CN102188721B - 一种用于胃肠造影的胃肠造影剂液态剂型及其制备方法 - Google Patents

Abstract

一种用于胃肠造影的胃肠造影剂液态剂型，主要成份包括A类组分硫酸钡混合液和B类组分悬浮稳定剂；或者还含有C类组分的果味添加剂，共同构成新型硫酸钡混悬液。本发明的胃肠造影剂液态剂型临床操作简单，易于医务人员使用，在临床X线胃肠造影检查中可以全面取代现有的即配即用的硫酸钡水溶液。本发明还提供了制备上述胃肠造影剂液态剂型的方法。

Description

一种用于胃肠造影的胃肠造影剂液态剂型及其制备方法

发明领域

本发明涉及一种用于X射线进行胃肠造影的混悬液，具体地涉及一种提高X线胃肠造影效果的胃肠造影剂液态剂型。

本发明还涉及上述胃肠造影剂液态剂型的制备方法。

背景技术

长期以来，硫酸钡水溶液被用于上消化道胃肠造影检查和下消化道的钡灌肠检查，这是由于消化道组织间缺乏天然对比，普通的X射线透视不易发现疾患。硫酸钡水溶液是已知的X线胃肠造影剂，它是一种X射线不能穿透的介质，可以形成对比更为明显的X线透视影像，帮助医生对胃肠道疾患做出诊断。

X线造影技术是目前常规的用于胃肠疾患诊断的方法。其原因是，X线成像与其他成像技术相比，具有高分辨率及低量子噪声的优点，可以非常清晰地显示人体内部空腔的解剖学结构。

在通常所说的X线胃肠造影的检查中，为了让硫酸钡由人体的自然通道口进入胃肠，被检查对象以口服或灌肠的方式引入水质钡剂。在大多数医院造影检查中，这种水质钡剂在检查前由一般人员手工配制，即将硫酸钡干粉与饮用水简单混合、摇匀，形成不稳定的水质悬浮液。现行的方法操作简单、粗糙，配比和浓度没有一定规范。因此，这种方式获得的水质悬浮液很不稳定，容易出现絮凝状态。即使手工摇匀，其悬浮效果也会有较大差异，造成X线影像及胃肠细致结构显示模糊，造影结果不理想。因此，给医生正确诊断造成一定困难。

针对以上问题，医务工作者迫切需要开发和研制一种胃肠造影剂的新剂型，以获得更清晰、更细致的X线胃肠造影图像。同时，研发这种新剂型也已成为提高胃肠X线造影水平的一种国际潮流。

从物理化学的原理上看，现有钡剂所使用的硫酸钡为细小的、白色、无气味的、无味的松散粉末。硫酸钡几乎不溶于水、有机溶剂、酸性和碱性溶液中，因此需要与水充分混合才能达到均匀的悬浮效果，形成清晰的X线造影。即配即用的硫酸钡水溶液配比不好，容易沉淀，而沉淀后的溶液再悬性较差，混悬性达不到临床效果。这是当前胃肠造影诊断中的最大问题。

发明内容

本发明的目的在于提供一种用于胃肠造影的胃肠造影剂液态剂型。

本发明的又一目的在于提供一种制备上述胃肠造影剂液态剂型的方法。

为实现上述目的，本发明提供的胃肠造影剂液态剂型，主要成份包括A类组分硫酸钡混合液和B类组分悬浮稳定剂，共同组成硫酸钡混悬液。其中，该胃肠造影剂液态剂型还可以含有C类组分的果味添加剂。

所述的胃肠造影剂液态剂型，其中A类组分硫酸钡混合液按重量容积比，每1000毫升中含有200-3500克的硫酸钡干粉、0.01-50克的西黄胶、0.01-50克的司班、0.02-200克的三聚磷酸钠或磷酸钠、0.02-23克柠檬酸钠、0.04-160克偏重亚磷酸钠、0.02-200克的六偏磷酸钠。

所述的胃肠造影剂液态剂型，其中B类组分悬浮稳定剂在胃肠造影剂液态剂型中按重量容积比，每1000毫升中含有下列任意1-3种增稠剂：0.02-20克海藻酸钠、3-15克阿拉伯胶、0.02-16克黄原胶、0.04-12克海藻酸丙二醇脂、0.05-12克β-环状糊精、0.02-20克糖苷脂、0.02-100克甘油。

