-酮衍生物或异喹啉-1-酮衍生物的方法。
Description
技术领域
本发明涉及化学领域，具体的，涉及一种选择性制备异吲哚啉-1-酮衍生物或异喹啉-1-酮衍生物的方法，更具体的，涉及一种经钯催化氧气氧化环化反应选择性制备异吲哚啉-1-酮衍生物或异喹啉-1-酮衍生物的方法。
背景技术
异吲哚啉-1-酮衍生物和异喹啉-1-酮衍生物是两类重要的碱类化合物，在天然产物和药物中大量存在着以异吲哚啉-1-酮或异喹啉-1-酮为骨架的化合物，如天然产物有：单枝夹竹桃碱(lennoxamine)，石蒜科生物碱(lycorane)衍生物水鬼蕉碱(pancratistatin)、水仙环素(narciclasine)等，药物有：抗焦虑的帕秦克隆(pazinaclone)，抗癌的topovale、NSC 316622等，开发合成这两类化合物的方法具有重要的意义。
目前合成异吲哚啉-1-酮衍生物的方法有多种，其中主要是以取代的邻苯二甲酰亚胺先与格氏试剂反应再与还原剂反应得到目标化合物，如Huang等人发表的“(R)-苯甘氨醇衍生的邻苯二甲酰亚胺的非对映选择性还原烷基化研究：立体电子效应的考察”(“Studie s on the diastereo selective reductive alkylation of(R)-phenylglycinol derived phthalimide：observation of stereoelectronic effects”，Tetrahedron，2005年，61，1335-1344)。或以邻醛基苯甲酸衍生物为原料与亲核试剂反应生成目标化合物，如Ramstrom等人发表的“非对映选择性一锅法合成3-取代异吲哚啉酮：机理探讨”(“Diastereoselective One-Pot Tandem Synthesisof 3-Substituted Isoindolinones：A Mechanistic Investigation”，Journal of OrganicChmistry，2010年，75，5882-5887)。
目前合成异喹啉-1-酮衍生物的方法主要有分子内缩合成酰胺、分子内付克反应、分子间酸酐与亚胺的缩合等，如Cossio等人发表的“高邻苯二甲酸酐与亚胺反应的反式选择性”(“Trans-Stereoselectivity in the Reaction betweenHomophthalic Anhydride and Imines”，Organic Letters，2008，10，4759-4762)。
上述方法只能使用不同的原料分别制备异吲哚啉-1-酮衍生物或异喹啉-1-酮衍生物，增加了生产的经济成本，而且制备工艺比较复杂，条件苛刻，不利于药物的合成和筛选。
因此，本领域迫切需要一种条件简易，制备简便，经济成本低的制备异吲哚啉-1-酮衍生物或异喹啉-1-酮衍生物的方法。
发明内容
本发明目的之一提供了一种条件简易，制备简便，经济成本低的制备异吲哚啉-1-酮衍生物或异喹啉-1-酮衍生物的方法。
本发明第一发明提供了一种选择性制备异吲哚啉-1-酮衍生物或异喹啉-1-酮衍生物的方法，包括步骤：
于惰性溶剂中，在钯盐和任选的配体催化下，使用或不使用铜盐作为共催化剂的情况下，将式(I)化合物与氧气发生反应，从而得到式(II)所示异吲哚啉-1-酮衍生物或式(III)所示的异喹啉-1-酮衍生物，
上述各式中，R是氢、C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、或卤素；
R1是C1-6的烷基、芳烷基、或芳基；
R2是氢、C1-6的烷基、或芳基；
其中，所述的芳烷基或芳基是未取代的或具有1-3个选自下组的取代基：C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、或卤素；
附加条件是，当制备式(II)所示的异吲哚啉-1-酮衍生物时，反应体系中存在所述配体；当制备式(III)所示的异喹啉-1-酮衍生物时，反应体系中存在所述铜盐。
在另一优选例中，所述的方法，包括步骤：
于惰性溶剂中，在钯盐和配体催化下，使用或不使用铜盐作为共催化剂的情况下，将式(I)化合物与氧气发生反应，从而得到式(II)所示异吲哚啉-1-酮衍生物，
其中，上述各式中，R是氢、C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、或卤素；
R1是C1-6的烷基、芳烷基、或芳基；
R2是氢、C1-6的烷基、或芳基；
其中，所述的芳烷基或芳基是未取代的或具有1-3个选自下组的取代基：C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、或卤素。
在另一优选例中，
上述各式中，R是氢、3-甲基、4-甲基、5-甲基、4-甲氧基、4-氯、或5-氯；
R1是丁基，苄基、苯基、4-甲基苯基、4-氯苯基、3，4-二甲基苯基、或2，4-二甲基苯基；
R2是氢、甲基、或苯基。
在另一优选例中，所述的方法，包括步骤：
于惰性溶剂中，在钯盐和任选的配体催化下，使用铜盐作为共催化剂的情况下，将式(I)化合物与氧气发生反应，从而得到式(III)所示的异喹啉-1-酮衍生物，
上述各式中，R是氢、C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、或卤素；
R1是C1-6的烷基、芳烷基、或芳基；
R2是氢、C1-6的烷基、或芳基；
其中，所述的芳烷基或芳基是未取代的或具有1-3个选自下组的取代基：C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、或卤素。
在另一优选例中，
上述各式中，R是氢、3-甲基、4-甲基、5-甲基、4-甲氧基、4-氯、或5-氯；
R1是丁基，苄基、苯基、4-甲基苯基、4-氯苯基、3，4-二甲基苯基、或2，4-二甲基苯基；
R2是氢、甲基、或苯基。
在另一优选例中，所述的方法，制备式(II)所示异吲哚啉-1-酮衍生物时，
所述钯盐选自下组：醋酸钯、三氟乙酸钯、或其组合；
所述配体选自下组：邻菲罗啉、4，7-二苯基邻菲罗啉、联吡啶、或其组合；
所述铜盐选自下组一种或多种：醋酸铜、三氟乙酸铜、或其组合。
在另一优选例中，所述惰性溶剂选自下组：甲醇、乙醇、四氢呋喃、乙二醇二甲醚、1，4-二氧六环、或其组合。
在另一优选例中，所述反应温度为20～100℃，反应时间为1～100小时，氧气压力为1～100大气压；
较佳地，反应温度为50～80℃、反应时间为6～30小时，氧气压力为1～5大气压。
在另一优选例中，所述的方法，制备式(III)所示的异喹啉-1-酮衍生物时，
所述钯盐选自下组：醋酸钯、三氟乙酸钯、乙腈氯化钯、或其组合；
所述配体选自下组：三乙胺、二乙基异丙基胺、二乙基甲胺、或其组合；
所述铜盐选自下组：氯化铜、溴化铜、氯化亚铜、溴化亚酮、或其组合。
在另一优选例中，所述惰性溶剂选自下组：甲醇、乙醇、四氢呋喃、乙二醇二甲醚、1，4-二氧六环、或其组合。
在另一优选例中，所述反应温度为20～100℃，反应时间为1～100小时，氧气压力为1～100大气压；
较佳地，反应温度为50～80℃、反应时间为6～30小时，氧气压力为1～5大气压。
在另一优选例中，所述的方法，制备式(II)所示异吲哚啉-1-酮衍生物时，以摩尔比计算时，(I)/钯盐/铜盐/配体为1.0/0.01～0.5/0～0.5/0.02～1.0。
在另一优选例中，所述的方法，制备式(II)所示异吲哚啉-1-酮衍生物时，以摩尔比计算时，(I)/钯盐/铜盐/配体为1.0/0.05～0.2/0～0.2/0.1～0.4。
在另一优选例中，所述的方法，制备式(III)所示的异喹啉-1-酮衍生物时，以摩尔比计算时，(I)/钯盐/铜盐/配体为1.0/0.01～0.5/0.01～0.5/0～1.0。
在另一优选例中，所述的方法，制备式(III)所示的异喹啉-1-酮衍生物时，以摩尔比计算时，(I)/钯盐/铜盐/配体为1.0/0.05～0.2/0.05～0.2/0.1～0.4。
应理解，在本发明范围内中，本发明的上述各技术特征和在下文(如实施例)中具体描述的各技术特征之间都可以互相组合，从而构成新的或优选的技术方案。限于篇幅，在此不再一一累述。
具体实施方式
本发明人通过长期而深入的研究，意外地发现，由简便易得的原料制备异吲哚啉-1-酮衍生物或异喹啉-1-酮衍生物，只需改变反应条件便可控制所生成的产物是异吲哚啉-1-酮衍生物或异喹啉-1-酮衍生物，所得异吲哚啉-1-酮衍生物或异喹啉-1-酮衍生物可应用于合成医药中间体及天然产物，具有较好的应用前景。同时实现使用同一原料通过简单的方法选择性地生成异吲哚啉-1-酮衍生物或异喹啉-1-酮衍生物，则为药物的筛选提供了一种很好合成的手段。
在此基础上，发明人完成了本发明。
基团定义
如本文所用，术语“C1-6烷基”指具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、或类似基团。
术语“C1-6烷氧基”指具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、或类似基团。
术语“卤素”指氟、氯、溴、或碘。
术语“芳基”指六元芳环、或含有杂原子的六元芳环，例如苯基、吡啶基、或类似基团。
术语“芳烷基”指由芳基取代的C1-6烷基，例如苄基、苯乙基、或类似基团。
本发明化合物的制备方法
本发明式(II)所示的异吲哚啉-1-酮衍生物或式(III)所示的异喹啉-1-酮衍生物。可通过如下的方法制得，然而该方法的条件，例如反应物、溶剂、碱、所用化合物的量、反应温度、反应所需时间等不限于下面的解释。本发明化合物还可以任选将在本说明书中描述的或本领域已知的各种合成方法组合起来而方便的制得，这样的组合可由本发明所属领域的技术人员容易的进行。
如上所述，在本发明中，在式(I)、(II)、(III)中，R是氢、C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、或卤素；R1是C1-6的烷基、芳烷基、或芳基；R2是氢、C1-6的烷基、或芳基；其中，所述的芳烷基或芳基是未取代的或具有1-3个选自下组的取代基：C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、或卤素。
在另一优选例中，R是氢、3-甲基、4-甲基、5-甲基、4-甲氧基、4-氯、或5-氯；R1是丁基，苄基、苯基、4-甲基苯基、4-氧苯基、3，4-二甲基苯基、或2，4-二甲基苯基；R2是氢、甲基、或苯基。
在本发明中，反应温度为20～100℃，反应时间为1～100小时，氧气压力为1～100大气压；
优选反应温度为50～80℃，反应时间为6～30小时，氧气压力为1～5大气压。
在本发明中，可以根据需要任意地组合上述反应温度范围和上述反应时间范围。
式(II)所示的异吲哚啉-1-酮衍生物的制备
