CN102166195A - 一种羟基酪醇微丸及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种简单、方便、易于操作的羟基酪醇微丸制剂的制备方法。本发明研究了一种工艺制备方法，克服了现有技术中羟基酪醇不易成型和稳定性差的问题，提供一种羟基酪醇的新制剂一微丸制剂。本发明采用微粉化技术将包埋好的羟基酪醇粉碎成微粉，其平均粒径一般小于15um，主要分布在5～20um，增加有效成分吸收率，提高生物利用度，此外还采用了水溶性的粘合剂、赋形剂从而使得根皮素在体内的溶解性大大的提高，增加其生物利用度，加快其起效时间。本发明引进了医药领域发展迅速的微丸技术，将本品制成了在体内释放可控、且生物利用度高的微丸型产品，为羟基酪醇的应用研究进行准备和铺垫。

Description

一种羟基酪醇微丸及其制备方法

技术领域

本发明涉及医药食品技术领域，具体涉及一种羟基酪醇微丸及其制备方法。

背景技术

3，4-二羟基苯乙醇(羟基酪醇)最早是从有“液体白金”“美女之油”“地中海甘露”美誉的橄榄油中提取之精华，十分难得。

由于其卓越的抗氧化性能，其应用范围概括如下：

1、可应用于心血管药物，对动脉硬化、高血压、心脏病、脑溢血等的预防与治疗有奇效，优于同类药品。

2、作为安全高效的抗氧剂，应用于美容产品保健品，能有效增强皮肤弹性和润泽，具除皱抗衰老之功效。

3、对骨骼系统有益处：有助于人体对矿物质的吸收，无需补钙，自然吸收，保持骨密度，减少骨骼疏松，同时提高内分泌系统功能，促进新陈代谢，促进伤口愈合，消除体内自由基，恢复人体脏腑器官的健康状态，防止脑衰，延缓衰老，保持青春活力。

4、在抗癌防癌方面的应用：可以防治肺癌、乳腺癌、子宫癌、前列腺癌等，促进癌症后期恢复和提高化疗效果。

5、可以有效降低和抑制吸烟对人体的危害，防治因吸烟导致的多种病变。

目前，关于橄榄的产品深受广大消费者的认可，但羟基酪醇作为橄榄中重要的功效成分并不被人们所熟知而其终端产品又是少之又少，这是因为从橄榄中提取得到的羟基酪醇不易干燥成型，且性质活跃易氧化，给制剂产品的开发增加了难度。

发明内容

本发明的目的是克服现有技术中存在的不足，提供一种羟基酪醇微丸。本发明研究了一种工艺制备方法，克服了现有技术中羟基酪醇不易成型和稳定性差的问题，提供一种羟基酪醇的新制剂——微丸制剂。

本发明的另一目的在于提供一种羟基酪醇微丸制剂的制备方法，该方法简单、方便、易于操作。

本发明羟基酪醇可以是提取物，也可以是有效成分，按照现有文献方法或专利方法制备得到。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：

一种羟基酪醇微丸制剂，它是由羟基酪醇和药用辅料制备而成，其特征在于药用辅料为赋形剂和粘合剂，其中微丸制剂中羟基酪醇重量百分含量为15～45％，赋形剂重量百分含量为15-79％，粘合剂的百分含量为1-15％。

上述赋形剂为选自蔗糖、糊精、β-环糊精、淀粉、微晶纤维素、乳糖、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素、速溶阿拉伯胶和明胶中的一种或几种的混合物。

上述的粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、纤维素类、树脂类、糖类、动物酸中的一种或几种的混合物。

本发明微丸制剂可以按照上述技术方案，以现有技术微丸制剂的制备方法进行制备，也可以按照下述方法进行制备。

本发明提供一种羟基酪醇微丸制剂的制备方法，其步骤为：

(1)将重是百分比为8～15％的β-环糊精，5～10％的羟丙基纤维素溶解于60～70℃热水中，搅拌溶解；

(2)将上述步骤(1)所得的混合液降温至30～35℃；

(3)在上述步骤(2)所得混合液中加入重量百分比为35～65％羟基酪醇浓缩液，搅拌1小时，充分混溶；

(4)将上述步骤(3)所得混合液在15～20Mpa下进行均质；

(5)在上述步骤(4)中得到的均质后的混合液中加入重量百分比为25～35％的糊精、8～15％的速溶阿拉伯胶，搅拌1小时。

(6)将上述步骤(5)中得到的混合液干燥并粉碎到微粉化的级别，混匀；

(7)将粘合剂溶于水、无水乙醇或含水乙醇中的溶液中；

(8)将上述步骤(7)中所得微粉及采用微丸成型技术制成微丸。

其中所述的微丸成型技术包括选自泛丸法、挤压-滚圆成丸法或离心-流化造丸法。

本发明的主要优势在于：

我们引进了医药领域发展迅速的微丸技术，将本品制成了在体内释放可控、且生物利用度高的微丸型产品，为羟基酪醇的应用研究进行准备和铺垫。

本发明采用微粉化技术将包埋好的羟基酪醇粉碎成微粉，其平均粒径一般小于15um，主要分布在5～20um。增加有效成分吸收率，提高生物利用度。有效成分的溶出速度与其颗粒比表面积成正比，而比表面积与粒径成反比。因此，有效成分的粒径越细，则其比表面积越大，越有助于有效成分的溶出。