所述的胃肠造影剂液态剂型，其中C类组分的果味添加剂在胃肠造影剂液态剂型中按重量容积比，每1000毫升中溶解0.1-50克下列果味剂的一种：柠檬果味剂、草莓果味剂、杏仁果味剂，余量为蒸馏水。

本发明提供的制备上述胃肠造影剂液态剂型的方法，主要步骤为：

1)配制A类组分硫酸钡混合液并充分溶解；

2)在A类组分硫酸钡混合液中加入B类组分悬浮稳定剂混合、研磨混悬后进行分装。

其中，步骤2制备的A类组分硫酸钡混合液和B类组分悬浮稳定剂中还可以再加入C类果味添加剂混合、研磨混悬后进行分装，制成成品硫酸钡混悬液。

所述的方法，其中研磨混悬是采用均质机和胶体磨进行150-200分钟的混悬和研磨。

所述的方法，其中分装为50、100、120、150、200、300、500、1000、3000、5000、10000毫升11个规格。

本发明通过剂型设计，使胃肠造影剂液态剂型有较好的一致性，稳定性，优良的悬浮性，为X线胃肠造影检查提供一种浓度恒定、造影清晰、易于标准化应用的新剂型。本发明可以同时保证胃肠造影剂液态剂型中硫酸钡颗粒均匀时和不均匀时，造影对比层次细腻，可以达到较高标准的医学造影效果。实际使用的效果证明，使用本发明的胃肠造影剂液态剂型进行X线胃肠造影所得到的图像更加清晰，细致纹理显示优良，达到流动性和附着性的最佳平衡，特别是在胃肠区皱褶、胃小区和无名沟的X线成像中，效果显著清晰，细微结构成像非常好。

本发明的优点还在于是统一成品组分配比，使得胃肠造影剂液态剂型浓度标准统一，临床操作简单，易于医务人员使用。本发明的胃肠造影剂液态剂型在临床X线胃肠造影检查中必定全面取代现有的即配即用的硫酸钡水溶液。

具体实施方式

本发明的胃肠造影剂液态剂型根据一种优选复合剂型成分，特定的物料配比、通过标准的配比流程和高速搅拌工艺制成。由此，可以达到配比精准，混悬度稳定的医用产品品质。在临床应用中，胃肠造影剂液态剂型浓度可以通过加水稀释的方法调节。这样，通过不同的封装，针对不同检查部位(胃、直肠、结肠、小肠、十二指肠等)造影(包括单、双对比造影)就可以配制不同浓度的钡剂，获得最佳造影对比度和灰度，以达到对人体细微结构的检查和成像更好的效果。

为了更好的实现标准化生产，A类组分硫酸钡混合液按重量容积比(W/V)，每1000毫升中含有200-3500克的硫酸钡干粉、0.01-50克的西黄胶、0.01-50克的司班、0.02-200克的三聚磷酸钠或磷酸钠、0.02-23克柠檬酸钠、0.04-160克偏重亚磷酸钠、0.02-200克的六偏磷酸钠。。

A类组分硫酸钡混合液中再加入B类组分悬浮剂后制成试剂含有A类组分和B类组分的胃肠造影剂液态剂型，构成硫酸钡混悬液，按重量容积比(W/V)，每1000毫升胃肠造影剂液态剂型中含有的B组分悬浮剂为下列任意1-3种增稠剂：0.02-20克海藻酸钠、3-15克阿拉伯胶、0.02-16克黄原胶(或称汉生胶)、0.04-12克海藻酸丙二醇脂、0.05-12克β-环状糊精、0.02-20克糖苷脂、0.02-100克甘油。

还可以在含有A类组分和B类组分的胃肠造影剂液态剂型中再加入C类组分果味添加剂后制成含有A类组分、B类组分的C类组分的胃肠造影剂液态剂型。按重量容积比(W/V)，每1000毫升胃肠造影剂液态剂型中溶解0.1-50克下列果味剂的一种：柠檬果味剂、草莓果味剂、杏仁果味剂，余量为蒸馏水。

为了达到最佳的医用效果，将充分混合的含有A类组分、B类组分和C类组分的胃肠造影剂液态剂型通过均质机和胶体磨、进行150-200分钟的充分搅拌、研磨混悬，然后进行分装。一般情况下，分装成50、100、120、150、200、300、500、1000、3000、5000、10000毫升等11个规格的瓶中。