于惰性溶剂中，在钯盐和配体催化下，使用或不使用铜盐作为共催化剂的情况下，将式(I)化合物在一定的氧气压力(如1～100大气压)下，在一定温度(如20～100℃)下反应一段时间(如1～100小时)，从而得到式(II)所示异吲哚啉-1-酮衍生物，
其中，上述各式中，R是氢、C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、或卤素；
R1是C1-6的烷基、芳烷基、或芳基；
R2是氢、C1-6的烷基、或芳基；
其中，所述的芳烷基或芳基是未取代的或具有1-3个选自下组的取代基：C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、或卤素。
所述钯盐选自下组：醋酸钯、三氟乙酸钯、或其组合；
所述配体选自下组：邻菲罗啉、4，7-二苯基邻菲罗啉、联吡啶、或其组合；
所述铜盐选自下组一种或多种：醋酸铜、三氟乙酸铜、或其组合。
(III)所示的异喹啉-1-酮衍生物的制备
于惰性溶剂中，在钯盐和任选的配体催化下，使用铜盐作为共催化剂的情况下，将式(I)化合物在一定的氧气压力(如1～100大气压)下，在一定温度(如20～100℃)下反应一段时间(如1～100小时)，从而得到式(III)所示的异喹啉-1-酮衍生物，
其中，上述各式中，R是氢、C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、或卤素；
R1是C1-6的烷基、芳烷基、或芳基；
R2是氢、C1-6的烷基、或芳基；
其中，所述的芳烷基或芳基是未取代的或具有1-3个选自下组的取代基：C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、或卤素。
所述钯盐选自下组：醋酸钯、三氟乙酸钯、乙腈氯化钯、或其组合；
所述配体选自下组：三乙胺、二乙基异丙基胺、二乙基甲胺、或其组合；
所述铜盐选自下组：氯化铜、溴化铜、氯化亚铜、溴化亚酮、或其组合。
本发明的主要优点如下：
(a)本发明提供了一种条件简易，制备简便，收率高，经济成本低的制备异吲哚啉-1-酮衍生物或异喹啉-1-酮衍生物的方法
(b)本发明方法使用同一个原料选择性制备异吲哚啉-1-酮衍生物或异喹啉-1-酮衍生物，可进一步应用于医药中间体的合成，天然产物的合成，具有较好的应用前景。
下面对本发明的实施例作详细说明，本实施例在以本发明技术方案为前提下进行实施，给出了详细的实施方式和具体操作过程，但本发明的保护范围不限于下述的实施例。
实验例1
从(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮(醋酸钯\邻菲罗啉\甲醇\1个大气压\60℃\12小时\1:0.1:0:0.2)
在反应瓶中加入醋酸钯4.5mg(0.020mmol)、邻菲罗啉7.2mg(0.040mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺47.5mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应12小时，停止反应，柱层析分离得2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮40mg，产率85％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝7.93(dt，J＝1.0，7.6Hz，1H)，7.65～7.59(m，3H)，7.52(t，J＝7.4Hz，1H)，7.45～7.40(m，3H)，7.20(tt，J＝1.2，7.2Hz，1H)，5.59～5.53(m，3H)，5.36～5.33(m，1H)。13C NMR(100MHz，CDCl3)：δ＝167.48，143.74，137.83，135.41，132.51，131.97，129.09，129.01，125.39，124.27，123.26，123.15，120.48，65.03。
实验例2
从(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮(三氟乙酸钯\邻菲罗啉\甲醇\1个大气压\60℃\12小时\1:0.1:0:0.2)
在反应瓶中加入三氟乙酸钯6.7mg(0.020mmol)、邻菲罗啉7.2mg(0.040mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺47.5mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应12小时，停止反应，柱层析分离得2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮42.2mg，产率90％。
实验例3
从(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮(醋酸钯\4，7-二苯基邻菲罗啉\甲醇\1个大气压\60℃\12小时\1:0.1:0:0.2)
在反应瓶中加入醋酸钯4.5mg(0.020mmol)、4，7-二苯基邻菲罗啉13.3mg(0.040mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺47.5mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应12小时，停止反应，柱层析分离得2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮41.1mg，产率87％。
实验例4
从(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮(醋酸钯\联吡啶\甲醇\1个大气压\60℃\12小时\1:0.2:0:0.3)
在反应瓶中加入醋酸钯9.0mg(0.040mmol)、联吡啶9.4mg(0.060mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺47.5mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应12小时，停止反应，柱层析分离得2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮35.8mg，产率76％。
实验例5
从(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮(醋酸钯\邻菲罗啉\醋酸铜\甲醇\1个大气压\60℃\6小时\1:0.1:0.2:0.4)
在反应瓶中加入醋酸钯4.5mg(0.020mmol)、醋酸铜7.2mg(0.040mmol)、邻菲罗啉14.4mg(0.080mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺47.5mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应6小时，停止反应，柱层析分离得2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮42.0mg，产率89％。
实验例6
从(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮(醋酸钯\邻菲罗啉\三氟醋酸铜\甲醇\1个大气压\60℃\4小时\1:0.1:0.1:0.2)
在反应瓶中加入醋酸钯4.5mg(0.020mmol)、三氟乙酸铜5.8mg(0.020mmol)、邻菲罗啉7.2mg(0.040mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺47.5mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应4小时，停止反应，柱层析分离得2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮38.2mg，产率81％。
实验例7
从(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮(醋酸钯\邻菲罗啉\乙醇\5个大气压\70℃\30小时\1:0.1:0:0.2)
在反应瓶中加入醋酸钯4.5mg(0.020mmol)、邻菲罗啉7.2mg(0.040mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺47.5mg(0.20mmol)及乙醇2.0mL，在5个大气压的氧气氛下70℃搅拌反应30小时，停止反应，柱层析分离得2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮32.0mg，产率68％。
实验例8
从(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮(醋酸钯\邻菲罗啉\乙二醇二甲醚\1个大气压\80℃\20小时\1:0.1:0:0.2)
在反应瓶中加入醋酸钯4.5mg(0.020mmol)、邻菲罗啉7.2mg(0.040mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺47.5mg(0.20mmol)及乙二醇二甲醚2.0mL，在1个大气压的氧气氛下80℃搅拌反应20小时，停止反应，柱层析分离得2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮37.2mg，产率79％。
实验例9
从(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮(醋酸钯\邻菲罗啉\四氢呋喃\1个大气压\50℃\15小时\1:0.1:0:0.2)
在反应瓶中加入醋酸钯4.5mg(0.020mmol)、邻菲罗啉7.2mg(0.040mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺47.5mg(0.20mmol)及四氢呋喃2.0mL，在1个大气压的氧气氛下50℃搅拌反应15小时，停止反应，柱层析分离得2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮40.0mg，产率85％。
实验例10
从(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮(三氟醋酸钯\邻菲罗啉\1，4-二氧六环\1个大气压\100℃\1小时\1:0.1:0:0.2)