本发明采用了水溶性的粘合剂、赋形剂从而使得根皮素在体内的溶解性大大的提高，又由于由于微米级有效成分在胃肠道的溶解度明显增加，从而增加其生物利用度，加快了其起效时间。

具体实施例

实施例1

取以下配方的原料备用：羟基酪醇浓缩液40克(40％)，β-环糊精12克(12％)，羟丙基纤维素8克(8％)，糊精25克(25％)，速溶阿拉伯胶10克(10％)，聚乙烯吡咯烷酮5克(5％)；

制备方法：

将β环糊精和羟丙基纤维素溶解于60～70℃热水中，搅拌溶解，降温至30～35℃，加入羟基酪醇浓缩液，搅拌1小时，充分混溶，15～20Mpa下进行均质，在均质后的液体中，加入糊精和速溶阿拉伯胶，搅拌1小时。将以上液体干燥并粉碎到微粉化的级别，混匀。将聚乙烯吡咯烷酮溶于50％乙醇中，采用离心-流化造丸法制成微丸。

实施例2

取以下配方的原料备用：羟基酪醇浓缩液45克(45％)，β-环糊精10克(10％)，羟丙基纤维素6克(6％)，糊精30克(30％)，速溶阿拉伯胶8克(8％)，聚乙烯吡咯烷酮1克(1％)；

制备方法：

将β-环糊精和羟丙基纤维素溶解于60～70℃热水中，搅拌溶解，降温至30～35℃，加入羟基酪醇浓缩液，搅拌1小时，充分混溶，15～20Mpa下进行均质，在均质后的液体中，加入糊精和速溶阿拉伯胶，搅拌1小时。将以上液体干燥并粉碎到微粉化的级别，混匀。将聚乙烯吡咯烷酮溶于50％乙醇中，采用离心-流化造丸法制成微丸。

实施例3

取以下配方的原料备用：羟基酪醇浓缩液45克(50％)，β-环糊精10克(10％)，羟丙基纤维素8克(8％)，糊精25克(25％)，速溶阿拉伯胶10克(10％)，聚乙烯吡咯烷酮2克(2％)；

制备方法：

将β-环糊精和羟丙基纤维素溶解于60～70℃热水中，搅拌溶解，降温至30～35℃，加入羟基酪醇浓缩液，搅拌1小时，充分混溶，15～20Mpa下进行均质，在均质后的液体中，加入糊精和速溶阿拉伯胶，搅拌1小时。将以上液体干燥并粉碎到微粉化的级别，混匀。将聚乙烯吡咯烷酮溶于50％乙醇中，采用挤压-滚圆成丸法制成微丸。

Claims (4)

1.一种羟基酪醇微丸，其特征是用下述方法制成：

(1)将β环糊精，羟丙基纤维素溶解于适量的60～70℃热水中，搅拌溶解，降温至30～35℃；

(2)在上述步骤(1)所得混合液中加入质量百分比为35～65％羟基酪醇溶液，搅拌，充分混合；

(3)将上述步骤(2)所得混合液在115～20MPa下进行均质；

(4)在均质后的液体中，加入糊精、速溶阿拉伯胶，搅拌0.5-2小时；

(5)将上述步骤(4)中得到的混合液干燥并粉碎到粒径为5～20μm，混匀；

(6)将粘合剂溶于水、无水乙醇或乙醇水溶液中制成粘合剂溶液；

(7)采用微丸成型技术制成羟基酪醇微丸，所述β-环糊精，羟丙基纤维素、羟基酪醇溶液、糊精、速溶阿拉伯胶、粘合剂溶液的重量百分比为8～15％、5～10％、15～45％、25-35％、8-15％、1-15％。

2.根据权利要求1所述的一种羟基酪醇微丸，其特征是所述赋形剂为蔗糖、糊精、β-环糊精、淀粉、微晶纤维素、乳糖、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素、速溶阿拉伯胶和明胶中至少一种。

3.根据权利要求1所述的一种羟基酪醇微丸，其特征是所述粘合剂为蔗糖、甲基纤维素、羧甲基纤维素中的一种或几种。

4.根据权利要求1所述的一种羟基酪醇微丸，其特征是所述微丸成型技术为泛丸法、挤压-滚圆成丸法或离心-流化造丸法。