本发明的胃肠造影剂液态剂型在临床应用中具有以下明显特点：

1)混悬性优良、浓度恒定、提高了患者不同时间检查的结果的可比性；

2)造影清晰、提高胃肠微小区域显示清晰度，可视效果好；

3)根据胃、直肠、结肠、小肠、十二指肠等部分可调节浓度以达到理想的造影效果；

4)操作使用方便、灵活、避免交叉感染；

5)提高诊断效果准确度，提高检出率。

临床实施方式1：

根据需要，选取150毫升瓶装胃肠造影剂液态剂型，作为常用量胃肠微小区等检查用，打开封装，供受试者服用既可。由于胃肠造影剂液态剂型是高悬浮的硫酸钡混悬液剂型，混悬性优良、浓度恒定，与传统的即配即用的干粉钡剂相比，患者检查时方便易用，造影清晰、提高胃肠微小区域显示清晰度，可视效果好，帮助医务工作者更快更准地做出正确的诊断。

临床实施方式2：

根据需要，选取300毫升用量胃肠造影剂液态剂型，用于检查直肠病症患者。受试者可以在检查时直接打开封装使用，不用像使用传统钡剂那样配制和混合，这样浓度恒定，而且造影清晰、提高直肠等部位的显示清晰度。优异的造影效果帮助医务工作者更快更准地做出正确的诊断。

临床实施方式3：

根据单位集体体检的需要，选取10000毫升用量胃肠造影剂液态剂型，用于普通胃肠检查。按照每个成人250毫升的剂量，可以检查40人。体检时打开封装，受试者即可使用。缩短了体检过程中的钡剂的配制时间，加快了体检速度，而且这种胃肠造影剂液态剂型浓度恒定、造影清晰、提高胃肠的显示效果和清晰度。这种不同浓度的胃肠造影剂使得造影效果好、显示清晰，帮助医务工作者更快更准地做出正确的诊断。

Claims (7)

1.一种用于胃肠造影的胃肠造影剂液态剂型，主要成份包括A类组分硫酸钡混合液和B类组分悬浮稳定剂，共同组成硫酸钡混悬液；其中：

A类组分硫酸钡混合液按重量容积比，每1000毫升中含有200-3500克的硫酸钡干粉、0.01-50克的西黄胶、0.01-50克的司班、0.02-200克的三聚磷酸钠或磷酸钠、0.02-23克柠檬酸钠、0.04-160克偏重亚磷酸钠、0.02-200克的六偏磷酸钠；

B类组分悬浮稳定剂在胃肠造影剂液态剂型中按重量容积比，每1000毫升中含有下列1-3种增稠剂：0.02-20克海藻酸钠、3-15克阿拉伯胶、0.02-16克黄原胶、0.04-12克海藻酸丙二醇酯、0.05-12克β-环状糊精、0.02-20克糖苷脂、0.02-100克甘油。

2.如权利要求1所述的胃肠造影剂液态剂型，其中，该胃肠造影剂液态剂型含有C类组分的果味添加剂。

3.如权利要求2所述的胃肠造影剂液态剂型，其中，C类组分的果味添加剂在胃肠造影剂液态剂型中按重量容积比，每1000毫升中溶解0.1-50克下列果味剂的一种：柠檬果味剂、草莓果味剂、杏仁果味剂，余量为蒸馏水。

4.一种制备权利要求1所述胃肠造影剂液态剂型的方法，主要步骤为：

1)配制A类组分硫酸钡混合液并充分溶解；

2)在A类组分硫酸钡混合液中加入B类组分悬浮稳定剂混合、研磨混悬。

5.如权利要求4所述的方法，其中，步骤2制备的A类组分硫酸钡混合液和B类组分悬浮稳定剂中，加入C类果味添加剂混合、研磨混悬后进行分装，制成成品硫酸钡混悬液。

6.如权利要求4或5所述的方法，其中，研磨混悬是采用均质机和胶体磨进行150-200分钟的混悬和研磨。

7.如权利要求4或5所述的方法，其中，分装为50、100、120、150、200、300、500、1000、3000、5000、10000毫升11个规格。