在反应瓶中加入三氟乙酸钯6.7mg(0.020mmol)、邻菲罗啉7.2mg(0.040mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺47.5mg(0.20mmol)及1，4-二氧六环2.0mL，在1个大气压的氧气氛下100℃搅拌反应1小时，停止反应，柱层析分离得2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮39.1mg，产率83％。
实验例11
从(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮(醋酸钯\邻菲罗啉\甲醇\100个大气压\20℃\100小时\1:0.01:0:0.02)
在反应瓶中加入醋酸钯0.45mg(0.002mmol)、邻菲罗啉0.72mg(0.0040mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺47.5mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在100个大气压的氧气氛下20℃搅拌反应100小时，停止反应，柱层析分离得2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮41mg，产率89％。
实验例12
从(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮(醋酸钯\醋酸铜\邻菲罗啉\乙二醇二甲醚\3个大气压\60℃\12小时\1:0.05:0.05:0.1)
在反应瓶中加入醋酸钯2.3mg(0.010mmol)、醋酸铜1.8mg(0.010mmol)、邻菲罗啉3.6mg(0.020mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺47.5mg(0.20mmol)及乙二醇二甲醚2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应12小时，停止反应，柱层析分离得2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮44mg，产率93.8％。
实验例13
从(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮(醋酸钯\醋酸铜\邻菲罗啉\乙醇\1个大气压\60℃\12小时\1:0.5:0.5:1.0)
在反应瓶中加入醋酸钯22.5mg(0.10mmol)、醋酸铜18.2mg(0.10mmol)、邻菲罗啉31.2mg(0.20mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺47.5mg(0.20mmol)及乙醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应12小时，停止反应，柱层析分离得2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮42.2mg，产率90％。
实验例14
从(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮(醋酸钯\氯化铜\甲醇\1个大气压\60℃\15小时\1:0.1:0.1:0)
在反应瓶中加入醋酸钯4.5mg(0.020mmol)、氯化铜2.7mg(0.020mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺47.5mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应15小时，停止反应，柱层析分离得3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮19.8mg，产率42％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝8.37(d，J＝7.6Hz，1H)，7.63(td，J＝1.2，7.4Hz，1H)，7.54～7.40(m，5H)，7.25(d，J＝8.4Hz，1H)，6.44(s，1H)，2.00(s，3H)。13C NMR(100MHz，CDCl3)：δ＝163.68，139.65，139.35，137.33，132.78，129.81，128.70，128.66，128.36，126.28，125.36，125.01，105.68，21.84。
实验例15
从(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮(三氟乙酸钯\溴化铜\甲醇\1个大气压\60℃\15小时\1:0.1:0.1:0)
在反应瓶中加入三氟乙酸钯6.7mg(0.020mmol)、溴化铜4.5mg(0.020mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺47.5mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应15小时，停止反应，柱层析分离得3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮20.3mg，产率43％。
实验例16
从(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮(乙腈氯化钯\氯化铜\三乙胺\甲醇\1个大气压\60℃\15小时\1:0.1:0.1:0.2)
在反应瓶中加入乙腈氯化钯5.2mg(0.020mmol)、氯化铜2.7mg(0.020mmol)、三乙胺4.1mg(0.040mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺47.5mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应15小时，停止反应，柱层析分离得3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮45.7mg，产率97％。
实验例17
从(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮(乙腈氯化钯\氯化亚铜\二乙基异丙基胺\甲醇\1个大气压\60℃\12小时\1:0.2:0.2:0.3)
在反应瓶中加入乙腈氯化钯10.4mg(0.040mmol)、氯化亚铜4.0mg(0.040mmol)、二乙基异丙基胺6.9mg(0.060mmol)(0.060mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺47.5mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应12小时，停止反应，柱层析分离得3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮46.7mg，产率99％。
实验例18
从(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮(乙腈氯化钯\溴化亚铜\二乙基甲胺\甲醇\1个大气压\60℃\6小时\1:0.1:0.2:0.4)
在反应瓶中加入乙腈氯化钯4.5mg(0.020mmol)、溴化亚铜5.7mg(0.040mmol)、二乙基甲胺7.0mg(0.080mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺47.5mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应6小时，停止反应，柱层析分离得3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮44.5mg，产率94％。
实验例19
从(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮(乙腈氯化钯\氯化铜\三乙胺\甲醇\1个大气压\60℃\4小时\1:0.1:0.1:0.2)
在反应瓶中加入乙腈氯化钯5.2mg(0.020mmol)、氯化铜2.7mg(0.020mmol)、三乙胺4.1mg(0.040mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺47.5mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在2个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应4小时，停止反应，柱层析分离得3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮46.5mg，产率99％。
实验例20
从(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮(乙腈氯化钯\氯化铜\三乙胺\乙醇\5个大气压\70℃\30小时\1:0.1:0.1:0.2)
在反应瓶中加入乙腈氯化钯5.2mg(0.020mmol)、氯化铜2.7mg(0.020mmol)、三乙胺4.1mg(0.040mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺47.5mg(0.20mmol)及乙醇2.0mL，在5个大气压的氧气氛下70℃搅拌反应30小时，停止反应，柱层析分离得3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮42.0mg，产率89％。
实验例21
从(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮(乙腈氯化钯\氯化铜\三乙胺\乙二醇二甲醚\1个大气压\80℃\20小时\1:0.1:0.1:0.2)
在反应瓶中加入乙腈氯化钯5.2mg(0.020mmol)、氯化铜2.7mg(0.020mmol)、三乙胺4.1mg(0.040mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺47.5mg(0.20mmol)及乙二醇二甲醚2.0mL，在1个大气压的氧气氛下80℃搅拌反应20小时，停止反应，柱层析分离得3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮46.6mg，产率99％。
实验例22
从(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮(乙腈氯化钯\氯化铜\三乙胺\1个大气压\50℃\15小时\1:0.1:0.05:0.2)
在反应瓶中加入乙腈氯化钯5.2mg(0.020mmol)、氯化铜1.4mg(0.010mmol)、三乙胺4.1mg(0.040mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺47.5mg(0.20mmol)及四氢呋喃2.0mL，在1个大气压的氧气氛下50℃搅拌反应15小时，停止反应，柱层析分离得3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮45.0mg，产率96％。
实验例23
从(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮(乙腈氯化钯\氯化铜\三乙胺\1，4-二氧六环\1个大气压\100℃\1小时\1:0.1:0.05:0.2)
在反应瓶中加入乙腈氯化钯5.2mg(0.020mmol)、氯化铜1.4mg(0.010mmol)、三乙胺4.1mg(0.040mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺47.5mg(0.20mmol)及1，4-二氧六环2.0mL，在1个大气压的氧气氛下100℃搅拌反应1小时，停止反应，柱层析分离得3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮39.1mg，产率83％。
实验例24
从(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮(乙腈氯化钯\氯化铜\三乙胺\甲醇\100个大气压\20℃\100小时\1:0.01:0.01:0.02)
在反应瓶中加入乙腈氯化钯0.52mg(0.0020mmol)、氯化铜0.27mg(0.0020mmol)、三乙胺0.41mg(0.0040mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺47.5mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在100个大气压的氧气氛下20℃搅拌反应100小时，停止反应，柱层析分离得3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮32.1mg，产率68％。
实验例25
从(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮(乙腈氯化钯\氯化铜\三乙胺\乙二醇二甲醚\3个大气压\60℃\24小时\1:0.05:0.05:0.1)
在反应瓶中加入乙腈氯化钯2.6mg(0.010mmol)、氯化铜1.3mg(0.010mmol)、三乙胺2.0mg(0.020mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺47.5mg(0.20mmol)及乙二醇二甲醚2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应24小时，停止反应，柱层析分离得3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮44.0mg，产率93.8％。
实验例26
从(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮(乙腈氯化钯\氯化铜\三乙胺\乙醇\1个大气压\60℃\1小时\1:0.5:0.5:1.0)
在反应瓶中加入乙腈氯化钯25.9mg(0.10mmol)、氯化铜13.5mg(0.10mmol)、三乙胺17.4mg(0.20mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺47.5mg(0.20mmol)及乙醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应1小时，停止反应，柱层析分离得3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮42.2mg，产率90％。
实验例27
从(反)-3-甲基-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物4-甲基-2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮
在反应瓶中加入醋酸钯4.5mg(0.020mmol)、邻菲罗啉7.2mg(0.040mmol)、(反)-3-甲基-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺50.3mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应12小时，停止反应，柱层析分离得4-甲基-2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮37.0mg，产率76％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝7.79(d，J＝7.6Hz，1H)，7.63～7.60(m，2H)，7.46～7.36(m，3H)，7.20(tt，J＝1.2，7.6Hz，1H)，5.53～5.35(m，4H)，2.39(s，3H)。13C NMR(100MHz，CDCl3)：δ＝167.62，141.56，137.59，134.06，133.69，132.13，129.21，129.05，125.48，123.57，121.93，121.73，64.65，18.19。
实验例28
从(反)-3-甲基-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物3，5-二甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮
在反应瓶中加入乙腈氯化钯5.2mg(0.020mmol)、氯化铜2.7mg(0.020mmol)、三乙胺4.1mg(0.040mmol)、(反)-3-甲基-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺50.3mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应15小时，停止反应，柱层析分离得3，5-二甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮42.7mg，产率86％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝8.25(dd，J＝0.6，8.6Hz，1H)，7.55～7.50(m，2H)，7.48～7.43(m，2H)，7.32(t，J＝7.6Hz，1H)，7.26～7.23(m，2H)，6.54(t，J＝0.8Hz，1H)，2.54(s，3H)，2.04(d，J＝0.8Hz，3H)。13C NMR(100MHz，CDCl3)：δ＝163.95，139.45，139.28，136.18，133.57，132.53，129.81，128.75，128.67，126.36，125.92，125.18，102.42，22.21，19.20。
实验例29
从(反)-4-甲基-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物5-甲基-2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮
在反应瓶中加入醋酸钯4.5mg(0.020mmol)、邻菲罗啉7.2mg(0.040mmol)、(反)-4-甲基-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺50.3mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应12小时，停止反应，柱层析分离得5-甲基-2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮36.3mg，产率77％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝7.81(d，J＝7.2Hz，1H)，7.64(d，J＝8.0Hz，2H)，7.40(t，J＝7.8Hz，2H)，7.32(d，J＝7.8Hz，1H)，7.20(s，1H)，7.19(t，J＝7.8Hz，1H)，5.62～5.55(m，3H)，5.34～5.32(m，1H)，2.48(s，3H)。13C NMR(100MHz，CDCl3)：δ＝167.57，144.08，143.31，137.98，135.65，130.04，129.44，129.04，125.19，124.09，123.65，123.04，120.25，64.86，22.19。
实验例30
从(反)-4-甲基-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物3，6-二甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮
在反应瓶中加入乙腈氯化钯5.2mg(0.020mmol)、氯化铜2.7mg(0.020mmol)、三乙胺4.1mg(0.040mmol)、(反)-4-甲基-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺50.3mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应15小时，停止反应，柱层析分离得3，6-二甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮44.0mg，产率88％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝8.25(d，J＝8.4Hz，1H)，7.54～7.50(m，2H)，7.44(tt，J＝1.2，7.4Hz，1H)，7.26～7.23(m，4H)，6.36(s，1H)，2.48(s，3H)，1.99(s，3H)。13C NMR(100MHz，CDCl3)：δ＝163.67，143.28，139.64，139.47，137.52，129.76，128.75，128.68128.32，127.92，125.14，122.86，105.51，22.08，21.87。
实验例31
从(反)-5-甲基-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物6-甲基-2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮
在反应瓶中加入醋酸钯4.5mg(0.020mmol)、邻菲罗啉7.2mg(0.040mmol)、(反)-5-甲基-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺50.3mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应12小时，停止反应，柱层析分离得6-甲基-2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮48.4mg，产率97％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝7.73(s，1H)，7.65～7.62(m，2H)，7.43～7.39(m，3H)，7.32(d，J＝7.6Hz，1H)，7.19(t，J＝7.4Hz，1H)，5.62～5.49(m，3H)，5.31(dd，J＝2.2，8.6Hz，1H)，2.47(s，3H)。13C NMR(100MHz，CDCl3)：δ＝167.61，141.04，139.14，137.95，135.68，133.54，132.09，129.06，129.04，125.28，124.43，123.09，122.97，120.16，64.84，21.57。
实验例32
从(反)-5-甲基-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物3，7-二甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮
在反应瓶中加入乙腈氯化钯5.2mg(0.020mmol)、氯化铜2.7mg(0.020mmol)、三乙胺4.1mg(0.040mmol)、(反)-5-甲基-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺50.3mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应15小时，停止反应，柱层析分离得3，7-二甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮49.8mg，产率99％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝8.17(d，J＝1.2Hz，1H)，7.54～7.50(m，2H)，7.45(t，J＝1.2，7.4Hz，2H)，7.37(d，J＝7.6Hz，1H)，7.26～7.23(m，2H)，6.40(s，1H)，2.47(s，3H)，1.98(s，3H)。13C NMR(100MHz，CDCl3)：δ＝163.72，139.49，138.57，136.27，135.05，134.32，129.17，128.72，127.87，125.32，124.94，105.65，21.77，21.65。
实验例33
从(反)-4-甲氧基-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物5-甲氧基-2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮
在反应瓶中加入醋酸钯4.5mg(0.020mmol)、邻菲罗啉7.2mg(0.040mmol)、(反)-4-甲氧基-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺53.5mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应12小时，停止反应，柱层析分离得5-甲氧基-2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮42.2mg，产率80％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝7.84(d，J＝8.4Hz，1H)，7.63(dd，J＝1.2，8.2Hz，2H)，7.40(t，J＝8.2Hz，2H)，7.18(d，J＝7.4Hz，1H)，7.03(dd，J＝2.0，8.4Hz，1H)，6.89(d，J＝2.0Hz，1H)，5.65～5.52(m，2H)，5.48(d，J＝7.6Hz，1H)，5.35～5.33(m，1H)，3.89(s，3H)。13C NMR(100MHz，CDCl3)：δ＝167.31，163.63，146.06，138.05，135.59，129.04，125.72，125.07，124.53，122.91，120.53，115.89，107.75，64.74，55.93。
实验例34
从(反)-4-甲氧基-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物6-甲氧基-3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮
在反应瓶中加入乙腈氯化钯5.2mg(0.020mmol)、氯化铜2.7mg(0.020mmol)、三乙胺4.1mg(0.040mmol)、(反)-4-甲氧基-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺53.5mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应15小时，停止反应，柱层析分离得6-甲氧基-3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮52.5mg，产率99％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝8.28(d，J＝9.2Hz，1H)，7.53～7.49(m，2H)，7.44(tt，J＝1.6，7.4Hz，1H)，7.26～7.22(m，2H)，7.00(dd，J＝2.8，8.8Hz，1H)，6.82(d，J＝2.8Hz，1H)，6.36(s，1H)，3.92(s，3H)，1.98(d，J＝0.8Hz，3H)。13CNMR(100MHz，CDCl3)：δ＝163.36，163.25，140.37，139.43，130.41，129.75，128.79，128.68，118.90，115.73，106.29，105.51，55.66，21.90。
实验例35
从(反)-4-氯-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物5-氯-2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮
在反应瓶中加入醋酸钯4.5mg(0.020mmol)、邻菲罗啉7.2mg(0.040mmol)、(反)-4-氯-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺54.4mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应12小时，停止反应，柱层析分离得5-氯-2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮29.0mg，产率58％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝7.86(d，J＝8.0Hz，1H)，7.62～7.59(m，2H)，7.50(dd，J＝1.8，7.8Hz，1H)，7.44～7.39(m，3H)，7.21(td，J＝1.2，7.4Hz，1H)，5.58～5.50(m，3H)，5.38～5.36(m，1H)。13C NMR(100MHz，CDCl3)：δ＝166.41，145.31，138.86，137.49，134.74，130.46，129.69，129.16，125.66，125.57，123.71，123.17，121.17，64.67。
实验例36
从(反)-4-氯-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物6-氯-3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮
在反应瓶中加入乙腈氯化钯5.2mg(0.020mmol)、氯化铜2.7mg(0.020mmol)、三乙胺4.1mg(0.040mmol)、(反)-4-氯-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺54.4mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应15小时，停止反应，柱层析分离得6-氯-3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮24.5mg，产率49％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝8.29(d，J＝8.4Hz，1H)，7.55～7.51(m，2H)，7.49～7.44(m，2H)，7.36(dd，J＝8.4Hz，1H)，7.26～7.23(m，2H)，6.35(s，1H)，2.00(s，3H)。13C NMR(100MHz，CDCl3)：δ＝163.14，141.35，139.18，139.01，138.56，130.24，129.89，128.95，128.57，126.79，124.62，123.34，104.68，21.93。
实验例37
从(反)-5-氯-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物6-氯-2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮
在反应瓶中加入醋酸钯4.5mg(0.020mmol)、邻菲罗啉7.2mg(0.040mmol)、(反)-5-氯-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺54.4mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应48小时，停止反应，柱层析分离得6-氯-2-苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮20.0mg，产率40％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝7.89(d，J＝2.0Hz，1H)，7.61～7.59(m，2H)，7.56(dd，J＝1.8，7.8Hz，1H)，7.41(t，J＝7.8Hz，2H)，7.37(d，J＝7.6Hz，1H)，7.21(t，J＝7.4Hz，1H)，5.57～5.50(m，3H)，5.37～5.34(m，1H)。13C NMR(100MHz，CDCl3)：δ＝166.09，141.87，137.46，135.37，134.88，132.70，129.32，129.17，125.74，124.60，124.39，123.23，120.97，64.82。
实验例38
从(反)-5-氯-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物7-氯-3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮
在反应瓶中加入乙腈氯化钯5.2mg(0.020mmol)、氯化铜2.7mg(0.020mmol)、三乙胺4.1mg(0.040mmol)、(反)-5-氯-N-苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺54.4mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应48小时，停止反应，柱层析分离得7-氯-3-甲基-2-苯基-异喹啉-1-酮18.5mg，产率37％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝8.33(d，J＝2.4Hz，1H)，7.57(dd，J＝2.2Hz，1H)，7.55～7.51(m，2H)，7.47(tt，J＝1.6，7.2Hz，1H)，7.41(d，J＝8.4Hz，1H)，7.25～7.23(m，2H)，6.41(s，1H)，1.99(d，J＝0.8Hz 3H)。13C NMR(100MHz，CDCl3)：δ＝162.69，140.17，139.04，135.71，133.27，132.11，129.93，128.98，128.54，127.78，127.00，126.13，105.07，21.88。
实验例39
从(反)-N-对甲苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物2-对甲苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮
在反应瓶中加入醋酸钯4.5mg(0.020mmol)、邻菲罗啉7.2mg(0.040mmol)、(反)-N-对甲苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺50.3mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应12小时，停止反应，柱层析分离得2-对甲苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮32.3mg，产率65％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝7.92(d，J＝7.2Hz，1H)，7.59(td，J＝0.8，7.6Hz，1H)，7.53～7.48(m，3H)，7.42(d，J＝7.2Hz，1H)，7.21(d，J＝8.4Hz，2H)，5.61～5.45(m，3H)，5.34～5.31(m，1H)，2.35(s，3H)。13C NMR(100MHz，CDCl3)：δ＝167.43，143.77，135.49，135.24，135.17，132.36，132.09，129.71，128.96，124.22，123.35，123.22，120.44，65.23，21.18。
实验例40
从(反)-N-对甲苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物3-甲基-2-对甲苯基-异喹啉-1-酮
在反应瓶中加入乙腈氯化钯5.2mg(0.020mmol)、氯化铜2.7mg(0.020mmol)、三乙胺4.1mg(0.040mmol)、(反)-N-对甲苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺50.3mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应15小时，停止反应，柱层析分离得3-甲基-2-对甲苯基-异喹啉-1-酮45.3mg，产率91％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝8.37(d，J＝8.4Hz，1H)，7.62(td，J＝1.2，7.4Hz，1H)，7.45(d，J＝7.6Hz，1H)，7.42(td，J＝0.8，7.4Hz，1H)，7.31(d，J＝7.6Hz，2H)，7.12(m，2H)，6.42(s，1H)，2.43(s，3H)，2.01(d，J＝0.4Hz，3H)。13CNMR(100MHz，CDCl3)：δ＝163.82，139.92，138.63，137.38，136.73，132.71，130.49，128.40，128.35，126.20，125.25，125.07，105.56，21.88，21.47。
实验例41
从(反)-N-(3，4-二甲基苯基)-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物2-(3，4-二甲基苯基)-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮
在反应瓶中加入醋酸钯4.5mg(0.020mmol)、邻菲罗啉7.2mg(0.040mmol)、(反)-N-(3，4-二甲基苯基)-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺53.1mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应12小时，停止反应，柱层析分离得2-(3，4-二甲基苯基)-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮32.6mg，产率62％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝7.92(dt，J＝1.0，7.6Hz，1H)，7.59(td，J＝1.2，7.6Hz，1H)，7.51(td，J＝1.2，7.6Hz，1H)，7.43～7.41(m，2H)，7.25(dd，J＝2.8，7.6Hz，1H)，7.16(d，J＝8.0Hz，1H)，5.62～5.45(m，3H)，5.34～5.31(m，1H)，2.29(s，3H)，2.25(s，3H)。13C NMR(100MHz，CDCl3)：δ＝167.49，143.82，137.41，135.48，135.31，134.16，132.31，132.11，130.16，128.94，125.01，124.20，123.21，121.00，120.43，65.35，20.27，19.53。
实验例42
从(反)-N-(3，4-二甲基苯基)-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物3-甲基-2-(3，4-二甲基苯基)-异喹啉-1-酮
在反应瓶中加入乙腈氯化钯5.2mg(0.020mmol)、氯化铜2.7mg(0.020mmol)、三乙胺4.1mg(0.040mmol)、(反)-N-(3，4-二甲基苯基)-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺53.1mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应15小时，停止反应，柱层析分离得3-甲基-2-(3，4-二甲基苯基)-异喹啉-1-酮44.7mg，产率85％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝8.37(d，J＝7.2Hz，1H)，7.62(td，J＝1.2，7.6Hz，1H)，7.45(d，J＝7.6Hz，1H)，7.41(td，J＝1.2，7.6Hz，1H)，7.26(d，J＝8.0Hz，1H)，7.01(d，J＝1.2Hz，1H)，6.97(dd，J＝2.4，8.0Hz，1H)，6.41(s，1H)，2.32(s，3H)，2.30(s，3H)，2.02(s，3H)。13C NMR(100MHz，CDCl3)：δ＝163.86，140.02，138.26，137.37，137.29，136.93，132.66，130.92，129.43，128.40，126.14，125.74，125.32，125.09，105.46，21.89，20.13，19.77。
实验例43
从(反)-N-(2，4-二甲基苯基)-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物2-(2，4-二甲基苯基)-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮
在反应瓶中加入醋酸钯4.5mg(0.020mmol)、邻菲罗啉7.2mg(0.040mmol)、(反)-N-(2，4-二甲基苯基)-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺53.1mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应12小时，停止反应，柱层析分离得2-(2，4-二甲基苯基)-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮32.3mg，产率61％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝7.94(dt，J＝0.8，7.6Hz，1H)，7.60(td，J＝1.2，7.6Hz，1H)，7.53(t，J＝7.2Hz，1H)，7.42(dd，J＝0.8，7.2Hz，2H)，7.12(s，1H)，7.04(d，J＝1.2Hz，2H)，5.64～5.56(m，1H)，5.37(d，J＝17.2Hz，1H)，5.26(d，J＝9.6Hz，1H)，2.34(s，3H)，2.20(br，3H)。13C NMR(100MHz，CDCl3)：δ＝167.53(br)，144.69，138.05(br)，136.65(br)，134.66(br)，134.55(br)，133.14，132.13，132.02，131.94，128.93，127.49，124.28，123.41，121.11，67.43(br)，21.33，18.49(br)。
实验例44
从(反)-N-(2，4-二甲基苯基)-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物3-甲基-2-(2，4-二甲基苯基)-异喹啉-1-酮
在反应瓶中加入乙腈氯化钯5.2mg(0.020mmol)、氯化铜2.7mg(0.020mmol)、三乙胺4.1mg(0.040mmol)、(反)-N-(2，4-二甲基苯基)-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺53.1mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应18小时，停止反应，柱层析分离得3-甲基-2-(2，4-二甲基苯基)-异喹啉-1-酮30.1mg，产率57％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝8.38(dd，J＝0.8，7.6Hz，1H)，7.63(td，J＝1.6，7.6Hz，1H)，7.47(d，J＝8.0Hz，1H)，7.41(td，J＝1.6，7.6Hz，1H)，7.17(d，J＝0.8Hz，1H)，7.13(d，J＝7.6Hz，1H)，7.02(d，J＝8.0Hz，1H)，6.45(s，1H)，2.39(s，3H)，2.05(s，3H)，1.95(d，J＝0.8Hz，3H)。13C NMR(100MHz，CDCl3)：δ＝163.16，139.82，138.86，137.48，135.79，135.48，132.69，132.11，128.46，128.19，128.15，126.13，125.36，125.08，105.64，21.89，21.39，17.55。
实验例45
从(反)-N-对氯苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物2-对氯苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮
在反应瓶中加入醋酸钯4.5mg(0.020mmol)、邻菲罗啉7.2mg(0.040mmol)、(反)-N-对氯苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺54.4mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应12小时，停止反应，柱层析分离得2-对氯苯基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮47.2mg，产率87％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝7.89(dt，J＝1.0，7.6Hz，1H)，7.63～7.58(m，3H)，7.50(t，J＝7.4Hz，3H)，7.42(dd，J＝0.8，7.8Hz，1H)，7.37～7.33(m，2H)，5.59～5.47(m，3H)，5.37～5.34(m，1H)。13C NMR(100MHz，CDCl3)：δ＝167.48，143.56，136.45，135.16，132.74，131.61，130.56，129.16，129.14，124.32，124.04，123.28，120.76，64.94。
实验例46
从(反)-N-对氯苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物3-甲基-2-对氯苯基-异喹啉-1-酮
在反应瓶中加入乙腈氯化钯5.2mg(0.020mmol)、氯化铜2.7mg(0.020mmol)、三乙胺4.1mg(0.040mmol)、(反)-N-对氯苯基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺54.4mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应15小时，停止反应，柱层析分离得3-甲基-2-对氯苯基-异喹啉-1-酮51.1mg，产率95％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝8.35(d，J＝7.6Hz，1H)，7.64(t，J＝7.4Hz，1H)，7.50～7.42(m，4H)，7.19(d，J＝8.8Hz，2H)，6.44(s，1H)，2.43(s，3H)，2.01(s，3H)。13C NMR(100MHz，CDCl3)：δ＝163.64，139.18，137.83，137.30，134.73，132.98，130.17，130.08，128.32，126.46，125.48，124.90，105.99，21.84。
实验例47
从(反)-N-苄基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物2-苄基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮
在反应瓶中加入醋酸钯4.5mg(0.020mmol)、邻菲罗啉7.2mg(0.040mmol)、(反)-N-苄基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺50.3mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应12小时，停止反应，柱层析分离得2-苄基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮11.0mg，产率22％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝7.89(d，J＝6.8Hz，1H)，7.52(td，J＝1.2，7.2Hz，1H)，7.48～7.45(m，1H)，7.32～7.26(m，6H)，5.51～5.43(m，3H)，5.34(d，J＝14.4Hz，1H)，4.72～4.70(m，1H)，4.14(d，J＝14.8Hz，1H)。13C NMR(100MHz，CDCl3)：δ＝168.29，144.52，137.46，135.00，131.98，131.90，128.89，128.73，128.59，128.48，127.90，127.71，126.52，125.29，123.96，123.25，121.44，63.38，44.13。
实验例48
从(反)-N-苄基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物3-甲基-2-苄基-异喹啉-1-酮
在反应瓶中加入乙腈氯化钯5.2mg(0.020mmol)、氯化铜2.7mg(0.020mmol)、三乙胺4.1mg(0.040mmol)、(反)-N-苄基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺50.3mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应15小时，停止反应，柱层析分离得3-甲基-2-苄基-异喹啉-1-酮42.0mg，产率84％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝8.43(dd，J＝0.8，8.0Hz，1H)，7.62(td，J＝1.2，7.4Hz，1H)，7.45～7.42(m，2H)，7.31～7.27(m，3H)，7.23(t，J＝7.2Hz，1H)，7.16(d，J＝6.8Hz，2H)，6.37(s，1H)，5.43(s，2H)，2.34(s，3H)。13C NMR(100MHz，CDCl3)：δ＝163.66，139.80，137.42，137.08，132.59，128.97，128.45，127.39，126.54，126.21，125.33，124.61，106.39，47.28，20.88。
实验例49
从(反)-N-丁基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物2-丁基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮
在反应瓶中加入醋酸钯4.5mg(0.020mmol)、邻菲罗啉7.2mg(0.040mmol)、(反)-N-丁基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺43.5mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应48小时，停止反应，柱层析分离得2-丁基-3-乙烯基异吲哚啉-1-酮17.8mg，产率41％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝7.82(d，J＝7.2Hz，1H)，7.51(td，J＝1.6，7.6Hz，1H)，7.44(t，J＝7.2Hz，1H)，7.34(d，J＝7.6Hz，1H)，5.63～5.41(m，3H)，4.86(d，J＝7.6Hz，1H)，3.87(dt，J＝8.0，13.6Hz，1H)，3.18(ddd，J＝5.6，8.0，13.6Hz，1H)，167～1.51(m，2H)，1.34(h，J＝7.6Hz，2H)，0.93(t，J＝7.2Hz，3H)。13C NMR(100MHz，CDCl3)：δ＝168.25，144.32，135.46，132.41，131.60，128.65，123.66，123.63，123.11，120.82，64.25，40.22，30.74，20.31，13.99。
实验例50
从(反)-N-丁基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物3-甲基-2-丁基-异喹啉-1-酮
在反应瓶中加入乙腈氯化钯5.2mg(0.020mmol)、氯化铜2.7mg(0.020mmol)、三乙胺4.1mg(0.040mmol)、(反)-N-丁基-2-(1-丙烯基)-苯甲酰胺43.5mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应18小时，停止反应，柱层析分离得3-甲基-2-丁基-异喹啉-1-酮37.4mg，产率87％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝8.36(d，J＝8.0Hz，1H)，7.62(td，J＝1.6，7.6Hz，1H)，7.41～7.38(m，2H)，6.33(s，1H)，4.08(t，J＝8.0Hz，2H)，2.43(s，3H)，1.70(p，J＝8.0Hz，2H)，1.45(h，J＝7.4Hz，2H)，0.98(t，J＝0.74Hz，3H)。13CNMR(100MHz，CDCl3)：δ＝163.14，139.22，136.89，132.17，127.98，125.94，125.12，124.73，106.14，44.34，31.14，20.67，20.55，14.00。
实验例51
从(反)-N-苯基-2-(1-丁烯基)-苯甲酰胺制备化合物2-苯基-3-(1-丙烯基)-异吲哚啉-1-酮
在反应瓶中加入醋酸钯4.5mg(0.020mmol)、邻菲罗啉7.2mg(0.040mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丁烯基)-苯甲酰胺50.3mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应12小时，停止反应，柱层析分离得2-苯基-3-(1-丙烯基)-异吲哚啉-1-酮20.5mg，产率41％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝7.91(dt，J＝1.0，7.2Hz，1H)，7.64～7.61(m，2H)，7.58(dd，J＝1.2，7.2Hz，1H)，7.50(t，J＝7.2Hz，1H)，7.43～7.39(m，3H)，7.19(tt，J＝1.0，7.2Hz，1H)，5.99(dqd，J＝0.8，6.6，15.2Hz，1H)，5.50(d，J＝9.2Hz，1H)，5.19(ddq，J＝1.6，8.4，15.2Hz，1H)，1.69(dd，J＝1.6，6.6Hz，3H)。13CNMR(100MHz，CDCl3)：δ＝167.47，144.54，137.91，132.36，132.00，131.94，129.31，129.01，128.80，128.13，125.24，124.18，123.28，64.51，18.03。
实验例52
从(反)-N-苯基-2-(1-丁烯基)-苯甲酰胺制备化合物3-乙基-2-苯基-异喹啉-1-酮
在反应瓶中加入乙腈氯化钯5.2mg(0.020mmol)、氯化铜2.7mg(0.020mmol)、三乙胺4.1mg(0.040mmol)、(反)-N-苯基-2-(1-丁烯基)-苯甲酰胺50.3mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应15小时，停止反应，柱层析分离得3-乙基-2-苯基-异喹啉-1-酮26.0mg，产率52％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝8.43(dd，J＝0.8，8.0Hz，1H)，7.64(td，J＝1.2，7.4Hz，1H)，7.54～7.50(m，3H)，7.48～7.41(m，2H)，7.26～7.24(m，2H)，6.43(s，1H)，2.26(qd，J＝0.8，7.4Hz，2H)，1.13(t，J＝7.4Hz，3H)。13C NMR(100MHz，CDCl3)：δ＝163.79，145.07，138.94，137.38，132.77，129.74，129.00，128.75，128.29，126.35，125.67，124.98，103.65，27.02，12.46。
实验例53
从(反)-N-苯基-2-(3-苯基-1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物2-苯基-3-(苯乙烯基)-异吲哚啉-1-酮
在反应瓶中加入醋酸钯4.5mg(0.020mmol)、邻菲罗啉7.2mg(0.040mmol)、(反)-N-苯基-2-(3-苯基-1-丙烯基)-苯甲酰胺50.3mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应12小时，停止反应，柱层析分离得2-苯基-3-(苯乙烯基)-异吲哚啉-1-酮49.6mg，产率80％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝7.96(d，J＝7.6Hz，1H)，7.69～7.67(m，2H)，7.54(t，J＝7.0Hz，1H)，7.47(d，J＝7.2Hz，1H)，7.42～7.37(m，2H)，7.33～7.22(m，4H)，7.17(tt，J＝0.8，7.4Hz，1H)，6.87(d，J＝16.0Hz，1H)，5.92(dd，J＝9.0，16.0Hz，1H)，5.71(d，J＝9.0Hz，1H)。13C NMR(100MHz，CDCl3)：δ＝167.55，144.02，137.95，135.95，135.14，132.58，132.05，129.18，129.10，128.87，128.55，126.89，126.45，125.44，124.37，123.46，123.16，64.69。
实验例54
从(反)-N-苯基-2-(3-苯基-1-丙烯基)-苯甲酰胺制备化合物3-苄基-2-苯基-异喹啉-1-酮
在反应瓶中加入乙腈氯化钯5.2mg(0.020mmol)、氯化铜2.7mg(0.020mmol)、三乙胺4.1mg(0.040mmol)、(反)-N-苯基-2-(3-苯基-1-丙烯基)-苯甲酰胺50.3mg(0.20mmol)及甲醇2.0mL，在1个大气压的氧气氛下60℃搅拌反应15小时，停止反应，柱层析分离得3-苄基-2-苯基-异喹啉-1-酮19.7mg，产率32％。
1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝8.39(dd，J＝0.8，8.6Hz，1H)，7.64(td，J＝1.4，7.4Hz，1H)，7.48～7.43(m，2H)，7.39～7.37(m，3H)，7.21～7.18(m，3H)，7.05～7.03(m，2H)，6.90～6.88(m，2H)，6.34(s，1H)，3.64(s，2H)。13C NMR(100MHz，CDCl3)：δ＝163.84，142.22，138.65，137.03，136.98，132.83，129.43，129.15，129.07，128.65，128.61，128.38，126.99，126.70，125.84，123.40，107.10，40.59。
在本发明提及的所有文献都在本申请中引用作为参考，就如同每一篇文献被单独引用作为参考那样。此外应理解，在阅读了本发明的上述讲授内容之后，本领域技术人员可以对本发明作各种改动或修改，这些等价形式同样落于本申请所附权利要求书所限定的范围。
Claims (7)
1.一种选择性制备异吲哚啉-1-酮衍生物或异喹啉-1-酮衍生物的方法，其特征在于，包括步骤：
于惰性溶剂中，在钯盐和任选的配体催化下，使用或不使用铜盐作为共催化剂的情况下，将式(I)化合物与氧气发生反应，从而得到式(II)所示异吲哚啉-1-酮衍生物或式(III)所示的异喹啉-1-酮衍生物，
或
上述各式中，R是氢、C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、或卤素；
R1是C1-6的烷基、芳烷基、或芳基；
R2是氢、C1-6的烷基、或芳基；
其中，所述的芳烷基或芳基是未取代的或具有1-3个选自下组的取代基：C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、或卤素；
并且，当制备式(II)所示的异吲哚啉-1-酮衍生物时，所述钯盐选自下组：醋酸钯、三氟乙酸钯、或其组合；
所述配体选自下组：邻菲罗啉、4,7-二苯基邻菲罗啉、联吡啶、或其组合；而
所述铜盐选自下组一种或多种：醋酸铜、三氟乙酸铜、或其组合；
且
当制备式(III)所示的异喹啉-1-酮衍生物时，所述钯盐选自下组：醋酸钯、三氟乙酸钯、乙腈氯化钯、或其组合；
当使用配体时，所述配体选自下组：三乙胺、二乙基异丙基胺、二乙基甲胺、或其组合；而
所述铜盐选自下组：氯化铜、溴化铜、氯化亚铜、溴化亚酮、或其组合；
附加条件是，当制备式(II)所示的异吲哚啉-1-酮衍生物时，反应体系中存在所述配体；当制备式(III)所示的异喹啉-1-酮衍生物时，反应体系中存在所述铜盐。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，包括步骤：
于惰性溶剂中，在钯盐和配体催化下，使用或不使用铜盐作为共催化剂的情况下，将式(I)化合物与氧气发生反应，从而得到式(II)所示异吲哚啉-1-酮衍生物，
其中，上述各式中，R是氢、C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、或卤素；
R1是C1-6的烷基、芳烷基、或芳基；
R2是氢、C1-6的烷基、或芳基；
其中，所述的芳烷基或芳基是未取代的或具有1-3个选自下组的取代基：C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、或卤素。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，包括步骤：
于惰性溶剂中，在钯盐和任选的配体催化下，使用铜盐作为共催化剂的情况下，将式(I)化合物与氧气发生反应，从而得到式(III)所示的异喹啉-1-酮衍生物，
上述各式中，R是氢、C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、或卤素；
R1是C1-6的烷基、芳烷基、或芳基；
R2是氢、C1-6的烷基、或芳基；
其中，所述的芳烷基或芳基是未取代的或具有1-3个选自下组的取代基：C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、或卤素。
4.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，制备式(II)所示异吲哚啉-1-酮衍生物时，以摩尔比计算时，(I)/钯盐/铜盐/配体为1.0/0.01～0.5/0～0.5/0.02～1.0。
5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，制备式(II)所示异吲哚啉-1-酮衍生物时，以摩尔比计算时，(I)/钯盐/铜盐/配体为1.0/0.05～0.2/0～0.2/0.1～0.4。
6.如权利要求1或3所述的方法，其特征在于，制备式(III)所示的异喹啉-1-酮衍生物时，以摩尔比计算时，(I)/钯盐/铜盐/配体为1.0/0.01～0.5/0.01～0.5/0～1.0。
7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，制备式(III)所示的异喹啉-1-酮衍生物时，以摩尔比计算时，(I)/钯盐/铜盐/配体为1.0/0.05～0.2/0.05～0.2/0.1～0.4。
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